抗肾上腺素药
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抗肾上腺素药
2.β受体阻断剂的结构特征
①分子中都有芳香环结构。 ②芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺。 ③N原子上有较大体积的取代基，多数为异丙基或叔丁基。
β受体阻断药
药物
普奈洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔 纳多洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 醋丁洛尔
β受体阻断作用
β1
β2
+
+
+
+
+
+
+
+
+
-
+
-
+
-
内在拟交感活性
++ +
膜稳定
体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用
主要用于外周血管痉挛性疾病、抗休克、治疗嗜铬
细胞瘤和良性前列腺增生。
α受体阻断药 哌唑嗪
选择阻断α1受体→血管扩 张→Bp↓，对α2受体无阻断作 用，故无反射性地心率↑。
β受体阻断药
1.分 类
① β1、β2受体阻断药 ② β1受体阻断药 ③ α、β受体阻断药
短效 酚妥拉明 与a-R结合疏松 弱、快、短 竞争性 长效 酚苄明 与a-R结合牢固 强、慢、久 非竞争性
α受体阻断药
酚妥拉明 【药理作用】
①血管扩张： 阻断血管平滑肌α受体 血管扩张，血压↓ 直接松弛血管平滑肌
②心脏兴奋：心率↑，心肌收缩力↑，心输出量↑ 原因：血压下降，反射性引起心脏兴奋
LOGO
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗 肾
一. α受体阻断药
上
腺
二. β受体阻断药
素
药
抗肾上腺素药---分类
β α
受 α1、α2：酚妥拉、酚苄明、乌拉地尔
①分子中都有芳香环结构。 ②芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺。 ③N原子上有较大体积的取代基，多数为异丙基或叔丁基。
β受体阻断药
药物
普奈洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔 纳多洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 醋丁洛尔
β受体阻断作用
β1
β2
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内在拟交感活性
++ +
膜稳定
体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用
主要用于外周血管痉挛性疾病、抗休克、治疗嗜铬
细胞瘤和良性前列腺增生。
α受体阻断药 哌唑嗪
选择阻断α1受体→血管扩 张→Bp↓，对α2受体无阻断作 用，故无反射性地心率↑。
β受体阻断药
1.分 类
① β1、β2受体阻断药 ② β1受体阻断药 ③ α、β受体阻断药
短效 酚妥拉明 与a-R结合疏松 弱、快、短 竞争性 长效 酚苄明 与a-R结合牢固 强、慢、久 非竞争性
α受体阻断药
酚妥拉明 【药理作用】
①血管扩张： 阻断血管平滑肌α受体 血管扩张，血压↓ 直接松弛血管平滑肌
②心脏兴奋：心率↑，心肌收缩力↑，心输出量↑ 原因：血压下降，反射性引起心脏兴奋
LOGO
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗 肾
一. α受体阻断药
上
腺
二. β受体阻断药
素
药
抗肾上腺素药---分类
β α
受 α1、α2：酚妥拉、酚苄明、乌拉地尔
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药【精选】
传出神经系统
CNS
自主神经
神经节
乙酰胆碱 N胆碱受体
传出神经系统药 物的作用环节
乙酰胆碱 神经节
N胆碱受体
去甲肾上腺素 肾上腺素能神经
无神经节
乙酰胆碱 N胆碱受体
骨骼肌
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
学习目标
1．说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物 2．解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾
