五种抗乙肝病毒药物的比较
进行抗乙肝病毒治疗首选哪些药物
进行抗乙肝病毒治疗首选哪些药物目前，已经在我国上市的抗乙肝病毒药物包括干扰素和核苷类似物两大类，它们分别是普通干扰素a、聚乙二醇化干扰素a、拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦和替比夫定。
干扰素的优势在于可用于治疗儿童乙肝，用它治疗乙肝的疗程相对较短。
使用干扰素治疗乙肝的患者一旦获得应答，维持疗效的时问较长，病情复发的几率较小。
核苷类似物是近年来上市的新药，包括拉米夫定、阿德福韦酯和恩替卡韦3 种。
此类药物的优点是使用方便（均可口服），适用范围非常广。
除了可用于治疗慢性肝炎以外，核苷类似物还可以治疗重型肝炎和活动型肝硬化。
而这两类患者是不能使用干扰素进行治疗的。
那么，从抗乙肝病毒治疗的长期性、有效性和安全性等方面考虑，乙肝患者应如何选用抗病毒药物呢？一、应首选聚乙二醇化干扰素、阿德福韦酯或恩替卡韦进行治疗聚乙二醇化干扰素a、阿德福韦酯和恩卡韦的抗病毒效果均较好，而且适合长期使用。
乙肝患者在使用这些药物期间和用药疗程结束后发生病毒变异耐药的现象较少。
1、聚乙二醇化干扰素a 的疗效。
一般来说，聚乙二醇化干扰素a 的用药疗程比其他抗病毒药相对短一些，约为6 个月至1 年。
该药适合年龄较小（如儿童、青少年等）和准备结婚生育的乙肝患者使用。
需要注意的是，肝硬化患者和出现黄疽的乙肝患者不能使用聚乙二醇化干扰素a进行治疗。
乙肝患者在使用该药期间会出现一过性骨髓抑制及类感冒症状等不良反应。
聚乙二醇化干扰素 a 的价格较贵，这在一定程度上影响了该药的推广使用。
2、阿德福韦酯和恩替卡韦的疗效。
阿德福韦醋和恩替卡韦主要用于治疗成年人的乙肝，暂时不用于治疗儿童乙肝。
这两种药物使用起来相对安全，乙肝患者在使用它们的过程中不会出现明显的不适症状。
这两种药物抑制病毒的速度也较快，尤其在促使乙肝病毒DNA 转阴方面疗效显著。
乙肝患者在使用这两种药物一年后，出现乙肝病毒DNA 转阴的几率可以达到60 ％以上。
但是，该病患者在使用这两种药物后，出现乙肝病毒e 抗原与e 杭体的血清学转换较为困难，在一年后出现乙肝病毒 e 抗原与 e 杭体血清学转换的几率只有20 ％左右。
最好的乙肝抗病毒药物介绍
目前乙肝抗病毒的药物主要有三代。
第一代是拉米夫定、第二代是阿德福韦酯、第三代是恩替卡韦。
从疗效上来看，目前最好的乙肝抗病毒药就是恩替卡韦了，他好在哪里，治疗上的注意事项我们中心的专家为大家讲述：
最好的乙肝抗病毒药恩替卡韦好在哪里？
恩替卡韦作为最新的乙肝抗病毒药物其抗病毒效果比第二代提高了3个百分点，长期服用病毒产生耐药性的几率降低了10个百分点，仅仅有1%的患者会出现耐药性。
阿德福韦酯是11%，不要小看提高这么一点，技术上的难度是十分巨大的！
最好的乙肝抗病毒药恩替卡韦弊端在哪里？
作为抗病毒西药还是需要联合服用才不会出现停药反弹，而且服药时间至少1年以上，这个跟第一、二代的思路是一致的。
另外一个弊端就是不是每个家庭都能承受恩替卡韦的经济负担。
目前国外进口的恩替卡韦价格在每月1200元以上，国产的要1000元左右，我们中心的补贴价格都要600元/月。
相比第一、二代每月300元左右的价格，经济负担增加了2-3倍，2年下来多花1万以上。
如何应用恩替卡韦来治疗？
单纯使用恩替卡韦有部分患者会出现停药反弹。
患者要注意的是做好免疫力的调节，有经济条件的患者可以服用复发蚂蚁养肝胶囊这些中药进行免疫力调节，这样中西结合的方式停药后基本不会反弹。
在停药的时候要遵医嘱逐步停药，不能骤停。
目前我们中心所有的乙肝抗病毒药物都有出售，支持货到付款，而且都有政策补贴，价格比市面上便宜许多，切实减轻患者的经济负担，详情可以拨打我们中心的免费咨询热线：400-611-1368.
