《实用药物学基础与实践》第五章

【不良反应】常见不良反应为倦怠嗜睡、
头晕。月经紊乱、溢乳和男性乳房发育偶有所 见。此外还有便秘、腹泻、皮疹、乳腺肿痛、 恶心、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容 易激动等。
【剂型及规格】片剂：5 mg；10 mg。注射
剂：10 mg（1 mL）；10 mg（2 mL）。
第五章 ● 第二节 胃动力药
临床主要用于各种与胃酸相关的疾患，如十二指肠溃疡、胃溃疡、 胃—食管反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤 等。对胆碱型迷走神经张力过高所致的胃酸分泌过多更为适用。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （四）胆碱受体阻断剂
【不良反应】
与剂量有关。常见不良反应有 轻度口干、眼睛干燥及视力调节障 碍等，但较轻微，停药后症状即消 失。偶有便秘、腹泻、头痛、精神 错乱，一般较轻，有2%需停药。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药
二、抑酸药 ● （一）H2受体阻断剂
【理化性质】 常用其盐酸盐，本品为类白
色或淡黄色结晶性粉末；有异臭， 味微苦带涩；极易潮解，吸潮后 颜色变深。在水或甲醇中易溶， 在乙醇中略溶，在丙酮中几乎不 溶。熔点137～143℃。
雷尼替丁
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药
兰索拉唑
泮托拉唑
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （二）质子泵抑制剂
雷贝拉唑
埃索美拉唑
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （三）胃泌素受体阻断剂
丙谷胺
【理化性质】
白色结晶性粉末；无臭，味略苦；在 乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中极微溶解， 在氢氧化钠试液中溶解；熔点148.5～ 152℃。
【理化性质】
【药理作用与临床 应用】
昂丹司琼为强效、高度选择性的五羟色胺3 （5-HT3）受体拮抗药，能有效地抑制或缓解 由细胞毒性化疗药物和放疗引起的恶心呕吐。 可用于预防和治疗由化疗和放疗引起的恶心呕 吐，特别对抗癌药顺铂引起的呕吐效果显著， 还可用于预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药
二、抑酸药 ● （二）质子泵抑制剂
奥美拉唑是第一个应用于临床的质子泵抑制剂，本品易浓集于酸性环 境中，选择性地作用于胃黏膜壁细胞，抑制处于胃壁细胞顶端膜构成 的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+-K+-ATP酶的活性，由于 H+-K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大， 起效迅速，可强而持久地抑制基础胃酸及食物、五肽胃泌素所致的胃 酸分泌。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱及食物，刺激 迷走神经等引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂 影响的部分基础胃酸分泌，对H2受体阻断剂不能抑制的由二丁基环 腺苷酸（DcAMP）刺激引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。
• 枸橼酸铋钾和胶体果胶铋均能与溃疡底膜坏死组织中的蛋 白或氨基酸结合，形成蛋白质—铋复合物，覆盖于溃疡表 面，还有抗幽门螺旋杆菌的作用。
第二节 胃动力药
第五章 ● 第二节 胃动力药
甲氧氯普胺
第五章 ● 第二节 胃动力药
【理化性质】本品为白色结晶性粉末；
无臭，味苦。本品在氯仿中溶解，在乙醇或丙 酮中略溶，在乙醚中极微溶解，在水中几乎不 溶；在酸性溶液中溶解。本品的熔点为147～ 151℃。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药
二、抑酸药 ● （二）质子泵抑制剂
【不良反应】本品耐受性良好， 常见不良反应是头痛、腹泻、 便秘、腹痛、恶心、呕吐、腹 胀等。
【剂型及规格】片剂：10 mg； 20 mg。胶囊剂：10 mg；20 mg。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （二）质子泵抑制剂
多潘立酮
第五章 ● 第二节 胃动力药
【理化性质】
本品为结晶性白色固体粉末，熔点242.5℃，微溶于甲醇和 乙醇，极微溶于丙酮，几乎不溶于水。
【药理作用及临床应用】
可选择性阻断外周多巴胺受体而止吐，还能阻断胃肠D2受体， 促进胃肠运动，促进胃排空，增加食管括约肌张力，防止食管反流， 增强胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩。
第五章 ● 第二节 胃动力药 三、胃黏膜保护药
【不良反应】
偶见轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、 倦怠、嗜睡、头晕等。
【剂型及规格】
片剂：10 mg。栓剂：10 mg；30 mg；60 mg。注射剂：10 mg（2 mL）。滴剂：10 mg（1 mL）。混悬液：1 mg（1 mL）。
第五章 ● 第二节 胃动力药
【不良反应】偶见瞬时性腹部痉挛、腹 鸣和腹泻，可减半剂量。偶有过敏、头痛、 头晕、男性乳房女性化和乳溢等。
【剂型及规格】片剂：5 mg；10 mg。 混悬液：1 mg（1 mL）。
第三节 止吐药
第五章 ● 第三节 止吐药