• 2、兴奋心脏：
• 兴奋β1-R较弱。但因BP↑，反射性兴奋迷走神经，心率↓， 心输出量增加不明显 。
• 心脏 作用较肾上腺素为弱，激动心脏的β1受体，使心肌收缩性 加强，心率加快，传导加速，心搏出量增加。在整体情况下，心 率可由于血压升高而反射性减慢
• 过大剂量，心脏自动节律性增加，也会出现心律失常，但较肾上 腺素少见
（一）α受体激动药
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA）
• 来源及化学 去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末
梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少 量分泌。药用的是人工合成品。
受体激动药—去甲肾上腺素
• 体内过程—吸收 • 口服不能产生吸收作用 在胃内因局部作用使胃粘膜血 管收缩，在肠内易被碱性肠液破坏，余者又在肠粘膜 和肝被代谢 • 皮下注射 血管剧烈收缩，吸收很少，且易发生局部 组织坏死 • 一般采用静脉滴注法给药 • 不能透过血脑屏障
去甲肾上腺素
【不良反应】
1、局部组织缺血坏死
原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。 处理：①热敷；②i .h酚妥拉明或普鲁卡 因，扩张血管；③更换注射部位。
2、急性肾功能衰竭 滴注时间过长或剂量过
大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和 肾实质损伤，用药期间尿量应保持在25ml/小时 以上
CNS
自主神经
神经节
乙酰胆碱 N胆碱受体
传出神经系统药 物的作用环节
乙酰胆碱 神经节
N胆碱受体
去甲肾上腺素 肾上腺素能神经
无神经节
乙酰胆碱 N胆碱受体
骨骼肌
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
学习目标
1．说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物 2．解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾
• 2、兴奋心脏：
• 兴奋β1-R较弱。但因BP↑，反射性兴奋迷走神经，心率↓， 心输出量增加不明显 。
• 心脏 作用较肾上腺素为弱，激动心脏的β1受体，使心肌收缩性 加强，心率加快，传导加速，心搏出量增加。在整体情况下，心 率可由于血压升高而反射性减慢
• 过大剂量，心脏自动节律性增加，也会出现心律失常，但较肾上 腺素少见
（一）α受体激动药
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA）
• 来源及化学 去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末
梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少 量分泌。药用的是人工合成品。
受体激动药—去甲肾上腺素
• 体内过程—吸收 • 口服不能产生吸收作用 在胃内因局部作用使胃粘膜血 管收缩，在肠内易被碱性肠液破坏，余者又在肠粘膜 和肝被代谢 • 皮下注射 血管剧烈收缩，吸收很少，且易发生局部 组织坏死 • 一般采用静脉滴注法给药 • 不能透过血脑屏障
去甲肾上腺素
【不良反应】
1、局部组织缺血坏死
原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。 处理：①热敷；②i .h酚妥拉明或普鲁卡 因，扩张血管；③更换注射部位。
2、急性肾功能衰竭 滴注时间过长或剂量过
大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和 肾实质损伤，用药期间尿量应保持在25ml/小时 以上
拟肾上腺素药和抗肾上腺素
肾上腺素能神经系统在调解血压、心律、心 力、胃肠运动和支气管平滑肌张力等生理功 能上起着重要的作用。它是通过神经末梢释 放的去甲肾上腺素激活肾上腺素受体，导致 交感兴奋。
