左氧氟沙星.尹敏 (2)
乳酸左氧氟沙星注射液说明书
乳酸左氧氟沙星注射液说明书【药品名称】通用名称：乳酸左氧氟沙星注射液英文名称：Levofloxacin Lactate Injection商品名称：瑞科沙【成份】左氧氟沙星【适应症】适用于革兰阴性菌和革兰阳性菌中的敏感菌株引起的中、重度呼吸系统、泌尿系统、消化系统和皮肤软组织感染，败血症、伤寒副伤寒菌痢以及由淋球菌、沙眼衣原体所致的尿道炎、宫颈炎等。
【用法用量】静脉滴注。
成人一次0.1～0.2g，一日2次，或遵医嘱。
【不良反应】偶见纳差，恶心、呕吐、腹泻、失眠、头晕、头痛、皮疹及血清谷丙转氨酶升高及注射局部刺激症状等，一般均能耐受，疗程结束后即可消失。
【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者及癫痫患者禁用。
【注意事项】1.肾功能不全者应减量或慎用。
2.神经系统疾患者慎用。
3.避免与茶碱同时使用。
如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度以调整其剂量。
4.与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
5.性病患者治疗时，应进行梅毒血清学检查，以免耽误对梅毒的治疗。
6.静脉滴注速度每100ml至少60分钟，滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。
【FDA妊娠药物分级】动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用，但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害；或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。
【化学成份】化学名称为：(S)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H -吡啶并[1,2,3-de]-[1，4]苯并嗪-6-羧酸分子式：C18H20FN3O4分子量：331.38【生产企业】四川科伦药业股份有限公司【药物分类】喹诺酮类。
左氧氟沙星的说明书
左氧氟沙星的说明书一、药品名称通用名称：左氧氟沙星英文名称：Levofloxacin二、成分本品主要成分为左氧氟沙星，其化学名称为：（S）（）－9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）－7-氧代-7H 吡啶并1，2，3-de1，4苯并噁嗪-6-羧酸。
三、性状本品为淡黄绿色或黄绿色澄明液体。
四、适应症适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：1、呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）。
2、泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。
3、生殖系统感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）。
4、皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等。
5、肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。
6、败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。
7、其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
五、规格以左氧氟沙星计：（1）2ml：01g；（2）5ml：02g；（3）10ml：03g 等。
六、用法用量1、支气管感染、肺部感染：一次 02g，一日 2 次，或一次 05g，一日 1 次，疗程 7～14 日。
2、急性单纯性下尿路感染：一次 01g，一日 2 次，疗程 5～7 日；复杂性尿路感染：一次 02g，一日 2 次，或一次 05g，一日 1 次，疗程10～14 日。
3、细菌性前列腺炎：一次 02g，一日 2 次，疗程 6 周。
4、成人常用量为一日 03～04g，分 2～3 次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日 06g，分 3 次服。
七、不良反应1、胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
左氧氟沙星 一日吃一次
左氧氟沙星一日吃一次
雷波;马志宇
【期刊名称】《江苏卫生保健：今日保健》
【年(卷),期】2007(000)002
【摘要】左氧氟沙星是氧氟沙星中的左旋光学活性异构体，抗菌活性是氧氟沙星的两倍。
该药为广谱抗菌药物，对革兰阴性杆菌的抗菌作用突出，也是氟喹喏酮药物中不良反应最少的品种。
氟喹喏酮药物作用于细菌的DNA螺旋酶，原来认为这种独特的抗菌机制使细菌很难产生耐药性，但现在发现细菌可通过改变靶位结构和通过主动外排系统等多种方式产生耐药性，因而影响到治疗的有效性.
