苦参碱类生物碱的现代药理研究
苦参碱中枢药理作用的研究进展
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苦参碱中枢药理作用的研究进展
·１８７·
·综述·
习长青
中药苦参是具有悠久应用历史的传统中蘸之一，吴清热 燥湿、杀虫、利尿等功效。苦参含有多种化学成分并分别具 有不同的化学活性。苦参对中枢系统有镇静催眠，解热以及 镶瘫懿凌效。其审苦参簸是镇静催躐懿主要戏分之一。本 文对苦参碱的中枢药理作用予以综述。
作者单位：４４３１００湖ｊ￡嚣宜昌市夷羧蹑院
万方数据
可敬结晶出来，也耢溶予甲醇、乙醇，能溶予苯、丙酮、三氯甲 烷或乙醚中，微溶于石油醚，璺弱碱性，其盐非常稳定【Ｉ圳。
逝年研究表明，氧化苦参碱具有明、谶的镇静、镇痛、降 湿等孛枢接籁佟耀瓣。“‘。麸蛰参碱与氧纯蕾参穰结擒攘叛 性出发，进一步得嬲苦参碱对中枢神经系统具有较广泛的 作用㈣。 １镇静翻催眠作髑
研究表示，苦参对阿尔茨海默病还具有一定的改善作 用，阿尔茨海默病（Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’５ｄｉｓｅａｓｅ，ＡＤ）是一种常见的中 枢神经系统退行性疾病，随着发病率的逐年提高，该疾病对 老年人的健康威胁已越来越大，而ＡＤ的一个可能致病机制 则是炎性反应，炎性细胞因子（如ＩＬ－ｌｐ）在ＡＤ中表达明显升 高，ＡＤ大鼠经腹腔注射苫参碱注射液后，其大脑皮质和海马 内炎性细胞因子ＩＬ—ｌｐ水平均低于模型组，并且大鼠海马神 经元超微结构的损伤有所改善。因此，我们认为苦参碱很可 能是通过抑制大鼠中枢神经内炎性反应介质的释放，减轻炎 性反应反应，减少其对神经元的损伤，而达到保护线粒体，改 善能量代谢，解缓神经厄的凋亡，进而控制ＡＤ发展ｍ１。 ５讨论
苦参碱的药理学研究概况
我国乙型肝炎患者和乙型肝炎病毒携带者有ｌ 亿多人，每年治疗经费高达百亿元，严重影响国家的 经济发展和人民的身体健康。目前，治疗慢性乙型 肝炎的药物颇多，临床比较认同的是ＩＦＮ．“，但因其 价格较贵及副作用使其Ｉ临床应用受限，而苦参碱与 ＩＦＮ－ｏｌ疗效作用相似，且具有不良反应少和价格低 廉的优点，将是一种极有前途的乙型肝炎治疗药物。
冯骥良等”１报道，苦参碱ｏ．６ ｍｇ·ＩＩｌｌ。１加药组细
万方数据
ｃｈｉｎ Ｊ Ｐｈ唧ａｃｏｅｐｉｄｅ耐０１ ２００５，Ｖｏｌ １４，№６
胞培养７２ ｈ，出现凋亡形态学改变。免疫细胞化学 染色ｃａｔｈｅｐｓｉｎＤ阳性信号主要位于呈凋亡形态学改 变的胞浆和胞核内。其阳性细胞率在处理组明显高 于对照组，处理组ｃａｔｈｅｐｓｉｎＤ的ｍＲＮＡ转录上调。 ２，３对中枢神经系统的影响
ｐｈｏｒａｍｉｎｅ）、氧槐国碱（ｏ）（ｙ８叩ｈｏｏ唧ｉｎｅ）等多种单
体。近１５年对苦参碱及氧化苦参碱的研究较多，以 其为主要成分的氯化钠氧化苦参碱注射液等制剂， 已作为抗肿瘤药物广泛应用于临床。近几年研究表 明：苦参碱具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、镇静镇痛和强 心等作用。现综述如下：
１药动学研究
王晓红等ｕ一用药物动力学一药效动力学结合 模型对苦参碱、氧化苦参碱静注后在兔体内的效应 动力学作定量分析，结果表明两药符合二房室模型， 药物动力学和药效动力学性质在所用剂量范围内均 为非剂量依赖性。宋磊等”ｏ报道苦参碱９０ｍｇ／ｋｇ 灌服可显著增加家兔的尿量（Ｐ＜０．叭）。最大效应 出现在灌服的６０ ｍｉｎ后，维持时间可达灌服后的 １８０ １１１ｉｎ，大鼠口服后血浆药物达峰时间１ｈａｘ平均 为５５ ｍｉｎ，ｆ。，：Ｂ平均１０２ ｍｉｎ。王毅等”１用反向离 子对ＨＰＬｃ法测定了人血浆中的氧化苦参碱的浓 度，并对氧化苦参碱注射液进行了健康人体的药物 动力学研究，表明氧化苦参碱血药浓度一时间曲线与 一级吸收二房室模型的函数曲线符合，单剂量４００ ｍｇ，肌注后，药物动力学特性为一级吸收双指数消 除。对肌注后小鼠尿液中放射性物质进行测定后发 现，其Ⅲ值与原型药和苦参碱相同，说明该药在体 内经代谢可产生苦参碱。将其置于肝或肠的匀浆中 孵育４ ｈ后，３Ｈ－氧化苦参碱也大部分转化为苦参 碱‘“。
