第8单元 解热镇痛药、糖皮质激素药物

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第八章解热镇痛药及非甾体抗炎药讲课文档

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系时,发现在苯环上增加疏水性基团可使抗炎作
用增强。4-异丁基苯乙酸首先应用于临床。
•大剂量服用4-异丁基苯乙酸时,可使谷草转胺酶 增高;在乙酸基的a-碳原子上引入甲基,消炎作 用增强,且毒性也有所降低;为临床常用的镇痛 消炎药,即布洛芬。
现在五十四页,总共六十九页。
C H 3C H C H 2 CH3
168~172℃。易溶于热水或乙醇,溶于丙酮,略 溶于水。本品饱和水溶液pH为6时性质稳定。
现在二十五页,总共六十九页。
2、化学性质
(1)结构中有酚羟基,遇FeCl3溶液显蓝紫色。
H
C H 3
H O
N H 2
(3)成品中可能含少量对氨基苯酚,毒性大,药 典规定其含量不得超过十万分之五。
现在二十六页,总共六十九页。
对氨基酚的检测:
1、对氨基酚在空气中易氧化变色。 黄色 红色 棕色 黑色
2、对氨基酚在碱性条件下与亚硝基铁氰化钠生成蓝色配 合物。
3、对氨基酚在酸性条件下,与亚硝酸钠反应生成重氮盐, 再与碱性β-萘酚试液偶合成红色的偶氮化合物。
现在二十七页,总共六十九页。
合成:
①以对氯硝基苯为原料水解制得对硝基苯酚 后,用铁粉还原 ②以硝基苯为原料氢化还原后,酸性调节下 转位得到对硝基苯酚 ③以苯酚为原料在酸性、低温条件下与亚硝 酸钠反应,生成对亚硝基苯酚后用硫化钠还 原,制得对氨基苯酚钠,再经酸化
现在四十页,总共六十九页。
发现:
• 5-羟色胺是炎症介质之一,它在体内的合成 与色氨酸有关,色氨酸的代谢物中都有吲哚结构。
• 吲哚乙酸具有抗炎作用,因此对其衍生物进行研
究,以寻求有效的抗炎药物。
• 350个吲哚类衍生物中发现吲哚美辛具很强的抗

解热镇痛药物和非甾体抗炎药—抗痛风药(药物化学课件)

解热镇痛药物和非甾体抗炎药—抗痛风药(药物化学课件)

丙磺舒
尿酸排泄剂。 抑制尿酸在肾的重吸收,增加尿酸盐
的排泄,减少血中尿酸盐的浓度。用 于慢性痛风。无抗炎、镇痛作用,对 急性痛风无效。
表现:血中尿酸过多,尿酸盐在关节、 肾及结缔组织中析出,刺激组织,引起 痛风性关节炎、痛风性肾炎、肾结石等。
治疗痛风的药物分类:
(按作用机制可分为三类)
(一)镇痛消炎类药物 (抗痛风发作药)
(二)抑制尿酸合成药 (尿酸合成阻断剂)
(三)促进肾镇痛消炎类药物
例如:别嘌醇(痛风宁), 目前临床上仍在应用。
别嘌醇(痛风宁)
嘧啶+吡唑 可抑制黄嘌呤氧化酶,使尿酸合
成减少。用于慢性原发性/继发性痛 风及痛风性肾病,对急性痛风无效。
属于抑制尿酸合成药(尿酸合 成阻断剂)
(三)促进肾脏排泄尿酸的药物 (尿酸排泄剂)
主要是抑制肾小管对尿酸盐的重 吸收,使尿酸盐的排出量增大,血中 尿酸盐的水平下降。例如:丙磺舒, 苯溴酮等。
第八章 解热镇痛药及 非甾体抗炎药
思考:
解热镇痛药、非甾体抗炎药和镇痛 药之间的区别和联系?
解热镇痛药与非甾体抗炎药、 镇痛药的区别和联系:
解热镇痛药:解热、镇痛、抗炎。 非甾体抗炎药:抗炎、解热、镇痛。 镇痛药:镇痛。
第三节 抗痛风药
痛风是体内嘌呤代谢长期紊乱,血尿 酸持续升高,而引起的一种疾病。
主要用于控制痛风性关节炎的急性 发作症状,减轻急性痛风发作引起的炎 症反应和消除痛风发作的疼痛。
常用药物有:秋水仙碱、布洛芬、吡罗 昔康、萘普生、吲哚美辛、保泰松等。
秋水仙碱
百合科生物碱。 毒性较大,仅用于急性痛风。 抗炎、镇痛。
属于镇痛消炎类药物(抗痛风发作药)
(二)抑制尿酸合成药

