药物化学知识点归纳总结

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大二药物化学知识点总结

大二药物化学知识点总结

大二药物化学知识点总结导言随着人类对药物的需求不断增加,药物化学作为一门研究从药物分子结构到药效学的重要学科逐渐受到重视。

在大二阶段,学生开始进入药物化学的学习,了解药物的结构、合成、作用机制等知识。

本文将对大二药物化学的知识点进行总结,帮助学生加深对该领域的理解和应用。

一、药物化学基础知识1. 药物的定义和分类药物是指用于预防、治疗、诊断疾病或调节生理功能的化学物质。

根据药物的用途可以分为抗生素、抗癌药物、激素类药物、镇痛药物等。

根据药物的来源可以分为化学药物、生物药物、中草药等。

2. 药物分子结构药物分子结构的关键部分包括骨架、官能团和它们在药效作用上的作用。

药物的分子结构决定了其性质和作用特点,通过对药物结构的分析可以了解其活性部位、药效作用机制等信息。

3. 药物合成药物的合成方法主要包括有机合成、天然产物合成和生物合成。

有机合成是指通过有机反应将原料物质转化为目标药物,天然产物合成则是利用天然产物结构进行改造合成新的药物,生物合成是利用微生物或酶进行合成。

4. 药物的质量控制药物的质量控制是保证药物品质的重要环节,包括对原辅料的质量控制、合成过程的控制和对成品药的检验等。

药物的质量控制涉及到多种技术手段和方法,如色谱分析、质谱分析、光谱分析等。

二、药物的药效学1. 药物的作用机制药物的作用机制是指药物分子与生物体内的靶点相互作用,从而产生治疗效果。

药物的作用机制可以通过分子对接、受体激活、酶抑制等方式来实现,了解药物的作用机制对于指导合理用药非常重要。

2. 药物的药代动力学药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。

了解药代动力学有助于预测药物在体内的活性、毒性和药效持续时间,从而指导用药方案的设计。

3. 药物的毒性药物的毒性是指药物对生物体产生的有害作用。

了解药物的毒性可以帮助我们预测药物的安全范围、避免药物的不良反应等,同时也有助于药物的研发和设计。

4. 药物的临床应用药物的临床应用是指将药物应用于临床治疗的实践,包括用药途径、剂量选择、用药时间和药物联合应用等。

药物化学重点知识点总结

药物化学重点知识点总结

药物化学重点知识点总结1绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。

研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。

(二)药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础;2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺;3.为创制新药探索新的途径和方法;(三)药物名称国际非专有药名(INN)INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。

该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。

中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN O简单有机化合物可用其化学名称。

化学名(1)英文化学名(2)中文化学名女口:阿司匹林,中文化学名为:2-(乙酰氧基)苯甲酸苯甲酸乙联買基商品名生产厂家为了保护自己利益,在通用名不能得到保护的情况下,禾U用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。

商品名可申请知识产权保护举例:对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParaCetamolN -( 4-羟基苯基)乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2细目要点要求局部麻醉药(1)局部麻醉药分类、构效关系掌握J(2)盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握(3)盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。

全身麻醉药作用于中枢神经系统,使其受到可逆性抑制;局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导。

一、全身麻醉药(一)全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药,即静脉麻醉药。

女口:氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、丫-羟基丁酸钠氟烷F s C-CHBrCI别名:三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流动的液体,不易燃、易爆,遇光、热和湿空气能缓缓分解。

《药物化学》复习重点资料整理总结

《药物化学》复习重点资料整理总结

《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释:1.稳态血药浓度:以半衰期为给药间隔时间,连续恒量给药后,体内药量逐渐累积,给药4、5次后,血药浓度基本达到稳态水平。

2.药物:是指调节机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病的物质。

3.药理学:是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科,包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。

4.首关消除:有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时,会被此处的酶代谢失活。

5.肝肠循环:有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收,由门静脉重新进入全身循环,这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。

6.治疗指数:药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。

7.处方药:必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。

8.肾上腺素升压作用的翻转:预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用,保留激动β受体的血管舒张作用,使升压作用翻转为降压作用。