【总页数】2页(P18-19)
【作者】雷波;马志宇
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R978.19
【相关文献】
1.左氧氟沙星一日就用一次 [J], 雷波
2.“宁要一人吃千次，不要千人吃一次” [J],
3.老人一日三餐怎么吃才健康 [J], 张焱;
4.一日三餐怎么吃膳食指南告诉你 [J],
5.左氧氟沙星抗结核治疗与一日一次用药方案 [J], 雷波
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左氧氟沙星使用说明书
左氧氟沙星使⽤说明书LEV AQUIN?（左氧氟沙星）⽚剂LEV AQUIN?（左氧氟沙星）⼝服液LEV AQUIN?（左氧氟沙星）注射剂LEV AQUIN?（含5%葡萄糖的左氧氟沙星）注射剂处⽅信息为减少耐药菌株的发⽣并维持LEV AQUIN?（左氧氟沙星）与其他抗菌药物的疗效，LEV AQUIN?（左氧氟沙星）只能⽤于治疗或预防已证实由细菌引起或⾼度疑似由细菌引起的感染。
描述LEV AQUIN?（左氧氟沙星）是⼈⼯合成的⼝服或静脉滴注⽤⼴谱抗菌药。
左氧氟沙星是消旋氧氟沙星的纯-(S)-异构体，化学上来讲它是⼀种⼿性氟羧基喹诺酮。
化学名是(S)-(-)-9-氟-2，3-⼆氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸半⽔合物。
化学结构是：分⼦式是C18H20FN3O4·1/2H2O，分⼦量370.38。
左氧氟沙星是⼀种⽩⾊⾄淡黄⾊的晶体或晶状粉末。
在⼩肠pH条件下呈两性离⼦。
数据显⽰在pH0.6-5.8范围内，左氧氟沙星的溶解度恒定（⼤约为100mg/ml）。
USP命名原则指出在这个pH范围内，左氧氟沙星溶解度是“可溶⾄易溶”。
超过pH5.8，溶解度迅速增加并在pH6.7时的达最⼤值（272mg/ml），此范围内是“易溶”。
超过pH6.7，溶解度下降并在pH约为6.9时达到最⼩值（约50mg/ml）。
左氧氟沙星能与许多⾦属离⼦⽣成稳定的配位化合物。
在体外，⾦属离⼦与其螯合的能⼒顺序为：Al+3>Cu+2>Zn+2>Mg+2>Ca+2。
LEV AQUIN⽚剂是薄膜⾐⽚剂，含有下列⾮活性成分：250mg（以⽆⽔形式）：羟丙甲纤维素，交联聚维酮，维晶纤维素，硬脂酸镁，聚⼄⼆醇，钛⽩粉，聚⼭梨酯80和合成氧化铁红500mg（以⽆⽔形式）：羟丙甲纤维素，交联聚维酮，维晶纤维素，硬脂酸镁，聚⼄⼆醇，钛⽩粉，聚⼭梨酯80和合成氧化铁红750mg（以⽆⽔形式）：羟丙甲纤维素，交联聚维酮，维晶纤维素，硬脂酸镁，聚⼄⼆醇，钛⽩粉，聚⼭梨酯80LEV AQUIN⼝服液（25mg/ml）是多⽤途，⾃我防腐的左氧氟沙星溶液，pH范围在5.0⾄6.0 LEV AQUIN⼝服液外观澄清，呈黄⾊⾄绿黄⾊。
左氧氟沙星
左氧氟沙星文章目录*一、左氧氟沙星的概述*二、左氧氟沙星的功能主治*三、左氧氟沙星的用法用量*四、左氧氟沙星的药物相互作用*五、左氧氟沙星的不良反应*六、左氧氟沙星的注意事项左氧氟沙星的概述1、定义喹诺酮类药物中的一种,具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。
对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
2、别称乳酸左氧氟沙星; 左氧氟沙星水合物; 盐酸左旋氧氟沙星1/2水合物;Levofloxacin Tablets3、成份和性状左氧氟沙星。
本品为黄色或灰黄色结晶性粉末。
4、是否处方药处方药5、储藏和有效期遮光、密封保存。
左氧氟沙星的功能主治本品具有抗菌广谱、抗菌作用强的特点,对多数肠杆菌科细菌,如肺炎克雷白菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、流感杆菌、部分大肠杆菌、绿脓杆菌、淋球菌等有较强的抗菌活性,对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。
