(整理)关注抗革兰阳性菌药物的特点
临床常用抗生素的特性
临床常用抗生素的特性临床常用的特性_胆道外科学（一）β内酰胺类抗生素1.类抗生素青霉素G仍是针对革兰阳性菌的强大杀菌药，但在大型医院，耐药菌株几乎将其沉没。
对于革兰阳性，氯唑西林活性最强，苯唑西林次之，但对耐甲氧西林金黄色（MRSA）无效。
常用的广谱青霉素有氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林（氧哌嗪青霉素），能杀灭频繁的革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌。
其中哌拉西林对铜绿假单胞菌和厌氧菌有效。
（1）青霉素G：中浓度不高于或低于血清浓度。
（2）氨苄西林：有0.1%从胆汁排出，0.5g口服，胆汁中浓度可达0.4～6.5μg/ml，有报道胆汁中与血清的活性比为（3～48）∶1。
（3）阿莫西林：胆汁中浓度低于氨苄西林。
（4）哌拉西林：1g后60～90min时胆汁中的平均浓度为467μg/ml。
2.菌素类属广谱杀菌药。
（1）第一代对革兰阳性球菌有较强的作用，对革兰阴性杆菌效果弱，对铜绿假单胞菌无效。
①头孢氨苄（先锋4号）：重复给药，胆汁中浓度可达15～90μg/ml。
②头孢噻吩：1g静脉注射，胆汁浓度与血清中浓度比为0.87。
（2）其次代头孢菌素对革兰阴性杆菌作用强，但也不能杀灭铜绿假单胞菌，对革兰阳性球菌效果逊于第一代头孢菌素。
常用且效果较好的有头孢呋辛和属于头霉素类的头孢西丁、头孢美他醇等。
（3）第三代头孢菌素抗菌谱更广，对革兰阴性杆菌更强，但对革兰阳性球菌较一、二代头孢弱。
①头孢噻肟（凯福隆）：胆汁中浓度为血清中的0.75倍，2g静脉滴注，胆汁中浓度达200μg/ml。
②头孢哌酮（先锋必）：1g静脉滴注，胆汁中浓度可达3 100μg/ml。
③头孢曲松（菌必治，头孢三嗪）：有长效作用，在体内无显然代谢，以原型排出，2/3通过，1/3通过胆汁，2g静脉滴注，胆汁中浓度可高达2 000μg/ml。
④头孢拉定（复达欣）：从胆汁中排泄量少，只为血清峰值的50%。
（4）第四代头孢菌素有头孢吡肟（平）、头孢匹隆等，对革兰阳性球菌比三代强，组织穿透力也强。
抗生素与革兰氏阳性菌感染革兰氏阳性菌感染的抗生素治疗指南
抗生素与革兰氏阳性菌感染革兰氏阳性菌感染的抗生素治疗指南革兰氏阳性菌是一类常见的细菌，它们具有革兰染色的特征。
这些细菌广泛存在于环境中，同时也是人和动物体内的常见病原体。
革兰氏阳性菌感染可以引起各种严重疾病，如肺炎、病毒性心内膜炎等。
对于这类感染的治疗，抗生素是一种常见且有效的选择。
本文将为您介绍抗生素与革兰氏阳性菌感染的治疗指南。
一、选择适当的抗生素治疗革兰氏阳性菌感染需要根据不同菌株的特点选择适当的抗生素。
常见的革兰氏阳性菌包括金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌等。
这些菌株对不同的抗生素有不同的敏感性。
在选择抗生素时，医生通常会根据药物的作用机制和菌株的敏感性测试结果来进行判断。
以下是一些常用的抗生素治疗革兰氏阳性菌感染的指南：1. 青霉素类药物：青霉素类药物广谱抗菌作用，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等常见的革兰氏阳性菌具有较好的杀菌效果。
2. 大环内酯类药物：大环内酯类药物在治疗革兰氏阳性菌感染中也有良好的疗效。
常见的大环内酯类药物包括红霉素、克拉霉素等。
3. 磷霉素类药物：磷霉素类药物是一类新型广谱抗生素，具有较好的抗菌活性。
