最新药物化学案例分析
药物化学与药物研发案例
药物化学与药物研发案例药物化学是药物研发中的重要领域，药物设计、合成、性质和治疗作用等都是需要药物化学家进行研究和分析的。
本文将介绍几个药物研发成功的案例，并分析了药物化学在这些案例中的作用。
1. 阿司匹林阿司匹林（Aspirin）是一种非甾体类抗炎药，也是最常用的解热镇痛药之一。
它的历史可以追溯到古代时期，人们发现白柳树皮可以用来缓解疼痛。
药物化学家在分离出白柳树皮中的有效成分后，经过多次合成和改良，最终制得了阿司匹林。
药物化学在阿司匹林的研发过程中起到了关键作用。
药物化学家通过对各种合成路线的研究和比较，最终确定了一种合成方法，这种方法具有高效、成本低、易于控制等优点。
同时，药物化学家还对阿司匹林的物理、化学性质进行了深入研究，增加了阿司匹林的稳定性和药效，使其成为一种安全有效的药物。
2. 头孢菌素头孢菌素（Cephalosporin）是一类广谱抗生素，用于治疗各种感染性疾病。
头孢菌素的研发始于20世纪50年代，经过长期的努力，最终在60年代初取得了成功。
药物化学在头孢菌素的合成过程中发挥了重要作用。
药物化学家从天然的青霉素中提取出杆菌素，经过多次合成、扩大规模生产和改良，最终制得了头孢菌素。
药物化学家还对头孢菌素的结构和化学性质进行了深入研究，不断改进其合成路线和生产工艺，提高了头孢菌素的纯度和效力，使其成为一种重要的抗生素药物。
3. 贝伐单抗贝伐单抗（Bevacizumab）是一种针对血管内皮生长因子的单抗药物，用于治疗多种恶性肿瘤。
它的研发历程中，药物化学起到了重要作用。
贝伐单抗的研发始于20世纪80年代，并历经两个十年的时间。
药物化学家在贝伐单抗的开发过程中，不断改进其制备方法和纯化工艺，提高了药物的质量和效能。
药物化学家还对贝伐单抗的结构进行了深入研究，不断改进其结构，提高了药物的亲和力和生物稳定性，使其成为一种安全有效的肿瘤治疗药物。
结论药物化学在药物研发中起到了重要的作用，它不仅负责药物的设计和合成，还研究药物的结构、性质和疗效等，为制药提供了科学依据。
药剂分析案例
药剂分析案例药剂分析是药学领域的重要研究方向，它涉及到药物的成分分析、质量评价、药效研究等多个方面。
在医药领域，药剂分析的结果直接关系到药物的疗效和安全性，因此具有重要的意义。
下面，我们将通过一个药剂分析案例来介绍药剂分析的一般流程和方法。
在某药企研发新药时，需要对药物的成分进行分析，以确保其质量和安全性。
我们选取了一种抗癌药物作为案例进行分析。
首先，我们从药物样品中提取出活性成分，并进行初步的物理性质和化学性质分析。
通过对样品的外观、溶解性、熔点、红外光谱等方面的测试，我们得到了初步的物性和化性数据。
接下来，我们将对药物样品进行定量分析。
通过高效液相色谱、气相色谱、质谱等分析方法，我们可以准确地测定药物中各种成分的含量，并确定其相对分子质量。
同时，我们还需要进行对照实验，确保分析结果的准确性和可靠性。
除了成分分析，药剂分析还需要对药物的质量进行评价。
我们对药物样品进行了稳定性测试、溶解度测试、杂质测试等一系列质量评价试验。
通过这些试验，我们可以全面了解药物的质量状况，为后续的临床研究和生产提供参考依据。
在药剂分析中，仪器的选择和操作技术也至关重要。
我们需要根据分析的具体要求，选择适合的分析仪器，并进行严格的操作和管理。
只有确保仪器的准确性和灵敏度，才能得到可靠的分析结果。
总的来说，药剂分析是一项综合性的工作，它涉及到多个学科领域的知识和技术。
通过对药物样品的成分分析和质量评价，我们可以全面了解药物的性质和特点，为药物的研发、生产和临床应用提供科学依据。
以上就是对药剂分析案例的介绍，希望对大家有所帮助。
在今后的工作中，我们将继续深入研究药剂分析的方法和技术，为药物研发和生产提供更好的支持。
谢谢！（本文参考了实际的药剂分析案例，仅供参考学习之用，不得用于其他用途。
）。
西南科技大学药物化学案例分析
1.案例-6 帕金森病患者，男性，60岁，退休干部。
诊断帕金森病已3年。
一直服用小剂量美多巴。
