生物大分子药物浅析
生物大分子在药物开发中的应用研究
生物大分子在药物开发中的应用研究随着医学技术的不断发展，药物的开发和研究工作也在不断深入和完善。
其中，生物大分子的研究和应用对药物开发起到了至关重要的作用。
生物大分子广泛应用于新药研发、药效评价和安全性评估等方面，其中蛋白质、核酸和多肽等大分子成为了研究的主要对象。
本文将介绍生物大分子在药物开发中的应用研究现状和发展趋势。
一、蛋白质在药物开发中的应用蛋白质是生物体内最为常见和重要的大分子之一，它在人体内扮演着重要的功能角色。
在现代医学中，蛋白质被广泛应用于药物开发和疾病治疗方面。
其中，蛋白质结构的解析和改造是关键的技术手段。
利用蛋白质工程技术和生物信息学手段，可以构建出构造、理性设计的蛋白质。
这些蛋白质可以定向结合到药物的目标受体上，从而促进药效的提高，减少不必要的副作用。
此外，蛋白质还可以作为生物药物的载体或基质。
通过将具有治疗功能的蛋白质结合到载体或基质上，可以减轻蛋白质的不稳定性和免疫原性问题，从而提高生物药物的疗效和安全性。
二、核酸在药物开发中的应用核酸是一类具有线性的DNA或RNA分子，具有良好的可塑性和特异性。
这类分子在药物研发中常被用作药物靶点或者药物运载体。
例如，利用siRNA技术可以针对特定基因序列进行基因静默，从而促进药效的提高。
此外，通过化学修饰和结构改造，可以提高核酸的稳定性和组织转运能力，从而减少药物的毒副作用。
三、多肽在药物开发中的应用多肽是一种较为短小的生物大分子，具有较强的生物活性和特异性。
在药物研发中，多肽可以用作特定靶点附着物或者药物运载体。
比如，在肿瘤治疗中，多肽可以结合肿瘤细胞上表达的特定基因序列，从而促进药效的提高。
此外，大分子药物的运载也通常采用多肽作为载体，如PEG-化多肽等，从而减少药物毒副作用和提高稳定性。
四、生物大分子在药物开发中的前景展望药物开发是一个不断深入和完善的领域，而生物大分子的应用前景也越来越广阔。
未来，随着新技术的不断推广和进步，生物大分子的研究和应用将呈现出显著的发展趋势。
生物大分子在药物研发中的应用
生物大分子在药物研发中的应用生物大分子指的是生物体内具有高分子结构的分子，如蛋白质、核酸和多糖等。
由于其分子结构的复杂性和多样性，生物大分子在生命科学和人类健康领域中具有极高的应用价值。
在药物研发中，生物大分子作为药物的活性成分或药物载体发挥着重要的作用。
一、蛋白质药物蛋白质是一类极为重要的生物大分子，由氨基酸通过特定的序列排列而成。
蛋白质具有多种生物学功能，如酶活性、受体功能和信号转导等。
在药物研发中，蛋白质药物已成为重要的研究方向之一。
蛋白质药物的优点在于其高度特异性和高效性，能够较快地产生治疗效果，并同时减少副作用。
目前已经上市的蛋白质药物主要有生物合成的重组蛋白和单克隆抗体。
例如利妥昔单抗，用于治疗多种恶性肿瘤；阿利珊单抗，用于治疗类风湿性关节炎；曲安奈德，用于治疗严重的哮喘。
随着技术的不断进步，蛋白质药物的研发和应用前景十分广阔。
二、核酸药物核酸也是一类重要的生物大分子，包括DNA和RNA。
核酸在细胞中具有极为重要的作用，如基因编码和转录等。
在药物研发中，核酸药物主要是指以DNA或RNA为靶点的药物。
由于核酸药物可直接调节基因表达和生物功能，因此在治疗癌症、病毒感染和遗传性疾病等方面具有重要的应用前景。
目前核酸药物主要包括抗肿瘤的siRNA和miRNA、干扰素和TNF-α的核酸药物等。
例如siRNA药物ALN-TTR02，可用于治疗遗传性淀粉样变性病；干扰素药物Pegylated interferon alfa-2b，可用于治疗慢性乙型肝炎。
随着基因编辑和基因治疗技术的发展，核酸药物的研究和应用前景值得期待。
