9.《药物化学》第七版教案(第九份)
2024年药物化学教案(附加条款版)
药物化学教案(附加条款版)药物化学教案一、教学目标1.了解药物化学的基本概念、研究内容和应用领域。
2.掌握药物化学的基本原理和方法，包括药物设计与合成、药物分析、药物作用机制等。
3.培养学生的实验操作能力、观察和思考能力，提高学生的创新意识和科学素养。
4.培养学生对药物化学的兴趣和热情，激发学生进一步探索和研究药物化学的动力。
二、教学内容1.药物化学基本概念：药物化学的定义、研究内容和应用领域。
2.药物化学基本原理：药物设计与合成、药物分析、药物作用机制等。
3.药物化学实验：实验目的、实验原理、实验方法、实验结果与讨论等。
4.药物化学研究案例：介绍药物化学在药物研发中的应用案例，如抗肿瘤药物、抗生素等。
5.药物化学前沿进展：介绍药物化学领域的最新研究动态和未来发展趋势。
三、教学方法1.讲授法：讲解药物化学的基本概念、原理和方法。
2.实验法：通过实验操作，让学生亲身体验药物化学的研究过程。
3.案例分析法：通过分析药物化学研究案例，让学生了解药物化学在药物研发中的应用。
4.讨论法：组织学生进行课堂讨论，培养学生的思考能力和创新意识。
四、教学安排1.理论教学：共计8学时，每周2学时。
2.实验教学：共计4学时，每周1学时。
3.研究案例教学：共计2学时，每周1学时。
4.前沿进展教学：共计2学时，每周1学时。
五、教学评价1.课堂表现：包括出勤率、课堂参与度、提问回答等。
2.实验报告：实验操作过程、实验结果与分析、实验体会等。
3.期末考试：包括理论知识测试和实验技能考核。
4.研究案例分析报告：对药物化学研究案例的分析和理解。
5.前沿进展报告：对药物化学前沿进展的了解和思考。
六、教学资源1.教材：《药物化学》。
2.参考文献：《药物化学研究进展》、《药物化学实验教程》等。
3.网络资源：药物化学相关网站、学术期刊、研究论文等。
4.实验室设备：药物化学实验所需的各种仪器和试剂。
七、教学总结本课程旨在让学生了解药物化学的基本概念、原理和方法，培养实验操作能力、观察和思考能力，提高创新意识和科学素养。
药物化学教案
药物化学教案教案标题：药物化学教案教案目标：1. 了解药物化学的基本概念和原理。
2. 掌握药物分类和命名规则。
3. 理解药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄。
4. 了解药物化学在药物研发和设计中的应用。
教学重点：1. 药物分类和命名规则。
2. 药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄。
3. 药物化学在药物研发和设计中的应用。
教学准备：1. 教材：药物化学教材。
2. 多媒体设备：投影仪、电脑。
教学过程：一、导入（10分钟）1. 利用多媒体设备展示一些常见的药物，引起学生对药物的兴趣。
2. 引导学生思考：你们知道药物是如何起作用的吗？二、知识讲解（30分钟）1. 介绍药物化学的基本概念和原理，包括药物的定义和分类。
2. 讲解药物命名规则，包括通用名、化学名和商品名的区别和命名规则。
3. 解释药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
三、案例分析（20分钟）1. 给学生提供几个药物案例，让他们分析药物的分类、命名规则以及在人体内的作用和代谢过程。
2. 引导学生思考：药物化学在药物研发和设计中的应用有哪些？四、实践活动（30分钟）1. 分组进行小组讨论，让学生设计一个新药物，并命名该药物。
2. 学生展示他们的设计和命名，并进行讨论和评价。
五、总结与评价（10分钟）1. 总结药物化学的基本概念和原理。