听在美国的亲属说，增加美加巴的用量，可提高生活质量，于是自行加量。
近半年，出现颈部不自主运动和“剂末现象”。
医生建议他加服“溴隐亭片”后颈部颈部不自主动作减少，加用“息宁”（卡比多巴和左旋多巴的复方缓释片）后，症状波动现象消失。
1)为什么美多巴服用过量会现颈部不自主运动和“剂末现象”？ 2)为什么加服“溴隐亭片”后颈部不自主运动减少，加用“息宁”后，症状波动现象消失？答：1）这是外周组织中形成大量的DA 所造成不良反应。
“剂末现象”是指药效维持时间越来越短，每次用药后期出现帕金森病的症状恶化。
2）多巴胺受体激动药通过兴奋多巴胺受体而改善帕金森病的临床表现，这类药物与左旋多巴类药物合用，不但可以减少后者的用量，还能控制和预防后者引起的运动障碍并发症。
在帕金森病的晚期，左旋多巴类药物在脑内已不能被充分利用，这时加上多巴胺受体激动药则更为合理。
(一)、2001年湖南省发生一起致人以严重危害、且中毒人数众多的“梅花K”假药案件。
广西半宙制药集团第三制药厂生产的“梅花K”黄柏胶囊用于治疗泌尿系统疾病的消炎药，许多患者服用该药后出现呕吐、腹泻、消化道出血等症状，甚至出现肾功能衰竭、心脏骤停等严重后果。
据湖南省药检所检测表明：该产品添加了过期变质的四环素，其中四环素降解产物的含量远远超过国家允许的安全范围。
问题1）试分析四环素的作用特点、毒副作用及理化性质。
2）试分析“梅花K”黄柏胶囊引起患者中毒的主要原因 3）“梅花K”假药案件给我们带来的反思答：1）四环素是一种广谱抗生素，可用于各种革兰氏阳性和革兰氏阴性菌引起的感染，对某些立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用。
其毒副作用较多，小儿服用会发生牙齿变黄色，孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制，因此对小儿和孕妇应慎用或禁用。
四环素在干燥条件下较稳定，但遇日光可变色；在酸性及碱性条件都不够稳定，易发生脱水、重排和差向异构化等，这些分解变质的产物不仅抗菌活性减弱或消失，而且毒副作用增加。
药物化学与药理学结合案例 - 徐州医学院
药物化学与药理学教学结合的典型案例1 喹诺酮类抗菌药（能够用药物化学解释的药理学知识点） 1.1喹诺酮类抗菌药抗菌谱广 ，对G +、G -以及厌氧菌均有效药物化学的相关解释：药物的构效关系表明在母体结构的不同位置进行结构变换可扩大药物的抗菌谱范围。
（1）保持对革兰氏阴性菌的高度活性：5-氨基-8-氟取代（司帕沙星），5-甲基-8-氟取代（妥美沙星）（2）改善对革兰氏阳性菌的活性：5-氟取代、8-甲氧基取代、7-为复杂的双环碱基取代（莫西沙星、吉米沙星）（3）增加抗厌氧菌的活性：8-位以N 代替C 成杂环，7-用复杂碱基吡咯环代替吡嗪环（吉米沙星）1.2喹诺酮类抗菌药的不良反应：结构导致药物的不良反应。
（1）喹诺酮类药物结构中3，4位分别为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙，镁，锌，铁等形成螯合物，导致体内金属离子流失，可出现关节疼痛和炎症（水肿），所以不宜用于儿童和孕妇。
（2）喹诺酮类药物结构中8位引入F基团，可引起光毒性，个别病人出现光敏性皮炎。
（3）喹诺酮类药物结构中7位引入哌嗪，或多甲基取代哌嗪，药物的中枢渗透性增加，与GABA受体结合，引起头昏、头痛、失眠、眩晕、情绪不安等，严重时偶见复视、抽搐、神志改变和幻觉、幻视；胃肠道反应；精神病患者慎用。
（4）结构中7位引入吡咯烷或1位引入环丙基与P450酶系有相互作用，导致药物相互相互作用，联合用药需谨慎。
2 磺胺类药物的作用机制磺胺类药物与PABA化构相似，竞争性抑制二氢碟酸合成酶，通过干扰细菌叶酸代谢而抑菌。
为慢效抑菌剂。
药物化学的相关解释：磺胺类药物所以能和PABA竞争性拮抗是由于分子大小和电荷分布极为相似的缘故。
代谢拮抗是寻找新药的途径之一。
