药物化学案例简答(含答案)
药物化学与药物研发案例
药物化学与药物研发案例药物化学是药物研发中的重要领域，药物设计、合成、性质和治疗作用等都是需要药物化学家进行研究和分析的。
本文将介绍几个药物研发成功的案例，并分析了药物化学在这些案例中的作用。
1. 阿司匹林阿司匹林（Aspirin）是一种非甾体类抗炎药，也是最常用的解热镇痛药之一。
它的历史可以追溯到古代时期，人们发现白柳树皮可以用来缓解疼痛。
药物化学家在分离出白柳树皮中的有效成分后，经过多次合成和改良，最终制得了阿司匹林。
药物化学在阿司匹林的研发过程中起到了关键作用。
药物化学家通过对各种合成路线的研究和比较，最终确定了一种合成方法，这种方法具有高效、成本低、易于控制等优点。
同时，药物化学家还对阿司匹林的物理、化学性质进行了深入研究，增加了阿司匹林的稳定性和药效，使其成为一种安全有效的药物。
2. 头孢菌素头孢菌素（Cephalosporin）是一类广谱抗生素，用于治疗各种感染性疾病。
头孢菌素的研发始于20世纪50年代，经过长期的努力，最终在60年代初取得了成功。
药物化学在头孢菌素的合成过程中发挥了重要作用。
药物化学家从天然的青霉素中提取出杆菌素，经过多次合成、扩大规模生产和改良，最终制得了头孢菌素。
药物化学家还对头孢菌素的结构和化学性质进行了深入研究，不断改进其合成路线和生产工艺，提高了头孢菌素的纯度和效力，使其成为一种重要的抗生素药物。
3. 贝伐单抗贝伐单抗（Bevacizumab）是一种针对血管内皮生长因子的单抗药物，用于治疗多种恶性肿瘤。
它的研发历程中，药物化学起到了重要作用。
贝伐单抗的研发始于20世纪80年代，并历经两个十年的时间。
药物化学家在贝伐单抗的开发过程中，不断改进其制备方法和纯化工艺，提高了药物的质量和效能。
药物化学家还对贝伐单抗的结构进行了深入研究，不断改进其结构，提高了药物的亲和力和生物稳定性，使其成为一种安全有效的肿瘤治疗药物。
结论药物化学在药物研发中起到了重要的作用，它不仅负责药物的设计和合成，还研究药物的结构、性质和疗效等，为制药提供了科学依据。
药化简答呀!
6． 简述吗啡及合成镇痛药的立体结构特征。
答：⑴分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体的平坦区通过范德华力结合；
⑵与芳环几乎共平面的一个叔氮原子的碱性中心，在生理pH条件下，大部分电离为阳离子正电中心，与受体表面的负离子部位缔合；
药物化学简答题参考答案
74. 脂水分布系数（lipo-hydro partition coefficient）：化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值，通常用lg P表示，用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。
答：甲基多巴由于分子中有二个邻酚羟基，易氧化变色，尤其在碱性溶液中更易氧化，因此，制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂以增加稳定性，同时应避光保存。
14． 按结构抗炎药分哪几类？其主要作用机制是什么？
答：抗炎药按结构分为:①水杨酸类，如阿司匹林；②吡唑酮类，如安乃近，保泰松 ；③芳基烷酸类，如消炎痛、布洛芬；④邻氨基苯甲酸类，如氟灭酸；⑤其它类，如炎痛喜康。
答：巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
①酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及一取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态和离子态药物，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
②油水分配系数对药效影响。C5上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
逆Michael加成反应）生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其它氮芥类药物小。
