抗高血压药物赖诺普利研究文献检索

合集下载

赖诺普利片人体生物等效性研究

赖诺普利片人体生物等效性研究

赖诺普利片人体生物等效性研究周焕;陈余清;马涛;霍强;孙思雨;张俊东【摘要】Objective :To evaluate the bioequivalence of lisinopril tablets in healthy volunteers. Methods: A single oral dose of 10 mg test or reference formulations were given to 20 male healthy volunteers in a randomized crossover design. Three ml of blood was drawn out from the ulnar vein of the volunteers at 1,2,3 ,4 ,6,8 ,10,12,16,24,36,48 and 60 h before and after the administration. The plasma concentration of lisinopril was determined by LC-MS/MS method. The pharmacokinetic parameters and relative bioavailability were calculated with DAS program to evaluate the bioequivalence of the two formulations. Results: The pharmacokinetic parameters of lisinopril test formulation were obtained as follows-tmax was(6. 1 ±1.0) h,Cmax(64. 24 ±25.2) μg/L, AUC0_60 (942. 0 ±330) (μg ? T-1 ? h-1 and AUC0-∞ (969.6 ±327) μg ? L-1 ? h-1 ;for reference formulation:tmas(6. 1 ± 1. 2) h,Cmax (68. 19 ±26. 5 ) μg/L, AUC0-144(980.1 ±340) μg ? L-1 ? h-1 and AUC0-∞ (1002.3 ±337) μg ? L-1 ? h-1. Calculated with AUC0-144 ,the bioavailability of the two formulations was(98. 8 ±27. 5) %. Conclusions:The lisinopril tablet test formulation and reference formulation are bioequivalent.%目的:评价两种赖诺普利片的人体生物等效性.方法:20名男性健康志愿者随机交叉口服赖诺普利片试验制剂和参比制剂各10 mg,于给药前及给药后1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36、48、60 h从受试者肘静脉采血3 ml,采用液相-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血药浓度.以DAS2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性.结果:赖诺普利片试验制剂和参比制剂的tmax、Cmax、AUC0~60、AUC0~∞分别为(6.1±1.0)h和(6.1±1.2)h、(64.24±25.2)μg/L和(68.19±26.5)μg/L、(942.0±330)μg·L-1·h-1和(980.1±340)μg·L-1·h-1、(969.6±327)μg·L-1·h-1和(1002.3±337)μg·L-1·h-1.以AUC0~144计算,赖诺普利片试验制剂和参比制剂比较的人体相对生物利用度为(98.8±27.5)%.结论:试验制剂赖诺普利片和参比制剂赖诺普利片具有生物等效性.【期刊名称】《蚌埠医学院学报》【年(卷),期】2012(037)011【总页数】4页(P1332-1335)【关键词】赖诺普利;液相-串联质谱法;生物等效性【作者】周焕;陈余清;马涛;霍强;孙思雨;张俊东【作者单位】蚌埠医学院第一附属医院,国家药物临床试验机构,安徽,蚌埠,233004;蚌埠医学院第一附属医院,国家药物临床试验机构,安徽,蚌埠,233004;蚌埠医学院,药理学教研室,安徽,蚌埠,233030;蚌埠医学院,药理学教研室,安徽,蚌埠,233030;蚌埠医学院,药理学教研室,安徽,蚌埠,233030;合肥合源医药科技股份有限公司,安徽,合肥,230031【正文语种】中文【中图分类】R969.1赖诺普利(lisinopril)为依那普利拉的赖氨酸衍生物,是一种长效血管紧张素转化酶抑制剂,通过抑制血管紧张素转化酶的活性,使血管紧张素Ⅱ和醛固酮的浓度降低,升高血浆肾素活性,导致外周血管扩张和血管阻力下降,从而产生降压效应[1-2]。