药理学教学课件:解热镇痛抗炎药

药理学教学课件:解热镇痛抗炎药

NSAIDs 的共同作用机理
解热镇痛抗炎药的作用机制可概括为: 抑制前列腺素(Prostagladin, PG)合成酶 - 环 氧酶 (cyclooxygenase, COX) 的活性,从而抑制 PG的生物合成。
膜磷脂
PLA2
花生四烯酸
脂氧酶 LOX
环氧酶 COX
甾体抗炎药 非甾体抗炎药
5-HPETE
LTA4 LTB4
LTC4 LTD4 LTE4
PGI2
PGG2 PGH2
PGE2
PGF2 TXA2
PGE2 导致发热 诱导痛敏 保护胃壁细胞 (促进胃黏液和HCO3的分泌) 扩张血管 使支气管平滑肌舒张
PGI2 抑制血小板聚集 扩张肾血管 保护胃壁细胞
PGF2 支气管收缩 子宫收缩
TXA2 促血小板聚集 收缩血管
舒林酸 依托度酸 甲芬那酸 托美丁 双氯酚酸 吡罗昔康 选择性COX-2 抑制剂 美洛昔康(Meloxicam)
水杨酸 (salicylates)
乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid 阿司匹林 aspirin
水杨酸 (salicylates) 是应用最早的NSAIDs 临床使用最为广泛和持久的为阿司匹林
▽炎症的病理表现: 红、肿、热、痛和功能障碍
冻伤
致炎物质
PGE2/F2
协同作用
组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性
炎症 (红斑、水肿、疼痛 )
起效快;缓解疼痛;减轻炎症;改善功能 不是病因性治疗药;不能防止疾病发展
NSAIDs药物分类
非选择性 COX 抑制剂 一、水杨酸类:乙酰水杨酸(阿司匹林) 二、苯胺类:对乙酰氨基酚、非那西丁 三、吡唑酮类:保泰松、羟基保泰松 四、其它有机酸类:布洛芬 吲哚美辛(消炎痛)