与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用或掺与生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。
药物化学案例
第二 章 中枢神经系统药物案例学习案例2-1医师向您提出咨询。
咨询得病例就是:一个严重得车祸得受伤者赵某,转院到您所在得医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用吗啡镇痛,已有4个多月。
赵某得主治医生考虑到长期使用吗啡,可能导致药物得依赖性,并想到她曾在文献上见过,有关生产厂家推出得较少药物得成瘾性得新镇痛药得报导。
医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师得帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶喷她佐辛1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体得作用如何？2、什么就是您得治疗目标？3、如果可能,您推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2王某就是一个药物化学教师。
因她花了两周得学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱得结构式。
使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了您所在得医院急诊室。
王某多年试图在4个学分得学时中,教会学生她所知道得全部得药物化学得基础知识,导致她持久得心动过速,她得病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼得体质)。
作为药剂师得您被咨询,请提出对这教师得开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关得)结构中选择。
S NCF 3N H HClSNONN OH H-O OO-O SNNNS O O1 231、开始治疗时,您选择上述三个药物中得哪一个。
用您得药物得化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩,在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中,您如何选择用药？案例 2-3李某,28 岁得一个单身母亲,就是一个私立小学得交通车司机。
她因近6个月越来越恶化得抑郁症去瞧医生。
病历表明她常用地匹福林(dipivefrine)滴眼(治疗青光眼)与苯海拉明(防过敏),她得血压有点偏高,但并未进行抗高血压得治疗。
现有下面4个抗抑郁得药物,请您为病人选择。
ON CF 3NHNH 32SO 4-2NN H 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3OONHOHOON N HHClONHCl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中,其工作与病史中有些什么因素在用药时不应忽视？2、上述药物中,每一个抗抑郁药得作用机制就是什么？3、您选择推荐哪一个药物,为什么？4、说说您不推荐得药物与理由？ 案例 2-4李×,男性(50岁),中学高级教师,近日来应聘到一个远离自己家庭与朋友得城市得高级中学,教授毕业班得语文。
药物化学与药物研发案例
药物化学与药物研发案例药物化学是研究药物的结构、化学性质、合成方法和药效等方面的科学，对药物的研发有着十分重要的作用。
本文将介绍几个药物化学与药物研发的案例。
第一部分：利用药物化学手段优化药物性质案例一：让药物更安全——利用化学手段改善药物的毒副作用曾经有这样一种抗肿瘤药物，剂量稍有误差就可能出现较严重的心脏损伤，严重者甚至需手术治疗。
然而，科学家们意识到了它的结构上的一个小缺陷——一群杂质分子很容易与它发生化学反应，使其转化为有害的代谢产物，导致心脏中毒。