国产复方赖诺普利治疗原发性高血压的疗效和安全性评价

国产复方赖诺普利治疗原发性高血压的疗效和安全性评价

d s s i c e s d t i e fr a d t n e k .T e p t n s w r n t r d o lo r s u e a d o e wa n r a e w c d i o a 4 w e s h a i t e e mo i e n b o d p e s r n o i l e o
l io r. h a e ts r doa a m ns a o mp u dl io r (0m /25m ) a ri npi i npi T e t ns t t r d iirt no c o n s pi 1 g1 . g/ yo s or s l p i a e l t i fo in l d li l
Z HANG n t , Yo g , MENG L n 2 i
( .e ate tfP amaooy,i j e i l n esy in n30 7 ,hn ;.i j al Go p oLd 1 p r n hr clg Ta i M dc i r tTaj 0 00C ia2Ta i T s ru . t) D m o nn aU v i, i nn y C .
h p re in i a o z d c n r le ln c lti . e ho y e tnso n r nd mie o to ld c i i a ra M t ds: tr2一 e s o e o lsn p i wa 1 Afe we k wa h utp r d, ii o rl s i gv n f r4 we ksTh al r swe e r n mie o o ft r ame tg o ps o o n ii o rl o ie o e . e f i e r a do z d t ne o wo te t n r u :c mp u d lsn p i r u

赖诺普利胶囊治疗原发性高血压疗效的观察

赖诺普利胶囊治疗原发性高血压疗效的观察

赖诺普利胶囊治疗原发性高血压疗效的观察
宫剑滨;江时森;施广飞;段宝祥;张丽容
【期刊名称】《医学研究生学报》
【年(卷),期】2000(013)005
【摘要】@@ 0 引言rn国产新药赖诺普利胶囊是第三代血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),具有抗高血压及治疗心力衰竭等作用[1].其胶囊剂型相对释放快、吸收好,本研究旨在观察本品治疗原发性高血压患者的降压效果及其不良反应.
【总页数】3页(P325-327)
【作者】宫剑滨;江时森;施广飞;段宝祥;张丽容
【作者单位】南京军区南京总医院心血管内科,江苏南京,210002;南京军区南京总医院心血管内科,江苏南京,210002;南京大学医学院附属鼓楼医院心血管内科;南京市第一人民医院心内科;南京铁道医学院附属医院心内科
【正文语种】中文
【中图分类】R972.4
【相关文献】
1.替米沙坦与赖诺普利单独治疗轻、中度原发性高血压的疗效及安全性观察 [J], 张秋玲
2.赖诺普利氢氯噻嗪片治疗原发性高血压疗效观察 [J], 张薇
3.赖诺普利氢氯噻嗪片与赖诺普利联合氢氯噻嗪片治疗原发性高血压239例对比观察 [J], 郭党社;雷新军;王燕妮
4.赖诺普利氢氯噻嗪片治疗轻中度原发性高血压的疗效和安全性的多中心观察性临
床研究 [J], 宋莉;颜红兵;赵汉军;刘臣;周鹏;钱海燕
5.赖诺普利与依那普利治疗原发性高血压的疗效观察 [J], 刘彦才;赵宇涛;张月清因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

赖诺普利治疗原发性高血压190例疗效观察

赖诺普利治疗原发性高血压190例疗效观察

赖诺普利治疗原发性高血压190例疗效观察原发性高血压是以体循环动脉压增高为主要表现的临床综合征,是最常见的心血管疾病。

长期高血压可影响心、脑、肾等器官的功能,最终导致这些器官功能衰竭,它是最常见的心血管疾病。

我国发病人数1亿多。

尽管人们对高血压的研究或认知已有很大提高,相应的诊断或治疗方法也不断进步,但它迄今仍是心脑血管疾病死亡的主要原因之一[1、2]。

随着生活条件的改善,原发性高血压的发病率也日趋升高,研究表明,目前高血压已成为威胁人类健康的重要杀手,控制血压已成为当前预防和治疗各种心脑血管疾病的关键措施之一,当前治疗高血压有多种药物选择,ACEI(血管紧张素转化酶抑制剂)、钙离子拮抗剂、α受体拮抗剂、利尿剂等都显示了其在控制血压方面独特的优点,其中,ACEI(血管紧张素转化酶抑制剂)类药物以其良好的降压作用及优越的肾保护作用而得到了广大临床医生的青睐,其良好的降压作用及极低的副反应发生率使其临床应用日趋广泛。