2. 学生对本节课的评价和反思。
教学延伸：1. 布置相关阅读任务，让学生深入了解药物化学的应用和发展。
2. 鼓励学生参与科学竞赛，拓宽他们的药物化学知识。
教学资源：1. 多媒体设备。
2. 药物化学教材。
3. 药物案例材料。
4. 相关阅读材料。
教学评估：1. 学生的参与度和表现。
2. 学生对案例的分析和讨论。
3. 学生设计的新药物和命名的评价。
教学反思：1. 教学过程中是否能够引起学生的兴趣和积极参与？2. 学生对药物化学的掌握程度如何？3. 是否需要调整教学方法和资源使用？。
药物化学》电子教案
药物化学电子教案第一章：药物化学概述1.1 课程介绍药物化学的定义和发展历程药物化学的研究内容和目标药物化学在药物研发中的应用1.2 药物的化学结构与生物活性关系药物的化学结构分类生物活性与化学结构的关系药物的构效关系分析第二章：药物的合成反应2.1 药物合成反应类型合成反应的分类和特点常见合成反应的机理和应用2.2 药物合成反应实例药物合成反应的具体案例分析反应条件的选择和优化药物合成反应的工业化生产第三章：药物的代谢反应3.1 药物代谢的途径和酶系药物代谢的分类和特点药物代谢酶系的组成和作用3.2 药物代谢反应实例药物代谢反应的具体案例分析影响药物代谢的因素药物代谢反应在药物设计中的应用第四章：药物的药效学4.1 药物的吸收、分布和排泄药物的吸收途径和影响因素药物的分布规律和分布器官药物的排泄机制和影响因素4.2 药物的药效学参数药物的生物利用度药物的半衰期和作用时间药物的安全性和毒性第五章：药物设计原理5.1 药物设计的策略和方法药物设计的理论基础和原则药物设计的计算方法和软件工具5.2 药物设计实例药物设计的具体案例分析药物设计的挑战和限制药物设计的未来发展趋势第六章：药物化学合成方法学6.1 有机合成策略碳骨架的合成功能团转化立体化学控制6.2 现代合成方法绿色化学合成催化和生物催化高通量合成技术第七章：药物的化学稳定性7.1 药物降解途径水解、氧化和光降解糖基化和脱糖基化酰胺键的水解和其他键的断裂7.2 稳定性的表征和测定降解速率和动力学影响稳定性的因素稳定性的评价和控制第八章：药物的生物利用度8.1 生物利用度的概念生物利用度的定义和重要性影响生物利用度的因素生物利用度的测定方法8.2 药物的剂型设计固体剂型和液体剂型药物释放技术和控释系统剂型对生物利用度的影响第九章：药物的化学毒性9.1 药物的毒性机制毒性作用的类型和分级毒性作用的代谢途径毒性作用的预测和评估9.2 药物安全性和风险管理药物安全性的监测和评估药物不良反应的报告和处理药物的风险管理和药物政策第十章：药物化学研究的现代技术10.1 计算机辅助药物设计分子对接和分子动力学模拟药效团筛选和构效关系研究在药物设计中的应用10.2 高通量筛选和组合化学高通量筛选技术组合化学在药物发现中的应用药物筛选库的构建和筛选策略10.3 药物化学研究的其他技术核磁共振和质谱技术X射线晶体学和光谱学自动化合成和分析技术第十一章：药物化学在药物开发中的应用11.1 药物发现的步骤和策略靶标识别和验证先导化合物发现和优化药物候选物的选择和评估11.2 药物化学在药物开发中的作用药物化学在药物设计中的重要性药物化学在药物合成和优化中的作用药物化学在药物安全性和毒性评估中的角色第十二章：药物化学在临床实践中的应用12.1 药物治疗的原理和方法药物治疗的基本原则药物的选择和剂量调整药物治疗方案的设计和实施12.2 药物化学在药物治疗中的应用药物化学在药物代谢和药效学评估中的应用药物化学在药物副作用和相互作用分析中的应用药物化学在个体化药物治疗和精准医疗中的应用第十三章：药物化学在药物监管和政策制定中的应用13.1 