抗胆碱药PPT课件
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拟胆碱药和抗胆碱药ppt课件
Atropine来源
经提取法或全合成法制备 目前我国是从茄qié科植物颠茄、曼陀罗
及莨菪中分离提取 –得粗品后，经氯仿回流或冷稀碱处理 便会消旋化（外消旋，无旋光性）
Atropine全合成
与Mannich反应对比！
理化性质
1. 碱性 2. 水解性 3. 鉴别反应
Atropine碱性
Kb=4.5*10-5，pKa (HB+) =9.8 –在水溶液中能使酚酞呈红色 硫酸阿托品水溶液呈中性反应
烟碱型胆碱受体 –对烟碱（Nicotine）比较敏感位于神经节细胞和
骨骼肌细胞膜上
第1节 M胆碱受体激动剂
（拟胆碱药）Cholinergic Drugs
胆碱受体激动剂
一、拟胆碱药
乙酰胆碱酯酶抑制剂
定义：胆碱受体激动剂是指能够作用于胆碱M-受 体和N-受体，产生具有M样作用及N样作用的物质。
乙酰胆碱酯酶抑制剂是指能够抑制乙酰胆碱酯 酶的活性，使得体内的乙酰胆碱相对含量增高的物 质。这种药物都能够产生同乙酰胆碱相似的作用， 所以又都称为拟胆碱药物。
中枢作用 –东莨菪碱〉Atropine 〉山莨菪碱
合成M胆碱受体拮抗剂
2. 溴丙胺太林
–PropanthelineBromide –普鲁本辛（Probanthine）
作用
较强的外周抗M胆碱作用 及弱的神经节阻断作用 对胃肠道平滑肌有选择性
发现
从Atropine结构改造中发展
Atropine的缺点
发现
先导物 –乙酰胆碱 –1930s
乙酰胆碱
氯贝胆碱
乙酰胆碱无临床实用价值
十分重要的生理作用 选择性不高 极易被水解
–在胃部 被酸 水解 –在血液 被化学或胆碱酯酶 水解
传出神经系统的药物—抗胆碱药(药理学课件)
抗胆碱药
抗胆碱药
• 与M胆碱受体结合,本身无药理活性，但可逆性阻断激动 药与M受体结合。
• 药品有 ：阿托品（消旋莨菪碱），东莨菪碱（左旋）， 山莨菪碱（羟化阿托品，中国学者1965年），后马托品， 樟柳碱（羟化东莨菪碱，中国学者1970年）。
一、M胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2~4h。阿托品用 药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约3~4h，但 对眼(虹膜和睫状肌)的作用可持续72h或更久。
在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具有阿托 品酯酶，可迅速代谢,大量给予阿托品也不易中毒。
阿托品 Atropine
【作用机制】
选择性M受体阻断 ( 但对M受体亚型选择性 低 )，大剂量对NN受体也有阻断作用，对ACh的生 物合成、贮存、释放过程均无影响。
(1)对症处理：口服者洗胃、导泻。 (2)毒扁豆碱 1~4 mg（儿童0.5 mg）缓慢静脉注射，对抗阿
托品中毒（包括 瞻妄与昏迷），因为毒扁豆碱作用维持 时间短，需反复给药。 (3)地西泮可解救中枢兴奋症状。 (4)高热者物理降温
【其他药物】
山莨菪碱 Anisodamine
山莨菪碱又称654，其人工合成品称为654-2 与Atropine比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 *用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 2.抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 3.不易透过BBB
2、骨骼肌松弛药
除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants)
作用特点： 1. 最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现
的时间先后不同有关； 2. 连续用药可产生快速耐受性； 3. 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过量时
抗胆碱药