非甾体抗炎药 解热镇痛药和非甾体抗炎药 药物化学课件

非甾体抗炎药 解热镇痛药和非甾体抗炎药 药物化学课件
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• 本品用于风湿性及类风湿关 节炎,其抗炎、镇痛、解热 作用与阿司匹林、保泰松相 似,比对乙酰氨基酚好。在 患者不能耐受阿司匹林、保 泰松等时,可试用。
• 药用外消旋体
Page ▪ 10
•一、羧酸类--芳基丙酸类
布洛芬的合成
• 本品的合成是由甲苯与丙烯在钠-碳(钠-氧化铝)催化下制得 异丁基苯。异丁基苯在无水三氯化铝催化下与乙酰氯作用,生成 4-异丁基苯乙酮,再与氯乙酸乙酯进行反应,生成3-(4-异丁基 苯)-2,3环氧丁酸乙酯,经水解、脱羧、重排,制得2-(4-异丁 基苯)丙醛,再在碱性溶液中用硝酸银氧化后即得本品。
Page ▪ 5
•一、羧酸类--芳基乙酸类
•吲哚美辛 •indometacin
O CH3
N
OH
O Cl
OCH3
•本 品 含 有 酰 胺 键 , 在 空 气 中 稳定,但遇光会逐渐分解;遇 强酸或强碱易水解。水解产物 还可进一步被氧化生成有色物 质,且随温度升高,水解变色 速度加快。
•本 品 的 稀 碱 溶 液 与 重 铬 酸 钾 试液共热后,用硫酸酸化并缓 缓加热,显紫色;如与亚硝酸 钠溶液共热,用盐酸酸化显绿 色,放置后,渐变为黄色。
美洛昔康 meloxicam
OH O
N
• 本品分子中有烯醇式 羟基结构,显弱酸性 ,易溶于碱。
N S CH3 H N S CH3 OO
• 本品为解热镇痛、非甾体 抗炎药,用于类风湿关节 炎和骨关节炎的对症治疗 。
• 本品炽灼产生的气体 可使湿润的乙酸铅试 纸显黑色。
• 本品加三氯甲烷溶解后 ,加三氯化铁试液,三 氯甲烷层显淡紫红色。
•一、羧酸类--芳基乙酸类
• 双氯芬酸钠

药理学解热镇痛药

药理学解热镇痛药

3
4
案例分析
4
近日,十二指肠溃疡
②如何解释患者服用阿司匹林后出现的症状,如何处理?
3
1月后,胃肠道症状
案 例
某患者,女,50岁,诊断为类风湿性关节炎,给予阿司匹林 1.0g/次,3次/日,饭后服用。4天后,缓和关节肿胀疼痛明显 缓解。1个月后患者出现上腹部胀痛、泛酸、恶心、呕吐,近 日胃镜检查提示十二指肠球部溃疡。 问: ①该患者选用阿司匹林治疗是否正确?为什么? ②如何解释患者服用阿司匹林后出现的症状,如何处理? ③继续治疗应如何选药,依据是什么?
案 例
某患者,女,50岁,诊断为类风湿性关节炎,给予阿司匹林 1.0g/次,3次/日,饭后服用。4天后,缓和关节肿胀疼痛明 显缓解。1个月后患者出现上腹部胀痛、泛酸、恶心、呕吐 ,近日胃镜检查提示十二指肠球部溃疡。 问: ①该患者选用阿司匹林治疗是否正确?为什么? ②如何解释患者服用阿司匹林后出现的症状,如何处理? ③继续治疗应如何选药,依据是什么?
其它有机酸类
布洛芬、芬必得(布洛芬缓释胶囊):
• 解热镇痛抗炎,疗效相似阿司匹林,用于风湿、类风 湿性关节炎(主要); 也用于一般解热镇痛。 • 特点:胃肠刺激小 • 缓释胶囊:血药浓度相对稳定,避免波动,有助于提高 疗效,降低不良反应。服用方便,早晚各一次。有助于 防止夜间疼痛和晨僵发生。
萘普生、酮洛芬
抗炎抗风湿作用
(1)除苯胺类(如扑热息痛),都能用于治疗风湿性关节 炎和类风湿关节炎。 (2)抑制(外周)炎症局部的COX,减少PG合成,从而 缓解症状。 (3)不能消除病因,不能阻止病程发展及并 发症的发生。
两种同工酶的不同作用
COX COX-1 结构型
在许多正常组织表达 保护胃肠粘膜 调节血小板聚集 调节外周血管阻力 调节肾血流量

