第18章 抗精神失常药
3．内分泌系统
阻断结节-漏斗处DA通路的D2受体，调 控下丘脑某些激素的分泌。
减少下丘脑释放催乳素抑制因子，使催 乳素分泌增加，乳房肿大及泌乳。乳腺 癌患者禁用氯丙嗪。
作用与用途小结：
S ⑴抗精神病作用: 安定、催眠、镇静 ⑵镇吐： ⑶调温：低温麻醉、冬眠合剂 ⑷加强中枢抑制药的作用 2．自主神经系统： （1）α-R 阻断 （2）M-R阻断 3．内分泌系统：使催乳素↑
嗅结节、膈区、隐核等边缘脑区。是情 绪和感情的表达中枢。
2、3功能亢进——精神分裂症。
4. 结节―漏斗(tuberoinfundibular) DA系统：
起自下丘脑，支配垂体。调控垂体 激素释放。
5. 延脑DA神经元 兴奋时产生中枢性呕吐。
精神病又称精神分裂症，主要表现病人的思维、情感、 行为发生异常\障碍，以精神活动和环境不协调为 特征，多发病于青壮年
II型 阴性症状
（情感淡漠、主动性缺乏等）为主
抗精神病药又称神经松弛药（neuroleptics）。 主要用于治疗精神分裂症，也称为抗精神分裂症
药（antischizophrenic drugs）
本章述及药物大多对Ⅰ型治疗效果好，对Ⅱ型则 效果较差甚至无效。
第一节 抗精神病药
1952年以前 临床精神病治序： 电休克、 胰岛素→低血糖→休克、 外科手术（获奖）等
抗幻觉及抗妄想：6w－6m才显效，且无 耐受性。
主治各型精神分裂症，对急性患者疗效 较好，但无根治作用，必须长期服用。
治疗躁狂症及其他精神病伴有的兴奋、 紧张及 妄想等症状。
加重阴性症状，“疯子”变“呆子”
抗精神病的作用机制
中枢多巴胺受体可分为D1和D2两种亚型 吩噻嗪类是D2受体的强大拮抗剂。 阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质通路中的
第18章 抗精神失常药
Yangbin 20151012
概述
精神失常（psychiatric disorders）是由多种 原因引起的精神活动障碍的一类疾病。
1、精神分裂症 2、抑郁症 3、躁狂症 4、焦虑症
脑内主要的DA神经通路及其功 能
1. 黑质―纹状体（nigro-striatal） DA系统：
D2受体 其他阻断作用：中枢胆碱受体、肾上腺
素受体、组胺受体和5-HT受体
（2）镇吐作用 强大镇吐作用
小 剂 量： 延 髓催 吐 化学 感 受器触 发 区的 D2样受体
大剂量直接抑制呕吐中枢。
治疗多种疾病引起的呕吐：如癌症，放射病及某些药 物。
治疗药物性呕吐（洋地黄、吗啡、四环素等） 治疗疾 病引起的呕吐（尿毒症、恶性肿瘤）
抗精神病治序的里程碑: 氯丙嗪: 1950年合成，1952年临床 在临床中偶然发现其抗精神病作用；为
第一个抗精神病药物
根据化学结构可将常用抗精神病药分为 吩噻嗪类（phenothiazines）、
硫杂蒽类（thioxanthenes）、 丁酰苯类（butyrophenones）、 及其他类 药物
“分裂” : 精神活动和行为与客观现实相脱离为主要 特征。根据临床症状，将其分为两型
Ⅰ型: 阳性症状（幻觉、妄想）为主，正常功能的夸 大或歪曲， 幻觉、妄想、思维形式障碍、离奇行 为等
Ⅱ型: 阴性状症（情感淡漠，主动性缺乏）为主。正 常功能的减弱或丧失，思维情感淡漠、意志缺乏、 疏远群体等：
I型 阳性症状（幻觉和妄想）为主 精神分裂症
辅助治疗：严重创伤、感染性休克、高热 惊厥和甲状腺危象等
（4）加强中枢抑制药的作用
加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作 用。合用减量
2．自主神经系统
α受体阻断作用，（翻转Adr的升压） 抑制血管运动中枢，并直接舒张血管平滑肌。 反复用药作用减弱，不适于高血压。
阻断M胆碱受体，但作用弱，无治疗意义。
氯丙嗪 （chlorpromazine）
阻断DA受体
冬眠灵 （wintermine）
阻断肾上腺素受体 阻断M胆碱受体 抑制下丘脑体温调节中枢
中脑－边缘系统 中脑－皮质系统
控制兴奋躁动状态， 神经安定作用
延脑催 吐
化学感受区
结节－
黑质－纹状体通路
刺激前庭：呕吐（晕动）无效。 对顽固性呃逆有效。
