中药药理学总论(药本)
究；
建立符合中医证候特点的实验动物
病理模型。
建立中药非临床实验安全性评价中
（GLP）； 建立规范化中药药理实验室。
(科技部“创新药物与中药现代化研究”第一批)
5、进行饮片标准化研究，使中药饮片进入 国际市场。 在药效学试验验证的条件下：
建立中药指纹图谱
控制中药质量
分析传统炮制机理，改革炮制工艺。
标准中药材→标准饮片→标准中间产品
→符合国际标准的中成药
中药（包括复方）指纹图谱：一个半定量的、具
有专一性的成分特征谱，它能相对客观地反映中药所含
化学成分的特征性种类与数量，进而反映中药的质量；
能较好地体现植物药制剂质量的客观性、均衡性、稳定 性、药物效果的重现性。 中药指纹图谱是中药质量的关键，也是让世界接受 和认同中药的关键。中药指纹图谱的建立通常采用高效 液 相 色 谱 法 、 气 相 色 谱 法 等 。 国 家 药 品 监 督 管 理局
3、结合现代药理学观点指导临床合理用药
在辨证施治的原则下，充分利用中药的
现代药理作用，提高疗效。 首选既符合辨证施治原则，又对现代临
床医学诊断指标有针对性的药物。
4、研究开发中成药、改良中药剂型； （1） 现实意义 知识产权问题——研制开发具有我国自
主知识产权的新药
经济利益问题——是国家确定的我国新 的经济增长点
中药药理学课程的教学目的
1、学习一种思维方式（从现代的角度来重 新认识中药；寻找传统与现代之间的桥梁；将 传统与现代结合起来指导中药的应用）。
2、了解中药药理学的性质、任务、作用 3、了解中药药理研究所取得的重要成果
中药药理学参考文献资料简介
教材
中药药理学 侯家玉 中国中医药出版社
中药药理学 徐晓玉 人民卫生出版社
第三，将现代药理学理论与传统中医药理论联系
起来论述中药的作用机理。
例如：人参 性： 味：
传统中医药理论内容 平 甘、微苦
归经： 心、脾、肺
功能： 大补元气、挽救虚脱、
补脾气、益肺气、
生津、安神、益智
人参 现代研究结果 主要成分：人参皂苷、挥发油、有机酸、多糖、
多肽…….等
药理作用：强心、抗心肌缺血、扩张血管、
寒凉药的药理作用: 对抗热证患者的病理变化。 热证表现：身热（体温升高或不升高）、口 渴喜冷饮、面红目赤、口苦、尿黄少、舌红、苔 黄、脉数。 痰黄（肺热）、身黄目黄（肝胆热）、惊厥 抽搐（肝热）、胃脘灼热（胃热）、烦躁不安、 神昏谵语（心热）、局部红肿热痛、发癍（热 毒）、低热、潮热、盗汗（虚热）
温肾壮阳方药机理： 对肾阳虚患者和老年人具有以下作用
（1）改善下丘脑—垂体—各靶腺轴功能 （2）改善神经—内分泌—免疫网络功能 （对NET网络多层次、多环节、多途径的整体 调节，调控中心在下丘脑。作用于下丘脑的分
子水平——CRFmRNA的表达）
（3）可能选择性地下调“死亡因子”FASL，降
低过早、过量的T细胞凋亡，从而延缓免疫衰老。
调节血压、抗休克、促进内分泌、
增强免疫、抗凝血、促进造血、
降低血糖、促进蛋白质及核酸合成、
降血脂、抗肿瘤、增强抗应激能力
增强记忆、调节中枢神经、抗衰老
人参传统功效与现代药理作用之间的相互关系：
大补元气、挽救虚脱——强心、抗心肌缺血、调节血压、抗休克
补脾气——促进蛋白质及核酸合成、调节内分泌、抗应激反应
（1）验证中药疗效
如：清热药—降低发热动物体温。 补益药—增强机体免疫力。 活血化瘀药—改善血液浓、粘、凝、滞； 纠正心、脑血管病理状态；
改善微循环障碍。
（2）探讨其作用机理与环节
中药抗肿瘤 干扰致癌物代谢：人参抑制多环芳香烃进 入人体后的代谢过程，从而减低或消除其致癌 作用； 抑制癌基因表达：丹参酮可明显降低人宫 颈癌细胞株ME180中的癌基因C-myc、Ha-ras 的表达。 干扰癌细胞核酸代谢：黄连、黄柏中的小 檗碱可插入癌细胞DNA双螺旋结构，使其不能 正常地复制和转录，从而抑制癌细胞的繁殖。
四十年代：
抗疟疾药青蒿、常山；抗阿米巴原虫药鸦
胆子、白头翁；驱蛔药使君子等。以及丹参、
杏仁、防风、虫草、远志、五加皮等。
五十年代：
围绕西医疾病或症状进行有目的的药物筛 选。强心、降压、镇痛、驱虫、抗菌、解热、 利尿、治血吸虫、抗高血压、肿瘤、肝炎等。
六十年代： 1、结合中医理论、中医“证”的动物模型 研究。 2、结合西医临床进行研究，在对西医常见 病进行中医辨证分型基础上，研究中药的治疗 作用。 如：高血压可以分为肝火亢盛证、肝肾阴 虚证、阴阳两虚证等证候类型。
西南大学药学本科课程
