药物化学抗溃疡药考点归纳
主管药师-基础知识-药物化学-抗过敏药盒抗溃疡药练习题及答案详解(3页)
药物化学第十节抗过敏药盒抗溃疡药一、A11、关于盐酸西替利嗪的叙述，不正确的是A、存在一个手性中心B、临床用其左旋体C、易离子化，不易透过血脑屏障D、选择性作用于H1受体E、作用强而持久2、雷尼替丁按化学结构是哪一类的H2受体拮抗药A、咪唑B、呋喃C、噻唑D、吡啶E、哌嗪甲苯类3、与法莫替丁的叙述不相符的是A、为高选择性的H2受体拮抗剂B、结构中含有磺酰氨基C、结构中含有胍基D、结构中含有巯基E、结构中含有噻唑基团4、下列药物哪个是前体药物A、西咪替丁B、法莫替丁C、雷尼替丁D、奥美拉唑E、氯雷他定5、奥美拉唑的作用机制是A、质子泵抑制剂B、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂C、磷酸二酯酶抑制剂D、组胺H2受体拮抗剂E、血管紧张素转化酶抑制剂6、以下关于奥美拉唑的叙述错误的是A、是无活性的前药B、属于质子泵抑制剂C、对强酸、强碱稳定D、具有弱碱性和弱酸性E、对胃酸分泌有强而持久的抑制作用7、作用于胃酸分泌最后环节的抗溃疡药是A、奥美拉唑B、哌仑西平C、丙胺太林D、法莫替丁E、米索前列醇二、B1、A.西咪替丁B.奥美拉唑C.米索前列醇D.苯海拉明E.色甘酸钠<1> 、属于H2受体拮抗剂的为A B C D E<2> 、属于质子泵抑制剂的为A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 B【答案解析】盐酸西替利嗪结构中存在一个手性中心，左旋体对H1受体的拮抗活性比右旋体强，临床用其消旋体。
盐酸西替利嗪可选择性作用于H1受体，作用强而持久，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小。
由于分子中存在的羧基，易离子化，不易透过血脑屏障，故基本上无镇静作用，因而属于非镇静性H1受体拮抗剂，为临床常用的抗过敏药。
【该题针对“抗过敏药”知识点进行考核】2、【正确答案】 B【答案解析】雷尼替丁为呋喃类H2受体拮抗药。
【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】3、【正确答案】 D【答案解析】法莫替丁结构中含有硫醚结构，不是巯基；【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】4、【正确答案】 D【答案解析】奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对。
药物化学抗溃疡药
碳酸氢 钠 ：增加钠 、碱负 担，胃胀 ，嗳 气 碳 酸 钙：便泌、高钙血症、乳碱中和症 氧 化 镁：腹泻 氢 氧化铝 ：便泌、防碍磷的吸收
其 次 ， 抗 胆 碱 能 药 物 大 多 为 季 铵 盐类结构，口服很难吸收，以致 病人不能吸收到有效的剂量。
016
三．粘膜保护药
枸椽酸铋钾 硫糖铝
017
018
四．抗微生物药物
长 期以来，医学界认 为 ，胃内几乎 是无菌的。
自 1982 年发现幽门寄生的螺杆菌 后，找到了一个直接或间 接地成为 大 多数慢性十二指肠 及胃溃 疡 的病因，
H N N
保留部分
040
改变 部分
NH2
组 胺
H N
N
+ NH3
H
额外功能基
N
N
+ NH3
041
受体结 合点
H N
N
+ NH3
激活受体
H N
N
+ NH3
拮抗受体
修饰的方法：
以 组 胺 的 结 构 为 基 础 ， 采 用 多 种途径改变其结构，例如，酶 底物的抑制剂，抗代谢物以及 模拟 β- 受体激动剂和拮抗剂 等方法。但从化学的角度出发 ，当对组胺的结构进行修饰时 ，哪怕是细微的改变，也会引 起其化学性质的变化。
R
HN
+
N
H
R H+ Cation H+
R