• 与M胆碱受体结合,本身无药理活性，但可逆性阻断激动 药与M受体结合。
• 药品有 ：阿托品（消旋莨菪碱），东莨菪碱（左旋）， 山莨菪碱（羟化阿托品，中国学者1965年），后马托品， 樟柳碱（羟化东莨菪碱，中国学者1970年）。
一、M胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2~4h。阿托品用 药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约3~4h，但 对眼(虹膜和睫状肌)的作用可持续72h或更久。
在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具有阿托 品酯酶，可迅速代谢,大量给予阿托品也不易中毒。
阿托品 Atropine
【作用机制】
选择性M受体阻断 ( 但对M受体亚型选择性 低 )，大剂量对NN受体也有阻断作用，对ACh的生 物合成、贮存、释放过程均无影响。
(1)对症处理：口服者洗胃、导泻。 (2)毒扁豆碱 1~4 mg（儿童0.5 mg）缓慢静脉注射，对抗阿
托品中毒（包括 瞻妄与昏迷），因为毒扁豆碱作用维持 时间短，需反复给药。 (3)地西泮可解救中枢兴奋症状。 (4)高热者物理降温
【其他药物】
山莨菪碱 Anisodamine
山莨菪碱又称654，其人工合成品称为654-2 与Atropine比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 *用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 2.抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 3.不易透过BBB
2、骨骼肌松弛药
除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants)
作用特点： 1. 最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现
的时间先后不同有关； 2. 连续用药可产生快速耐受性； 3. 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过量时
抗胆碱药(护理专科)课件
药的疗效。
使用抗胆碱药时，需密切监测心 血管系统的不良反应，及时调整
药物剂量或种类。
抗胆碱药与精神药物的相互作用
抗胆碱药可能增强精神药物的 副作用：如幻觉、嗜睡等。
精神药物如苯二氮䓬类药物、 抗抑郁药等，可能降低抗胆碱 药的疗效。
使用抗胆碱药时，需密切监测 精神状态的变化，及时调整药 物剂量或种类。
详细描述
在给患者提供抗胆碱药时，应明确告知其用药剂量、频次和 用药途径，并确保患者理解。对于特殊剂型的抗胆碱药，如 吸入剂，应指导患者正确使用，包括正确的吸入方法和注意 事项。
抗胆碱药的用药观察与监测
总结词
观察患者用药后的反应，及时发现和处理不良反应，确保用药安全。
详细描述
在患者使用抗胆碱药过程中，应密切观察其反应，特别是注意是否有不良反应 的出现。如发现不良反应，应及时处理并通知医生。同时，应根据需要调整用 药方案，确保患者的安全和治疗效果。
抗胆碱药在精神科护理中的应用
精神科护理涉及对精神疾病的诊断、治疗和护理。抗胆碱药在精神科护理中具有一定的应用价值，可用 于治疗精神分裂症、双相情感障碍等疾病。
THANKS
感谢观看
抗胆碱药与其他药物的相互作用
抗胆碱药可能增强其 他药物的副作用：如 镇静剂、止痛药等。
使用抗胆碱药时，需 注意药物之间的相互 作用，避免不良反应 的发生。
其他药物如抗生素、 抗炎药等，可能降低 抗胆碱药的疗效。
05
抗胆碱药的用药护理
抗胆碱药的用药指导
总结词
明确用药剂量、频次和用药途径，确保患者正确使用抗胆碱 药。
03
新型抗胆碱药的疗效评估
在新型抗胆碱药的疗效评估方面，临床试验是关键。通过对照实验和大
使用抗胆碱药时，需密切监测心 血管系统的不良反应，及时调整
药物剂量或种类。
抗胆碱药与精神药物的相互作用
抗胆碱药可能增强精神药物的 副作用：如幻觉、嗜睡等。
精神药物如苯二氮䓬类药物、 抗抑郁药等，可能降低抗胆碱 药的疗效。