于是，一支药物化学小组着手研究这个问题，他们设计和合成了几种可靠的抗氧化剂，可捕捉这些有害的代谢产物，使药物的毒性降低。
这种新配方成功地通过了动物和人体试验，并取得了成功的市场应用。
案例二：延长药物作用时间——合成药物的长效剂型某疾病的治疗药物需要频繁注射，给患者带来了很大的不便。
药物化学家通过引入高分子材料，将药物制成微球形状，实现了药物间歇性释放，从而让药效更加持久，减少患者的药物负担。
这种长效剂型药物通过了一系列的测试，并在市场上推广。
第二部分：药物化学在药物研发中的应用案例三：人类基因组计划推进药物研发人类基因组计划的成果为药物研发提供了极大的便利条件。
一种以人脉冲蛋白基因（HPP）编码的蛋白分子被发现与乳腺癌的发展有关，科学家们利用计算机模拟和化学合成手段设计和制备了多个HPP对接点的类似物，筛选得到了具有较高亲和力和选择性的化合物，利用这些化合物可以抑制乳腺癌的发生和发展，成为治疗乳腺癌的重要药物。
案例四：利用药物结构异构构建新型药物钱某是某家制药公司的首席技术官，他发现了一种新型抗肿瘤药物结构，但这个药物的局限性是副作用很严重。
经过一些科学家的研究，他们发现了药物结构的一个异构体，这个异构体对肿瘤的治疗效果和副作用明显优于原药物结构，从而成功地走向了市场。
结论药物化学是药物研发过程中不可缺少的一环，从化学结构的合成、性质的优化，以及药物研发等方面对药物的研究有着重要的作用。
药物化学案例分析
药物化学案例分析药物化学是药物科学的核心内容之一，是通过研究和探索药物的组成、结构、性质和转化规律，揭示药物的合成、制备、质量控制和药效机制，以及药物的代谢和药动学等方面的知识和规律。
下面以乙酰水杨酸（阿司匹林）为例，进行药物化学案例分析。
乙酰水杨酸（阿司匹林）是一种非处方药，用于缓解疼痛、降低体温和抗炎。
它的分子式为C9H8O4，分子量为180.16、阿司匹林属于非类固醇抗炎药，具有镇痛、退热和抗炎作用。
首先，阿司匹林的化学结构分析。
阿司匹林的主要成分是乙酰水杨酸，它是由水杨酸与乙酸酐反应制得的酯化合物。
水杨酸是一种天然产物，是从水杨树的树皮中提取得到的。
乙酸酐是常见的有机合成试剂，可以通过酸酐法合成。
阿司匹林的结构中含有一个苯环和一个羧酸基，乙酸酐与水杨酸反应后，乙酰基与水杨酸的羟基发生酯化反应，生成阿司匹林。
其次，阿司匹林的合成过程分析。
阿司匹林的合成过程主要包括两个步骤：酯化和水解。
首先，乙酰化反应，将水杨酸与乙酸酐在酸催化剂的作用下反应，生成乙酰水杨酸。
反应条件中常用的酸催化剂包括硫酸、盐酸等。
其次，水解反应，将乙酰水杨酸与氢氧化钠在碱性条件下反应，水解被乙酰化的水杨酸基团，生成水杨酸。
这个过程中需要使用碱性条件，以便促进酯的水解。
最终得到的产物是水杨酸钠，通过酸酐法中和处理，得到阿司匹林晶体。
再次，阿司匹林的药效机制。
阿司匹林通过抑制环氧化酶（COX）的活性，阻断前列腺素的合成从而发挥药物的镇痛、退热和抗炎作用。
它主要作用于COX-1和COX-2两个亚型，抑制它们产生前列腺素H2，进而抑制前列腺素D2的合成，达到止痛、退热和抗炎的效果。
最后，阿司匹林的药代动力学。
阿司匹林经过口服后迅速吸收，分布于全身组织中。
其代谢主要发生在肝脏，通过羟化代谢生成水杨酸和其他代谢产物。
水杨酸经过肾脏排泄。
阿司匹林的半衰期为2-3小时，需要通过多次给药维持药效。
综上所述，药物化学的案例分析帮助我们了解药物的结构、合成方法以及其药效机制和药代动力学等相关知识。
典型药物分析实例 盐酸吗啡及其制剂分析 (药物分析课件)
盐酸吗啡
吗啡的二乙酸酯又称为海洛因。 吗啡最大的缺点：容易形成依赖性。
镇痛 作用
镇静 作用
镇咳 作用
兴奋 平滑肌
盐酸吗啡是一种强效中枢性镇痛药，用于晚期癌症患者第三 阶梯止痛及缓解剧痛。
结构与性质
酚羟基和叔胺基团：具 有酸碱两性，但碱性略强
N CH3 H
HO
O
OH ·HCl ·3H2O
吗啡
盐酸吗啡
盐酸吗啡 及其制剂分析
吗啡的发现