※拟肾上腺素药（拟交感作用药）：是一类 与肾上腺素能神经兴奋有相似作用的药物, 也称拟交感作用药。由于其均为胺类,部分 药物又有儿茶酚结构部分,故又称拟交感胺 或儿茶酚胺。
• ※肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺在体内 分布广泛,对神经活动起者重要的介导作用, 既属神经递质,也属内源性生物胺。
• 三者在体内易受酶作用而失活，时效短暂， 经消化道易破坏，只能注射给药（皮下或 肌注，不可静脉注射，作用过于强烈）
※ 1、肾上腺素
α、β激动剂
HO HO
H CCH2NHCH3 OH
• 药理作用 • 一、α 抗肾上腺素药 • 二、β 抗肾上腺素药
• 抗肾上腺素药：是一类能与肾上腺素能 受体结合，无内在活性或极少有内在活 性，不产生或较少产生拟肾上腺素作用， 却能阻断肾上腺素能神经递质或外源性 拟肾上腺素药与受体作用的药物。
一、 α受体阻断药
• 按照α受体亚型分类 • 1、非选择性α受体阻断剂 • 2、 α1受体阻断剂 • 3、 α2受体阻断剂
3. β2受体激动剂 异用克于舒治令疗和末布梢酚动宁脉：硬显化示症β2受体激动活性，临床
※沙丁胺醇
β2受体的特异激动剂，临床上用于治疗喘息型 支气管炎、支气管哮喘、肺气肿患者的支气管 痉挛等 特步他林、马布特罗、沙美特罗、福莫特罗 克伦特罗：瘦肉精（加速脂肪分解，影响心脏、 诱发肿瘤）
第二节 抗肾上腺素药
• 主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、 心肌梗死等血管疾病，也用于治疗甲亢、 肥厚型心肌病、偏头痛、青光眼等
肾上腺素受体药理性质
※拟肾上腺素药（拟交感作用药）：是一类 与肾上腺素能神经兴奋有相似作用的药物, 也称拟交感作用药。由于其均为胺类,部分 药物又有儿茶酚结构部分,故又称拟交感胺 或儿茶酚胺。
• ※肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺在体内 分布广泛,对神经活动起者重要的介导作用, 既属神经递质,也属内源性生物胺。
• 三者在体内易受酶作用而失活，时效短暂， 经消化道易破坏，只能注射给药（皮下或 肌注，不可静脉注射，作用过于强烈）
※ 1、肾上腺素
α、β激动剂
HO HO
H CCH2NHCH3 OH
• 药理作用 • 一、α 抗肾上腺素药 • 二、β 抗肾上腺素药
• 抗肾上腺素药：是一类能与肾上腺素能 受体结合，无内在活性或极少有内在活 性，不产生或较少产生拟肾上腺素作用， 却能阻断肾上腺素能神经递质或外源性 拟肾上腺素药与受体作用的药物。
一、 α受体阻断药
• 按照α受体亚型分类 • 1、非选择性α受体阻断剂 • 2、 α1受体阻断剂 • 3、 α2受体阻断剂
3. β2受体激动剂 异用克于舒治令疗和末布梢酚动宁脉：硬显化示症β2受体激动活性，临床
※沙丁胺醇
β2受体的特异激动剂，临床上用于治疗喘息型 支气管炎、支气管哮喘、肺气肿患者的支气管 痉挛等 特步他林、马布特罗、沙美特罗、福莫特罗 克伦特罗：瘦肉精（加速脂肪分解，影响心脏、 诱发肿瘤）
第二节 抗肾上腺素药
• 主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、 心肌梗死等血管疾病，也用于治疗甲亢、 肥厚型心肌病、偏头痛、青光眼等
肾上腺素受体药理性质
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
•间接作用的拟肾上腺素激动剂的结构要求： ⑴ 在苯丙胺结构的苯环3-和4-位上不含有酚羟基，由 于缺乏离子性基团，这样增加口服吸收和进入中枢神 经系统的能力，因而这类间接作用药大多数口服有效， 并伴有兴奋中枢神经系统的作用； ⑵ 化合物分子中可以含有β-羟基，也可以没有； β⑶ 氨基氮原子可以是伯胺、仲胺或杂环的一部分； ⑷ 苯基可以用其它芳基、脂环或烷基代替。
第六章、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
一、拟肾上腺素药 二、抗肾上腺素药
第一节、拟肾上腺素药
•拟肾上腺素药是指一类与肾上腺素能神经兴奋时有相 似作用的药物，也称拟交感作用药。又因化学结构中 多含有氨基，所以亦称拟交感胺。 •肾上腺素受体分为α-受体和β-受体二种类型。 •具有兴奋α-受体的药物，临床上用于升高血压和抗休 克；具有兴奋β-受体，尤其是β2-受体的药物，临床上 用于平喘和改善微循环。
