常用口服降糖药物总结
常用的口服降糖药
常用的口服降糖药糖尿病是一种常见病、多发病。
随着医疗技术的发展，治疗糖尿病的口服药也越来越多。
总体上讲，只要能够影响血糖吸收、代谢而降低血糖的物质都可以作为治疗糖尿病的药物，目前这类药物可分为两大类：第一大类是降血糖药物，主要是促胰岛素分泌剂，单独应用可以导致低血糖，对正常人也有降血糖的作用。
第二大类是抗高血糖药物，单独应用一般不会引起低血糖的发生，对正常人的血糖没有影响，包括了双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类等。
一、降血糖药物，即促胰岛素分泌剂：这类药物主要刺激胰岛素的分泌，可分为磺脲类和格列奈类。
只适用于无急性并发症的2型糖尿病，而且要有一定数量（占总数30%以上）有功能的胰岛β细胞。
1、磺脲类：按其发明的前后可分为二代。
1942年Janbon发现磺酰脲可引起试验动物血糖降低。
1955年发现胺苯磺丁脲有降血糖作用，但毒性太大。
用生物电子等排的原理设计出甲苯磺丁脲，于1956年上市用于治疗糖尿病。
甲磺丁脲的上市促进了磺酰脲类药物的发展，相继成功开发了氯磺丙脲、妥拉磺脲。
第一代有甲磺丁脲（tolbutamideD860）、妥拉磺脲（tolazamide）、醋磺己脲（acetohexamide乙酰磺环己脲）和氯磺丙脲（chlorpropamide），通过阻断胰腺β-细胞ATP敏感的钾通道(K＋-ATPase )，导致Ca2＋内流，促进胰岛素的分泌，同时由于其对心肌和血管平滑肌钾通道有阻断作用，易发生心血管不良反应。
甲磺丁脲为第一代SU类降糖药，50年代开始用于临床，至今仍继续应用。
本药口服后迅速由胃肠道吸收，与血浆蛋白结合，口服30分钟后即可在血内检出，2-3小时达血浆浓度高峰，一次口服药可维持6-8小时，半衰期约6小时，属短效SU类降糖药。
在循环血中与血浆蛋白结合，在肝内降解氧化为羧基或羟基或羟基衍生物而失活，主要由肾脏排出。
服用本药期间如饮酒或饮含醇饮料，因抑制糖生成而易发生低血糖；如同时服用某些药物如氯霉素、双香豆素、保泰松以及磺胺药，由于这些药物竞争肝脏中的氧化酶而抑制了SU类药的代谢，使其在血中浓度增高而可致低血糖；如同时服用阿司匹林通过竞争置换出血浆蛋白中结合的SU类药，使血中游离SU类药增多而增强其降糖作用。
口服降糖药大全
口服降糖药大全口服降糖药分论西药类主要包括磺脲类、双胍类、α—葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类及诺和龙。
磺脲类药物主要用于：（1）胰岛有一定的分泌胰岛素功能者；（2）中年以上起病的II型胰岛素患者，单用饮食或饮食加运动治疗不能控制高血糖者；（3）病程不足5年者则效果更好；（4）II型糖尿病患者如用过胰岛素，但每天用量不足40单位即可控制高血糖者，可考虑换用磺脲类降糖药；（5）部分患者单用口服药物不能控制高血糖，此时可采用胰岛素加磺脲类药物治疗；（6）初患病时，血糖已在14毫摩尔/升以上者。
磺脲类药物不适用的患者：（1）完全没有胰岛素分泌能力的患者；（2）糖尿病合并严重感染、酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷、严重的肝肾功能障碍或休克、急性心力衰竭、大出血、大手术等严重状态时；（3）特别消瘦的患者宜用胰岛素治疗而不宜用口服降糖药；（4）特别肥胖患者在体重未下降前，用磺脲类药物治疗的效果一般不会很好。
优降糖分类：磺脲类机理：刺激胰岛素分泌特点：是所有口服药中作用最强的。
刺激胰岛素分泌的强弱与患者的血糖水平有关，血糖越高，刺激胰岛素分泌的峰值越高。
一般口服12－20分钟血糖开始下降。
规格：2.5毫克/片用量：一般2.5－15毫克/天（1－6片/天），最大量20毫克/天（8片/天）用法：每日用量2.5－5毫克（1－2片）者，可早餐前30分钟一次口服每日用量7.5－15毫克（3－6片）者，以早晚餐前各一次为宜。
副作用：较易引起低血糖，甚至导致严重或顽固性低血糖昏迷。
禁忌症：老年糖尿病，肝、肾功能不全和有心脑血管并发症的病人。
达美康分类：磺脲类机理：刺激胰岛素的分泌。
特点：降糖作用温和，作用时间可达24小时，并对防治糖尿病性微血管病变有利。
适应症：适用于2型糖尿病、肥胖伴血液流变学异常以及老年性糖尿病患者。
规格：80毫克/片用法：每日2次用量：一般为80－240毫克/天（1－3片/天），最大量320毫克/天（4片/天）。
糖尿病口服药物总结
胰岛素的分泌时相
第一时相：快速分泌相
