包合技术PPT课件
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第三章制剂新技术优秀课件
例2 大蒜油-βCYD包合物的制备
➢ 按大蒜油和-CYD投料比1∶12，称取大蒜油，用少量乙 醇溶解后，在不断搅拌下，滴入-CYD饱和水溶液中，调 节pH 值约为5，在20℃搅拌5小时，所得混悬液冷藏放置， 抽滤，真空干燥，即得白色粉末状包合物。
➢ 大蒜不良臭味基本上被遮盖。
2. 研磨法
➢ 取-CYD加入2～5倍量的水，研匀，加入药物（难溶性药物应 先溶于有机溶剂中），充分研磨至成糊状物，低温干燥后，再 用适宜的有机溶剂洗净，再干燥，即得。
⑵ 提高稳定性
➢ 维A酸经β-环糊精包合，稳定性显著提高，副作用降低。
⑶ 液体药物可粉末 ⑷ 防止挥发性成分挥发
➢ 陈皮挥发油制成包合物后，可粉末化且可防止挥发。
4. 制成包合物的目的
⑸ 掩盖药物的不良气味或味道
➢ 盐酸雷尼替丁具有不良臭味，制成包合物可加以改善， 提高用药的顺从性。
⑹ 调节释药速率
➢ 环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等。 ➢ 制剂中目前常用的是环糊精及其衍生物。
㈠ 环糊精 (cyclodextrin, CYD)
➢ 系淀粉以嗜碱性芽孢杆菌产生的环糊精葡萄糖转位酶作 用后形成的产物，是由6～12 个D-葡萄糖分子以1,4-糖苷 键连接的环状低聚糖化合物。结构为中空圆筒形。
➢ 硝酸异山梨醇酯-二甲基-β环糊精包合物片剂血药水 平可维持相当长时间——具有缓释作用。
⑺ 提高药物的生物利用度
➢ 诺氟沙星难溶于水，口服生物利用度低，制成β环糊 精包合物胶囊，起效快，相对生物利用度提高。
⑻ 降低药物的刺激性与毒副作用
二、包合材料
➢ 概念
➢ 包合物中处于包合外层的主分子物质。
➢ 种类
第三章制剂新技术
制剂新技术第2节包合技术课件
ß-CD的环状构型
❖ CD的分子构型比较特殊，呈上窄下宽 中空的环筒状。
❖ 环筒外面是亲水性的表面，内部则是一 个具有一定尺寸的疏水管腔，可以依据 空腔大小进行分子识别。
❖ CD对酸较不稳定，对碱、热和机械作 用都相当稳定，与某些有机溶剂共存时， 能形成复合物而沉淀。可利用CD在不 同溶剂中的溶解度不同而进行分离。
0.7-0.8nm
0.85-1.0nm
空洞深度
0.7-0.8nm
0.7-0.8nm
0.7-0.8nm
空洞体积
17.6nm
34.6nm
51.0nm
[α ]25D(H 2O )
溶解度 （ g/L,25℃ ） 结晶性状（从 水中得到）
+150.5° 145 针状
+162.5° 185 棱柱状
+177.4° 232 棱柱状
环糊精包封药物的立体结构
❖ β-CD在室温下水中溶解度仅为1.85%， 其水溶性比没有环合的低聚糖同分异构 体要低得多，其原因是：β-CD是晶体,其 晶格能高，故水溶性差；β-CD的仲羟基 形成分子内氢键，使其与周围水分子形 成氢键的可能性下降，故水溶性差。
❖ 通过对β-CD分子进行化学结构修饰，
（1）饱和水溶液法
❖ 将环糊精饱和水溶液与药物或挥发油按一 定的比例混合，在一定温度和一定时间条 件下搅拌、振荡，经冷藏、过滤、干燥， 即得环糊精的包合物。
❖ 制备条件：①影响包合率的主要因素有投 料比、包合温度、包合时间、搅拌方式等； ②客分子为油时，一般认为投料比为β-CD: 油=6:1时，包合效果比较理想;③包合时间 30分钟以上。
KD
式中：KR为结合速度常数，KD为解离速度常数。
【正式版】药剂学包合物制备技术级药学PPT
环糊精的分子结构
葡萄糖单体 结构俯视图
环状构型 立体结构
（2）环糊精的性质
项目
α-CYD
β-CYD
γ-CYD
葡萄糖单体数 相对分子量（Mr） 空洞内径 空洞外径 空洞深度 空洞体积 可容纳水分子数 结晶形状（从水中得到） 溶解度（g/L，25℃，H2O ） [α]25D（H2O） 碘显色
6 973 5~6Å 14.6±0.4 Å 7~8 Å 17.6nm3 6 针状
7、紫外可见分光光度法 ④无机物大多数不宜用环糊精包合。
（3）两亲性CD衍生物 药剂学课件包合物制备技术级药学
其它（反义核酸类、多肽类、蛋白质等药物的载体） 立体结构是上狭下宽两端开口的环状中空圆筒型。
