药物的理化性质对
给药途径吸收速度
程度，即一种药物制剂进入体循环的相对
数量和速度，是评价制剂吸收程度的重要
指标。
A
生物利用度=
×100%
D
A：体内药物总量；D：用药剂量
• 生物利用度受到药物的剂型因素和人体 生物因素等影响。同一种药物的不同剂型、 不同批号，其生物利用度都可能不同，应 注意其对药物吸收和作用的影响。
• 4、吸收环境：胃排空速度、肠蠕动速度、 药物局部吸收的面积、血液循环情况、局 部环境pH值等均可影响药物的吸收。
通过改变尿液pH值从而改变弱酸性或弱 碱性药物的解离度，改变其在肾小管重吸 收，加快或减慢其排泄速度。
• （2）竞争抑制现象
• 经肾小管分泌排泄的药物，多需载体转 运，经同一类载体转运的药物，存在竞争 抑制现象，导致排泄减慢，作用时间延长。
（如丙磺舒可抑制青霉素从肾小管分泌，延长青 霉素作用的维持时间）
药物主要在小肠吸收，少数弱酸性药物可少量在胃 吸收。
首关消除（第一关卡效应）——有些药物口服后经过 肠粘膜吸收后随门静脉到达肝脏时就首先被代谢而灭 活，进入体循环的药量明显减少，药效减弱的现象。
影响药物吸收的因素
（2）舌下给药：药物从舌下静脉吸收，速 度较快，可避免肝脏的首关消除。适用于 用量小、脂溶性高，需快速起效的药物。
药物的体内过程
吸收
指药物从给药部位进入血液循环的过程。
药物吸收的快慢和多少，直接影响 药物起效的快慢和作用的强弱。
影响药物吸收的因素
1
给药途径
2
药物的理化性质
3
药物制剂类型
影响药物吸收的因素
1、给药途径：此为影响吸收的主要因素
（1）口服给药：是最常用给药途径。
优点——安全、方便和经济。
西南大学药动学复习资料
西南大学药学院药学瞿大海祝学弟学妹考个好成绩生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效三者之间的关系。
ADME:吸收（absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。
分布（distribution）：药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程。
代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
排泄（excretion）：药物及其代谢物排除体外的过程。
它与生物转化统称药物消除。
肾排泄和胆汁排泄是重要的。
肝肠循环：指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。
首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转换。
药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。
生物利用度：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度。
AUC：药时曲线下面积（AUC）代表药物的生物利用度（药物在人体中被吸收利用的程度），AUC大则生物利用度高，反之则低。
AUC0-∝指药物从零时间至所有原形药物全部消除这一段时间的药-时曲线下总面积，反映药物进入血循环的总量。
它代表一次用药后的吸收总量，反映药物的吸收程度。
生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给予相同的剂量，其吸收速度与程度的主要药物动力学参数无统计学差异。
生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要得时间（药物自体内消除半量所需的时间），以符号T1/2表示。
表观分布容积：是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数。
V；X=VC，X为体内药量，C为血药浓度。
清除率：单位时间内从体内消除的药物表观分布容积。
Cl；Cl=k X/C，k X为机体或器官单位时间内消除的药物量。
药物转运机制：被动转运：存在于膜两侧的药物服从浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，单纯扩散和膜孔转运。
药物的理化性质对课件
PH值 — 例举部分药物PH值
环丙沙星
血液PH ^
环吡嘧啶
