免疫抑制剂

合集下载

免疫抑制剂

免疫抑制剂
1989年Morris等首次将其用于抗移植物排斥反应,发现对外周血单核细胞的有效抗增殖作用比环孢素(C17A) 强50~500倍,肾毒性比环孢素和他克罗司都低。1999年应用于临床。从目前临床应用来看,RAPA有很好的抗排 斥作用,且与环孢霉素A(CsA)和FK506等免疫抑制剂有良好的协同作用,是一种疗效好,低毒,无肾毒性的新 型免疫抑制剂。
免疫抑制剂
01 英文翻译
03 临床主要
目录
02 的分类
免疫抑制剂是对机体的免疫反应具有抑制作用的药物,能抑制与免疫反应有关细胞(T细胞和B细胞等巨噬细 胞)的增殖和功能,能降低抗体免疫反应。免疫抑制剂主要用于器官移植抗排斥反应和自身免疫病如类风湿性关 节炎、红斑狼疮、皮肤真菌病、膜肾球肾炎、炎性肠病和自身免疫性溶血贫血等。
以环孢素(环孢菌素、环孢菌素A、山地明、赛斯平、环孢多肽A、环孢灵(Cy-A、Cs-A)、新出地明 (Neoral)和他克莫司为代表,为细胞因子合成抑制剂,主要作用是阻断免疫活性细胞的白细胞介素 2(IL-2) 的效应环节,干扰细胞活化,其以淋巴细胞为主而具有相对特异性。CsA和FK506已被FDA批准用于临床,其余药 物尚处于临床试验阶段,它们主要的副作用是具有肾毒性;
临床主要
环孢菌素 他克莫司
雷帕霉素 霉酚酸酯
环磷酰胺
咪唑立宾
芬戈莫德 (fingolimod)
七十年代后期瑞士的Borel发现了一种从霉菌酵解产物里提取的一种只含11个氨基酸的环形多肽,取名为环 孢素(CsA),可以有效地特异性抑制淋巴细胞反应和增生。对T细胞,尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用, 而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱,因此在抗器官移植排斥中取得了很好的疗效;也用于自身免疫病的 治疗,因此是一种具有很高临床使用价值的免疫抑制剂。经10年的临床试验应用研究证实其抗排斥反应作用较其 他药物强而且副作用小的多。故于八十年代末被批准正式注册投入市场应用。CsA近20年的临床应用显示了神奇 的效果,使得除小肠移植外,肝、肾、心及心/肺、胰移植的病人/移植物一年存活率达70-85%,而在此之前仅 30-50%。CsA相关性神经毒性症状的发生率大约为10-28%,是影响患者预后的一种较为重要的因素。轻度以头痛、 肢体震颤、感觉障碍等多见,中度以视力障碍为主。CsA相关神经毒性的重症表现发生率极低。