中
药
药
理
学
西南大学
药学院、中医药学院
徐晓玉 教授 博导
第一章
绪 论
一、中药药理学的概念
是在中医药理论指导下，运用现代科学技 术和方法研究中药与机体相互作用及其作用规 律的科学。
是介于传统中药学（临床中药学）与现代
药理学之间的一门交叉学科。
研究方法 中药药理学不同于传统中药学之处，是在 于采用现代科学技术和方法进行研究。 如运用药理学、生物化学、免疫学、细胞 学、分子生物学、天然药物化学等技术和方法。 借助现代科学的理论，分析中药试验结果， 阐释传统功效，并发现新的作用。
中药抗肿瘤
增强人体免疫功能 地黄多糖可提高免疫 小鼠T淋巴细胞增殖能力及NK细胞活力，相对 提高荷瘤小鼠IL-2分泌能力，及CTL细胞活力， 从而发挥免疫抑瘤效应。
抑制肿瘤血管形成，阻止肿瘤生长和转移 川芎嗪抑制血管内皮细胞因子VEGF在肺癌、 肝癌细胞的表达，抑制VEGF受体与其配体的 结合，从而肿瘤血管的新生，起到阻止肿瘤细 胞的生长与转移的作用。
8、为中西医结合提供基础理论研究依据，
和临床疗效依据。
药理作用是医学中人体生物化学物质
与药物化学物质相结合的环节。
中医、西医两套理论的结合和中药、
西药两类药物的相通，关键环节在于药理 作用及其机制的揭示上。
三、中药现代药理研究的发展概况
开始于上世纪二十年代
二十年代初期：
陈克恢等开始系统研究麻黄、当归的化学 成分与药理作用。 三十年代： 单味药研究50多种，防己、黄连、贝母、
开始了中药复方的药理研究。
全方的药理作用，临床效价，主药的作用，
各单味药在复方中的作用及其相互关系。
八十年代：
1.开始研究药性理论性、味、归经、配伍等；
2.探讨活血、扶正、攻下、解毒等治法；
3.出版了专著、教科书，形成了药理学的一个
独立分支学科。
研究的发展态势：
由药→方→法→理（中医药理论核心）
九十年代：
1、创建了中药药理学专业；
2、研究水平深入到蛋白质、核酸等生
物大分子结构。
二十一世纪： 开始进入基因水平
1、利用基因芯片技术对中药（原生动、植
物）进行特定基因或DNA序列鉴别，控制中药
质量。
2、基因芯片高通量筛选的技术优势，为中
草药多成分、多靶点的作用特点，提供了研究
的技术平台。
(科技部“创新药物与中药现代化研究”第三批)
我国1997年底通过了《中药现代化科技产业 农业部、食品药品监督管理局、自然基金委分别
出台了相关措施。
科技部“创新药物与中药现代化研究”第一批、第 二批、第三批；
行动计划》。此后，国家科技部、计委、经贸部、
国家自然科学基金委2002年起列重大项目资助
（2）中药药理学承担的工作
主要药效学研究（对中医证候 模型、西医病理模型、症状、体征的改 善）； 药动学、急性毒性、长期性毒性研
热证常见疾病：感染性疾病、结缔组织疾 病、风湿性疾病、变态反应、高血压、甲亢、 血液病、恶性肿瘤、植物神经功能紊乱等。 热证客观指标：心率增快、体温升高、血 压升高、血糖升高、耗氧量增加、饮水量增多、 尿中CA与17-OHCS排除增多、cAMP排除量 高于正常，血中Dβ H的活性增高，阴虚发热 患者血中cAMP占优势。
研究对象
中药对机体的作用、作用机理、产生作用 的物质基础（化学成分）。 ——中药药效学、毒理学 机体对中药的处理。即机体对中药的吸收、 分布、代谢、排泄。 ——中药药代动力学
中医药理论指导
中药药理学不同于现代药理学的特点是不 脱离中医、中药的基本理论指导。
第一，重视中药对机体的整体调节作用，重视动 物在体试验的结果以及体外模拟体内试验的结果等； 第二，不违反辨证施治的原则研究和利用中药的 现代药理作用；
(国家基金委2002-2007重大研究计划之一 “中医药学几个关键科学问题的研究”）
（4）研究中药药代动力学
方剂化学成分药代动力学的研究进展 中草药 1995V26N10 546-549 资 助: 国家自然科学基金资助 (39100139)
摘 要: 采用化学成分定性、定量四谱(UV、IR、
MS和NMR)法、2维和3维HPLC法, 发现经不同途 径给药后,方剂在体内化学成分的动力学特征与 “证”、临床疗效、中药配伍、制剂与给药时 间有明显关系。从定量构效关系、药动学一药 效学结合模型、代谢产物动力学、生物活性物 质、中医辩证施治药动学与临床药动学等方面 进行了研究。
药理学类、药学类杂志、医或药科大学学报
复习思考题：
1、中药药理学要将中药传统功效与现代
