药用辅料总述探讨
常用药用辅料的类型

常用药用辅料的类型辅料在制剂中作用分类有66种。
可从来源、作用和用途、给药途径等进行分类。
1、按来源:可分为天然物、半天然物和全合成物。
2、按作用和用途:可分为溶剂、抛射剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、着色剂、黏合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、润湿剂、渗透压调节剂、稳定剂、助流剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料。
芳香剂、抗黏合剂、整合剂、渗透促进剂、pH值调节剂、缓冲剂、增塑剂、表面活性剂、发泡剂、消泡剂、增稠剂、包合剂、保湿剂、吸收剂、稀释剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂、释放阻滞剂等。
3、按给药途径:可分为口服、注射、黏膜、经皮或局部给药、经鼻或口腔吸入给药和眼部给药等。
药用辅料有哪些1.稀释剂(或称为填充剂):增加片重或体积,从而便于压片,片重≤100mg 应加。
1)淀粉类淀粉:最常用,便宜,可压性差。
还有粘合(其浆)、崩解(干燥粉)作用。
可压性淀粉:优良填充剂,可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用,可粉末直接压片。
糊精:粘性大,不单独使用。
2)糖类糖粉:粘合力强,硬度大,吸湿。
乳糖:优良填充剂,价格较贵、不吸湿,稳定性可压性都好,可供粉末直接压片。
甘露醇:用于咀嚼片,有凉爽感,价格较贵,常与糖粉配用。
3)其他微晶纤维素:兼多种作用(湿润除外)作为粉末直接压片的干粘合剂,商品名“Avieel”。
无机盐类:硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等,防潮、油类吸收剂,但钙盐可主药的络合。
2.粘合剂和湿润剂1)湿润剂:诱发药物本身的粘性所加入的液体。
常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。
①蒸馏水:无粘性,常用浆类、醇代替;②乙醇:有粘性,一般浓度30~70%,颗粒硬,可出现麻点片。
2)粘合剂:具有粘性粉或粘稠液,多为胶浆剂或胶体溶液。
①淀粉浆(常用8%~15%的浓度):常用粘合剂和湿润剂。
制法有煮浆和冲浆。
②羟丙基纤维素(HPC):湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。
③甲基纤维素(MC,水溶性)和乙基纤维素(Ec,不溶于水,缓控释制剂骨架型或膜控型)④羟丙甲纤维素(HPMC常用浓度为2%~5%):崩解溶出快⑤其他:羧甲基纤维素钠(CMC一Na常用浓度为1%~2%)、糖粉与糖浆:50%~70%的蔗糖溶液、5~20%的明胶溶液,口含片用、3%~5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液,咀嚼片用。
常用药用辅料的类型

常用药用辅料的类型包括以下几种:填充剂:主要用于增加片剂的重量,如淀粉、糊精、甘露醇等。
黏合剂:主要用于将药物粉末黏合在一起,如明胶、聚维酮、蔗糖等。
崩解剂:主要用于帮助片剂在体内崩解,如羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠等。
