药物化学案例简答(含答案)
药化简答呀!
6． 简述吗啡及合成镇痛药的立体结构特征。
答：⑴分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体的平坦区通过范德华力结合；
⑵与芳环几乎共平面的一个叔氮原子的碱性中心，在生理pH条件下，大部分电离为阳离子正电中心，与受体表面的负离子部位缔合；
药物化学简答题参考答案
74. 脂水分布系数（lipo-hydro partition coefficient）：化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值，通常用lg P表示，用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。
答：甲基多巴由于分子中有二个邻酚羟基，易氧化变色，尤其在碱性溶液中更易氧化，因此，制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂以增加稳定性，同时应避光保存。
14． 按结构抗炎药分哪几类？其主要作用机制是什么？
答：抗炎药按结构分为:①水杨酸类，如阿司匹林；②吡唑酮类，如安乃近，保泰松 ；③芳基烷酸类，如消炎痛、布洛芬；④邻氨基苯甲酸类，如氟灭酸；⑤其它类，如炎痛喜康。
答：巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
①酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及一取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态和离子态药物，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
②油水分配系数对药效影响。C5上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
逆Michael加成反应）生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其它氮芥类药物小。
药物化学 习题及答案
药物化学习题及答案药物化研究题及答案1. 请解释下面术语的含义：a. 分子结构：指化学物质中原子的排列方式以及它们之间的化学键的组合。
b. 反应速率：指完成化学反应的速度或单位时间内反应物与生成物的浓度变化率。
c. 功能团：指影响有机分子化学性质的特定原子或原子团。
d. 光谱学：指通过测量电磁辐射与化学物质的相互作用来研究化学物质的结构、成分和性质的科学学科。
2. 请回答以下问题：a. 什么是化学键？它分为哪几种类型？化学键是两个原子之间的相互作用力，将原子结合在一起形成分子。
化学键分为离子键、共价键和金属键。
b. 请列举一些常见的官能团及其功能。
- 羟基（-OH）：增强溶解性和酸碱性。
- 醛基（-CHO）：参与氧化还原反应。
- 羰基（-C=O）：参与酰基转移反应。
- 氨基（-NH2）：提供质子酸性和氢键能力。
- 羧基（-COOH）：有机酸性。
- 胺基（-NH2）：提供质子碱性和氢键能力。
c. 简要解释以下术语：- 极性：指化学物质中原子间电荷分布的不均匀程度。
- pH值：指溶液中氢离子（H+）浓度的负对数。
- 弱酸：指在水中能部分解离产生质子（H+）的酸。
- 氢键：指当一个氢原子与高电负性原子之间发生相互作用时形成的化学键。
3. 请解答以下问题：a. 什么是立体化学？它在药物化学中有什么重要性？立体化学是研究分子空间结构的科学。
在药物化学中，立体化学可以影响药物与靶标之间的相互作用，进而改变药物的活性、选择性和副作用。
b. 请解释什么是抗氧化剂，并提供一个示例。
抗氧化剂是能够阻止或减缓氧化反应的物质，可以保护细胞免受氧自由基的损伤。
维生素C是一个常见的抗氧化剂。
以上是《药物化学习题及答案》的简要内容。
如需了解更多信息，请参考专业教材或咨询专业人士。
最新药物化学案例简答(含答案)
案例2-2王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。
作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
S N CF 3N H H Cl SNON NOHH -O OO -O S N N N S O O1 2 31.开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