《药理学》课件——解热镇痛抗炎药常用药物

《药理学》课件——解热镇痛抗炎药常用药物

解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 舒林酸
舒林酸作用及临床应用与吲哚美辛相似,其效应强度不及 后者,但强于阿司匹林。因舒林酸在吸收入血前较少被胃粘膜 转化为活性代谢产物,故胃肠反应发生率低,肾毒性和中枢神 经系统反应发生率也低于吲哚美辛。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 布洛芬
布洛芬具有较强的抗炎、解热及镇痛作用,其效价强度与阿司匹林 相似。广泛用于风湿性及类风湿性关节炎。胃肠道反应较轻,病人易耐 受,但长期服用仍应注意胃溃疡和出血。偶见头痛、眩晕和视力障碍, 一旦出现视力障碍应立即停药。
对乙酰氨基酚口服吸收快而完全,主要在肝代谢,由肾排泄。 解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用弱,几无抗炎抗风湿作用。临床 主要用于感冒发热、头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛等。治疗量不良反 应少,对胃肠刺激作用小,偶见皮疹、药热等过敏反应。一次过量 (成人10~15g)应用可致急性中毒,引起肝坏死。长期使用极少数 人可致肾毒性。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 吡罗昔康 美罗昔康
吡罗昔康和美罗昔康为同类药,对风湿性和类风湿性关节炎疗 效同阿司匹林。不良反应较小,病人容易耐受,但长期用药也可引 起消化道溃疡、出血。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 尼美舒利
尼美舒利口服吸收迅速完全,抗炎作用强,常用于骨关节炎、 类风湿性关节炎、牙痛和腰腿痛的治疗。副作用小,偶有胃肠道反 应。
解热镇痛抗炎药常用药物
水杨酸类
. 阿司匹林 aspirin
【作用和临床应用】
2. 抑制血栓形成:小剂量阿司匹林即能抑制PG合成酶(环氧酶),
显著减少血小板中TXA2的成而防止血小板聚集及血栓形成,而
对前列环素(PGI2)水平无影响。大剂量阿司匹林能抑制血管壁中

带你认识解热镇痛药PPT课件

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• 选择性COX-2抑制剂:对COX-2的抑制强度是COX-1的 2~100倍,此类药物在一定剂量下对COX-1无影响,但是高 剂量时,则出现临床意义的与COX-1相关的副作用。按化 学结构分类中的7~9类的药物绝大多数属于此范畴。如萘 丁美酮、尼美舒利、吡罗昔康、美洛西康、塞来昔布、帕 瑞昔布等。
• 目前按照对COX-1和COX-2的作用机制,国际上把NSAIDs分 为两类:
• 非选择性COX抑制剂:对COX-1和COX-2的抑制无生物学 和临床意义上的差别,此类药物均具有普遍的胃肠、肝、 肾等不良反应,表现为胃肠道溃疡、出血、穿孔,肝肾功 能障碍等;按化学结构分类中的1~6类药物绝大多数属于 此类,如阿司匹林、双氯芬酸钠、布洛芬、萘普生、氨基 比林、安乃近、吲哚美辛、舒林酸、氯唑沙宗等。
• NSAIDs类药物的镇痛作用是抑制前列腺是的合成的结果。 • 其机制为组织损伤和炎症会导致炎性介质释放,从而激发
外周伤害感受器,后者被激活后,伤害性信号便会经脊髓 上行传导至丘脑和大脑皮层,这些信号在中枢进化整合后 使人产生疼痛感觉;中枢神经系统可经下行传导通路对疼 痛进行调控。 • 前列腺素本身就是致痛致炎物质,同时可使痛觉感受器对 致痛物质的敏感性增加,痛阈降低,痛觉超敏。NSAIDs类 药物通过抑制前列腺素的合成,从而抑制痛觉超敏,提高 痛阈,发挥镇痛抗炎作用。
• 对乙酰氨基酚并无抗风湿作用。
• (4)抗血小板聚集作用:阿司匹林等抑制环氧化酶,从 而使由环氧化酶催化而产生血栓素A2(TXA2)生成减少, TXA2在体内能加速血小板聚集。所以阿司匹林等有强的抑 制血小板聚集作用,阻止血栓形成。可用于防治冠脉及脑 血管栓塞性疾病。
• 体内前列腺素环内过氧化物的另一个主要代谢产物前列腺 素(PGI2),与TXA2生物效应相反,为一个抗凝因子。阿 司匹林也能抑制PGI2的合成。目前一般认为服用小量时可 优先产生抑制TXA2作用。临床作为预防血栓形成用药。