使用抗胆碱药时，需密切监测 精神状态的变化，及时调整药 物剂量或种类。
详细描述
在给患者提供抗胆碱药时，应明确告知其用药剂量、频次和 用药途径，并确保患者理解。对于特殊剂型的抗胆碱药，如 吸入剂，应指导患者正确使用，包括正确的吸入方法和注意 事项。
抗胆碱药的用药观察与监测
总结词
观察患者用药后的反应，及时发现和处理不良反应，确保用药安全。
详细描述
在患者使用抗胆碱药过程中，应密切观察其反应，特别是注意是否有不良反应 的出现。如发现不良反应，应及时处理并通知医生。同时，应根据需要调整用 药方案，确保患者的安全和治疗效果。
抗胆碱药在精神科护理中的应用
精神科护理涉及对精神疾病的诊断、治疗和护理。抗胆碱药在精神科护理中具有一定的应用价值，可用 于治疗精神分裂症、双相情感障碍等疾病。
THANKS
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抗胆碱药与其他药物的相互作用
抗胆碱药可能增强其 他药物的副作用：如 镇静剂、止痛药等。
使用抗胆碱药时，需 注意药物之间的相互 作用，避免不良反应 的发生。
其他药物如抗生素、 抗炎药等，可能降低 抗胆碱药的疗效。
05
抗胆碱药的用药护理
抗胆碱药的用药指导
总结词
明确用药剂量、频次和用药途径，确保患者正确使用抗胆碱 药。
03
新型抗胆碱药的疗效评估
在新型抗胆碱药的疗效评估方面，临床试验是关键。通过对照实验和大
拟胆碱药与抗胆碱药ppt课件
[作用特点]:
后马托品
1、散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、 维持 1-2天。
2、临床应用眼科检查、验光。
•
N胆碱受体阻断药
•
(神经节阻滞药)
• N胆碱受体阻断药
•
N胆碱受体阻断药
•
(骨骼肌松弛药)
•
除极化型肌松药
• 骨骼肌松弛药
•
非除极化型肌松药
• 琥珀胆碱 [药理作用] • 1.肌松作用 • 作用快、短，易于控制。静脉注射10~30mg琥珀胆碱后，
4、中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克
东莨菪碱
【作用特点】 1、抑制中枢作用： (1)小剂 量有明显镇静；
(2)较大剂量，催眠、麻醉。 2、 抑制腺体分泌作用强于阿托品。 3 、中枢抗胆碱作用。 4、防晕止吐
主要用于中药麻醉，震颤麻痹症，麻醉前给药、 晕动症、妊娠及放射病所致的呕吐。
人工合成阿托品类代用品
• 眼科应用
(1)虹膜睫状体炎：使环状肌、睫状肌松弛，充分休息有利 于炎症消退。常与缩瞳药合用。
(2)检查眼底： (3)验光配镜： • 抗缓慢性心律失常
用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等 心律失常。
• 感染性休克：
• 用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。
• 解救有机磷酸酯类中毒：
3、严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸 麻痹而致死。
【中毒解救】
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；可用地西泮或
小量苯巴比妥对抗中枢兴奋症状；呼吸抑制需给予吸氧及人工
呼吸。
用药护理
1.用药前注意病人心率，体温，眼压 2.用药前告知副作用如：面色潮红等。 3.抢救有机磷中毒时，区分阿托品中毒和有机磷中毒中枢兴奋 症状。 4.大剂量应用时，准备好新斯的明（解救有机磷中毒时不能 用），毛果芸香碱和镇静催眠药。 5.扩瞳时间较长，注意对眼的保护。
医学课件： 抗胆碱药
❖ 青光眼及有眼压升高倾向、前列腺增生患者禁用。
2023/10/8
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❖【中毒解救】
外周症状：用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱或 新斯的明对抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼 吸抑制需给予吸氧及人工呼吸；地西泮：对抗 中枢兴奋。