1. 肾上腺素 •结构式： HO
HO CHCH2NHCH3 OH
•化学名：D-(-)-1-(3,4-二羟苯基)-2-甲氨基乙醇，又名 副肾碱。
HO HO
POCl3,ClCH2COOH
HO HO
COCH2Cl
CH3NH2
HO HO
COCH2NHCH3
H2/Pd-C
dl-HO HO
CHCH2NHCH3 OH
⑴ β-受体阻断剂对芳香环及其取代基的结构要求不甚严格； ⑵ 芳环和环上取代基的位置对β1-受体阻断作用的选择性存在 一定的关系； ⑶ 由于芳氧丙醇胺类存在分子内双氢键，这使得芳氧丙醇胺 类的β-受体阻断作用比苯乙醇胺类强； ⑷ β-受体阻断剂的侧链部分在受体上的结合部分与β-激动剂的 结合部位相同，它们的立体选择性是一致的，即R-构型比S-构 型作用更强；
第11章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 又称为抗
[药理作用]
• 酚苄明与a受体结合比较牢固,持 久,为非竞争性a受体阻断药
1.一次用药可维持3~4天。具有显著的 降压作用。降压强度与交感张力强弱 相关
2.心率加快:血管扩张反射;阻断突触 前a2受体。
3.有较弱的抗组胺,抗5-HT作用
临床应用
1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克, 感染性为主 3.嗜铬细胞瘤 4.排尿困难:良性前列腺增生所致
不良反应
• 体位性低血压,反射性心动过 速,心律失常,鼻塞;
• 口服致恶心、呕吐、思睡、 疲乏等
a1受体阻断药—哌唑嗪
药理作用
a1 受体阻断: 血管舒张、 外周阻力↓血压↓ 无明显兴奋心脏作用
对 a2无阻断作用
a2受体阻断药—育亨宾 药理作用
选择性a2受体阻断
应用----工具药
阻断 a2作用
β 受体阻断药
β受体阻断药
非选择性β受体阻断药 β1受体阻断药
a β受体阻断药
第一节α肾上腺素受体阻断药 肾上腺素作用的翻转
α受体阻断药可阻断与缩血管有关的 α受体, 而对与扩血管有关的β受体无影响, 因而使AD的升压作用翻转为降压作用
• 这种现象称为“肾上腺素作用的 翻转”(adrenaline reversal)。
2.支气管平滑肌: 收缩 正常人影响较少 阻断支气管β2(哮喘、慢阻肺)
• 3.代谢:抑制脂肪、糖元分解; 延缓胰岛素后血糖恢复;甲亢 时对抗儿茶酚胺的敏感性增高 和抑制T4转变为T3
• 4.肾素:抑制释放
内在拟交感活性
•某些药物为β受体的局麻样作用)
• 1. 对1 2受体的阻断作用比普萘 洛尔强 6 倍。
• 2. 可增加肾血流量,为肾功能不全 者的首选药物。
抗肾上腺素药
（三） 、ß -R阻断药
拉贝洛尔（柳胺苄心定）
【作用、用途】
基本作用：阻断 1＞2＞ 应用： 抗高血压：治疗因外周血管阻力增加所致 的中-重度高血压病，作用强于普萘洛尔。
【不良反应】直立性低血压。
小结
抗肾上腺素药实际上是一类肾上腺素受 体阻断药，根据其对受体的选择性，可分 为两大类： 一、Байду номын сангаасR阻断药：
选择性阻断1－R→血管扩张→BP↓ ↓ 心脏负荷（前、后）↓
特点：
1.不反射性兴奋交感神经，不引起HR↑和肾 素释放↑，故优于非选择性α-R阻断药及直接 扩血管药。 2.降压时不明显影响肾血流量和肾小球滤过率， 故伴有肾功能不良者亦可用。
用于： 1.中－重度高血压；2.充血性心衰 【不良反应】
主要是首剂现象(即首次用药后出现体位 性低血压)。防治： 首剂为正常量的1/4-1/3，睡 前服，不与－R阻断药合用（首剂时）
2. 1-R阻断药：伴有肺功能受损的高血压。
3.、 -R阻断药
兼有阻断 1 、－R的作用，故多用于中度或 重度高血压等。拉贝洛尔
思考题
-R、－R阻断的药理作用、临床用途
和不良反应？
心缩力↓:诱发或加重心衰
（1）抑制心脏
（ 1）
HR↓ 抗心律失常 传导↓ 耗02↓:抗心绞痛 抗心肌梗死 心输出量↓ 抗高血压
（2）抑制交感中枢（中枢－R） （3）抑制NA释放（ 2－R） （4）抑制肾素释放（ 1－R）
脂肪分解↓ （5）抑制代谢 糖原分解↓
（ 1、 2）
组织耗02↓：抗甲亢
二、 －R阻断药
【分类】
经历了三代演变，根据对受体的选择性，可分为三类 (1类：1、2受体阻断药；2类：1受体阻断药；3类：、 受体阻断药)
7 抗肾上腺素药-09