中国肝病防治中心：/html/201212/5245.html。
抗乙肝病毒核苷类药物比较
TAF
TAF是依赖RNA的DNA聚合酶抑制剂，是替诺福韦(TFV)的前药。 TAF通过肝摄取转运蛋白以及被动扩散进入肝细胞后，被羧酸酯酶1 (CESl)水解，转换成TFv，而起到抑制病毒复制的作用，由于CESl 在肝脏中是高表达的，所以TAF对抑制乙肝病毒的复制具有一定的 靶向作用1。
1 Murakami E，et a1．Antimicrob Agents Chronicle，2015，59(6)：3563—3569．
尿
2014 一线 长期用药的患者应警惕肾功能不全和低磷性骨病的发生
当核苷酸类药物引起肾功能受累时，肾小管对磷的重吸收下降， 尿磷排出增多，骨磷不断释放入血，最终导致骨矿化平衡破坏， 骨密度下降
1. Wong GL,et al.Aliment Pharmacol Ther. 2018 Mar;47(6)730-737.
餐前餐后 餐前餐后
均可
均可
餐前餐后 均可
空腹服用 （餐前或 餐后至少
2h）
进食导致 吸收延缓
Cmax AUC
与食物同 服
生物利用 度可增大
约40%
与食物同 服
随高脂肪 餐给与， 暴露量增
加65%
三、疗效比较
短期治 疗（4852周）
HBeAg阳性
HBV DNA 转阴率
LAM
36-44
LdT
60
ETV
二、药代动力学比较
LAM
LdT
ADV
ETV
TDF
TAF
体内活 拉米夫定 替比夫定 阿德福韦 恩替卡韦 替诺福韦 二磷酸替 性成分 三磷酸盐 三磷酸盐 二磷酸 三磷酸盐 双磷酸盐 诺福韦
达峰时间 （h）
1
抗乙肝病毒及辅助药物汇总表
抗乙肝病毒及辅助药物汇总表一、乙肝抗病毒药物1. 核苷(酸)类药物（NAs）NAs类药物通过竞争性抑制脱氧核糖核酸（DNA）聚合酶，阻止HBV-DNA的复制；主要有拉米夫定（LAM）、替比夫定（LDT）、恩替卡韦（ETV）、克拉夫定（CLV）、恩曲他滨（ETB）、阿德福韦酯（ADV）、替诺福韦酯（TDF）。
其中LAM、LDT、ETV、CLV、ETB属于核苷类药物，ADV、TDF 属于核苷酸类药物。
CLV在韩国和菲律宾批准上市，但在其他国家由于肌病不良反应已经停产。
ETB+TDF复方制剂特鲁瓦达治疗对LAM或ADV等耐药的患者，ETB属于妊娠B类。
2. 免疫调节类药物此类药物具有双重作用，即增强宿主免疫系统来防御HBV以及自身有一定的抗病毒作用，主要有普通干扰素IFNɑ、长效干扰素PEG-IFNα、胸腺素α1（Tα–1）。
其中干扰素类药物妊娠期间禁止使用。
二、保肝类辅助药物1. 抗炎保肝类主要是甘草酸类制剂，具有类似糖皮质激素的非特异性抗炎作用，如异甘草酸镁、复方甘草酸苷、甘草酸二铵、复方甘草酸单铵、复方甘草甜素等。
该类药物以对抗各类肝脏炎症著称，兼有保护肝细胞膜及改善肝功能的作用，临床广泛应用于各类肝炎的预防和治疗。
2. 解毒保肝类主要有谷胱甘肽（GSH）、硫普罗宁、N-乙酰半胱氨酸（NAC）、青霉胺、葡醛内酯等，N-乙酰半胱氨酸（NAC）不建议用于儿童非对乙酰氨基酚所致药物性急性肝衰竭（ALF）的治疗，尤其是0-2岁的患儿。
3. 肝细胞膜修复保护剂肝细胞膜修复保护剂主要有多烯磷脂酰胆碱、必需磷脂复方制剂、多不饱和卵磷脂制剂等。