赖诺普利为新型的血管紧张素II转化酶抑制剂,为依那普利的赖氨酸衍生物,具有缓慢而长效的降压作用,本研究以原发性高血压患者为研究对象,通过对赖诺普利治疗高血压的疗效及副反应等的观察,探讨其治疗原发性高血压的疗效和安全性。

研究对象及方法一、病例选择确诊为原发性高血压的病人190例,年龄在21—80岁之间。

所有190例患者按照双盲及随机分配的原则分为二组:赖诺普利治疗组,共96例,男47例,女49例,平均年龄41.35±12.16岁;氨氯地平对照组,共94例,男49例,女45例,平均年龄42.71±13.41岁。

二、研究方法1、试验用药:赖诺普利,10mg/粒(商品名:捷赐瑞,阿斯利康公司生产)。

2、对照用药:氨氯地平片,5mg/粒(商品名:络活喜,辉瑞公司生产)。

3、治疗方法:入选患者中,原先未服降压片治疗者直接进入本研究;原先服用降压药物者先停服原降压药,二周后再进入本研究治疗期。

赖诺普利治疗高血压合并慢性充血性心力衰竭的临床疗效分析

赖诺普利治疗高血压合并慢性充血性心力衰竭的临床疗效分析

赖诺普利治疗高血压合并慢性充血性心力衰竭的临床疗效分析王艳秋【期刊名称】《中国继续医学教育》【年(卷),期】2015(000)014【摘要】Objective To research the clinical effect of lisinopril and treatment of hypertension and congestive heart failure.Methods 65 patients with hypertension combined with chronic congestive heart failure were selected as the study object in our hospital. 65 patients were randomly divided into control group of 33 cases and 32 cases in the experimental group, the control group treated with nifedipine treatment, the experimental group used depends on if the treatment, compared two groups of patients after treatment, the blood pressure of 6 min walking test index.Results The experimental group patients with blood pressure levels, 6 min walk test were higher than those of patients in the control group, the difference was statistically signiifcant between the two groups (P<0.05).Conclusion Lisinopril in hypertensive patients with chronic congestive heart failure has good clinical effect.%目的:研究和观察赖诺普利治疗高血压合并慢性充血性心力衰竭的临床疗效。

赖诺普利片的人体药物动力学和相对生物利用度

赖诺普利片的人体药物动力学和相对生物利用度
取经稀释的1对照品贮备液,加空白血浆制得 1浓度分别为7.2、400、800ng/m1的血浆样品,按 “2.2”项下的方法处理后进样。每一浓度进行6 个样本分析,连续测定3批,考察方法的相对回收 率、提取回收率、日内与日问RSD。得3个浓度的
巧∞ 加∞ ”∞ ∞d3\巡骥 m ∞
,∞ 0


8000 6000
zHANG Yil,LI zhong—don91丰,LIu Gang-yi2,LIu Qing-fen91,SHI xiao-jinl ti.Dept.西Clin记nt Pharm‘}ey}kse口愆h,H挂盘shnn Hospitot?Fud口n Un如e}.s赴K Sh‘}n鐾hai 200040
相对回收率分别为97.4%、103.5%、101.4%;提 取回收率分别为107.8%、91.1%、92.2%;日内
尺肋分别为5.61%、7.28%、4.88%,日间R.妨分别
为7.53%、6.44%、4.04%。 2.6稳定性试验
考察了质控血浆样品(1浓度为7.2、400、 800ng/m1)在不同条件下的稳定性,结果表明样品 在3次冻融(一20℃)及提取后室温(24℃)下11h均有 良好的稳定性。
精密量取血浆样品(空白、含药、服药后)0.1m1 置1.5m1聚丙烯塑料管中,加入内标溶液(2¨g/m1) 1 0¨l(空白样品加水l 0¨1),混匀后加入乙腈 0.2m1,混旋30s,高速离心(12000r/min)2min,取 上清液50¨1,加水1 00¨l,混旋30s后转移至进样瓶 中进样测定。 2.3方法专属性
剂)和进口1片(捷赐瑞片,参比制剂)的主要药动 学参数,并对两种制剂的生物等效性进行评价。 1仪器与试药
API 3000型串联质谱仪(美国应用生物系统公司);液相色 谱仪,包括泵、自动脱气仪、自动进样器(日本岛津公司)。