（3）对体温调节的影响
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体 温可随环境温度改变。
临床常配合冰浴等物理降温方法，使体温降至 28~32℃，用于低温麻醉。
冬眠合剂：合用中枢抑制药如异丙嗪和哌替啶， 患者深睡状态，体温、代谢和组织耗氧量均降低， 这种状态称为人工冬眠
一、吩噻嗪类
机制：阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统D2样受体
• 药物：
⑴ 二甲胺类：氯丙嗪（chlorpromazine） ⑵ 哌嗪类：奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪 ⑶ 哌啶类：硫利达嗪（甲硫达嗪） 作用强弱：
哌嗪类 > 二甲胺类 > 哌啶类
以氯丙嗪应用最广
氯丙嗪 Chlorpromazine ***（冬眠灵wintermin）
锥体外系反应
肾上腺素受体
血压下降
阻断 受体
口干、便秘、视物模糊
抑制体温调节中枢
可降低正常和发热体温
1．中枢神经系统
（1）抗精神病作用: 正常人：一次口服100mg后，安定、镇静、
感情淡漠和对周围事物少起反应，安静中 易诱导入睡。
精神病患者：安静、迅速控制兴奋躁动。 继续用药，幻觉、妄想、躁狂及精神运动 性兴奋逐渐消失，理智恢复，情绪安定， 生活自理。
不良反应
1. 一般不良反应 中枢抑制：嗜睡、困倦、无力等； M-R阻断：阿托品样作用视力模糊、心动过
速、口干、便秘等 α受体阻断：鼻塞、体位性低血压等。 刺激性较强，不应皮下注射，静脉注射可引
起血栓性静脉炎。
2．锥体外系反应 是长期大量应用氯丙嗪治疗精神分裂症时
最常见的副作用。 锥体外系反应 ①震颤麻痹综合症（药源性帕金森综合征 ） ②静坐不能 ③急性肌张力障碍 纹状体DA功能减弱，Ach功能增强所致 ④迟发性运动障碍：
起自中脑黑质，支配尾核和壳核。调 控锥体外系运动功能。
功能降低——PD 功能亢进——舞蹈症（Chorea）
2. 中脑皮层（meso-cortic）DA 系统
起自中脑顶盖腹侧区，支配额叶、 前额叶皮层。调控认知、思维、意识 活动。
3. 中脑―边缘叶（meso-limbic） DA系统：
起自中脑顶盖腹侧区，支配杏仁核、
《药理学》第18章抗精神失常药
第一节 抗精神病药
三、丁酰苯类
氟哌啶醇（haloperidol）：可显著控制各 种精神运动兴奋的作用，同时对慢性症状 有较好疗效。
锥体外系副作用发生率高、程度严重。
第一节 抗精神病药
三、丁酰苯类
氟哌利多（droperidol）：作用时间短，主要用于 增强镇痛药的作用。
抑制，镇静及抗胆碱作用也较明显。
氯米帕明（clomipramine） 对5-HT再摄取有较强的抑制作用，其代谢产物去甲
氯丙米嗪对NE再摄取有相对强的抑制作用。
第三节 抗抑郁症药
多塞平（doxepin） 抗焦虑作用强。
曲米帕明（trimipramine） 治疗抑郁症、消化性溃疡。
第三节 抗抑郁症药
氯丙嗪（chlorpromazine）
低温麻醉：配合物理降温（冰袋、冰浴）应用氯丙嗪可降 低患者体温，用于低温麻醉。
人工冬眠：冬眠合剂 （氯丙嗪、哌替啶、异丙嗪）
可使患者深睡，体温、基础代谢及组织耗氧量均降低，增 强患者对缺氧的耐受力，减轻机体对伤害性刺激的反应， 并可使植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低。
应用：严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热、 甲状腺危象等。
氯丙嗪（chlorpromazine）
不良反应 常见不良反应 • 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力等； • M受体阻断症状：视力模糊、口干、无汗、 便秘、眼压升高等； • α受体阻断症状：鼻塞、血压下降、直立性 低血压及反射性心动过速等； • 局部刺激性。
曲唑酮（trazodone） 治疗抑郁症，具有镇静作用，适于夜间给药。