免疫抑制剂的作用机制和副作用

免疫抑制剂的作用机制和副作用

免疫抑制剂的作用机制和副作用免疫抑制剂是一种医疗药物,它对免疫系统产生一定程度的影响,可以抑制过度的免疫反应和自体免疫反应。

免疫抑制剂在治疗恶性肿瘤、自体免疫病和器官移植后的抗排异方面起着至关重要的作用。

然而,免疫抑制剂也有其副作用,需要严格遵循医嘱使用。

作用机制免疫抑制剂可以抑制免疫系统中特定细胞或蛋白质的功能,从而控制免疫反应。

常见的免疫抑制剂有糖皮质激素、环磷酰胺、硫唑嘌呤、骨髓移植后的免疫抑制剂等。

糖皮质激素是一种常见的免疫抑制剂,它可以抑制T细胞的活性,降低白细胞数量,减少炎症反应。

环磷酰胺是一种细胞毒药物,主要作用于快速分裂的细胞,用于治疗恶性肿瘤、自体免疫病和器官移植后的抗排异。

硫唑嘌呤是一种质子代谢途径抑制剂,可以抑制T细胞和B细胞的活性,具有免疫抑制作用。

副作用免疫抑制剂使用过程中,常见的副作用包括感染、肝功能异常、胃肠道反应、皮肤病变、肾功能异常等。

一般来说,副作用的严重程度与剂量大小有关,医生会根据患者的情况选择合适的剂量,严格监测副作用的发生情况。

感染是免疫抑制剂使用过程中最为常见的副作用。

免疫系统被抑制后,患者的免疫力下降,易感染各种细菌、病毒、真菌等病原体。

因此,患者需要加强卫生意识,避免接触患病的人和物品。

肝功能异常也是使用免疫抑制剂可能出现的副作用之一。

大多数免疫抑制剂在肝脏代谢后分解成代谢物排泄,如果肝脏功能异常,会导致代谢物积聚,出现不良反应。

因此,如果患者已经患有肝病或正在服用其他可能影响肝脏功能的药物,应该告知医生。

胃肠道反应也是免疫抑制剂使用过程中常见的副作用之一。

患者可能会出现腹泻、恶心、呕吐、消化不良等症状。

这些反应一般在用药初期出现,持续时间短暂,不需要特殊处理。

总结免疫抑制剂在治疗某些疾病方面具有重要的作用。

然而,免疫抑制剂的副作用也不能忽视。

患者在使用免疫抑制剂时,需要严格遵循医生的建议和监测,如有副作用,应及时向医生咨询。

同时,患者应该加强自身的免疫力,保持良好的生活习惯。

免疫抑制剂

免疫抑制剂

免疫抑制剂免疫抑制剂的用药护理免疫抑制剂定义是一类通过抑制细胞及体液免疫反应,而使组织损伤得以减轻的化学或生物物质。

其具有免疫抑制作用,可抑制机体异常的免疫反应,目前广泛应用于器官移植抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。

免疫抑制剂的分类1、钙调素抑制剂类:环孢菌素CsA类、他克莫司(FK506)2、抗代谢类:硫唑嘌呤、霉酚酸脂(MMF)3、激素类:甲强龙、醋酸泼尼松4、生物制剂:抗T细胞球蛋白(ATG)、抗淋巴细胞球蛋白(ALG)免疫抑制剂用药原则1、预防性用药:环孢素A、FK506、霉酚酸脂(MMF)等。

2、治疗/逆转急性排斥反应(救治用药):MP(甲基强的松龙)、ALG或ATG、霉酚酸脂(MMF)、FK506等。

3、诱导性用药(因急性肾小管坏死而出现延迟肾功能、高危病人、二次移植、环孢素肾毒性病人):ATG、ALG等。

4、二联:激素(醋酸泼尼松)+抗代谢类(骁悉)三联:激素(醋酸泼尼松)+抗代谢类(骁悉)+环孢素A(新山地明)激素(醋酸泼尼松)+抗代谢类(骁悉)+FK506(他克莫司)常用免疫抑制剂1、环孢素(CsA):新山地明(进口)田可、赛斯平(国产)作用机理属于钙神经蛋白抑制剂,可以选择性抑制免疫应答,通过破坏使T 细胞活化的细胞因子的表达,阻断参与排斥反应的体液和细胞效应机制,防止排斥反应的发生。