本品适用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染: 呼吸系统感染:急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎; 泌尿系统感染:急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染等; 生殖系统感染:前列腺炎、附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等; 肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒等; 其它感染:外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、乳腺炎、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
左氧氟沙星的用法用量口服,成人一次0.5g(1片),一日1次。
左氧氟沙星注射液使用说明书
附件3盐酸左氧氟沙星口服和注射剂说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】根据原审批文件确定通用名称： 商品名称： 英文名称： 汉语拼音： 【成份】本品主要成份为盐酸左氧氟沙星，其化学名称为：(-)-(S )-3-甲基-9-氟-2,3-二氢 -10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7氧代-7H -吡啶并[1,2,3-de ]-1,4 苯并口恶 嗪-6-羧酸半 水合物。
其化学结构式：分子式： C 18H 20FN 3O 4·HCl ·H 2O 分子量： 415.85本品其他成份为：根据原审批文件确定。
【性状】根据具体品种确定N H 3CN H ,HCl,H 2O【适应症】为减少耐药菌的产生，保证盐酸左氧氟沙星及其他抗菌药物的有效性，左氧氟沙星只用于治疗或预防已证明或高度怀疑由敏感细菌引起的感染。
在选择或修改抗菌药物治疗方案时，应考虑细菌培养和药敏试验的结果。
如果没有这些试验的数据做参考，则应根据当地流行病学和病原菌敏感性进行经验性治疗。
在治疗前应进行细菌培养和药敏试验以分离并鉴定感染病原菌，确定其对盐酸左氧氟沙星的敏感性。
在获得以上检验结果之前可以先使用左氧氟沙星进行治疗，得到检验结果之后再选择适当的治疗方法。
与此类中的其他药物相同，使用盐酸左氧氟沙星进行治疗时，铜绿假单胞菌的某些菌株可以很快产生耐药性。
在治疗期间应定期进行细菌培养和药敏试验以掌握病原菌是否对抗菌药物持续敏感，并在细菌出现耐药性后能够及时发现。
盐酸左氧氟沙星口服制剂和注射剂可用于治疗成年人（≥ 18岁）由下列细菌的敏感菌株所引起的下列轻、中、重度感染。
如静脉滴注对患者更为有利时（如患者不能耐受口服给药等）可使用盐酸左氧氟沙星注射液。
1.医院获得性肺炎治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、粘质沙雷氏菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌或肺炎链球菌引起的医院获得性肺炎。
同时应根据临床需要采取其他辅助治疗措施。
左氧氟沙星的不良反应与防治策略
左氧氟沙星的不良反应与防治策略左氧氟沙星（Levofloxacin）是一种广谱抗菌药，属于氟喹诺酮类，主要用于治疗呼吸道、泌尿生殖系统、胃肠道等多种细菌感染。
虽然左氧氟沙星具有较强的抗菌效果，但也存在一些不良反应，需要在医生指导下合理使用。
一、左氧氟沙星的不良反应左氧氟沙星的不良反应主要包括以下几方面：胃肠道反应：如腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐等，多为轻度，这些症状通常是轻度的，但在罕见情况下也可能导致严重的胃肠道反应，如炎症性肠病。
中枢神经系统反应：轻度如头晕、耳鸣、听力下降、失眠、烦躁等症状。
这些反应通常是短暂的，一般不会引起严重问题。
在罕见情况下，使用左氧氟沙星可能导致严重的神经系统反应，如精神异常（精神错乱、幻视、幻觉）、失语，甚至诱发癫痫发作、抽搐和惊厥等。
这种情况下，患者需要立即就医进行处理。
一些因素可能增加神经毒性的发生。
这包括年龄大于60岁的患者、既往有神经系统疾病的人群、肾功能不全者、同时使用非甾体抗炎药（NSAIDs）的患者，以及体内金属阳离子浓度的变化（如镁、钙等）。
过敏反应：如皮疹、皮肤瘙痒等，多为轻度，可通过服用抗过敏药物缓解。
少数患者可出现过敏性休克、过敏样反应、呼吸困难、喉水肿等严重反应，应立即停药并就医。