《糖皮质激素》PPT课件

《糖皮质激素》PPT课件

03
糖皮质激素的临床应用
内分泌失调治疗
01
糖皮质激素可用于治疗多种内分 泌失调疾病,如肾上腺皮质功能 减退症、甲状腺功能亢进症等。
02
通过调节体内激素水平,糖皮质 激素可以纠正内分泌失调引起的 症状,如代谢紊乱、免疫功能异 常等。
自身免疫性疾病治疗
糖皮质激素是治疗自身免疫性疾病的 重要药物之一,如风湿性关节炎、系 统性红斑狼疮等。
作用机制与特点
作用机制
糖皮质激素通过与靶细胞内的糖皮质激素受体结合,发挥调节基因表达的作用,从而影响细胞的功能 。具体而言,它可以抑制炎症反应、免疫反应等,起到抗炎、抗过敏和免疫抑制等作用。
特点
糖皮质激素的作用广泛,对多个系统和器官都有影响。同时,它也具有一定的副作用,如骨质疏松、 血糖升高等。因此,在使用糖皮质激素时需要严格掌握适应症和剂量,避免不良反应的发生。
在某些肿瘤治疗过程中,如化疗、放疗等,糖皮质激素可以作为辅助药物使用, 以减轻不良反应和不适感。
04
糖皮质激素的不良反应与注意事项
常见不良反应
消化系统问题
糖皮质激素可能导致胃黏膜损 伤、消化道出血和溃疡等消化 系统问题。
精神症状
糖皮质激素可能导致焦虑、抑 郁、失眠和兴奋等精神症状。
代谢紊乱
糖皮质激素可能导致血糖、血 脂和电解质代谢紊乱,如高血 糖、高血脂和低钾血症等。
临床应用前景
扩大糖皮质激素适应症
研究糖皮质激素在更多疾病治疗中的应 用,如自身免疫性疾病、感染性疾病等 。
VS
个体化治疗
根据患者的具体情况,制定个性化的糖皮 质激素治疗方案,以提高疗效和减少副作 用。
研究挑战与展望
糖皮质激素作用机制的深入理解
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注意事项:合理使用药物;
禁用于原因不明的传染病、糖尿病等。
2014-9-3
11
氢化可的松(hydrocortisone)
短效型糖皮质类固醇类。
主要用来治疗休克、猫哮喘、关节炎、腱鞘炎、眼 科炎症和皮肤过敏等疾病。 肌肉或静脉注射: 犬为5-20mg/次,猫为1-5mg/次,每日一次。
2014-9-3
猫敏感,不宜使用。
2014-9-3
4
三、吡唑酮类 氨基比林:
解热镇痛和消炎作用较强,退热效果好。与巴比妥类合用能增强 镇痛效果。 广泛用于神经痛、肌肉痛、关节痛,急性风湿性关节炎。 长期使用引起粒性白细胞减少症。
复方氨基比林注射液(含氨基比林5%、巴比妥2.85%) 安痛定注射液(含氨基比林5%、安替比林2%、巴比妥0.9%)。
二、苯胺类(非那西丁、扑热息痛)
非那西丁
解热效果好,镇痛抗炎差,代谢物为扑热息痛。主用作解热药。 毒性:剂量过大或时间长,引起高铁血红蛋白血症,引起组织缺氧、
发 绀等。对猫的毒性大,不宜使用。
扑热息痛(乙酰氨基酚)
解热镇痛作用缓和持久,强度类似阿司匹林,几乎无消炎、抗风 湿作用。主要用作中小动物的解热镇痛药。