苦参生物碱的研究进展
类化合 物。从苦参根 、茎 、叶和花 中共分离出 ２３种生物碱 。苦参 生 物碱 大多数是喹诺里西 啶类，极少数为双哌 啶类 。喹诺里西 啶生 物
２．６对 中枢神经系统药理研究 耿群美报道药理实验结果表 明，苦参碱与氧化苦参 碱有类似 安
碱 多数为苦 参碱型 生物碱，另有三种 金雀花碱 型，三种无 叶豆 碱型， 定作用，二药对 中枢有抑制作用，并与脑 中递质 Ｃ２氨基 丁酸和甘 氨
用定量较准确的高效液相色谱 法进行含量控制 。
赖 关 系 。
制剂 的质量控制研究 ，目前主要采 取测 定苦参总碱或 总碱 中主 ２．５对心肌功能的影响 要代表 成分苦参 碱 、氧化苦参 碱 的含量 作为质量 控制标 准，主要 测 季勇报 道在离体 豚 鼠工 作心脏上 ，观察苦参 碱对 心功能 的作 定方法有酸碱滴 定法 、薄层 比色法 、酸性染料结合测定法 、双波长薄 用。研究表明：０．１，１．０，１０ ｍｏ １／Ｌ ，可浓度依赖性增 强心脏 的收缩
胞 的 免 疫 功 能 活 性 均 有 抑 制 作 用 。
【５】冯亚珍，周蓉，魏新峰 ．苦参对 小鼠免疫功 能的抑制作用ｆＪ１．河 南中
２．４ 抗柯 萨奇 Ｂ病毒主要研究
医，１９９７，１７（５）：２７７—２７８．
陈婷婷［６３报 道，当苦参总碱浓度 在 ２００ Ｌｇ／ｍ ｌ一３．１２５ Ｌｇ，ｍ ｌ 【６】陈婷婷，陈曙霞，刘晶星．苦参总碱有效成分对柯萨奇 Ｂ病毒感染
生 ＴＮ Ｆ以及致死性肝炎 的影响 。结果表 明可降低血清 ＴＮＦ和 ＡＬＴ 肝 纤 维 化 的 实验 研 究『Ｊ１．肝 脏 ，２００２，７（１）：２—４．
水平及 小 鼠对致死毒性 的敏感 性，并 可在体外抑制诱 导的经 ＰＡ 预 ［２】蔡雄，王 国俊，瞿 瑶 ．苦参素注射液治疗慢 性 乙肝 ｌ临床 疗效分析［Ｊ］．
苦参生物碱的药理研究进展
529-535.[13] BarstR J,Langleben D,FrostA,et a.l S itaxsen tan t h erapy for pu-lm onary arterialhyp ertensi on.A m JR esp ir Crit CareM ed,2004,169:441-447.[14] S i ngh TP,Roh itM,Grove A,et a.l A rand om ized,p l acebo-con-trolled.doub led -bli nd crossover to study t o eval uate the effi cacyof oral sil den afil t herapy i n severe pu l m onary artery hypert en si on.H ypertension,2006,l5l(4):851-855.[15] Sastry BK,N arasi m h an C,Roddy NK,et a.l C li n ical effi cacy o f si-lden afil i n p ri m ary p u l m on ary h ypertensi on:a rando m i zed,p lacebo-OUR-tro ll ed,double-b li nd,crossover st udy.J Am Co il Card i o,l2004,43(7):1149-1153.[16] Fu ku m ot o Y,M at ob a T,Ito A,et a.l A cute vas od il at or effect o f aRho2k inase i nh i b it or,fasudi,l i n pati en t sw it h severe pu l m onary hy-perten si on.H ear,t2005,91:391-392.