药理作用结合起来，其结合点客观性何在？
2、“符合国际标准的中药 ”的国际标准
将在哪里产生？如何产生？
第二章
中药药性理论的现代研究
一、四性（气）的现代研究 四性的本意：中药的寒、凉、温、热属性。 每味药物的寒热属性，古人是依据其所治的 疾病的寒热性质而认定的 。 问：什么是寒凉药？
2004
2005
中药药理学 沈映君 上海科学技术出版社 1997
专著
药理学总论(三)含答案
药理学总论(三)一、最佳选择题1. 某药半衰期为5小时，单次给药后，约97%的药物从体内消除需要的时间为A.10小时B.25小时C.48小时D.120小时E.240小时答案：B[解答] 本题考查药物消除时间的计算。
半衰期为体内药物浓度消除一半时所用的时间。
本题的半衰期为5小时，一个半衰期时，约50%的药物从体内消除掉，两个半衰期时，约75%的药物消除，依此类推，大约5个半衰期时，约97%药物从体内消除。
故答案为B。
2. 反映药物体内分布广泛程度的是A.峰浓度B.半衰期C.达峰时间D.表面分布容积E.血药浓度-时间曲线下面积答案：D[解答] 本题考查药动学参数的药理意义。
药-时曲线是以血药浓度为纵坐标，以时间为横坐标，其面积可评价药物吸收程度。
表观分布容积(Vd)的药理意义在于表示药物在组织中的分布范围广不广，结合程度高不高。
消除半衰期是指血药浓度降低一半所需要的时间，反映药物消除的快慢程度。
故答案为D。
3. 首次剂量加倍的原因是A.为了使血药浓度迅速达到稳态血药浓度B.为了提高生物利用度C.为了增强药理作用D.为了延长半衰期E.为了使血药浓度维持高水平答案：A[解答] 本题考查药动学相关内容。
首剂加倍：临床用药过程中，为了迅速使血药浓度达到稳态浓度，即坪值，以期药物迅速产生效应，常常采用首剂加倍的方法——第一次服药时，用药量要加倍，目的是在病菌繁殖初期，使药物在血液中的浓度迅速达到有效值，起到杀菌、抑菌的作用。
如果首剂不加倍，不能迅速达到有效浓度，会给病菌的快速繁殖留下时间，从而使病菌产生耐药性，延误疾病治疗时机。
以磺胺异唑片为例，它的半衰期约为6小时，即如果首剂加倍，口服后6小时血药浓度趋于稳定，可有效杀灭病菌。
如果首剂不加倍，则需12小时才达到稳定的血药浓度，病菌可能在这几小时内迅速繁殖。
故答案为A。
4. 某药在口服和静注相同剂量后的时-量曲线下面积相等，这意味着A.口服药物未经肝门静脉吸收B.口服吸收完全C.口服受首过效应的影响D.口服吸收较快E.生物利用度相同答案：B[解答] 本题考查时-量曲线下面积的意义。
《中药学总论》课件
根据中药材的不同性质，应采用不同的保管方法。如易虫蛀的药材应存放于干燥、通风好 的地方，易挥发的药材应密封保存，易氧化的药材应存放在避光、阴凉处。
03 中药的性能与应用
中药的四气五味
总结词
四气五味是中药的基本属性，是中药药性理论的重要组成部 分。
详细描述
四气是指中药寒、热、温、凉四种药性，反映了中药对人体 阴阳盛衰、寒热变化的作用倾向。五味是指中药的辛、甘、 酸、苦、咸五种滋味，反映了中药的作用特点和功能。
《中药学总论》ppt 课件
目录
CONTENTS
• 中药学概述 • 中药的种类与来源 • 中药的性能与应用 • 中药的应用与发展 • 中药的安全与合理使用
01 中药学概述
中药学的定义与性质
总结词
中药学的定义与性质
详细描述
中药学是一门研究中药的学科，它涵盖了中药的来源、性味、功效、应用等方 面的知识。中药学作为中国传统医学的重要组成部分，具有悠久的历史和独特 的理论体系。
中药的现代研究
01
02ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
03
04
中药的现代研究涉及到多个学 科领域，如化学、药理学、生
物学等。
通过现代科学技术手段对中药 的有效成分、药理作用、毒副 作用等方面进行深入研究。
中药的现代研究有助于揭示中 药的作用机制，提高中药的治
疗效果和安全性。
中药的现代研究还有助于推动 中药的现代化和国际化进程，
提高中药的国际地位。
01
中药在临床上的应用历 史悠久，疗效显著，具 有独特的优势。
02
中药治疗注重整体调节 ，通过调和阴阳、气血 、脏腑功能，达到治病 求本的目的。
03
中药治疗常见病、多发 病、慢性病及疑难杂症 等方面具有广泛的应用 价值。
中药药理学PPT
清热药
同类药之间药理作用的异同
中药药理学
中医的痰
