药物化学课件-镇痛药课件
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中国药科大学药物化学ppt课件
H
N
N
CH2CH2COOCH3
O
完整版ppt课件
COOCH3
64
5), 二苯基庚酮 Diphenylheptanone 盐酸美沙酮Methadone
HO O HO
N 完整版ppt课件
N O
65
盐酸美沙酮Methadone
4
O
*7
N
1 HCI
4,4-二苯基-6-二甲胺基-3-庚酮盐酸盐
完整版ppt课件
C H 2C O OH
HO C COOH
H
C H 2C O OH
N CH2CH2
61
枸橼酸芬太尼适应症
mu 激动剂 ，80吗啡，用于严重的疼痛 麻醉药
眩晕，恶心
C2H5O C N
完整版ppt课件
C H 2C O O H
HO
C
COOH
C H 2C O O H
N CH2CH2
62
舒芬太尼治疗指数最高，安全性好；阿芬太尼和舒 芬太尼 ，作用迅速，维持时间短，临床通常用于手 术中辅助麻醉。
N
CN
NaNH2
CH3CH2OH H2SO4
H2O,H+
HOOC
N
NC
N
CH3CH2OH HCI
product
H3CH 2COOC
N
完整版ppt课件
58
哌替啶的结构修饰
1. N-引入大基团氟哌啶醇 2. ester amide 苯胺基哌啶类：镇痛活性最强
O O
完整版ppt课件
HCI
N 59
4), 4-苯胺哌啶类 枸橼酸芬太尼
4-苯胺哌啶
N OH
C H 2C O OH
镇痛药和镇咳祛痰药—合成镇痛药(药物化学课件)
【化学性质】
1.本品虽含酯键，但因邻位苯基和哌啶基的空间位阻影响， 使其不易水解。其水溶液在pH4时最稳定，短时间煮沸消毒不 致分解，在酸催化下易水解。
2.本品水溶液加碳酸钠试液，即析出油滴状的哌替啶，干 燥后凝成黄色或淡黄色固体。
3.本品遇甲醛、硫酸试液显橙红色。
C2H5OC N
芬太尼 Fentanyl
【化学性质】
1.本品含有三个手性碳原子，具有旋光性，左旋体的镇痛活 性比右旋体强20倍，临床常用外消旋体。
2.本品含酚羟基，其稀硫酸液加FeCL3试液显黄色；含双键， 其盐酸溶液能使高锰酸钾溶液褪色。
三、苯基哌啶类
盐酸哌替啶 Pethidine Hydrochloride
A
COOC2H5
D
N CH3
【化学性质】
1.本品有一个手性碳原子，具旋光性，左旋体的镇痛作用 比右旋体强20倍。药用品为外消旋体。
2.本品水溶液见光分解，变成棕色；其旋光度亦会随pH改 变而降低。
3.本品水溶液与常见生物碱试剂反应生成沉淀，如与甲基 橙试液作用，生成黄色复盐沉淀；加入氢氧化钠试液，析出游 离碱。
又名度冷丁
【临床应用】
本品为典型的阿片u受体激动剂，镇痛 作用为吗啡的1/10，具有阿托品样的解痉作 用，成瘾性较吗啡弱，不良反应较少，起效 快，作用时间短。常用于各种创伤性疼痛及 平滑肌痉挛引起的内脏剧痛。口服有首过效 应，应注射给药。
【物理性质】
本品为白色结晶性粉末，无臭或几无臭；易溶于水和乙醇， 溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。易吸潮，见光易变质，应密闭、 避光保存。
四、氨基酮类
盐酸美沙酮 Methadone Hydrochloride
又名芬那酮
【临床应用】