药物的吸收和代谢新山地明受进食和昼夜节律的影响较山地明小,所以服药时间不必将用餐考虑在内。

环孢素A依靠胆汁排泄,肝功能障碍,胆汁淤积症或严重胃肠功能障碍都会影响环保素A的吸收和代谢。

只有极少部分药物经肾脏排出,且不能经透析去除,所以对于肾脏功能不全者和需透析治疗的患者,均不需调整药物浓度。

副作用(1)肾毒性:血清肌酐、尿素氮增高;肾功能损害。

个体差异大,临床表现不典型,与其他原因引起的移植肾损害很难鉴别。

且发生肾损害时,血药浓度可能正常,甚至偏低。

(2)接近半数的患者会出现肝脏毒性,其发生率与用药量密切相关。

免疫抑制剂的作用

免疫抑制剂的作用

免疫抑制剂的作用免疫抑制剂是一类药物,其作用机制是抑制机体免疫系统的功能,达到抑制免疫反应的效果。

免疫抑制剂广泛应用于感染、自身免疫性疾病、器官移植及白细胞异常增生等疾病的治疗中。

首先,免疫抑制剂可以用于预防和治疗器官移植排斥反应。

器官移植术后,机体免疫系统会对新移植的器官产生排斥反应,导致移植器官的功能受损甚至失败。

免疫抑制剂通过抑制机体免疫系统的活性,减少免疫反应,降低器官移植排斥反应的风险。

通过使用免疫抑制剂,可以延长移植器官的保存时间,提高移植成功率。

其次,免疫抑制剂还可以用于治疗自身免疫性疾病。

自身免疫性疾病是机体免疫系统异常活动导致的疾病,如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等。

免疫抑制剂通过抑制免疫反应,减少免疫系统对自身组织的攻击,从而减轻疾病症状和病情进展。

此外,免疫抑制剂还可用于治疗白细胞异常增生相关疾病。

白细胞异常增生导致机体免疫系统功能紊乱,从而引起血液系统疾病,如白血病、淋巴瘤等。

免疫抑制剂通过抑制异常白细胞的增生和活性,减轻病情,延缓病情进展。

免疫抑制剂的使用也存在一些副作用和潜在风险。

免疫系统的抑制可能会导致机体对感染的抵抗力下降,增加感染的风险。

此外,免疫抑制剂还可能导致其他副作用,如骨质疏松、高血压、肾功能损害等。

因此,在使用免疫抑制剂时需要根据具体疾病情况和个体差异进行慎重选择和监测。

总之,免疫抑制剂通过抑制免疫系统的功能,达到抑制免疫反应的效果。

其主要应用于器官移植排斥反应的预防和治疗、自身免疫性疾病的治疗、以及白细胞异常增生相关疾病的治疗。

免疫抑制剂可以显著减轻疾病症状,提高患者的生活质量和生存率。

然而,使用免疫抑制剂也需要注意其副作用和潜在风险,合理使用并监测疗效和安全性。

免疫抑制剂的副作用

免疫抑制剂的副作用

免疫抑制剂的副作用
1.感染风险增加:免疫抑制剂会降低免疫系统的功能,使机体更容易
感染病毒、细菌和真菌。

由于机体的抵抗力下降,即使是轻微的感染,也
会对患者的健康造成威胁。

2.癌症风险增加:免疫抑制剂会降低机体对肿瘤的抵抗能力,增加患
白血病、淋巴瘤和皮肤癌等恶性肿瘤的风险。

这主要是因为免疫系统能够
识别并清除已经发生恶性转变的细胞,而免疫抑制剂会削弱这一功能。

3.肝功能损害:一些免疫抑制剂会影响肝功能,导致肝损伤。

常见的