【禁忌症】
心动过速、前列腺肥大、青光眼患者禁用。
阿托品
抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。
2023/10/8
28
2023/10/8
29
（二）合成解痉药
溴丙胺太林(普鲁本辛)、贝那替秦(胃复康)
选择性阻断胃肠平滑肌M受体，对胃肠解痉作用 强而持久，可减少胃酸的分泌。用于胃肠道痉挛性疼 痛及胃、十二肠溃疡病。
贝那替秦易通过血脑屏障，有安定作用，适用于伴焦 虑症的溃疡病人。
哌仑西平、替仑西平
散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。
2023/10/8
23
山莨菪碱(654-2)
来源：茄科植物唐古特山山外莨有菪山，
人外有人。
作用特点：解痉作用选择性高，
不易透过血脑屏障，作用于外周。
临床用途：（1）感染中毒性休克首选药；
（2）内脏平滑肌痉挛引起的绞痛。
禁忌症：青光眼及前列腺肥大者禁用。
2023/10/8
【药理作用】 作用机制：选择性阻断M受体而对抗乙
酰胆碱或胆碱受体激动药的M样作用。
2023/10/8
6
阿托品(atropine)
1、抑制腺体分泌 唾液腺＞汗腺＞泪腺＞呼吸道腺体 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
2023/10/8
7
阿托品(atropine) 2、对眼的作用
(1)扩瞳
2023/10/8
2.毒性反应：
莨菪烷类抗胆碱药PPT课件
系统疾病。
新型药物研发
近年来，随着药物设计和合成技 术的进步，科学家们开发出了一 系列新型的莨菪烷类抗胆碱药， 具有更强的药效和更低的副作用。
未来展望
深入研究和探索
对于莨菪烷类抗胆碱药的机制和作用，仍有许多未知领域需要进一步 研究和探索。
个性化治疗
随着基因组学和精准医学的发展，未来可以根据患者的基因型和疾病 特点，制定个性化的治疗方案。
药物治疗
在医生的指导下，可使用药物 如阿托品来缓解口干、眼干等 副作用。
05
莨菪烷类抗胆碱药的研发进
展与未来展望
研发进展
早期发现
在20世纪初，科学家们开始研究 莨菪烷类物质的药理作用，并发
现了它们的抗胆碱特性。
临床应用
随着研究的深入，莨菪烷类抗胆 碱药被广泛应用于临床，主要用 于治疗痉挛、抽搐、震颤等神经
溃疡性结肠炎
由于莨菪烷类抗胆碱药可以刺 激肠道分泌，加重溃疡性结肠 炎症状，因此溃疡性结肠炎患
者禁用。
04
莨菪烷类抗胆碱药的副作用
与处理方法
副作用
01
02
03
04
口干
由于口腔腺体分泌减少，患者 可能出现口干症状，严重时甚
至可能导致口腔溃疡。
眼干
眼睛干燥、不适，严重时可能 影响视力。
排尿困难
由于膀胱括约肌收缩，可能导 致排尿困难或尿潴留。
新适应症的开发
除了传统的神经系统疾病外，科学家们还在探索莨菪烷类抗胆碱药在 治疗其他疾病（如癌症、心血管疾病等）中的潜在应用。
克服耐药性问题
针对长期使用莨菪烷类抗胆碱药产生的耐药性问题，未来将加强耐药 机制的研究，寻找有效的解决方案。
06
总结
新型药物研发
近年来，随着药物设计和合成技 术的进步，科学家们开发出了一 系列新型的莨菪烷类抗胆碱药， 具有更强的药效和更低的副作用。
未来展望
深入研究和探索
对于莨菪烷类抗胆碱药的机制和作用，仍有许多未知领域需要进一步 研究和探索。
个性化治疗
随着基因组学和精准医学的发展，未来可以根据患者的基因型和疾病 特点，制定个性化的治疗方案。
药物治疗
在医生的指导下，可使用药物 如阿托品来缓解口干、眼干等 副作用。
05
莨菪烷类抗胆碱药的研发进
展与未来展望
研发进展
早期发现
在20世纪初，科学家们开始研究 莨菪烷类物质的药理作用，并发
现了它们的抗胆碱特性。
临床应用
随着研究的深入，莨菪烷类抗胆 碱药被广泛应用于临床，主要用 于治疗痉挛、抽搐、震颤等神经
溃疡性结肠炎
由于莨菪烷类抗胆碱药可以刺 激肠道分泌，加重溃疡性结肠 炎症状，因此溃疡性结肠炎患
者禁用。
04
莨菪烷类抗胆碱药的副作用
与处理方法
副作用
01
02
03
04
口干
由于口腔腺体分泌减少，患者 可能出现口干症状，严重时甚
至可能导致口腔溃疡。