药物化学与药理学结合案例 - 徐州医学院
药物化学与药理学教学结合的典型案例1 喹诺酮类抗菌药（能够用药物化学解释的药理学知识点） 1.1喹诺酮类抗菌药抗菌谱广 ，对G +、G -以及厌氧菌均有效药物化学的相关解释：药物的构效关系表明在母体结构的不同位置进行结构变换可扩大药物的抗菌谱范围。
（1）保持对革兰氏阴性菌的高度活性：5-氨基-8-氟取代（司帕沙星），5-甲基-8-氟取代（妥美沙星）（2）改善对革兰氏阳性菌的活性：5-氟取代、8-甲氧基取代、7-为复杂的双环碱基取代（莫西沙星、吉米沙星）（3）增加抗厌氧菌的活性：8-位以N 代替C 成杂环，7-用复杂碱基吡咯环代替吡嗪环（吉米沙星）1.2喹诺酮类抗菌药的不良反应：结构导致药物的不良反应。
（1）喹诺酮类药物结构中3，4位分别为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙，镁，锌，铁等形成螯合物，导致体内金属离子流失，可出现关节疼痛和炎症（水肿），所以不宜用于儿童和孕妇。
（2）喹诺酮类药物结构中8位引入F基团，可引起光毒性，个别病人出现光敏性皮炎。
（3）喹诺酮类药物结构中7位引入哌嗪，或多甲基取代哌嗪，药物的中枢渗透性增加，与GABA受体结合，引起头昏、头痛、失眠、眩晕、情绪不安等，严重时偶见复视、抽搐、神志改变和幻觉、幻视；胃肠道反应；精神病患者慎用。
（4）结构中7位引入吡咯烷或1位引入环丙基与P450酶系有相互作用，导致药物相互相互作用，联合用药需谨慎。
2 磺胺类药物的作用机制磺胺类药物与PABA化构相似，竞争性抑制二氢碟酸合成酶，通过干扰细菌叶酸代谢而抑菌。
为慢效抑菌剂。
药物化学的相关解释：磺胺类药物所以能和PABA竞争性拮抗是由于分子大小和电荷分布极为相似的缘故。
代谢拮抗是寻找新药的途径之一。
与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用或掺与生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。
药物化学 习题及答案
药物化学习题及答案药物化研究题及答案1. 请解释下面术语的含义：a. 分子结构：指化学物质中原子的排列方式以及它们之间的化学键的组合。
b. 反应速率：指完成化学反应的速度或单位时间内反应物与生成物的浓度变化率。
c. 功能团：指影响有机分子化学性质的特定原子或原子团。
d. 光谱学：指通过测量电磁辐射与化学物质的相互作用来研究化学物质的结构、成分和性质的科学学科。
2. 请回答以下问题：a. 什么是化学键？它分为哪几种类型？化学键是两个原子之间的相互作用力，将原子结合在一起形成分子。
化学键分为离子键、共价键和金属键。
b. 请列举一些常见的官能团及其功能。
- 羟基（-OH）：增强溶解性和酸碱性。
- 醛基（-CHO）：参与氧化还原反应。
- 羰基（-C=O）：参与酰基转移反应。
- 氨基（-NH2）：提供质子酸性和氢键能力。
- 羧基（-COOH）：有机酸性。
- 胺基（-NH2）：提供质子碱性和氢键能力。
c. 简要解释以下术语：- 极性：指化学物质中原子间电荷分布的不均匀程度。
- pH值：指溶液中氢离子（H+）浓度的负对数。
- 弱酸：指在水中能部分解离产生质子（H+）的酸。
- 氢键：指当一个氢原子与高电负性原子之间发生相互作用时形成的化学键。
3. 请解答以下问题：a. 什么是立体化学？它在药物化学中有什么重要性？立体化学是研究分子空间结构的科学。
在药物化学中，立体化学可以影响药物与靶标之间的相互作用，进而改变药物的活性、选择性和副作用。
b. 请解释什么是抗氧化剂，并提供一个示例。
抗氧化剂是能够阻止或减缓氧化反应的物质，可以保护细胞免受氧自由基的损伤。
维生素C是一个常见的抗氧化剂。
以上是《药物化学习题及答案》的简要内容。
如需了解更多信息，请参考专业教材或咨询专业人士。
药物化学 案例解释3
案例分析二
某医生为一患有细菌性上呼吸道感染是患者开了 环丙沙星片口服，服用3天后患者回访，感觉病情 没有明显好转，经医生询问得知该患者没有仔细 阅读药品说明书，而在服药同时还服用补钙剂葡 萄糖酸钙，导致疗效下降。
问题： 1、葡萄糖酸钙+环丙沙星导致抗菌疗效下降的原
因是什么？ 2、环丙沙星的药理学特点有哪些?