9.耐受性:机体对药物的敏感性降低,需增加剂量才能发挥原有药效。

10.反跳现象:长期大剂量使用某药物后突然停药,导致原有病情再现或加重。

11.二重感染:长期使用广谱抗菌药,使得敏感菌被抑制,不敏感菌大量繁殖,引发新的感染。

模块-1、在机体方面,影响药物作用的因素有哪些?(填空题)年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么?P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些?P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处:系指不超过20℃阴暗处:系指避光并不超过20℃冷处:系指2℃~10℃常温:系指10℃~30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义,批号的含义P27字母:化学药品:H 中药:Z 保健:B 生物制品:S体外化学诊断试剂:T 药用辅:F 进口分包装药品:J数字第1、2位为原批准文号的来源代码,第3、4位为换发批准文号之后(公元年号)的后两位数字,第5~8位为顺序号批号的含义:在药品生产过程中,将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。

药物化学知识归纳

药物化学知识归纳

药物化学知识归纳第一章麻醉药第一节全身麻醉药1、吸入麻醉药氟烷:2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉性质:1、氧瓶燃蘸笙苑胱臃从Γ 胲缢乩冻衫蹲仙 ?2、加入硫酸,沉于底部。

甲氧氟烷浮于硫酸上层。

甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长。

恩氟烷:新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。

异氟烷为异构体乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。

2、静脉麻醉药盐酸氯胺酮:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体,用外消旋体作用快、短、副作用小,诱导期短。

分离麻醉羟丁酸钠:作用弱、慢、毒性小。

--OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色第二节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系:1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。

2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。

丁卡因3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。

布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。

盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。

干燥稳定,避光PH=3-3.5最稳定。

2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应:盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

二、酰胺类:盐酸利多卡因:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定。

作用强,可用于表面麻醉布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药,用于浸润麻醉。

三、氨基酮类及氨基醚类第2章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系:1、丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在6-10,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。

药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳

药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳

药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳药物化学是药学学科的重要分支,研究药物的化学结构及其在体内的转化代谢过程。

药物化学的目标是寻找新的药物分子,改进已有药物的性质,提高药物的疗效和安全性。

下面对药物化学的重点以及药物化学结构及类型进行总结归纳。

重点药物化学结构:1.天然药物结构:天然药物是从动植物、微生物或矿物中提取的具有治疗作用的化合物。

常见的天然药物结构包括植物碱、生物碱、黄酮类化合物等。

例如:华法林(Warfarin)是一种抗凝药物,其结构中含有香豆素环并有杂原子(柳树苷结构)。

2.合成药物结构:合成药物是通过化学合成的方式制备出来的药物。

常见的合成药物结构包括芳香环、饱和环、杂环等。

例如:阿司匹林(Aspirin)是一种常用的非处方药,其结构中含有芳香环、酯基和醇基。

3.基础结构与活性团:药物分子的活性来自于其基础结构和活性团。

基础结构是药物分子的骨架,而活性团是具有特定活性的功能基团。

药物化学研究着重于发现和优化药物分子的基础结构和活性团,以提高药物的药效和选择性。

4.药物基团及键的导向作用:药物分子中的基团和键可以通过导向作用改变药物的性质和活性。

例如,引入取代基可以改变药物分子的溶解度、稳定性和活性。

导向作用是药物化学的重要概念之一,它指导了药物分子的设计、合成和改进。

药物化学的类型:1.pH敏感药物:pH敏感药物指的是药物的溶解度或释放行为受环境pH值的影响。

例如,肠溶片是一种常见的pH敏感药物,它只在肠道酸性环境下才能溶解释放药物。

2.离子对药物:离子对药物是指药物分子中含有正离子和负离子,它们之间通过离子键结合在一起。

离子对药物通常具有高溶解度和良好的生物利用度,因此被广泛应用于药物设计和合成。

3.靶向药物:靶向药物是指具有选择性作用于特定靶点的药物。

它们通常具有特定的结构特征,能够与靶点发生相互作用,并发挥治疗作用。

例如,酪氨酸激酶抑制剂普利都巴(Imatinib)是一种靶向白血病细胞的药物,其结构能够与癌细胞的激酶结合,从而抑制细胞生长。

药物化学考试重点总结

药物化学考试重点总结

药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制:了解各类药物的基本作用机制和分类,如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。