药物监管的基本概念和机构药物监管的定义和目的世界卫生组织和各国药物监管机构的角色药物监管的基本原则和法规13.2 药物化学在药物监管中的应用药物化学在药物审批和上市中的应用药物化学在药物质量和安全监控中的应用药物化学在药物政策和药品可及性制定中的应用第十四章：药物化学在药物研究和教育中的应用14.1 药物化学教育和培训药物化学教育的目标和内容药物化学培训项目和课程设计药物化学教育技术和教学方法14.2 药物化学在研究和教育中的合作与交流药物化学研究的国际合作和交流项目药物化学教育和研究的学术组织和会议药物化学教育和研究的创新与挑战第十五章：药物化学的未来趋势和发展15.1 药物化学研究的创新和技术发展药物化学研究的新技术和方法药物化学在药物发现和开发中的新策略药物化学研究的国际趋势和挑战15.2 药物化学的社会影响和伦理问题药物化学与公共健康和社会福祉的关系药物化学研究和应用中的伦理问题药物化学研究对环境的影响和可持续发展重点和难点解析本文档为您提供了一部关于药物化学的电子教案，内容涵盖了药物化学的基本概念、合成反应、代谢反应、药效学、药物设计等多个方面。
药物化学》电子教案
《药物化学》电子教案第一章：药物化学概述1.1 课程介绍了解药物化学的定义、内容、研究方法和意义。
掌握药物化学的发展历程和现状。
1.2 药物的分类了解药物的分类方法和各类药物的特点。
掌握常见药物的分类及其代表药物。
1.3 药物的命名学习药物的命名原则和方法。
掌握常见药物的命名规则及其命名示例。
第二章：药物的化学结构与生物活性2.1 药物的化学结构了解药物的化学结构与生物活性之间的关系。
学习药物的化学结构特点及其对生物活性的影响。
2.2 药物的生物活性学习药物的生物活性评价方法和指标。
掌握药物的生物活性与化学结构之间的关系。
2.3 药物的构效关系学习药物的构效关系概念及其研究方法。
掌握药物的构效关系对药物设计和优化的重要性。
第三章：药物的合成方法与合成策略3.1 药物的合成方法学习药物的合成方法及其特点。
掌握常见药物合成方法的选择和应用。
3.2 药物的合成策略学习药物的合成策略及其意义。
掌握药物的合成策略在药物研发中的应用。
3.3 药物合成的优化学习药物合成的优化方法及其原则。
掌握药物合成的优化对提高药物产率和纯度的重要性。
第四章：药物的代谢与药效学4.1 药物的代谢了解药物的代谢途径和代谢酶系。
学习药物代谢的影响因素及其临床意义。
4.2 药物的药效学学习药物的药效学参数及其意义。
掌握药物的药效学与药物设计和应用之间的关系。
4.3 药物的毒理学学习药物的毒理学特点及其影响因素。
掌握药物的毒性评价方法和安全性评估。
第五章：药物设计及应用实例5.1 药物设计概述了解药物设计的意义和方法。
学习药物设计的策略和步骤。
5.2 抗炎药物的设计与应用学习抗炎药物的设计原理及其应用实例。
掌握抗炎药物的分类和作用机制。
5.3 心血管药物的设计与应用学习心血管药物的设计原理及其应用实例。
掌握心血管药物的分类和作用机制。
第六章：药物的化学合成反应6.1 碳碳键的形成学习卤代烃、烯烃和炔烃的合成反应。
掌握常见碳碳键形成反应的机理和应用。
《药物化学》电子教案
《药物化学》电子教案一、教学目标1. 了解药物化学的基本概念、研究内容和发展趋势。
2. 掌握药物化学的基本原理，包括药物的化学结构、生物活性、药效学性质等。
3. 熟悉常见药物的分类、结构特点和作用机制。
4. 学会运用药物化学知识分析和解决实际问题。
二、教学内容1. 药物化学的基本概念和研究对象2. 药物的化学结构与生物活性3. 药物的药效学性质4. 药物的代谢途径和药代动力学5. 药物化学的研究方法和技术三、教学方法1. 讲授：讲解药物化学的基本概念、原理和知识要点。
2. 案例分析：分析具体药物的结构、作用机制和应用。