多巴胺 吗啡
强力霉素 顺铂
奥美拉唑
庆大霉素
大仑丁
钾盐 万古霉素 溶 液
阿霉素
5-Fu 氨苄青霉素
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14
酸
生理pH 药物的理化性质对 碱
常见药物的pH值
药物通用名 氨苄西林钠（2%） 盐酸万古霉素（5mg/ml） 乳酸环丙沙星（1mg/ml） 两性霉素B（0.1mg/ml） 盐酸多巴胺（10mg/ml） 盐酸多巴酚丁胺（10mg/ml） 奥美拉唑钠（2%） 氯化钾（10%） 氨茶碱（25mg/ml）
平衡液
6.0-7.5
甘露醇 林格氏液
4.5-6.5 4.5-7.5
药物的理化性质对
溶媒
• 青霉素类最好选用生理盐水 • 头孢曲松不能加入含钙的溶液中，如乳酸
林格氏液 • 氟罗沙星、培氟沙星、依诺沙星不能加入
含氯离子的液体中 • 亚胺培南不能加入含乳酸钠溶液中
药物的理化性质对
溶媒
• β-内酰胺类抗生素溶媒量不宜过大 • 万古霉素须稀释至5mg/ml以下，500mg至
药物的理化性质对
渗透压与细胞体积
▲渗透压越高，静脉刺激越大
△高度危险
>600mOsm/L
△中度危险
400-600mOsm/L
△低度危险
<400mOsm/L
★研究证明渗透压>600mOsm/L的药物可在24小时内造成化 学性静脉炎
▲药物随着配置溶液的种类不同，出现不同的渗透压值
低渗 Hypotonic
药物的PH、渗透压及配伍禁忌
药物化学专业知识点总结
药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性，并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。
药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。
药物化学的研究内容主要包括：1. 药物的化学结构与性质：药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应，药物的理化性质决定了其药代动力学特征。
2. 药物的合成研究：药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。
合成药物的目标是简捷、经济且高产率，具有可控性和可重复性。
3. 药物的作用机制研究：药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。
药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。
二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途，药物可以分为很多类。
根据药物的用途，药物可以分为：1. 治疗药物：用于治疗疾病的化合物，如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。
2. 预防药物：用于预防疾病的化合物，如疫苗、预防性抗生素等。
3. 诊断用药：用于帮助诊断疾病的化合物，如放射性核素、造影剂等。
4. 应急药品：用于急救和紧急情况下的药物，如止血剂、解热镇痛药等。
根据药物的化学结构，药物可以分为：1. 有机化合物药物：由有机化合物合成的药物，包括多种结构类型的化合物。
2. 无机化合物药物：由无机化合物合成的药物，如氧化铁、氧化亚铁等。
根据药物的作用机制，药物可以分为：1. 靶向药物：通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。
2. 非靶向药物：通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。
三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。
药物的合成方法主要包括：1. 有机合成：有机合成是药物合成的基础，包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。
2. 天然产物全合成：大部分天然药物都具有复杂的结构，需要进行全合成来得到纯品，这对有机合成技术提出了更高的要求。
3. 合成方法研究：随着有机合成方法学的发展，药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法，用于合成更加复杂的分子。