革兰氏阳性菌多对磷霉素类药物具有一定的敏感性。
4. 链霉素类药物：链霉素类药物广谱抗生素，适用于治疗不同类型的革兰氏阳性菌感染。
二、合理用药减少滥用风险抗生素的滥用会导致细菌产生耐药性，对于革兰氏阳性菌感染的治疗造成困难。
因此，在使用抗生素治疗革兰氏阳性菌感染时，需要合理使用药物，减少滥用的风险。
1. 根据病情选择抗生素：医生在治疗革兰氏阳性菌感染时，需要充分了解患者的病情，选择适合的抗生素。
对于一般感染，可以选择常用的抗生素进行治疗；对于严重感染或多重耐药菌株感染，可能需要联合使用药物或使用较新的抗生素。
2. 应用敏感性指导：对于临床上常见的细菌感染，可以通过敏感性指导来指导选择药物。
敏感性测试可以帮助医生判断革兰氏阳性菌对不同抗生素的敏感性，有助于选择合适的治疗方案。
革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的分类和特性
革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的分类和特性细菌是一类单细胞微生物，在自然界中广泛存在。
它们可以分为许多不同的类别，其中一种分类方式是依据它们的细胞壁结构来分组。
细胞壁是细菌细胞上的一层外壁，这层壁可以帮助寻常物质进入或离开细胞，同时也可以保护细菌的内部结构免受外部环境的影响。
这种细胞壁的组成不仅决定了细胞的外形和大小，也决定了细菌的病原性和抗生物质耐药性等特性。
革兰氏染色法是用于检测细菌细胞壁组成的一种方法，它是由丹麦微生物学家克里斯汀·格拉姆于1884年发明的。
这种染色法使用的染料可以将细胞壁分为两类：革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
下面我们将详细介绍这两类菌的分类和特征。
1. 革兰氏阳性菌革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的命名是以发现者的名字为基础的。
革兰氏阳性菌的细胞壁主要由肽聚糖和肽聚糖交联形成的厚壁组成，壁内还包含一些磷酸化的醇类和脂质等成分。
这些成分可以使得革兰氏阳性菌的细胞壁呈现紫色或蓝色的染色反应。
革兰氏阳性菌的细菌壁还包括多种结构特殊的糖脂，如三磷酸甘油酸，糖胆酸和磷酸酰肌醇等。
革兰氏阳性菌的代表种是链球菌属的Streptococcus pyogenes。
它通常定居在人体的口腔，鼻咽部，肛门和会阴等位置，是引起许多常见感染性疾病的病原菌之一，如扁桃体炎，葡萄球菌丹毒，乳腺炎等。
革兰氏阳性菌还包括链球菌属，葡萄球菌属，肺炎链球菌属和芽胞杆菌属等。
2. 革兰氏阴性菌革兰氏阴性菌的细胞壁比革兰氏阳性菌的细胞壁要薄，壁内的含量也更复杂。
此类菌的细胞壁通常由少量肽聚糖和蛋白质构成，但其中最主要的成分是一种称为“脂多糖”的大分子化合物。
脂多糖属于一种复杂的孪晶体质，包括脂肪酸、糖、酸、磷酸盐和其他附属成分。
这种细胞壁的组成使得革兰氏阴性菌的染色反应呈现红色或粉红色。
革兰氏阴性菌中最常见的代表种是大肠杆菌（Escherichia coli）。
它是一种可以生长在哺乳动物肠道中的细菌，也是人类和动物肠道内的共生菌之一。
抗生素分类及特点课件
2019
-
29
奈替米星: 西索米星的半合成衍生物。抗菌作用与庆大霉素 基本相似，对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌等具有良 好的抗菌作用，对葡萄球菌的作用优于其它氨基糖苷类。
93%
15%