赖诺普利对高血压病患者内源性血压调节系统和左室重塑的影响

赖诺普利对高血压病患者内源性血压调节系统和左室重塑的影响

赖诺普利对高血压病患者内源性血压调节系统和左室重塑的影响赵兴胜;贺利平【期刊名称】《中国心血管病研究》【年(卷),期】2009(007)007【摘要】目的探讨赖诺普利对高血压患者内源性血管活性因子及左室肥厚的影响.方法分别用口服赖诺普利与卡托普利方法治疗高血压伴左室肥厚患者8周,应用超声心动图监测治疗前、后左室重量指数(LVMI),同时采用放射免疫法和(或)化学发光法检测血浆血管紧张素Ⅱ(AT-Ⅱ)、醛固酮(AID)、血浆内皮素(ET)、转化生长因子β1(TGF-β1)、心钠素(ANP)及血清胰岛素样生长因子-1(IGF-1)的浓度.结果①高血压组患者血浆AT-Ⅱ、ALD、ET、ANP、TGF-β1,及血清IGF-1浓度明显高于对照组(P值分别为0.042、0.039、0.041、0.045、0.038、0.047,P均<0.05),LVH组高于无LVH组(P均<0.01).②治疗后与治疗前比较,两组AT-Ⅱ、ALD、ET、ANP、TGF-β1、IGF-1和LVMI水平均显著降低(P值分别为0.037、0.041、0.046、0.048、0.038、0.044,P均<0.05),但赖诺普利组降低幅度明显高于卡托普利组,差异有统计学意义(P均<0.01).结论赖诺普利与卡托普利均有降压及逆转左室肥厚的作用,但赖诺普利逆转LVH的强度更强.且不良反应少,依从性强,值得临床推广使用.【总页数】3页(P511-513)【作者】赵兴胜;贺利平【作者单位】010017,呼和浩特市,内蒙古自治区医院心内科;010017,呼和浩特市,内蒙古自治区医院心内科【正文语种】中文【中图分类】R544.1;R972+4【相关文献】1.长期服用赖诺普利、苯磺酸氨氯地平及厄贝沙坦对高血压病患者心肺功能的影响比较 [J], 曲红;王冰;2.长期服用赖诺普利、苯磺酸氨氯地平及厄贝沙坦对高血压病患者心肺功能的影响比较 [J], 曲红;王冰3.赖诺普利对高血压病患者血脂和血糖的影响 [J], 孙莉莉4.氨氯地平和赖诺普利对高血压病患者肾功能的影响 [J], 桑宪良;郑松岩;刘培良;袁龙5.硝酸酯类药物对高血压病患者左室重塑的影响 [J], 吴汉宁;孟秋云;苏卫东;徐林;李桂英;陈燕;赵廷利;王严;张雪岩;鲍运;孙即香因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