[17] N is h i m ura T,Vasz at L T,Fau l J L.S i m vastati n rescues rats f ro mf atal pu l m onary hyperten si on by i nduci ng apop t osis of n eoi n ti m als m oot h m uscl e cells.C i rcu l ation,2003,108:1640-1645.[18] G irgis RE,L i D,Zhan X,et al.A ttenuati on of ch ron i c hypox i cpu l m onary hyp ertensi on by si m vast atn.Am J Physi o lH eart C ircPhysi o,l2003,285:938-945.[19] Kwak B,M u l haup tF,My itS,et a.l Stati n s as a ne w l y recogn iz edt ype of i m muno m odu l ator.N atM ed,2000,6:1399-1402.[20] Lee JH,Lee DS,K i m EK,et al.S i m vast ati n i nh i b its ci garettes-m ok i ng-i nduced e mphyse ma and pu l m onary hyp ertension i n ratl ungs.Am JR esp i r Crit Care M ed,2005,172:987-993.苦参生物碱的药理研究进展刘雪花摘要 苦参生物碱是豆科植物苦参的主要有效成分,碱是一类具有与苦参次碱-15-酮(m atri d i ne-15-ketone)基本化学结构相似的化合物,属于四环的喹嗪啶类(qui nolizi d i ne),分子骨架可看作二个喹嗪啶环的稠合体。
苦参碱研究报告
目录一、………………………………………………………苦参碱概述1、……………………………………………………………………生物碱2、……………………………………………………………………苦参碱二、………………………………………………………………苦参碱的应用（1）………………………………………………………在医学方面的应用（2）………………………………………………………………临床应用（3）………………………………………………………在农业方面的应用三、………………………………………………前沿科技——外文文献选读（一）………………………………………………………………研究背景（二）………………………………………………………………实验部分（三）………………………………………………………实验结果及讨论四、…………………………………………………………苦参碱的发展前景五、……………………………………………………………………结束语六、……………………………………………………………………谢辞七、…………………………………………………………………参考文献苦参碱研究报告摘要：生物碱是指天然产物的一类含氮的有机化合物，主要分布在植物界。
苦参碱是一类吡啶衍生物类生物碱，主要来源于苦参的干燥根、植株、果实，由于苦参碱独特的性质，使得苦参碱在医学，临床，农业方面都发挥了不可替代的作用。
然而近年来关于苦参碱的研究很多，但是关于苦参碱溶于乙醇的热力学性质研究较少，本文选读的一篇外文文献介绍了一种简单的方法测定苦参碱的热力学性质，为苦参碱的应用提供了热力学参考。
关键词：生物碱 苦参碱 应用 乙醇 热力学 动力学一、 苦参碱概述1、生物碱（1）概述生物碱是人类对植物药中有效成分研究得最早而较多的一类成分。