开始治疗时，希望能较快地控制症状。
可选择第三个药物，替沃噻吨。
替沃噻吨属硫杂蒽类，因10位氮原子被碳原子取代，是上述三个药物中极性最小的药物，易于穿过血脑屏障，课迅速起作用，缓解病人的狂踩症状。
替沃噻吨的侧链有双键，药用的顺式体能与多巴胺分子部分重叠；吩噻嗪类的侧链为单键，可自由旋转，仅在合适的构象起作用。
故硫杂蒽类的作用较吩噻嗪类强。
药物1，2均属吩噻嗪类，分别为氟奋乃静和三氟拉嗪。
吩噻嗪类的药物，以氯丙嗪研究较多。
氯丙嗪类药物可能有抗胆碱能药物的一些作用，如使眼内压升高，青光眼患者禁用。
2.该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中，你如何选择用药？可以选择一些长效的抗精神并药物，它们大都是一些酯类的前药，在肌内注射后，逐步分解成原药发挥作用。
如氟哌噻吨的葵酸酯。
可2-3周注一次。
案例 2-3李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。
她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。
病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
O N CF 3NH NH 32SO 4-2NNH 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3O O NH OHO O NN H H Cl O NH Cl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？病人是汽车司机，注意力高度集中。
药物化学 案例解释3
案例分析二
某医生为一患有细菌性上呼吸道感染是患者开了 环丙沙星片口服，服用3天后患者回访，感觉病情 没有明显好转，经医生询问得知该患者没有仔细 阅读药品说明书，而在服药同时还服用补钙剂葡 萄糖酸钙，导致疗效下降。
问题： 1、葡萄糖酸钙+环丙沙星导致抗菌疗效下降的原
因是什么？ 2、环丙沙星的药理学特点有哪些?
2、尽管HIV在体内半衰期很短，但其在患者体 内的复制速度非常惊人，且新病毒在复制过程中 产生很多可以逃避药物治疗的变异株。单一药 物治疗可以很快产生耐药性，针对病毒感染人体 的不同环节，用三种或三种以上的药物，即通过 联合用药可提供治疗效果。
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问题：
1、什么是抗艾滋病“鸡尾酒疗法”？
2、“鸡尾酒疗法”的主要依据是什么？
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解释
1、“鸡尾酒疗法”就是将两大类抗艾滋病（核 苷类逆转录酶抑制剂及非核苷类逆转录酶抑制剂、 蛋白酶抑制剂）中的2-3种药组合在一起使用， 又称“高效抗逆转录病毒治疗方法”，因其与鸡 尾酒配制形式相似而得名。
问题： 1、作为药师，你认为医生用药是否正确，
为什么？ 2、根据你的药学知识，你认为应该采取什
么用药方案？
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解释
1、医生用药不合理，因为制霉菌素A1口服 不易吸收，对系统性真菌感染治疗无效， 主要用于肠道、口腔及阴道念珠菌感染。
2、应采用氟康唑或伊曲康唑等口服吸收好 的唑类抗真菌药进行治疗。
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案例分析四
美籍华裔科学家何大一与1996年被美国 《时代》周刊评选为当年的年度风云人物， 并且是自1960年以来首位当选《时代》周 刊年度风云人物的科学家。1996年12月， 美国《科学》杂志吧何大一提出的抗艾滋 病“鸡尾酒疗法”评为当年最有影响的十 大科研突破之首，称之为对付艾滋病的新 武器。
药物化学问答题部分及答案
1．合理药物设计：依据生物化学、分子生物学、酶学等生命科学的研究成果，针对这些基础学科所揭示的包括酶、受体、离子通道及核酸等潜在的药物作用靶位，再参考其内源性的配体或天然底物的化学结构特征设计药物分子，以发现选择性作用于靶位的新药，这些药物往往具有活性强，作用专一且副作用低等特点。