执业药师《药物化学》章节考点：抗溃疡药
执业药师《药物化学》章节考点：抗溃疡药2016年执业药师《药物化学》章节考点：抗溃疡药消化性溃疡(peptic ulcer)的发病与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有关。
损伤因素(胃酸、胃蛋白酶和幽门螺旋菌)增强或保护因素(粘液/HCO3-屏障和粘膜修复)减弱，均可引起消化性溃疡。
当今的治疗主要着眼于减少胃酸和增强胃粘膜的保护作用。
第二十六章抗溃疡药第一节组胺H2受体拮抗剂结构分类：(词干XX替丁)1.咪唑类西咪替丁2.呋喃类雷尼替丁3.噻唑类法莫替丁4.哌啶甲苯类(罗沙替丁)1.西咪替丁咪唑类第一个与雌激素受体有亲和力，长期用有副作用2.雷尼替丁呋喃类雷尼替丁化学名：N’-甲基- N-[2-[[[ 5- [(二甲氨基)甲基]-2–呋喃基]甲基]硫代]乙基]–2 –硝基 - 1,1 –乙烯二胺盐酸盐性质：① 有异臭、易溶于水、极易潮解② 临床用反式体，顺式体无效③ 作用比西咪替丁强3.法莫替丁噻唑类作用强于西咪替丁、雷尼替丁构效关系：①碱性芳杂环，咪唑，呋喃、噻唑引入碱性基团活性高②平面极性的基团，同常具胍、脒基等，极性强③易曲挠的.链或芳环系统，长度为组胺的2倍第二节质子泵抑制剂H +/K+-ATP酶，称为质子泵。
质子泵抑制剂可抑制胃酸分泌，治疗消化道溃疡1.奥美拉唑化学名：(R,S)5–甲氧基-2–[[(4–甲氧基- 3,5 –二甲基- 2–吡啶基)–甲基]亚磺酰基]–1H -苯并咪唑①结构三部分：苯并咪唑、吡啶、亚磺酰基质子泵抑制剂的活性分子要求②两性，弱酸性(N上H),弱碱性(吡啶)③水溶液不稳定，对酸碱不稳定，低温避光保存肠溶衣的胶囊制剂④手性中心(亚砜基S)，R和S 活性一致，代谢选择性不同⑤ S(-)异构体称为埃索美拉唑，体内清除率低⑥ 是前药进入胃细胞后在H离子作用下，重排形成活性物2.埃索美拉唑是奥美拉唑的S -(-)异构体3.兰索拉唑吡啶环4位引入含氟烷氧基4.泮妥拉唑苯并咪唑的5位引入二氟甲氧基5.雷贝拉唑苯并咪唑环上没有取代基吡啶环4位引入甲氧丙氧基第一个可逆的质子泵抑制剂第三节其他抗溃疡药1.硫糖铝①蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，胃粘膜保护剂②具有吸附胃蛋白酶、中和胃酸、胆汁酸的作用，促进前列腺素E 的合成2.枸橼酸铋钾三价铋的复合物，无固定结构形成坚固的氧化铋胶体沉淀，成为保护性薄膜3.哌仑西平结构特点：苯并二氮卓酮哌嗪和吡啶环抗胆碱能药物，抑制胃酸分泌对近视眼有一定预防作用。
药物化学 第五章 消化系统药物 第一节 抗溃疡药药
一、H2受体拮抗剂
H N
H N
H
NH2
N
S
N
NH2
N
N H
NH2
N
NN HH
组织胺
N-胍基组胺
咪丁硫脲
Histamine
N-Guanylhistamine
Burimamide
主要学习内容
H
H
西咪替丁 N
S
N
N
雷尼替丁 NH
N N
N O
NO2
S
N
N
H
H
西咪替丁 Cimetidine
甲氰咪呱
N H
[1，4]-互变异构 τ型
N
[1，5]-互变异构
π型
咪唑衍生物的质点平衡
西咪替丁上市
第一个H2受体拮抗剂药物 1976年在英国率先上市
H
H
N
N
N
S
N
N
H
N
Cimetidine的研究开发历程
与原有的治疗方法比较
传统的胃溃疡治疗方法
抗酸剂和手术
这两种方法都不使人满意
胃溃疡的手术治疗
第五章 消化系统药物
Digestive System Agents
人体消化系统
胃的解剖图
胃溃疡及对抗溃疡药的要求
一、基本医学知识
胃的解剖图
各种胃溃疡的形态特征
临床对抗溃疡药物的要求
1.缓解症状 （疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热）