4．治疗急性心肌梗死 顽固性充血性心力衰竭
机制:
外周阻力↓ 心脏前后负荷↓ 心输出量↑
5．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断
【不良反应】
大剂量: 体位性低血压 注射给药： 心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛 其它: 腹痛、恶心、呕吐、诱发溃疡
慎用:
冠心病、胃炎、胃、十二指肠溃疡病人
二、长效α 受体阻断药
***酚苄明（phenoxybenzamine） 非竞争性阻断 特点: 起效慢、强、持久 口服吸收少，局部应用刺激性大, 只作静 脉给药 贮存于脂肪, 缓慢释放
第10 章
抗肾上腺素药
Antiadre根据药物对受体(、)的 选择性不同： 受体阻断药 受体阻断药
10.1 α 受体阻断药
主要药理作用与机制
肾上腺素作用的翻转 (Adrenaline reversal) 拮抗NE和Adr的升压作用，并将Adr的升 压作用翻转为降压作用。 机理： 阻断受体(血管收缩) 不影响受体 ——Adr兴奋受体作用表现充分，降压
增敏
—— 逐步减量停药
5．眼 - 皮肤粘膜综合症 自家免疫反应
6. 其它:疲乏、失眠、抑郁
精神抑郁病人: 忌用普萘洛尔 糖尿病人：掩盖低血糖症状
【药理作用】
1.扩张血管→血压明显下降
静卧和休息的正常人：
舒张压略下降 病理情况或直立时： 血压明显下降 反射性心率加快 2.其它：
抗5-HT、抗组胺作用
10.2 β 受体阻断药
【药理作用】
1. β 受体阻断作用
(1)心血管:
心脏抑制: (-)1-R 心率↙ 心收缩力↙ 传导↙ 耗氧量↙ 输出量↙ 血管收缩: (-)2-R、 心脏(-)--反射调节 → 血管收缩，器官血流量↙ 冠脉流量↙ 血压： 正常人短时给药：影响不大 高血压患者：明显、可靠的降压作用
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α受体阻断药作用原理
选择性阻断肾上腺素受体激动药与α-R结合， 产生抗肾上腺素作用。
竞争性拮抗作用
肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）： 升压翻转为降压
当α受体阻断药中毒引起严重低血压时，不能 用肾上腺素抢救，而只能用去甲肾上腺素
传出药理
对 儿茶酚胺 对照 血 压 肾上腺素 作 用 去甲肾上腺素 的 比 较 异丙肾上腺素
++
+
+
++
结
去氧AD ++ ± ±
+
±
一
甲氧明 ++
-
-
+
-
AD
++++ +++ ++++ &##43;+ ±
+
+
麻黄碱 ++ ++ ++
+
+
ISO β-R+ 多巴酚丁胺+
+++ +++ +
++ +
+±
传出药理
四种药物作用比较
NA
AD
ISO
小 结 二
血压 100 次/分 50
血压 32
血管：
表现血管舒张，血压下降，肺动脉压和 外周阻力降低。
治疗量：直接舒血管；大剂量：α-R阻 断
心脏：兴奋心脏作用
机制：舒血管致迷走反射；突触前膜α2 受体被阻断，促进NA释放。
拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌， 张力增加；
选择性阻断肾上腺素受体激动药与α-R结合， 产生抗肾上腺素作用。
竞争性拮抗作用
肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）： 升压翻转为降压
当α受体阻断药中毒引起严重低血压时，不能 用肾上腺素抢救，而只能用去甲肾上腺素
传出药理
对 儿茶酚胺 对照 血 压 肾上腺素 作 用 去甲肾上腺素 的 比 较 异丙肾上腺素
++
+
+
++
结
去氧AD ++ ± ±
+
±
一
甲氧明 ++
-
-
+
-
AD
++++ +++ ++++ &##43;+ ±
+
+
麻黄碱 ++ ++ ++
+
+
ISO β-R+ 多巴酚丁胺+
+++ +++ +
++ +
+±
传出药理
四种药物作用比较
NA
AD
ISO
小 结 二
血压 100 次/分 50
血压 32
血管：
表现血管舒张，血压下降，肺动脉压和 外周阻力降低。
治疗量：直接舒血管；大剂量：α-R阻 断
心脏：兴奋心脏作用
机制：舒血管致迷走反射；突触前膜α2 受体被阻断，促进NA释放。
拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌， 张力增加；
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酚苄明（phenoxybenzamine）
[来源] 人工合成
[药动学]
口服吸收差 常采用缓慢静脉注射给药 脂溶性高，主要分布于脂肪组织中
2021/2/18
12
[药理作用]
1. 降低血压
与1受体结合牢固以及释放缓慢导致阻断作用缓 慢，强大，持久一次用药可维持3~4天。具有显著 的降压作用。
2. 心率加快
2021/2/18
25
受体阻断药
1、2受体阻断药
无内在活性：普萘洛尔 有内在活性：吲哚洛尔
无内在活性：阿替洛尔 选择性1受体阻断药
有内在活性：醋丁洛尔
2021/2/18
26
普萘洛尔（propranolol，心得安）
特点： 1. 口服吸收快而完全，但首关消除强，生物利用率低；
蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘 2. 对1 2受体无选择性
注意：普萘洛尔不影响正常人的血糖，也 不影响胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素 降血糖的时间及血糖水平的恢复，易掩盖 胰岛素引起的低血糖反应，故使用胰岛素 的糖尿病人，合用受体阻断药时应注意。 这可能是由于受体阻断药抑制了低血糖时 所致的肾上腺素的分泌增加。
2021/2/18
22
2. 内在拟交感活性
选择性2受体阻断药 育亨宾
ห้องสมุดไป่ตู้
2021/2/18
4
肾上腺素受体阻断药 干预肾上腺素受体激动药对血压的影响
受体阻断药使肾上腺素的升压作用翻转为降 压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”（ adrenaline reversal）。这是因为AD可激动受 体和2受体，本类药物阻断了受体，而保留了2 受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。 同样，这类药物引起的血压下降不能用AD来对抗 ，只能用NA治疗。
无内在拟交感活性 膜稳定作用较强。
3. 高血压
4. 甲状腺机能亢进
抑制心脏，改善甲状腺过多时心率加快的交感 神经兴奋的状态；
抑制甲状腺激素的合成
5. 慢性心功能不全
2021/2/18
24
[不良反应]
1. 诱发或加重支气管哮喘 2. 抑制心脏功能，严重心功能不全，窦性心动过 缓和房室传导阻滞的病人可加重病情，故禁用。 3. 反跳现象，突然停药，使原有的疾病加重，与 受体上调有关。 4. 外周血管收缩和痉挛
5. 静滴去甲肾上腺素药液外漏
2021/2/18
10
[不良反应]
1. 体位性低血压（扩静脉>动脉）。 2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3. 诱发和加重溃疡，拟胆碱和组胺样作用，胃 酸分泌增加。 4. 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。
2021/2/18
11
（二）长效类(非竞争性)
抗肾上腺素药又称为:
肾上腺素受体阻断药(adrenomimetic drugs)
药物分类(根据受体选择性不同)
α肾上腺素受体阻断药 β肾上腺素受体阻断药 α、β肾上腺素受体阻断药
2021/2/18
3
第一节 受体阻断药
1、2受体阻断药
短效类：酚妥拉明 长效类：酚苄明
受体阻断药 选择性1受体阻断药 哌唑嗪
2021/2/18
5
肾上腺素的翻转作用
2021/2/18
6
一、 1、 2受体阻断药
（一）短效类(竞争性) 酚妥拉明
[体内过程]
口服利用率低
[药理作用]
作用机制：对1和2受体均有作用 阻断血管壁突触后膜1受体，使血管舒张 阻断突触前膜2受体，抑制负反馈，促进NA的释放。
2021/2/18
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1. 扩张血管
详见降压药。 问题：
为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明不可？
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三、2受体阻断药 育亨宾