狭义：有形之痰即呼吸道分泌的痰液
广义：无形之痰即水湿停聚于体内的各种病证 心-------- 心悸、神昏、癫狂、失眠 四肢------麻木、疼痛 咽喉------梗噎 目前只重视对呼吸道祛痰作用 的研究，而对呼吸道外由“痰 浊”引起的证的作用研究很少
中药药理学
？中药的药性理论是如何得出的？
药性的现代研究中存在什么问题？
中药药理学
中医的脏腑与现代医学的脏腑能否等同？
第五章 影响中药药理作用的因素
药物、机体、环境
第一节 药物因素
品种与产地：正品、道地药材 采收与贮藏： 炮制： ↓毒性或副作用；↑疗效；加强或突出某一作用 制剂与煎煮方法：剂型 --- 药物体内过程、不同药理作用 阐释传统煎煮方法；分煎、合煎现代研究 配伍与禁忌：七情；君、臣、佐、使； 有效成分
提取 – 筛选
广泛而深入的研究 有效成分、新用途
20世纪 50-80年代
20世纪 90年代
研究思路、研究水平
复方药理研究的深入
面临的问题
中药药理学
低水平重复、成分复杂、方法学、毒理研究等
第二章 中药药效学
药性
是药物与疗效有关性质和性能的统称 四性（四气）、五味、归经、升降浮 沉，以及有毒和无毒
中药药理学
△药理作用 △药动学
中药药理学
1. 归经与药理作用的关系 抗惊厥 --- 入肝经--- 肝主筋、诸风掉眩皆属于肝 泻下 止血 --- 入大肠经--- 大肠为传导之腑 --- 入肝经--- 肝藏血
止咳、祛痰、平喘 --- 如肺经 --- 肺主呼吸、肺为贮痰之器 2. 归经与药动学的关系 同位素示踪技术 --- 有效成分 --- 体内过程
中药药效毒理学总论
中药药效毒理学总论
第18页
• 种植药材
中药药效毒理学总论
第19页
采收与贮藏
中药品质 与采收季节亲密相关。 根、茎、叶、花、果实、种子或全株 生长和成熟期各不相同，中药材采收 时节也随入药部位不一样而异。
中药药效毒理学总论
第20页
“当季是药 过季是草” 三月茵陈四月蒿 五月砍来当柴烧
水飞雄黄可除去很大一个别有剧毒三氧化二 砷。
砂炒马钱子使其所含士宁和马钱子碱降低。
（2）增强疗效
延胡索醋炮制 水煎液生物碱溶出量增加 近一倍。
苦杏仁炮制后，抑制酶活性，苷分解降 低。煎出率提升1.73倍。
（3）加强或突出某 一作用
生大黄炮制后，游离型蒽苷含量增加，故 制大黄则抗菌作用强。
何首乌炮制后结合型蒽醌衍生物水解，故 补益作用增强。
即使，中药组方合煎并非都有新成份产生，大个别研 究结果也显示各中药分煎制成颗粒后组方应用与整方 合煎作用无显著差异，但确有个别研究结果显示，分 煎后组方应用制剂与整方合煎制剂疗效不一样。
中药药效毒理学总论
第27页
中药饮片颗粒剂 分煎 疗效
中药药效毒理学总论
第28页
（5）一些作用双向调整性
同一中药，既可使机能亢进状态向正常状态转化，又 可使低下机能状态向正常状态转化，即调整截然相反两种 病理状态，称为双向调整作用。
中药药效毒理学总论
第10页
养心氏片
处方： 党参、黄芪、灵芝、淫羊藿、当归、葛根、丹 参、山楂、延胡素、地黄、黄连、珍珠、人参、甘草。
功效： 扶正固本，益气活血，行脉止痛。 主治：用于气嘘血淤性冠心病、心绞痛、心肌梗塞及合
并高血脂、高血糖等症见有上述症候者。 （胸闷胸痛，心慌心悸，头晕目眩憋气，气短乏力 等）
08医本药理学总论(药效学、影响因素)(1)
图 3-4 药物效应和毒性的量效曲线
(三) 量效曲线的意义 Significance of D-E curve
1. 评价药效 半数有效量（ED50） 效能（efficacy） 效价强度（potency）
2. 评价药物的安全性 治疗指数（therapeutic index, TI） 可靠安全系数（certain safety factor,CSF） 安全范围( margin of safety )
Endogenous（内源性的） or exogenous （外 源性的）ligands（配体） bind to the receptors , thereby causing activation（激活） or inactivation（失活） of the cell and a
药物所能产生的最大效应。
Efficacy (效能 ) refers to the maximal
response produced by drug. It depends on
drug’s intrinsic activity (内在活性 ).