细胞接受葡萄糖刺激，在 0.5-1.0分钟的潜伏期后，出 现快速分泌峰，持续5-10分钟 后减弱,反映细胞储存颗粒中 胰岛素的分泌。
血 浆 胰 岛 素
300
200 100 0 0
第一 时相 第二 时相
第二时相：延迟分泌相
快速分泌相后出现的缓慢但 持久的分泌峰，其峰值位于刺 pmmol/L 激后30分钟左右,反映新合成 的胰岛素及胰岛素原等的分泌。
α葡萄糖苷酶的作用：在肠道将小分子复合 糖（主要为葡萄糖）分解为单糖后吸收
延缓肠道碳水化合物吸收，降低餐后高血糖
减轻餐后高血糖对β细胞的刺激作用
阿卡波糖适应证
可单独或联合应用于2型糖尿病治疗
对用胰岛素治疗的1型糖尿病血糖不稳定者， 可合用阿卡波糖，可改善血糖控制，但二者 共用应减量，并注意低血糖的发生 用法用量：每次50mg每日3次
DPP-4
（不受进餐影响）
西格列汀（捷诺维）每次100mg每日1次口服
轻度肾功能不全每次100mg每日1次 中度肾功能不全每次50mg每日1次 重度肾功能不全每次25mg每日1次
沙格列汀（安立泽）每次5mg每日1次口服
轻度肾功能不全可不调整剂量，中、重度肾功能不全不推荐应用。 轻度肝功能不全可不调整剂量，中度肝功能不全谨慎用药，重度肝功能 不全不推荐应用。
葡萄糖= 7.9mmol
20
40
60
80
时间(分钟)
口服药 • 促胰岛素分泌剂 磺脲类药物和非磺脲类药物 • 双胍类药物 • -糖苷酶抑制剂 • 胰岛素增敏剂（噻唑烷二酮类药物） • 二肽基肽酶-4抑制剂（DPP-4） • 胰高血糖素样肽-1类似物（GLP-1） 胰岛素
(完整版)常见口服降血糖药排序
(完整版)常见口服降血糖药排序
本文将介绍一些常见的口服降血糖药，并对它们进行排序。
这
些药物可以用于治疗糖尿病，有助于降低血糖水平。
1. 磺脲类药物
磺脲类药物是一类常见的口服降血糖药，主要通过刺激胰岛β
细胞分泌胰岛素来降低血糖。
常见的磺脲类药物包括：
- 格列本脲（Glibenclamide）
- 格列吡嗪（Glipizide）
- 格列齐特（Gliclazide）
2. 双胍类药物
双胍类药物是另一类常用的口服降血糖药，其作用机制是通过
增强胰岛素的敏感性和抑制肝糖原的合成。
常见的双胍类药物包括：
- 二甲双胍（Metformin）
- 乙内酰胺（Acarbose）
3. α-葡萄糖苷酶抑制剂
α-葡萄糖苷酶抑制剂是一种通过抑制肠道内糖分解酶的活性，减缓碳水化合物的消化和吸收，从而降低血糖的药物。
常见的α-葡萄糖苷酶抑制剂包括：
- 鲁格列酮（Acarbose）
- 曲格列酮（Miglitol）
4. 胰岛素增敏剂
胰岛素增敏剂是一类通过增加胰岛素的敏感性来降低血糖的药物。
常见的胰岛素增敏剂包括：
- 吡格列酮（Pioglitazone）
- 罗格列酮（Rosiglitazone）
请注意，以上仅提供了一些常见的口服降血糖药物，并按照药物类别对其进行了排序。
使用这些药物前，应咨询医生或药剂师，并按照医生的指导进行用药。
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口服降糖药有四种
口服降糖药有四种：促进胰岛素分泌剂，双胍类，α葡萄糖苷酶抑制剂，胰岛素增敏剂。
现又有新药已研究出来，但临床应用不广，主要是高血糖素样肽（GLP-1）类似物，DPP-Ⅳ抑制剂。
这里主要介绍前四种。
一、促进胰岛素分泌剂，只适用于无急性并发症的T2DM（一）磺脲类（sulfonylureas,SUs) 使钾通道关闭，B细胞膜去极化，刺激胰岛素的分泌。
其作用不依赖血糖浓度，其降血糖作用有赖于机体尚保存有相当数量有功能的胰岛B细胞组织。
此外，还可加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。
常用的药物有：格列吡嗪，格列齐特，格列本脲，格列喹酮，格列美脲等。
磺脲类药物临床应用广泛，目前在各类降糖药物中占重要地位，特别适用于消瘦的2型糖尿病患者，尤其是胰岛B细胞功能较差的患者。
除单独应用外，还可与双胍类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑脘二酮联合应用。
肾功能不全者首选糖适平和胰岛素治疗。
对于老年患者，应尽可能避免低血糖的发生。
在应用过程中应注意监测肝肾功能、血糖等的变化。
特别需要强调的是，磺脲类药物之间不宜同时应用。
磺脲类药物不适合于以下情况：1．1型糖尿病。
2．妊娠及哺乳期。
3．严重肝、肾功能不全。
轻度肾功能不全只能使用糖适平、诺和龙，不能使用其他磺脲类降糖药。