症状包括黄疸、肝功能异常和肝脏炎症等。

4.肾功能损害:免疫抑制剂使用后,患者可能出现肾功能异常,甚至
发生肾脏损伤。

这是因为免疫抑制剂可能影响肾小球的功能,导致肾脏滤
过功能下降。

5.血液系统副作用:免疫抑制剂可能对造血系统产生不良影响,导致
血小板减少、贫血和白细胞减少等血液系统异常。

6.消化系统副作用:免疫抑制剂可能引起消化系统的不良反应,如恶心、呕吐、腹泻和消化道出血等。

7.神经系统副作用:免疫抑制剂可能对神经系统产生影响,导致头痛、失眠、抑郁和焦虑等神经系统症状。

8.皮肤副作用:免疫抑制剂使用后,患者可能出现皮肤瘙痒、疹子和
皮肤感染等不良反应。

9.骨骼系统副作用:免疫抑制剂可能引起骨骼系统的不良反应,如骨
质疏松和骨折等。

10.代谢异常:一些免疫抑制剂可能引起血糖升高、血脂异常和体重增加等代谢异常。

除了上述副作用,还有一些其他的不良反应,如呼吸系统不良反应、心血管不良反应和生殖系统不良反应等。

同时,免疫抑制剂还具有相互作用的风险,尤其是与其他药物的相互作用会增加不良反应的风险。

免疫抑制剂的副作用

免疫抑制剂的副作用

免疫抑制剂的副作用
免疫抑制剂是一类药物,可以抑制人体的免疫系统功能。

尽管免疫抑制剂在某些情况下是必需的,但它们也具有一些潜在的副作用。

1. 免疫系统功能降低:免疫抑制剂可以抑制人体的自然免疫反应,导致其对细菌、病毒和其他病原体的防御力下降。

这可能增加感染的风险,并使感染更加严重。

2. 风湿症状:一些免疫抑制剂可能导致风湿症状,如关节疼痛、关节肿胀和关节僵硬等。

3. 消化系统问题:某些免疫抑制剂可能对消化系统产生不良影响,包括恶心、呕吐、腹泻和消化道溃疡等问题。

4. 皮肤问题:免疫抑制剂可能导致皮肤问题,如皮疹、瘙痒和皮肤干燥。

5. 血液问题:某些免疫抑制剂可能导致血小板减少或贫血等血液问题,增加出血和感染的风险。

6. 肾脏问题:免疫抑制剂使用可能对肾脏造成损害,导致肾功能衰竭和其他肾脏疾病。

7. 神经系统问题:一些免疫抑制剂可能导致神经系统问题,如头痛、震颤和失眠等。

总体而言,免疫抑制剂的使用可能会增加某些风险和副作用。

因此,在使用这些药物时,应密切注意任何不寻常的体征和症状,并及时向医生咨询。

此外,应定期进行相关检查,确保身体状况的良好监控和管理。

高中生物免疫抑制剂的原理

高中生物免疫抑制剂的原理免疫抑制剂是指通过抑制机体免疫系统的功能,减少或阻断免疫反应的药物或物质。

其主要作用是降低免疫系统对移植物、自身组织和抗原的免疫应答,从而阻断或减轻炎症反应,达到治疗目的。

免疫系统是机体抵御外界侵入物、维持内环境稳定的重要保护系统,其主要组成部分包括白细胞(淋巴细胞、巨噬细胞、中性粒细胞等)、淋巴组织(如脾脏、淋巴结、扁桃体等)以及免疫相关的分子(如抗体、细胞因子等)。

免疫系统通过识别和清除病原微生物、异常细胞、异物等,维持机体的内环境稳定。

然而,在某些疾病状态下(如器官移植、自身免疫病等),机体的免疫系统对自身组织或者移植物产生异常的免疫应答,进而引发炎症反应、排异反应或者自身免疫反应,危害机体健康。