3. 讨论：引导学生运用药物化学知识解决实际问题。
4. 实验：进行药物化学实验，加深对理论知识的理解和应用。
四、教学资源1. 教材：选用权威、实用的药物化学教材。
2. 课件：制作精美的课件，辅助讲解和展示药物化学知识。
3. 网络资源：提供相关药物化学研究领域的学术资料和资讯。
4. 实验材料：准备充足的实验材料和仪器设备。
五、教学评价1. 课堂参与度：评估学生在课堂上的发言、提问和讨论情况。
2. 作业和测验：布置适量作业和测验，检验学生对知识的掌握程度。
3. 实验报告：评估学生在实验过程中的操作技能和分析能力。
4. 期末考试：进行全面的知识点和技能考核。
六、教学计划1. 课时安排：共计32课时，每课时45分钟。
2. 课程进度安排：章节目录课时第一章4课时第二章4课时第三章4课时第四章4课时第五章4课时七、教学实践1. 实验教学：安排4次实验课程，每次实验课2课时。
实验一：药物的提取与鉴定实验二：药物对生物活性影响的研究实验三：药物代谢实验实验四：药物设计实验2. 实习教学：安排2次实习课程，每次实习课2课时。
实习一：药物化学实验室参观与实践实习二：药物化学软件应用与实践八、教学措施1. 课堂互动：鼓励学生提问、发表观点，提高课堂参与度。
2. 小组讨论：组织学生进行小组讨论，培养团队合作能力。
医学ppt--药物化学第九章PPT课件
SMZ （新诺明）
复方新诺明：磺胺甲噁唑和抗菌增效剂甲氧苄啶合用
【构效关系】
其它芳环或引入其它基 团，活性降低或丧失
单取代活性增加，杂环取 代更好，双取代活性丧失
其它基团取代保持或 丧失活性，在体内转 变为游离氨基的取代 基替代可保留活性
4
H2N
OO
S
1
N
R
H
用电子等排体代替磺酰 氨基，抗菌作用减弱
› 磺胺嘧啶、磺胺噻唑等等
› 由于磺胺嘧啶在脑脊液浓度较高，对预防流行性脑 炎有突出作用，使其在临床上占有一席之地。
H2N
OO N
SN
S
H
磺胺噻唑 (Sulfathiazole)
【作用机制】 （Wood-Fields学说）
v 磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基 苯甲酸（PABA） 产生竞争性拮抗
选择性
› 磺胺类药物不影响人体的叶酸代谢
人体可从食物中摄取FAH2
› 微生物对磺胺类药物都敏感
微生物靠自身合成FAH2 （利用PABA） 一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续
☆ 代谢拮抗
※ 与生物体内基本代谢物的结构有某种程度 相似的化合物，使与基本代谢物竞争或干 扰基本代谢物的利用
※ 或掺与生物大分子的合成之中形成伪生物 大分子，导致致死合成，从而影响细胞的 生长
☆ 抗代谢物的设计
※ 多采用生物电子等排原理 ※ 代谢拮抗概念已广泛应用于抗菌、抗疟及
抗癌药物等设计中
【理化性质】
※ 酸碱性
• 其钠盐水溶液能吸收空气中的CO2，析出 磺胺嘧啶沉淀
•在稀盐酸、强碱中溶解
碱性 H2N
OON S NN H
酸性
磺胺嘧啶盐
药物化学》电子教案
《药物化学》电子教案第一章：药物化学概述1.1 药物化学的定义和发展历程1.2 药物的分类及命名原则1.3 药物化学的研究内容和方法1.4 药物化学的地位和作用第二章：药物的化学结构与活性关系2.1 药物的化学结构2.2 药物的生物活性2.3 药物的构效关系2.4 药物的筛选与优化第三章：药物的合成反应和方法3.1 药物合成反应类型3.2 药物合成方法与策略3.3 药物合成中的关键步骤3.4 药物合成实例分析第四章：药物的代谢途径和机制4.1 药物代谢的类型和途径4.2 药物代谢酶及其作用机制4.3 药物代谢的遗传多态性4.4 