当时，年仅23岁的泽尔蒂纳，在对鸦片 的反复研究中发现，黑色鸦片中竟能分离出 一种白色的生物碱，经测定，这种生物碱在 鸦片中的含量可高达7%~14%,他认为这种白 粉很可能是一种重要的药品。
盐酸吗啡
吗啡是阿片类化学品的一种，它的衍生 物盐酸吗啡是临床上常用的麻醉剂，有着非 常强的镇痛作用，多用于创伤、手术、烧伤 引起的剧烈疼痛，也可以用于心肌梗死引起 的心绞痛，可以起到镇痛作用。
W取
四、含量测定
（2）盐酸吗啡片剂的含量测定
供试品溶液：取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量， £100ml量瓶中，加水50ml，振摇，使盐酸吗啡溶解，用水稀 释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液15ml，置50ml量瓶 中，加0.2mol/L氢氧化钠溶液25ml，用水稀释至刻度，摇匀。 对照品溶液：取吗啡对照品适量，精密称定，加0.1mol/L氢氧 化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。
液 1 滴，即 显蓝绿色（与可待因的区别）。
解析：吗啡被铁氰化钾氧化后再与三氯化铁试液反应， 生成亚铁氰化铁（普鲁士蓝）显蓝绿色，可待因无此反 应，可供鉴别。
二、鉴别
（4） 红外光谱法 本品的红外光吸收图谱应与对照酸条件下与硝酸银反应， 生成氯化银白色沉淀。
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第二 章 中枢神经系统药物案例2-1医师向你提出咨询。
咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。
赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。
医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？2、什么是你的治疗目标？3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。
作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
S NCF 3N H HClSNONN OH HH-O OO-O SNNNS O O1 2 31、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中，你如何选择用药？ 案例 2-3李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。
她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。
病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
ON CF 3NHNH 32SO 4-2NN H 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3OONHOHOON N HHClONHCl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？3、你选择推荐哪一个药物，为什么？4、说说你不推荐的药物和理由？ 案例 2-4李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。
他每天清晨就要上课，其余时间要进行辅导和批改作业。
由于开始新的工作，使他每晚上不能入睡，每晚上望着天花板，一遍又一遍地想到明天的讲稿。
他还叙述，一旦睡着后，就可以睡到天亮。
李×的身体并无其它疾病，医生诊断为因工作环境改变而导致的失眠，并向药师咨询选用下列的药物之一进行治疗。
N NClOF N N NClO OHNNClSFCF 3N NClFN N12341、明确药师应帮助病人的治疗问题。