从十九世纪德国学者F.W.Sertu . .rner 从鸦片中分离出吗啡碱（morphine ）以来，迄今已从自然界中分离得到约10000种生物碱类化合物。
苦参生物碱抗肿瘤机理分析进展
苦参生物碱抗肿瘤机理分析进展【关键词】苦参；生物碱；抗种瘤；综述苦参为豆科植物苦参Sophora flavescens Aitl的干燥根，具有清热燥湿、杀虫、利尿的功能。
现代研究表明，苦参含有生物碱类、黄酮类、皂苷类、挥发油等多种化学成分；其中生物碱又分为苦参碱型、金雀花碱型、无叶豆碱型及羽扇豆碱型等不同类型的生物碱。
近年来，体内和体外实验对上述生物碱成分提取分离、药理作用和临床研究有很大进展。
这一类生物碱的基本骨架是奎诺里西啶(Quinolizidime)，具有平喘、解热镇痛、抗病毒、消炎、提高免疫功能、抗肿瘤等多方面药理活性。
其中以苦参碱和氧化苦参碱的抗肿瘤活性最强[1]。
苦参碱和氧化苦参碱是中药苦参中抗肿瘤的主要活性成分，广泛存在于豆科植物苦参、苦豆子及广豆根中。
研究表明，苦参碱和氧化苦参碱通过抑制肿瘤细胞增殖、转移，诱导其凋亡及向正常细胞分化，抑制细胞粘附及血管转移，调节免疫，以及抑制癌基因及原癌基因的表达，而具有抗肿瘤的活性，现对苦参碱及氧化苦参碱的抗肿瘤作用机制作简要归纳。
1 抑制肿瘤细胞增殖苦参碱和氧化苦参碱能有效地抑制多种肿瘤细胞增殖，其抑制效果与时间、浓度相关。
研究表明，苦参碱能有效地抑制人肝癌细胞株HepG2、SMMC-7721以及人慢性髓性白血病细胞系K562的增殖，MTT试验显示：苦参碱对HepG2及K562抑制作用呈量-效和时-效关系。
随着作用时间延长和药物浓度的增加， HepG2及K562细胞存活率明显降低，同时细胞DNA合成亦相应降低，具有直接杀伤作用[2-3]。
苦参碱抑制肿瘤细胞增殖的机理可能主要有以下几点。
1.1 作用于细胞周期，而使细胞增殖受抑制实验观察，用0.5、1.0、1.5、2.0、2.5 mg/mL氧化苦参碱处理SMMC-7721细胞2～3 h后，经流式细胞仪分析显示，可增加G0/G1期细胞所占百分比，降低S 期G2/M期的百分比[4]。
对K562细胞周期的影响研究结果显示：苦参碱作用K562细胞72 h后，4.6%的肿瘤细胞阻滞于G1期[5]，而S期细胞数明显少；提示苦参碱对细胞产生的抑制是阻止细胞进入S期，使细胞堆积于G0/G1期，因此可以推测，苦参碱可以抑制DNA的合成。
苦参的化学成分及药理的研究进展
天然产物研究与开发 V o1.13 N o.2NAT URA L PRODUCT RESE ARCH AND DE VE LOPME NT 苦参的化学成分及药理的研究进展苗抗立 张建中 董 颖 席宇飞3(上海医科大学附属中山医院药剂科 上海 200032)摘 要 介绍苦参(Sophora flavescens)近年来的研究进展,包括苦参中生物碱和黄酮的化学结构以及其抗寄生虫、抗病毒、抗菌、抗肿瘤、抗心律失常等多种生理活性。
关键词 苦参;化学成分;生理活性 苦参是常用中药之一,别名苦骨、川参、草槐、地槐等。
为豆科植物槐属苦参(Sophora flavescens Ait)的干燥根。
多生于山坡、草地、路旁的向阳处。
全国各地均有分布,产量甚高。
近年来,由于苦参在药理研究中表现了多种明显的活性,所以国内外对苦参化学成分的研究十分重视。
现将苦参化学成分和药理的研究综述如下。
1 化学成分从苦参中分离经鉴定的化学成分主要有两大类:生物碱类,黄酮类化合物。
也是苦参药理作用的活性成分。
111 生物碱从苦参根、茎、叶和花中共分离出23种生物碱。
苦参生物碱大多数是喹诺里西啶类,极少数为双哌啶类。
喹诺里西啶生物碱多数为苦参碱型生物碱,另有三种金雀花碱型,三种无叶豆碱型,一种羽扇豆碱型生物碱[1],见表1、图1。
