红豆杉中提取紫杉醇研究进展
紫杉醇脂质体的研究进展
为 常用 的药 物 载体 。Ｈ Ａ Ｇ Ｙ 等 以大 豆 磷 脂 （ ｏｂａ Ｕ Ｎ Ｓｙｅｎ
ｐ ｏｐ ａ ｄｌ ｏｎ ，１０一Ｐ 、 固 醇 、 氧 基 聚 乙 二 醇 二 ｈｓｈｔ ｙ ｈ Ｉｅ Ｓ ０ ｉ ｃ ｉ Ｃ） 胆 甲 硬脂酰磷脂 酰 乙 醇胺 （ ， １ ２一Ｄｓ ａｏｌ ｎ—ｇｙｅ ｉｅｒ 一８ ｔ ｙ ｌｃｒ ｏ一３一
在体外对 上 皮 细 胞 增 殖 和 迁 移 的 影 响 ， 以及 对 异 种 嫁 接 ＭＤ Ａ—ＭＢ一 ３ 肿瘤 的 Ｂ Ｌ ／ ２１ Ａ Ｂ ｃ裸 鼠抗肿 瘤和 抗血 管生成 作用 。结果发现 ，Ｓ Ｓ Ｌ—Ｐ Ｘ中的紫杉醇释放较缓慢 ， Ｔ 延长 了 紫杉醇在体 内的时间 ； 体外试 验表 明 ， 其能 够有效 抑制 上皮
等获得 了纯品并确证 了其结 构 ， 为二萜类 化合物 ， 并具 有抗 肿瘤作用 。其作用机理为 ： 通过 对微 管蛋 白稳 定化作 用而抑
制其分解 ， 同时阻断细胞 分裂周 期 中的 Ｇ ２和 Ｍ期 ， 致细 导 胞 死亡 ， 从而抑 制肿 瘤 的生长 －］ ９ ３年开 始 了紫 杉醇 ２。１ ８ Ｉ 临床试验 ，９ ２年 被 Ｆ Ａ批 准上市用 于治疗 卵巢 癌和 期 １９ Ｄ 转移性乳腺 癌 ， 商品名 为 ｔ ｏ。由 于其 特 殊 的作用 机理 以 ａ ｌ ｘ 及较好 的疗效 ， 紫杉醇备受关 注 ， 临床上主要用于卵巢癌 、 乳 腺癌 、 小细胞癌 等 Ｊ 非 。大部 分抗 癌新 药在 最初 的研究 中 都是静脉注射给药 ， 而， 然 紫杉醇在水中的溶解度很低 ， 制备 成注射剂有一定 的困难 。在早期的研究 中， 为了解决这 一难 题， 人们 常常在注射剂 中加入 聚氧 乙烯 蓖麻油 （ ｒＬ ， ＣＥ ） 现在 临床上经常使用的紫杉醇注射液（ ａｏ￣） Ｔ ｘｌ 中的紫杉醇就是 靠聚氧 乙烯 蓖麻油与脱水 乙醇 以 １ １的比例组 成的混合 液 ： 来稳定和溶解 的 。但 是 由于治疗 需要 较大 量 的紫 杉醇 ， 因而需要较大量的 ＣＥ 。ＣＥ ｒ Ｌ ｒＬ不是惰 性载体 ， 一定 的生 有 ， 物活性 ， 大量的 Ｃ Ｅ 较 ｒＬ会 产生过敏性 反应 、 高血脂症 、 脂蛋 白的异常 、 细胞 的聚合 、 围神经 病变 等 Ｊ 因此 ， 红 周 。 开发
红豆杉的价值与开发利用研究进展
西、 福建 、 江西 、 广东、 湖南 、 湖北 、 河南西部 、 陕西南部 、 四
川、 贵州 、 云南 、 安徽 等省 ， 常与其它 阔叶树 、 竹类 以及针
叶树混生ｒ ３ ］ 。西藏红豆杉生长在海拔 ２ ５ ０ ０ ￣３ ４ ０ ０ ｍ 的 云南铁杉 、 乔松 、 高 山栎 类林 中。在云南 西北部 ， 西藏南 部 和东南部等地 区都有分布。 国外有 ６ 种， 分别 是欧洲 红豆杉 、 短叶红 豆杉、 加拿 大红豆杉 、 佛罗里达红豆杉 、 球果红豆杉和杂种紫杉［ ４ ｊ 。 １ ． ２ 我国红豆杉资源状况 东北红豆杉 自然分布 区狭窄 ， 生长很慢 ， 估 计我 国
红豆杉具有 日夜制氧 、 净 化空气 、 天然氧 吧 、 抗 癌 防 癌、 有效阻止癌 细胞增 殖 的功效 ， 被称 为“ 健 康树 、 黄金 树” ； 缓解疼痛 ， 防治心脑 血管 突发 ； 可消 除有 害气体 对 人 体的危 害； 吸收 辐射 、 吸音、 吸辐 射 热等功 效 ； 寓 意 吉