2. 药物的化学结构与性质:理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。

3. 药物代谢:掌握药物在体内的代谢过程,包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。

二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法:掌握常见的药物合成方法和技术,如还原反应、氧化反应、酯化反应等。

2. 药物合成工艺:理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。

3. 药物合成路线的设计与选择:了解药物合成路线的评价标准,掌握设计药物合成路线的思路与方法。

三、药物分析
1. 药物分析方法:掌握药物分析中常用的检测方法和技术,如色谱法、光谱法等。

2. 药物质量控制:理解药物质量控制的标准和要求,掌握药品质量控制的常用方法。

3. 药物制剂分析:了解药物制剂的分析方法,掌握药物制剂的质量控制标准。

四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法:掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。

2. 新药发现的途径与方法:了解新药发现的途径和策略,如高通量筛选、虚拟筛选等。

3. 新药开发的流程与评估:理解新药开发的流程和评估标准,掌握新药开发的风险与机遇。

药物化学专业知识点总结

药物化学专业知识点总结

药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性,并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。

药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。

药物化学的研究内容主要包括:1. 药物的化学结构与性质:药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应,药物的理化性质决定了其药代动力学特征。

2. 药物的合成研究:药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。

合成药物的目标是简捷、经济且高产率,具有可控性和可重复性。

3. 药物的作用机制研究:药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。

药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。

二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途,药物可以分为很多类。

根据药物的用途,药物可以分为:1. 治疗药物:用于治疗疾病的化合物,如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。

2. 预防药物:用于预防疾病的化合物,如疫苗、预防性抗生素等。

3. 诊断用药:用于帮助诊断疾病的化合物,如放射性核素、造影剂等。

4. 应急药品:用于急救和紧急情况下的药物,如止血剂、解热镇痛药等。

根据药物的化学结构,药物可以分为:1. 有机化合物药物:由有机化合物合成的药物,包括多种结构类型的化合物。

2. 无机化合物药物:由无机化合物合成的药物,如氧化铁、氧化亚铁等。

根据药物的作用机制,药物可以分为:1. 靶向药物:通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。

2. 非靶向药物:通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。

三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。

药物的合成方法主要包括:1. 有机合成:有机合成是药物合成的基础,包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。

2. 天然产物全合成:大部分天然药物都具有复杂的结构,需要进行全合成来得到纯品,这对有机合成技术提出了更高的要求。

3. 合成方法研究:随着有机合成方法学的发展,药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法,用于合成更加复杂的分子。

药物化学知识点总结自考

药物化学知识点总结自考

药物化学知识点总结自考1. 药物化学的基本概念药物化学是研究药物化学结构与活性之间的关系,揭示药物的成分、结构和性质的学科。

药物化学通过对药物的分子结构和物理、化学性质的研究,探索药物的合成方法,降低不良反应,提高疗效。

2. 药物分子结构与性质药物分子结构与性质是药物化学的核心内容。

药物的分子结构包括化学式、分子量、分子结构和立体构型等;而药物的性质包括物理性质、化学性质和生物学性质。

药物的分子结构决定了药物的性质,而药物的性质又反映了药物分子结构的特点。

3. 药物的合成方法药物的合成方法是药物化学的重要内容。

药物的合成方法主要包括有机合成、天然产物提取、生物技术合成和复合制备方法等。

有机合成是指利用化学反应合成新的有机化合物;天然产物提取是指从植物、动物和微生物中提取活性成分;生物技术合成是利用生物技术手段合成新药物;而复合制备是指通过多种方法合成新药物。

4. 药物的药代动力学药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程的学科。

药物的药代动力学参数包括生物利用度、分布容积、半衰期、清除率和排泄率等。

药代动力学研究不仅可以揭示药物在体内的代谢和排泄行为,还可以为临床应用提供科学依据。

5. 药物的药理学药理学是研究药物与机体相互作用的学科。

药物的药理学参数包括作用机制、作用部位、作用效果、作用强度等。

药理学研究可以揭示药物的作用机制和作用部位,为临床应用提供理论基础。

6. 药物化学的应用药物化学在药物合成、药代动力学、药理学等领域都有重要应用。

在药物合成领域,药物化学通过对药物分子结构的分析和设计,发现和合成新的药物分子;在药代动力学领域,药物化学通过对药物的代谢和排泄行为的研究,提高药物的生物利用度和减少不良反应;在药理学领域,药物化学通过对药物的作用机制和作用部位的研究,提高药物的疗效和降低毒性。