三、多糖药物多糖是一类高分子化合物，由大量的单糖分子组成。
多糖在生物体内发挥着重要的生物学功能，如细胞识别和免疫调节等。
在药物研发中，多糖药物主要应用于疫苗制备和生物材料制备等方面。
目前已经上市的多糖药物主要包括肺炎球菌疫苗、卡介苗、流感疫苗等。
这些疫苗在预防传染病方面具有重要的作用。
生物大分子药物的结构和作用机制研究
生物大分子药物的结构和作用机制研究随着生物技术和分子生物学的不断发展，生物大分子药物的研究逐渐成为药物研究领域中的热点。
生物大分子药物是指由蛋白质、核酸等大型分子构成的药物，具有高度的特异性和生物活性，可以用于治疗癌症、自身免疫性疾病、糖尿病等多种疾病。
本文将从结构和作用机制两个方面分析生物大分子药物的研究进展。
一、结构研究生物大分子药物的结构研究是揭示其分子作用机制的基础。
在过去，研究者主要依靠X射线晶体学和质谱等技术手段来确定大分子药物的结构。
但是，由于大分子药物的分子量较大，结晶难度较大，因此结构研究较为困难。
近年来，随着高分辨率电子显微镜（cryo-EM）的发展，结构研究取得了显著进展。
利用cryo-EM技术，可以冷冻和成像蛋白质分子的三维结构，从而确定蛋白质分子的结构。
除此之外，近年来还涌现出了多种新型的结构研究方法，如：高通量表观基因组学等。
二、作用机制研究生物大分子药物的作用机制多种多样。
一般来说，它们通过结合目标蛋白（受体）来调节或抑制细胞信号传导，从而发挥治疗作用。
生物大分子药物的作用机制主要通过以下几个方面研究：1.受体的筛选和验证受体的筛选是确定生物大分子药物作用靶标的关键步骤。
目前，常用的受体筛选方法有：细胞表面受体显示技术（cell surface display）、腺病毒展示技术（adenoviral display）、杂交法等。
验证受体与药物的结合可以采用 BIAcore等原位生物传感技术和荧光染色等技术手段。
2.信号传导通路的研究信号传导通路是生物大分子药物作用的重要环节，对于揭示药物的作用机制具有重要作用。
研究者们可以利用生物信息学分析方法、基因表达谱分析和蛋白质相互作用学等多种手段，来揭示生物大分子药物的信号传导通路。
3.药物-受体结合的研究药物与受体之间的结合是生物大分子药物作用的核心环节。
对此，研究者们采用多种方法研究药物和受体的结合情况。
其中，生物物理学的技术手段较为常用，如：x光晶体学、核磁共振等。
生物大分子药物的研究与开发
生物大分子药物的研究与开发随着生物技术的不断发展，生物大分子药物研究与开发正在成为一个热点领域。
生物大分子药物可以治疗很多人类疾病，如肿瘤、心血管疾病、精神障碍和免疫性疾病等。
本文将从生物大分子药物的概念、分类、研究进展和市场前景四个方面探讨生物大分子药物的研究与开发。
一、生物大分子药物的概念和分类生物大分子药物是指由生物大分子（如蛋白质、核酸、多肽、抗体等）制造的药物。
相比于化学药物，生物大分子药物在选择性、安全性、效能、稳定性等方面表现出优越性，因此，可用来治疗药物难以治愈的疾病。
通常情况下，制备生物大分子药物需要使用重组基因技术，这是科技领域里一项相对年轻的技术。
根据不同的特性和应用范围，生物大分子药物可以分为以下几类。
1. 蛋白质药物：如生长激素、纤溶酶原、白介素、干扰素、转化生长因子等。
2. 抗体药物：如单克隆抗体、人化单克隆抗体、重组抗体、抗体偶联物等。
3. 核酸药物：如RNA干扰、寡核苷酸、抗旋转病毒几种都是最新的药物，核酸药物的研究前景极为广阔。
4. 糖蛋白药物：如结构多样的糖蛋白、新陈代谢糖蛋白等。
5. 多肽药物：如降钙素、肾上腺素自发性素、细胞因子、体素等。
二、生物大分子药物的研究进展随着生物大分子药物研究的不断深入，各类生物大分子药物的研究和开发也在不断的发展。