眼干
眼睛干燥、不适，严重时可能 影响视力。
排尿困难
由于膀胱括约肌收缩，可能导 致排尿困难或尿潴留。
新适应症的开发
除了传统的神经系统疾病外，科学家们还在探索莨菪烷类抗胆碱药在 治疗其他疾病（如癌症、心血管疾病等）中的潜在应用。
克服耐药性问题
针对长期使用莨菪烷类抗胆碱药产生的耐药性问题，未来将加强耐药 机制的研究，寻找有效的解决方案。
06
总结
外周神经系统药物—抗胆碱药(药物化学课件)
①为莨菪醇+消旋莨菪酸形成的酯。
临床应用的为外消旋体。
②阿托品分子中有叔N原子，∴有强碱 性，易与酸形成稳定的盐（如硫酸）
③分子中有酯键，易水解；碱性下更 易水解，(PH3.5-4.0最稳定)。 水解产物是？
2）、理化性质：
味苦。含一分子结晶水，在空 气中可风化，遇光易变化，极易溶 于 水 。 水 溶 液 在 PH3.5-4.0 最 稳 定 。
山莨菪碱
山莨菪碱是我国科研人员，首先 分离获得的。其氢溴酸盐又称 “654”，天然品称“654-1”，人工 合成品称“654-2”。常用“654-2” 治疗中毒性休克，解救有机磷中毒及 内脏平滑肌绞痛等。
用于治疗青少年假性近视眼
东莨菪碱
华佗的麻沸散，其主要成分有洋金花 （有效成分是东莨菪碱）。东莨菪碱是本 类中，相对中枢抑制作用最强的。小剂量 →镇静，大剂量→催眠。可用于麻醉镇痛、 麻醉前给药，也可防晕止吐。
肾上腺受体激动剂：拟肾上腺素药
(又称拟交感神经药)
肾上腺受体拮抗剂：抗肾上腺素药
二、中枢性的抗胆碱药
（一）概述
中枢性抗胆碱药主要用于震颤麻痹。 当中枢内乙酰胆碱分泌↑/多巴胺分 泌相对↓时，就会出现震颤、肌肉强直 和运动功能障碍等症状，简称震颤麻痹。
二、中枢性的抗胆碱药
（二）代表药物
盐酸苯海索
盐酸苯海索
【分类】抗震颤麻痹药 【别名】盐酸苯海索，安坦 【鉴别】遇三硝基苯酚，黄色↓ 【药理作用】具有中枢性抗
药用外消旋体。
3）、鉴别
①Vitali反应:（莨菪酸的专属反应） ②游离阿托品碱性较强与氯化汞作用 ③可水解生成莨菪酸 → 苯甲醛（特臭） ④与多种生物碱沉淀试剂反应 ⑤显硫酸盐的特殊反应
抗胆碱药(13-2生物制药)课件
07
抗胆碱药的临床应用案例
案例一：治疗帕金森病
帕金森病是一种常见的神经系统退行性疾病，主要表现为肌肉僵硬、震颤和运动障碍等症状。抗胆碱 药在治疗帕金森病中主要用于缓解肌肉僵硬和震颤等症状，提高患者的生活质量。
常用的抗胆碱药包括苯海索和苯扎托品等，这些药物通过阻断胆碱受体，抑制乙酰胆碱的作用，从而起 到缓解症状的作用。
使用抗胆碱药时需要注意药物的副作用，如口干、眼干、 便秘、尿潴留等，以及与其它药物的相互作用。
案例四：治疗有机磷中毒
有机磷中毒是一种常见的急性中毒性疾病，主要表现为瞳孔缩小、 出汗、流涎、肌肉震颤等症状。抗胆碱药在治疗有机磷中毒中主 要用于解除中毒症状和预防并发症。
常用的抗胆碱药包括阿托品和长托宁等，这些药物通过阻断胆碱 受体，抑制乙酰胆碱的作用，从而起到解除中毒症状和预防并发 症的作用。
01
随着科技的不断进步和研究的深入，相信未来抗胆碱药的研发 和应用将取得更大的突破。
02
我们期待着新型抗胆碱药的出现，能够更有效地治疗疾病，减
少副作用和耐药性的问题。
同时，我们也期待着抗胆碱药的生产工艺能够更加环保、高效，
03
以实现药物的可持续发展。
THANKS
感谢观看
改善症状。
02
抗胆碱药的研发历程
早期的抗胆碱药
抗胆碱药的概念起源
早期抗胆碱药的局限性
随着医学对胆碱能神经系统的认识， 人们开始探索能够抑制胆碱能的药物。
早期的抗胆碱药存在副作用明显、疗 效不确切等问题，需要进一步改进。
最早的抗胆碱药
阿托品是最早发现的抗胆碱药，具有 抑制乙酰胆碱的作用，用于治疗胃痉 挛和肠道痉挛等。
吸入给药
吸入给药适用于呼吸道疾病的局部治疗。但吸入给药需要特殊的吸 入装置，操作较为复杂。
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教学目标
1．掌握阿托品的作用，用途和不良 反应。
2．熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁 本辛的作用特点和应用。
3. 了解人工合成解痉药和扩瞳药的 特点。
.