种子扁 卵 圆形 ， 有 ２棱 ， 种卵圆形， 肉质、 杯 状 红 色 假 种皮 。
南西部 、 四川西南部、 西藏东南部海拔高度 １ ４ ０ ０ ￣４ ３ ０ ０ ｍ
的 中山、 亚高山针叶林 、 针 阔混交林 、 湿性常绿 阔叶林 和 季风常绿阔 叶林 内 。中国 红豆 杉 集 中分 布 在 ４ Ｏ多个 县， 主要分布于华南 、 西南 区 ５ ０ ０ ￣３ ０ ０ ０ ｍ 落叶阔叶林 、 华中 １ ０ ０ ０ ￣１ ２ ０ ０ ｍ 以上的山地上部 。现有资源较多 ， 被破坏的较少 。南方 红 豆杉 ， 又 叫美 丽红豆 杉 ， 分 布在 海拔 ８ ０ ０ ￣１ ６ ０ ０ ｍ 的山地 ， 是 中 国分 布 最广 的红 豆杉 种 。在多数 省 区都 有分 布 ， 主要 集 中在 浙江 、 台湾 、 广
紫杉醇的合成研究进展
化工能源化 工 设 计 通 讯Chemical EnergyChemical Engineering Design Communications·163·第47卷第1期2021年1月紫杉醇由于其良好的抗肿瘤作用，得到广大的关注，广泛应用于治疗乳腺癌、头颈癌、卵巢癌、肺癌等。
紫杉醇注射液、紫杉醇酯质体、紫杉醇（白蛋白结合型）等产品不断更迭换代、提高疗效，将紫杉醇更好地应用于临床实践。
紫杉醇结构化学名为5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[（2’R ，3’S ）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]，结构如图1所示。
图1 紫杉醇结构式1 紫杉醇的全合成紫杉醇母核骨架为6-8-6碳环结构，其全合成自20世纪开始，全世界众多化学家致力于其合成路线的研究。
其全合成路线主要分为三个过程：紫杉醇母核骨架的合成；对骨架进行官能团反应，对其进行修饰；最后加上侧链苯基异丝氨酸完成全合成。
其全合成过程复杂、烦琐，耗时长，且效率低下。
Wender 合成是目前公开最短的紫杉醇全合成路线。
以化合物2为起点，经过系列反应得到化合物7，完成AB 环的合成。
经过C-3位反应和氧化反应得到10，经醇醛缩合得到12，完成C 环的建立。
然后经过C-5的溴取代，C-4、C-20臭氧化完成对含氧D 环的建立，得到13，再进一步得到巴卡亭Ⅲ（14），最后完成C-10乙酰化及侧链的加成得到紫杉醇。
其合成路线，如图2所示。
23OOOOHOH OTMSO OO O CHO45678OOO OOOOOOO OTBSTIPSOOTBSTIPSOCHOOH TIPSOTIPSOOBOMOHHO OBzOAcOTESO OO OOO 910TIPSOHO OH OHOH BrOTroeAcO AcOO OHO 1211OBzOBzHHOBOMTIPSOTIPSOHO HOHO 1314OCOPhOAcOBzH HHH O OOTES 1OO ONPhAcO AcOOHBzOTroe图2 Wender 合成路线2 紫杉醇的半合成紫杉醇的全合成烦琐且收率低，不适合大生产，于是应寻求更佳的合成方法。
紫杉醇药源的研究进展 毕业论文
紫杉醇药源的研究进展毕业论文随着生物技术的发展，加之人们对于生命科学的不断探索，许多天然药物的药源也随之被不断研究，其中就包括了一种具有抗肿瘤特性的天然化合物——紫杉醇。
紫杉醇作为一种著名的抗肿瘤活性成分，已经成为了肿瘤治疗领域的一个研究热点。