以下是一些生物大分子药物的研究进展：1. 抗体药物的研究：抗体药物已成为生物大分子药物研究领域的热门话题。
目前，已经开发出一系列的抗体药物，如人源抗体、单克隆抗体和单克隆人源抗体等。
其中，单克隆人源抗体对于白细胞计数变异性坏死性协病理和医院感染预防等具有重要的临床应用价值。
另外，一些先进的谷胱甘肽过氧化物酶防酸抗体药物也被应用于治疗肿瘤、糖尿病和其他疾病。
2. 核酸药物的研究：核酸药物是近年来研究的一个热门领域，例如对抗 RNA的CAS9等，多系统营养不足配合小分子化合物使用治疗三种不同类型的肌萎缩便秘综合症的方法大有可行性，许多新型的药物疗法正在研究中，如寡核苷酸（ON），CRISPR（一种新型的基因组编辑技术），以及siRNA（选择性 RNA 干扰）等，有望用于治疗癌症、冠心病和神经退行性疾病等疾病。
生物大分子在医学中的应用
生物大分子在医学中的应用生物大分子是指由多个单体结合而成的超大分子，例如蛋白质、核酸、多糖等。
这些大分子在医学领域中具有广泛的应用，可以用于疾病诊断、治疗和药物研发。
本文将就生物大分子在医学中的应用进行探讨。
一、生物大分子在疾病诊断中的应用蛋白质是细胞内最重要的大分子之一，在诊断疾病方面具有很大的潜力。
通过分析血液中特定蛋白质的含量，可以发现某些疾病的早期生物标记物，从而进行早期诊断。
例如，前列腺癌是男性常见的恶性肿瘤之一。
通常情况下，病人需要通过生物检测来进行诊断。
然而，由于前列腺生物标志物的浓度非常低，因此使用常规方法很难检测到。
因此，研究人员使用了一种基于生物学反应的试剂盒，该试剂盒可以检测到血清中前列腺生物标志物的微量浓度。
这种检测方法的灵敏度比传统方法高出数十倍，更能精确地诊断前列腺癌。
类似的，利用蛋白质作为生物标志物，其他疾病的早期诊断也得以实现。
比如，皮肤癌和乳腺癌的诊断利用了肿瘤标志物的检测，通过统计血液或尿液中的肿瘤标志物的含量来判断患者是否患有癌症。
二、生物大分子在疾病治疗中的应用生物大分子可以用于疾病治疗的方法包括基因治疗、免疫治疗、蛋白质治疗等。
下面我们将分别探讨这些方法的应用。
（1）基因治疗基因治疗是一种针对人类基因组的治疗方法，是目前治疗先进疾病的有效途径之一。
常见的基因治疗方法包括基因替换、基因敲除、基因修饰等。
例如，患者的细胞分泌的抗凝血酶因某些原因不足，可以通过基因工程技术先构建人工基因抗凝血酶，然后将其导入患者的细胞内，使其细胞自行产生乘載抗凝血剂的蛋白。
这种方法使得患者在避免烦琐药物日常注射的同时，持续地提供最佳的抗凝血功效。
（2）免疫治疗免疫治疗是一种治疗疾病的方法，通过刺激或调节机体免疫系统来达到治疗目的。
免疫制剂包括单克隆抗体、细胞疫苗、疫苗等。
免疫治疗的优势在于，其治疗的目标是特异性抗原，扩大了治疗的覆盖面，同时也对人体损伤较小。
一些免疫治疗临床成功的案例包括：重组人源单克隆抗体的使用既可用于肿瘤、克隆的治疗，也是治疗病毒性感染和免疫疾病如风湿病等的重要药物，此外，对于病毒感染则可将疫苗作为传统的治疗方法。
生物大分子药物的开发研究
生物大分子药物的开发研究随着生物技术的飞速发展，生物大分子药物的应用越来越广泛，包括基因治疗、免疫治疗和抗体药物等。
这些药物可以精准地作用于靶分子，在治疗疾病方面显示出了很大的潜力。
然而，研发生物大分子药物需要考虑到多种因素，如药物稳定性、毒副作用、生产工艺等，开发周期也比化学药物更长。
本文将介绍生物大分子药物的开发研究领域，包括基于基因工程的制备和表征技术、药物设计和筛选、生产工艺和质量控制等方面。
1. 基于基因工程的制备和表征技术生物大分子药物常见的制备技术包括重组DNA技术和蛋白质表达技术。
重组DNA技术可以大量制备疾病相关分子如细胞因子、激素和酶等，这些分子可以作为药物或药物候选物。