赖诺普利对高血压病血小板活化和胰岛素抵抗的影响_黄雄伟

赖诺普利对高血压病血小板活化和胰岛素抵抗的影响_黄雄伟

·论 著·赖诺普利对高血压病血小板活化和胰岛素抵抗的影响黄雄伟 张书富 摘要 目的:探讨赖诺普利对高血压患者血小板活化功能、胰岛素抵抗的干预作用。

方法:对120例高血压患者用赖诺普利治疗4周,治疗前后观察血中血小板颗粒膜蛋白、空腹血糖、空腹胰岛素、计算胰岛素敏感指数并与60例正常人对照。

结果:赖诺普利有效降低高血压患者血压(P<0.05)。

并且显著降低空腹血糖、胰岛素、血小板颗粒膜蛋白,升高胰岛素敏感指数。

结论:高血压病存在胰岛素抵抗、血小板粘附力增强。

赖诺普利在有效降压同时,可以纠正基础代谢紊乱。

关键词 赖诺普利 高血压病 胰岛素抵抗 血小板颗粒膜蛋白中图分类号:R544.1 文献标识码:A 文章编号:1672-3457(2003)04-245-02The effects of lisinopril on platelet activity and insulin sensitivity in hypertensive patient HUANG Xiongwei,ZHANG Shufu.Shanghai Yangpu Central Hospital,Shan ghai200090,China[Abstract]Objective To study the intervention of lisinopril on insulin sensitivity and platelet activity of hypertensive patient.Methods One hundred twenty hypertens ive patients were given lisinopril for an average period of four weeks and compared with the pretreatment in granule membrane protein,fasting plas ma glucose,fastin g seru m insulin,and insulin sensitive index.Results The result s howed that lisin opril could red uce granule membrane protein,fasting plas ma glucose,fasting seru m insulin,and improve insulin sensitive index of h ypertensive pa-tient(P<0.05).Conclusio n lnsulin resistance and increased platelet adhesiveness occur in hypertensive patients.Lisinopril could lower blood pressure and correct abnormal metabolism.[Key words] Lisinopril;essential hypertens ion;insulin resistance;gran ule membrane protein 高血压病是最常见的心血管疾病,按危险因素分层是治疗的关键一环[1]。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

制药工程(绿色制药)专业《文献检索与专利》课程检索报告与综述论文题目抗高血压药物赖诺普利研究进展姓名学号班级指导教师完成时间:2015年06月摘要高血压作为一种慢性疾病,对人类健康造成了严重威胁。

而赖诺普利作为一类作用效果良好的抗高血压药物一直受到大量关注。

本文重点介绍了其作用机理、基本情况以及合成路线,并对合成路线进行了比较分析。

为今后赖诺普利的研究和抗高血压药物的发展打下了基础。

关键词:赖诺普利高血压合成抗高血压药物ABSTRACTHypertension, as a chronic disease, is a serious threat to human health. Lisinopril is a kind of good effect anti-hypertensin drugs, which has been received a lot of attention. In this paper, the mechanism, the basic situation and the route of synthesis about lisinopril are introduced. And the synthetic route was compared and analyzed. This paper lays a foundation for the future research of lisinopril and antihypertensive drug development.KEY WORDSLisinopril Hypertension Synthesis Antihypertensive drugs目录摘要 (I)第一部分检索报告 (1)1、检索思路 (1)2、检索结果和分析 (1)第二部分文献综述 (2)第一章、高血压的基本介绍 (2)1.1高血压的定义 (2)1.2 高血压患病现状 (2)1.3 高血压的病理特征 (3)1.4 抗高血压的应用现状 (3)第二章赖诺普利的发现 (5)2.1赖诺普利治疗高血压的理论依据 (5)2.2赖诺普利的基本情况 (5)第三章赖诺普利制备工艺的国内外研究现状 (7)3.1 合成方法一 (7)3.2 合成方法二 (9)3.3合成方法三 (10)3.4 合成方法四 (11)3.5 合成方法五 (12)3.6 合成方法六 (13)3.7 合成方法七 (14)3.8 总结 (15)3.9 参考文献 (16)学习心得体会及自我评价 (17)第一部分检索报告1、检索思路首先是对高血压及抗高血压药物的检索,这一方面主要是通过网络搜索引擎的手段,比如说百度、谷粉搜搜,这些网站上对高血压都有比较通俗易懂的解释,而且有比较新的与高血压疾病有关的信息,但是缺乏专业性和可信度。

所以还是要通过一些数据库对高血压疾病和药物进行进一步搜索。

我主要选择了几个常用的中文数据库,输入了相应的关键词针对中国高血压的患病情况做了更科学的了解。

然后是对赖诺普利这种药物及其合成途径进行检索和探究。

根据以往的检索经历,学位论文中包含的信息量是最大的,中文数据库中的文章是最易懂的。

因此我第一步直接搜索了三大中文数据库,以赖诺普利为关键词搜索相应学位论文。

但是学位论文存在的比较大的问题是其中的信息可能不太新,所以我对时间做了限定后再在中文数据库中进行检索。

第二步,主要集中在外文数据库的检索,以lisinopril为主要关键词,在ScienceDirect、Web of science进行搜索。

第三步,阅读已经查到的文献,根据文献提供的参考文献以及相关信息进行再一次搜索,因为读完文献之后发现赖诺普利的合成还是比较多的,而且很大一部分都涉及到了相关的专利,所以这次主要是针对专利的检索,专利的检索主要通过了网络搜索引擎,比如说:dr ug future、佰腾等网站,以及知网和万方的专利数据库。