1
定义：是一类能与胆碱受体结合，本 身不产生或极少产生拟胆碱作用，但却 能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药作用 的药物。
.
2
根据抗胆碱药对受体作用的选择性可 分为三类：
.
15
【用途】
1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 4.抗缓慢型心律失常 5.抗休克（感染性休克） 6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救
.
16
【不良反应】
1 .治疗量常见的副作用：口干、视 力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升 高、尿潴留等。
[不良反应]
胃肠平滑肌 强 解痉止痛（胃肠绞痛） 便秘
膀胱逼尿肌
膀胱刺激症
小便困+哌替定 遗尿症
*禁用于前列腺肥大
阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者， 其松弛作用较明显。
.
11
[作用]
阿托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项4
[用途]
4 、心脏（兴奋）
阿托品 Atropine
总结:
用于 1 松弛内脏平滑肌
1）各种内脏绞痛（胃肠绞痛，胆、肾绞痛 时+哌替定）
2）膀胱刺激症及遗尿症
阿托品
用于 2 抑制腺体分泌
用于 扩瞳
1）全麻前给药 2）治疗流涎症 1）检查眼底 2）虹膜睫状体炎
3 眼睛 升眼内压 调节麻痹
1 心率 4 心血管
2 血管 5 中枢神经系统
1)心率: 小剂量（0.5mg）心率短
迷走神经过 度兴奋引起
暂减慢 较大剂量（1-2 mg）→心 率↑（阻断窦房结M2受体）
的缓慢型心 律失常（如 窦房阻滞、
房室阻滞、
窦性心动过
2)传导:房室传导加快 缓）
[不良反应]
心悸、增 加心肌耗 氧量、心 律失常 *心脏病患 者禁用
.
12
[作用]
[用途]
5、血管与血压
1. M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称 平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪 碱、普鲁本辛。
2. N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上 的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六 甲双铵。
3. N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板 膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨 骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。
.
3
.
第一节 M胆碱受体阻断药
一．阿托品及阿托品类生物碱
颠茄
莨菪 .
曼陀罗 4
阿托品 Atropine
【体内过程】
• 口服吸收迅速，1h血药浓度达高峰，作 用维持3-4h，肌内注射15-20min血药浓 度达高峰。吸收后广泛分布于全身组织， 约60%以原形经尿排出。
.
5
【药理作用机制】
选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低） 大剂量对N受体也有阻断作用。
.
8
[作用]
[用途]
[不良反应]
2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳
虹膜睫状体炎 视力模糊
升眼内压 检查眼底
*青光眼禁用
调节麻痹
验光配镜（限 于儿童）
特点: 作用强,维持时间长（2周），视力恢复较慢，目前 已少用。儿童验光时仍用之。因儿童睫状肌调节作用强.
.
9
.
10
[作用] 3、平滑肌
[用途]
【不良反应及禁忌症】 青光眼患者、脑出血急 性期禁用
.
22
二．阿托品的合成代用品 （一）合成扩瞳药
．
.
23
．
（二） 合成解痉药
溴丙胺太林（Probanthine，普鲁本辛）
选择性作用于胃肠平滑肌，抑制胃液分
.
6
【药理作用】
阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的 敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少＞瞳孔开大和调节麻痹＞ 膀胱和胃肠道平滑肌的抑制＞心率增快 ＞中枢作用
.
7
[作用]
[用途]
1、抑制腺体分泌
[不良反应]
唾液腺 强 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 弱 胃腺
严重盗汗 流涎症
口干 乏汗、皮肤干燥
全身麻醉前 给药
禁用青光眼
验光配镜
小剂量：减慢
大剂量：加快 治疗 缓慢型心律失常
扩张
改善微循环 治疗 感染性休克
兴奋作用 1）有机磷农药中毒 . 2）引起烦躁、谵妄、惊厥等不良19反应
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东莨菪碱(Scopolamine) 【作用特点】
1．外周作用与阿托品相似,但抑制腺体和对 眼睛的作用较强,对心血管作用较弱.