表1 苦参生物碱化合物T able1 Sophora flavescens alk aloids化合物名称C ompound name mp.(℃)分子式M olecular formula分子量M olecular weight类型T ype1.苦参碱[2]Matrine76C15H24N2O248苦参碱型Matrine 21槐定[2]S ophoridine106～8C15H24N2O24831异苦参碱[3]Is omatrine132～4C15H24N2O248417.112dehydromatrine[7]107C15H22N2O24651槐果碱(又叫槐根碱、苦参烯碱)[4]S ophocarpine80C15H22N2O24661Is os ophocarpine[5]83～4C15H22N2O24471槐胺碱[4]S ophoramine C15H20N2O24681Δ72dehydros ophora2mine[4]146～8C15H18N2O24291槐醇(又名羟基苦参碱)[4]S ophoranol171C15H24N2O22641019α2hydroxys opho2ramine[7]230C15H22N2O O22621115α,9α2dihydroxy2matrine[7]192～3C15H24N2O3280121氧化苦参碱[2]Oxymatrine207C15H24N2O2264131N2oxys ophocarpine[2]206C15H22N2O2262141s ophoranol N2oxide[7]259～61C15H24N2O3280 151金雀花碱[8]Cytisine155C11H14N2O190金雀花碱型Cytisine161N2甲基金雀花碱[4]N2methylcytisine136C12H16N2O204171Rhombifoline[7]油C15H20N2O244 181白金雀花碱[7]Lupanine C15H24N2O248无叶豆碱型S partenines191臭豆碱[4]Anagyrine C15H20N2O24420.Baptifoline[4]210C15H20N2O226021.Mamanine[6]171～2C15H22N2O2262羽扇豆碱型Lupinines22.K uraramine[6]C12H18N2O222223.Is okuraramine[7]C12H18N2O2222收稿日期:2000207228 修回日期:2000209215 3上海医科大学2000届毕业生112 黄酮类化合物[1]从苦参根分离的黄酮类化合物已有32种,多数96图1 苦参生物碱结构Fig.1 The structure of Sophra flavescens alk aloids为二氢黄酮和二氢黄酮醇类,少数为黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、查耳酮类和双环系黄酮类,其中仅有kushenol J 、trifolirhizin 和kushenol O 三种化合物为甙,见表2、图2。
苦参现代研究进展
苦参现代研究进展苦参（Sophora flavescens）是传统中药材中常用的药用植物之一，也是中医常用的清热解毒、活血祛瘀药材。
它属于豆科植物，主要分布于中国、朝鲜和日本等地。
近年来，由于苦参中含有丰富的生物活性成分，其药理学和医学研究逐渐得到了广泛的关注和重视。
以下是苦参现代研究的一些重要进展：苦参中主要活性成分的研究：苦参中主要含有苦参碱、苦参酮、咯哩酮类、黄酮类、黄降类以及多种植物生物碱等活性成分。
这些成分具有广泛的生物活性，如抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒等作用。
目前有关苦参中主要活性成分的提取和分离研究已经取得了一系列进展，为进一步研究苦参的药理学作用提供了重要的基础。
苦参的抗肿瘤作用研究：苦参中的活性成分具有很好的抗肿瘤作用。
研究发现，苦参碱能够通过调节肿瘤细胞凋亡、细胞周期、抑制肿瘤血管生成等多种机制对肿瘤生长产生抑制作用。