润滑剂:主要用于降低药物与生产设备之间的摩擦力,如硬脂酸镁、滑石粉等。
助流剂:主要用于改善药物的流动性,如微粉硅胶等。
润湿剂:主要用于帮助药物被水溶解或分散,如十二烷基硫酸钠等。
泡腾剂:主要用于使片剂遇水后快速崩解,如枸橼酸、酒石酸等。
着色剂:主要用于改善药物的外观颜色,如柠檬黄等。
药用辅料凡士林的研究现状与应用

·药剂·
药用辅料凡士林的研究现状与应用
闫美玲1,谢莹莹2,王蓉蓉2(1湖南中医药大学 长沙 410208;2湖南省药品检验研究院 长沙 410001)
摘要:凡士林是从石油中精制得到的烃类混合物,极具防水性,是一种非常好的保湿用品,常用作软膏的基质和润滑剂、粘着剂、粘稠剂、赋形剂
·5·
海峡药学 2018年 第 30卷 第 9期
载外,ChP2015标准中包含了 GB、USP39、EP80、JP17、IP2010 的所有项目;与 ChP2010年版比较,增加了化学鉴别、红外光 谱鉴别、固定油、脂肪和松香、重金属、砷盐和多环芳烃六个检 测项目;ChP2015标准中锥入度的范围更窄,杂质控制限度为 各标准中 最 低,可 更 好 地 控 制 本 品 质 量。 USP39/NF34标 准
的定义中注明本品可含有适宜的稳定剂,且在标签项下注明 应标明稳定剂名称和比例;BP2015/EP70中则注明本品可含 有适宜的抗氧剂,且本品不宜口服,并在标签项下注明应标明 滴点限度。
凡士林是渣油蜡膏掺合润滑油料,再精制而成的石油脂, 学名为石油脂,是极具化学惰性的碳氢化合物。
目前,凡士林主要包括普通凡士林、工业凡士林、化妆用 凡士林和医药凡士 林 〔1〕。 普 通 凡 士 林 适 用 于 配 制 各 种 油 膏 润滑剂、做橡胶制品软化剂,以及家具的保养;工业凡士林常 用于金属器件和一般机械零件的防锈和润滑,也常在塑料工 业中用作脱模剂和增塑剂。众所周知,凡士林是制备化妆品、 软膏及医用辅料不可或缺的原料。而近年国内主要以医药凡 士林的生产为主,医药凡士林又包括医药白凡士林和医药黄 凡士林两种。医药凡士林主要是配制药膏和生产医用辅料的 原料,也常用于医疗器械等精密仪器的防锈润滑〔2〕〔3〕。鉴于 目前对用于药用辅料的凡士林方面的研究较少,本文主要从 凡士林的国内外标准比较、质量控制、应用等方面对凡士林进 行综述。 1 凡士林概述
药用辅料如何影响药品的质量和安全?

药用辅料如何影响药品的质量和安全?
药用辅料在药品中扮演着重要的角色,它们不仅影响药品的物理性质、化学性质和生物学特性,还会直接关系到药品的质量和安全。
以下是药用辅料对药品质量和安全的影响:
1、物理性质
药用辅料可以改变药品的物理性质,如外观、硬度、脆性、流动性等。
这些物理性质会影响药品的使用性能和药效的释放。
例如,如果药用辅料选择不当,可能会导致药品硬度过大或过小,影响药品的崩解速度和药效的释放。
2、化学性质
药用辅料可以影响药品的化学性质,如稳定性、抗氧化性等。
一些药用辅料可以增加药品的稳定性,防止药品在储存和使用过程中发生化学反应或分解。
另外,一些药用辅料可以起到抗氧化作用,防止药品中的活性成分被氧化,从而保持药品的药效。
3、生物学特性
药用辅料还可以影响药品的生物学特性,如生物利用度、吸收等。
一些药用辅料可以增加药品的生物利用度,使药品在体内更好地吸收和分布。
这有助于提高药品的治疗效果和安全性。
4、安全性
药用辅料的安全性是至关重要的。