4. 抗氧化类药物5. 利胆保肝药该类药物主要有熊去氧胆酸（UDCA）、S-腺苷蛋氨酸（SAMe）、茴三硫、牛磺熊去氧胆酸（TUDCA）、肾上腺糖皮质激素（如强的松龙）等。
牛磺熊去氧胆酸是最新的第三代口服胆汁酸，是UDCA的生理活性形式，是一种安全高效的、可取代UDCA的治疗药物。
内科治疗乙肝的方案
内科治疗乙肝的方案乙肝是一种由乙型肝炎病毒（HBV）引起的肝脏疾病，全球范围内都存在较高的感染率。
乙肝的治疗主要分为内科治疗和外科治疗两种方式，而内科治疗是乙肝患者的首选治疗方法。
本文将重点介绍内科治疗乙肝的方案。
一、丙酸类似物治疗丙酸类似物是目前内科治疗乙肝的首选药物，主要通过抑制病毒的复制和增殖来达到治疗效果。
常用的丙酸类似物包括恩替卡韦、替比夫定等。
在使用丙酸类似物治疗乙肝时，患者应根据医生的建议进行规范化的用药，坚持按时按量服用，同时要定期复查肝功能和病毒指标。
二、干扰素治疗干扰素是一种能够增强机体免疫力的药物，通过调节免疫系统的功能，发挥抗病毒作用。
干扰素治疗适用于部分乙肝患者，特别是免疫反应较好的患者。
然而，由于干扰素的副作用较多，包括发热、乏力、肌肉疼痛等，因此在使用干扰素治疗之前，需要对患者的肝功能、免疫状况等进行全面评估。
三、抗病毒联合治疗近年来，通过联合应用丙酸类似物和干扰素进行抗病毒治疗已经成为乙肝治疗的一种有效手段。
联合治疗可以增加疗效，减少病毒抗药性产生的风险，但在实施时应根据患者的具体情况进行个体化选择。
四、保肝治疗保肝治疗是指通过改善肝功能，保护肝细胞的治疗方法。
保肝治疗主要包括中药治疗、营养支持治疗、肝功能保护治疗等。
中药治疗通过调整机体的阴阳平衡，改善体内的微环境，达到保肝的效果。
营养支持治疗通过合理摄入各种营养物质，促进肝细胞的修复和再生。
肝功能保护治疗主要是采取药物措施，保护肝细胞的结构和功能。
五、个体化治疗乙肝是一种复杂多样的疾病，不同的患者病情和临床表现也有所不同。
因此，在内科治疗乙肝时，需要根据患者的具体情况制定个体化的治疗方案。
例如，在选择药物治疗方案时，应综合考虑患者的肝功能、免疫状况、病毒指标等因素。
同时，在用药过程中，也需要密切监测患者的疗效和副作用，及时调整治疗方案。
总结起来，内科治疗是乙肝患者的首选治疗方法，其中丙酸类似物治疗、干扰素治疗、抗病毒联合治疗、保肝治疗等都是常见的治疗方案。
抗乙型肝炎病毒药
抗乙型肝炎病毒药目前公认的抗乙肝病毒药物主要有两类：干扰素类和核苷类似物。
两者的优缺点核苷类似物聚乙二醇干扰素口服需皮下注射副作用少副作用常见仅有抗病毒作用同时具有抗病毒和免疫调节作用强力抑制HBVDNA HBVDNA抑制作用较弱HBsAg血清转换率低HBsAg血清转换更常见需要长期治疗疗程确定耐药率咼无耐药风险干扰素（IFN）：是机体细胞在病毒感染或受刺激后，体内产生的一类抗病毒的糖蛋白物质。
干扰素有三种（a,B，Y），分别由人体白细胞、纤维母细胞及致敏淋巴细胞产生，目前使用基因工程。
干扰素是美国食品与药品管理局批准的第一个抗肝炎病毒药物，干扰素a是国际公认的治疗慢性肝炎的抗病毒药。
干扰素在病毒感染的各个阶段都发挥一定的作用。
在防止再感染和持续性病毒感染中也有一定作用。
干扰素能激活宿主细胞的某些酶，降解病毒的mRNA,抑制蛋白的合成，翻译和装配。
与利巴韦林联合应用较单用效果更好。
我国已批准普通IFN-a和PeglFN-a用于治疗CHB。