2.治愈率高（现已达90%） 3.防止复发和并发症 4.免除药物的副反应 5.价廉易得
两个甲氧基经氧化脱甲基的代谢产物
吡啶环上甲基经羟基化的代谢产物，还 有进一步氧化生成二羧酸的代谢产物
第二十八章 抗溃疡药
答案部分一、A1、【正确答案】D【答案解析】法莫替丁结构中含有硫醚结构，不是巯基；【该题针对“单元测试-抗溃疡药,组胺H2受体拮抗剂药物”知识点进行考核】【答疑编号100271460】2、【正确答案】E【答案解析】西咪替丁分子具有较大的极性，脂／水分配系数小。
pKa为6.8，在酸性条件下，主要以质子化形式存在。
本品的饱和水溶液呈弱碱性反应。
口服吸收良好，药物口服吸收后，在肝脏经过首过效应。
西咪替丁与雌激素受体有亲和作用，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿、妇女溢乳等副作用。
西咪替丁在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍，加热则进一步水解成胍类化合物。
水解产物没有活性。
【该题针对“组胺H2受体拮抗剂药物”知识点进行考核】【答疑编号100146078】3、【正确答案】B【答案解析】【该题针对“组胺H2受体拮抗剂药物”知识点进行考核】【答疑编号100027669】4、【正确答案】E【答案解析】咪唑环：【该题针对“组胺H2受体拮抗剂药物,抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100027656】5、【正确答案】C【答案解析】本结构为西咪替丁，为H2受体拮抗剂。
【该题针对“组胺H2受体拮抗剂药物”知识点进行考核】【答疑编号100027636】6、【正确答案】C【答案解析】A是西咪替丁；B是法莫替丁；D是干扰选项；E是罗沙替丁。
【该题针对“组胺H2受体拮抗剂药物”知识点进行考核】【答疑编号100019720】7、【正确答案】D【答案解析】A为西咪替丁；B为兰索拉唑；C为泮托拉唑；D为雷贝拉唑；E是奥美拉唑。
【该题针对“单元测试-抗溃疡药,质子泵抑制剂药物”知识点进行考核】【答疑编号100271461】8、【正确答案】A【答案解析】奥美拉唑在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温、避光保存，故其制剂为有肠溶衣的胶囊。
奥美拉唑钠盐也可供药用，且稳定性有较大提高。
【该题针对“质子泵抑制剂药物,单元测试-抗溃疡药”知识点进行考核】【答疑编号100271459】9、【正确答案】E【答案解析】奥美拉唑为抗溃疡药物，具弱碱性和弱酸性。
药学专业知识二_药物化学 第二十八章抗溃疡药_2013年版
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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、组胺受体拮抗药的结构类型可分为 A:咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶甲苯类 B:咪唑类、呋喃类、噻吩类、哌啶甲苯类 C:吗啉类、呋喃类、噻唑类、哌嗪甲苯类 D:咪唑类、呋喃类、噻唑类、甲苯类
E:咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶类 答案:A
2、下列药物中哪个药物是呋喃类受体拮抗剂 A:西咪替丁
B:法莫替丁
C:雷尼替丁
D:奥美拉唑
E: 酮替芬
答案:C
3、下列药物哪个是前体药物
A:西咪替丁
B:法莫替丁
C:雷尼替丁
D:奥美拉唑
E:氯雷他定
答案:D。
药物化学 5 抗过敏药和抗溃疡药