94%
17%
头孢哌酮-舒巴坦
29%
0
42.5%
0
Chin J Infect Dis,August 2000,Vol.18,No 3
2019
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22
不同抗菌药物 对肠球菌的抗菌活性
3157株粪肠球菌对不同抗菌药物的敏感率
亚胺培南
94
氨苄西林/舒巴坦
95
哌拉西林/他唑巴坦
92
替卡西林/克拉维酸
拉氧头孢 moxalactam 出血倾向
氟氧头孢Flomoxef
血浓度高
未见出血倾向
2019
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25
氨基糖苷类特点
作用于核糖体, 抑制蛋白质合成。静止期杀菌剂, 杀 菌完全 浓度依赖, 对金葡、肺克、绿脓的PAE达4～8h 水溶性好, 性质稳定。碱性环境中抗菌活性较强 耐药机制主要为产生钝化酶或渗透性改变。耐钝化 酶品种耐药率低 口服不吸收, 蛋白结合率低, 血中半减期为2～3h 入内耳淋巴液半减期11～12h, 耳、肾毒性 价格便宜
COOH
2019
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头孢菌素
S
R CO NH
N
R
O
COOH
3
β－内酰胺类作用机制
通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗 菌作用。细菌的细胞膜上具有青霉素结合 蛋白（PBPs）, 与β-内酰胺类具高度亲和 力, 二者紧密结合后则干扰细菌细胞壁合 成代谢, 使细菌形态变化而溶解死亡
临床常用抗生素药物分类及特点
临床常用抗生素药物分类及特点一、β-内酰胺类抗生素作用机制：抑制粘肽转肽酶,干扰细菌细胞壁的合成，使细菌膨胀、破裂、自身溶解而杀灭细菌。
1、青霉素类窄谱抗生素：代表药物青霉素G。
不良反应：（1）变态反应：最常见的不良反应，皮肤过敏（荨麻疹、药疹），如出现可用肾上腺素0.5-1.0mg im、抗组胺药。
（2）赫氏反应：青霉素G治疗梅毒螺旋体时，大量病原体杀死后释放物质，引起寒战、发热、肌痛、心跳加快等。
广谱抗生素：代表药物：氨苄西林、阿莫西林。
药物特点：耐酸，可口服、但不耐酶。
耐酶抗生素：代表药物：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。
药物特点：本类药不易被青霉素酶水解，适用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染，但金葡菌一旦对此药物耐药，则与β-内酰胺酶无关，系产生了新的PBPs，如PBP2a，称耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。
抗铜绿菌：代表药物：哌拉西林、美洛西林、羧苄西林脂。
抗G-杆菌：代表药物：美西林、替莫西林、匹美西林。
2、头孢菌素类3、碳青霉烯类代表药物：亚胺培南（亚胺硫霉素），加脱氢肽酶抑制剂西司他丁就是“泰能”。
4、β-内酰胺酶抑制剂代表药物：克拉维酸、舒巴坦/他唑巴坦。
二、大环内酯类抗生素作用机制：与核糖体50S亚基结合，抑制氨基酰-tRNA移位和(或)抑制转肽反应，阻止肽链延伸，从而抑制蛋白质合成。
代表药物：罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素。
临床应用：与青霉素相似而略广，支原体、衣原体、青霉素过敏者。