可被α-淀粉酶生物在降解C，其D降分解速子度为外α-CD部<β-C嫁D<γ接-CD；疏水性的侧链，使其不仅具有亲
两亲性衍生物
二、包合材料 环糊精衍生物
(1)亲水性CD衍生物
①甲基化-CD: 2，6-二甲基-β-CD(DM-β-CD) 2，3，6-三甲基-β-CD(TM-β-CD)
甲基化后的衍生物： 在有机溶剂中的溶解度增加 在水中的溶解度都比母体CD高 溶解度随温度的升高反而下降
二、包合材料 环糊精衍生物—亲水性
包合有机、无机、气体分子，形成分子包合物。 可被α-淀粉酶生物降解，其降解速度为α-CD<β-
CD<γ-CD；被大多数结肠细菌生物降解；不能被葡萄 糖淀粉酶降解。 对酸较不稳定，但比淀粉和非环状小分子糖类耐酸。 对碱、热和机械作用等都相当稳定。 毒性很低，口服CD无任何急性毒性反应。
二、包合材料--环糊精
二、包合材料 环糊精衍生物
出结晶，溶解度随温度升高
环糊精包合技术ppt课件
• 数据统计
– 采用t-检验，检查正常组织和肿瘤组织中5FU浓度的差异性。
43
The concentration of 5-FU in liver of mice after affused 5-FU for injection(µg/g)
NO
Group
平均
1 234 5 6 7 8
Natural tissue Tumour tissue
• 热分析法 • 相溶解度法 • 薄层色谱法 • 荧光光谱法 • 园二色谱法
22
环糊精衍生物
CH2OR3
CH2OR3 O
O
O
OR1 O
OR2
OR1
O
O
O
OR2
O
OR1
O O
CH2OR3
OR2 O
O OR1 O
OR2 O
OR2 O
OR2 O
O
OR1 O
O
CH2OR3
O OR1 O
O
CH2OR3
O
23
30
β-CD-14S的初步研究
• β-环糊精的衍生物，环状硫酸酯多糖 • 与氢化可的松联合
离体实验：抑制内皮细胞增殖和迁移 体内实验：抑制新生血管形成 • 与化疗药物联合 抑制肿瘤新生血管，延长动物生存期 • 与同类药物比较，副作用最小
31
32
元素分析鉴定
项目
测定值%
计算值%
C
18.45
17.91
30
22.9 22.1 31.0 30.3 19.4
36.2±3.6 25.1±4.4
60
10.5 14.3 17.7 12.43 9.7
12.8±2.5
– 采用t-检验，检查正常组织和肿瘤组织中5FU浓度的差异性。
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The concentration of 5-FU in liver of mice after affused 5-FU for injection(µg/g)
NO
Group
平均
1 234 5 6 7 8
Natural tissue Tumour tissue
• 热分析法 • 相溶解度法 • 薄层色谱法 • 荧光光谱法 • 园二色谱法
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环糊精衍生物
CH2OR3
CH2OR3 O
O
O
OR1 O
OR2
OR1
O
O
O
OR2
O
OR1
O O
CH2OR3
OR2 O
O OR1 O
OR2 O
OR2 O
OR2 O
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OR1 O
O
CH2OR3
O OR1 O
O
CH2OR3
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β-CD-14S的初步研究
• β-环糊精的衍生物，环状硫酸酯多糖 • 与氢化可的松联合
离体实验：抑制内皮细胞增殖和迁移 体内实验：抑制新生血管形成 • 与化疗药物联合 抑制肿瘤新生血管，延长动物生存期 • 与同类药物比较，副作用最小
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元素分析鉴定
项目
测定值%
计算值%
C
18.45
17.91