西咪替丁的临床用途及副作用： ¾ 治疗活动性十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食 管炎、预防溃疡复发与应激性溃疡等均有效。 ¾ 中断用药后复发率高，需维持治疗。 ¾ 与雌激素受体有亲和作用； ¾ 长期应用可产生男子乳腺发育和阳萎，妇女溢 乳等副作用，但停药后可消失。
2.雷尼替丁的发现 ¾ Glaxo公司亦步亦趋的追踪西咪替丁的研究 开发me-too的H2受体拮抗剂药物。 ¾ 开始时研究四唑衍生物，未能成功； ¾ 改选呋喃环，并用环外的二甲氨基以使其有 类似咪唑环的碱性； ¾ 终于得到了成功。
血浆渗出Байду номын сангаас
6) 组胺的受体分类： 组胺受体: H1和H2受体两种亚型。 H1受体兴奋： a) 血管扩张，毛细血管通透性增加，导致血浆 渗出，局部组织红肿、痒感（过敏） b) 支气管平滑肌收缩，呼吸困难（哮喘） H2受体兴奋： 引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加(消化性溃疡)
第一节 抗 过 敏 药
一、抗过敏药的发展
OH C
OH N CH2 2CH2 2CH2 2CH C(CH3 3)3 3
特非那定（Terfenadine）
¾ 在研究丁酰苯类抗精神病药物时被发现的， ¾ 抗组胺作用强，选择性高，无中枢抑制作用， ¾ 临床用于治疗季节性鼻炎及过敏性皮肤病等， ¾ 因可致严重的心脏病，1998年从市场上撤消。
F O N N N H N
¾ 1933年在研究抗疟作用时，发现哌罗克生对 由吸入组胺气雾剂引发的支气管痉挛有保护 作用， ¾ 从而开始了对H1受体拮抗剂的研究， ¾ 现已开发出很多有较强抗组胺活性的药物。 ¾ 寻找非镇静性的H1受体拮抗剂是近年来的发 展方向。 O
O N O
哌罗克生
二、抗过敏药的分类
按化学结构可以分为： ① 乙二胺类： 曲吡那敏、西替利嗪 ② 氨基醚类： 苯海拉明，茶苯海明 ③ 丙胺类： ④ 三环类： ⑤ 哌啶类： 氯苯那敏（扑尔敏） 赛庚啶，氯雷他啶 特非那定，阿司咪唑
药物化学抗溃疡药考点归纳
第二十八章抗溃疡药按作用机制分三类：1.组胺H2受体拮抗剂（抑制胃酸分泌）2.H＋/K＋-ATP酶（质子泵）抑制剂（抑制胃酸分泌）3.胃黏膜保护剂（前列腺素类）第一节组胺H2受体拮抗剂四种结构类型：（共同词干：XX替丁）1.咪唑类西咪替丁2.呋喃类雷尼替丁3.噻唑类法莫替丁尼扎替丁4.哌啶甲苯类罗沙替丁（一）西咪替丁咪唑类考点：1.结构由三部分构成：咪唑环、含硫醚的四原子链和末端取代氰基胍。
2.性质：① 碱性，稀酸中溶解。
② 在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍，进一步水解成胍类化合物，无活性。
③ 分子具有较大的极性（氰基胍），脂／水分配系数小。
3.有A、B、C、Z、H多种晶型，不同晶型产品的物理常数不同，A型晶生物利用度及疗效最佳。
混晶型影响产品质量和疗效。
4.大部分以原型随尿排出。
主要代谢产物为硫氧化物，少量咪唑环上甲基被氧化为羟甲基化合物。
西咪替丁5.药物相互作用：西咪替丁是酶抑制剂（对CYP450酶的抑制作用与咪唑环有关），可减少很多种药物的代谢速率，（如与苯妥英、茶碱，另外利多卡因等抗心律失常药以及地西泮等）药物合用的时候，会影响这些药物的消除速度，需要注意。
6.副作用：与雌激素受体有亲和作用，具有轻度的拮抗雄激素的作用，可出现男性乳房女性化和女性溢乳的不良反应。
（二）雷尼替丁呋喃类考点：1.结构由三部分构成：呋喃环（环上二甲氨基取代，显碱性）、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。
2.性质：极易潮解，吸潮后颜色变深。
3.几何异构体：临床用反式体，顺式体无活性，熔点较反式体低。
4.特点：作用较西咪替丁强，疗效高，且有速效和长效的特点。
其副作用较西咪替丁小，（无抗雄激素副作用，不抑制CYP450氧化酶，与其他药物的相互作用也较小）。