而免疫抑制剂就是通过干预和调控免疫系统的功能,抑制免疫反应的发生和发展,从而减轻或防止器官移植排斥、自身免疫病等疾病的发生。

免疫抑制剂的分类较多,可从不同的作用部位、机制和应用范围进行分类。

根据作用部位可以分为细胞水平免疫抑制剂和分子水平免疫抑制剂。

细胞水平免疫抑制剂主要包括免疫细胞的减少或功能抑制药物,如糖皮质激素、环磷酰胺等;分子水平免疫抑制剂主要包括抗体、细胞因子抑制剂等。

免疫抑制剂主要通过以下几种机制发挥作用:1. 抑制免疫细胞增殖和功能:免疫抑制剂可以干扰免疫细胞的增殖和功能,从而减少免疫细胞对抗原的识别和攻击能力。

例如,糖皮质激素通过调控多个免疫相关分子的表达,抑制T细胞、B细胞的增殖和活化,减少细胞因子的合成和释放,从而减弱免疫反应。

2. 阻断免疫细胞的信号传导:免疫抑制剂可以干扰免疫细胞之间的信号传导通路,阻断免疫反应的发生。

例如,FK506(罗氏新概念多肽)和环孢素A(CsA)等钙调蛋白酶抑制剂可以与免疫细胞内钙调蛋白酶结合,阻断免疫细胞的信号转导,从而抑制淋巴细胞的活化。

3. 清除或阻断免疫分子的作用:免疫抑制剂可以通过清除或阻断免疫相关的分子,抑制免疫反应的发生。

免疫抑制剂的作用、副作用及护理要点

免疫抑制剂的作用、副作用及护理要点免疫抑制剂是一类用于调节、抑制免疫系统功能的药物,常用于治疗免疫系统异常活跃的疾病。

诸如器官移植、自身免疫性疾病、过敏反应等都可以通过应用免疫抑制剂来减轻症状。

但是,免疫抑制剂的使用也可能导致一系列副作用和并发症,因此在使用这类药物时,护理要点尤其重要。

首先,让我们了解一下免疫抑制剂的作用。

免疫抑制剂通过抑制免疫系统的关键环节,减轻免疫反应,达到治疗效果。

免疫反应是机体对抗外界侵袭的一种保护机制,但有时免疫系统会出现异常激活,引起炎症、组织破坏等不良反应,这时就需要应用免疫抑制剂来抑制免疫系统的过度活跃。

免疫抑制剂具有以下几种作用机制:1. 抑制T细胞活性:T细胞是调节免疫应答的重要细胞,免疫抑制剂可以抑制T细胞的活性,降低免疫反应的强度。

2. 抑制B细胞活性:B细胞是产生抗体的细胞,免疫抑制剂可以减少B细胞的活性,从而降低抗体的产生。

3. 抑制炎症反应:免疫抑制剂可以抑制炎症细胞的释放和活性,减轻炎症反应,从而减少组织损伤。

除了上述的作用机制外,免疫抑制剂还可以影响免疫系统其他的分子和细胞,比如抑制浆细胞等。

然而,免疫抑制剂的使用也会产生副作用。

由于免疫抑制剂减弱了免疫系统的功能,患者容易感染细菌、病毒、真菌等病原体,从而导致感染的发生和严重性增加。

另外,免疫抑制剂还可能引发胃肠道病变、肝肾功能损害、骨质疏松、皮肤病变等副作用。

特别是在长期使用免疫抑制剂的患者中,患上恶性肿瘤的风险也会增加。

因此,在使用免疫抑制剂的过程中,护理要点尤为重要。

以下是使用免疫抑制剂时的护理要点:1. 个体化护理计划:制定个体化护理计划是护理工作的重要步骤,根据患者的具体情况、病情、用药剂量等,制定专门的护理计划,确保患者的安全和满意度。