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22.9 22.1 31.0 30.3 19.4
36.2±3.6 25.1±4.4
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10.5 14.3 17.7 12.43 9.7
12.8±2.5
环糊精包合技术.ppt
• （五）包合物分类：
• 包合物根据主分子的构成可分为多分子包 合物、单分子包合物和大分子包合物；
• 根据主分子形成空穴的几何形状又分为管 形包合物、笼形包合物和层状包合物。
• （六）包合作用的特点
• l、药物与环糊精的组成和包合作用
• CYD所形成的包合物通常都是单分子包合物 ，药物在单分子空穴内包入，而不是在材料 晶格中嵌入药物。单分子包合物在水中溶解 时，整个包合物被水分子包围使溶剂化较完 全，形成稳定的单分子包合物。
（四）溶液－搅拌法
未饱和的 CYD溶液
搅拌混合
客分子药物
过滤 干燥
即得
（五） 喷雾干燥法
适用于难溶性、疏水性药物。用喷雾干燥法制备包合物， 产率高；制得的包合物易溶于水，遇热性质较稳定。
（六）超声波法
CYD饱和 水溶液
溶解
客分子药物
搅拌混合
超声
饱和水溶 液处理
即得
环糊精包合技术
一、概述 （一）包合物
包合物（inclusion compoud）系指一种分子（客分 子）被包嵌于另一种分子（主分子）的空穴结构内形成的复 合物。 （二）包合技术
一种分子（客分子）被包嵌于另一种分子（主分子）的 空穴结构内形成的包合物的技术。主分子具有较大的空穴结 构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊 (moleculecapsule)。
• （四）包合物形成条件
• 包合物能否形成及其是否稳定，主要取决于主分子和客 分子的立体结构和二者的极性：客分子必须和主分子的空 穴形状和大小相适应，包合物的稳定性主要取决于两组分 间的范德华力。包合过程是物理过程而不是化学反应。包 合物中主分子和客分子的比例一般为非化学计量，这是由 于客分子的最大填入量虽由客分子的大小和主分子的空穴 数决定，但这些空穴并不一定完全被客分子占据，主、客 分子数之比可在较大的范围内变动。
第三章 包合技术ppt课件
（3）一次剂量超过500mg的药物不适合制成包合 物，因分子量在100～400之间的药物在100mg 包合物中的最大含量一般仅5～25mg。
如维生素K3(2-甲基萘醌)需要有3个β-环糊精分子 配合才能形成稳定的包合物，所以在包合物中含 量仅4%～5%，在实际应用上很不经济(改用γ-环 糊精可以得到1：1包合物)。
例如：
亲水性β-CD衍生物如甲基-β-CD易溶于水，能够与 多种药物起包合作用，使溶解度增加，毒性与刺 激性下降，扩大了CD在药剂中的应用范围。
又如3-羟丙基β-CD促使一些难溶性药物增加溶解 度和稳定性，降低了局部刺激性和溶血性等。已 报道有的衍生物可作注射剂良好的载体。
另外β-CD乙基化衍生物，水溶性降低，可作水溶 性药物缓载体
又如环糊精(Cyclodextrins,CD)形成的包合物是单 分子空洞内包入客分子。
环糊精同系物有α-、β-、γ-CD， 空洞大小：α-<β-<γ， 对于客分子蒽＞萘＞苯， 蒽只被γ-CD包合， 萘可以进入β-和 γ-CD中， 苯则可被三种环糊精包合。
（二）主、客分子的比例
包合物可在固态、水和有机溶剂中形成，
如果单剂量25mg的药物，在包合物中包合量为 5%，则口服片剂的重量至少500mg。药物的剂 量显然是设计包合物时的重要限制因素。
对于1：1包合物，剂量与包合物量及药物分子量之 间的关系如图所示，剂量小或分子量较大的药物 制得的包合物，具有较适宜的片重。
维生素Ｄ3(单剂量3000国际单位，相当于0.075mg 开链胆甾三烯醇)、前列腺素(单剂量0.5mg)以及 硝酸甘油(单剂量0.5～4mg)之类小剂量药物比较 适宜制备包合物。
一、环糊精的结构和性质
环糊精(cyclodextrin，CD，schadinger dextrin)是目前应用最多。 是由淀粉经酶解环合得到的由6个以上葡萄糖分子 以α-1，4糖苷键连接的环状低聚糖化合物,其结构 简式为：
人卫版药剂学七版 包合物PPT课件
22
.