（三）法莫替丁噻唑类考点：1.结构由三部分构成：噻唑环（环上胍基取代，碱性）、含硫的四原子链和N-氨基磺酰基脒。
2.作用远远强于西咪替丁、雷尼替丁，是因为胍基增加了与受体结合力。
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第二十八章抗溃疡药按作用机制分三类：1.组胺H2受体拮抗剂（抑制胃酸分泌）2.H＋/K＋-ATP酶（质子泵）抑制剂（抑制胃酸分泌）3.胃黏膜保护剂（前列腺素类）第一节组胺H2受体拮抗剂四种结构类型：（共同词干：XX替丁）1.咪唑类西咪替丁2.呋喃类雷尼替丁3.噻唑类法莫替丁尼扎替丁4.哌啶甲苯类罗沙替丁（一）西咪替丁咪唑类考点：1.结构由三部分构成：咪唑环、含硫醚的四原子链和末端取代氰基胍。
2.性质：① 碱性，稀酸中溶解。
② 在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍，进一步水解成胍类化合物，无活性。
③ 分子具有较大的极性（氰基胍），脂／水分配系数小。
3.有A、B、C、Z、H多种晶型，不同晶型产品的物理常数不同，A型晶生物利用度及疗效最佳。
混晶型影响产品质量和疗效。
4.大部分以原型随尿排出。
主要代谢产物为硫氧化物，少量咪唑环上甲基被氧化为羟甲基化合物。
西咪替丁5.药物相互作用：西咪替丁是酶抑制剂（对CYP450酶的抑制作用与咪唑环有关），可减少很多种药物的代谢速率，（如与苯妥英、茶碱，另外利多卡因等抗心律失常药以及地西泮等）药物合用的时候，会影响这些药物的消除速度，需要注意。
6.副作用：与雌激素受体有亲和作用，具有轻度的拮抗雄激素的作用，可出现男性乳房女性化和女性溢乳的不良反应。
（二）雷尼替丁呋喃类考点：1.结构由三部分构成：呋喃环（环上二甲氨基取代，显碱性）、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。
2.性质：极易潮解，吸潮后颜色变深。
3.几何异构体：临床用反式体，顺式体无活性，熔点较反式体低。
4.特点：作用较西咪替丁强，疗效高，且有速效和长效的特点。
其副作用较西咪替丁小，（无抗雄激素副作用，不抑制CYP450氧化酶，与其他药物的相互作用也较小）。
（三）法莫替丁噻唑类考点：1.结构由三部分构成：噻唑环（环上胍基取代，碱性）、含硫的四原子链和N-氨基磺酰基脒。
2.作用远远强于西咪替丁、雷尼替丁，是因为胍基增加了与受体结合力。
3.代谢：不影响CYP450酶的作用，因此对合用的其他药物的代谢影响很小。
4.特点：除抑制H2受体，还可抑制胃蛋白酶的分泌，这也有利于溃疡的治疗。
（四）尼扎替丁（新）噻唑类考点：1.结构与雷尼替丁相似，不同是把雷尼替丁的呋喃环换成噻唑环。
2.为强效组胺H2受体拮抗剂，抗溃疡作用比西咪替丁强，与雷尼替丁相似。
3.代谢：产物包括噻唑2位取代基上的N-2-单去甲基化物、N-2-氧化物和S-氧化物。
其中N-2-单去甲基化物具有原型药物60%的活性。
（五）罗沙替丁乙酸酯（新）考点：1.结构三部分：哌啶甲苯环（代替了在雷尼替丁等结构中的五元碱性芳杂环）以含氧四原子链替代含硫四原子链，将其原脒（或胍）的结构改为酰胺。
罗沙替丁乙酸酯（新）考点：2.将罗沙替丁分子中的羟基进行乙酰化，得到前药盐酸罗沙替丁乙酸酯。
罗沙替丁乙酸酯在小肠、血浆和肝脏内经酶化作用后，迅速转变成有活性的代谢物罗沙替丁。
3.无抗雄激素样作用，不干扰其他药物在肝脏内的代谢。
小结：H2受体拮抗剂的构效关系（3方面）：1.都具有两个药效部位：①是具碱性的芳环结构；②是平面的极性基团。
受体上谷氨酸阴离子作为碱性芳环共同的受点，平面极性基团与受体发生氢键键合的相互作用。
2.常见的氢键键合的极性基团有：氰胍、二氨基硝基乙烯、氨磺酰脒等（上各结构中的②）3.药效基团的连接两个药效基团的连接链，长度以4个原子为宜，第2位硫原子可使链更具柔性。