4．糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间。
5．糖尿病发生急性代谢紊乱，如酮症酸中毒或高渗性昏迷期间。
6．已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变，或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时应采用胰岛素治疗，严格控制血糖。
肥胖的2型糖尿病病人服用磺脲类降糖药物，可能使体重进一步增加，一般首选双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。
1. 格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达）：第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快，因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续24小时。
口服降糖药
口服降糖药一、磺脲类药物1.常用药物：优降糖、达美康、美吡达、瑞易宁、糖适平和亚莫利。
促进胰岛素分泌。
（1）优降糖：长效口服降血糖药，降糖作用快而强，作用可维持15小时以上，有低血糖反应，老年病人和肾病病人慎用。
（2）达美康：长效口服降血糖药，作用温和，很少引起低血糖反应，有抑制血小板聚集和抗氧化作用，适用于伴有高脂血症的糖尿病病人。
（3）美吡达，瑞易平：作用快而短，不易发生持久性低血糖，有抑制血小板聚集和降脂的作用。
（4）糖适平：短效口服降血糖药，很少引起低血糖反应，有降血脂和降低尿蛋白作用，对血液、肝、肾功能基本无影响，轻、中度肾功能不全者和老年病人首选。
（5）亚莫利：同时促进胰岛素分泌和改善胰岛素抵抗，降糖作用仅次于优降糖，不增加体重，可调节血脂。
2.服用时间：饭前半小时。
3.不良反应：（1）低血糖反应：最严重的不良反应，优降糖最常见，由于其作用时间长且低血糖风险大，现少用，其他磺脲类降糖药低血糖的发生率较之下降。
（2）体重增加：磺脲类降糖药使用后，胰岛素分泌量增加，糖分就能得到比较充分的利用，在血糖下降的同时，如不注意饮食调节和适当的运动，可能使患者的体重增加。
（3）其他：少见消化道反应、皮肤过敏、血细胞减少、头晕、视力模糊、身体平衡功能障碍等神经系统反应。
二、非磺脲类药物1.常用药物：瑞格列奈（诺和龙）和那格列奈（唐力），该类药物促进胰岛素分泌，可明显降低2型糖尿病病人空腹血糖、餐后血糖和糖化血红蛋白，不良反应发生率低。
“进餐服药，不进餐不服药”的用药原则提供了给药的灵活性，可适用于不同病人的生活方式，提高病人的生活质量，适用于老年人及肾功能欠佳者。
2.服药时间：最好在餐前15分钟内服用，也可在餐前0—30分钟内。
3.不良反应：（1）低血糖：较轻微。
（2）视觉异常：极少见，暂时性视觉异常，常见于治疗开始时。
（3）胃肠道反应：如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。
（4）肝酶指标升高：治疗期间发生，多为轻度和暂时性。
10种常见降血糖用药大全
10种常见降血糖用药大全
①、瑞格列奈片
作用：用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病患者。
②、格列吡嗪片
作用：适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月作用不满意的轻、中度2型糖尿病患者。
③、盐酸二甲双胍肠溶片
作用：用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，有降血糖作用，同时对于减轻体重和高胰岛素血症也有一定的帮助。
④、阿卡波糖胶囊
作用：配合饮食控制调治糖尿病。
⑤、米格列醇片
作用：单独使用可以作为配合饮食控制的辅助手段，以改善单纯饮食控制不佳的非胰岛素依赖型糖尿病患者的血糖控制。
⑥、维格列汀片
作用：适用于治2型糖尿病。
当饮食或运动不能有效控制血糖时可用，或者当二甲双胍作为单药用至最大耐受剂量，仍不能有效控制血糖时，此药可与二甲双胍联合使用。
⑦、格列本脲片
作用：适用于单用饮食控制效果不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰岛细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。
⑧、消糖灵胶囊
作用：益气养阴，清热泻火，益肾缩尿。