2. 治疗遗尿症 3. 焦虑和恐怖症
米帕明（丙米嗪imipramine）
2021执业药师继续再教育-抗精神失常药-标准答案
抗精神失常药单选题：每道题只有一个答案。
1.氯丙嗪引起锥体外系反应的机制是（）A.阻断中脑-边缘系统的多巴胺受体B.阻断黑质-纹状体的多巴胺受体C.阻断中脑-皮质的多巴胺受体D.阻断结节-漏斗部的多巴胺受体E.阻断脑内M受体2.氯丙嗪过量中毒引起的低血压应选用（）A.肾上腺素B.酚妥拉明C.异丙肾上腺素D.去甲肾上腺素E.多巴胺3.可用于治疗抑郁症的药物是（）A.五氟利多B.舒必利C.奋乃静D.氟派啶醇E.氯氮平4.丙咪嗪抗抑郁症的机制是（）A.可能抑制突触前膜NA的释放B.使脑内单胺类递质减少C.抑制突触前膜NA和5-HT的再摄取D.使脑内5- HT缺乏E.使脑内儿茶酚胺类递质耗竭5.碳酸锂主要用于治疗（）A.焦虑症B.躁狂症C.抑郁症D.精神分裂症E.以上均不是6.长期应用氯丙嗪治疗精神病，最常见的副作用是（）A.直立性低血压B.过敏反应C.锥体外系反应D.内分泌障碍E.消化系统症状多选题：每道题有两个或两个以上的答案，多选漏选均不得分。
1.脑内DA 神经系统包括（ ）A.黑质-纹状体系统B.中脑-边缘系统C.中脑-皮层系统D.结节-漏斗系统2.氯丙嗪对中枢神经系统作用有（）A.抗精神病作用B.镇吐作用C.降温作用D.镇静作用3.冬眠合剂的组成成分是()A.氯丙嗪B.哌替啶C.异丙嗪D.二氢埃托啡4.碳酸锂中毒的主要表现为()A.厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应B.癫痫发作C.深反射亢进D.共济失调。
第18章 药理学康复治疗学经济学
【禁忌症】 禁忌症】
有癫痫史者禁用 昏迷者（特别是应用中枢抑制药后） 昏迷者（特别是应用中枢抑制药后） 禁用 严重肝功能损害者禁用
二、硫杂恩类 氯普噻吨（chlorprothixene,泰尔登） 氯普噻吨（chlorprothixene,泰尔登） 泰尔登
【特点】 作用与氯丙嗪相似。 特点】 作用与氯丙嗪相似。 1. 抗精神病强度不及氯丙嗪； 精神病强度不及氯丙嗪； 2. 镇静效应强于氯丙嗪； 镇静效应强于氯丙嗪； 兼有抗抑郁作用。 3. 兼有抗抑郁作用。 适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分 裂症、神经官能症及更年期抑郁症。 裂症、神经官能症及更年期抑郁症。
迟发性运动障碍： ④迟发性运动障碍：表现为不自主的呆板 运动（吸吮、舐舌、咀嚼等） 运动（吸吮、舐舌、咀嚼等）及四肢舞蹈 动作，停药后不消失。 动作，停药后不消失。
过敏反应：皮疹、皮炎、肝损害、 3、过敏反应：皮疹、皮炎、肝损害、 粒细胞减少。 粒细胞减少。 内分泌障碍： 期用药可见乳房增 4、内分泌障碍：长期用药可见乳房增 泌乳、排卵延迟、 大、泌乳、排卵延迟、月经不调或停闭 儿童生长迟缓 迟缓等 、儿童生长迟缓等。
〔构效关系〕 构效关系〕 1、 基本化构是由 、N原 、 基本化构是由S、 原 子联结两个苯环而成的三 环化合 物； 2、N10上-H被其他基团取 才有抗精神病作用； 代，才有抗精神病作用； CH3取代 取代， 3、C2上-H被-CH3取代，作 用加强。 用加强。
氯丙嗪（Chlorpromazine） 氯丙嗪（Chlorpromazine）
机理：①阻断α-R，翻转肾上腺素的升压效 机理： 阻断α 抑制血管运动中枢； 直接扩张血管。 应；②抑制血管运动中枢；③直接扩张血管。
Q &A：氯丙嗪引起的血压 ： 降低能否用肾上腺素升压？ 降低能否用肾上腺素升压？ (2)阻断M 作用：大剂量出现口干、 (2)阻断M-R作用：大剂量出现口干、 阻断 便秘、视力模糊、 便秘、视力模糊、心动过速及尿潴留 等不良反应。 等不良反应。
药理学考试重点精品习题 第十八章 抗精神失常药