2．定量构效关系（QSAR ）是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构-效之间的量变规律，为药物设计、指导先导化合物结构改造提供理论依据。
3．药典是国家控制药品质量的标准，是管理药物生产、检验、供销使用的依据，具有法律的约束力。
1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的？它给我们什么启示？1855年尼曼(Niemann)从古柯树叶中首次提取出可卡因。
1884年首先用于临床，具有成瘾性及其他一些毒副作用，简化结构，寻找更好的局部麻醉药。
结果发现苯甲酸酯结构对局部麻醉作用有关键作用 。
确定了苯甲酸酯的局部麻醉作用后，便对可卡因母核爱康宁结构进行改造和简化。
发现爱康宁双环结构并非局部麻醉作用所必须结构 。
对苯甲酸酯类化合物进行了大量研究 ，发现了普鲁卡因。
启示：以天然化合物结构出发设计和发现新药。
2．列举几种常用的全身静脉麻醉药。
依托咪酯、丙泊酚、氯胺酮、羟丁酸钠、丙泮尼地 3．按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？芳酸酯类（普鲁卡因）、酰胺类（利多卡因）、氨基酮类（达克罗宁）、 氨基醚类（奎尼卡因）、 氨基甲酸酯类（地哌冬、庚卡因） 4．简述局麻药的构效关系。
局部麻醉药的结构可以概括出此类药物的基本骨架由三部分构成：亲脂性部分(Ⅰ): a.芳烃、芳杂环、苯环的作用较强;b.苯环上引入给电子的氨基、羟基、烷氧基时,局麻作用增强,而吸电子取代基则作用减弱;c.氨基处于羰基的对位最好,苯环上若再有其它取代基如氯、羟基、烷氧基时,由于位阻作用而延缓了酯的水解,因此,活性增强,作用时间延长氨基上代以烷基可以增强活性,但毒性要增加。
(完整版)药物化学简答题答案
药物化学1. 何谓前药原理？制备前药的主要方法有哪些？利用前药原理对药物进行结构修饰，可以改变药物的哪些性质？前药原理就是利用前药在体内作用的部位经酶或非酶作用转化为原药的潜代化原理。
前药是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物。
制备前药的方法：酯化法、酰胺化法、成盐法等。
(1)改善药物的吸收性；（2）延长药物作用时间；（3）提高药物的选择性；（4）提高药物的稳定性；（5）提高药物的水溶性；（6）降低药物的刺激性；（7）消除药物的不良味觉；（8）发挥药物的配伍作用。
2. 何谓电子等排体？何谓生物电子等排体？电子等排体是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团。
生物电子等排体是指原子或基团外围电子数目相同或排列相似，产生相似生物活性的分子或基团。
常用于先导物优化时进行类似物变换3. 简述苯二氮卓类药物的水解开环反应及其与生物利用度的关系。
在地西泮的七元环结构中，含有1，2位酰胺和4,5位的亚胺结构，在遇酸或碱性条件下可能发生水解。
1,2位的酰胺键水解开环属于不可逆的反应，而4.5位的亚胺酸性条件下水解开环是可逆的。
因此地西泮口服后，在胃酸作用下，4,5位水解开环，进入碱性的肠道后，因PH升高，4,5位开环产物又可因闭环生成地西泮，因此4,5位水解开环不影响药物的生物利用度。
硝西冸、氯硝西冸及阿普唑仑的活性较强，可能与此有关4. 简述苯二氮卓类药物的构效关系。
苯二氮桌类药物多具有1,3-二氯-5-苯基-2H-1,4苯并二氮卓-2-酮母核。
①N1位以甲基或长链烃基取代，能增强活性；②1,2位并合杂环，如三唑环，能增强活性；③4,5-位双键被饱和，活性下降；④5位苯环邻位引入吸电子基，能明显增强活性；⑤7位引入吸电子基团，增强活性。
5. 非经典的抗精神病药物与经典的抗精神病药物比较具有什么优点？写出其代表药物的化学结构。
非典型的抗精神病药物与经典的抗精神病药物比较，锥体外系反应及迟发性运动障碍等毒副作用较轻，可用于治疗多种类型的精神分裂症。
(完整版)《药物化学》期末考试复习题及答案
2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题（一）1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。
2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。
4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。