第二节质子泵抑制剂H＋／K＋－ATP酶，称为质子泵。
质子泵抑制剂可抑制胃酸分泌，治疗消化道溃疡。
本考点学习建议：1.质子泵抑制剂的词干是“拉唑”。
2.第一个上市的是奥美拉唑，重点掌握其结构特点、性质、代谢等。
3.其活性分子要求同时具有吡啶环、亚磺酰基、苯并咪唑环三个部分。
4.对奥美拉唑进行结构改造时，主要变化在吡啶环和苯并咪唑环两个环系的不同取代基上，得到了兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑。
（一）奥美拉唑考点：1.结构三部分：苯并咪唑、亚磺酰基、吡啶是质子泵抑制剂的活性分子要求2.性质：①具弱碱性（吡啶）和弱酸性（N上H）两性。
②水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温避光保存，故其制剂为有肠溶衣的胶囊。
3.手性中心（亚砜基S），R和S活性一致，代谢选择性不同S（-）异构体称为埃索美拉唑，体内清除率低。
奥美拉唑4.代谢：产物较多，几乎全部以代谢物形式排出。
①有苯并咪唑环6位上羟基化后，进一步与葡糖醛酸结合的产物；②两个甲氧基经氧化脱甲基的代谢产物；③吡啶环上甲基经羟基化，进一步氧化生成二羧酸的代谢产物；④少数成砜或硫醚的产物。
5.作用机制：①为不可逆质子泵抑制剂。
在酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，发生分子内的亲核反应，即Smiles重排，形成两种活性形式：即次磺酸和次磺酰胺，因此可看成是两种活性物的前药。
②生成的代谢物，经碱催化的Smiles重排得硫醚化合物，在肝脏可再被氧化成奥美拉唑（复活）。
这种奥美拉唑体内循环，称为前药循环。
6.药物相互作用：能抑制细胞色素P450系统，可能改变一些受该酶系代谢的药物的体内代谢。
可延长地西泮、苯妥英、华法林等药物的体内作用时间。
此外，可减少胃的酸度，可能会对同时服用的药物在胃部的吸收有影响。
奥美拉唑考点小结口诀：苯并咪唑、亚磺酰基、吡啶三部分，手性中心埃索美拉唑代谢慢，前药生成次磺酸和次磺酰胺，还有Smiles重排和前药循环。
酶抑制剂注意苯妥英和华法林。
（二）埃索美拉唑考点：1.是奥美拉唑的S-（-）异构体比R异构体在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长。
2.疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
共同结构三部分：苯并咪唑、吡啶、亚磺酰基，词干XX拉唑（三）兰索拉唑说明：大纲的结构有误，此结构正确考点1.结构与奥美拉唑相似，区别在苯并咪唑环上无取代，吡啶环上4位上引入含氟的烷氧基，5位无甲基。
2.理化性质与奥美拉唑相似（酸性条件不稳定）3.手性中心与奥美拉唑相似，S（-）异构体不易代谢，有较高的最大血药浓度。
（四）泮托拉唑说明：大纲的结构有误，此结构是正确的考点：1.结构特征是苯并咪唑的5位有二氟甲氧基，吡啶5位无甲基。
2.性质呈弱碱性，通常以钠盐的形式使用。
3.作用特点：被激活后仅与质子泵上活化部位的两个位点结合，体现出高度选择性。
除抑制胃酸分泌外，尚可抑制幽门螺杆菌的生长，与抗菌药联用能彻底根除幽门螺杆菌。
4.一个手性中心，两个手性异构体，在药代动力学上存在立体选择性差异。
体内可发生右旋体向左旋体的单方向构型转化。
（五）雷贝拉唑考点：1.兰索拉唑的基础上发展起来的，不同之处在吡啶环上的4位延长了侧链。
2.代谢：主要经非酶途径，形成非活性的硫醚羧酸及其与葡糖醛酸结合的代谢物。
3.作用特点：与先前上市的质子泵抑制剂相比，高效、速效、安全。
被人誉作“质子泵抑制剂的新突破”。