第四步,在SCIFinder上检索以lisinopril为产物的合成方法,查看是否有遗漏的。

进行进一步补充和完善。

2、检索结果和分析在检索过程中,万方数据库中的几篇文献还是很有参考价值的,而一些外文数据库中的英文文献由于比较难懂可能会存在遗漏的问题。

发现web of science中的文献虽然比较多,但是相关性不高,用的也比较少,而且比较多的文献是通过其它文献的参考文献得到的,直接搜索就能得到有用文献的几率还是不是很高的。

最后有些文献忘记是从哪个数据库下的了,也只能作罢。

在检索的时候要有记录的好习惯!所参考的外文文献主要是一些专利期刊,通过网络索引所获得的。

所以外文数据的检索过程就不一一赘述了。

写这篇综述主要利用了一篇山东大学的硕士学位论文,以这篇论文和其参考文献为基点不断扩大搜索范围,得到想要的相关性更强的文献。

在外文数据库中主要搜了一些引用频次比较高的文献,所以不是特别新,但相关性比较高。

SCIFinder虽然比较好用,但是里面的文献没有办法查看,这也是挺遗憾的。

第二部分文献综述第一章、高血压的基本介绍1.1高血压的定义高血压是一种动脉血压升高的慢性病症。

血压的升高使心脏推动血液在血管内循环时的负担增大。

血压有两种,收缩压和舒张压,分别为心脏跳动时肌肉收缩或舒张时的测量值。

正常静息血压范围为收缩压100–140毫米汞柱mmHg(最高读数)和舒张压60–90毫米汞柱mmHg(最低读数)。

2005年《中国高血压防治指南》,我国高血压的诊断标准为:在未服用降压药物的情况下,收缩压≥140mmHg和(或)舒张压≥90mmHg。

测量3 次非同日血压均符合上述标准,即可诊断为高血压。

患者既往有高血压病史,目前正服高血压药,血压已低于140/90mmHg,也应诊断为高血压[1]。

1.2 高血压患病现状高血压是一种常见病的心血管疾病,其发病率随着年龄增加而升高,是各种心、脑血管疾病的重要危险因素之一[2]。

高血压作为威胁人类健康的头号杀手,是引起心肌梗死、脑血管意外等疾病的首要因素,已经成为全世界的重大公共卫生问题[3]。

高血压的发病率在世界各国都很高,在发达国家中发病率更高,在欧美国家中约占 10%~20%。

根据2002年卫生部调查资料显示,我国约有1.6 亿的高血压患者,成人高血压患病率18.8%。

,按2006年我国人口的数量与结构,估算目前我国约有2亿高血压患者,每10个成年人中就有2人患高血压,约占全球高血压总人数的1/5[8]。

我国人群高血压流行有两个比较明显的特点:从南方到北方,高血压患病率递增;不同民族之间高血压患病率存在一些差异。

我国大多数高血压患者发病的主要危险因素是不健康的饮食习惯造成,高钠、低钾膳食,从而导致超重和肥胖,这无疑会造成高血压患病率只高不低。

而且,根据我国2次较大规模高血压患者知晓率、治疗率和控制率抽样调查,能够发现高血压患者总体的知晓率、治疗率和控制率明显较低,分别低于50%、40%和10%。

说明人们对高血压的防治意识薄弱。

我国人群监测数据显示,心脑血管死亡占总死亡人数的40%以上,其中高血压是首位危险因素,每年300万例心血管死亡中至少一半与高血压有关。

由此,能够看出在我国高血压的防治迫在眉睫,相关药物的研发亟需进行。

1.3 高血压的病理特征高血压可分为原发性和继发性两大类。

高血压作为主要临床表现而病因不明的称原发性高血压亦称高血压病,约占所有高血压病人的90%。

在某些疾病中(肾病、内分泌疾病、动脉炎症及狭窄、脑部病变),高血压只是其临床症状之一,称继发性高血压或症状性高血压。