不同理化性质对药物作用的影响思考题
不同理化性质对药物作用的影响思考题
1.药物的溶解度和稳定性对药物吸收和代谢有何影响？
2.药物的pH值对其在体内的分布和代谢有何影响？
3.药物的分子量和分子结构对其在体内的吸收和代谢有何影响？
4.药物的脂溶性对其在体内的分布和代谢有何影响？
5.药物的电离状态对其在体内的分布和代谢有何影响？
6.药物的氧化还原性对其在体内的分布和代谢有何影响？
7.药物的水溶性对其在体内的分布和代谢有何影响？
8.药物的毒性与其化学结构有关吗？如果有关，请举例说明。
9.不同的给药途径(口服、注射、吸入等)会对药物的作用产生怎样的影响？
10.药物与其他化合物(如食物、饮料等)相互作用时，会对其作用产生怎样的影响？。
药物质量研究
药物质量研究药物质量研究是指对药物的成分、含量、性质、效果等方面进行全面深入的研究，旨在保证药物的质量，确保药物的安全有效性。
药物质量研究的主要内容包括以下几个方面：一、药物成分研究：药物成分是指药物中的有效物质，是药物发挥作用的主要依据。
对药物成分进行深入研究，可以了解其分子结构、化学性质、生物活性等信息，进而为药物的设计、合成和改良提供依据。
二、药物含量研究：药物含量是指药物中各个成分的相对含量。
对药物的含量进行研究，可以了解药物中各个成分的含量变化规律，为药物的配伍设计和剂型的制备提供依据。
三、药物性质研究：药物性质是指药物的理化性质，包括溶解性、稳定性、吸收性、代谢性等。
对药物的性质进行研究，可以了解药物在体内的行为和机制，为药物的合理使用提供依据。
四、药物效果研究：药物效果是指药物对疾病治疗或预防的效果。
对药物效果进行研究，可以了解药物的疗效、毒副作用、过敏反应等信息，为临床用药提供指导。
五、药物安全研究：药物安全是指药物在使用过程中对人体不产生危害的程度。
对药物的安全性进行研究，可以了解药物的毒性和安全用药的范围，为制定合理用药指南和药物监管政策提供依据。
药物质量研究的重要性在于提高药物的质量。
药物的质量直接关系到药物的治疗效果和安全性。
只有通过深入的研究，才能确保药物的成分准确、含量合理、性质稳定、疗效显著、安全可靠。
这样才能保证药物在临床应用中发挥更好的作用，让患者受益。
总之，药物质量研究是保证药物质量的基础和保障，对于提高药物的治疗效果和安全性具有重要意义。
只有通过对药物质量进行深入系统的研究，才能为药物的设计、开发和安全使用提供科学依据。
执业药师考试-《生物药剂学》详细复习知识点
第十五章生物药剂学第一节概述一、生物药剂学的概念生物药剂学是研究药物及其剂型中的药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效（包括疗效，副作用和毒性）之间的关系的科学。
其目的是为了正确地评价和改进药剂质量，合理地设计剂型、处方和生产工艺，为临床给药方案设计和合理用药提供科学依据，以保证用药的有效性与安全性。
生物药剂学主要是研究药物及其制剂给药以后在体内的过程。
除血管内给药以外，其他给药途径给药后，都要经过吸收过程，即药物从用药部位进入体循环的过程。
药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。
药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢或生物转化。
药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。
药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置。
代谢与排泄过程合称为消除。
二、药物的跨膜转运投用于机体的药物从吸收部位到达作用部位必须经过许多屏障。
这些屏障即是互相联络的细胞膜。
药物通过生物膜（或细胞膜）的现象称为跨膜转运，膜转运在药物的吸收、分布以及排泄过程中十分重要，是不可缺少的重要生命现象之一。
（一）生物膜的结构与性质生物膜包括细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜。
生物膜是一个复杂的结构，由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成，具有半透膜特性。