（二）1、d2、C3、b4、c5、c6、a7、d8、c9、b 10、d 11、b 12、d 13、b 14、c 15、b二、选择题1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A）A.硝苯地平B.硝酸异山梨酯C.吉非罗齐D.利血平2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B）A.体内代谢较快B.易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D.对脑疟有效3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C）A.药物脂水分配系数越大，活性越高B.药物脂水分配系数越小，活性越高C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好D.脂水分配系数对药效无影响4.复方新诺明是由________组成。
（C）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶5、决定药物药效的主要因素（C）。
A.药物是否稳定B.药物必须完全水溶C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合D.药物必须有较大的脂溶性6、下面说法与前药相符的是（C ）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B）A.硬药B.前药C.原药D.软药8、从植物中发现的先导物的是（B）A. 二氢青蒿素B. 紫杉醇C. 红霉素D.链霉素9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D）A.支气管哮喘性心搏骤停B.抗心律失常C.降血压D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A）A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成B.阻断钙离子通道C.抑制体内胆固醇的生物合成D.阻断肾上腺素受体11. 下列药物中为局麻药的是（ E ）A.氟烷B.乙醚C.盐酸氯胺酮D. 地西泮E. 盐酸普鲁卡因12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C ）A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代13、硝苯地平的作用靶点为（C）A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A）A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺15、地高辛的别名及作用为（A）A. 异羟基洋地黄毒苷; 强心药B. 心得安；抗心律失常药C. 消心痛；血管扩张药D. 心痛定；钙通道阻滞药16、阿司匹林是（D）A. 抗精神病药B. 抗高血压药C. 镇静催眠药D. 解热镇痛药17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药( C )A.生物烷化剂B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.肿瘤血管生成抑制剂三、简答题1、R N CH 2CH2CH2CH2ClCl此通式表示哪类药物及其主要疗效，R基团为脂肪烃基和芳香取代基对其活性有么影响？答：表示氮芥类——β-氯乙胺类药物，β－氯乙胺类化合物的总称，对淋巴组织有损伤，可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。
临床医学《药物化学》题目及答案