2、尽管HIV在体内半衰期很短，但其在患者体 内的复制速度非常惊人，且新病毒在复制过程中 产生很多可以逃避药物治疗的变异株。单一药 物治疗可以很快产生耐药性，针对病毒感染人体 的不同环节，用三种或三种以上的药物，即通过 联合用药可提供治疗效果。
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问题：
1、什么是抗艾滋病“鸡尾酒疗法”？
2、“鸡尾酒疗法”的主要依据是什么？
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解释
1、“鸡尾酒疗法”就是将两大类抗艾滋病（核 苷类逆转录酶抑制剂及非核苷类逆转录酶抑制剂、 蛋白酶抑制剂）中的2-3种药组合在一起使用， 又称“高效抗逆转录病毒治疗方法”，因其与鸡 尾酒配制形式相似而得名。
问题： 1、作为药师，你认为医生用药是否正确，
为什么？ 2、根据你的药学知识，你认为应该采取什
么用药方案？
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解释
1、医生用药不合理，因为制霉菌素A1口服 不易吸收，对系统性真菌感染治疗无效， 主要用于肠道、口腔及阴道念珠菌感染。
2、应采用氟康唑或伊曲康唑等口服吸收好 的唑类抗真菌药进行治疗。
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案例分析四
美籍华裔科学家何大一与1996年被美国 《时代》周刊评选为当年的年度风云人物， 并且是自1960年以来首位当选《时代》周 刊年度风云人物的科学家。1996年12月， 美国《科学》杂志吧何大一提出的抗艾滋 病“鸡尾酒疗法”评为当年最有影响的十 大科研突破之首，称之为对付艾滋病的新 武器。
药物化学与药物研发案例
药物化学与药物研发案例药物化学是研究药物的结构、化学性质、合成方法和药效等方面的科学，对药物的研发有着十分重要的作用。
本文将介绍几个药物化学与药物研发的案例。
第一部分：利用药物化学手段优化药物性质案例一：让药物更安全——利用化学手段改善药物的毒副作用曾经有这样一种抗肿瘤药物，剂量稍有误差就可能出现较严重的心脏损伤，严重者甚至需手术治疗。
然而，科学家们意识到了它的结构上的一个小缺陷——一群杂质分子很容易与它发生化学反应，使其转化为有害的代谢产物，导致心脏中毒。
于是，一支药物化学小组着手研究这个问题，他们设计和合成了几种可靠的抗氧化剂，可捕捉这些有害的代谢产物，使药物的毒性降低。
这种新配方成功地通过了动物和人体试验，并取得了成功的市场应用。
案例二：延长药物作用时间——合成药物的长效剂型某疾病的治疗药物需要频繁注射，给患者带来了很大的不便。
药物化学家通过引入高分子材料，将药物制成微球形状，实现了药物间歇性释放，从而让药效更加持久，减少患者的药物负担。
这种长效剂型药物通过了一系列的测试，并在市场上推广。
第二部分：药物化学在药物研发中的应用案例三：人类基因组计划推进药物研发人类基因组计划的成果为药物研发提供了极大的便利条件。
一种以人脉冲蛋白基因（HPP）编码的蛋白分子被发现与乳腺癌的发展有关，科学家们利用计算机模拟和化学合成手段设计和制备了多个HPP对接点的类似物，筛选得到了具有较高亲和力和选择性的化合物，利用这些化合物可以抑制乳腺癌的发生和发展，成为治疗乳腺癌的重要药物。
案例四：利用药物结构异构构建新型药物钱某是某家制药公司的首席技术官，他发现了一种新型抗肿瘤药物结构，但这个药物的局限性是副作用很严重。
经过一些科学家的研究，他们发现了药物结构的一个异构体，这个异构体对肿瘤的治疗效果和副作用明显优于原药物结构，从而成功地走向了市场。
结论药物化学是药物研发过程中不可缺少的一环，从化学结构的合成、性质的优化，以及药物研发等方面对药物的研究有着重要的作用。
天然药物化学思政典型案例
天然药物化学思政典型案例
在生命科学领域中，天然药物化学是一个十分重要的研究领域。
天然药物是从植物、动物或微生物中提取的化合物。
在这些自然来源中，许多植物及其组成部分已被作为传统药物使用数百年。
天然药物的化学成分包括植物、菌类、动物等自然资源中的化合物。
其中，一些化合物能够用于治疗疾病，并且对人体安全无害。
在天然药物中，生物碱是一种重要的化学类别。
生物碱通常是一种有机碱性化合物，它们可以从多种植物和动物来源中提取。
其中，广东某药材公司采用了苦参、白屈菜、报春花、石蘑和紫花地丁等植物作为原材料，成功提取出多种生物碱性化合物。
这些化合物通过简单的提取和纯化技术，被用作制药和医疗应用。
在政治意义上，天然药物的研究和开发对于中国的健康事业及相关产业具有十分重要的战略意义。