昂丹司 琼
第五章 ● 第三节 止吐药
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭、 味苦；在甲醇中易溶，在水中略溶，在丙酮中 微溶，在0.1 mL/L盐酸溶液中略溶。熔点为 175～180℃，熔融时同时分解。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （一）H2受体阻断剂
法莫替丁
罗沙替丁醋酸酯
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （二）质子泵抑制剂
奥美拉唑
【理化性质】本品为脂溶性弱 碱性药物，白色或类白色结晶 性粉末，无臭。易溶于氯仿、 二甲基甲酰胺，溶于甲醇，难 溶于水。熔点156℃。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 一、抗酸药
（二）非吸收性抗酸药 。
非吸收性抗酸药中含有难以吸收的阳离子，口服后只 能中和胃酸而不能被胃肠道吸收。有中和胃酸、保护溃疡 面、局部止血作用，效力缓慢而持久，如氢氧化铝（片剂 或凝胶）、氢氧化镁、三硅酸镁、碳酸钙等。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （一）H2受体阻断剂

【不良反应】
较西咪替丁小，可见恶心、皮疹、便秘、乏力、 头痛、头晕；偶见静注后出现心动过缓；少见轻度 肝功能损伤。长期服用可持续降低胃液酸度，利于 胃内细菌繁殖。
【剂型及规格】
片剂：150 mg；300 mg。胶囊剂：150 mg。注射剂：50 mg（2 mL）；50 mg（5 mL）；150 mg（2 mL）；300 mg（2 mL）。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 一、抗酸药
（二）非吸收性抗酸药
三硅酸镁抗酸作用较弱而慢，但持久。在与胃 酸反应中生成胶状二氧化硅，可以覆盖在胃、 十二指肠溃疡的表面，除机械保护作用外还能 吸附游离酸。但长期服用本品，少量二氧化硅 被吸收并经尿道排泄，可能发生肾硅酸盐结石。
碳酸钙作用快且维持时间长，但长期大量使用 会引起腹胀、高钙血症、肾结石、便秘及胃酸 反跳现象等。
第五章 ● 第二节 胃动力药
西沙必 利
第五章 ● 第二节 胃动力药
【理化性质】本品为白色或类白色固 体，无臭；在冰醋酸中易溶，溶于丙酮、 二氯甲烷，微溶于甲醇，几乎不溶于水。
【药理作用与临床应用】本品为全胃肠道动力药， 可增强食道蠕动和下食道括约肌张力，防止胃内容物 反流入食道，改善食道的清除率；增加胃和十二指肠 收缩性与胃窦、十二指肠的协调性；改善胃和十二指 肠的排空，加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药
三、胃黏膜保护药
• 传统的抗酸药硫糖铝，除中和胃酸外，还具有黏膜保护作 用，，适用于消化性溃疡、慢性胃炎。
• 前列腺素类似物米索前列醇，具有增强黏膜抗损伤能力和 加速溃疡愈合的作用，它可促进黏液和分泌，增强黏膜屏 障作用，抑制基础胃酸、组胺、胃泌素、食物刺激胃酸和 胃蛋白酶分泌增加，增加局部血流量，促进胃黏膜细胞的 增殖和修复。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （三）胃泌素受体阻断剂
【不良反应】 本品无明显副作用，偶有口干、便秘、
瘙痒、失眠、腹胀、下肢酸胀等不良反应， 一般不需要特殊处理。
【剂型及规格】 片剂：0.2 g。胶囊剂：0.2 g。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （四）胆碱受体阻断剂
【药理作用及临床应用】本品是第一代胃动力药，
为多巴胺2（D2）受体拮抗剂，可阻断延髓催吐化学感受区 （CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，发挥强大的中枢 性镇吐作用，还可阻断胃肠多巴胺受体，促进胃及上部肠 段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力，增加下食 管括约肌的张力和收缩的幅度。
第五章 ● 第二节 胃动力药
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （三）胃泌素受体阻断剂
【药理作用及临床应用】
丙谷胺化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断胃 泌素受体，减少胃酸分泌，对胃黏膜具有保护和促进 愈合的作用，能改善消化性溃疡的症状和促使溃疡愈 合。因其抑酸作用较H2受体阻断剂弱，临床已不再单 独用于治疗溃疡病，但近来其利胆作用较受重视。
第五章 消化系统药物
抗消化性溃疡药 胃动力药 止吐药
第一节 抗消化性溃疡药
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药
一、抗酸药
（一）吸收性抗酸药 吸收性抗酸药口服后除中和胃酸外，还可以被肠道吸收进
入血液和尿液，因此还可以用来治疗酸中毒和碱化尿液。常用 的是弱碱碳酸氢钠（小苏打），口服后能迅速中和胃中过多的 胃酸，其抗酸作用强而短暂。可引起嗳气、继发性胃酸分泌增 加，还会使胃肠充气，造成腹胀腹痛，食欲减退，甚至可导致 溃疡穿孔或新的溃疡。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （一）H2受体阻断剂
【不良反应】
常见头痛、疲倦、口干、 腹泻、腹胀、皮肤潮红等， 亦可引起头晕、嗜睡和精神 障碍等现象，但一般不影响 继续用药。
【剂型及规格】
片剂：0.1 g；0.2 g； 0.4 g；0.8 g。胶囊剂：0.2 g。注射剂：0.2 g（50 mL）；0.2 g（100 mL）； 0.4 g（100 mL）。