1.本品虽含酯键，但因邻位苯基和哌啶基的空间位阻影响， 使其不易水解。其水溶液在pH4时最稳定，短时间煮沸消毒不 致分解，在酸催化下易水解。
2.本品水溶液加碳酸钠试液，即析出油滴状的哌替啶，干 燥后凝成黄色或淡黄色固体。
3.本品遇甲醛、硫酸试液显橙红色。
C2H5OC N
芬太尼 Fentanyl
【化学性质】
1.本品含有三个手性碳原子，具有旋光性，左旋体的镇痛活 性比右旋体强20倍，临床常用外消旋体。
2.本品含酚羟基，其稀硫酸液加FeCL3试液显黄色；含双键， 其盐酸溶液能使高锰酸钾溶液褪色。
三、苯基哌啶类
盐酸哌替啶 Pethidine Hydrochloride
A
COOC2H5
D
N CH3
【化学性质】
1.本品有一个手性碳原子，具旋光性，左旋体的镇痛作用 比右旋体强20倍。药用品为外消旋体。
2.本品水溶液见光分解，变成棕色；其旋光度亦会随pH改 变而降低。
3.本品水溶液与常见生物碱试剂反应生成沉淀，如与甲基 橙试液作用，生成黄色复盐沉淀；加入氢氧化钠试液，析出游 离碱。
又名度冷丁
【临床应用】
本品为典型的阿片u受体激动剂，镇痛 作用为吗啡的1/10，具有阿托品样的解痉作 用，成瘾性较吗啡弱，不良反应较少，起效 快，作用时间短。常用于各种创伤性疼痛及 平滑肌痉挛引起的内脏剧痛。口服有首过效 应，应注射给药。
【物理性质】
本品为白色结晶性粉末，无臭或几无臭；易溶于水和乙醇， 溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。易吸潮，见光易变质，应密闭、 避光保存。
四、氨基酮类
盐酸美沙酮 Methadone Hydrochloride
又名芬那酮
【临床应用】
药物化学课件讲义镇痛药
S
D-Ala 2
O
CH3 O
H
N
N
H2N
N H
N COOH H
O CH3
O
CH2OH
氨肽 酶
脑 啡肽 酶（羧 肽 二肽 酶）
⑤脑啡肽存在分子内氢键，脑啡肽是一个柔性分子，其构象决 定于分子周围的环境，它可以用不同的构象与不同的阿片受体 和受体亚型相结合。
H O
O
N H N HH
H N O
O N H
型中应突出于平面前方，以便与受体空穴部
分相契合。
4、芳环与一个季碳原子相连，通过季碳原
子与叔胺N原子之间的距离相隔二个碳
5、分子中其它部位可与受体结合（如氢键
）可增加镇痛效力。
（二）内源性阿片肽类构效关系
内源性阿片样肽类有以下共同特点：
①所有内源性阿片样肽类的前5个氨基酸序列与亮氨酸脑啡肽或 甲硫氨酸脑啡肽相同。
C CH2
CH3 CHCH2N CH3 CH3
H3C
CH3
O
N
O CCH2CH3
H3C
CH2
右丙氧芬
右丙氧芬构象
也称达尔丰，其右旋体具有活性， 镇痛作用为吗啡的1／15
3、吗啡喃类（Morphinans）
NCH3 H
N9 H3C
H
14
13
R
R=H N-甲基吗啡喃 R=OH 左啡诺
B／C环呈顺式，C／D环呈 反式，与吗啡立体结构相同
OCH3
二氢埃托啡
镇痛作用强于埃托啡，动物实验结果其戒断症状及精 神依赖性潜力均明显的轻于吗啡，但在临床使用中发现有 较强的精神依赖性和躯体依赖性，耐受性形成快，成瘾性 强，滥用潜力很大
药物化学第六章 镇痛药 PPT课件
从植物药中提出的生物碱类； 合成镇痛药； 半合成镇痛药； 内源性多肽。
一、吗啡的分子结构与改造
1.