一、单选题1.下列给药方式中，吸收最好的是AA:静脉注射 B:肌肉注射 C:口服给药 D:皮肤给药2.在脂烃化合物引入以下哪种基团，使其P值下降最多DA:甲氧基 B:羟基 C:氨基 D:羧基3.根据公式lgS=0.8-lgP-0.01(mp-25),若化合物的熔点提高100度，则溶解度度S DA:提高1倍 B:提高10倍 C:降低1倍 D:降低10倍4.键能最小的是那种类型的键DA:共价键 B:离子键 C:氢键 D:疏水相互作用5.在药物分子引入以下哪种基团对其水溶性影响不大BA:羟基 B:巯基 C:磺酸基 D:羧基6.药物代谢的最主要部位是AA:肝脏 B:胃 C:小肠 D:肾脏7.下列哪种单药或复方用于治疗帕金森病的效果最好？CA:多巴胺 B:左旋多巴 C:左旋多巴+卡比多巴 D:多巴胺+卡比多巴8.将氟奋乃静修饰成庚氟奋乃静的主要目的是BA:提高选择性 B:延长作用时间 C:改善药物的溶解性 D:降低毒副作用9.将布洛芬修饰成布洛芬吡啶甲酯的主要目的是DA:提高选择性 B:延长作用时间 C:改善药物的溶解性 D:降低毒副作用10. 2D定量构效关系研究方法中哪种应用最广泛AA:Hansch分析法 B:Free-Wilson分析法 C:Kier分子连接法 D:分子对接法二、多选题1.根据国家药品管理分类,药物可分为ACDA中药B西药C生物技术药D:化学药物2.药物化学的主要任务包括ABCA 创制新药B合成化学药物C合理利用改进现有药物D确定药物的剂量和使用方法3.药物化学的学科特点包括，ABCA是一门交叉学科B药学中的带头学科C朝阳学科D药学中的一般学科4.下列说法正确的有BCDA从水柳茶中提取了乙酰水杨酸B乙酰水杨酸的通用名为阿司匹林C阿司匹林的主要药理作用为解热镇痛D阿司匹林有抗血小板聚集的功能5下列说法正确的有ACDA.QSAR是定量构效关系的英文缩写B.R型沙利度胺具有致畸性C.弗莱明因发明青霉素而获得诺贝尔奖D.百浪多息在体外无抗菌活性6.下列说法正确的有ABDA.伊马替尼是第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂B.伊马替尼是基于靶点和致病发生机制的合理药物设计的成功案例C.伊马替尼是基于药理活性评价的合理药物设计的成功案例D.个性化医疗需要个性化药物7.下列说法正确的有ACDA，屠呦呦因发现青蒿素而获得诺贝尔奖，B，青篙素主要用于治疗痢疾，C.氮甲是一种抗肿瘤药物D.我国的化学制药产量位居世界第二8.新药开发的特点包括ABCDA，周期长，投资大，B，利润高，C，风险高，D，需要专利保护。
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案例2-2王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。
作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
S N CF 3N H H Cl SNON NOHH -O OO -O S N N N S O O1 2 31.开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
开始治疗时，希望能较快地控制症状。
可选择第三个药物，替沃噻吨。
替沃噻吨属硫杂蒽类，因10位氮原子被碳原子取代，是上述三个药物中极性最小的药物，易于穿过血脑屏障，课迅速起作用，缓解病人的狂踩症状。
替沃噻吨的侧链有双键，药用的顺式体能与多巴胺分子部分重叠；吩噻嗪类的侧链为单键，可自由旋转，仅在合适的构象起作用。
故硫杂蒽类的作用较吩噻嗪类强。
药物1，2均属吩噻嗪类，分别为氟奋乃静和三氟拉嗪。
吩噻嗪类的药物，以氯丙嗪研究较多。
氯丙嗪类药物可能有抗胆碱能药物的一些作用，如使眼内压升高，青光眼患者禁用。
2.该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中，你如何选择用药？可以选择一些长效的抗精神并药物，它们大都是一些酯类的前药，在肌内注射后，逐步分解成原药发挥作用。
如氟哌噻吨的葵酸酯。
可2-3周注一次。
案例 2-3李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。
她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。
病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
O N CF 3NH NH 32SO 4-2NNH 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3O O NH OHO O NN H H Cl O NH Cl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？病人是汽车司机，注意力高度集中。
即所用药物不应有嗜睡的副作用；病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明，需避免药物的相互作用，此外还应注意病人的血压。