2.热分析法（结晶性分析）
热分析法是基于结晶性药物在熔化过程中吸热来对其 结晶程度进行定性或定量分析。
经环糊精包合（固体分散体）后，药物结晶度下降或 消失，其熔点处的结晶吸热峰在热分析图谱上消失或 减弱。
常用差示热分析法和差示扫描量热法两种
23
.
a．差热分析 1）定义
差热分析（DTA differential thermal analysis） 是使试样和参比物在程序升温或降温的相同环境中，测 试两者的温度差（△T）随温度（或时间）的变化关系。 2）原理
14
.
2.影响因素： 主客分子的结构和性质
主客分子的大小、客分子极性的影响 主客分子的比例(非化学剂量关系) 包合条件
包合方法、包合温度、搅拌速率及时间、干燥 过程的工艺参数均可影响包合效率。
15
.
四、常用包合技术
包合物的制备过程
包合
分离
干燥
饱和水溶液法 研磨法 超声波法
冷冻干燥法 喷雾干燥法
在DTA曲线中，纵坐标为试样与参比物之温差△T， 横坐标为温度T或控温时间（t）。因参比物在实验温度 范围内不发生任何物理或化学变化，故温度与系统温度
一致，样品的放热或吸热产生温度的上升或下降，与参 比物之间的温差改变导致DTA曲线偏离基线而形成峰。 一般沿坐标轴向下表示吸热，向上表示放热。峰的面积 与样品量和热量的变化成比例。
32
.
3.X射线衍射法―晶体特征衍射峰消失， 生成无定形或非晶态物
鉴别固体分散体时，比较药物、载体、药物与载体物理 混合物和固体分散体的X-射线衍射图谱，可确切了解药物的 结晶性质及结晶度大小。若有药物晶体存在，则在衍射图上 就有这种药物晶体的衍射特征峰存在。
包合技术简介_PPT幻灯片
e 为丙硫米唑与HP-CD1：1投料、 经冷冻干燥法制备的包合物。
➢ 圆二色谱法
平面偏振光通过光学活性物质时，除了圆偏振光发生旋转 外，还有偏振光被吸收的现象，导致左右旋转圆偏振光能量 不同，振幅也不同，此现象称为圆二色性。
由于左右旋转圆偏振光的振幅不同，合成后沿椭圆轨迹 运动，成为椭圆偏振光。
➢ X－射线衍射法 X－射线衍射法(X-ray diffraction)是鉴定晶体化合 物的常用技术，各晶体物质在相同的角度处具有不同 的晶面间距，从而显示不同的衍射峰。
➢ 核磁共振法
核磁共振法(nuclear magnetic resonance, NMR) 可从核磁共振谱上碳原子的化学结构位移大小，推断 包合物形成与否，可根据药物的化学结构有选择性地 采用。
研磨法一般工艺路线:
3 超声波法
将CD配制成饱和水溶液，加入客分子药物溶 解后，立即用超声波研碎仪或超声波清洗机， 选择合适强度，超声一定时间以代替饱和水溶 液法中的搅拌力，使客分子被包合，然后滤过、 洗涤、干燥即得。
超声波法一般工艺路线：
4 冷陈干燥法
用前述某一种方法制备包合物后．如制得包合物 溶于水，结果不易析出结晶沉淀以致于无法得到包 合物．可采用冷冻干燥法使结晶或沉淀析出，所得 包合物外形疏松，溶解性能好，一般常用于制成粉 针剂。
其原理指在程序控制温度下，测定输入到参比物和样 品的能量随温度变化不同，因而可进行分析的一种方法。
具有反应灵敏、重现性好及分辨率高而且准确的特点。
图 丙硫米唑HP－CD包合物的 DSC图谱
a 为丙硫米唑原料；
b 为HP-CD；
c 为丙硫米唑与HP-CD物理混合 物；
d 为丙硫米唑与HP-CD 1：1投 料、经共沉淀法制备的包合物；
➢ 圆二色谱法
平面偏振光通过光学活性物质时，除了圆偏振光发生旋转 外，还有偏振光被吸收的现象，导致左右旋转圆偏振光能量 不同，振幅也不同，此现象称为圆二色性。
由于左右旋转圆偏振光的振幅不同，合成后沿椭圆轨迹 运动，成为椭圆偏振光。
➢ X－射线衍射法 X－射线衍射法(X-ray diffraction)是鉴定晶体化合 物的常用技术，各晶体物质在相同的角度处具有不同 的晶面间距，从而显示不同的衍射峰。