7. 药物化学的研究方法药物化学的研究方法包括实验研究和理论研究。

实验研究包括合成新药物、分析药物的性质和机理等;而理论研究包括计算化学、分子模拟等。

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药物化学知识点归纳总结药物化学的学习方法:化学结构难度较大,可适当放弃(舍);分类学、作用机制和药效难度相对较低,要掌握(得);重点内容(一般黄色字体标记)重点掌握;非重点内容(一般白色字体标记)也要基本熟悉;化学结构主抓关键特征;自我感觉掌握不了的内容可模糊处理,不求甚解,浅尝辄止。

第一节绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学的定义:发现与发明新药;合成化学药物;阐明药物化学性质;研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用规律;综合性学科,连接化学与生命科学的交叉学科。

药物化学的研究内容:化学药物的化学结构理化性质合成工艺构效关系体内代谢作用机制寻找新药的途径与方法二、药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础;研究化学结构与理化性质间的关系研究化学结构与生物活性间的关系2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺;3.为创制新药探索新的途径和方法。

三、化学结构与药理活性化学药物是具有一定化学结构的物质。

只要化学结构确定,其理化性质也就确定,进入体内后和人体相互作用就会产生一定的生物活性(包括毒副作用)。

化学结构→→→理化性质→→→生物活性/毒副作用四、药物名称药物都有自身的名称,主要包括通用名、化学名和商品名。

1.国际非专有药名(InternationalNon-proprietaryNamesforpharmaceuticalsubstance,INN),又称通用名世界卫生组织(WHO)推荐使用的名称。

新药开发者在新药申请过程中向WHO提出申请。

药品通用名不受专利和行政保护,是所有文献、资料、教材以及药品说明书标明有效成分的名称。

INN名称已被世界各国采用。

1.国际非专有药名(INN),又称通用名。

任何该药品的生产者都可使用INN。

在复方制剂中只能用它作为复方组分的使用名称。

中国国家药典委员会编写出版了《中国药品通用名称(CADN)》,成为中国药品命名的依据。

药物的INN中文译名是根据INN英文名称、药品性质和化学结构及药理作用等特点,采用以音译为主、意译、音意合译或其他译名,尽量与英文名称对应。

长音节可简缩,中文名尽可能不多于5~6个字,易于发音。

2.化学名(1)英文化学名:是国际通用的名称,通常采用的命名系统大多以美国化学文摘(ChemicalAbstracts,CA)或国际纯粹和应用化学联合会(InternationalUnionforPureandApplideChemistry,IUPAC)的命名系统为依据。

(R)-2-(N-((2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)pentanamido)-3-methylbutanoicacid(2)中文化学名:通常是在所采用的英文化学名的基础上翻译转换而来,形成《中华人民共和国药典》收载药品中文化学名。

新化合物的命名也可参考《有机化学命名原则》,具体命名方法是以母体名称作为主体名,再连上取代基或官能团的名称,并按规定顺序注明取代基或功能团的序号,如有立体化学结构的化学物须注明。

(R)-2-[N-[[2'-(5-四唑基)-4-联苯基]甲基]戊酰氨基]-3-甲基丁酸中文通用名:阿司匹林英文通用名:aspirin中文化学名:2-(乙酰氧基)苯甲酸。

3.商品名生产厂家为了保护自己利益,在通用名不能得到保护的情况下,利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。

商品名可申请知识产权保护。

代文缬沙坦Valsartan(R)-2-[N-[[2'-(5-四唑基)-4-联苯基]甲基]戊酰氨基]-3-甲基丁酸A型题药物化学被称为A.化学与生命科学的交叉学科B.化学与生物学的交叉学科C.化学与生物化学的交叉学科D.化学与生理学的交叉学科E.化学与病理学的交叉学科『正确答案』AA型题下列哪项不是药物化学的任务A.为临床合理用药奠定理论基础B.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺C.确定药物的剂量和使用方法D.探索新药的途径和方法E.研究药物的理化性质『正确答案』CA型题列入国家药品标准的药品名称为A.药物的化学名B.药物的通用名C.药物的商品名D.药物的俗名E.药物的专利名『正确答案』B补充知识点:基本母核结构,简单熟悉下。