此外，苦参中的苦参酮也被证明具有抗肿瘤活性。
因此，苦参作为一种潜在的抗肿瘤药物吸引了广泛的研究兴趣。
苦参的抗炎和免疫调节作用研究：苦参中的多种活性成分具有显著的抗炎和免疫调节作用。
研究发现，苦参酮可以通过抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应。
此外，苦参中的黄酮类化合物具有抗氧化和抗炎作用，可以调节免疫系统功能，提高机体的免疫力。
因此，苦参被认为是一种具有抗炎和免疫调节作用的潜在药物。
苦参对心血管疾病和代谢性疾病的影响研究：近年来的研究表明，苦参具有一定的降血脂、降血压和抗动脉粥样硬化作用，能够改善心血管疾病患者的病情。
此外，苦参对于糖尿病、肝脏疾病等代谢性疾病也具有一定的治疗效果。
这些研究结果进一步验证了苦参具有多种药理学功效的潜力。
苦参的副作用和毒性研究：虽然苦参具有多种药理学功效，但其研究过程中也发现了一些不良反应和毒性。
苦参中的一些活性成分具有一定的毒性，例如苦参碱对中枢神经系统有一定的抑制作用。
因此，在临床应用苦参时需要谨慎选择剂量，并结合患者的具体情况进行合理应用。
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50投稿热线（010）59195139转12 订阅服务（010）59195153 投稿信箱sydk2007@苦参碱类生物碱是广泛存在于豆科植物苦参、苦豆子和广豆根中的一类喹诺里西啶生物碱的总称。
现代研究发现，苦参主要含生物碱和黄酮类化合物，生物碱以苦参碱类生物碱为主，属于喹诺里西啶类生物碱，包括苦参碱、氧化苦参碱、槐花醇、异苦参碱、别苦参碱、14-羟基苦参碱、槐果碱、槐定碱、槐胺碱等。
现代药理学研究发现苦参碱类生物碱具有镇痛，强心、抗心律失常，抗病毒，抗炎，抗肿瘤，消肿利尿，免疫抑制，抗菌杀虫等作用。
本文就其药理作用的研究现状作构。
一、镇痛作用苦参碱在镇痛方面有着显著的效果，Junzo Kamei 等研究发现苦参碱主要通过激活κ-阿片受体及部分μ-阿片受体而起作用。
而且具有较高的受体选择性，同时没有目前镇痛药物所具有的吗啡样副作用。
Junzo Kamei 等通过醋酸诱导的腹部收缩实验证实苦参碱在1～10 mg/kg 的剂量范围内对小鼠的镇痛作用呈现剂量依赖关系。
别苦参碱((+)-allomatrine)为苦参碱的C-6立体异构体，其主要通过激活κ-阿片受体而发挥镇痛作用，镇痛作用为苦参碱的三分之一。
Kimio higashiyama 等研究发现，苦参碱和别苦参碱通过刺激衰减的脑啡肽样神经元，进而激活脊髓上的κ-阿片受体达到镇痛的效果。
具有亲水基团的槐花醇，14β-羟基苦参碱，苦参碱的N 氧化物即氧化苦参碱，以及具有双键的槐果碱，槐胺碱则没有显著的镇痛活性。
二、抗炎作用苦参碱具有非甾体抗炎药的特性。
对大鼠后肢由角叉菜胶诱发的炎症和对小鼠腹腔注射冰醋酸诱发的渗出性炎症均有明显的抑制作用，但对大鼠由埋藏棉球诱发肉芽组织增生的慢性炎症影响不明显。
同时，作者还认为苦参碱的抗炎作用与垂体—肾上腺系统无关，并推测苦参碱的抗炎作用可能是通过直接作用的方式。
鲍淑娟，李淑芳的研究也得出了相似的结论，但在抑制肉芽组织增生方面苦参碱的抑制率为53.5%，略小于氢化可的松的60.0%。
苦参碱对由晶状体蛋白诱导的眼部炎症反应，具有明显的抑制作用。
苦参碱能抑制磷脂酶（PLA2）的活性、脾细胞的增殖以及TNF、IL-1和IL-6的释放，而这些与苦参碱抗炎作用的产生都是相关的。
Hong Cheng 等通过用2，4，6-三硝基苯磺酸诱导的小鼠结肠炎实验发现，苦参碱对其有明显的改善作用，并且其作用机制可能是抑制结肠的TNF-α的表达上调。
Ji Yong Liu 等的研究表明苦参碱能够抑制P 物质受体的表达，调节炎症细胞因子产物的产生，因而具有潜在的抑制与P 物质相关的炎症反应的功能。
氧化苦参碱也具有抗炎作用。