（二）药物通过生物膜的转运方式各种药物由于性质不同，通过生物膜转运的方式也不同，主要有以下几种。
1.被动扩散被动扩散又称为被动转运，大多数药物通过这种方式透过生物膜，即服从浓度梯度由高浓度区向低浓度区转运。
服药以后，药物在胃肠液中浓度高，细胞浆液内浓度低，药物能被动扩散透过生物膜，又以相似的机理转运到血液中完成吸收过程。
被动转运可以用Fick第一定律解释。
式中，dC/dt为扩散速度，D为扩散系数，A为扩散面积，k为分配系数，C1为胃肠道中的药物浓度，C2为血中药物浓度，L为膜厚度。
给药方案定义
药物给药方案定义药物给药方案是指根据药物的性质、目的以及患者的病情和个体差异制定的给药计划。
它是临床治疗中非常重要的一环，对于药物的有效性和安全性起着至关重要的作用。
一个合理的药物给药方案能够确保药物在体内被充分吸收、分布、代谢和排泄，并且达到预期的治疗效果。
药物给药方案的制定不仅需要考虑药物的性质，还需要考虑患者的病情和个体差异。
因为不同的疾病对药物的需求也会不同，不同的个体对药物的代谢和排泄也会有差异。
因此，给药方案需要考虑以下几个方面：1. 药物性质：药物的理化性质会影响其在体内的吸收、分布、代谢和排泄。
有些药物需要在空腹服用，以增加其吸收率；有些药物需要配合饭后服用，以减少其刺激胃黏膜的副作用。
此外，一些药物还需要通过特定的途径给药，比如通过皮下注射、肌肉注射或静脉注射给药。
2. 给药途径：药物可以通过口服、注射、吸入、贴剂等多种途径给药。
不同的给药途径会影响药物的吸收和分布，从而影响药物的作用。
比如，静脉注射能够使药物迅速进入血液循环，起效快；而口服给药则需要经过胃肠道吸收，起效要慢一些。
因此，在制定给药方案时需要考虑患者的病情和需要，选择最适合的给药途径。
3. 给药时间和频率：药物的给药时间和频率也需要在给药方案中予以考虑。
一些药物需要每天多次给药，以维持药物在体内的浓度稳定；而另一些药物则只需要一次给药即可。
另外，一些药物有时效性，需要在特定的时间点给药才能发挥最佳疗效。
4. 给药剂量：给药剂量是根据患者的病情和个体差异制定的。
给药剂量需要考虑药物的疗效和毒副作用。
剂量太低可能无法达到治疗目标，剂量太高则可能导致毒副作用。
因此，在制定给药方案时，医生需要综合考虑患者的病情、药物的性质以及患者的个体差异，找到最适合的给药剂量。
5. 给药持续时间：有些药物需要持续给药，比如抗生素、慢性疼痛药物等；而另一些药物则只需要一段时间给药，比如一次性用药或短期用药。
给药持续时间的长短会根据药物的性质以及患者的需求来决定。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
▲药物随着配置溶液的种类不同，出现不同的渗透压值
低渗 Hypotonic
等渗 Isotonic
高渗 Hypertonic
• 1g先锋Ⅴ 加入
溶液 溶液量（ml）
• 无菌注射用水 10
• 0.9%氯化钠
10
• 0.9%氯化钠
20
• 0.9%氯化钠
50
• 0.9%氯化钠
100
• 5%葡萄糖
50
•
渗透压（ mOsm/L ） 340 600 426 344 317 321
常见药物的渗透压
药 物 渗透压
• 阿霉素
280
• 5-FU
650
• 环磷酰胺 352
• 长春新碱 610
• 3%氯化钠 1030
• TPN
1400
• 甘露醇
1098
1 物理性配伍禁忌
分离：
常见于水溶剂与油容剂2种液体物质配合时出现，是由于2种溶剂比重 不同而出现配伍时分层的现象，因此在临床配伍用药时，应该注意药
药物的PH、渗透压及配伍禁忌
• 静脉炎的发生主要与药物的理化性质、药理作 用和输注方式、速度有关
药物的相关因素
酸碱度 渗透压 药物的配伍禁忌 药物本身的毒性、刺激性 药液的浓度、温度
பைடு நூலகம்、药物的酸碱度
药物的PH值
血液pH值为7.35-7.45
• pH<7.0为酸性，<4.1为强酸性； • pH>9.0为强碱性
一般来说，超过正常范围（7.35-7.45）的药物经静脉给 药后均会损伤静脉内膜，程度上不同：
– pH < 4.1 - 在无充分血流下，可以见到明显静脉内膜组织改变
– pH 6.0-8.0 - 一般内膜刺激小
– pH > 8.0 - 内膜粗糙，血栓形成
★pH值的不同是药物配伍禁忌的主要因素。
一组实验室细胞培养的数据