2．中枢作用与阿托品相反,表现镇静催眠, 但兴奋呼吸中枢.
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山莨菪碱(Anisodamine 654—2)
【特点及临床应用】
1. 药理作用与阿托品相似，但抑制腺体、 扩瞳作用弱,能解除内脏平滑肌痉挛和血管痉 挛，主要用于治疗内脏绞痛和感染中毒性休克。
2. 不易透过血脑屏障,副作用较小,毒性较 低。
3. 近年发现有抗血栓形成作用，抑制血小 板凝固，临床试用于治疗凝血性疾病。
3．抗晕动病作用 :抑制前庭神经内耳功能， 大脑皮质及抑制胃肠运动有关．
4．抗帕金森病作用：与中枢抗胆碱作用有 关．
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．
【临床应用】 1．麻醉前给药: 优于阿托品（镇静、抑 制腺体分泌作用强） 2．抗晕动病: 预防给药效果好。 3．帕金森氏病: 减少流涎、震颤、肌肉 强直．
【不良反应及禁忌症】 同阿托品
大
中毒
（解除M样和 部分中枢症状， 对ChE无复活 作用.）
兴奋延脑、大脑
烦躁、多言、谵妄、幻 觉、定向障碍、运动失 调、惊厥
昏迷、呼吸麻痹
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14
【药理作用】
1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管（扩血管抗休克） S（先兴奋后抑制）
治疗量 无显著影响
较大剂量
扩血管 感染性中 毒性休克
可能是代 偿性散热
反应
直接扩血 管（与阻 断M受体 无关）
.
[不良反应]
皮肤潮红、温热 *发热病人慎用
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[作用] 6、CNS
阿托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项6
[用途]
[不良反应]
影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制
剂量
小 解救有机
磷中毒
2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、 多言、谵妄、惊厥等反应。
3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出 现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。
【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。
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中毒的解救
对抗药： 毛果芸香碱 消除M-R阻断的症状； 毒扁豆碱 消除中枢症状，
新斯的明 对中枢症状无效（不易入脑）。
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18
1．掌握阿托品的作用，用途和不良 反应。
2．熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁 本辛的作用特点和应用。
3. 了解人工合成解痉药和扩瞳药的 特点。
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1
定义：是一类能与胆碱受体结合，本 身不产生或极少产生拟胆碱作用，但却 能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药作用 的药物。
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2
根据抗胆碱药对受体作用的选择性可 分为三类：
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【用途】
1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 4.抗缓慢型心律失常 5.抗休克（感染性休克） 6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救
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【不良反应】
1 .治疗量常见的副作用：口干、视 力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升 高、尿潴留等。
[不良反应]
胃肠平滑肌 强 解痉止痛（胃肠绞痛） 便秘
膀胱逼尿肌
膀胱刺激症
小便困+哌替定 遗尿症
*禁用于前列腺肥大
阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者， 其松弛作用较明显。
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[作用]
阿托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项4
[用途]
4 、心脏（兴奋）
阿托品 Atropine
总结:
用于 1 松弛内脏平滑肌
1）各种内脏绞痛（胃肠绞痛，胆、肾绞痛 时+哌替定）
2）膀胱刺激症及遗尿症
阿托品
用于 2 抑制腺体分泌
用于 扩瞳
1）全麻前给药 2）治疗流涎症 1）检查眼底 2）虹膜睫状体炎
3 眼睛 升眼内压 调节麻痹
1 心率 4 心血管
2 血管 5 中枢神经系统
1)心率: 小剂量（0.5mg）心率短
迷走神经过 度兴奋引起
暂减慢 较大剂量（1-2 mg）→心 率↑（阻断窦房结M2受体）
的缓慢型心 律失常（如 窦房阻滞、
房室阻滞、
窦性心动过
2)传导:房室传导加快 缓）
[不良反应]
心悸、增 加心肌耗 氧量、心 律失常 *心脏病患 者禁用
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[作用]
[用途]
5、血管与血压
1. M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称 平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪 碱、普鲁本辛。
2. N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上 的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六 甲双铵。
3. N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板 膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨 骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。
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3
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第一节 M胆碱受体阻断药
一．阿托品及阿托品类生物碱
颠茄
莨菪 .