用于糖尿病。
⑨、格列喹酮片
作用：用于2型糖尿病(即非胰岛素依赖型糖尿病)。
⑩、津力达颗粒
作用：益气养阴，健脾运津。
用于II型糖尿病引起的口渴多饮、
消谷易饥、尿多、形体渐瘦、倦怠乏力、自汗盗汗、五心烦热、便秘等。
降糖药的种类及服药的注意事项
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● 4大副作用 ⑴乳酸性酸中毒。双胍类降糖药，尤其是降糖灵的最严重
的副作用就是乳酸性酸中毒。当降糖灵的剂量大于每日150毫克 时，就会使体内乳酸的生成量有所增加。老年人，或者年龄虽 然不太大，但心血管、肺、肝、肾有问题的糖尿病病患者，由 于体内缺氧，乳酸的生成增多，而其代谢、清除发生障碍，容 易发生乳酸性酸中毒，这类患者如服用较大量的降糖灵，发生 乳酸性酸中毒的危险性就明显增大。
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21
●适应于基础血糖正常的患者 起效快,服药后立即可以进餐,在餐后1小时血糖高峰时,刺激
分泌的胰岛素也同时达到高峰,能有效地控制餐后高血糖。而且, 该药作用时间短,当餐后2小时血糖下降后,该药的作用已基本消 失,此时胰岛素分泌的量也相应减少,这就避免了下餐前低血糖。
服药剂量:从小剂量(每天1片)开始试用,根据血糖监测情况 逐渐加量至血糖正常。
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3
一、磺脲类
1.Ｄ８６０（甲糖宁，甲苯磺丁脲） 2. 格列本（苯）脲 (优降糖) 3.消渴丸 4. 格列吡嗪 (美吡哒、优哒灵美 、迪沙、依必达、瑞易宁等) 5. 格列齐特 (达美康) 6. 瑞易宁（格列吡嗪控释片） 7.格列喹酮 (糖适平 ) 8. 格列美脲（迪北、万苏平、圣平、伊瑞、亚莫利）
⑵消化道反应。表现为食欲下降、恶心、呕吐、口干、口 苦、腹胀、腹泻等，降糖灵引起胃肠道症状的可能性比二甲双 胍大，其程度也比二甲双胍严重。
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⑶肝、肾损害。对于肝功能不正常，转氨酶升高的糖尿病 患者，或是肾功能不好，尿蛋白持续阳性，甚至血中肌酐和尿 素氮等堆积、升高的患者，双胍类降糖药有使肝、肾功能进一 步变坏的危险，最好不用。
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类别
作用机制
药名
剂量（片）
用法
主要不良反应
磺脲类
主要通过刺激胰岛Ｂ细胞释放胰岛素发挥作用
瑞易宁
（格列吡嗪）
5mg
应在餐前30分钟服用
1．低血糖
2．血液系统：白细胞减少，粒细胞减少，贫血等。
3．皮肤过敏反应：发热，皮疹．
４．胃肠道反应：恶心，呕吐．
５．过敏反应：如呼吸困难，血压下降，甚至休克．.
胰岛素增敏剂
激活脂肪，骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的过氧化物酶体控制血糖的生成，转运和利用。
文迪雅
（罗格列酮）
4mg
服药与进食无关（每天一次，一般早上服用）
1．低血糖
2．水肿
3．肝脏影响，肝酶升高。
瑞彤
（吡格列酮）
15mg
4．低血糖少见
5．皮肤过敏如：红斑，皮疹，荨麻皮疹。
卡博平
50mg
倍欣
（伏格列波糖片）
0.2mg
苯甲酸衍生物
刺激胰腺释放胰岛素使血糖水平快速降低。此作用依赖于Ｂ细胞。
瑞格列奈
孚来迪
0.5mg
饭前15分
1．低血糖。
2．肝功能损害。
3.皮肤过敏如：红斑，皮疹，荨麻皮疹。
4.心功能不全慎用。
诺和龙
0.5mg
二甲双胍
0.25mg
糖苷酶抑制剂
通过抑制小肠壁细胞刷状的α-葡萄糖苷酶的活性，从而延缓了肠道内多糖，寡糖的降解，使来自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血的速度变缓，降低了餐后血糖的升高，使平均血糖值降低。
阿卡波平
拜糖平
50mg
与第一口饭一起咀嚼服用
1．腹部胀，肠排气增加。
2．肝功能损害。
3．消化系统：腹泻，软便等。
糖适平
（格列喹酮）
30mg
达美康
（格列齐特）
30mg
双胍类
减少肠道对葡萄糖的吸收，增加肌糖原的无氧酵解，增强外周组织对葡萄糖的摄取，减少胰高血糖的释放，以降低血糖。
格华止
（ห้องสมุดไป่ตู้酸二甲双胍）
0.5mg
饭前更佳，如有消化道症状者餐后服用
1．胃肠道反应：恶心，呕吐．胃胀，消化不良等．
2．低血糖少见．
3．头晕，头痛，贫血等．