第二十八章抗溃疡药一、A1、与法莫替丁的叙述不相符的是A、为高选择性的H2受体拮抗剂B、结构中含有磺酰氨基C、结构中含有胍基D、结构中含有巯基E、结构中含有噻唑基团2、西咪替丁A、水溶液呈酸性B、在过量的盐酸中比较稳定C、口服吸收不好D、与雌激素受体有亲和作用无关E、极性较大，脂/水分配系数小3、具有下列化学结构的药物为A、盐酸赛庚啶B、盐酸雷尼替丁C、盐酸苯海拉明D、法莫替丁E、西咪替丁4、法莫替丁不具有下述何种特点A、高选择性H2受体拮抗剂B、结构中含有噻唑环C、用于治疗胃及十二指肠溃疡D、结构中含有磺酰胺基E、结构中含有咪唑环5、如下结构的药物是A、质子泵抑制剂B、H1受体拮抗剂C、H2受体拮抗剂D、胃黏膜保护剂E、抗胆碱能的抑制胃酸药6、雷尼替丁的化学结构A、B、C、D、E、7、雷贝拉唑的化学结构式是A、B、C、D、E、8、有关奥美拉唑的叙述不符的是A、结构中含有磺酰胺基B、对强酸不稳定C、奥美拉唑钠盐也可供药用D、为质子泵抑制剂E、属于非可逆的质子泵抑制剂9、关于奥美拉唑的叙述，下列哪项是错误的A、本身无活性B、为两性化合物C、经H+催化重排为活性物质D、质子泵抑制剂E、抗组胺药10、奥美拉唑的作用机制是A、质子泵抑制剂B、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂C、磷酸二酯酶抑制剂D、组胺H2受体拮抗剂E、血管紧张素转化酶抑制剂11、下列药物哪个是埃索美拉唑A、B、C、D、E、12、下列药物哪个是前体药物A、西咪替丁B、法莫替丁C、雷尼替丁D、奥美拉唑E、氯雷他定二、B1、<1> 、为尼扎替丁A、B、C、D、E、<2> 、为西咪替丁A、B、C、D、E、<3> 、为雷尼替丁A、B、C、D、E、<4> 、为法莫替丁A、B、C、D、E、2、A.结构中含有哌嗪环B.结构中含有哌啶环C.结构中含有噻唑环D.结构中含有呋喃环E.结构中含有咪唑环<1> 、罗沙替丁A、B、C、D、E、<2> 、法莫替丁A、B、C、D、E、<3> 、雷尼替丁A、B、C、D、E、<4> 、西咪替丁A、B、C、D、E、3、A.奥美拉唑B.西咪替丁C.雷贝拉唑D.埃索美拉唑E.泮托拉唑<1> 、是奥美拉唑的S异构体A、B、C、D、E、<2> 、化学性质不稳定，制成有肠溶衣的胶囊A、B、C、D、E、<3> 、第一个可逆的质子泵抑制剂A、B、C、D、E、<4> 、属于前体药物，能使十二指肠溃疡较快愈合A、B、C、D、E、三、X1、结构中含有硫醚结构的药物有A、西咪替丁B、法莫替丁C、罗沙替丁D、雷尼替丁E、奥美拉唑2、有关西咪替丁的叙述哪些是正确的A、属于咪唑类H2受体拮抗剂B、可水解生成氨甲酰胍C、对生物膜的穿透作用弱D、结构中含有硝基E、长期应用可产生男子乳腺发育3、西咪替丁的化学结构特征为A、含有哌嗪环B、含有咪唑环C、含有氰基D、含有胍基E、含有硫醚4、法莫替丁含有下列哪些结构A、噻吩环B、哌啶环C、噻唑环D、磺酰胺基E、胍基5、抗溃疡药的分类有A、H1受体拮抗剂B、质子泵抑制剂C、H2受体拈抗剂D、胃黏膜保护剂E、COX-2抑制剂6、抗溃疡药雷尼替丁具有下列哪些性质A、H2受体拮抗剂B、结构中含有呋喃环C、用于抗过敏性疾病D、为反式体，顺式体无活性E、本品为无活性的前药，经H+催化重排为活性物质7、以下描述哪些符合雷尼替丁A、临床用反式体，顺式体无活性B、作用机理属于呋喃类组胺H1受体拮抗剂C、作用机理属于呋喃类组胺H2受体拮抗剂D、化学性质极稳定，吸湿后颜色不变E、是速效和长效的抗消化道溃疡药8、下面哪些性质与奥美拉唑符合A、为无活性的前药，在体内经酸催化重排为活性物质B、为两性化合物，易溶于碱液，在强酸性水溶液中很快分解C、用于治疗消化道溃疡D、为H2受体拮抗剂E、分子中含有亚磺酰基和苯并咪唑的结构答案部分一、A1、【正确答案】D【答案解析】法莫替丁结构中含有硫醚结构，不是巯基；【该题针对“单元测试-抗溃疡药,组胺H2受体拮抗剂药物”知识点进行考核】【答疑编号100271460】2、【正确答案】E【答案解析】西咪替丁分子具有较大的极性，脂／水分配系数小。