廖杰等研究发现氧化苦参碱与氢考的松的作用相似，能明显对抗巴豆油、角叉菜（大鼠）和冰醋酸（小鼠）诱发的渗出性炎症，但对大鼠由棉球诱发的慢性炎症无效，并进一步验证了其抗急性炎症与垂体—肾上腺系统无关。
氧化苦参碱还可以抑制NH-κB 活化，降低TNF-α、IL-6和ICAM-1的生成，从而减轻结肠炎性损伤和腹泻、便血症状。
焦霞等研究发现氧化苦参碱对哮喘小鼠有明显的抗气道变应性炎症及抑制IL-4mRNA、ICAM-1 mRNA 表达的作用。
三、抗心律失常大量实验表明苦参碱类多种生物碱具有显著的抗心律失常作用能较好的对抗由乌头碱、氯仿-肾上腺素诱发的大鼠心律失常，以及氯仿诱发的小鼠心室纤颤。
苦参碱、氧化苦参碱临床试用发现对室性早搏及阵发性心动过速效果较好。
张宝恒等给大鼠静注氧化苦参碱15，30 mg/kg 显著对抗乌头碱，BaCl 2和结扎冠脉诱发的心律失常。
并且苦参碱能使离体结肠段在高K +去极化后，随着Ca 2+剂量的累加而张力逐渐上升。
张明发，沈雅琴认为苦参碱型生物碱对心脏具有负性频率、负性自律性和延长有效不应期的作用，因而能产生抗心律失常的作用，其中槐定碱和槐胺碱的抗心律失常活性比较高，而槐果碱比较低。
陈瑞丰等通过临床对氧化苦参碱治疗心律失常的观察发现氧化苦参碱对缺血性心肌病疗效显著，对心瓣膜病较差，因此可见氧化苦参碱具有保护缺血心肌，缓解冠脉痉挛以及增加冠脉流量的作用。
同时研究表明氧化苦参碱的抗心律失常作用机制是提高心肌舒张期兴奋阈值（DET）和延长有效不应期（ERP）。
在运用氧化苦参碱对冠心病患者治疗时发现氧化苦参碱可以显著提高冠心病心律失常患者心律变异性，对苦参碱类生物碱的现代药理研究赵晨光，李逐波（西南大学药学院，重庆北碚 400716）51兽医导刊 2009年第10期 总第146期房性和室性心律失常均有显著疗效，因此每日3次，每次服用0.2～0.4 g 氧化苦参碱对快速心律失常的治疗安全有效，疗效确切，不良反应少。
艾静、黄彩云等的研究表明，氧化苦参碱可通过抑制钠、钙离子通道，负性频率和负性传导作用，提高心肌舒张期兴奋阈值，延长心肌有效不应期而发挥显著的抗实验性心律失常作用。
与胺碘酮和RP58866相比，苦参碱对抗心律失常作用靶点IKr，IKs，Ito，IK1的抑制作用较弱，这是苦参碱在临床上抗心律失常作用弱毒副反应轻的分子作用机制，因此这也提示了我们可以通过结构改造或配伍使用的方法，提高苦参碱对作用靶点的抑制作用，以期改进其抗心律作用弱的不足。
陈霞等研究证实静脉给予大鼠30 mg/kg 的氧化苦参碱能减小其心肌细胞动作电位（AP）的幅值，缩短APD50和APD90，降低Vmax 影响，这可能为其抗心律失常作用机制之一，而对AP 的影响部分是由于钠通道的开放概率降低所致因为氧化苦参碱可降低心肌细胞单钠通道的开放时间和开放概率，而不影响单钠通道的电流幅值。
氧化苦参碱对抗缺血再灌注所致的心律失常其机制可能与缩短动作电位时程有关。
氧化苦参碱能够降低大鼠细胞间黏附分子1(ICAM-1)的表达，这也可能是其抗心律失常的机制之一。
四、抗肿瘤苦参碱的抗肿瘤作用一直以来都备受关注。
早在上世纪60年代，美国国家肿瘤化疗研究中心（CCNSN）就报道，50%狭叶苦参醇提取物对小鼠路易氏肺癌有明显的活性。
近年来的研究发现苦参碱及氧化苦参碱等苦参碱类生物碱对肝癌细胞、胃癌细胞、肺癌细胞、乳腺癌、宫颈癌、白血病等都有着明显的抑制和治疗效果。
苦参碱对P185肿瘤细胞具有直接的毒性作用，能降低P185细胞的3H-TdR 渗入值，这从机制上预示了苦参碱可能是一种直接细胞代谢抑制剂。
苦参碱能有效的抑制人肝癌细胞株HepG2、人红白血病细胞株K562以及人纤维肉瘤细胞株HT1080等的增殖，并且其抑制率具有剂量依赖性。
王兵等研究发现氧化苦参碱对肺癌和胃癌细胞诱导的血管内皮细胞的增殖具有抑制作用。
张俊平，胡振林等通过研究苦参碱对巨噬细胞释放肿瘤坏死因子（TNF）及其蛋白激酶C（PKC）活性的影响发现苦参碱抑制TNF 分泌与其抑制巨噬细胞内的PKC 活性有关。