普通IFN-a治疗CHB患者具有一定的疗效，PeglFN-a相较于普通IFN-a能取得相对较高的HBeAg血清转换率、HBVDNA抑制及生物化学应答率。
基于干扰素a,目前主要是聚乙二醇干扰素（PeglFN-a）的抗HBV治疗方案广泛应用。
与核苷（酸）类似物治疗相比，PegIFN治疗具有更低的HCC发生率。
但许多研究表明，干扰素在抑制HBVDNA方面效果欠佳，并且基因C型和D型的患者较A型和B型患者对干扰素反映较差。
另外，干扰素的副反应较明显，患者耐受性较差此类药物具有直接抗病毒及增强免疫双重作用。
聚乙二醇干扰素a-2a：180ug/次，每周1次，皮下注射，疗程1年。
聚乙二醇干扰素a-2b：1.0-1.5ug/kg/次，每周1次，皮下注射，疗程1年。
IFN-a治疗的禁忌证：IFN-a治疗的绝对禁忌证妊娠或短期内有妊娠计划、精神病史（具有精神分裂症或严重抑郁症等病史）、未能控制的癫痫、失代偿性肝硬化、未控制的自身免疫性疾病、伴有严重感染，视网膜疾病，心力衰竭和慢性阻塞性肺部等基础疾病。
抗乙肝病毒治疗药物简介
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抗乙肝病毒治疗药物简介
• 3．阿德福韦酯(adefovir dipivoxil) • 阿德福韦(adefovir)为无环腺苷的单磷酸酯。其本身为核苷单磷酸，可绕过第一步
磷酸化，常是核苷类药物在细胞内转化的关键步骤，影响药物的效果。阿德福韦 在细胞内由细胞激酶逐步磷酸化为其活性代谢物阿德福韦二磷酸，后者为HBV DNA聚合酶/逆转录酶正常底物dATP 竞争性抑制剂及DNA 链终止剂。阿德福韦具 有抗疱疹病毒、逆转录病毒(HIV)及嗜肝DNA 病毒的广谱抗病毒活性。 阿德福韦 是第一个新型膦酸核苷类抗HBV 药物，阿德福韦是开环核苷酸(开环核苷单磷酸 酯)类药，由于带有负电荷的磷酸基，不利于穿透被病毒感染的宿主细胞内。为遮 盖磷酸基的负电荷，增加药物的脂溶性，制成前药阿德福韦二新戊酸酯(adefovil dipivoxil)。该前药进入细胞后迅速被酯酶水解出阿德福韦。后者经二磷酸活化变 成活化形式，抑制病毒RNA 逆转录酶。阿德福韦长期治疗的结果有2个大型的安 慰剂对照临床试验评估了阿德福韦的有效性和安全性，并与安慰剂进行比较(病例 数为437和438)。在两项试验中,患者分别接受阿德福韦或安慰剂，每日一次，疗 程48周。与安慰剂组相比,阿德福韦组的患者无论HBeAg阳性或HBeAg阴性，均 显示出肝组织学、病毒学、血清学和生化指标的改善。HBeAg 阳性慢性乙型肝炎 患者，服用阿德福韦酯可明显抑制HBV DNA 复制，应用1 、2 和3 年后的HBV DNA 转阴率(<1000 拷贝/mL)分别为28%、45%和56%，HBeAg 血清学转换率分 别为12%、29%和43%，其耐药发生率分别为0 、1.6%和3.1%，治疗HBeAg 阴 性者1 、2 和3 年后的耐药发生率分别为0 、3.0%和5.9%～11%。临床试验中阿 德福韦组肝组织学改善率为53% 64%，安慰剂组为25% 35%(肝组织学改善的定 义为：Knodell炎症坏死分期降低两个分值，纤维化分级没有恶化)。本药对拉米 夫定耐药变异的代偿期和失代偿期肝硬化患者均有效。在较大剂量时有一定肾毒 性，主要表现为血清肌酐的升高和血磷的下降，但10mg/d 剂量对肾功能影响较 小，10mg/d，治疗48 ～96 周，约有2%～3%患者血清肌酐较基线值上升 >0.5mg/dL (44.2 μmol/L)。因此，应用阿德福韦酯的患者，应定期监测血肌酐和 血磷。