◆渗透压影响血管壁细胞水分子的移动 ◇低渗溶液：<240 mOsm/L 如0.45%氯化 钠 溶液 ◇等渗溶液：240-340mOsm/L 如0.9%氯 化钠溶液 5%GNS溶液
◇高渗溶液： > 340mOsm/L如10%葡萄糖
渗透压
• 当低渗溶液输入体内时，它使水分子向细 胞内移动，细胞水分过多可造成细胞破裂、 静脉刺激与静脉炎；
• 5%碳酸氢钠 1190
• 50%葡萄糖 2526
60滴/分 80滴/分
血管壁侧压↑
机械性静脉炎
300毫升/时 （5 ml/分）
外周小静脉 （血流：1ml/分）
500毫升/时 （8.3 ml/分）
液流>血流（如此时为较刺激性药液）
血液回流受阻
渗出
血液稀释药物的能力 下降/甚至为零
化学性静脉炎
三、药物配伍禁忌
溶媒
• 青霉素类最好选用生理盐水 • 头孢曲松不能加入含钙的溶液中，如乳酸
林格氏液 • 氟罗沙星、培氟沙星、依诺沙星不能加入
含氯离子的液体中 • 亚胺培南不能加入含乳酸钠溶液中
溶媒
• β-内酰胺类抗生素溶媒量不宜过大 • 万古霉素须稀释至5mg/ml以下，500mg至
少滴注60分钟。 • 克林霉素须稀释至6mg/ml以下，600mg至
• 高渗溶液致组织渗透压升高、血管内细胞 脱水，进而局部血小板聚集，并释放前列 腺素E1和E2，静脉壁通透性增强，静脉内 膜层出现白细胞浸润的炎症改变，同时释 放组织妥，使静脉收缩变硬，致静脉炎。
渗透压与细胞体积
▲渗透压越高，静脉刺激越大 △高度危险 >600mOsm/L △中度危险 400-600mOsm/L △低度危险 <400mOsm/L
药物配伍禁忌
• 定义：配伍禁忌是指两种以上药物混合 使用或药物制成制剂时，发生体外的相 互作用，出现使药物中和、水解、破坏 失效等理化反应，这时可能发生浑浊、 沉淀、产生气体及变色等外观异常的现 象。
配伍禁忌的分类
➢物理性配伍禁忌 ➢化学性配伍禁忌 ➢药理性配伍禁忌
1 物理性配伍禁忌
物理性配伍禁忌是某些药物配合在一起会发生物 理变化，即改变了原先药物的溶解度、外观形状 等物理性状，给药物的应用造成了困难。物理性 配伍禁忌常见的外观有4种，即分离、沉淀、潮 解、液化。
血液PH
环吡嘧啶
^
多巴胺 吗啡
强力霉素 顺铂
庆大霉素
奥美拉唑 大仑丁
钾盐 万古霉素 溶 液
阿霉素
5-Fu 氨苄青霉素
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14
酸
生理pH
碱
常见药物的pH值
药物通用名 氨苄西林钠（2%） 盐酸万古霉素（5mg/ml） 乳酸环丙沙星（1mg/ml） 两性霉素B（0.1mg/ml） 盐酸多巴胺（10mg/ml） 盐酸多巴酚丁胺（10mg/ml） 奥美拉唑钠（2%） 氯化钾（10%） 氨茶碱（25mg/ml）
• PH 2-3或PH 11时，细胞很快就死亡 • PH 4时，细胞存活仅10分钟
动物实验
外周输液6小时，不同PH的输液产生不同的 结果：
• PH 4.5 时100%发生静脉炎
• PH 5.9 时50%出现轻到中度静脉炎
• PH 6.3 时20%出现轻度静脉炎
PH值 — 例举部分药物PH值
环丙沙星
PH相关性静脉炎
• 原因：对血管内膜的刺激 加重的因素包括：
• 血液稀释不充足 • 留置时间过长 • 药物输注后没有进行充分冲管
预防
• 充分的血液稀释 — 首选 • 合理酸碱溶液稀释 • 合理选择输液工具 • 加大溶液稀释量 • 掌握静脉输液速度
二、药物溶液渗透压对 静脉血管的影响
渗透压
◆血浆渗透压为240-340mOsm/L， 285mOsm/L是等渗标准线
少滴注30分钟 • 阿奇霉素须稀释至2mg/ml以下，500mg至
少滴注60分钟
• 将1ml5%碳酸氢钠注射液加入到0.9%氯化 钠注射液250ml和25mg七叶皂甙钠的输液 中，使输液的pH值由4.6调整至7.4左右
• 葡萄糖注射液的pH范围为3.2～5.5，当红 霉素溶于葡萄糖注射液中，其液体pH值更 低，对血管刺激更大，因此，注射用乳糖 酸红霉素的稀释溶媒宜生理盐水。
pH值 8.0—10.0 2.5—4.5 3.5—4.5 7.2—8.0 3.0—4.5 2.5—5.0 10.3—11.3 5.0—7.0 8.6—9.3
pH值
• 常用抗生素的PH值
• 常用溶媒的pH 值 5%葡萄糖注射液 生理盐水 5%碳酸氢钠溶液 平衡液 甘露醇 林格氏液
3.2-5.5 4.5-7.0 7.5-8.5 6.0-7.5 4.5-6.5 4.5-7.5