药物代谢的调控策略第五章：药物的药效学与药代动力学5.1 药物的药效学参数5.2 药物的药代动力学参数5.3 药物的吸收、分布、代谢和排泄5.4 药物的剂量与疗效关系第六章：药物的分类6.1 抗感染药物6.2 心血管系统药物6.3 神经系统药物6.4 内分泌系统药物6.5 其他类型的药物第七章：药物设计7.1 药物设计的概念和方法7.2 计算机辅助药物设计7.3 基于结构的药物设计7.4 基于片段的药物设计7.5 药物设计的案例分析第八章：药物化学研究技术8.1 光谱技术在药物化学中的应用8.2 色谱技术在药物化学中的应用8.3 核磁共振技术在药物化学中的应用8.4 质谱技术在药物化学中的应用8.5 其他现代技术在药物化学中的应用第九章：药物毒理学9.1 药物毒理学的概念和研究内容9.2 药物的毒性作用和机制9.3 药物毒性评价方法9.4 药物毒性事故及应对措施9.5 药物安全性和合理使用第十章：药物化学在药物研发中的应用10.1 药物化学在新药研发中的作用10.2 药物化学在药物优化中的策略10.3 药物化学在药物合成工艺中的应用10.4 药物化学在药物质量控制中的重要性10.5 药物化学在未来发展趋势中的挑战和机遇重点和难点解析一、药物化学的定义和发展历程重点：药物化学的基本概念和发展历程的理解。
2024版年度《药物化学》电子教案
药物化学通过研究化合物的构效关系，寻找和优化先导化合物，进而开发出具有治疗作 用的新药。同时，药物化学还与其他学科如药理学、毒理学等紧密合作，共同推动新药
研发进程。
25
药物化学的未来发展趋势与展望
发展趋势
未来药物化学将更加注重创新药物的研发， 通过新技术和新方法的应用，提高新药研 发的效率和成功率。同时，药物化学还将 更加关注环保和可持续发展，推动绿色合 成和环保型新药的研发。
20
药物分子的结构改造策略与实例
策略
基于药物作用机制、基于药物代谢途径、基 于药物构效关系等。
抗肿瘤药物的结构改造
通过改变抗肿瘤药物的分子结构，提高其选 择性、降低其毒副作用。
抗病毒药物的结构改造
针对病毒复制过程中的关键酶或蛋白，设计 并合成具有抑制作用的化合物。
2024/2/2
神经系统药物的结构改造
生物活性评价方法
药物分子的生物活性评价主要通过体外和体内实验进行。体外实验包括细胞实验和 生化实验，用于初步筛选具有潜在生物活性的药物分子。体内实验则通过动物模型 或临床试验，进一步验证药物分子的生物活性和疗效。
16
药物分子的体内过程与药代动力学
体内过程
药物分子在体内经历吸收、分布、代谢和排泄等过程。这些过程影响药物分子的生物利用度和药效持续时间。
点的功能，进而改变细胞的功能和代谢过程。
13
药物分子的构效关系与优化设计
01
药物分子的构效关系
药物分子的化学结构与生物活性之间存在着密切的关系，通过对药物分
子的结构进行修饰和优化，可以改变其生物活性，提高药效。
02
药物分子的优化设计
基于药物分子的构效关系，利用计算机辅助药物设计等方法，对药物分
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教案（理论）
章节名称第四节组胺H1受体拮抗剂Histamine H1 Receptor Antagonists
第 9 课次总 32 课次教学时数 2 授课教师
【教学目的与要求】
1．熟悉H1受体拮抗剂的发展和结构类型。
2．掌握常用H1受体拮抗剂的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。
3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。
【教学方法】
理论讲授
课件教学
问答法
【参考资料】