一些药用辅料可能存在毒性或过敏反应等问题,因此必须进行严格的质量控制和安全性评估。
如果药用辅料选择不当或存在质量问题,可能会导致药品的安全性问题,给患者的健康带来风险。
总之,药用辅料对药品的质量和安全性有着重要的影响。
在选择药用辅料时,需要对其物理性质、化学性质、生物学特性和安全性进行充分的评估和控制。
同时,对于药用辅料的生产和使用也需要进行严格的质量管理和安全性监测,以确保药品的安全有效。
药物制剂中辅料的再探析

参考 文献
[] 罗茂红 . 尿病 与肺 结核 并发的 流行 病 学研 究进 展 1 糖 []中国防痨 杂志 ,2 0 ,2 () 1一l. J. 04 62 :l4 l6
须注意药物的选择和疗程的个体化。
药物制剂中辅料的再探析
孙 溺
( 天津 市第一 医院
303) 0 2 2
[ 摘要] 本文主要探讨 了辅料在 药物制 剂 中的应用 , 药物制剂中辅料的作 用、辅料 对药物吸收的影响、辅料对药物疗效的 从
的作用 。反 过来 辅料 本 身大 部分 时非 活性 的物质 ,但 由于辅料 的
其 次 ,受辅料 制约 的剂 型因素 可影 响和 改变 药物 的疗 效 ,这 是 辅料 对药 物疗 效 的主 动影 响作 用 。能 提高 药物 的稳 定性 , 降低
品种 、规格 、应 用 处方 、工 艺选 择 、用量大 小 、应用 于 任何种 型 等均 会使 剂型 产 品 的质量 及安 全起 重要 的作用 。
粘 合剂 、包 衣材 料等 以减 小 药物扩 散 与溶 出速度 ,达 到缓 慢释 放
的 目的 。
1 药物 制剂中辅 料的作 用
首 先 ,药品必 须通 过辅 料 形成 剂 型后方 能发挥 疗 效 ,剂型 是 药 物与 辅料 组成 的相 当复 杂 的物 理化 学系 统 ,剂 型的类 别 、给 药 部 位和 给药 的方 法 以及产 品 质量 的优 劣 ,对 药物作 用 的 出现 、 强
度 、速 度和 持续 时 间 ,都有 很大 的影 响 。剂 型 中活性 药物 是实 质 性 的主 要部 分 ,决 定着 作用 的整 个 方 向。辅料 则保 证 药物 以一 定
的程序 选择 性运 送 到一 定的 组织 部位 , 防止 药物 从人体 释放 之前
最新 简论辅料对中药制剂药效的影响-精品

简论辅料对中药制剂药效的影响辅料对药物制剂疗效的影响主要分为两种,分别为:主动影响和被动影响。
怎样浅论辅料对中药制剂药效的影响?辅料在中药制剂的过程中发挥着重要作用,近年来,我国医疗水平不断提升,随着各类新型药物辅料的广泛应用,中药制剂的剂型也日趋丰富多元化[1]。
药用辅料具有极强的稳定性,本身成分无毒副作用,不会和主药产生化学反应,能与多药配伍且不影响药效。
正确使用辅料能有效改善药物制剂的整体质量,巩固药剂主药的稳定性,延长保质期,提高固体药物的溶出速率。
本文主要围绕辅药对中药制剂药效的影响展开深入探讨,为进一步提高辅料的应用价值略尽绵力。
1传统辅料1.1液体辅料酒。
酒性大热,味辛、甘。
通常用于活血通络、掩味矫臭,参与中药制剂的过程中,能够发挥强化药物性能的作用。
此外,酒还是一种性能优越的溶剂,可促进药物有效成分的加速溶出。
以酒作为辅料,还能祛风散寒,去除动物药的腥膻味。
醋。
醋性味酸、苦、温。
醋呈酸性,作用于肝脏,可发挥理气止血、解毒散瘀的作用。
香附、青皮一类药材,在制剂过程中加醋作为辅料,能有效强化药剂入肝经的效果。
同时,以醋为辅料,加入三萜类药材制剂中,还能与三萜类毒性成分产生化学反应,达到减轻毒性的效果。