三、林可霉素类抗生素作用机制：作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。
林可霉素一般系抑菌剂，但在高浓度下，对高度敏感细菌也具有杀菌作用。
代表药物：林可霉素、克林霉素。
临床应用：主要用于厌氧菌，对金葡菌引起的骨髓炎首选。
四、多肽类抗生素作用机制：阻碍细胞壁合成。
代表药物：万古霉素、去甲氧万古霉素、替考拉宁。
临床应用：对G+菌强大杀菌作用，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）作用为显著。
革兰氏阳性菌
革兰氏阳性菌革兰氏阳性菌是一类广泛存在于自然界中的细菌，其特点是在革兰染色法中呈现阳性反应。
革兰氏阳性菌可以分为多个属，包括但不限于厌氧菌属、产酸杆菌属、芽孢杆菌属、乳酸杆菌属等。
本文将从革兰氏阳性菌的基本特性、分类、生态角色、致病性以及应用等方面进行详细介绍。
【第一部分：革兰氏阳性菌的基本特性】一、细胞结构革兰氏阳性菌的细胞结构为细胞膜、细胞壁、细胞质和核物质等组成。
革兰氏阳性菌的细胞壁较厚，主要由多糖类物质（如肽聚糖、磷酸乙酰胆碱等）构成。
二、代谢方式革兰氏阳性菌可以采取不同的代谢方式，包括厌氧代谢、好气代谢和兼性厌氧代谢等。
不同的代谢方式会使其在不同环境下具有适应性。
三、形态特征革兰氏阳性菌的形态有很大的差异，可以是球形、杆状、弧形等。
其中一些菌株会形成孢子以对抗恶劣环境。
四、生存环境革兰氏阳性菌广泛分布于土壤、水体、口腔、皮肤等多种环境中。
某些革兰氏阳性菌具有极端耐受性，能够生长和繁殖在高温、高压等极端条件下。
【第二部分：革兰氏阳性菌的分类】革兰氏阳性菌根据形态特征和生理特点，可以分为以下几个属：一、厌氧菌属厌氧菌属是一类革兰氏阳性菌，能够在无氧条件下进行生长和繁殖。
其主要代表菌株有肠球菌、梭状芽孢杆菌等。
二、产酸杆菌属产酸杆菌属是一类常见的革兰氏阳性菌，能够产生大量的有机酸。
其代表菌株有糖尿杆菌、乳酸杆菌等。
三、芽孢杆菌属芽孢杆菌属是一类能够形成孢子的革兰氏阳性菌，具有极高的耐受性。
其代表菌株包括炭疽杆菌、枯草杆菌等。
四、乳酸杆菌属乳酸杆菌属是一类革兰氏阳性菌，主要存在于发酵食品中。
其能够产生乳酸以促进食品的发酵过程。
【第三部分：革兰氏阳性菌的生态角色】革兰氏阳性菌在自然界中扮演着重要的生态角色。
首先，它们参与了土壤和水体中的营养循环，如有机物分解、氮循环等。
其次，革兰氏阳性菌在土壤中通过分泌酶类参与了植物养分的供给过程。
此外，一些革兰氏阳性菌还与其他微生物形成复杂的协同关系，共同构建了生态系统。
新喹诺酮的结构特征及其对革兰阳性菌的构-效关系
作为 第一个在Ｃ ６ 引入 氟原子 的喹 诺 酮一 一 氟 甲 一位
喹（ ｕ ｑ ｉｅ 图２ ４的 抗菌 活性 明显 提高 。 ｌ ｆ ｍｅｕｎ ， ： ） 这提 示 ： 对 母核 结 构 的 适 当修 饰 或许 能 提 高这 类药 物 对革兰 阳
性 菌的活性 。 Ｏ 纪 ８ 年代 初 ， ｏ ａ ２世 Ｏ Ｋ ｇ 等结 合氟 甲喹 和吡
影响 。
关键词 ：喹诺酮 ；革兰阳性菌 ；构一 关系 ；耐 药性 效
中图分类号 ：Ｒ ７ ． ９ ９ ８１ ＋
文献标识码 ：Ａ
文章编号 ：１０ —７ １２０ ） １ ０ ２０ ０ １８ ５ （０ ８０ — １－８ ０
革兰 阳性菌是 引起 多种疾 病的 主要致 病 菌。 着抗 随 生 素类 药物 在临床 上 的广泛 使用 ， 耐药性 不断 增加 ， 其
尿路 感染 。