蛋白质表达技术则通过基因工程技术把DNA序列转化为蛋白质分子，通常采用表达载体如大肠杆菌或哺乳动物细胞。
在制备药物的过程中，药物的纯度和活性至关重要。
基于基因工程的技术能够使得我们能够精确调整药物的结构和性质，从而改善药物的纯度和活性。
此外，制备过程中还需要对药物进行精确地表征，以确保其符合质量标准。
常见的表征技术包括质谱法、核磁共振法和电泳法等。
这些分析方法能够检测药物的大小、结构和特性，以保证药物的质量。
2. 药物设计和筛选药物设计和筛选是药物研发的核心环节。
现代药物研发的目标是，尽可能将药物与靶分子结合紧密并且选择性强，同时药物要具有可调控的药效和低毒性。
药物设计和筛选的主要任务是，在保证药物的稳定性和活性的基础上，使药物具有适应性、规模化制备和口服给药等特点。
选取有潜力的靶点，可以利用基于结构的药物设计、高通量筛选和计算机模拟等技术进行。
其中，高通量筛选技术在近年来得到广泛的应用。
药物设计过程中要考虑药物的性质和靶点的特性，同时要考虑药物在人体中的代谢和药效。
设计出的药物需要通过高通量筛选来筛选药物分子。
高通量筛选是一种快速、低成本且高效的方法，可以快速地筛选出成百上千个潜在药物分子，其中只有少数能够进入下一阶段的临床研究。
生物大分子药物
生物大分子药物近年来，生物大分子药物发展迅猛，受到的关注也越来越多。
与传统小分子药物相比，生物大分子药物具有相对分子质量大、不易透过生物膜、给药剂量低、易在体内降解等特点，这导致其具有与小分子药物不同的药代动力学特征。
以蛋白多肽药物、单克隆抗体药物、抗体药物偶联物和核酸药物4 类生物大分子药物为例，综述近年来生物大分子药物的药代动力学研究进展，旨在为生物大分子药物及生物类似药的研发提供参考。
[ 关键词] 生物大分子药物；蛋白多肽药物；单克隆抗体药物；抗体药物偶联物；核酸药物；药代动力学生物大分子药物是指一类利用现代生物技术方法生产的源自生物体内并被用于疾病的诊断、治疗或预防的生物大分子，狭义上也称为生物技术药物。
随着分子生物学、基因工程和基因组学的研究发展，生物技术药物得以迅猛发展，其种类也日趋增多。
目前生物技术药物包括DNA 重组技术生产的蛋白质、多肽、酶、激素、疫苗、单克隆抗体（mono-clonal antibody，mAb）和细胞因子药物，也包括蛋白质工程技术生产的上述产品的各类修饰物，还包括用于基因治疗的基因、反义寡核苷酸和核酶及病毒和非病毒基因递送载体等。
药代动力学研究对于药物的有效性和安全性评估非常重要，如选择合适的给药途径，设定合适的给药频率和给药剂量，明确药物是否可以到达相应的靶器官等。
但不同于传统的小分子化学药物，生物大分子药物具有相对分子质量大、不易透过生物膜、给药剂量低、易在体内降解等特点，使其在生物体内的处置过程变得更为复杂（见表1），也给药代动力学研究提出了新的挑战。
本文将分别围绕蛋白多肽药物、mAb 药物、抗体药物偶联物（antibody-drug conjugate，ADC）和核酸药物，对其药代动力学特点进行分析和讨论。
1 生物大分子药物的体内吸收生物大分子药物包括蛋白多肽药物、核酸药物、ADC 药物和mAb 药物等，与传统小分子药物（相对分子质量为200 ~ 700）相比，其相对分子质量（1 500 ~ 150 000）较大，不易被吸收，同时存在口服后易被消化道酶降解破坏的问题，各种生物大分子药物在吸收方面存在许多相似的特点，在此一并阐述。
生物大分子在药物研究中的应用
生物大分子在药物研究中的应用药物研究是一项非常复杂且繁琐的工作，需要各种各样的技术手段和研究方法。
其中，生物大分子在药物研究中的应用越来越受到重视。
生物大分子主要包括蛋白质、核酸和多糖等，这些大分子具有多种生物学功能，如酶催化、信号传导和基因表达等。