➢ 核磁共振法
核磁共振法(nuclear magnetic resonance, NMR) 可从核磁共振谱上碳原子的化学结构位移大小，推断 包合物形成与否，可根据药物的化学结构有选择性地 采用。
研磨法一般工艺路线:
3 超声波法
将CD配制成饱和水溶液，加入客分子药物溶 解后，立即用超声波研碎仪或超声波清洗机， 选择合适强度，超声一定时间以代替饱和水溶 液法中的搅拌力，使客分子被包合，然后滤过、 洗涤、干燥即得。
超声波法一般工艺路线：
4 冷陈干燥法
用前述某一种方法制备包合物后．如制得包合物 溶于水，结果不易析出结晶沉淀以致于无法得到包 合物．可采用冷冻干燥法使结晶或沉淀析出，所得 包合物外形疏松，溶解性能好，一般常用于制成粉 针剂。
其原理指在程序控制温度下，测定输入到参比物和样 品的能量随温度变化不同，因而可进行分析的一种方法。
具有反应灵敏、重现性好及分辨率高而且准确的特点。
图 丙硫米唑HP－CD包合物的 DSC图谱
a 为丙硫米唑原料；
b 为HP-CD；
c 为丙硫米唑与HP-CD物理混合 物；
d 为丙硫米唑与HP-CD 1：1投 料、经共沉淀法制备的包合物；
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4、溶剂－喷雾（冷冻）干燥法：污染少、产品含 水量低。
药物与载体共溶于溶剂中，然后喷雾或冷冻干燥， 除尽溶剂即得。
5、研磨法：将药物与较大比例的载体材料混合后， 强力持久研磨一定时间，不需加溶剂而借助机械 力降低药物粒度，或使药物与载体材料以氢键相 结合，形成固体分散体。
采用固体分散技术制备固体分散体应注意： ①药物含量不宜太高，一般占5～20%，液体药物 ＜10%。 ②为防止贮存过程中逐渐老化（硬度变大，析出 晶体或结晶粗化），应选择合适的药物浓度，应 用混合载体材料，积极开发新材料，保持良好的 贮存条件。
2、包合物中主客分子的比例是非化学计量，主分 子提供的空穴是关键，但实际上这些空穴并非被 完全占领，主客分子数之比可在较大的范围内变 动。在包合物制备过程中，主客分子的投入比例 有一个最佳范围以保证包合效果。
四、分类 （一）按主分子形成空穴的几何形状分类 1、笼状包合物：由几个主分子构成笼状晶核，客分子根据
3、掩盖药物不良气味，减少刺激性：如吲哚美辛－ PEG6000固体分散体丸剂剂量小于市售片一半时，药效 相同，而对大鼠胃的刺激性显著降低。
4、控制药物定位定量释放：如将药物粒子分散于生物相容 性聚合物组成的亲水性或亲脂性基质中制成各种形状和大 小的埋植剂。（左炔诺孕酮埋植剂）
5、液体药物固体化：鱼肝油、维生素A、D、E等。
1、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）+PEG→可控 制释放速率；羟丙甲纤维酞酸酯（HPMCP）
羧甲乙纤维素（CMEC）
均能溶于肠液中，可用于制备胃中不稳定 的药物在肠道释放和吸收，生物利用度高 的固体分散剂。
2、肠溶性丙烯酸树脂：国产Ⅱ、Ⅲ号，有时 联合使用。
四、常用的制备技术
1、 熔融法：简便、经济，适于对热稳定的 药物。
三、载体材料
（一）水溶性载体材料：常用高分子聚合物、表面活性剂、 有机酸以及糖类等。
1、PEG：具有良好水溶性，亦能溶于多种有机溶剂，使药 物以分子状态存在，且在溶剂蒸发过程中粘度骤增，可阻 止药物聚集，最常用的是PEG4000、PEG6000。
2、PVP：无定形高分子聚合物，无毒、熔点较高、抑制结 晶增长。
5、调解释药速度：硝酸异山梨醇酯－ 二甲基βCYD包合物片剂血药浓度可维 持相当长时间，具有明显的缓释性。
三、包合物形成的原理：包合物是一种特殊类型的 复合物。