《药物化学》主编：尤启东人民卫生出版社
《药物化学》课件
【重点与难点】
重点：马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪的命名、理化性质、合成。
难点：丙胺类药物的构效关系。
【教学过程设计】
提出问题 2分钟导入新课3分钟展示目标 1分钟课堂讲授 85分钟课堂小结7分钟布置作业2分钟
【教学内容纲要】
第四节组胺H1受体拮抗剂
Histamine H1 Receptor Antagonists
目前临床应用的H1受体拮抗剂品种较多，按化学结构可分为6大类：乙二胺类，氨基醚类，丙胺类，三环类，哌嗪类，哌啶类等。
盐酸曲吡那敏 Tripelennamine Hydrochloride
N
N N .HCl
为乙二胺类抗组胺药，其H1受体拮抗作用较强而持久，具有一定的抗M胆碱和镇静作用。
盐酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride
O
N.HCl
为氨基醚类抗组胺药。
对中枢神经系统有较强的抑制作用。
自上世纪40年代应用于临床后，，对它的结构改造就没有停止过，并因此获得一系列氨基醚类抗组胺药。
如分子中的1个苯基的对位引入甲氧基、氯或溴原子，副作用减轻。
马来酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate
N
N
Cl
OH OH
O
O
.
为丙胺类抗组胺药，服用后吸收迅速而完全，排泄缓慢，作用持久，主要是以N －去一甲基、N －去二甲基、N －氧化物等代谢物随尿排出。
Chlorphenamine 的特点是抗组织胺作用较强，用量少，副作用小，适用于小儿。
丙胺类结构变化的成功之一是其不饱和类似物，如吡咯他敏、曲普利啶和阿伐斯汀。
特别是阿伐斯汀具有选择性的阻断组胺H1受体的作用，结构中的丙烯酸基使其具有相当的亲水性而难以进入中枢神经系统，故无镇静作用，也无抗M 胆碱作用。
H N
OH
O
Acrivastine
盐酸赛庚啶 Cyproheptadine Hydrochloride
N
.HCl 1--1
2
H 2O .
为三环类抗组胺药。
具有较强的H1受体拮抗作用，并具有轻、中度的抗5－羟色胺及抗胆碱作用。
盐酸西替利嗪 Cetirizine Hydrochloride
N
H N
O
OH .Cl
O
HCl
2
为哌嗪类抗组胺药，选择性组预H1受体，作用强而持久，对M 胆碱受体和5－羟色胺受体的作用极小。
由于Cetirizine 易离子化，不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的两极少，属于非镇静性抗
组胺药。
阿司咪唑 Astemizole
N
N F
N
N
O
H
为哌啶类抗组胺药，为强效的H1受体拮抗剂，作用持续时间长，不具有抗胆碱和局麻作用。
是目前非镇静性抗组胺药的主要类型。
经典的H1受体拮抗剂由于脂溶性较高，易于透过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制和镇静的副作用。
另外，由于H1受体拮抗剂选择性不够强，常不同程度的呈现出抗肾上腺素、抗5－羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用。
因此限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性就成为设计和寻找新型抗组胺药的指导思想，并由此发展出了非镇静性H1受体拮抗剂。
【课后思考题】
简答题：1.简述丙胺类药物的构效关系。
2.写出马来酸氯苯那敏的化学结构式并命名。
【课后小结】。