马玲娣研究发现苦参碱在体外可显著抑制小鼠H22肿瘤细胞的生长和增殖，0.5、1.0、1.5和 2.0 mg/ml 对H22细胞生长的抑制率为15%、54%、86%和92%，呈剂量依赖性，同时小鼠的免疫功能也有一定的抑制作用。
苦参碱的抗肿瘤机制主要通过抑制细胞周期进程、调控细胞信号传导、抑制端粒酶的活性以及诱导细胞凋亡和分化等。
苦参碱可显著抑制人骨肉瘤MG-63细胞的增殖，使细胞周期阻滞于G0/G1期，并且可呈剂量依赖性地诱导U937细胞发生S 期阻滞。
用苦参碱作用k562细胞和维甲酸处理HL60细胞一定时间后，端粒酶活性被明显抑制，即苦参碱可降低K562细胞和hepg2细胞hTERT-mRNA 的表达，同时伴随着端粒酶活性下降。
朱宁希等的实验结果表明苦参碱能明显的抑制HL60细胞的增殖，并诱导其向成熟粒系分化，并且此诱导分化作用与其下调c-myc 基因表达、阻滞细胞在G1期有关。
同时研究还发现苦参碱脂质体的抗肿瘤效果比苦参碱增强，而且在抑制肿瘤的同时还能增强机体的免疫力。
戴碧涛，蒋纪恺的研究还发现苦参碱联合长春新碱、阿糖胞苷、三尖杉酯碱等抗肿瘤药时能够增强其对K562细胞增殖的抑制作用。
当苦参碱分别与长春碱和阿霉素联合作用后，可使KBV200耐药细胞株P-pg 的表达水平下降而逆转其耐药性。
五、抗病毒苦参碱的抗病毒作用主要是针对乙型肝炎病毒（HBV）、丙型肝炎病毒（HBC）以及柯萨奇B 病毒3型（CVB3）等。
刘晶星，陆德源等对苦参碱抗柯萨奇B 组病毒的初步研究发现苦参在体外及体内均具有显著的抗病毒作用。
大量研究表明苦参碱在体外试验中有明显抑制柯萨奇B 病毒3型的增殖，抑制细胞病变的作用，并且具有剂量依赖性，其机理表现为抑制病毒蛋白质的合成。
李继强等的研究表明氧化苦参碱具有抑制HCV 增殖，抗肝纤维化及调节宿主免疫反应的作用。
同时还有研究表明苦参碱联合疏肝健脾方治疗可改善慢性丙型肝炎患者免疫失调状态，抑制HCV-RNA 复制。
巫善明等发现苦参碱对鸭乙肝病毒具有较好的抑制作用。
陆海英，王勤环等通过研究不同剂型苦参素体外抗HBV 的作用发现肌肉注射用苦参素具有明显抗HBV 作用，并推测HBV 抑制点可能在HBV-DNA 水平。
目前在对乙型肝炎治疗方面氧化苦参碱、苦参碱已联合其他药物应用于临床，并取得了较好的效果。
六、免疫抑制及生物调节1987年李锐松、黄添友研究了氧化苦参碱对机体免疫功能的影响，研究发现氧化苦参碱（腹腔注射375 mg/kg）可减轻小鼠胸腺肠系膜淋巴结的重量，使胸腺ANAE+淋巴细胞增加，使HA 滴度、PFC 值以及Mφ细胞吞噬百分率等降低，表明氧化苦参碱对某些免疫反应和免疫器官有抑制作用。
苦参碱、槐胺碱、氧化52投稿热线（010）59195139转12 订阅服务（010）59195153 投稿信箱sydk2007@苦参碱、槐定碱、槐果碱对T 细胞介导的免疫反应都具有不同强度的免疫抑制效应，其中苦参碱较强，槐果碱较弱，抗SRBO 血清抗体测定发现，氧化苦参碱、槐胺碱、苦参碱有明显的抑制效应，而槐果碱和槐定碱抑制效应不明显。
对巨噬细胞吞噬功能，苦参碱、槐定碱有抑制效应，其余三种生物碱则无抑制效应。
崔澂，王润田的研究发现氧化苦参碱可明显下调Colon26肿瘤细胞TGF-β1和L-10的分泌，通过下调免疫抑制分子的分泌而影响Colon26肿瘤细胞的免疫抑制效应，并推测这可能是氧化苦参碱的抗肿瘤效应机制之一。
刘欣燕等的研究也表明氧化苦参碱可显著下调L929免疫抑制分子分泌而下调L929肿瘤细胞的免疫抑制作用，并同样认为下调肿瘤细胞免疫抑制作用可能是其抗肿瘤机制之一。
秦泽莲等通过研究氧化苦参碱对正常和移植小鼠免疫功能的影响发现氧化苦参碱能显著抑制正常小鼠的抗体分泌细胞——溶血空斑细胞（PFC）的生成，氧化苦参碱对正常小鼠的碳粒廓清速率无明显影响，但它似乎能使移植小鼠的碳粒廓清速率回升至正常水平。