本文旨在对紫杉醇的药源及研究进展进行探讨。
一、紫杉醇的药源紫杉醇是一种从红豆杉科植物中提取的天然生物碱，其主要产自于太平洋西北部及加拿大地区的云杉树（Taxus brevifolia Nutt），同时也有些产自于欧洲、亚洲等地的兴安落叶松（Taxus chinensis）及四川云杉（Taxus wallichiana Zucc. var. Mairei），其中以加拿大云杉树为最为优质的原材料。
这些植物当中主要以云杉为最为优质的紫杉醇药源。
紫杉醇主要由云杉树的树皮、树干、叶片等部位提取，这些部位都含有不同程度的紫杉醇，但重要的是树皮和树干部分的含量最为丰富。
而提取紫杉醇的方法主要有两种：一种是利用化学方法提取，如用乙酸乙酯等有机溶剂从云杉树的树皮、树干、叶片等部位中进行提取；另一种是利用生物技术手段进行提取，如利用云杉拟南芥转基因的方法进行人工合成。
无论是哪种方法，其提取效率都受到很多因素的影响，如采集季节、采集地区、提取方法等因素均能影响提取效率。
二、紫杉醇的药理作用及研究进展1. 紫杉醇的药理作用紫杉醇作为一种重要的抗肿瘤植物成分，在药理作用方面表现出了多种作用机制。
目前研究表明，紫杉醇主要通过干扰细胞微管的动态稳定发挥其药理作用，从而阻止肿瘤细胞的有丝分裂，使细胞周期停滞在G2/M期，最终导致肿瘤细胞的死亡。
同时，紫杉醇还表现出免疫调节、抗氧化、抗炎、抗血小板聚集等多种作用。
2. 紫杉醇的研究进展紫杉醇作为一种重要的抗肿瘤药物，在研究方面也备受关注。
在分子结构方面，研究人员已经对其分子结构、合成及修饰等方面进行了深入的探讨，以提高其药效及副作用降低。
在药理作用研究方面，研究人员也比较关注其作用机制及副作用等问题，以期更好地应用于临床。
紫杉醇
紫杉醇的研究进展【摘要】：紫杉醇是存在于红豆杉树中的一种化学物质，其独特的抗癌疗效日益被人们重视，被誉为20世纪90年代国际上的抗癌药三大成就之一。
作为抗肿瘤药物应用于临床，特别是紫杉醇的化学结构与其药理活性的构效关系获得了重要成果。
恶性肿瘤患者应用紫杉醇的临床资料,观察药物的毒副作用,总结紫杉醇临床应用特点。
探讨紫杉醇的作用机理及其获得方法。
【关键词】：红豆杉紫杉醇抗癌次生代谢产物生物合成机理紫杉醇简介紫杉醇最早由太平洋红豆杉Taxus brevifolia的树皮中分离提取的新型抗癌植物药，1992年12月29日，美国FDA批准紫杉醇上市，美国BMS公司，商品名Taxol，用于治疗卵巢癌。
紫杉醇的特点是广谱抗癌。
对肺癌、食管癌、膀胱癌、头颈部癌、黑色素瘤、结肠癌和HIV 引起的卡波济肉瘤也有效【1】。
紫杉醇(Paclitaxel，商品名为Tax01)分子式为C47H5lNOl4，是1963年美国化学家Wall等首先从短叶红豆杉(Taxus brevifolia)树皮中分离出来的具有独特抗癌活性的二萜类化合物，命名为紫杉醇,1971年利用X射线确定了它的结构，紫杉醇为针状结晶，具有高度的亲脂性，不溶于水(在水中溶解度为0.006 mg／mL) ，不溶于石油醚，可溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷等有机溶剂。
与糖结合成苷后的水溶性大大提高，紫杉醇分子中虽有含氮取代基，但氮原子处于酰胺状态，邻近又有吸电子基，故不显碱性而为中性化合物。
紫杉醇对酸相对稳定(pH4-8范围内)，碱性条件很快分解【9】。