展到了对万古霉素耐药。 喹诺 酮 已成 为 目前 临 床 上 对付 许 多感 染 性 疾 病 最 为有 效 的抗菌 药物 之一。 如何 在保持 对革兰 阴性菌优 秀
活性 的基础上 提 高抗 革兰 阳性 菌（ 别是 葡萄 球 菌和 肺 特
炎链 球 菌） 的活性 是 近十 余年 喹 诺 酮领域 研究 的主 要方
饰 ， １６年 诞生了第一 个喹 诺 酮类抗 菌药 一 一 萘 啶酸 于 ９２ （ａｉｉｉａｉ， ：）该 品对革兰 阴性球菌性 尿路 感染 ｎｌ ｘｃ ｃｄ 图１ １。 ｄ 具 有 一定的 临床 疗 效 。 Ｏ 纪 ７年 代 ， 啉 酸 （ｘ ｌ ｉ ２世 Ｏ 奥 ｏ ｏｉ ｃ ｎ ａｉ， ） 吡哌 酸（ｉｅ ｄｃａｉ， ， ｃｄ ２和 ｐｐ ｍｉｉ ｃｄ ３ 第一个７哌 嗪基 喹 一 诺 酮） 等相继 问世 。 些第一代 喹诺 酮对革兰 阳性菌没有 这 活性 ， 在临 床上仅 限于 治疗 由生素分册２ ０ 年第２ 卷第１ ０８ ９ 期
作用于革兰氏阳性菌的抗生素
作用于革兰氏阳性菌的抗生素革兰氏阳性菌是一类常见的细菌，包括葡萄球菌属、链球菌属和梭状芽孢杆菌属等。
这些细菌对人类和动物的健康造成了严重威胁，因此需要使用抗生素进行控制和治疗。
以下将介绍几种作用于革兰氏阳性菌的抗生素。
1.青霉素类抗生素青霉素类抗生素是最早发现的抗生素之一，它们以环状结构为特点，能抑制细菌细胞壁的合成。
青霉素类抗生素对革兰氏阳性菌具有良好的抗菌活性，对葡萄球菌属、链球菌属等革兰氏阳性菌有较强杀菌作用。
2.大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素是一类具有18个碳原子的环状结构的抗生素，能够抑制细菌的蛋白质合成。
其中，红霉素和克拉霉素是应用较广泛的两个代表性药物。
它们对革兰氏阳性细菌具有抗菌活性，特别适用于链球菌属、肺炎链球菌和鼠疫杆菌等病原菌的治疗。
3.氯霉素氯霉素是一种广谱抗生素，它能抑制细菌的蛋白质合成过程，具有广泛的抗菌活性。
氯霉素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用，可用于治疗皮肤和软组织感染等病症。
4.磺胺类抗生素磺胺类抗生素是一类通过抑制细菌的二氢叶酸合成来发挥抗菌作用的药物。
它们可以与细菌体内的二氢叶酸酶结合，从而干扰细菌的核酸和蛋白质合成。
磺胺类抗生素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有一定的抗菌活性，特别适用于链球菌感染的治疗。
5.多粘菌素类抗生素多粘菌素类抗生素是一类通过破坏细菌的细胞膜来发挥抗菌作用的药物。
它们通过与细菌的膜磷脂结合，破坏细菌细胞的完整性和功能。
多粘菌素类抗生素对革兰氏阳性菌有强大的抗菌活性，常用于治疗耐药性革兰氏阳性菌引起的感染。
以上仅是一些常用于革兰氏阳性菌治疗的抗生素，根据具体病原菌和病情，医生会选择合适的抗生素进行治疗。
然而，由于抗生素的滥用和不当使用，革兰氏阳性菌和其他细菌已经出现了耐药性，因此在使用抗生素时应注意剂量和疗程，以减少耐药性的发展。
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关注抗革兰阳性菌药物的特点
抗革兰阳性菌药物大体可以分为广谱抗菌药物和窄谱抗阳性菌药物。
临床分离细菌对广谱抗菌药物耐药明显，但部分药物对个别细菌仍有抗菌效果。
窄谱抗革兰阳性菌药物品种不断增加，但产品各有特点。
按照卫生部相关抗菌药物管理规定，大部分窄谱抗革兰阳性菌药物都属于特殊使用类别，必须严格执行管理规定，特别是新型药物的滥用必须加以纠正。