乙肝抗病毒 首选哪些药
龙源期刊网 乙肝抗病毒首选哪些药作者：刘士敬来源：《家庭医学》2009年第10期目前我国及世界公认有效的乙肝抗病毒药物，包括干扰素和核苷类似物两大类，它们分别是普通干扰素α、聚乙二醇化干扰素α、拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦和替比夫定等。
核苷类似物包括拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦，其优点是口服用药方便，适用范围广，除用于慢性乙肝外，还可以用于重型肝炎和活动性肝硬化病人，而这两类患者是不能用干扰素的。
干扰素的优势在于可以用于儿童乙肝患者，疗程相对较短，治疗一旦获得应答，维持时间较长，复发率较小。
从抗病毒治疗的长期性、有效性和安伞性综合考虑，一般推荐首选聚乙二醇化干扰素α、阿德福韦酯和恩替卡韦，主要原因是这几种抗病毒药物疗效较好，可以长期使用，用药期间和用药之后发生病毒变异耐药的现象较少。
次选普通干扰素α、拉米夫定、替比夫定，主要原因是普通干扰素α疗效不如聚乙二醇化干扰素α，而且普通干扰素α治疗亚裔人种乙肝患者疗效较差。
如果选用普通干扰素α治疗亚裔乙肝患者，有效应答率只有20％左右；而使用聚乙二醇化干扰素α，有效应答率可以提高到50％左右。
拉米夫定和替比夫定具有较高的病毒变异率。
服用拉米夫定第一年的病毒变异率为14％，第四年则为66％；替比夫定的病毒变异率小于拉米夫定，但仍然高于阿德福韦酯和恩替卡韦。
聚乙二醇化干扰素α、阿德福韦酯和恩替卡韦有无差别呢?一般来说，聚乙二醇化干扰素α疗程相对短一些，一般为6～12个月，适应于年龄较小的患者，如儿童、少年、青年；尤其是对于想要结婚生育者，比较容易接受。
但聚乙二醇化干扰素α不适应于肝硬化患者，也不能用于出现黄疸的患者；而且价格偏贵，用药期间会出现一过性骨髓抑制及类感冒等不良反应。
阿德福韦酯和恩替卡韦主要用于成年人乙肝患者，使用起来相对安全，治疗过程中没有明显不适，抑制病毒速度较快，治疗一年后乙肝病毒DNA阴转可以达到60％以上，但出现乙肝病毒e抗原与e抗体血清学转换的概率只有20％左右。
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五种抗乙肝病毒药物的比较
治疗乙肝的最终目标是消除或显著抑制乙肝病毒的复制,防止使乙型肝炎进展为肝硬化、肝衰竭及肝癌,避免患者死亡或使其康复。
目前,彻底消灭乙肝病毒尚难以做到。
但是通过科学合理的抗病毒治疗,将乙肝病毒脱氧核糖核酸(HBV-DNA)降低并使其维持在较低的水平上是可能的。
乙肝患者在持续抑制乙肝病毒脱氧核糖核酸的基础上,可达到其他的治疗目的,如改善肝脏的组织学表现和维持正常的肝功能等,从而可延缓或阻断乙肝病情向恶化的方向进展。
在治疗乙肝的各种措施中,进行抗病毒治疗是一项核心的内容。
近年来,国际上陆续批准了五种可治疗乙肝的抗病毒药物。
这五种药物分别是:普通干扰素α-2b、聚乙二醇干扰素α-2a、拉米夫定、恩替卡韦和阿德福韦酯。