第十八章抗精神失常药一、选择题Ａ型题1、抗精神失常药是指：A 治疗精神活动障碍的药物B 治疗精神分裂症的药物C 治疗躁狂症的药物D 治疗抑郁症的药物E 治疗焦虑症的药物2、氯丙嗪口服生物利用度低的原因是：A 吸收少B 排泄快C 首关消除D 血浆蛋白结合率高E 分布容积大3、作用最强的吩噻类药物是：A 氯丙嗪B 奋乃静C 硫利达嗪D 氟奋乃静E 三氟拉嗪4、可用于治疗抑郁症的药物是：A 五氟利多B 舒必利C 奋乃静D 氟哌啶醇E 氯氮平5、锥体外系反应较轻的药物是：A 氯丙嗪B 奋乃静C 硫利达嗪D 氟奋乃静E 三氟拉嗪6、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压？A 肾上腺素B 多巴胺C 麻黄碱D 去甲肾上腺素E 异丙肾上腺素7、氯丙嗪的禁忌证是：A 溃疡病B 癫痫C 肾功能不全D 痛风E 焦虑症8、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是：A 吸收不规则B 局部刺激性强C 与蛋白质结合D 吸收太慢E 吸收太快9、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是由于阻断：A 多巴胺（DA）受体B a肾上腺素受体C b肾上腺素受体D Ｍ胆碱受体E N胆碱受体10、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是：A 呕吐中枢B 胃粘膜传入纤维C 黑质－纹状体通路D 结节－漏斗通路E 延脑催吐化学感觉区11、氯丙嗪的药浓度最高的部位是：A 血液B 肝脏C 肾脏D 脑E 心脏12、适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症的药物是：A 氟哌啶醇B 奋乃静C 硫利达嗪D 氯普噻吨E 三氟拉嗪13、常用于治疗以兴奋躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症的药物是：A 氟哌啶醇B 氟奋乃静C 硫利达嗪D 氯普噻吨E 三氟拉嗪14、可作为安定麻醉术成分的药物是：A 氟哌啶醇B 氟奋乃静C 氟哌利多D 氯普噻吨E 五氟利多15、吩噻嗪类药物降压作用最强的是：A 奋乃静B 氯丙嗪C 硫利达嗪D 氟奋乃静E 三氟拉嗪16、氯丙嗪在正常人引起的作用是：A 烦躁不安B 情绪高涨C 紧张失眠D 感情淡漠E 以上都不是17、米帕明最常见的副作用是：A 阿托品样作用B 变态反应C 中枢神经症状D 造血系统损害E 奎尼丁样作用18、氯丙嗪可引起下列哪种激素分泌？A 甲状腺激素B 催乳素C 促肾上腺皮质激素D 促性腺激素E 生长激素19、使用胆碱受体阻断药反可使氯丙的哪种不良反应加重？A 帕金森综合症B 迟发性运动障碍C 静坐不能D 体位性低血压E 急性肌张障碍20、氟奋乃静的作用特点是：A 抗精神病和降压作用都强B 抗精神病和锥体外系作用都强C 抗精神病和降压作用都弱D 抗精神病和锥体外系作用都弱E 抗精神现和镇静作用都强21、氯丙嗪长期大剂量应用最严重的不良反应A 胃肠道反应B 体位性低血压C 中枢神经系统反应 D锥体外系反应E 变态反应22、可用于治疗氯丙嗪引起的帕金森综合症的药物是：A 多巴胺B 地西泮C 苯海索D 左旋多巴E 美多巴23、吩噻嗪类药物引起锥体外系反应的机制是阻断：A 中脑－边缘叶通路DA受体B 结节－漏斗通路DA受体C 黑质－纹状体通路DA受体D 中脑－皮质通路DA受体E 中枢M胆碱受体24、碳酸锂主要用于治疗：A 躁狂症B 抑郁症C 精神分裂症D 焦虑症E 多动症25、氯丙嗪对下列哪种病因所致的呕吐无效？A 癌症B 晕动病C 胃肠炎D 吗啡E 放射病26、不属于三环类的抗抑郁药是：A 米帕明B 地昔帕明C 马普替林D 阿米替林E 多塞平B型题问题27～31A 躁狂症B 抑郁症C 精神分裂症D 晕动病E 安定麻醉术27、氯丙嗪主要用于28、氟哌利多主要用于29、碳酸锂主要用于30、米帕明主要用于31、氯普噻吨主要用于C型题问题32～35A 阻断Ｍ胆碱B 阻断DA受体C 两者均可D 两者均否32、碳酸锂33、米帕明34、氯丙嗪35、氟哌啶醇Ｘ型题36、氯丙嗪扩张血管的原因包括：A 阻断a肾上腺素受体B 阻断Ｍ胆碱受体C 抑制血管运动中枢D 减少ＮＡ的释放E 直接舒张血管平滑肌37、氯丙嗪的中枢药理作用包括：A 抗精神病B 镇吐C 降低血压D 