吗啡的分子结构
16 10 1 11
N D
9
CH3 H
2
A
4
8 15 B 14 12 C 7 13
HO
E O
5
6
OH
立体构象：斜“T”型 1）B环和C环：顺式连接， 几乎垂直； 2）D环和C环：反式，同 平面； 3）C环和E环：顺式，几 乎垂直。
2. 1) 2) 3) 4)
5)
吗啡的结构改进 C3－酚羟基烃基化 C3和C6－OH乙酰化 C6－OH氧化；7，8位双键还原 N上烃基修饰 分子内引入C6~ C14内乙烯桥
二、合成镇痛药
吗啡喃类 苯吗喃类 哌啶类 苯丙胺类 氨基四氢萘类 环己烷衍生物
1. 吗啡喃类（Morphinans）
C6H5
4－苯氨基哌啶类 如：芬太尼 Fentanyl
O N
H3C N COOC2H5
发1939年发现
N
O C OC2H5 H3CN 哌替啶 平伏 O
O O H3CN 直立(活性) O
O H OH H N CH3
哌替啶的结构改造
反构酯 α－甲基取代物 N－取代基的改变
芬太尼 Fentanyl
第六章
镇痛药（Analgesics）
疼痛是多种疾病的常见症状之一，它是直 接作用于身体的伤害性刺激在脑内的对应。 剧烈疼痛不仅使患者感觉痛苦，还会引起 血压下降，呼吸衰竭，甚至导致休克等严 重症状。 镇痛药是指作用于中枢神经系统,选择性地 抑制痛觉，但并不影响意识，也不干扰神 经冲动传导的药物。
药物化学镇痛药ppt课件
可待因吗啡服务与规模并把这个优势发挥到极致在这个基础上树立我们的新核心能力就是提供全方位技术服务以及仓储能力把它作为我们的独特客户价值这是我们团队的执行方向二吗啡的半合成衍生物2将吗啡36位上的两个羟基同时乙酰化得到海洛因虽然镇痛作用大大增加但成瘾性也极大增加被列为禁用的毒品海洛因吗啡服务与规模并把这个优势发挥到极致在这个基础上树立我们的新核心能力就是提供全方位技术服务以及仓储能力把它作为我们的独特客户价值这是我们团队的执行方向二吗啡的半合成衍生物3将吗啡6位上的羟基氧化成酮78位间双键氢化17位的n甲基换成烯丙基得到纳洛酮昨晚完全改变了镇痛消失成为吗啡的专一拮抗剂吗啡纳洛酮服务与规模并把这个优势发挥到极致在这个基础上树立我们的新核心能力就是提供全方位技术服务以及仓储能力把它作为我们的独特客户价值这是我们团队的执行方向二吗啡的半合成衍生物46位和9位间以ch2ch2连接得到二氢埃托啡镇痛活性为吗啡的12万倍是迄今为止作用最强用量最小的镇痛药吗啡服务与规模并把这个优势发挥到极致在这个基础上树立我们的新核心能力就是提供全方位技术服务以及仓储能力把它作为我们的独特客户价值这是我们团队的执行方向服务与规模并把这个优势发挥到极致在这个基础上树立我们的新核心能力就是提供全方位技术服务以及仓储能力把它作为我们的独特客户价值这是我们团队的执行方向第2节吗啡的全合成代用品苯基哌啶类氨基酮类吗啡烃类典型药物
理化性质
化学性质
－在酸中的加热反应
●吗啡
H+
△
脱水
重排（邻阿苯扑二吗酚啡结构）
邻醌化合物
HNO3
●其反应过程如下：
[O]
[O]
→H+
△
→
阿扑吗啡
邻醌化合物
●阿扑吗啡可兴奋呕吐中枢，具有催吐作用。 ● 红色的邻醌化合物可以用于检查吗啡中的阿扑吗啡。
理化性质
化学性质
－在酸中的加热反应
●吗啡
H+
△
脱水
重排（邻阿苯扑二吗酚啡结构）
邻醌化合物
HNO3
●其反应过程如下：
[O]
[O]
→H+
△
→
阿扑吗啡
邻醌化合物
●阿扑吗啡可兴奋呕吐中枢，具有催吐作用。 ● 红色的邻醌化合物可以用于检查吗啡中的阿扑吗啡。
第5章镇痛药课件(共48张PPT)《药物化学》同步教学(人卫8版)
4. 阿片受体的多型性
❖ 通过对整体动物、离体器官以 及阿片受体的放射受体结合试 验的研究，现比较清楚的阿片 受体的亚型有三种：、和 型。还可能存在和型。
比较:解热镇痛药与镇痛药
❖ 1、作用部位 外周
中枢
❖ 2、作用靶点 环氧合酶 阿片受体
不能代替吗啡类使用
它只对慢性钝痛有良好的作用
牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛
盐酸阿扑吗啡
❖ 1、物理性质：溶于热水 ❖ 2、结构特点：（与吗啡比较） ❖ 3、化学反应： ❖ 1）氧化反应 ❖ 2）与碘试液反应
三、全合成镇痛药
❖ 吗啡结构中基本骨架的改变--得到四个结构类型 1）吗啡烃类
N
2）苯吗喃类
N
喷他佐辛 Pentazocine
❖ 镇痛新
❖ 部分激动剂
❖ 作用 型受体
3. 阿片受体在体内的分布
❖ 阿片受体分布广泛，在中枢神经系统中 自脊髓至大脑皮层均有存在。 阿片受体 分布的密度以纹体最高，小脑最低。一 般而言，在灵长类中阿片受体在端脑和 间脑等处含量较高；在延髓和脊髓中含 量较低。
❖ 这些部位或与疼痛刺激的传入、痛觉的 整合及感受有关，或与精神情绪有关或 与咳嗽反射、胃液分泌等有关。
HO
❖ 大剂量时有轻度拮抗 Morphine的作用
❖ 用于镇痛
效力为Morphine三分之一
H
❖ 副作用小，成瘾性小
N
3）哌啶类
N
O 4
O
. HCl N
盐酸哌替啶
作用↓，成瘾性↓
O N
O
ON
NH2
H
N
阿尼利定
芬太尼
OO
ห้องสมุดไป่ตู้
中枢神经系统药物—镇痛药(药物化学课件)
E、冬眠灵
习题：单选
1、盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变 深，是发生了以下哪个化学反应 A、氧化反应 B、还原反应 C、加成反应 D、水解反应 E、聚合反应
习题：单选
2、盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )
A、双吗啡
B、可待因
C、苯吗喃
D、阿扑吗啡
E、N-氧化吗啡
习题：B型题
A、杜冷丁 B、核黄素 C、安定 D、扑热息痛 1、维生素B2又称( ) 2、地西泮又称( ) 3、盐酸哌替啶又称( ) 4、对乙酰氨基酚又称( ) 5、盐酸氯丙嗪又称( )
1、盐酸吗啡
吗啡具有优良的镇痛、镇咳和 镇静作用，但最大缺点是易成瘾和 抑制呼吸中枢，为了降低/消除吗 啡成瘾性、呼吸抑制等副作用，得 到更好的镇痛药，进行结构改造。 例：可待因（镇咳）
酸碱两性。 具有还原性，能被氧化变色，生成
毒性较大的伪吗啡，N-氧化吗啡。 鉴别方法：
2、盐酸哌替啶 3、枸橼酸芬太尼 4、盐酸美沙酮 5、盐酸纳络酮
第四章 中枢神经系统药物
第五节 镇痛药
镇痛药是一类对痛觉中枢有选 择性抑制作用，使疼痛减轻或消除 的药物，不影响意识和其他感觉。
本节讨论的镇痛药，主要作 用于中枢神经系统，主要用于剧 烈的疼痛，易成瘾，可导致呼吸 抑制，剂 其它类镇痛药物
1、盐酸吗啡
吗啡具有悠久的药用历史，存 在于罂粟浆果浓缩物即阿片中。阿 片中至少含有25种生物碱，吗啡的 含量高达20％左右。
第十三章镇痛药ppt课件
【禁忌证】
分娩止痛和哺乳妇女止痛，支气 哮喘及肺心病患者，颅脑外伤和颅高 患者。肝病患者
美沙酮（methadone）
用与吗啡相当。 物利用度92%，血浆蛋白结合率90%，半 -40小时。反复使用有一定蓄积性。 镇咳、呼吸抑制、胃肠和胆道压力影响与 。 状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程度较轻 于各种剧痛，及吗啡和海洛因的脱毒治疗
3）镇咳: 用延脑孤束核的阿片受体，降低咳嗽刺激 咳嗽中枢传递——易成瘾，用可待因代替
4）缩瞳 奋支配瞳孔的副交感神经—缩瞳 尖样瞳孔（中毒表现）——判断是否中毒 之一
5）催吐 奋延髓催吐化学感受器，引起恶心、呕吐
心血管系统 ）扩张血管，体位性低血压。
机制：促进组胺的释放，直接抑制血管运动中枢 血管扩张 ）颅内压升高 抑制呼吸中枢，使CO2积蓄，反射性引起血管扩 其是脑血管扩张和脑血流量增加，导致脑内压升高 （颅内压升高病人禁用）
第十三章 镇痛药