卤素:氟F、氯Cl、溴Br、碘I、钠Na、钾K。

伯胺R-N H2、仲胺R2-NH、叔胺R3-N、季铵R4-N+。

天干:甲1、乙2、丙3、丁4、戊5、己6、庚7、辛8、壬9、癸10。

为了简化,复杂化学结构通常不显示C和H。

但也可显示。

甲基-CH3、乙基-CH2CH3 ;正丙基-CH2CH2CH3 、异丙基(有分叉)-CH(CH3)2苯(一苯)萘(二萘)蒽(三蒽)苯巴比妥,苯妥英钠。

很多药物结构中含有苯(撑起骨架结构)。

萘丁美酮、普萘洛尔。

呋喃(O)噻吩(S)吡咯(N)噻唑(S)咪唑(N)噁唑(O)唑含N,噻含S,噁含O;咪咪有2个喹啉异喹啉苯并咪唑苯并噁唑苯并噻唑苯二氮吩噻嗪,硫氮杂蒽噻吨,硫杂蒽喹诺酮,喹啉酮,沙星。

硫氮杂蒽,吩噻嗪,丙嗪,奋乃静。

硫杂蒽,噻吨。

尿嘧啶鸟嘌呤(嘧啶并咪唑)雌甾烷雄甾烷孕甾烷结构、药名连连看?双氯芬酸萘丁美酮苯溴马隆丙磺舒甲氧氯普胺胺碘酮氨氯地平普萘洛尔硝酸甘油阿奇霉素奥沙利铂二甲双胍第二节麻醉药麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。

全身麻醉药作用于中枢神经系统,使其受到可逆性抑制;局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导。

一、全身麻醉药(一)分类吸入麻醉药:化学性质不活泼的气体或分子量小、沸点低、易挥发的液体,麻醉程度可通过调节吸入气体中药物的浓度加以调节。

静脉麻醉药:直接由静脉给药,起效快,对呼吸道无刺激作用,不良反应少,使用方便。

(二)重点药物氟烷F3C-CHBrCl本品为无色澄明易流动的液体,不易燃、易爆,遇光、热和湿空气能缓缓分解。

本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收,然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液,再加硝酸亚铈试液,即显蓝紫色。

含氟有机药物的一般鉴别方法。

用于全身麻醉和诱导麻醉,但对肝脏有一定损害。

盐酸氯胺酮结构含手性碳,右旋体活性强,但常用外消旋体。

氯胺酮主要在肝脏代谢为去甲氯胺酮,代谢物有镇痛作用,相当于氯胺酮的1/3。

本品为静脉麻醉药,亦有镇痛作用。

由于本品麻醉作用时间短,易产生幻觉,被滥用为毒品,目前按Ⅰ类精神药品管理。

γ-羟基丁酸钠HOCH2CH2CH2COONa又名羟丁酸钠。

本品麻醉作用较弱,但毒性小,无镇痛和肌松作用。

可配合其他麻醉药或安定药使用,用于诱导麻醉或维持麻醉。

现也属Ⅰ类精神药品管理。

二、局部麻醉药(一)分类局部麻醉药(局麻药)按化学结构可分为芳酸酯类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类及其他类(如氨基甲酸酯类、醇类和酚类)等。

(二)构效关系局麻药的结构特异性较低,但局麻作用取决于局麻药的解离度、脂水分配系数以及与受体的相互作用等。

此类药物的基本骨架由三部分构成:即亲脂性部分(Ⅰ)、中间连接链(Ⅱ)和亲水性部分(Ⅲ)。

1.亲脂性部分:局部麻醉药物的必需部位,有效的局麻药多为带有不同取代基的苯环或芳杂环,但芳杂环取代的活性均小于苯环取代。

苯环上引入给电子基如氨基、羟基或烷氧基时,局麻作用均较未取代的苯甲酸衍生物强,而引入吸电子基则作用减弱。

2.中间连接链部分:与麻醉药作用持续时间及作用强度有关。

当X以电子等排体-CH2-、-NH-、-S-或-O-取代时,形成不同的结构类型:作用时间顺序:-CH2->-NH->-S->-O-碳氮硫氧作用强度顺序:-S->-O->-CH2->-NH-硫氧碳氮3.亲水性部分:一般为氨基,以叔胺常见,易形成可溶性的盐类。