2. 监测感染情况:由于免疫抑制剂的作用,患者易感染,特别是严重的病原体感染。

护士应密切监测患者的体温、白细胞计数等指标,及时发现感染并及时采取措施,如联合用药、调整剂量等。

免疫抑制剂的原理和作用

免疫抑制剂的原理和作用
免疫抑制剂是一类药物,通过不同的机制抑制免疫系统的功能,以达到治疗和控制免疫相关疾病的目的。

其原理和作用主要包括以下几个方面:
1. 抑制T细胞的活性:T细胞是免疫系统中的关键细胞之一,参与免疫应答和炎症反应。

免疫抑制剂可以通过抑制T细胞的激活、增殖和功能,降低免疫应答和炎症反应的强度,从而减轻免疫介导的疾病症状。

2. 抑制炎症介质的合成和释放:免疫抑制剂可以抑制炎症介质(如细胞因子、趋化因子等)的合成和释放,减少炎症反应的程度和持续时间。

这对于一些自身免疫性疾病和器官移植排斥反应等疾病具有重要作用。

3. 干扰免疫细胞的相互作用:免疫抑制剂可以干扰免疫细胞之间的相互作用,如干扰T细胞与抗原递呈细胞的相互作用、干扰T细胞与B细胞的相互作用等。

通过阻断这些相互作用,可减弱或抑制免疫应答。

4. 抑制抗体产生:免疫抑制剂还可以抑制B细胞的增殖和分化,从而阻断抗体的产生。

这对于自身免疫性疾病中的自身抗体产生有一定的疗效。

总之,免疫抑制剂通过多个机制干扰免疫系统的正常功能,抑制免疫应答和炎症反应,从而起到治疗和控制免疫相关疾病的作用。

但需要注意的是,免疫抑制剂
的使用也有一定的副作用和风险,因此需要在严格监测下使用,并遵医嘱进行调整和监测。

免疫抑制剂副作用

免疫抑制剂副作用免疫抑制剂是一类能够抑制免疫系统功能的药物,常用于器官移植后的免疫抑制治疗。

这类药物虽然在防止器官移植后排斥反应方面起到了重要的作用,但也会带来一系列的副作用。

下面将介绍几种典型的免疫抑制剂副作用。

首先,免疫抑制剂可能导致免疫系统功能下降。

免疫系统是人体最重要的防御机制,能够识别和攻击各种外来物质和病原体。

然而,免疫抑制剂的使用会抑制免疫系统功能,使得身体对于各种病原体的抵抗力下降,容易出现感染。

常见的感染症状包括发热、呼吸困难、咳嗽等。

因此,在使用免疫抑制剂期间,患者需要格外注意个人卫生,尽量避免与有传染性的患者接触。

其次,免疫抑制剂还可能引发一系列的消化系统问题。

例如,口腔溃疡是免疫抑制剂常见的副作用之一。

患者可能会出现舌痛、口腔疼痛等症状,进食困难。

此外,免疫抑制剂还可以导致胃肠道问题,如恶心、呕吐、腹泻等。

这是因为消化道黏膜对于病原体的抵抗力也下降,容易受到感染。

患者要注意饮食卫生,避免食用过于刺激性的食物,保持肠道通畅。

另外,免疫抑制剂还有一些对血液系统的影响。

例如,免疫抑制剂会导致白细胞数量减少,使得身体的免疫力进一步下降。

此外,由于抑制了免疫系统,免疫抑制剂还可能增加患者患血液肿瘤的风险。

因此,在使用免疫抑制剂期间,患者需要定期进行血液检查,以确保身体的免疫状态正常。

最后,使用免疫抑制剂的患者还需要注意免疫系统对于皮肤的影响。

免疫抑制剂可能引起皮肤瘙痒、红斑、皮疹等症状。

此外,免疫系统的抑制还可能使得皮肤更容易受到损伤和感染。

因此,患者需要定期检查皮肤病变,保持皮肤清洁,避免接触疾病传染源。

总的来说,免疫抑制剂的副作用主要包括免疫系统功能下降、消化系统问题、血液系统问题以及对皮肤的影响。

患者在使用这类药物时需要密切关注个人卫生,避免与传染源接触,注意饮食卫生,定期进行血液检查,同时注意皮肤的保护和观察,以确保身体的免疫状态和整体健康。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

免疫抑制剂的用药护理
免疫抑制剂定义
是一类通过抑制细胞及体液免疫反应,而使组织损伤得以减轻的化学或生物物质。

其具有免疫抑制作用,可抑制机体异常的免疫反应,目前广泛应用于器官移植抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。

免疫抑制剂的分类
1、钙调素抑制剂类:环孢菌素CsA类、他克莫司(FK506)
2、抗代谢类:硫唑嘌呤、霉酚酸脂(MMF)
3、激素类:甲强龙、醋酸泼尼松
4、生物制剂:抗T细胞球蛋白(ATG)、抗淋巴细胞球蛋白(ALG)
免疫抑制剂用药原则
1、预防性用药:环孢素A、FK506、霉酚酸脂(MMF)等。

2、治疗/逆转急性排斥反应(救治用药):MP(甲基强的松龙)、ALG或ATG、霉酚酸脂(MMF)、FK506等。

3、诱导性用药(因急性肾小管坏死而出现延迟肾功能、高危病人、二次移植、环孢素肾毒性病人):ATG、ALG等。

4、二联:激素(醋酸泼尼松)+抗代谢类(骁悉)
三联:激素(醋酸泼尼松)+抗代谢类(骁悉)+环孢素A(新山地明)
激素(醋酸泼尼松)+抗代谢类(骁悉)+FK506(他克莫司)
常用免疫抑制剂
1、环孢素(CsA):新山地明(进口)田可、赛斯平(国产)
作用机理
属于钙神经蛋白抑制剂,可以选择性抑制免疫应答,通过破坏使T细胞活化的细胞因子的表达,阻断参与排斥反应的体液和细胞效应机制,防止排斥反应的发生。