紫杉醇在植物体内的含量相当低，目前公认含量最高的短叶红豆杉树皮中也仅含0．069％，资源很匮乏。
由于美国、加拿大等国家对红豆杉立法保护，药源地转向了中国等国家。
在中国，８０％的红豆杉集中在云南，而且云南红豆杉的紫杉醇含量最高。
从1992年到2001年，将近10年时间，云南红豆杉遭到了毁灭性的破坏，分布在滇西横断山区中的300多万棵红豆杉，绝大部分被剥了皮（有调查数据认为是92.5%），已慢慢死去。
提取紫杉醇初分离工艺的研究
紫杉醇（paclitaxel，商品名Taxol）是当今一种重要的抗癌新药。
早在1971年，Wani等就从红豆杉树皮中发现并分离出了这种物质。
由于它特异的临床抗癌疗效，1992年被美国FAD批准为治疗晚期乳腺癌的特效药而上市。
然而，在实际药物生产中，紫杉醇的大规模制备仍存在许多问题。
首先，紫杉醇来源匮乏，其主要存在于红豆杉树皮和针叶中，其次，紫杉醇在植物中含量极低，大约为0.010%~0.013%，而紫杉醇与其它紫杉烷化合物在化学结构和极性等方面又极为相似，要将它们完全分离困难很大。
关于紫杉醇提取分离方法，已有过不少的研究。
其中以液-液萃取应用最为广泛，在文献报道的每一种工艺中，几乎都采用过它。
Willey等和Mattina等在测定样品中紫杉醇浓度时，选择了固相萃取作为HPLC分析的预处理。
以分子间吸附为机理的硅胶柱层析，是制备紫杉醇最常用的方法之一。
1984年，Senilh等曾采用氧化铝柱层析处理红豆杉浸膏，但所报道的分离效果不是太理想。
1995年，Matysik等曾用制备薄层层析来少量获取紫杉醇。
本研究的目的，在于寻找一条切实可行的工艺路线，最大程度地提高紫杉醇的回收率，以充分利用有限的红豆杉资源；采用一些高效、经济的提取分离方法，减少过程步骤，快速、简捷地提取出紫杉醇。
1 材料方法1.1 材料红豆杉树皮提取浸膏，云南张峰植物加工厂；紫杉醇对照品，纯度大于95%，Sigma；固相萃取柱（C18填料，10ml），大连化学物理研究所；GF254硅胶和粗孔硅胶（100~140目），青岛海洋化工厂；层析氧化铝（200~300目），上海新诚精细化学品有限公司。
DU-7紫外/可见分光光度计及FL-750HPLC仪，Beckman公司；XZ-6A旋转蒸发器，北京科龙仪器公司；常压层析系统，Pharmacia公司。
1.2 方法1.2.1 液-液萃取称取红豆杉树皮浸膏于锥形瓶中，加CH2Cl2（浸膏CH2Cl2的重量比为1：50），充分溶解，再加入与CH2Cl2等量的水，充分混合后静置分层，分液回收有机相，弃水相。
紫杉醇的药理作用与研究进展
并开始对其药理作用进行研究。
紫杉醇的发现被认为是抗癌药物研究的重要里程碑，因为它是
03
第一个能够显著延长部分癌症患者生存期的药物。
紫杉醇的基本结构与性质
01
02
03
紫杉醇是一种复杂的四 环二萜类化合物，由多 个环状结构和连接它们
的桥梁组成。
紫杉醇具有亲脂性，这 意味着它可以轻易地穿 过细胞膜，进入细胞内
紫杉醇能够抑制炎症因子的表达，减轻炎症反应。
神经保护作用
紫杉醇能够保护神经元免受损伤，对神经系统具有一定的保护作用。
03 紫杉醇的研究进展
紫杉醇的抗癌机制研究
1
紫杉醇通过抑制微管解聚，稳定微管结构，干扰 细胞分裂，导致细胞死亡，从而发挥抗癌作用。
2
紫杉醇可以诱导肿瘤细胞进入凋亡通道，通过调 节Bcl-2、Bax等基因的表达，触发细胞凋亡。
卵巢癌