1.普通干扰素α-2b:普通干扰素α-2b被应用于临床的时间最长,已经超过了10年。
该药对于非亚裔乙肝患者的疗效较好。
此类患者在使用普通干扰素α-2b 治疗半年后,乙肝病毒脱氧核糖核酸的转阴率约为40%,乙肝病毒e抗原/e抗体的血清学转换率约为18%。
2.聚乙二醇干扰素α-2a:聚乙二醇干扰素α-2a的疗效优于普通干扰素,是目前国内外都比较认可的治疗乙肝的有效药物。
乙肝患者在服用此药后,其乙肝病毒脱氧核糖核酸的转阴率约为60%。
在使用此药一年后,大约有50%的乙肝患者可出现乙肝病毒e抗原/e抗体的血清学转换。
但是,用干扰素(普通干扰素α-2b或聚乙二醇干扰素α-2a)治疗亚裔人种中的乙肝患者时,其疗效远不如治疗非亚裔人种中乙肝患者的效果好。
这是因为亚裔人种的乙肝患者多数是由围产期母婴垂存在,但肝功能趋于正常,血清乙肝病毒脱氧核糖核酸的载量较高。
最近的随访研究证实,此类患者在使用干扰素进行治疗后,即使出现了乙肝病毒e抗原/e抗体的血清学转换,仍有91%的患者在其血清中用聚合酶链式反应(PCR)技术可测到乙肝病毒脱氧核糖核酸,其肝硬化和肝癌的发病率仍较高。
使用聚乙二醇干扰素α-2a治疗乙肝的疗程约为6~12个月。
不过,此药的费用较为昂贵,难以普遍推广使用。
3.拉米夫定:拉米夫定在我国的使用时间已超过了7年, 累计治疗病例数已超过10万人次。
此药抑制乙肝病毒的速度较快。
80%以上的乙肝患者在使用此药2个月内即可使乙肝病毒脱氧核糖核酸的载量明显下降;在使用此药12个月内乙肝病毒脱氧核糖核酸的转阴率可达到60%左右。
但是乙肝患者在服用此药进行治疗时,发生乙肝病毒e抗原/e抗体的血清学转换比较困难,一年内的转换率只有39%。
乙肝患者在长期服用拉米夫定后,还可能引起病毒变异而发生耐药现象。
这会导致抗病毒治疗的失败,使病情恶化。
据调查,在服用拉米夫定的患者中,发生病毒变异的人数以每年15%~25%的速度持续递增。
因此,在美国最新修订的乙肝治疗规范中,拉米夫定已经退出了一线药物的行列。
该规范建议,乙肝患者可使用恩替卡韦和阿德福韦酯进行治疗。
其理由是,患者在长期使用这两种药物时不易发生病毒变异,疗效也较为持久。
4.恩替卡韦:恩替卡韦抑制乙肝病毒的速度最快,早期应答率可高达90%以
上。
大多数乙肝患者在使用此药进行治疗后都可获得乙肝病毒脱氧核糖核酸转阴的效果。
据调查,乙肝患者在使用此药的前两年内不会发生病毒变异现象;在使用此药3年后仅有约2%的患者会发生病毒变异。
而且从抑制病毒的速度和效力上看,恩替卡韦的疗效也最佳。
但是,此药正式上市的时间较短,其长期效应尚难以在临床上得到验证。
在已经使用此药进行治疗的乙肝患者中,乙肝病毒脱氧核糖核酸的转阴率相当高,但是发生乙肝病毒e抗原/e抗体的血清学转换则比较困难。
这就说明,乙肝患者需长期、持续地服用此药。
但是恩替卡韦的价格较高,许多患者无能力长期使用此药。
5.阿德福韦酯:阿德福韦酯的价格相对较低,但其抗病毒效果不及恩替卡韦。
乙肝患者若使用阿德福韦酯进行初次抗病毒治疗,约有60%的人可以在半年至1年内出现乙肝病毒脱氧核糖核酸的转阴。
但是使用拉米夫定治疗失败的乙肝患者若使用此药进行替代性治疗,效果则会很差。
另外,大剂量地使用此药还可使患者的肾功能受损。
下面,笔者就以表格的形式将这五种药物的使用时机、疗效及价格等加以说明,供乙肝患者参考:。