一方面，通过加强天然药物的研究和开发，能够为临床药物的发现和创新提供重要的思路和灵感。
另一方面，天然药物的研究和开发有助于增加中国的药品出口，并提高国家的医药科技水平。
因此，天然药物的研究和开发既是一项伟大的科学探索，也是一项具有深刻的社会意义的政治任务。
药物化学 考试重点 简答题
1、简述药物化学的研究内容及其与其他学科的关系。
（1）、药物化学的研究内容包括研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点及药物与靶点结合的方式，化学药物的合成原理、路线及产业化和设计新的活性化合物分子。
（2）、药物化学是连接化学与生命科学并使其融合成为一体的交叉学科。
1、图示说明什么是内酰胺-内酰亚胺醇互变异构和巴比妥类药物具有酸性的原因。
（1）、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism ）是类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。
即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。
这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。
（2）、巴比妥类药物在水溶液中可发生内酰胺-内酰亚胺醇互变异构，呈弱酸性。
如下图：OO O NHNHR 1R 2O OH ONNHR 1R 2OONa O NNHR 1R 2NaOH +3、说明巴比妥类药物的合成通法（画出合成路线），并指明5位取代基的引入顺序。
（1）、巴比妥类药物的合成通法是丙二酸二乙酯合成法，如下所示。
OOO O132O OO OR 1232O OO OR 1R 22232NHNHOOO R 1R 2（2）、在乙醇钠的催化下，在丙二酸二乙酯的α碳上（即巴比妥类药物的5位）先上较大的取代基，再上较小的取代基。
6、以邻氯苯甲酸和间氯甲苯为原料合成盐酸氯丙嗪。
COOHClNH 2Cl+150o CpH 5-6N HClCOOH200CN HClS, I 170CN HClSNaOH, △NClSNNClSNHClHClN9、简要说明镇痛药的共同结构特征（1）分子中具有一个平坦的芳香结构，与受体的平坦区通过范德华力相互作用； （2）有一个碱性中心，在生理pH 条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面；（3）含有哌啶或类似哌啶的基本结构，而烃基部分应突起于平面的前方。
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案例2-2王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。
作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
S N CF 3N H H Cl SNON NOHH -O OO -O S N N N S O O1 2 31.开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
开始治疗时，希望能较快地控制症状。
可选择第三个药物，替沃噻吨。
替沃噻吨属硫杂蒽类，因10位氮原子被碳原子取代，是上述三个药物中极性最小的药物，易于穿过血脑屏障，课迅速起作用，缓解病人的狂踩症状。
替沃噻吨的侧链有双键，药用的顺式体能与多巴胺分子部分重叠；吩噻嗪类的侧链为单键，可自由旋转，仅在合适的构象起作用。
故硫杂蒽类的作用较吩噻嗪类强。
药物1，2均属吩噻嗪类，分别为氟奋乃静和三氟拉嗪。
吩噻嗪类的药物，以氯丙嗪研究较多。
氯丙嗪类药物可能有抗胆碱能药物的一些作用，如使眼压升高，青光眼患者禁用。
2.该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中，你如何选择用药？可以选择一些长效的抗精神并药物，它们大都是一些酯类的前药，在肌注射后，逐步分解成原药发挥作用。
如氟哌噻吨的葵酸酯。
可2-3周注一次。
案例 2-3某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。
她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。
病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