2、确定为达到治疗目的，病人的特殊病情和优先解决的问题。
3、对病例中提供的药物选择，进行构效关系的分析。
4、根据病人的病情和药物构效关系的研究，给出用药的建议。
5、向病人提出药师的其它建议。
第 三 章 外周神经系统药物案例3-1你作为药物化学家受雇于一家医药企业。
该企业正准备开发一种新药进入眼科用药市场。
这个新药被命名为zitostigmine bromide ，应是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有比neostigmine bromide （1）更快的起效时间，比carbachol chloride （2）更长的持效时间。
Cl -N +ONH 2O ONN +OBr -12问题1、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂是怎样产生作用的？何种结构特征可增强与乙酰胆碱酯酶的亲和力？被可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制的乙酰胆碱酯酶如何复能？问题2、根据上述抑制机制，在设计zitostigmine 时必须考虑哪些结构特点？问题3、画出你设计的zitostigmine bromide 的结构。
案例3-2在期末考试周前的星期五，学生小王因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。
他来到你的药房寻求一种抗过敏药。
他还有很多功课必须在这个周末复习。
问题：下列抗过敏药（1－4）哪个最适合小王的需要？指出结构特征。
.ClNNOOOHOH .ONNOOH OOHSNN . HClNClN O O1234案例3-3大年初一凌晨1点20分，28岁的小伙子小李一脸痛苦地来到口腔科急诊室。
刚才吃年夜饭时小李不慎将他的临时牙冠硌破了，引起剧烈牙疼。
口腔外科的医生最快也要早晨7点才能赶来进行处理。
作为临床药师，你建议给小李使用一种长效局麻药，使他能在医生到来之前免受疼痛之苦。
小李身体健康，无药物过敏史。
盐酸普鲁卡因的结构式如下。
你建议的药物是什么？H 2NONO·HCl问题1、指出普鲁卡因的药效团。
问题2、根据普鲁卡因的体内代谢过程，解释其是否符合小李目前之需。
问题3、对普鲁卡因进行怎样的结构变化，可使其局麻作用持效时间延长？问题4、写出你建议小李使用的药物名称，并画出结构式。
第四章循环系统药物案例4-1患者王某，女，62岁，她母亲于两年前死于一次车祸，享年82岁。
同年，她66岁的哥哥做了冠状动脉搭桥手术。
王某不抽烟，无糖尿病、甲状腺功能减退、肾性综合病、阻塞性肝脏病等病史，在过去两个月连续两次的血脂检查报告显示，LDL和胆固醇浓度都偏高：总胆固醇= 280mg/dLLDL = 170mg/dLHDL = 75mg/dL甘油三酯= 175mg/dL王某服用卡托普利以控制其高血压，50mg/次，三次/日。
最近她又患了心绞痛，医生给她每天服用硝酸甘油（皮下释放药物，0.4mg/h）。
她坚持低盐、低脂肪饮食，并在两年内减去了15磅，但医生相信，王某单纯的饮食疗法不能够达到使血清中LDL浓度降低到低于100mg/dL的目的，于是决定开始采用降脂药进行治疗，并向你咨询采用哪种降脂药为好?1. 请讨论下列被选择用于治疗高血脂的药物的作用机理，以推荐给负责王某治疗的医师。
A. 考来烯胺（4-1）B. 洛伐他汀（4-2）和新伐他汀（4-3）C. 氯贝丁酯（4-5）D. 结合雌激素（4-4）2. 综合考虑王某其它的疾病和用药情况，解释为什么王某不能选择高剂量的烟酸进行治疗。
3. 胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用吗？能还是不能？为什么？4. 问题1的哪一组药物属于前药？用结构式来表示它们在体内是如何被活化的？案例4-2患者李某，男，63岁，三年前被诊断患有高血压，医生给他服用依那普利（4-6）后，李某的血压得到了很好的控制。