紫杉醇也常用于治疗卵巢癌，尤 其在铂类耐药的情况下，作为二 线药物使用。
பைடு நூலகம்
非小细胞肺癌
对于非小细胞肺癌，紫杉醇可与 铂类等其他药物联合使用，提高 治疗效果。
紫杉醇的疗效评估
01
肿瘤缩小
紫杉醇治疗癌症的主要疗效指标 是肿瘤体积缩小，通常在治疗几 个疗程后进行评估。
02
03
生存期延长
缓解症状
研究表明，紫杉醇治疗能够延长 癌症患者的生存期，提高生活质 量。
3
紫杉醇可以抑制肿瘤血管生成，通过抑制VEGF 等血管生成因子的表达，减少肿瘤血供，抑制肿 瘤生长。
紫杉醇的抗癌药物优化研究
01
针对紫杉醇的耐药性问题，研究如何提高其敏感性， 降低耐药性的产生。
02
研究紫杉醇与其他药物的联合应用，以提高疗效， 减少副作用。
利用红豆杉的愈伤组织提取紫杉醇
文章标题：红豆杉的愈伤组织提取紫杉醇的研究与应用一、引言红豆杉作为一种重要的天然植物资源，其愈伤组织作为提取紫杉醇的重要来源，一直备受关注。
本文将从红豆杉的愈伤组织性质、紫杉醇的提取方法和应用研究三个方面展开讨论。
二、红豆杉的愈伤组织性质1. 红豆杉的愈伤组织特点红豆杉的愈伤组织在组织结构、生长特性和代谢活性等方面具有独特性，为紫杉醇的提取提供了重要的基础条件。
2. 愈伤组织的培养条件对红豆杉愈伤组织的培养条件进行详细介绍，并探讨对紫杉醇含量和生长速率的影响。
三、紫杉醇的提取方法1. 传统提取方法介绍传统的红豆杉愈伤组织提取紫杉醇的方法，并对其优缺点进行分析和评价。
2. 新技术的应用介绍目前在红豆杉紫杉醇提取中使用的新技术，如超临界流体萃取、微波辅助提取等，并对其效果进行评估。
4. 紫杉醇的应用研究1. 化学成分和药理作用对紫杉醇的化学成分、药理作用进行详细阐述，从分子水平和整体作用机制上揭示其多功能性。
2. 临床应用和前景展望介绍紫杉醇在临床上的应用情况和治疗效果，并展望其在肿瘤治疗、抗癌药物开发方面的前景。
五、个人观点和总结红豆杉的愈伤组织提取紫杉醇作为一种重要的研究领域，具有广阔的应用前景和深远的意义。
在未来的研究中，应充分利用现代生物技术和化学技术，不断提升紫杉醇的提取效率和纯度，以更好地发挥其药用价值。
通过深入研究红豆杉的愈伤组织提取紫杉醇，我们对该过程的原理和应用有了全面的认识和了解。
这样的了解对于我个人来说具有非常重要的意义。
希望通过文章的阐述能够让更多的人了解并重视这一研究领域，从而推动相关科研工作的进展。
结束语通过本文的详细介绍和讨论，相信读者对红豆杉的愈伤组织提取紫杉醇的研究与应用有了更深入的了解。
同时也希望本文的内容能够对您的学术研究和实践工作有所帮助。
期待更多的科研人员和爱好者能够加入到这一领域的研究和探讨中，共同推动红豆杉愈伤组织提取紫杉醇领域的发展与进步。
红豆杉作为一种重要的天然植物资源，其愈伤组织提取紫杉醇的研究和应用正在逐渐受到人们的关注。
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收稿日期：２０１２—１２—１７ 作者简介：彭天浩（１９８８一），男，湖南人，在读硕士，研究方向：食品化学与营养。
’为通讯作者：王燕（１９６８一），女，湖南人，教授，研究方向：食品化学与营养。
万方数据
农产品加工（学刊）
２０１３年第６期