药物的吸收和代谢
新山地明受进食和昼夜节律的影响较山地明小,所以服药时间不必将用餐考虑在内。

环孢素A依靠胆汁排泄,肝功能障碍,胆汁淤积症或严重胃肠功能障碍都会影响环保素A的吸收和代谢。

只有极少部分药物经肾脏排出,且不能经透析去除,所以对于肾脏功能不全者和需透析治疗的患者,均不需调整药物浓度。

副作用
(1)肾毒性:血清肌酐、尿素氮增高;肾功能损害。

个体差异大,临床表现不典型,与其他原因引起的移植肾损害很难鉴别。

且发生肾损害时,血药浓度可能正常,甚至偏低。

(2)接近半数的患者会出现肝脏毒性,其发生率与用药量密切相关。

(3)神经毒性:表现为肢体震颤、失眠、烦躁等。

(4)胃肠道反应:恶心、呕吐。

(5)其他并发证:高血压、高胆固醇血症、高钾血症、牙龈增生、糖尿病、多毛症。

用量
联合用药时:初始剂量为6~8mg/kg/d,Q12h,以后根据血药浓度调整。

注意事项
(1)严格按医嘱服药,定时服药,禁忌自行调整用药剂量。

(2)遵医嘱监测血药浓度。

(3)药品储存在阴凉处(不超过20度),忌冷冻。

(4)过敏体质者慎用注射液。

(5)哺乳期妇女禁用。

血药浓度
CsA血药浓度测定一般取谷值为参考值,即早晨服药前取血所测定的值。

采用荧光偏振免疫测定的治疗范围:术后1个月内为300ng/ml左右,1~3个月内为250~300ng/ml,3~6个月内为250ng/ml左右,6~12个月内200~250ng/ml,12个月以后维持在150~200ng/ml左右。

2. 他克莫司(FK506):普乐可复
作用机理
是从土壤真菌中提取的一种大环内酯类抗生素,用机制和环孢素相似,主要是抑制白细胞介素-2的合成,作用于T细胞,抑制T细胞活化基因的产生,具有较强的免疫抑制特性。

其药物强度是环胞霉素A的10-100倍,预防各种器官移植所出现的排斥反应的效果优于环孢菌素。

药物的吸收和代谢
当进食脂肪餐后再给药,药物的口服生物利用度下降。

当与食物一起服用时,药物的吸收率也有所下降。

在空腹时他克莫司的吸收速度和程度最大。

他克莫司广泛被肝脏代谢,肝功能不全患者需仔细监测全血浓度,并需调整使用剂量。

副作用
(1)心脏异常:心动过速,心衰;
(2)血液和淋巴系统异常:贫血、白细胞减少,血小板减少;
(3)神经系统异常:震颤、头痛;
(4)眼部异常:视力模糊、畏光;
(5)耳及迷路异常:耳鸣;
(6)胃肠道异常:腹泻、恶心;
(7)肾脏和泌尿异常:肾损伤、少尿;
(8)内分泌异常:多毛症;
(9)代谢和营养异常:高血糖、糖尿病、高钾血症;
(10)血管异常:高血压;
(11)感染。

用量
联合用药时,一般用药量0.05~0.15mg/kg/d,Q12h。

空腹服用或至少在餐前1小时或餐后2~3小时服用。

注意事项
(1)严格按医嘱服药,定时服药,禁忌自行调整用药剂量。

(2)遵医嘱监测血药浓度。

(3)药品储存在15~30度室温中,忌冷冻。

(4)当与环孢素A同时给药时,他克莫司增加环孢素A的半衰期。

另外,出现协同/累加的肾毒性。

因此不推荐他克莫司和环孢素联合应用。

(5)葡萄柚汁能增加他克莫司的血药浓度,应避免同时服用。

(6)如出现严重震颤,须在肾移植专科医生指导下重新考虑用药剂量。

(7)妊娠期、哺乳期妇女禁用。

血药浓度
测定FK506血药浓度一般取谷值为参考值,采用荧光偏振免疫测定的治疗范围:术后1个月内为12ng/ml左右,1~3个月内为10~12ng/ml,3~6个月内为8~10ng/ml,7~8个月内5~8ng/ml,12个月以后维持在5ng/ml左右。