降低体温E 增加中枢抑制药的作用38、氯丙嗪的禁忌症有：A 昏迷病人B 癫痫C 严重肝功能损害D 高血压E 胃溃疡39、治疗躁狂症的药物有：A 碳酸锂B 马普替林C 氯丙嗪D 氟哌啶醇E 多塞平40、氯丙嗪降温特点包括：A 抑制体温调节中枢，使体温调节失灵B 不仅降低发热体温，也降低正常体温C 临床上配合物理降温用于低温麻醉D 对体温的影响与环境温度无关E 作为人工冬眠，使体温、代谢及耗氧量均降低41、氯丙嗪可阻断的受体包括：A DA受体B 5－HT受体C Ｍ胆碱受体D a肾上腺素受体E 甲状腺素受体42、对抑郁症有效的药物有：A 氯丙嗪B 氯普噻吨C 米帕明D 舒必利E 碳酸锂43、氯丙嗪的锥体外系反应有：A 急性肌张力障碍B 体位性低血压C 静坐不能D 帕金森综合症E 迟发性运动障碍44、苯海索对氯丙嗪引起的哪些不良反应有效？A 急性肌张力障碍B 体位性低血压C 静坐不能D 帕金森综合症E 迟发性运动障碍45、与氯丙嗪抗精神病作用机制有关的ＤＡ神经通路有：A 中脑－边缘叶通路B 黑质－纹状体通路C 结节－漏斗通路D 中脑－皮质通路E 脑干网状结构上行激活系统二、问答题1、抗精神失常药的分类及代表药有哪些？2、试述氯丙嗪的作用特点、作用机理、临床应用及主要不良反应。
药理学第18章整理
第十八章抗精神失常药第一节抗精神分裂症药定义：精神分裂症是一组以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为主要特征的最常见的一类精神分裂症。
分类：将精神分裂症分为Ⅰ型和Ⅱ型，前者以阳性症状（幻觉和妄想）为主，后者则以阴性症状（情感淡漠、主动性缺乏等）为主。
治疗：本节述及的药物大多对Ⅰ型治疗效果好，对Ⅱ型则效果较差甚至无效。
抗精神分裂症药也称作神经安定药，主要用于治疗精神分裂症，对其他精神分裂症的躁狂症状也有效。
这类药物大多是强效多巴胺受体拮抗剂，在发挥治疗作用的同时，大多数药物可引起情绪冷漠、精神运动迟缓和运动障碍等不良反应。
【作用机制】1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统多巴胺受体该假说认为精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢进所致。
目前临床使用的各种高效价抗精神分裂症药物大多是强效DA受体拮抗剂，对I型精神分裂症均有较好的疗效。
DA是中枢神经系统内最重要的神经递质之一，其通过与脑内DA受体结合后参与人类神经精神活动的调节，其功能亢进或减弱均可导致严重的神经精神疾病。
目前认为，吩噻嗪类等抗精神分裂症药主要通过阻断中脑-边缘通路和中脑-皮质通路的D2样受体而发挥疗效。
值得指出的是，目前临床使用的大多抗精神分裂症药物并不是选择性D2样受体拮抗剂，因此，在发挥疗效的同时，均引起不同程度的锥体外系副作用，这是由于这些药物非特异性拮抗黑质-纹状体通路的DA受体所致。
2.阻断5-HT受体一些目前临床常用的非经典抗精神分裂症药物如氯氮平和利培酮的抗精神分裂症作用主要是通过阻断5-HT受体而实现的。
其中，氯氮平是选择性D4亚型受体拮抗剂，对其他DA亚型受体几无亲和力，对M胆碱受体和α肾上腺素受体也有较高的亲和力；氯氮平和利培酮通过拮抗α2肾上腺素受体而改善精神分裂症的阴性症状。
利培酮拮抗5-HT2亚型受体的作用显著强于其拮抗D2亚型受体的作用。
因此，即使长期应用氯氮平和利培酮几无锥体外系反应发生。
一、经典抗精神分裂症药（一）吩噻嗪类氯丙嗪氯丙嗪主要拮抗脑内边缘系统多巴胺（DA）受体，这是其抗精神分裂症作用的主要机制。
3、中枢神经药物-题号