在药物研究中，生物大分子不仅可以作为药物的靶点，还可以作为药物载体或辅助材料，具备广泛的应用前景。
生物大分子作为靶点的应用在药物研究中，寻找合适的靶点是关键。
生物大分子作为药物的靶点，具有以下优势：1. 生物大分子广泛存在于细胞内和体液中，能与药物相互作用。
2. 生物大分子通常拥有高度特异性和亲和力，能够选择性地与药物结合，从而防止药物对其他组织和细胞的损伤。
3. 生物大分子具有巨大的结构多样性，可以发现多种靶点，从而寻找到更多的药物治疗方法。
蛋白质是生物大分子中应用最广泛的一类。
现代药物研究的主要目标是发现和设计小分子药物和生物大分子之间的相互作用。
有很多药物以蛋白质作为靶点，例如拟肽类药物、激酶抑制剂、酶抑制剂和单克隆抗体等。
其中单克隆抗体的应用最为广泛，可以用于抗肿瘤、抗炎症、免疫增强等多个领域。
除了蛋白质以外，核酸也是一种重要的药物靶点。
核酸分子的结构特殊，能够与其他分子稳定地结合，并具有高度的化学稳定性和细胞内可操作性。
因此，核酸分子被广泛应用于基因治疗等领域。
生物大分子作为药物载体的应用生物大分子作为药物载体是药物研究中另一个广泛应用的领域。
药物载体是一种能够稳定输送药物的材料，使药物在体内达到最佳浓度并释放出来。
生物大分子具有以下优点：1. 生物大分子的化学构造及其功能多样性可以用来精确地控制药物的释放速度、时间和位置。
2. 生物大分子在人体内具有良好的生物相容性、可降解性和无毒性。
3. 生物大分子可以改善药物的稳定性，在输送过程中避免药物失效、药效降低等问题。
生物大分子作为药物载体的种类非常多，常见的有蛋白质、多糖和脂质等。
近年来，纳米粒子和纳米材料也被广泛应用作为药物载体。
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2015-2-14
10
PK Assay
• Analyte = Drug • Assay format: ELISA (mostly) • For the evaluation of drug metabolism
2015-2-14
11
IMG Assay
(Also known as ADA assay, antibody assay)
GCSF-Fc融合蛋白（贝格司亭）
长效粒细胞集落刺激因子
化疗引起的粒细胞减少
健能隆医药
GLP-1融合蛋白 TNF受体-Fc融合蛋白（益赛普） 白蛋白融合干扰素α2a
长效GLP-1类似物 anti-TNF融合蛋白 长效干扰素α2a
II型糖尿病 类风湿性关节炎 HBV、HCV感染、肿瘤
无锡和邦、江苏泰康、浙江华阳、河北常山 中信国健、上海赛金、复旦张江、浙江海正、齐鲁制药 天津林达、齐鲁制药
2. 300mM HAC makes Compound dissociation
T
CL H ris
HA C
T
L HC ris
HA C
HA C
rug anti-D C A H HA C antibody Tris-HCL
3.1.0M Tris base (pH10.0) neutralizing
HA C
Bevacizumab（贝伐珠单抗） Trastuzumab（曲妥珠单抗） Adalimumab（阿达木单抗） Infliximab（英利昔单抗）
春秋五霸
2015-2-14
Rituximab（利妥昔单抗）
7
国内获批生物大分子药物
来源疑夕医药数据库2014年
中文名 BLyS受体-抗体融合蛋白 靶点 anti-BLyS融合蛋白 适应症 系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎 厂家 烟台荣昌 CTLA4-Fc融合蛋白 abatacept类似物 类风湿性关节炎