孙先生和孙女士过去也连续多年服用依那普利，但均被其产生的两种副作用所烦恼，其中的一种副作用通过服用非处方抗炎药，就很容易被克服，但另一种副作用对非处方药和处方药均无反应，李某对此非常烦恼，并将其烦恼在最近的门诊中向医生反映，但医生对李某的抱怨并不感到惊奇，并建议李某将依那普利改为咪达普利（4-7），一种和依那普利有相似的作用机制的降压药，但没有依那普利的副作用，同时为了能更好的控制李某的血压，医生还建议他每天再服多一种最近被批准的新药氯沙坦（4-8），并向李某解释，加服氯沙坦可以帮助他更好地控制血压。
NN NH NN NClOHCH 3(CH 2)34-64-74-831. 阐明依那普利的作用机制，并解释该类药物为何可以用于治疗高血压。
2. ACE 抑制剂的哪一种特有的副作用不能够通过对症服用非处方药和处方药来加以克服?何种生化途径可引起此种副作用?3. 阐述氯沙坦的作用机制，并解释加服氯沙坦能更好控制李某的血压的原因。
案例4-3患者张某，男，82岁，他一生都吸烟，痛苦于几种类型的肺气肿，需要连续供氧。
他的常规性高血压用依那普利（一个血管紧张素转化酶抑制剂）可以成功地控制。
但是，现在他又发展出现了眼部高血压症状，他的医生希望用经典的选择性肾上腺素受体阻断剂来治疗。
这个医生毕业于药学院，有着25年的工作经验。
他保证他仍然记得他的药物化学教师总是谈论选择性肾上腺素受体阻断剂需要在氧丙醇氨基上连接一个对位取代的苯环。
他建议试用一个相对较新的药物－盐酸美替洛尔，来治疗张某的眼部高血压。
OOO OHHNHClOCH 2CH OCH 2HNOH．美替洛尔盐酸盐 氧烯洛尔OOH H NHClONHOOHH NHClO O．．倍他洛尔盐酸盐 醋丁洛尔盐酸盐1. 这个医生对药物化学课程回忆的观点是什么？2. 盐酸美替洛尔为什么适用于张某？3. 其余的三个药物中，哪个可以为医生提供治疗眼部高血压的选择性药理作用？第 五 章 消化系统药物李某，女，58岁，自从三年前丈夫去世后就服用地西泮帮助睡眠。
最近因胃溃疡，医生处方用西咪替丁。
最近李某到你工作的药房购买处方药地西泮时，抱怨她现在早上起来锻练时感到困难。
NNOClN NHS NNCH 3NCNCH 3H H1、确定是否属于用药的问题。
2、在你作为药剂师，为病人根据处方发售地西泮的时候，你对病人的医师有什么建议？并解释你的理由。
第 六 章 解热镇痛药和非甾体抗炎药案例6-1张某是一名59岁的邮政局职员，在你的药房买了Maalox 片剂(氢氧化铝和氢氧化镁的混合物)，以治疗由于工作压力引起的胃痛。
这位健谈的人告诉你，他从杂志中已经得知有关阿司匹林在抑制人们“中风和心脏病发作”方面的优点。
他认为他的老板将会造成他患有中风或心脏病，但他由于胃肠道的痛苦，而不能服用阿司匹林。
因此，“出于所有解热镇痛药都相似”的道理，他一直在服用对乙酰氨基酚。
阿司匹林对乙酰氨基酚1、阿司匹林降低心血管疾病危险性的作用机制是什么？2、阿司匹林的那个（些）官能团对这种作用机制起着关键性作用？3、你给这位病人的建议是什么？ 案例6-2沙某是一名你所在地的商业管理大学系的体育爱好者，患有网球手肘疼痛症。
自行服用了在药房购买的对乙酰氨基酚数周。
由于无效，他去看了医生，这位医生请你给出适当的非甾类抗炎药（NSAID ）。
沙某抱怨他繁忙的日程表给药物治疗会带来的困难。
他目前使用华法令钾来控制血栓栓塞的病症，虽然他说采取这种药物治疗是完全遵守处方，但他承认服用OTC 药物的效果已不再明显。
这里有几个已知的NSAID 的结构。
HOHNOHOO OOOHO O对乙酰氨基酚 阿司匹林 非诺洛芬OOOOKOH FOSO华法令钾 舒林酸下面哪个答案是这种临床情况下合理的治疗方案？A. 解释了从医院买到的乙酰氨基酚与从你的药房买到的此种药物是生物不等效。
推荐病人从你的药店购买乙酰氨基酚，但须等几个星期才能到货。
B. 在考虑非诺洛芬和舒林酸的结构过后，推荐花费更低，但可以产生相同的效果的阿司匹林，而不是使用价格高的NSAID 药物方案C. 推荐选用非诺洛芬为治疗方案。
D. 推荐选用舒林酸为治疗方案。