紫杉醇外观为白色结晶或无定型粉末，不溶于 水、正乙烷、石油醚等溶剂［５３，在水中的溶解度几乎 为零，有文献报道其热稳定性也较低１６］，但在氯仿、 甲醇、乙醇、丙酮等有机溶剂中溶解度较大，而乙醇 和甲醇是最常用到的提取剂。紫杉醇的粗提阶段一般 包括初级萃取和次级萃取，溶剂法主要用于从固体材 料（植物体和细胞培养物）中初步提取紫杉醇。 杨宪等人同用乙醇作为提取剂，确定最佳工艺条 件为：乙醇体积分数９５％，用量为８００ ｍＬ／１００ ｇ， 提取次数为２次，每次时间为２ ｈ，红豆杉中紫杉醇
万方数据
２０１３年第６期
彭天浩，等：红豆杉中提取紫杉醇研究进展
・５９・
作条件严格，且用于粗提阶段成本较高，这样就阻
碍了它应用到大规模的工业生产中。 １．４其他粗提工艺 紫杉醇的其他粗提方法还有树脂层析法、膜分 离法、离心分配色谱法等。 现在工业用于粗提紫杉醇多采用传统的有机溶 提取，文献报道也比较多，但这种方法消耗有机溶 剂量大，效率较低，不能有效地脱除浸膏中的色素， 样品也容易被乳化，其他方法不是生产成本高，就 是处理量小。由于紫杉醇具有多环结构，理论上容 易被带苯环的吸附剂吸附，因此许多研究者尝试用 高分子树脂来脱色和分离红豆杉中的紫杉醇。吴倩／２．３１ 以除杂率、脱色率和紫杉醇回收率为指标，比较了 传统液液萃取法和离子交换树脂法的优劣，结果表 明离子交换树脂法较佳。张志强等人【１４１采用大孔树脂 层析，结果发现能有效地从短叶红豆杉甲醇浸膏中 分离紫杉醇和脱除色素，操作也比较简单，样品回 收率高，节省了大量的溶剂，紫杉醇含量从０．６５％提 高到２．１５％，将样品纯化了４倍，回收率达９９．６％。 元英进等人［１４１研究结果表明，聚苯乙烯型强碱树脂 （Ｐｓ—Ａ）及多乙烯多胺一环氧氯丙烷缩聚型弱碱树脂 （Ｐｃ—Ａ）对二氯甲烷粗提物的吸附及脱色效果较好。 可见树脂层析法提取分离紫杉醇具有其他工艺无法 比拟的优点，有望在此领域得到更广泛的应用。 膜分离技术是一种从植物细胞或真菌发酵液中 分离紫杉醇的可行方法，该方法省时、节省溶剂。 １９９４年，Ｃａｒｖｅｒ等人∞采用中空纤维式、平板式和管 式膜组件，对反渗透膜和超滤膜在紫杉烷类物质的 分离过程中的应用进行了研究，结果表明膜分离技 术可将浸膏中紫杉烷类物质的浓度提高了５倍左右， 相当于对浸膏有进行了一次预处理，从而减少了后 续色谱分离的负担。Ｋｅｔｃｈｕｍ等人用Ｏ．２ Ｉｘｍ尼龙和 聚偏氟乙烯膜（ＰＶＤＦ）过滤水溶性培养液时，这些 膜对紫杉烷类化合物有特殊的拦截作用，再用一定 比例的甲醇或乙醇水溶液洗脱就能使这些物质通过 膜，该方法省去了有机溶剂分步提取这一步骤，节 省了大量溶剂，保护了环境。 离心分配色谱法（ｃＰＣ）是一种液一液分配的色 谱技术，具有分离时间短、无样品吸附以及使用不 同的溶媒系统精制不同的化合物的优点，使其广泛 用于天然产物的制备性分离。Ｄｕｒａｎｄ等人将此方法 应用到提取分离紫杉醇，只使用了一个色谱柱就可 以从大量的粗原料中得到纯度很高的紫杉醇。
逐渐发展成为一项有效地分离纯化手段，与传统的 液液萃取法相比较可以提高紫杉醇的回收率，更有 效地将紫杉醇于干扰组分分离，减少样品预处理过 程，操作简单、省时、省力。 张志强［１４－１５１研究硅胶、Ｃ１８硅胶和氧化铝３种固 相柱的萃取效果，结果发现采用碱性氧化铝柱层析 分离和回收紫杉醇效果显著，后又对紫杉醇转化和 分离条件优化，再进一步氧化铝柱层析，可使紫杉 醇的含量由小于１．ｏ％提高到大于２７％，紫杉醇的回 收率大于１７０％。Ｍａｔｔｉｎａ等人【１呗０利用超容量Ｃ１８固 相柱，高容量Ｃ１８固相柱和Ｅｍｐｏｒｅ固相萃取盘对甲 醇粗提物进行提取，其中Ｅｍｐｏｒｅ固相萃取盘紫杉醇 的回收率为１１５．８％，且成本较其他２种方法低。 固相萃取法在萃取效率以及良好的选择性方面 无疑得到了许多人的关注，并投入了很大精力去研 究实践，但它对于从培养液中提取紫杉醇明显存在