21
半最大效应浓度（EC50） concentration for 50% of maximal effect 引起50%最大效应的药物浓度。
17
长尾S型曲线
E 100%
E Emax
对称S型曲线
50%
（A） C
（B）
图3-1 药物作用的量效关系曲线
Log C
18
量反应量效曲线特点 1. 反映效应的量随剂量而变化的情况 2. 效应可用实测值或最大效应百分数表示 3. 以对数剂量为横坐标时，为对称S形。 4. 可通过测定药物的效价强度( potency )和
《药理学》总论练习题及答案
《药理学》总论练习题及答案一、单选题：是指药物:1.药物的ED50A.引起50％动物死亡的剂量B.和50％受体结合的剂量C.达到50％有效血浓度的剂量D.引起50％动物阳性效应的剂量E.引起50％动物中毒的剂量2.某患者胃肠绞痛,用阿托品治疗,病人胃肠绞痛明显缓解,但出现口干,排尿困难,后者为:A.药物的急性毒性反应所致B.药物引起的变态反应C.药物引起的后遗效应D.药物的特异质反应E.药物的副作用3.某患者经氯霉素治疗伤寒,一个疗程后,出现再生障碍性贫血,后者属于:A.继发反应B.毒性反应C.变态反应D.后遗效应E.副作用4.在碱性尿液中弱碱性药物：• A.解离少，再吸收多，排泄慢B.解离少，再吸收少，排泄快C.解离多，再吸收多，排泄慢D.解离多，再吸收少，排泄快时间间隔给药，为迅速达到稳态浓度，可将首次剂量：5.以近似血浆T1/2•A.增加半倍 B.增加一倍 C.增加二倍D.缩短给药间隔E.连续恒速静脉滴注：6.按一级动力学消除的药物，其T1/2A.固定不变B.随用药剂量而变C.随血浆浓度而变D.随给药次数而变7.药物在血浆与血浆蛋白结合后,下列哪项正确:A.药物作用增强B.暂时失去药理活性C.药物代谢D.药物排泄加快E.药物作用减弱8.有关一级动力学消除,错误的概念是:A.此时血药浓度与时间呈直线关系B.指单位时间内消除恒定比例的药量C.血药浓度按等比级数衰减恒定D.又叫恒比消除E.T1/29.产生副作用时所用的剂量为:A.极量B.治疗量C.大于治疗量D.半数致死量E.最小中毒量10.药物在血浆中主要与何种血浆蛋白结合：A.脂蛋白B.白蛋白C.球蛋白D.血红蛋白质E.载脂蛋白11.大多数药物的跨膜转运方式是：A.主动转运B.滤过C.简单扩散D.易化扩散E.胞饮12.药物发生毒性反应可能说法不对的是:A.一次用药超过极量B.长期用药逐渐蓄积C.病人肾、肝功能低下D.高敏性病人E.病人属过敏体质13.受体激动药的概念是:A.与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性B.与受体有较强的亲和力,无内在活性C.与受体有较弱的亲和力,较弱的内在活性D.与受体无亲和力与内在活性E.以上都不对14.受体阻断药(拮抗剂)的特点是:A.无亲和力,无内在活性B.有亲和力,有内在活性C.有亲和力,•无内在活性D.有亲和力,有较弱内在活性E.无亲和力,有内在活性1.6天,按逐日给予恒定治疗剂量,血浆浓度达到坪值的时间是: •15.地高辛T1/2A.10天B.12天C.6-7天D.4-5天16.某药按一级动力学规律消除,一次静注后第一小时测得的血药浓度是100ug/100ml,第十小时测得的血药浓度是12.5ug/100ml,该药的半衰期是:A.1小时B.2小时C.3小时D.4小时E.5小时17.经反复多次用药后,机体对药物的敏感性降低称为:A.抗药性B.习惯性C.成瘾性D.耐受性E.依赖性18.药物的半衰期是指:A.药物的稳态血浓度下降一半的时间B.药物的有效血浓度下降一半的时间 •C.药物的组织浓度下降一半的时间D.药物的血浆浓度下降一半的时间19.药物的内在活性是指:A.药物穿透生物膜的能力B.药物脂溶性强弱C.药物水溶性大小D.药物对受体亲和力高低E.受体激动时的反应强度20.A药比B药安全,依据是:A.A药的LD50/ED50值比B药大B.A药的ED50/LD50比B药大C.A药的LD50比B药小D.A药的LD50比B药大E.A药的ED50比B药小 •21.治疗量是指什么量之间：A.最小有效量与最小中毒量B.最小有效量与极量C.最小有效量与最小致死量D.常用量与最小中毒量22.药物的变态反应与下列哪一因素有关：A.与剂量大小B.与年龄性别C.与药物毒性大小D.与遗传因素23.产生副作用的原因是：A.药物作用选择性低B.用药剂量过大C.用药时间太长 C.个体对药物反应太强烈24.下列说法哪一点为错误:A.