Radioimmune Precipitation Platform
2015-2-14
16
ELISA Platform
2015-2-14
17
Electrochemiluminescence Detection (ECL)
2015-2-14
18
Surface Plasmon Resonance(Biacore)
2015-2-14
4
美罗华 首个靶向药物
商品名：Avastin 首个抗肿瘤血管
2015-2-14
5
2015-2-14
6
世界医药抗体药物中的 “春秋五霸”
生物谷：三成，八成 细胞外部位，从而阻断癌细
胞的生长，并且还可以刺激 身体自身的免疫细胞去摧毁 雅培，2002 年，首个TNFα 癌细胞。商品名 “赫赛汀”。 全人源单克隆抗体。它可阻 止TNFα与其细胞表面受体 结合，从而阻断了TNFα的 生物学活性，最终减轻炎症 反应并减少破骨细胞激活， 达到控制并缓解症状体征的 英利昔单抗，强生，抗风湿 目的。其商品名为“修美乐”。 药物，1998年获FDA批准， 其商品名为“类克”。英利昔单 抗是一种嵌合人鼠单克隆抗 利妥昔单抗，基因泰克，于 1997年获批，第 体，高亲和结合可溶性和跨 一个被批准用于初治、复发或耐药 CD20+B 膜形式TNFα，阻止其与 淋巴细胞非霍奇金淋巴瘤，商品名为 “美罗 TNF受体的结合，从而抑制 华”。利妥昔单抗是一种嵌合鼠 /人的单克隆 TNFα的生物活性。 抗体，与B淋巴细胞上的CD20结合，从而引 起B细胞溶解。细胞溶解的可能机制包括补 体依赖性细胞毒性(CDC)和抗体依赖性细胞 的细胞毒性(ADCC)。 贝伐珠单抗，基因泰克，治 疗转移性结直肠癌的药物， 人源化抗-VEGF单克隆抗体， 商品名为“阿瓦斯汀”。与血管 VEGF特异性结合，切断肿瘤 曲妥珠单抗，基因泰克，乳 细胞生长所需氧气及其他营 腺癌，选择性地作用于人表 养物质。 皮生长因子受体 -2(HER2)的
2015-2-14
19
Bioassay Platform: Cell Proliferation
2015-2-14
20
Case -1
Anti-rIgG-HRP Anti-hIgG-IgMIgA-HRP Anti-hIgG-IgMIgA-HRP
Human anti-insulin
Rabbit antiinsulin
• Analyte = anti-drug antibodies • Assay format: Electrochemiluminescence (ECL) (mostly) • For the evaluation of the immunogenicity of the drug (side effect of drug)
I/II型糖尿病 贫血 HBV、HCV感染、肿瘤 器官移植排斥 头颈癌 非霍奇金淋巴瘤 器官移植排斥 结直肠癌、肺癌、头颈癌 类风湿性关节炎 结直肠癌、肺癌 类风湿性关节炎 自身免疫性疾病 器官移植排斥 银屑病 乳腺癌 类风湿性关节炎 肿瘤
北京甘李、山东新时代、珠海联邦、江苏万邦、浙江海正、宜昌长江 东莞宝丽健、上海美烨 厦门特宝、正大天晴 张江生物 百泰生物 中信国健、浙江海正、复宏汉霖、信达生物、山东新时代、 中信国健、张江生物 张江生物、齐鲁制药 张江生物、嘉和生物 齐鲁制药 齐鲁制药、复宏汉霖、嘉和生物、吉林康慧 中信国健 中信国健 百泰生物 中信国健、哈药集团、齐鲁制药、复宏汉霖、华兰基因 沈阳三生、齐鲁制药、江苏众合、信达生物 江苏先声、江苏泰康、苏州思坦维、齐鲁制药、广州百奥泰、复宏汉霖、上海恒瑞、北京天 广实
2015-2-14 12
What is Immunogenicity?