光敏反应：如在阳光下出现皮肤红肿、灼热、水泡等，多为轻度，可通过避免阳光暴露或涂抹防晒霜缓解。
少数患者可出现严重的皮肤损伤或溃疡，应立即停药并就医。
肌腱损伤：如出现跟腱炎或跟腱断裂等，多发生在老年患者或同时使用类固醇药物的患者，可在治疗完成数月后发生。
如有上述症状发生，应立即停药，并给予保护性固定和休息治疗。
肝肾功能损害：如出现血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高、血尿、发热等，多为轻度，并呈一过性。
少数患者可出现严重的肝功能衰竭或急性肾功能衰竭，应立即停药并就医。
血液系统毒性：左氧氟沙星可能对血液系统产生毒性作用，包括全血细胞减少、急性溶血性贫血、紫癜等。
在个别严重情况下，可能导致骨髓抑制。
左氧氟沙星注射液说明书
左氧氟沙星注射液说明书左氧氟沙星注射液说明书【药品名称】通用名称：左氧氟沙星注射液商品名称：XXX【成份】每支含有：左氧氟沙星0.4g【性状】该药物为无色到淡黄色的透明液体。
【适应症】适用于敏感菌引起的下列感染：1. 呼吸道感染：包括“放线杆菌”或“卡他莫拉菌”所致的细支气管炎、肺炎等；2. 泌尿道感染：包括尿路感染、肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎、盆腔炎等；3. 皮肤与软组织感染：包括脓肿、糖尿病足、急性细菌性炎症等；4. 腹部感染：如胆道感染、急性胆囊炎等；5. 骨与关节感染：如骨髓炎、关节炎等。
【规格型号】每支装有0.4g的左氧氟沙星注射液。
【用法用量】成年人每日进量为0.4g至0.8g，分2次肌注，每次0.2g〜0.4g，或每日一次静脉滴注0.4g〜0.8g。
对于肾功能损害者，根据肾功能不同需酌情减量。
【不良反应】1. 常见不良反应：恶心、呕吐、腹泻、头痛、头昏、皮疹等；2. 较少见的不良反应：胃肠道不适、口干、胃痛、食欲减退、过敏反应、头晕、耳鸣、关节疼痛等；3. 罕见严重不良反应：中毒性表皮坏死松解症、过敏性休克、血管神经性水肿、肺纤维化等。
【禁忌症】对左氧氟沙星过敏者禁用。
【注意事项】1. 忌与镁、铝、铁盐或草酸盐制剂同时服用；2. 对氟喹诺酮类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、儿童及青少年禁用；3. 用药期间应避免过度暴露于阳光下以避免光毒性反应；4. 对于正在服用或曾服用左氧氟沙星后发生腱炎或腱断裂的患者，戒除运动并立即就医。
【药物相互作用】1. 不应与抗酸药、铝碳酸镁、乳酸铝和心律不齐药物同时使用；2. 可能增强糖皮质激素对糖尿病的影响；3. 可能增加抗凝药的抗凝作用。
【贮藏】暗处保存。
【包装】玻璃支装，每支0.4g。
【有效期】三年。
【生产企业】XXX药业有限公司【生产地址】XXX省XXX市XXX区XXX街XXX号【售后服务电话】XXX-XXX-XXXX【注意】请按照医生或药师的指导正确使用本产品。
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报告人：尹敏
目录
1.概述
2.合成路线综 述
3.合成路线选 择
4.总结
5.参考文献
一、概述
1、产品名称、化学结构及理化性质 1.1 产品名称： 中文名：左氧氟沙星 俗名： 化学名：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌 嗪基）-7-氧代-7H - 吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并恶嗪-6-羧 酸半水合物 英文名：Levofloxacin 1.2 化学结构式、分子式及分子量： 1.2.1化学结构式： 1.2.2分子式：C18H20FN3O4 1.2.3分子量：361
2、从起始原料来说 三氟硝基苯属于第一类危险品:爆炸物质和物品。沸点只有 92°C,其燃点也很低,在使用、储藏和运输过程中都需要釆取妥善 措施,同时文献合成路线的反应步骤较多,副反应较多,试劍用量也 比较大,部分工艺操作复杂,成本较高,收率较低,大规模生产尚有一 定困难。 对于2,3,4,5-四氟苯甲酸来说,显而易见,优势明显,以此为原料 的合成工艺主要原料2,3,4,5-四氧苯甲酸和(S)-(+)-氨基丙醇国内均 有售,方法1的文献总收率提高到39.2%,且工艺稳定,方法2的文献收 率则更高,达到了 52.3%,所以选择以2,3,4,5-四氣苯甲酸为起始原 料合成左氧氟沙星更适宜工业化规模生产。