第十一章镇静催眠药和抗惊厥药一、选择题Ａ型题1、临床最常用的镇静催眠药是：A 苯二氮卓类B 吩噻嗪类C 巴比妥类D 丁酰苯E 以上都不是2、苯二氮卓类产生抗焦虑作用的主要部位是：A 桥脑B 皮质及边缘系统C 网状结构D 导水管周围灰质E 黑质－纹状体通路4、静脉注射地西泮后首先分布的部位是：A 肾脏B 肝脏C 脑D 肌肉组织E 皮肤5、苯巴比妥最适用于下列哪种情况？A 镇静B 催眠C 小儿多动症D 癫痫持续状态E 麻醉6、GABA与GABAA受体结合后使哪种离子通道的开放频率增加？A Na＋B K＋C Ca2＋D Cl－E Mg2＋7、苯二氮卓类口服后吸收最快、维持时间最短的药物：A 地西泮B 三唑仑C 奥沙西泮D 氯氮卓E 氟西泮8、下列哪种药物的安全范围最大？A 地西泮B 水合氯醛C 苯巴比妥D 戊巴比妥E 司可巴比妥10、苯巴比妥过量中毒时，最好的措施是：A 静脉输注速尿加乙酰唑胺B 静脉输注乙酰唑胺C 静脉输注碳酸氢钠加速尿D 静脉输注葡萄糖E 静脉输注右旋糖酐11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：A 苯巴比妥B 司可巴比妥C 硫喷妥D 巴比妥E 戊巴比妥12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：A 苯巴比妥B 司可巴比妥C 巴比妥D 硫喷妥E 以是都不是13、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是：A 地西泮B 氯氮卓C 三唑仑D 氯硝西泮E 奥沙西泮15、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：A 使病人产生欣快感B 能诱导肝药酶C 抑制肝药酶D 停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多E 以是都不是16、地西泮的药理作用不包括：A 抗焦虑B 镇静催眠C 抗惊厥D 肌肉松弛E 抗晕动17、苯二氮卓类无下列哪种不良反应？A 头昏 B 嗜睡 C 乏力 D 共济失调 E 口干18、地西泮的药理作用不包括：A 镇静催眠B 抗焦虑C 抗震颤麻痹D 抗惊厥E 抗癫痫19、下列哪和种情况不宜用巴比妥类催眠药？A 焦虑性失眠 B 麻醉前给药 C 高热惊厥 D 肺心病引起的失眠 E 癫痫21、巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：A 抑制中脑及网状结构中的多突触通路 B 抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核 C 抑制脑干网状结构上行激活系统 D 抑制脑室－导水管周围灰质 E 以上均不是25、对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：A 苯巴比妥B 地西泮C 戊巴比妥D 苯妥英钠E 氯丙嗪B型题问题26～29A 地西泮B 硫喷妥钠C 水合氯醛D 吗啡E 硫酸镁26、癫痫持续状态的首选药物27、作静脉麻醉的首选药28、心源性哮喘的首选药29、治疗子痫的首选药物二、问答题1、苯二氮卓类有何作用与临床应用？2、简述巴比妥类药的作用、应用、不良反应以及中毒时的抢救原则。
抗精神失常药
一、吩噻嗪类
机制：阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统D2样受体 • 药物：
⑴ 二甲胺类：氯丙嗪（chlorpromazine） ⑵ 哌嗪类：奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪 ⑶ 哌啶类：硫利达嗪（甲硫达嗪） 作用强弱： 哌嗪类 > 二甲胺类 > 哌啶类 以氯丙嗪应用最广
氯丙嗪 Chlorpromazine ***（冬眠灵wintermin）
主治各型精神分裂症，对 急性患者疗效 较好，但无根治作用，必须长期服用。 治疗躁狂症及其他精神病伴有的兴奋、 紧张及 妄想等症状。 加重阴性症状，“疯子”变“呆子”
抗精神病的作用机制
中枢多巴胺受体可分为D1和D2两种亚型 吩噻嗪类是D2受体的强大拮抗剂。 阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质通路中的 D2受体 其他阻断作用：中枢胆碱受体、肾上腺 素受体、组胺受体和5-HT受体
中脑－边缘系统 中脑－皮质系统
延脑催吐 化学感受区
控制兴奋躁动状态， 神经安定作用
结节－漏斗系统
阻断 DA受体 （D2R）
镇吐
内分泌调节作用
黑质－纹状体通路