曼陀罗 4
阿托品 Atropine
【体内过程】
• 口服吸收迅速，1h血药浓度达高峰，作 用维持3-4h，肌内注射15-20min血药浓 度达高峰。吸收后广泛分布于全身组织， 约60%以原形经尿排出。
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5
【药理作用机制】
选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低） 大剂量对N受体也有阻断作用。
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8
[作用]
[用途]
[不良反应]
2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳
虹膜睫状体炎 视力模糊
升眼内压 检查眼底
*青光眼禁用
调节麻痹
验光配镜（限 于儿童）
特点: 作用强,维持时间长（2周），视力恢复较慢，目前 已少用。儿童验光时仍用之。因儿童睫状肌调节作用强.
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9
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10
[作用] 3、平滑肌
[用途]
【不良反应及禁忌症】 青光眼患者、脑出血急 性期禁用
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二．阿托品的合成代用品 （一）合成扩瞳药
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（二） 合成解痉药
溴丙胺太林（Probanthine，普鲁本辛）
选择性作用于胃肠平滑肌，抑制胃液分
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6
【药理作用】
阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的 敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少＞瞳孔开大和调节麻痹＞ 膀胱和胃肠道平滑肌的抑制＞心率增快 ＞中枢作用
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[作用]
[用途]
1、抑制腺体分泌
[不良反应]
唾液腺 强 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 弱 胃腺
严重盗汗 流涎症
口干 乏汗、皮肤干燥
全身麻醉前 给药
禁用青光眼
验光配镜
小剂量：减慢
大剂量：加快 治疗 缓慢型心律失常
扩张
改善微循环 治疗 感染性休克
兴奋作用 1）有机磷农药中毒 . 2）引起烦躁、谵妄、惊厥等不良19反应
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东莨菪碱(Scopolamine) 【作用特点】
1．外周作用与阿托品相似,但抑制腺体和对 眼睛的作用较强,对心血管作用较弱.
2．中枢作用与阿托品相反,表现镇静催眠, 但兴奋呼吸中枢.
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山莨菪碱(Anisodamine 654—2)
【特点及临床应用】
1. 药理作用与阿托品相似，但抑制腺体、 扩瞳作用弱,能解除内脏平滑肌痉挛和血管痉 挛，主要用于治疗内脏绞痛和感染中毒性休克。
2. 不易透过血脑屏障,副作用较小,毒性较 低。
3. 近年发现有抗血栓形成作用，抑制血小 板凝固，临床试用于治疗凝血性疾病。
3．抗晕动病作用 :抑制前庭神经内耳功能， 大脑皮质及抑制胃肠运动有关．
4．抗帕金森病作用：与中枢抗胆碱作用有 关．
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【临床应用】 1．麻醉前给药: 优于阿托品（镇静、抑 制腺体分泌作用强） 2．抗晕动病: 预防给药效果好。 3．帕金森氏病: 减少流涎、震颤、肌肉 强直．
【不良反应及禁忌症】 同阿托品
大
中毒
（解除M样和 部分中枢症状， 对ChE无复活 作用.）
兴奋延脑、大脑
烦躁、多言、谵妄、幻 觉、定向障碍、运动失 调、惊厥
昏迷、呼吸麻痹
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14
【药理作用】
1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管（扩血管抗休克） S（先兴奋后抑制）
治疗量 无显著影响
较大剂量
扩血管 感染性中 毒性休克
可能是代 偿性散热
反应
直接扩血 管（与阻 断M受体 无关）
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[不良反应]
皮肤潮红、温热 *发热病人慎用
13
[作用] 6、CNS
阿托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项6
[用途]
[不良反应]
影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制
剂量
小 解救有机
磷中毒
2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、 多言、谵妄、惊厥等反应。
3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出 现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。
【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。
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中毒的解救
对抗药： 毛果芸香碱 消除M-R阻断的症状； 毒扁豆碱 消除中枢症状，
新斯的明 对中枢症状无效（不易入脑）。
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