但该技术路线中仍存在一些缺陷 主要表现为: 一、酰化、胺化、环合阶段反应不完全;
二、环合产品颜色较深,而且颜色无法去除; 三、缩合产品颜色很深,吸光度较差,N-甲基哌嗪的回收率 较低,仅为50%。 以四氟苯甲酰氯为起始原料,与丙二酸二乙酯缩合、部分 水解脱羧、与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛(简写为:DMF-DMA) 缩合、S-(+)-2-氨基丙醇置换、环合、水解后与N-甲基哌嗪缩 合精制得到左氧氟沙星。
2.以四氟苯甲酸为原料制备左氧氟沙星。
route1：
route2：
三、左氧氟沙星合成路线选择
1、从合成途径来说
化学拆分的两种途径最多只有50%转化为左氧氟沙星,而剩下 的为活性很弱的右旋物,目前尚未见其转化成左氧氟沙星的报道。 所以化学拆分法无法实现大规模工业化,而立体选择性合成法合成 左氧氟沙星更加适合工业化生产。
3、以2,3,4,5-四氟苯甲酸为原料的合成工艺来分析
Байду номын сангаас
路线1步骤较长,有8步反应。路线2虽然只有6步反应,但受另一 关键原料N,N-二甲氨基丙稀酸乙酯合成路线的制约,国内尚无该产 品的商业化供应,使得该工艺难以工业化,从原料和价格等方面考虑 该工艺均不适宜规模化生产。 路线1原子经济性较高,所有原料国内均有商品供应,反应条件温 和,容易控制操作,反应后处理方便,收率较高,符合绿色化学发展的 方向,所以选择第一条路线合成左氧氟沙星。
二、合成路线综述
有关左氧氟沙星(Levofloxacin)的合成,国内外有很多文献报道。 综合起来,其合成工艺基本上可分为化学拆分和立体选择性合成两种。 （一）化学拆分。化学拆分主要有两种途後:
（二）立体选择性合成。
1.以三氟硝基苯为起始原料。该法以三氟硝基苯为原料,通过多种 方法合成出光学活性的苯并噁嗪中间体后,再通过常用的方法合成 出产品。
四、总结
合成左氟沙星的工艺路线很多，要选择合理的合成路线，主要 考虑的因素有：所选途径是否方便，所用原料是否易得、价格是否 低廉、危险性是否较小，反应过程是否较短，反应效率是否较高， 原子利用率是否较好，反应过程是否产生三废量，三废量是否较少 等因素，使产品经济效益达到最大化。上述的新工艺路线是在我国 左旋氧氟沙星合成基础上的进一步探索，实验结果表明了本合成工 艺具有可行性。不仅缩短了工艺流程，减少了中间过程中化学原料 的损失，使原子经济性提高，具有一定的工业化前景。
五、参考文献
[1] TANG Jian-guo(唐建国). Fluoroquinolone drug levofloxacin(氟 喹诺酮药物左氟沙星) [J]. World Notes on Antibiotics(国外医药 ⎯⎯抗生素分册), 1996, 17(5): 380-387. [2] LI Jia-ming(李家明), WANG Gang, et al(王刚等). Studies on stereospecific synthesis of (S)-(-) ofloxacin(左旋氧氟沙星不对称合 成工艺的研究) [J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry(中国药 物化学杂志), 2000, 10(4): 276-278. [3] Mitscher Lester A, Chu Daniel T. Process for preparation of racemate and optically acetive ofloxacin and related erivatives [P]. US 4777253, 11 Oct 1988.
1.3 理化性质： 左旋氧氟沙星(levofloxacin,1) 化学名为(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢3-甲基-10-[4-甲基-1-哌嗪基]-7氧代-7-氢吡啶[1,2,3de][1,4]苯并 恶嗪-6-羧酸，为淡黄色结晶性粉末。 它是由日本第一制药株式会社开发 成功的新一代氟喹诺酮类抗菌药物， 是氧氟沙星的左旋光学异构体，具 有抗菌谱广，毒性低的特点，属国 家基本药物，目前在临床上得到广 泛应用。