锥体外系反应
肾上腺素α受体
血压下降
阻断 受体
口干、便秘、视物模糊
抑制体温调节中枢
可降低正常和发热体温
1．中枢神经系统 （1）抗精神病作用: 正常人：一次口服100mg后，安定、镇静、 感情淡漠和对周围事物少起反应，安静中易 诱导入睡。 精神病患者：安静、迅速控制兴奋躁动。继 续用药，幻觉、妄想、躁狂及精神运动性兴 奋逐渐消失，理智恢复，情绪安定，生活自 理。 抗幻觉及抗妄想：6w－6m才显效，且无耐受 性。
急性中毒： 一次吞服超大剂量（1～2克）昏 睡、血压下降达休克水平，并出现心动过 速、心电图异常，应立即进行对症治疗。
药理学习题九(抗精神失常药 )练习题库及参考答案
第十八章抗精神失常药章节练习题及参考答案一、填空题：⒈冬眠合剂含有 ___________、 __________、 ___________等成分。
氯丙嗪异丙嗪度冷丁⒉氯丙嗪的降温作用机理是抑制 _______________，它既能增强 ___________过程，也能抑制___________过程，对 ___________和 ___________都有降低作用。
下丘脑体温调节中枢散热产热发热体温正常体温⒊长期大剂量应用氯丙嗪的主要不良反应为 _______________，可用 __________纠正。
锥体外系反应安坦⒋纠正氯丙嗪在处理精神病中引起的帕金森综合征，宜选用 __________而忌用__________。
苯海索左旋多巴⒌长期大量使用氯丙嗪引起的最严重的不良反应是 ________________，表现为______________、_______________、 ________________、 __________________。
锥体外系反应帕金森综合征急性肌张力障碍迟发型运动障碍静坐不能二、单项选择：A型题：⒈氯丙嗪治疗精神分裂症时最常见的不良反应是：( E )A体位性低血压 B消化系统反应 C内分泌障碍 D过敏反应E锥体外系反应⒉氯丙嗪引起锥体外系反应的机理是：( A )A阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体 B阻断黑质-纹状体通路的M受体C阻断中脑-边缘系统通路的多巴胺受体 D阻断黑质-皮质通路的多巴胺受体E兴奋黑质-纹状体通路的M受体⒊氯丙嗪的降温机理是：( D )A抑制外热原的作用 B抑制内热原的释放C抑制PGE的合成D直接抑制体温调节中枢 E 抗内毒素⒋氯丙嗪引起的帕金森综合征选用何药纠正：( D )A多巴胺 B左旋多巴 C毒扁豆碱 D苯海索 E安定⒌在低温环境能使人体温下降的药物是：( C )A乙酰水杨酸 B对醋氨酚 C氯丙嗪 D吲哚美辛 E布洛芬⒍氯丙嗪翻转肾上腺素的升压作用是由于该药能：( D )A兴奋M受体 B兴奋β受体 D阻断多巴胺受体 D阻断α受体 E阻断β受体⒎氯丙嗪的降温作用最强的是：( E )A阿司匹林加氯丙嗪 B哌替啶加氯丙嗪 C苯巴比妥加氯丙嗪D异丙嗪加氯丙嗪E物理降温加氯丙嗪⒏氯丙嗪影响体温的错误描述有：( D )A可降低发热者体温 B可降低正常体温 C在低温中降温效果好D在任何环境中均有良好降温效果 E对体温调节中枢有抑制作用⒐氯丙嗪不宜用于：( C )A精神分裂症 B人工冬眠疗法C晕动症时呕吐D顽固性呃逆 E躁狂症及其它精神病伴有妄想症者10. 抗精神失常药是指：( A )A 治疗精神活动障碍的药物B 治疗精神分裂症的药物C 治疗躁狂症的药物D治疗抑郁症的药物 E 治疗焦虑症的药物11. 氯丙嗪口服生物利用度低的原因是：( C )A 吸收少B 排泄快C 首关消除D 血浆蛋白结合率高E 分布容积大12. 某工人在酷暑下工作3小时后，出现头痛.恶心，呕吐.谵妄，体温达41C0下列哪种处理可使病人体温迅速下降( E )A．立即用解热镇痛药 B．用冷水擦浴 C．立即注射氯丙嗪D．转移至通风阴凉处 E．静脉注射氯丙嗪，同时用冷水擦浴13. 女，21岁.因精神分裂症入院，用氯丙嗪治疗两个月后，突发体温升高.肌强直等，然后出现体温高达400C昏睡.呼吸困难，痉挛等症状。
《药理学》知识点归纳(二)