2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？抗抑郁药1是地昔帕明，是去甲肾上腺素重摄取抑制剂；抗抑郁药2是氟西汀，是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂；抗抑郁药3是苯乙肼，其作用机制是抑制单胺氧化酶；抗抑郁药4是阿米替林，是去甲肾上腺素重摄取抑制剂。
3、你选择推荐哪一个药物，为什么？氟西汀。
为选择性地抑制中枢神经系统5-HT 的再摄取，延长和增加5-HT 的作用，从而产生抗抑郁作用。
本品不影响胆碱受体，组胺受体或a 肾上腺素受体功能。
本品的副作用较轻，适用于大多数抑郁患者。
4、说说你不推荐的药物和理由？①地昔帕明，它是丙咪嗪脱甲基的代谢产物，是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂。
因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼，地匹福林是肾上腺素的前药，选用此药有可能干扰地匹福林的作用，减少地匹福林代谢的速度，倒置药物的相互作用，故不宜选用。
此外该药也可能有嗜睡的不良反应。
②苯乙肼，它属单胺氧化酶抑制剂。
单胺氧化酶抑制剂因对肝脏和心血管系统毒副作用严重，大多数已被淘汰。
苯乙肼为该类药物中保留下来的毒副作用较小的品种，但不是一线药物，在本病例中，使用单胺氧化酶抑制剂可能会对拟肾上腺素的地匹福林的代谢有影响，故不适宜。
③阿米替林，其情况与地昔帕明类似。
案例4-1患者王某，女，62岁，她母亲于两年前死于一次车祸，享年82岁。
同年，她66岁的哥哥做了冠状动脉搭桥手术。
王某不抽烟，无糖尿病、甲状腺功能减退、肾性综合病、阻塞性肝脏病等病史，在过去两个月连续两次的血脂检查报告显示，LDL 和胆固醇浓度都偏高：总胆固醇 = 280mg/dL LDL = 170mg/dL HDL = 75mg/dL 甘油三酯 = 175mg/dL王某服用卡托普利以控制其高血压，50mg/次，三次/日。
最近她又患了心绞痛，医生给她每天服用硝酸甘油（皮下释放药物，0.4mg/h ）。
她坚持低盐、低脂肪饮食，并在两年内减去了15磅，但医生相信，王某单纯的饮食疗法不能够达到使血清中LDL浓度降低到低于100mg/dL的目的，于是决定开始采用降脂药进行治疗，并向你咨询采用哪种降脂药为好?1.请讨论下列被选择用于治疗高血脂的药物的作用机理，以推荐给负责王某治疗的医师。
A.考来烯胺（4-1）B. 洛伐他汀（4-2）和新伐他汀（4-3）C. 氯贝丁酯（4-5）D. 结合雌激素（4-4）A. 考来烯胺是一种强碱性的阴离子交换树脂,在正常情况下,体内的胆固醇在肝脏转化为胆酸,并随胆汁进入消化道,参与脂肪的吸收后,大部分胆酸在肠道又被吸收再利用.考来烯胺可以在肠道通过离子交换作用,与胆酸结合而排出.胆酸的排出增多促使胆固醇转化为胆酸,最终使血清中的胆固醇含量降低.B. 血浆中内源性的胆固醇在肝脏合成,由乙酸经26步生物合成步骤完成.其中羟甲戊二酰辅酶A还原酶是该合成过程中的限速酶,能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸,为内源性的胆固醇合成中的关键一步.Lovastatin和Simvastatin均为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,能有效降低血浆中内源性胆固醇水平.C. 氯贝丁酯能降低甘油三酯和VLDL,对LDL的降低较少.作用机制尚不完全清楚,已知其能抑制肝分泌脂蛋白(尤其是VLDL),抑制甘油三酯的合成,还具有降低腺苷环化酶的活性和抑制乙酰辅酶A的作用等.D. 结合雌激素是以雌酮硫酸单钠盐,马烯雌酮硫酸单钠盐为主要成份(分别占50%~63%及22.5%~32.5%),含少量17α-雌二醇,马萘雌酮,马萘雌酚及它们的硫酸酯单钠盐的一种口服的雌激素药物.雌酮和马烯雌酮均是弱雌激素物质,对脂质的代谢有很好的促进作用.综合上述的机理,采用Lovastatin和Simvastatin治疗王某的高胆固醇血症,应该是一种较好的选择.2. 综合考虑王某其它的疾病和用药情况，解释为什么王某不能选择高剂量的烟酸进行治疗。