• Refers to the inherent properties of a molecule to stimulate an immune response • Factor influence the immune response to therapeutics including protein structure, host immune status, host genetics, the presence of conditions that activate immunity, and the means and regimen of administration
2015-2-14 14
Platform for detection of ADA
• Radioimmune Precipitation(RIP) • ELISA/ECL • Biosensor (Biacore) • Bioassay (Cell based assay)
2015-2-14 15
2015-2-14
8
生物大分子药物检测
PK Pharmacokinetics
Assay
PD
Pharmacodynamics
IMG Immunogenicity PD PK IMG
Biomar ker
2015-2-14
9
PD Assay
• Analyte = Drug target antibody/antigen • Assay format: ELISA (mostly) • For the evaluation of the effect of drug in vivo • Experimental procedure：
2015-2-14
2
Muromonab OKT3
自1986年第一只单抗进入市场以来，截至2013年，经美国 FDA批准上市的单抗药物一共有46种，进入临床试验阶段 的单抗则接近220多种。
2015-2-14
3
抗肿瘤单抗主要分为三大类： 以血管内皮生长因子(VEGF)为靶点的单抗，贝伐珠单抗抗血管生成作 用，多用于治疗结直肠癌； 以表皮生长因子受体(EGFR)家族为靶点的单抗，如抗EGFR单抗（西妥 昔单抗、帕尼单抗、尼妥珠单抗），抗Her2单抗（曲妥珠单抗、帕妥珠单 抗、TDM1）用于治疗结直肠癌、乳腺癌、胃癌等实体瘤。 以白细胞分化抗原CD分子为靶点的单抗，如抗CD20、CD30、CD52等单 抗，多用于治疗白血病和淋巴瘤；利妥昔单抗等。
2015-2-14
25
Types of Screening Cut Point
2015-2-14
26
Screening cut point
2015-2-14
27
2015-2-14
28
CONFIDENTIAL
生物大分子药物分析浅析
一
生物大分子药物现状 与检测
二
*生物分析所需要的知识
报告人：闫加庆 单位：上海药明康德 2015年1月15日
生物大分子药物分析行业现状
第三届全球生物医药大会暨生物大分子药物高峰论坛
目前，世界上所开展的所有最尖端、最先进的重大疾病治疗方法，如艾 滋病、肿瘤等均与生物大分子药物有关，欧、美、日等国家均认同生物 大分子药物将是21世纪药物研究开发中最有前景的领域之一。近年来， 随着对肿瘤研究的不断深入，肿瘤的生物治疗及靶向治疗正日渐成为一 个活跃的研究领域。 抗体药物、基因重组蛋白药、疫苗等生物大分子药物多用于肿瘤、心脑 血管病、关节炎、肝炎、艾滋病等重大疾病的治疗和预防，受到各国政 府和制药企业高度重视，被认为是21世纪生物技术药物研发中最有前景 的领域。
长效胰岛素 长效促红细胞生成素 长效干扰素α2a 人源化anti-CD3单抗 人源化anti-EGFR单抗 嵌合型anti-CD20单抗 嵌合型anti-CD25单抗 嵌合型anti-EGFR单抗 嵌合型anti-TNFα单抗 全人源anti-EGFR单抗 全人源anti-TNFα单抗 人源化anti-CD22单抗 人源化anti-CD25单抗 人源化anti-CD6单抗 人源化anti-HER2单抗 人源化anti-TNFα单抗 人源化anti-VEGF单抗