3、霉酚酸酯(MMF):骁悉(进口)、赛平可(国产)
作用机理
通过选择性的抑制淋巴细胞增生,发挥免疫抑制作用。

现多用于与环孢素A/他克莫司、激素联合用药。

药物的吸收和代谢
口服吸收迅速,生物利用度为90%。

主要经肝脏代谢,在肝脏内水解成霉酚酸(MPA)并发挥作用,继而葡萄糖醛化为无活性的霉酚酸葡萄糖苷酸(MPAG),但MPAG可引起胃肠道反应。

MMF 和MPA不能被透析去除。

副作用
(1)消化系统:便秘、腹泻、恶心、呕吐;
(2)血液和淋巴系统:贫血、血小板减少、白细胞减少;
(3)心血管系统:心绞痛、高血压、心律失常;
(4)泌尿系统:尿路感染、肾小管坏死;
(5)皮肤:痤疮、疱疹;
(6)内分泌系统:糖尿病、甲状旁腺功能障碍。

用量
(1)肾移植:骁悉:0.75g Q12h;赛可平:0.75g Q12h
(2)肝移植:骁悉:0.5g Q12h;赛可平:0.5g Q12h
注意事项
(1)严重慢性肾功能损害的病人,应避免使用超过1g/次,每日2次的剂量。

(2)药品储存在15~30度室温中,忌冷冻。

(3)妊娠期、哺乳期妇女禁用。

4、激素类:甲强龙、醋酸泼尼松
作用机理
主要是抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理;也阻碍淋巴细胞DNA合成和有丝分裂,破坏淋巴细胞,使外周淋巴细胞数明显减少,从而抑制细胞免疫反应和体液免疫反应。

药物的吸收和代谢
甲强龙的药代动力学呈线性,不受给药途径的影响。

主要经肝脏代谢为无活性的代谢产物,只有极少部分药物经肾脏排出,所以对于肾脏功能不全者不需调整药物浓度,可经血透析。

用量
甲强龙主要在术后近期及急性排斥时静脉注射,以预防和治疗急性排斥;术中7mg/kg,术后第一天1.5mg/kg,术后第二天1.0mg/kg,术后第三天1.0mg/kg 醋酸泼尼松主要为术后口服维持,术后第四天口服醋酸泼尼松片每日一次,首次剂量为甲强龙的1.25倍,以后每两天减量10mg,直至10-20mg/d。

肝移植术后第一天口服醋酸泼尼松片80mg,以后每日递减5mg,直至20mg/d。

副作用
(1)皮肤:痤疮、多毛、瘀斑等;
(2)消化系统:恶心、呕吐、消化性溃疡、上消化道出血;
(3)心血管系统:高血压、高血脂症;
(4)免疫系统:免疫力低下,易发生感染;
(5)内分泌系统:内固醇性糖尿病;
(6)代谢:水钠潴留、低钾血症等;
(7)神经系统:惊厥、头痛、认知障碍。

注意事项
(1)对肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用,真菌和病毒感染者禁用。

(2)妊娠期和哺乳期妇女禁用。

免疫抑制剂用药注意事项
1、禁食不禁药。

2、一般为1天两次,最佳间隔时间为12h,但绝对不得<8h
3、严格按时按量服药,时间点变动范围不应 >30min;若出现服药推迟情况,应注意下次服药时间。

4、定期采血监测主要免疫抑制剂的血药浓度,服药剂量有改变时,严格遵医嘱及时通知患者服药。

5、需要抽血化验药物浓度者,通知抽血禁食,告知患者先抽血再服药,以免影响血药浓度。

6、一旦出现漏服,应提高警惕。

7、呕吐会对免疫抑制剂的血药浓度造成影响,一旦发生,应按下列方法增加药量:
1)10min内,加服全量;
2)10-30min,服1/2量;
3)30-60min,加服1/4量;
4)60min以后,无需追加剂量。

8、服药后如出现腹泻,应按下列方法增加剂量:
1)水样便每日5-6次:追加1/2剂量;
2)水样便每日3次以下时,追加1/4剂量;
3)糊状软便时,无需追加剂量。

相关文档
最新文档