《药理学》知识点归纳第十八章抗精神失常药第一节抗精神病药一、吩噻嗪类氯丙嗪（冬眠灵）：口服吸收慢而不规则，局部刺激强深部肌内注射；易蓄积于脂肪组织，存留时间长，个体给药。
阻断中脑-边缘通路（情绪、行为）和中脑-皮层通路（推理、理解）D2受体，抗α受体和M受体作用：1、中枢神经系统：（1）抗精神病作用（无麻醉作用，对抑郁无效）；（2）镇吐作用强（不能抗前庭刺激呕吐）；（3）对体温调节的影响（随外界环境温度变化）；（4）加强中枢抑制药的作用；（5）对锥体外系的影响。
2、植物神经系统：α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转（不用于高血压治疗）。
M胆碱受体阻滞（口干、便秘、视力模糊）3、内分泌系统：拮抗结节-漏斗系统D2受体，抑制催乳素释放抑制因子、卵泡刺激素释放因子、黄体生成素释放因子、ACTH和GH（可治巨人症）分泌。
应用：1、精神分裂症：首选，Ⅰ型，不能根治2、呕吐和顽固性呃逆3、低温麻醉与人工冬眠：与异丙嗪，哌替啶合用。
不良反应：1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠；M受体阻滞症状（视力模糊口干无汗便秘眼内压升高），α受体拮抗症状（鼻塞，体位性低血压反射性心悸）。
2、锥体外系反应：（1）帕金森综合症；（2）静坐不能；（3）急性肌张力障碍；（4）迟发性运动障碍（DA能亢进，抗胆碱药无效，抗DA药减轻）3、过敏反应4、急性中毒5、精神异常（本身作用）6、内分泌反应：乳腺增大，泌乳，月经停止，抑制儿童生长7、惊厥与癫痫（降低惊厥阈）禁忌症：癫痫、青光眼、乳腺增生、乳腺癌禁用；冠心病慎用。
硫利达嗪锥体外系副作用小，老年人易耐受，作用缓和，镇静明显。
二、硫杂蔥与丁酰苯：泰尔登（氯普噻吨）：另有较弱抗抑郁作用氟哌啶（氟哌利多）：与芬太尼合用——神经阻滞镇痛术（外科小手术麻醉）三、其他类：氯氮平：苯二氮卓类，D4受体拮抗药，抗α抗胆碱抗组胺，无锥体外系和内分泌紊乱作用。
精神病阴性阳性均有作用；也可用于迟发性运动障碍患者利培酮：阴阳性均有效，不良反应少第二节抗躁狂症药碳酸锂：可治疗躁狂抑郁症，通过血脑屏障耗时，起效慢，摄钠促排第三节抗抑郁药一、三环类抗抑郁药（抑制NA与5-HT再摄取）米帕明（丙米嗪）：口服吸收良好，分布广泛作用：1、中枢神经系统：正常人服用镇静，抑郁病人服用精神振奋，情绪提高。
人卫版药理学第8版 018抗精神失常
（四）其 他 类
五氟利多：长效，1次/周，疗效同氟哌醇, 用于慢性分裂的维持巩固治疗。
舒 必 利：无明显镇静，不影响植物 NS， 锥体外反应轻，有抗抑郁作用。
氯 氮 平：BZ类。阻断5-HT受体和D4, 用于急、 慢性分裂/其他药物无效者, 无锥体外 反应, 主要不良反应为粒细胞↓。
利 培 酮：阻断 D2 及 5-HT受体，对阳性及阴性 症状均有效,锥体外反应轻。
临床分型
（1）偏执型 最常见 （2）青春型 在青少年时期发病 （3）紧张型 以紧张综合征为主要表现 （4）单纯型 该型主要在青春期发病，主要表现为阴 性症状。 （5）未分化型 该型具有上述某种类型的部分特点 （6）残留型 该型是精神分裂症急性期之后的阶段， 主要表现为性格的改变或社会功能的衰退。
第1节 抗精神病药 （antipsychotic drugs）
第18章 抗精神失常药
【目的要求】
1．掌握抗精神病药作用机制，氯丙嗪的药理 作用及作用机制、临床应用和不良反应； 2．熟悉其他抗精神病药的作用特点与应用。
概述
精神失常是由多种原因引起的知、情、意、行等 精神活动障碍的一类疾病。常见的有: 精神分裂 症、躁狂症、抑郁症、焦虑症等。
抗精神失常药：1.抗精神病药 2.抗躁狂症药 3.抗抑郁症药 4.抗焦虑症药
奥氮平的体外和体内5-HT2 受体亲和力大于其 与多巴胺D 2 受体的亲和力。
不良反映是嗜睡和体重增加，34%服用奥氮平 的患者血浆催乳素浓度有一过性的轻度升高。
阿立哌唑
用于治疗各类型的精神分裂症。本品对精神分裂症的阳性和 阴性症状均有明显疗效，也能改善伴发的情感症状，降低精 神分裂症的复发率。
2. 阻断5-HT2 受体及边缘和皮层D4，对阴性症状疗 效好（如非典型药物氯氮平、利培酮）。