同一药物可有不同剂型B.不同给药途径的药物吸收率不同C.不同药剂所含的药量虽然相等,药效强度不尽相等D.缓释制剂利用有药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出E.肠外给药一般除油溶长效注射剂外,还有控释制剂可控制药物恒速释放及恒速吸收25.吸收特点为:A.促进胃排空的药物减慢药物吸收B.食物对药物吸收总的来说影响较大C.饭后服药吸收较平稳D.抑制胃排空药能加速药物吸收E.四环素与Fe2+不相互影响吸收26.药物副作用:A.常在较大剂量时发生B.一般不太严重C.是可以避免的D.并非药物效应E.与药物选择性高有关27.药物效应强度:A.其值越小则强度越小B.与药物的最大效能相平行C.是指能引起等效反应的相对剂量D.反映药物与受体的解离E.越大则疗效越好28.有关内在活性哪一点是错误的:A.两药亲和力相等时,其效应强度取决于内在活性B.内在活性用α表示C.内在活性范围为0％－100％D.两药内在活性相等时,其效应强度取决于亲和力E.激动药与拮抗药均具有内在活性29.受体:A.是动物进化过程中所形成的组织蛋白组分B.为客观存在的实体C.作用机制大多尚未被阐明D.为一个空乏笼统的概念E.分子在细胞中含量较高30.下列不正确的为:A.药物作用为药物与机体细胞间的初始作用B.药物作用有其特异性C.药理效应是药物作用的结果D.药物作用有选择性E.药理效应与治疗效果意义相同31.pKa:A.仅指弱酸性药物在溶液中50％离子化时的pHB.其值对各药来说并非为固定值C.与pH的差值以数学值增减时,药物的离子型与非离子型浓度比值以指数值相应变化D.pKa小于4的弱碱药,在胃肠道内基本都是离子型E.pKa大于7.5的弱酸药在胃肠道内基本都是离子型32.关于口服给药错误的描述为:A.口服给药是最常用的给药途径B.多数药物口服方便有效,吸收较快C.口服给药不适用于首关消除多的药物D.口服给药不适用于昏迷病人E.口服给药不适用于对胃刺激大的药物33.血脑屏障:A.是血-脑、血-脑脊液及脑脊液-脑3种屏障的总称B.其中脑脊液-脑屏障是阻碍药物穿透的主要屏障C.是大脑自我调节机制D.可使季铵化阿托品易于通过E.使治疗脑病可选用高极性的药物34.生物利用度:A.是指经过肝脏首关消除前进入血液中的药物相对量B.反映药物吸收速度对药效的影响C.是原料药物质量的一个重要指标D.相等的药物,口服后测得的量-效曲线的AUC不等E.其口服时计算式为F=(静注定量药物后AUC:口服等量药物后AUC)×100％二、多选题1.药理学:A.是研究药物的学科之一B.是为临床合理用药提供基本理论的基础学科C.是为防治疾病提供基本理论的基础学科D.研究的主要对象是机体E.研究属于狭义的生理科学范畴2.药物不良反应包括:A.副反应B.毒性反应C.后遗效应D.停药反应E.变态反应3.药物作用机制包括:A.参与或干扰细胞代谢B.影响核酸代谢C.影响生理物质转运D.作用于细胞膜的离子通道E.对酶的影响4.首过消除是药物口服后:A.经胃时被胃酸破坏B.经肠时被粘膜中的酶破坏C.进入血液时与血浆蛋白结合而失活D.经门脉入肝脏被肝药酶灭活E.极性过高不能经胃肠吸收5.亲和力:A.单位为摩尔B.为解离常数负对数C.与分子量成正比D.仅为激动药所具有E.常用pD2表示6.部分激动药:A.与受体亲和力小B.内在活性较大C.具有激动药与拮抗药两重特性D.与激动药共存时(其浓度未达Emax时),其效应与激动药拮抗E.量-效曲线高度(Emax)较低7.第二信使包括:A.G-蛋白、环磷鸟苷B.核糖核酸、肌醇磷脂C.环磷腺苷、钙离子D.蛋白酶、P450E.肌醇磷脂、镁离子8.下列说法错误的为:A.药理学研究中更常用浓度-效应关系B.药理效应强弱为连续增减的量变,称为质反应C.TD50／ED50或TC50／EC50所表示安全指标十分可靠D.动物实验常用LD50／ED50作为治疗指数E.ED95--TD5之间称为安全范围9.生物转化:A.主要在肝脏进行B.第一步为氧化、还原或水解，第二部为结合C.与排泄统称为消除D.主要在肾脏进行E.使多数药物活性增强,并转化为极性高的水溶性代谢物10.有关药物排泄正确的是:A.碱化尿液可促进酸性药物经尿排泄B.酸化尿液可使碱性药物经尿排泄减少C.药物可自胆汁排泄,原理与肾排泄相似D.粪中药物多数是口服未被吸收的药物E.肺脏是某些挥发性药物的主要排泄途径11.零级消除动力学:A.药物血浆半衰期不是固定数值B.机体只能以最大能力将体内药物消除高低有关C.其消除速度与CD.