淡盐水。
入盐走肾经,肾气丸一类药材经淡盐水处理后,能引诸药归肾,进一步提升药剂补肾的功效。
茶。
大量研究报道结果显示,中药制剂期间,以茶为辅料,可最大化降低因热刺激与化学刺激产生的不适感,缩短持续时间,并有助于改善脑缺血症状。
药汁如枣汤。
参苓白术散用枣汤调下,有助于强化补气健脾之效,药剂疗效会得到显着提升。
1.2半固体及固体辅料《五十二病方》中,清楚地记载了以油脂为药物载体的膏剂。
《伤寒论》中则提到用豚脂、米糊、麻油、面糊、蜡等物为主要成分,制备膏剂[2]。
据了解,传统中药软膏-紫草膏,便是以麻油为溶解有效成分的辅料制备而成的。
2新型药用辅料辅料对药物制剂疗效的影响主要分为两种,分别为:主动影响和被动影响。
第十四章药用辅料的分析

W,照下式计算酸值:
供试品的酸值= A5.61 W
(二)羟值(hydroxyl value)
系指lg供试品中含有的羟基酰化后,所需氢氧化 钾的重量(mg)。
羟值的测定基于酰化法(也称酯化法),即样品 中的羟基与酸酐定量发生酰化反应,生成酯和酸,过 量的酸酐水解成酸后,用碱标准溶液滴定。
测定方法:
取供试品适量[其重量(g)约相当于25/供试品的最大碘 值],精密称定,置250ml的干燥碘瓶中,加三氯甲烷10ml,溶 解后,精密加入溴化碘溶液25ml,密塞,摇匀,在暗处放置30 分钟。加入新制的碘化钾试液10ml与水100ml,摇匀,用硫代 硫酸钠滴定液(0.lmol/L)滴定剩余的碘,滴定时注意充分振摇, 待混合液的棕色变为淡黄色,加淀粉指示液lml,继续滴定至蓝 色消失;同时做空白试验。以供试品消耗硫代硫酸钠滴定液 (0.lmol/L)的体积(ml)为A,空白试验消耗的体积(ml)为 B,供试品的重量(g)为W,照下式计算碘值:
供试品的过氧化值= 10 A B
W
(六)相对密度 (relative density)
是指在相同的温度、压力条件下,某物质的密度 与水的密度之比。相对密度随纯度的变化而改变,因 此测定辅料的相对密度,可检查辅料的纯杂程度。
液体辅料——比重瓶测定; 易挥发液体——韦氏比重秤法。 非液体辅料,可以用溶剂溶解成一定浓度的溶液 后再测定其相对密度。
作用机制:膨胀、变形、毛细管作用和排斥作用。 功能性指标: (1)粒径及其分布;(2)水吸收速率;(3)膨 胀率或膨胀指数;(4)粉体流动性;(5)水分;(6) 泡腾量等。
9
(四)润滑剂
润滑剂的作用为减小颗粒间、颗粒和固体制剂制 造设备如片剂冲头和冲模的金属接触面之间的摩擦力。 可分为界面润滑剂、流体薄膜润滑剂和液体润滑剂。
药用辅料对药品安全性的影响

药用辅料对药品安全性的影响药用辅料是指在制剂过程中加入的非活性物质,用于制剂的稳定性、可溶性、流动性、吸收性等方面进行调控。
药用辅料对药品安全性具有重要影响,以下将从以下几个方面来详细阐述。
首先,药用辅料能够改善制剂的物理性质和稳定性,从而影响药品的安全性。
例如,一些溶剂可以改善药物的溶解度,促进药物在消化道的吸收。
一些稳定剂可以防止药物的降解,延长药品的有效期。
药用辅料还可以通过改善药物的流动性,提高制剂的均匀性和稳定性。
这些改善药品物理性质和稳定性的效果,直接影响了药品的安全性和可控性。
其次,药用辅料对药物的生物利用度和药效有影响,进而间接影响药品的安全性。
生物利用度是指给定剂量的药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄程度。