2014-9-3
8
氟尼辛葡甲胺

氟尼辛葡甲胺(flunixin meglumine)是一种新型的、非甾体类, 动物专用解热镇痛药物,属于烟酸类衍生物,是环氧化酶的抑 制剂。
Hale Waihona Puke 马:用于缓解的脏绞痛、肌肉与骨骼紊乱引起的疼痛及抗炎;
犬:用于治疗关节炎、发热、腹泻、颤抖、眼部感染; 猪:用于母猪乳房炎、子宫炎及无乳综合征的辅助治疗; 牛:各种感染引起的牛急性炎症的控制,如蹄叶炎、关节炎等
2014-9-3
5
安乃近:
肌注吸收快,药效持续3~4h,解热作用为氨基比林的3倍,镇 痛作用与氨基比林相似,也有抗炎抗风湿作用。
用于肠痉挛、肠臌胀,制止腹痛,不影响肠管正常蠕动。
长期应用引起粒细胞减少,抑制凝血酶原形成,加重出血。肌 注局部有刺激(红肿)。
2014-9-3
6
四、丙酸类
一类新型非甾体类抗炎药,对消化道刺激比阿司匹 林轻,不良反应少。
2014-9-3
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2. 糖皮质激素类药物
药理作用: 1. 抗炎:
2. 抗免疫(抑制免疫)
3. 抗毒素 4. 抗休克 5. 影响代谢
2014-9-3
10
不良反应与注意事项
不良反应:急性肾上腺功能不全;多尿和饮欲亢进;
水肿和低血钾;肌萎缩无力,骨质疏松,
幼畜生长抑制;对感染易感性增高,有 时容易引起二重感染。
2014-9-3
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一、水杨酸类
阿司匹林(乙酰水杨酸)
作用:解热镇痛、消炎、抗风湿作用较强,疗效肯定。 可用于治疗感冒发热、肌肉神经痛和风湿病、痛风症。 口服:犬为0. 2-1.0克/次, 猫不宜使用,有毒性。中毒后采用洗胃、导泻、内服碳酸氢 钠、静注5%葡萄糖和0.9%氯化钠等。
2014-9-3
3
12
地塞米松(dexamethasone)
长效型。应用广泛。 常用于药物和食品中毒、过敏性皮炎和细菌感染性疾病。 也用来治疗小型犬的脑水肿、头颅及脊椎的创伤的辅助治疗。
肌肉注射或口服: 犬 0.125-1.0mg/次, 猫0.125-0.5mg/次,每日2次。
2014-9-3
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泼尼松(强的松,prednisone)
萘洛芬(萘普生、消痛灵) 布洛芬(芬必得)
酮洛芬(优洛芬)
氟尼辛葡甲胺
2014-9-3
7
萘普生

对前列腺素合成酶的抑制作用为阿司匹林的20倍,抗炎、镇 痛、解热明显。 用于解除肌炎、软组织炎症的疼痛与跛行、关节炎。 注意:(1)有轻度胃肠反应,引起出血,胃溃疡禁用。 (2)长期使用应注意肾功能损害。
第8单元
解热镇痛抗炎药
2014-9-3
1
1.解热镇痛药
定义:具有退高热、减轻局部钝痛,抗炎、抗风湿,又称非甾体 类抗炎药。 药理作用:抑制中枢前列腺素(PGF)合成 1. 解热作用:使过高的体温下降到正常。对正常体温无效。 2. 镇痛作用:对持续性钝痛有良好效果。对锐痛和平
滑肌绞痛无效。
3. 抗炎作用:
中效性。
1. 用于治疗皮肤、关节炎症,及紧迫期的支持疗法。 2. 治疗急性过敏反应、湿疹及结膜炎;
3. 用来治疗具毒性的严重感染(配合适当的抗生素治疗)
2014-9-3
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倍他米松(betamethasone)
长效性。主要用来控制犬的瘙痒。
氟轻松(肤轻松,Fluocinonide)
疗效好,副作用小,主要用于各种皮肤病,如湿疹、 过敏性皮炎、皮肤瘙痒等。
外用:乳膏、软膏等涂患部。
2014-9-3
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