为恒速消除E.亦可转化为一级动力学消除12.一级消除动力学:A.药物半衰期并非恒定值B.药物半衰期与血药浓度高低无关C.为绝大多数药物消除方式D.其消除速率为体内药物瞬时消除的百分率E.其消除速率表示单位时间内消除实际药量13.表观分布容积:A.为表观数值,不是实际的体液间隔大小B.为静脉注射一定量药物待分布平衡后,按测得的血浆浓度计算该药应占有的血浆容积C.与血浆清除率在一级动力学药物中各有其固定数值D.不因剂量大小改变其数值E.在多数药物中其值均小于血浆容积14.血药稳态浓度(Css):才能达到A.在一级动力学中,约需6个t1/2B.达到时间不因给药速度加快而提前C.在静脉恒速滴注时,血液浓度可以平稳达到内静脉滴注量的1.44倍在静脉滴注开始时D.在第一个t1/2推入静脉即可立即达到E.不随给药速度快慢而升降15.下列哪些临床合理用药时应加以考虑:A.使血液浓度波动于最小中毒血浆浓度(MTC)与最小有效血浆浓度(MEC)之间治疗窗B.医师应根据病人肝、肾功能调整剂量C.临床治疗常需连续给药以维持有效血药浓度D.一般可采用每一个半衰期给予半个有效量并将首次剂量加倍的给药方法E.临床用药可根据药代动力学参数来计算剂量及设计给药方案16.下列有关房室模型的正确叙述为:A.药代动力学房室是按药物分布速度以数学方法划分概念多数药物按单房室模型转运B.用同一药物试验,在某些人呈二室模型,另些人可能呈一室或二室模型D.同一药物静脉注射时呈二室模型而口服呈单一房室模型E．房室模型为药物固有的药代动力学指标17.影响药效学的相互作用包括:A.生理性拮抗B.生理性协同C.受体水平拮抗D.相互影响排泄E.干扰神经递质转运18.影响药物作用因素包括:A.年龄,遗传异常B.性别,病理情况C.适应症,抗菌谱D.药物剂型,配伍禁忌E.心里因素,药物耐受三、填空题1．药物的体内过程包括（）、（）、（）、（ ••）。
药理学(第9版)第一章 药理学总论——绪言
新药研发过程可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。
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重点难点
掌握
药物、药理学、药效动力学、药代动力学、新药； 新药研发过程，新药的临床研究分期。
熟悉
新药的临床前研究。
了解
药理学试验方法；药物与药理学的发展史。
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药理学（第9版）
一、药理学的性质与任务
（一）药物和药理学
第一章
药理学总论——绪言
作者 : 龚冬梅 杨宝峰
单位 : 哈尔滨医科大学
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目录
一 、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
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药理学（第9版）
二、药物与药理学的发展史
（一）我国药物发展史
• 《神农本草经》 • 《新修本草》(唐代） • 《本草纲目》（明·李时珍）
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(精)《中药药理学》课程教学大纲
精）《中药药理学》课程教学大纲课程简介: 中药药理学是以中医药基本理论为指导，以中药功效主治为基础，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。
课程内容分总论和各论两部分。
总论重点讲述中药药性理论的现代研究、影响中药药理作用的因素、中药药理作用的特点、中药复方药理、中药药理研究思路及中药新药药效学和毒理学研究的基本内容；各论包括概述和常用药物两部分，重点介绍与各类中药功效主治相关的药理作用，常用单味药的主要化学成分、药理作用、现代应用及不良反应等。
通过本门课程的学习使学生掌握中药药理学研究的基本内容，掌握中药防病、治病的现代科学原理，了解中药药理学在继承和发展中医药学中的重要地位，为进一步研究和发展祖国医药学奠定基础。
一、教学目标及任务中药药理学是中药学专业的一门专业基础课程，通过理论教学使学生掌握中药药理学研究的基本内容，中药功效的现代科学内涵及常用中药的药理作用、作用机制、物质基础及中药防病、治病的现代科学原理，了解中药药理学作为一门新兴学科在继承和发展中医药学中的重要地位；初步掌握中药药理学实验操作技能和实验方法，为进一步研究和发展祖国医药学奠定基础。