1、包合作用是一种物理过程而不是化学反应，主 要分子之间的作用力主要是范德华力。作为主分 子既可以是单分子，也可以是多分子形成晶核， 但必须提供一定大小和形状的空间，从而形成特 定的笼格、空腔、洞穴或沟道来用于容纳客分子； 而客分子的大小，分子形状则必须适合主分子提 供的空间。
环糊精由椅式葡萄糖分子构成的结构俯视图
二、在药剂中的作用
1、增加难溶性药物的溶解度和溶出速度，提高生物利用度 （应用亲水性载体材料）：如双炔失碳酯－PVP共沉淀物 片剂的有效剂量小于市售片一半，说明F大大提高。
2、延缓药物释放（应用难溶性载体材料）：如硝苯地平－ HPMCP固体分散体缓释颗粒剂提高了生物利用度。
第ห้องสมุดไป่ตู้节 包合技术
一、定义：包合技术系指一种分子被包嵌于 另一种分子的空穴结构内，形成包合物 （inclusion compound）的技术。
包合物： 主分子（host molecule）：具有较大的空
穴结构，足以将客分子包容在内，形成分 子囊。 客分子（guest molecule）
4、增加药物稳定性：药物被包合后可 避免受光、氧、热以及温度的影响， 延长药效及保存期。如莪术油包合后 提高了对光、氧的稳定性；水杨酸苯 酯100℃破坏＞70%，包合后破坏＜ 20%；
其形状大小而进入，其空间完全闭合似笼状，如苯二酚包 合物。 2、管状包合物：由一种主分子构成管形或筒形空洞骨架， 如环糊精、尿素等形成的包合物。 3、层状包合物：客分子存在于主分子的某一层间，如月桂 酸钾使乙苯增溶时，乙苯可存在于表面活性剂亲油基的层 间，又如石墨。 （二）按主分子的构成分类 1、单分子包合物：由单个分子形成一个空穴或孔洞，可容 纳一个客分子，如由各种环糊精形成的包合物。 2、多分子包合物：若干主分子按一定程序形成晶格空洞， 可使客分子嵌入空洞中而形成的包合物，如尿素、硫脲包 合物。 3、大分子包合物：某些天然或人工合成的大分子化合物可 形成多孔性结构（网状），能容纳一定大小的分子，如葡 聚糖、硅胶、蛋白质。
2、溶剂法（共沉淀法）：避免高热，适于对 热不稳定的药物，但有机溶剂用量大，成 本高、且不易除净。
药物+载体→溶于有机溶剂→蒸去溶剂后使 药物与载体同时析出→共沉淀固体分散体
3、溶剂－熔融法：适于液态药物，如鱼肝油、 维生素A、D、E。将药物（剂量小）溶于 适当溶剂中，将此溶液直接加入已熔融的 载体中搅拌均匀，按熔融法固化即得。
五、包合材料
通常可用环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋 白质、核酸等作包合材料，制剂中常用的是环糊 精及衍生物。
（一）环糊精
环糊精（CYD）系指淀粉经过环糊精葡萄糖 转位酶作用后形成的由6～12个D－葡萄糖分子环 合成的低聚糖，为水溶性的非还原性白色结晶状 粉末，结构为中空圆筒形。常见有αβγ三种，分 别由6、7、8个葡萄糖分子构成，环糊精形成的 包合物通常都是单分子包合物，与药物可达摩尔 比1:1包合；αβγ－CYD的空穴内径与物理性质都 有较大差别，其为β－CYD最常用.
2、丙烯酸树脂：作难溶性载体材料的有 Eudragit（包括NE（胃崩型丙烯酸树脂乳 胶液）、RL（高渗）、RS（低渗）等几 种），在胃液中可溶胀，在肠液中不溶， 广泛用于制备具有缓释性的固体分散体。
3、脂类：胆固醇、胆固醇硬脂酸酯、巴西棕 榈蜡等脂质材料，均可作成缓释性固体分 散体。
（三）肠溶性载体材料
3、表面活性剂类：作为载体材料的表面活性剂大多含聚氧 乙烯基，载药量大，在蒸发过程中可阻滞药物产生结晶。 常用的有polonamer188
4、有机酸类：枸椽酸、酒石酸、琥珀酸。易溶于水而不溶 于有机溶剂。
5、糖类与醇类：右旋糖、半乳糖、蔗糖、甘露醇、木糖醇、 山梨醇等。
（二）难溶性载体材料
1、EC：溶于有机溶剂，载药量大，稳定性 好，不易老化。