高血压病分三期,各期患者血压均高于正常水平,但第一期临床无心脑肾表现;有下列一项者(左室肥大、眼底动脉狭窄、蛋白尿)即为第二期;第三期血压稳定性增高,同时出现内脏器官的病理改变(眼底、心脏、肾、脑血管改变)。

由于高血压病的不同类型和病情发展的不同阶段,可有轻重不一,错综复杂的各种临床表现。

早期病人的临床症状往往不很明显,在体检时才被发现高血压。

最早病人的血压上升,一般是收缩压和舒张压同时升高,并且大部分病人的波动性较大,常受精神和劳累等因素影响,在适当休息后可恢复到正常范围。

临床上常见的症状有头痛、头晕、耳鸣、健忘、失眠、乏力、心悸等一系列神经功能失调的表现。

症状的轻重和血压的高低不成比例。

当病情不断发展,至中、晚期时,则血压增高可趋向于稳定在一定范围,尤其以舒张压增高更为明显。

由于全身细小动脉长期反复痉挛,以及脂类物质在管壁沉着引起管壁硬化,可造成心、脑、肾等重要脏器的缺血性病变[4]。

1.4 抗高血压的应用现状目前高血压的控制主要依靠药物。

在血压调节系统中任何一个部位都可能被药物影响而使血压降低,抗高血压药物就是根据作用于一个或多个系统器官而发挥不同作用的而达到治疗目的的。

根据抗高血压药物主要作用的部位不同将其分为6大类:利尿药,β-受体阻滞剂,钙通道阻滞剂,血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI),血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(A TI),α-受体阻滞剂。

下面对这几种药物的作用机理进行简单介绍:1.利尿药所有利尿药的降血压作用都是为了排钠利尿的增加,使血浆容量、细胞间液容量下降,静脉回心血量和心排出量降低,从而使血压得到降低[5]。

2.β-受体阻滞剂β-受体阻滞剂通过减轻交感神经活性和全身血流自动调节机制降低血压。

世界卫生组织国际高血压病协会(WHO/ISH)1999 年在制定的理想降压联合方案中推荐β-受体阻滞剂和双氢吡啶钙拮抗剂,β-受体阻滞剂和α-受体阻滞剂、利尿剂联合应用可有效防治高血压,并逆转左室肥厚[6]。

3.钙通道阻滞剂这类药物选择性的阻滞钙离子经钙通道进入细胞内,从而使细胞内钙离子浓度降低;使平滑肌细胞松弛,血管扩张,降低外周血管阻力而起到降压作用[7]。

4.血管紧张素转化酶抑制剂血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)已应用于临床 20 余年,多个大规模临床试验证实能有效的降低血压,联合利尿剂效果更佳。

其作用机制是抑制血管紧张素转换酶阻断肾素血管紧张素系统发挥降压作用。

在欧美国家人群中进行了大量的大规模临床试验,结果显示此类药物对于高血压患者具有良好的靶器官保护和心血管终点事件预防作用[8]。

本文研究的赖诺普利就属于ACEI。

5.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂目前已知的血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体有四种亚型:A T1、A T2、A T3、AT4,研究表明,AngⅡ的主要生理药理作用是通过G 蛋白偶联的AT1受体起作用的。

A T1受体拮抗剂通过与组织的AT1受体结合,完全阻断AngⅡ直接收缩血管(包括非ACE 途径生成的AngⅡ)的作用,降低外周血管阻力;通过抑制醛固酮的分泌,减少肾小管的水钠重吸收,使血压下降;通过抑制AngⅡ的促血管平滑肌细胞、心肌细胞的增殖作用,防止血管壁增厚和心肌肥厚[9]。

相关文档
最新文档