为科研工具药，无临床应用价值。
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第二节 受体阻断药
受体阻断药
1、2受体阻断药
无内在活性：普萘洛尔 有内在活性：吲哚洛尔
无内在活性：阿替洛尔 选择性1受体阻断药
直接扩张血管
小动脉舒张，降低外周阻力
阻断1受体 2. 兴奋心脏
小静脉舒张，减少回心血量
阻断1受体，使血管舒张，反射兴奋交感神经 阻断突触前膜2受体，促进NA的释放，兴奋心脏 3. 拟胆碱和组胺样作用
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[临床应用]
1. 外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。 2. 抗休克
扩张血管，降低外周阻力改善微循环 增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生 注意：
长期：可使外周阻力恢复原来水平。 受体阻断药对正常人的血压影响不明显，长期 用药对高血压患者具有明显的降压作用。
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(3) 支气管平滑肌收缩
2受体阻断，支气管收缩
(4) 减少肾素释放
1受体阻断
(5) 抑制脂肪分解及降低血糖
脂肪：1 3受体阻断 血糖：2受体阻断
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有内在活性：醋丁洛尔
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[药理作用] 1. 受体阻断作用
(1)心脏1受体阻断：抑制心脏。
心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输 出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。
此作用是本类药物的药理作用基础。
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(2)血管与血压
短期：阻断2受体和代偿性交感反射，可使 肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少
有些受体阻断药与受体结合后阻断受体， 同时对受体具有部分激动作用(partial agonistic action)，此称为内在拟交感活性。
3. 膜稳定作用
有些受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透 性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定 作用。
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[临床应用]
1. 心律失常
2. 冠心病、心绞痛
用药前必需补足血容量。 适用于感染性、心源性和神经性休克。 常与NA合用，目的是阻断受体，保留受体作用
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3.急性心肌梗死和充血性心力衰竭
机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输 出量增加，心肌氧耗降低，使心力衰竭减轻。
4.嗜铬细胞瘤的诊断
嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压（肾上腺嗜铬细 胞含AD），酚妥拉明可使此时的血压迅速下降。
阻断1受体，使血管舒张，反射兴奋交感神经
阻断突触前膜2受体，促进NA的释放，兴奋心脏
3. 肾上腺素翻转
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[临床应用]
1. 治疗嗜铬细胞瘤； 2. 有时治疗雷诺病； 3. 自发性反射亢进。
[不良反应]
体位性低血压，心动过速，心率失常。
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二、 1受体阻断药 哌唑嗪 阻断1受体，舒张血管，降低血压，为降压药，