本章教学要求
掌握吗啡的药理作用、作用机制、临床应用及不 良反应
熟悉吗啡中毒时症状及解救 熟悉哌替啶（度冷丁）临床应用 熟悉阿片受体拮抗药纳洛酮的临床应用。 了解疼痛的定义和镇痛药应用的原则
疼痛是多种原因引起的使患者痛苦的一 种症状，是伤害性刺激通过痛觉神经传至中 枢，经大脑皮质综合分析产生的 一种感觉。
减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪。不影响意识。 2、解热镇痛药
作用在外周，缓解疼痛作用较弱，用于钝痛，同时还有 解热、抗炎作用的药物
镇痛药（analgesics）
是作用于中枢神经系统，主要通过激动阿 片受体，在不影响意识和其他感觉的情况下，选 择性地消除或缓解疼痛地药物。 ➢ 缓解剧痛 ➢ 反复应用，易产生依赖性 ➢ 属麻醉药品管理范畴，严格控制使用
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– 故常皮下和肌肉注射
• 羟基：60～70%的Morphine在肝脏与葡萄糖
醛酸结合
-3，6-Oglu被认为是产生镇痛的主要形式
• 1%脱甲基 为去甲基吗啡
NH
– 去甲基吗啡活性低、毒性大
• 20%为游离型主要经肾脏排出 HO O OH
作用
• 镇痛、镇咳和镇静作用 • 用于抑制剧烈疼痛 • 麻醉前给药
吗啡 Morphine
结构和命名
1
3 HO
17
10
16
N 9
11 15 8
12
14
13
7
4 O 5 6 OH
. HCl . 3H2O
• 17-甲基-4, 5-环氧-7, 8-二脱氢 吗啡喃
-3, 6-二醇盐酸盐 三水合物
结构特点
• 部分氢化菲核和一个哌啶环、呋喃环
• 五个环组成的刚性分子 • 整个分子呈 T型
• 叔氮原子呈碱性
-能与酸生成稳定的盐 如盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐等
– 中国药典：盐酸盐
Morphine为两性物质
N
O
OH
2.还原性
• 含酚及氮杂环
– Morphine及其盐类易被氧化
– 吗啡盐类水溶液在酸性条件下稳定，在中性或碱性条 件下均易被氧化变色
– pH3~5，充N2，加抗氧化剂
双吗啡 （伪吗啡）
• 镇痛-效力为Morphine三分之一
• 副作用小，成瘾性小
• 第一个应用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药
3）哌啶类
N
4－苯基哌啶类
4－苯氨基哌啶类
如：哌替啶（度冷丁）
如：芬太尼
O
C6H5
H3C N
N
COOC2H5
N
盐酸哌替啶 Pethidine Hydrochloride
• 杜冷丁（Dolantin）
N-氧化吗啡
N
毒性大—避光密封保存
OH
HO
HO
O
OH HO
O
HO
O
OH
O
H
HO
N
NH
HN
O
3.脱水及分子重排
• 酸性溶液中加热 生成 阿扑吗啡
– 对呕吐中枢有显著兴奋作用 – 临床上用作催吐剂
HO
HO+ HO
HO
HO
H
N
HO +
HO
-H2O HO H N
HO
HO
H
N
HO
HO
- H+ HO N
阿朴吗啡
• 用药后极短时间，可产生“毒瘾” • 大剂量使用 则 可刺激脊髓
– 造成惊厥 – 整个神经系统抑制 – 呼吸衰竭而死亡
作用分类
• 阿片受体激动剂 • 阿片受体部分激动剂
– （混合型激动-拮抗剂）
• 阿片受体拮抗剂
来源分类
阿片生物碱类：吗啡 半合成镇痛药：可待因 全合成镇痛药：哌替啶 内源性阿片样肽类
(牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛)
成瘾性
不能代替吗啡类使用
麻醉性镇痛药
（Narcotic Analgesics)
• “连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾癖
的药品”
• 联合国国际麻醉药品管理局 列为管制药
物
– 毒品（吗啡、可卡因、大麻…）
珍爱生命，拒绝毒品
• 毒品可刺激大脑皮层产生欣快感及
视、听、触等幻觉
• B/C环呈顺式
• C/D环呈反式 • C/E环呈顺式
发展--Timeline
确定分子式 提取分离得 Morphine
证明绝对构型
阐明 化学结构
1804
1847
N
1927 1952 1968
N H
全合成成功
C18H22NO3
HO
O
HO OH
O H
OH
理化性质
1.酸碱性
• 3位酚羟基显弱酸性 HO – 可与NaOH溶液成盐溶解 – 不与NH4OH成盐溶解
N
HO
O
OH
半合成镇痛药
--吗啡结构中官能团的改变
1）成醚：C3位甲醚化
CH3 N
CH3O
O
OH
可待因
镇痛活性为吗啡的20% 适用于中度疼痛
中枢麻醉性镇痛药和镇咳药 轻度成瘾性
2）酰化：C3，C6位二乙酰化 成瘾性、毒性大大↑
N CH3
CH3COO
O
OCOCH3
海洛因（Heroin）
3）氧化：
• 具邻苯二酚结构
H • 易被氧化
N
– 可被稀硝酸
氧化为邻苯
二醌 呈红色
4.吗啡的鉴别反应
• a, 中性三氯化铁试液—蓝色 • b, 甲醛硫酸试液—蓝紫色（Marquis反应） • c, 钼硫酸溶液—紫色-蓝色-绿色（Frohde反应）
N
HO
O
OH
N
吸收与代谢
• 口服 易自胃肠道吸收
HO
O
OH
• 肝脏首过效应显著，生物利用度低
成瘾性↓
构效关系
双键可被还原，活 性及成瘾性均增加
羟基被烃基化、酯化、 氧化成酮或去除，活性 及成瘾性均增加
RO
2
3
1
酚羟基被醚化、酰化， 活性及成瘾性均下降， 酚羟基为必需基团
R1O
4 12 11
O7
5 13 6
10
8 14
9H N
R2
16
15
A、D环为基本结构
N为镇痛活性的关键， 可被不同取代基取代， 可从激动剂转为拮抗剂
N上甲基
活性下降，苯乙基吗啡除外
HO 被烯丙O 基取代O
纳洛酮
N CH2CH2
烯丙HO吗啡（O 部分激O 动剂）
纳曲酮
N CH2CH CH2
HO
O
OH
N－苯乙基去甲吗啡
HO
O
OH
烯丙吗啡
6）分子内引入C6~ C14内乙烯桥 高效镇痛药：埃托啡和二氢埃托啡
1000倍
1.2万倍
20-30倍，部分激动剂
C6-OH
C7=C8
N CH3
O
H
C7 C8
HO
O
O
氢吗啡酮
C3位甲醚化
N CH3 H
作用↑，成瘾性↑
CH3O
O
O
氢可酮
4）引入C14位羟基
如氢吗啡酮引入C14位羟基， 作用↑ ，成瘾性不增加。
N CH3 OH
HO
O
O
羟吗啡酮
5）N上甲基被取代：
N CH2CH CH2
被大基团取 OH代
N CH2 OH
全合成镇痛药
吗啡结构中基本骨架的改变--得到四个结构类型
1）吗啡喃类
N
镇痛效力4倍于吗啡
镇痛效力4倍于吗啡，成瘾性小
五元环并不是必须的
2）苯吗喃类
N 镇痛作用与副作用明显 分离，成瘾性小。
喷他佐辛 Pentazocine
• 镇痛新
HO
• 部分激动剂
H
• 作用型受体
N
• 大剂量时有轻度拮抗Morphine的作用
N D
B
A
C
e为左旋体
– 五个手性碳: C-5R、C-6S、C-9R、C-13S、C14R
乙胺链 HO
N
*9 H
• 乙胺链 与 C-5、6、14-H
顺式
* 13
• 乙胺链 与 C-4，5的氧桥
O
*
* H
H OH
反式
环的并合
N *9 H
*
13
HO
O
*
* H
H OH
镇痛药
Analgesics
疼痛
• 作用于身体的伤害性刺激,在脑内的反映 • 许多疾病的 常见症状 • 保护性警觉机能 • 剧烈疼痛
– 使病人感觉痛苦 – 血压降低 – 呼吸衰竭 – 甚至导致休克
• 危及生命
解热镇痛药与镇痛药
• 作用部位 外周
中枢
• 作用靶点 环氧合酶
阿片受体
它只对慢性钝痛有良好的作用