伯胺、仲胺的刺激性较大,季铵由于表现为箭毒样作用而不再使用。

氮原子上的取代基以碳原子总和为3~5时作用最强,但3个碳原子以上时刺激性也增大;亲水性部分如为杂环,以哌啶环作用最强。

局麻药的脂水分配系数与药物在体内的转运和分布有关。

亲脂性部分与亲水性部分应有适当平衡,即应有一定的脂水分配系数,才利于发挥其麻醉活性。

一般来说,具有较高的脂溶性和较低pKa的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。

(三)重点药物盐酸普鲁卡因又名奴佛卡因。

含有酯键,易被水解。

结构中有芳伯氨基,易被氧化变色。

本品最稳定的pH为3~3.5。

故制备其注射剂时应注意:①加酸调pH在3.3~5.5间;②严格控制灭菌温度和时间,100℃流通蒸汽灭菌30分钟;③安瓿通入惰性气体,加抗氧剂、稳定剂、除金属离子或加入金属离子掩蔽剂;④注意避光、密闭、放置阴凉处。

本品为局麻药,作用较强,毒性较小,时效较短。

临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉。

因其穿透力较差,一般不用于表面麻醉。

盐酸丁卡因又名盐酸地卡因。

结构中不含芳伯氨基,一般不易氧化变色,亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。

但因结构中仍存在酯基,水解性与普鲁卡因类似,但速度稍慢。

本品为临床常用的局麻药,麻醉作用较普鲁卡因强10~15倍,穿透力强,作用迅速,但毒性也较大。

多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。

盐酸利多卡因又名赛罗卡因。

结构中含有酰胺键,由于空间位阻作用对酸和碱较稳定,较难水解。

本品比盐酸普鲁卡因稳定。

主要由肝脏代谢,N-脱乙基化反应和酰胺键的水解。

本品为局部麻醉药,麻醉作用较强,为普鲁卡因的2~9倍,穿透力强,起效快,被认为是较理想的局麻药,用于各种麻醉,又用于治疗心律失常。

尤其对室性心律失常疗效较好,还可用于顽固性癫痫、功能性眩晕症,以及各种疼痛的治疗。

A型题下列叙述中与普鲁卡因不符的是A.分子中同时存在酯键和芳伯氨基B.分子中同时存在酰胺键和芳伯氨基C.分子易发生水解和氧化D.可发生重氮化偶合反应E.局麻药,穿透性较差,不做表面麻醉『正确答案』BA型题以下关于氟烷叙述不正确的是A.为黄色澄明易流动的液体B.不易燃、易爆C.对肝脏有一定损害D.遇光、热和湿空气能缓缓分解E.用于全身麻醉和诱导麻醉『正确答案』AA型题以下属于全身麻醉药的是A.盐酸普鲁卡因B.氯胺酮C.盐酸丁卡因D.盐酸利多卡因E.苯妥英钠『正确答案』BA型题属于酰胺类的麻醉药是A.利多卡因B.盐酸氯胺酮C.普鲁卡因D.羟丁酸钠E.乙醚『正确答案』AA型题以下关于丁卡因的叙述不正确的是A.一般不易氧化变色B.结构中存在酯基C.结构中存在季铵结构D.临床常用的局麻药E.不可采用重氮化偶合反应鉴别『正确答案』CA型题含芳伯氨基药物的鉴别反应是A.与硝酸银反应B.重氮化偶合反应C.与三氯化铁反应D.铜吡啶反应E.Vitali反应『正确答案』B第三节镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、镇静催眠药(一)分类按化学结构可分为巴比妥类、苯二氮类、非苯二氮类GABAA受体激动剂及其他类如醛类等。

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