通过实验教学使学生掌握中药药理学实验的基本知识和操作技能，加深对中药基本理论现代科学内涵的理解，明确中药功效产生的机理及物质基础，培养学生的实践动手能力、创新思维和实事求是、科学严谨的工作作风，为从事中药新药研发工作和继续深造奠定基础。
二、学时分配三、教学内容及教学要求第一章绪论（2学时）教学要求：通过本章内容的学习，使学生了解中药药理学的学科性质、学习目的和发展简史，理解和掌握中药药理学的研究内容及学科任务。
教学重点与难点：中药药理学的研究内容教学内容：第一节中药药理学的研究内容和学科任务1.概念2.研究内容3.学科任务4.学科性质5.学习目的第二节中药药理学发展简史1．中国古代对药物作用研究的探索2．现代中药药理学研究简况本章习题要点：1．中药药理学的概念。
中药药理学总论
研究对象
中药对机体的作用、作用机理、产生作用 的物质基础（化学成分）。 ——中药药效学、毒理学 机体对中药的处理。即机体对中药的吸收、 分布、代谢、排泄。 ——中药药代动力学
中医药理论指导
中药药理学不同于现代药理学的特点是不 脱离中医、中药的基本理论指导。
第一，重视中药对机体的整体调节作用，重视动 物在体试验的结果以及体外模拟体内试验的结果等； 第二，不违反辨证施治的原则研究和利用中药的 现代药理作用；
我国1997年底通过了《中药现代化科技产业 农业部、食品药品监督管理局、自然基金委分别
出台了相关措施。
科技部“创新药物与中药现代化研究”第一批、第 二批、第三批；
行动计划》。此后，国家科技部、计委、经贸部、
国家自然科学基金委2002年起列重大项目资助
（2）中药药理学承担的工作
主要药效学研究（对中医证候 模型、西医病理模型、症状、体征的改 善）； 药动学、急性毒性、长期性毒性研
温肾壮阳方药机理： 对肾阳虚患者和老年人具有以下作用
（1）改善下丘脑—垂体—各靶腺轴功能 （2）改善神经—内分泌—免疫网络功能 （对NET网络多层次、多环节、多途径的整体 调节，调控中心在下丘脑。作用于下丘脑的分
子水平——CRFmRNA的表达）
（3）可能选择性地下调“死亡因子”FASL，降
低过早、过量的T细胞凋亡，从而延缓免疫衰老。
（3）分析中药药效物质
单味药成分分析 青蒿抗虐疾——青蒿素及衍生物蒿甲醚 五味子保肝——五味子素、联苯双酯 延胡索止痛——延胡索乙素（生物碱） 麻黄平喘——麻黄碱
( 2004年国际药物学术会议专题十五 2005年国家自然科学基金重点项目)
复方拆方分析 当归芦荟丸治湿热—→青黛抗急性粒细胞 性白血病—→靛玉红—→靛玉红衍生物
中药药理学总论
5、部分寒凉药的抗感染、抗肿瘤作用 金银花、黄芩、黄连、柴胡等均有较好的抗感染作用。 白花蛇舌草、冬凌草等有一定的抗肿瘤作用。
对呼吸系统的毒副作用 常见药物：白果、苦杏仁、桃仁、商陆、五味子、苍耳子、山豆根、百部、肉桂、两面针。
毒性成分：氰苷、氢氰酸等。
毒性作用：氰苷可水解生成氢氰酸。氢氰酸能抑制细胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止，导致组织窒息。
中毒表现：呼吸困难、咳嗽、咳血、急性肺水肿、呼吸肌麻痹、呼吸衰竭、甚至窒息死亡。
中药药理学研究的范围与现代药理学相同，有两个方面，其一，中药对机体的作用、作用机制、产生作用的物质基础，即研究中药药效学。其二，机体对中药的作用，即机体对中药的吸收、分布、代谢、排泄过程，即研究中药药动学。
中药药理学的学科任务：1、验证中药疗效2、探讨中药作用机制与环节3、分析中药药效物质基础4、研究中药的毒副作用
中药药理学：是在中医药理论指导下，运用现代药理学方法研究中药与机体相互作用及规律的科学。
中药药效学：用现代科学的理论和方法，研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。
中药药动学：研究中药及其化学成分在人体内的吸收，分布代谢和排泄过程及特点。
不良反应：是指在正常用量用法下，机体产生的与治疗目的无关的反应。
中药药理作用与功效的相关性：中药药理作用研究丰富了对中药功效的认识
中药药理学是用现代医学语言说明中药的功效，主治
中药药理学的任务不仅要用现代科学知识和实验手段证实中药的功效、主治，更要探索和发现中药的新作用、机理、新用途，进一步完善和提高中药理论。丰富和发展中药功效、主治的内容。