O N CF 3NH NH 32SO 4-2NN2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3O O NH OHO O NN H H Cl O NH Cl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？病人是汽车司机，注意力高度集中。
即所用药物不应有嗜睡的副作用；病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明，需避免药物的相互作用，此外还应注意病人的血压。
2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？抗抑郁药1是地昔帕明，是去甲肾上腺素重摄取抑制剂；抗抑郁药2是氟西汀，是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂；抗抑郁药3是苯乙肼，其作用机制是抑制单胺氧化酶；抗抑郁药4是阿米替林，是去甲肾上腺素重摄取抑制剂。
3、你选择推荐哪一个药物，为什么？氟西汀。
为选择性地抑制中枢神经系统5-HT 的再摄取，延长和增加5-HT 的作用，从而产生抗抑郁作用。
本品不影响胆碱受体，组胺受体或a 肾上腺素受体功能。
本品的副作用较轻，适用于大多数抑郁患者。
4、说说你不推荐的药物和理由？①地昔帕明，它是丙咪嗪脱甲基的代产物，是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂。
因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼，地匹福林是肾上腺素的前药，选用此药有可能干扰地匹福林的作用，减少地匹福林代的速度，倒置药物的相互作用，故不宜选用。
此外该药也可能有嗜睡的不良反应。
②苯乙肼，它属单胺氧化酶抑制剂。
单胺氧化酶抑制剂因对肝脏和心血管系统毒副作用严重，大多数已被淘汰。
苯乙肼为该类药物中保留下来的毒副作用较小的品种，但不是一线药物，在本病例中，使用单胺氧化酶抑制剂可能会对拟肾上腺素的地匹福林的代有影响，故不适宜。
③阿米替林，其情况与地昔帕明类似。
案例4-1患者王某，女，62岁，她母亲于两年前死于一次车祸，享年82岁。
同年，她66岁的哥哥做了冠状动脉搭桥手术。
王某不抽烟，无糖尿病、甲状腺功能减退、肾性综合病、阻塞性肝脏病等病史，在过去两个月连续两次的血脂检查报告显示，LDL 和胆固醇浓度都偏高：总胆固醇 = 280mg/dL LDL = 170mg/dL HDL = 75mg/dL 甘油三酯 = 175mg/dL王某服用卡托普利以控制其高血压，50mg/次，三次/日。
最近她又患了心绞痛，医生给她每天服用硝酸甘油（皮下释放药物，0.4mg/h ）。
她坚持低盐、低脂肪饮食，并在两年减去了15磅，但医生相信，王某单纯的饮食疗法不能够达到使血清中LDL浓度降低到低于100mg/dL的目的，于是决定开始采用降脂药进行治疗，并向你咨询采用哪种降脂药为好?1.请讨论下列被选择用于治疗高血脂的药物的作用机理，以推荐给负责王某治疗的医师。
A.考来烯胺（4-1）B. 洛伐他汀（4-2）和新伐他汀（4-3）C. 氯贝丁酯（4-5）D. 结合雌激素（4-4）A. 考来烯胺是一种强碱性的阴离子交换树脂,在正常情况下,体的胆固醇在肝脏转化为胆酸,并随胆汁进入消化道,参与脂肪的吸收后,大部分胆酸在肠道又被吸收再利用.考来烯胺可以在肠道通过离子交换作用,与胆酸结合而排出.胆酸的排出增多促使胆固醇转化为胆酸,最终使血清中的胆固醇含量降低.B. 血浆中源性的胆固醇在肝脏合成,由乙酸经26步生物合成步骤完成.其中羟甲戊二酰辅酶A还原酶是该合成过程中的限速酶,能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸,为源性的胆固醇合成中的关键一步.Lovastatin和Simvastatin均为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,能有效降低血浆中源性胆固醇水平.C. 氯贝丁酯能降低甘油三酯和VLDL,对LDL的降低较少.作用机制尚不完全清楚,已知其能抑制肝分泌脂蛋白(尤其是VLDL),抑制甘油三酯的合成,还具有降低腺苷环化酶的活性和抑制乙酰辅酶A的作用等.D. 结合雌激素是以雌酮硫酸单钠盐,马烯雌酮硫酸单钠盐为主要成份(分别占50%~63%及22.5%~32.5%),含少量17α-雌二醇,马萘雌酮,马萘雌酚及它们的硫酸酯单钠盐的一种口服的雌激素药物.雌酮和马烯雌酮均是弱雌激素物质,对脂质的代有很好的促进作用.综合上述的机理,采用Lovastatin和Simvastatin治疗王某的高胆固醇血症,应该是一种较好的选择.2. 综合考虑王某其它的疾病和用药情况，解释为什么王某不能选择高剂量的烟酸进行治疗。