王某有高血压和心绞痛,同时服用了卡托普利和硝酸甘油,若再服用大剂量的烟酸治疗其高血脂的话,由于烟酸的严重副作用,如胃肠道刺激,肝毒性,血糖升高及血浆尿酸浓度增加等,最终可能会影响其它药物的吸收和治疗效果.3.胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用吗？能还是不能？为什么？胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用,因胆汁酸结合树脂如Cholestyramine 是一种强碱性的物质,卡托普利具有酸性,两者合用可发生酸碱中和反应,影响卡托普利的吸收; 而硝酸甘油在碱性下很不稳定,可迅速发生水解,失去药效(各种分解产物在教材P134),故胆汁酸结合树脂类药物不能与卡托普利及硝酸甘油合用.4. 问题1的哪一组药物属于前药？用结构式来表示它们在体内是如何被活化的？Lovastatin 和 Simvastatin 属于前药.它们是羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂,需在体内将内酯环水解为开环的β-羟基酸衍生物才具有活性,此开环的β-羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A 还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A 的戊二酰结构相似,由于酶的识别错误,与其结合而失去催化活性.Lovastatin(无活性) 开环β-羟基酸代谢物(有活性) 羟甲戊二酰辅酶A案例4-2患者李某，男，63岁，三年前被诊断患有高血压，医生给他服用依那普利（4-6）后，李某的血压得到了很好的控制。
孙先生和孙女士过去也连续多年服用依那普利，但均被其产生的两种副作用所烦恼，其中的一种副作用通过服用非处方抗炎药，就很容易被克服，但另一种副作用对非处方药和处方药均无反应，李某对此非常烦恼，并将其烦恼在最近的门诊中向医生反映，但医生对李某的抱怨并不感到惊奇，并建议李某将依那普利改为咪达普利（4-7），一种和依那普利有相似的作用机制的降压药，但没有依那普利的副作用，同时为了能更好的控制李某的血压，医生还建议他每天再服多一种最近被批准的新药氯沙坦（4-8），并向李某解释，加服氯沙坦可以帮助他更好地控制血压。
N N NH N N NCl OH CH 3(CH 2)34-64-74-831. 阐明依那普利的作用机制，并解释该类药物为何可以用于治疗高血压。
依那普利是口服的ACE 抑制剂,也是卡托普利的结构改造产物,与卡托普利相似,依那普利结构也能与 ACE 结构匹配,故和ACE 结合的方式与卡托普利相似,可参考教材P128图4-11,Captopril 与ACE 相互作用示意图.依那普利与ACE 结合后,ACE 即失去活性,不能将Ang Ⅰ转化为Ang Ⅱ,内源性的Ang Ⅱ减少,导致血管舒张,醛固酮分泌减少,导致血压下降;另一方面,ACE 抑制剂能抑制缓激肽降解,也可使血管扩张,血压下降,故ACE 抑制剂在临床上可用于治疗高血压.2. ACE 抑制剂的哪一种特有的副作用不能够通过对症服用非处方药和处方药来加以克服?何种生化途径可引起此种副作用?非处方药和处方药均克服不了的是ACE 抑制剂引起干咳的副作用,这是由于ACE 除了可以将血液中的Ang Ⅰ转化为Ang Ⅱ之外,还有促进缓激肽的降解失活的功能.因此, ACE 抑制剂在抑制内源性Ang Ⅱ合成的同时,亦可减少缓激肽的失活,导致缓激肽在局部积聚,而缓激肽除有扩张血管作用外,还有收缩支气管的作用,故用ACE 抑制剂来降压时,就会产生干咳的副作用.3. 阐述氯沙坦的作用机制，并解释加服氯沙坦能更好控制李某的血压的原因。
氯沙坦是第一个非肽类的Ang Ⅱ受体拮抗剂,它能阻断Ang Ⅱ与受体的结合,阻滞Ang Ⅱ的生理作用,而且不管Ang Ⅱ是从Ang Ⅰ经ACE 转化而来,还是经旁路(胃蛋白酶)催化而来,都能从受体水平上阻滞Ang Ⅱ的生理作用,使血管扩张,使血压下降,这与ACE 抑制剂减少内源性的Ang Ⅱ的浓度不同.氯沙坦对各种组织中的AT1受体(Ang Ⅱ受体亚型)的亲和力和选择性均较高,而对肾上腺受体,阿片受体,M 胆碱受体,多巴胺受体和5-HT 受体均无作用,副作用极小,是一种良好的抗高血压药.因此,增加服用氯沙坦可以更好控制李某的血压.案例5李某，女，58岁，自从三年前丈夫去世后就服用地西泮帮助睡眠。
最近因胃溃疡，医生处方用西咪替丁。
最近李某到你工作的药房购买处方药地西泮时，抱怨她现在早上起来锻练时感到困难。
N N O ClNN H S N N CH 3N CN CH 3H H1.确定是否属于用药的问题。