第６期（总第３２０期） ２０１３年６月
农产品加工（学刊）
Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｅｒｉｏｄｉｃａｌ ｏｆ Ｆａｒｍ Ｐｒｏｄｕｃｌｓ Ｐｒｏｃｅｓｓｉｎｇ
Ｎｏ．６
Ｊｕｎ．
文章编号：１６７１—９６４６（２０１３）０６ｂ－００５７—０３
红豆杉中提取紫杉醇研究进展
彭天浩，＋王燕
（湖南农业大学食品科学技术学院，湖南长沙４１０１２８） 摘要：红豆杉是世界上公认的濒临灭绝的天然珍稀抗癌植物，从红豆杉的树皮和树叶中提取出来的紫杉醇对多种晚 期癌症有较高的疗效，被称为“治疗癌症的最后一道防线”。随着超临界流体萃取技术的不断发展，将给紫杉醇的提 取及提纯带来更加广阔的空间。 关键词：紫杉醇；红豆杉；抗癌 中图分类号：Ｑ９３９．９ 文献标志码：Ａ ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊｉｓｓｎ．１６７１—９６４６（Ｘ）．２０１３．０６．０４８
的提取量为１．３７３×１０ｑ ｇ。李立华等人Ｉｓ】对皖南红豆
杉树皮中紫杉醇含量进行测定，采用无水乙醇提取 ７次，每次间隔为２４ ｈ，柱色谱法进行分离，结果显 示产率为２．０６×１０。４ ｇ。赵俊宏等人【９ｌ选用新乡红豆杉 树皮为原料，以甲醇作为提取溶剂进行索氏提取， 经过１２ ｈ的回流，虹吸１２次，结果显示紫杉醇的平 均回收率为９９．６８％，ＲＳＤ为２．４３％，树皮中的紫杉 醇平均含量为０。０３９ ４％。郑德勇等人【１０１则以福建南 方红豆杉为原料，采用甲醇作为浸提剂，浸提１６ ｈ， 室温下用二氯甲烷萃取，减压蒸发得红豆杉浸膏。 ＨＰＬＣ法测定紫杉醇含量，紫杉醇的质量分数在树皮 中为３．８×１０４，木材中为７．６×１０≈，小枝叶中为 ５．２×１０－ｓ。以上提取紫杉醇含量数据均在标准范围 内，甲醇在提取紫杉醇过程中分离了蛋白质等很多 杂质，大量减少了纯化的时间，从结果数据来看甲 醇效果明显比乙醇的好，但甲醇毒性较大，对人体 来说，萃取体系及环境均有害。Ｘｕ Ｌ Ｘ等人［１１】采用 了甲醇一二氯甲烷（体积比９５：５）作为初级溶剂， 初级萃取过程中采用了超声技术，原料为中国红豆 杉，结果发现萃取时间大为缩短，只需要５ ｍｉｎ。满
ａｓ ａｎ
Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｃｈａｎｇｓｈａ，Ｈｕ’ｎａｉｌ．４１０１２８，Ｃｈｉｎａ）
ｔｏ
ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ ｐｌａｎｔ ｏｆ ｎａｔｕｒａｌ ｔｒｅａｓｕｒｅ ｂｙ ｔｈｅ ｗｏｄｄ ｔｈａｔ ｗｉｌｌ ｃｌｏｓｅ
ｃａｎｃｅｒｓ
ｅｘｔｉｎｅｔ．Ｔｈｅ ｅｘｔｒａｃｔｅｄ ｆｏｒ
ｐａｃｌｉｔａｘｅｌ ｈａｖｅ ｈｉｇｈ ｅｆｆｅｃｔｉｖｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｆｏｒ ａｄｖａｎｃｅｄ
ｎｅ
Ｒｅｓｅａｒｃｈ ｏｆ Ｅｘｔｒａｃｔｉｏｎ Ｐｒｏｇｒｅｓｓ ｏｆ Ｔａｘｏｌ ｆｒｏｍ Ｔａｘｕｓ Ｃｈｉｎｅｎｓ／ｓ