革兰阴性菌一般对万古霉素耐药
糖肽类抗菌药物：包括万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁。
这类药物为大分子结构，口服不吸收，需要静脉注射给药。
万古霉素为这类药物的经典代表，也是抗耐药阳性菌的一线药物。
万古霉素对几乎所有的革兰阳性菌具有抗菌活性，包括凝固酶阳性或阴性葡萄球菌、各种链球菌、肠球菌、棒杆菌、厌氧球菌和单核细胞李斯特菌。
革兰阴性菌一般对万古霉素耐药。
迄今为止，我国临床分离的革兰阳性菌中只有肠球菌发现少量耐药菌株。
卫生部全国细菌耐药监测网结果表明，肠球菌耐药率在3%以下，尚未在葡萄球菌、链球菌发现耐药菌株。
万古霉素临床治疗效果与给药剂量有关，每日用量可以分2~3次给药。
去甲万古霉素为我国自行研制的糖肽类抗菌药物，抗菌活性与万古霉素基本相似。
替考拉宁分子量较大、血清蛋白结合率高、消除半衰期长，临床研究与应用的经验较少。
利奈唑胺上市前后就发生了肠球菌耐药
利奈唑胺：第一个上市的恶唑烷酮类抗菌药物，作用于细菌蛋白质合成的早期发挥抗菌作用。
本品对革兰阳性球菌有强大的抗菌活性，对革兰阴性菌无抗菌作用，抗菌谱基本和万古霉素相似。
本品口服后能迅速而完全吸收，广泛地分布在体内，消除半衰期为5~7小时。
利奈唑胺主要适用于治疗耐药革兰阳性细菌引起的各种感染，包括社区获得性肺炎、医院获得性肺炎、皮肤软组织感染和耐药肠球菌感染等。
利奈唑胺正常人体耐受性良好，有关不良反应已有报道，包括较为常见的血小板减少与全血象降低反应、周围神经炎、乳酸性酸中毒等。
用药期间应避免食用高酪酸食物，以免发生血清加压素样反应。
利奈唑胺是全新的化学合成抗菌药物，上市前后就发生了肠球菌耐药现象。
这与本品抗菌靶位单一可能有关。
为此临床应该避免长期单一使用该品种，延长该类药品临床使用寿命。
体外葡萄球菌对呋西地酸极易耐药
呋西地酸：即褐霉酸，阻断细菌蛋白质的合成发挥抗菌作用。
本品对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌有高度的抗菌活性，对产酶金葡菌、耐甲氧西林葡萄球菌也有很好的抗菌作用，对其他革兰阳性球菌均缺乏抗菌作用。
体外葡萄球菌对本品极易产生耐药性，宜与利福平、大环内酯类抗菌药物等联合应用。
呋西地酸既可口服，也可静脉注射给药；单独使用可用于治疗葡萄球菌属所致各种轻症感染；联合其他药物可用于肺部感染、骨髓炎、败血症、细菌性心内膜炎、骨关节感染等严重感染。
其他抗阳性菌药物：链阳霉素、大托霉素等是近年来在国外已经上市的药物。
前者为两种药物的复合物，主要针对葡萄球菌、屎肠球菌等具有确切活性。
由于其有严重骨骼肌副作
用，临床应用后受到限制。
后者为脂肽类抗菌药物，抗菌谱与万古霉素相似，通过干扰细菌细胞膜完整性发挥抗菌作用。
由于其在肺泡表面活性作用下迅速失活，临床只用于血液感染、皮肤软组织感染治疗，对肺部感染无效。
广谱抗菌药物的抗阳性菌作用：除了上述主要针对革兰阳性菌药物外，还有许多可以用于阳性菌感染的广谱抗菌药物，如耐酶青霉素、第一代头孢菌素、第二代头孢菌素，它们对于甲氧西林敏感葡萄球菌具有强大抗菌作用，对这类细菌感染治疗效果疗效确切。
第三代头孢菌素对链球菌具有强大的抗菌活性，治疗这类细菌感染效果优于上述各种药物。
青霉素G 对化脓性链球菌仍具确切抗菌效果，临床可以用于蜂窝织炎、化脓性扁桃体炎等链球菌感染。
部分喹诺酮类药物对肺炎链球菌也具有抗菌作用，耐药菌株少见，不失为社区呼吸道感染的良好选择。
革兰阳性菌对大环内酯类、克林霉素类耐药较为严重，临床不宜选择用于治疗革兰阳性菌感染。