王某有高血压和心绞痛,同时服用了卡托普利和硝酸甘油,若再服用大剂量的烟酸治疗其高血脂的话,由于烟酸的严重副作用,如胃肠道刺激,肝毒性,血糖升高及血浆尿酸浓度增加等,最终可能会影响其它药物的吸收和治疗效果.3.胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用吗？能还是不能？为什么？胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用,因胆汁酸结合树脂如Cholestyramine 是一种强碱性的物质,卡托普利具有酸性,两者合用可发生酸碱中和反应,影响卡托普利的吸收; 而硝酸甘油在碱性下很不稳定,可迅速发生水解,失去药效(各种分解产物在教材P134),故胆汁酸结合树脂类药物不能与卡托普利及硝酸甘油合用.4. 问题1的哪一组药物属于前药？用结构式来表示它们在体是如何被活化的？Lovastatin 和 Simvastatin 属于前药.它们是羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂,需在体将酯环水解为开环的β-羟基酸衍生物才具有活性,此开环的β-羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A 还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A 的戊二酰结构相似,由于酶的识别错误,与其结合而失去催化活性.Lovastatin(无活性) 开环β-羟基酸代物(有活性) 羟甲戊二酰辅酶A案例4-2患者某，男，63岁，三年前被诊断患有高血压，医生给他服用依那普利（4-6）后，某的血压得到了很好的控制。
先生和女士过去也连续多年服用依那普利，但均被其产生的两种副作用所烦恼，其中的一种副作用通过服用非处方抗炎药，就很容易被克服，但另一种副作用对非处方药和处方药均无反应，某对此非常烦恼，并将其烦恼在最近的门诊中向医生反映，但医生对某的抱怨并不感到惊奇，并建议某将依那普利改为咪达普利（4-7），一种和依那普利有相似的作用机制的降压药，但没有依那普利的副作用，同时为了能更好的控制某的血压，医生还建议他每天再服多一种最近被批准的新药氯沙坦（4-8），并向某解释，加服氯沙坦可以帮助他更好地控制血压。
N N NH N N NCl OH CH 3(CH 2)34-64-74-831. 阐明依那普利的作用机制，并解释该类药物为何可以用于治疗高血压。
依那普利是口服的ACE 抑制剂,也是卡托普利的结构改造产物,与卡托普利相似,依那普利结构也能与 ACE 结构匹配,故和ACE 结合的方式与卡托普利相似,可参考教材P128图4-11,Captopril 与ACE 相互作用示意图.依那普利与ACE 结合后,ACE 即失去活性,不能将Ang Ⅰ转化为Ang Ⅱ,源性的Ang Ⅱ减少,导致血管舒,醛固酮分泌减少,导致血压下降;另一方面,ACE 抑制剂能抑制缓激肽降解,也可使血管扩,血压下降,故ACE 抑制剂在临床上可用于治疗高血压.2. ACE 抑制剂的哪一种特有的副作用不能够通过对症服用非处方药和处方药来加以克服?何种生化途径可引起此种副作用?非处方药和处方药均克服不了的是ACE 抑制剂引起干咳的副作用,这是由于ACE 除了可以将血液中的Ang Ⅰ转化为Ang Ⅱ之外,还有促进缓激肽的降解失活的功能.因此, ACE 抑制剂在抑制源性Ang Ⅱ合成的同时,亦可减少缓激肽的失活,导致缓激肽在局部积聚,而缓激肽除有扩血管作用外,还有收缩支气管的作用,故用ACE 抑制剂来降压时,就会产生干咳的副作用.3. 阐述氯沙坦的作用机制，并解释加服氯沙坦能更好控制某的血压的原因。
氯沙坦是第一个非肽类的Ang Ⅱ受体拮抗剂,它能阻断Ang Ⅱ与受体的结合,阻滞Ang Ⅱ的生理作用,而且不管Ang Ⅱ是从Ang Ⅰ经ACE 转化而来,还是经旁路(胃蛋白酶)催化而来,都能从受体水平上阻滞Ang Ⅱ的生理作用,使血管扩,使血压下降,这与ACE 抑制剂减少源性的Ang Ⅱ的浓度不同.氯沙坦对各种组织中的AT1受体(Ang Ⅱ受体亚型)的亲和力和选择性均较高,而对肾上腺受体,阿片受体,M 胆碱受体,多巴胺受体和5-HT 受体均无作用,副作用极小,是一种良好的抗高血压药.因此,增加服用氯沙坦可以更好控制某的血压.案例5某，女，58岁，自从三年前丈夫去世后就服用地西泮帮助睡眠。
最近因胃溃疡，医生处方用西咪替丁。
最近某到你工作的药房购买处方药地西泮时，抱怨她现在早上起来锻练时感到困难。
N N O ClNN H S N N CH 3N CN CH 3H H1.确定是否属于用药的问题。
属于用药问题。