ＰＥＮＧ Ｔｉａｎ—＿ｈ帖．１矿ＡＮＧ Ｙａｈ
（Ｃｏｌｌｅｇｅ ｏｆ Ｆｏｏｄ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｈｕ．ｎａｎ Ａｇｒｉｃｕｈｕｒａｌ
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔａｘｕｓ ｉＳ ｒｅｃｏｇ／ｔｉｚｅｄ
或１
Ｘ
重，红豆杉的种植水平并未提高，而工业提取紫杉 醇又存在着很高的资源浪费现象。因此当前除了保 护野生红豆杉资源和培育性状优良的红豆杉之外， 减少工业提取的浪费现象和探索一条提取紫杉醇经 济可行的技术路线显得尤为重要。
１
紫杉醇的提取分离工艺 最早的提取分离工艺是从１９６６年开始，采用
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ｋｇ枝叶。但是现在过度砍伐现象日益严
４００根试管的逆流分配色谱法，从１２ ｋｇ太平洋短叶 红豆杉树皮中提取０．５ ｇ紫杉醇，共历时２年，这种 工艺十分繁琐，而且效率极低。随着紫杉醇提取科 学技术的不断发展，提取纯化也获得了很大的改进， 收率也得到了较大的提高，分离纯化时间大大缩短。 目前，国内外以红豆杉属植物为原料提取紫杉醇基 本上还是采用传统的萃取法，有机溶剂主要采用乙 醇、甲醇或甲醇和二氯甲烷混合溶剂提取，这些方 法能耗较少，紫杉醇的回收率高，易于操作。而近 年来又有报道用超临界液相色谱法提取短叶红豆杉 皮叶，提取溶剂为ＣＯ：或ＣＯｄＥｔＯＨ，温度为４５℃， 压力为１８．０～２５
着不足，这也就限制了它的应用。
１－３超临界流体萃取 超临界流体萃取是国际上最先进的物理萃取技 术，简称ＳＦＥ。它是利用超临界条件下液体作为萃 取剂，从液体或固体中萃取出特定的成分，以达到 某种分离目的的技术旧。近年来已逐渐被应用到紫杉 醇的分离纯化过程中，它可以在不破坏紫杉醇化学 结果的同时，减少含氯有机溶剂的使用，避免了对
ｓｐａｃｅ ｉｎ ｅｘｔｒａｃｔｉｏｎ ａｎｄ ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ
紫杉醇是从红豆杉属（Ｔａｘｕｓ）植物中分离出来 的一种四环二萜类化合物，最初是由美国化学家 Ｗａｎｉ等人【１】于２０世纪７０年代从北美红豆杉树皮中 分离得到并确定了其化学结构。在随后的１０年间， 对紫杉醇的研究几乎完全停顿。直到１９７９年１２］，才 发现紫杉醇能够促进微管蛋白聚合成稳定的微管从 而抑制细胞的有丝分裂，有效地阻止癌细胞的增殖， 紫杉醇的开发、研究和应用才又成为社会研究的热 点。１９９２年被美国ＦＤＡ批准为治疗晚期乳腺癌的特 效药物而上市。１９９５年，我国北京协和药厂与海口制 药厂分别获得二类新药批准文号，成为世界第２个生 产紫杉醇及其注射液的国家。然而红豆杉资源有限， 紫杉醇在红豆杉干树皮中的含量仅为０．０１％。０．０５％， 其余部位的含量极低【３ｌ。目前，紫杉醇主要从天然和 栽培红豆杉的树皮直接提取获得。由于红豆杉生长 十分缓慢，红豆杉资源极其匮乏，且采集树皮容易 导致红豆杉死亡，从而阻碍了紫杉醇的广泛应用。 这种树在全世界仅有１千万株左右，而且生长十分 缓慢，全球每年需要紫杉醇２００～３００ ｋｇ，而提取 １ ｋｇ紫杉醇就需要２ ０００～３ ０００棵短叶红豆杉的树皮
瑞林等人【・ｚ也在提取紫杉醇过程中利用了超声提取技