药用辅料中的一些成分可能与药物相互作用,影响药物的吸收和代谢过程。
例如,一些辅料可能改变药物在胃肠道中的pH值,进而影响药物的吸收。
一些辅料也可以与药物发生化学反应,改变药物的结构和活性。
这些药用辅料的作用机制可能导致药物的生物利用度和药效发生变化,从而影响药品的治疗效果和安全性。
另外,药用辅料还与制剂的温和性和无菌性有关,对药品安全性也有一定的影响。
在制剂过程中,可能需要加入一些表面活性剂、防腐剂等辅料,以保持制剂的稳定性和无菌性。
这些辅料的选择和用量,直接关系到药品的温和性和无菌性。
如果辅料的选择不当或用量过大,可能对人体产生不良反应,甚至增加细菌寄生和生长的风险。
最后,药用辅料对敏感人群的安全性也有一定的影响。
敏感人群包括儿童、孕妇、老年人等易受药物副作用影响的人群。
药用辅料中的一些成分可能对敏感人群产生刺激或过敏反应,从而影响药品的安全性。
因此,在制剂药品时需要注意选择无刺激性和不易引起过敏反应的药用辅料。
综上所述,药用辅料对药品安全性具有重要影响。
药用辅料的选择和用量会直接影响药品的物理性质、稳定性、生物利用度、药效、无菌性以及对敏感人群的安全性。
在药品制剂过程中,需要仔细考量药用辅料的选择和用量,以确保药品的安全性和疗效。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
药用辅料的总述
1 稀释剂(填充剂)
蔗糖、糊精和淀粉是传统的稀释剂,但蔗糖有吸湿性,糖尿病、肥胖症、高血压、冠心病、龋齿等患者不宜长期服用,糊精和淀粉的冲溶性不甚理想。
为开发性能优良的稀释剂,药学工作者作了许多研究。
1.1 乳糖易溶于水,性质稳定,无吸湿性,与大多数药物不起化学反应,对主药含量测定的影响较小,是很好的稀释剂。
如:复方芩柏颗粒剂的最佳辅料比为浸膏粉:乳糖=8:2;清喉消炎冲剂的辅料比则以β-环糊精:糊精:乳糖=1:3:5为佳。
《中国药典》2000版一部首次收载了4种乳糖型颗粒剂。
1.2 甘露醇、木糖醇、甲壳胺、双岐糖抗病毒颗粒的辅料糊精改为甘露醇后,在冷热水中均可溶解,经临床观察发现改变辅料不影响疗效,对需控制糖摄入的患者增加了一种选择。
对续春冲剂的研究表明:以易溶的甘露醇、木糖醇和完全水不溶的甲壳胺为辅料的制剂效果均不好,而双岐糖溶于水,有一定的水吸附能力,溶解速度较慢,无论单独与浸膏粉制粒或与淀粉等混合制粒,其制粒效果均好,结果最佳工艺处方为浸膏粉:双岐糖:淀粉=10:3:2。
本类辅料中,蔗糖、乳糖、甘露醇、木糖醇、双岐糖等兼有矫味的功能。
另外,用可溶性淀粉或水溶性糊精作稀释剂,其溶解性比淀粉好
2 润湿剂与粘合剂
2.1此类辅料能使药物细粉湿润、粘合,以便制成合格的颗粒,在使用时应考虑其种类、浓度及药粉的混合均匀度等因素。
2.2 乙醇为半极性润湿剂,当原料含浸膏较多时,用水润湿易结块,故常用不同浓度的乙醇作润湿剂。
如:复方芩柏颗粒剂用50%乙醇为润湿剂,醇的用量为浸膏粉的4%;益脑安神颗粒剂用37.6%的乙醇作润湿剂,使合格颗粒收率达94.52%;补肾壮骨颗粒用的乙醇浓度为60%。
管玉珠等在研究抗感颗粒剂的工艺时发现醇浓度直接影响颗粒剂外观;醇浓度低于85%时,颗粒颜色深,在湿粒干燥时出现软化结块现象;醇浓度为90%时,制得颗粒颜色浅,易干燥。
笔者在研制平脂冲剂时也有类似发现。
因此用乙醇作润湿剂时要控制好其浓度及用量,并迅速搅拌,立即制粒,减少挥发。
2.3 聚乙烯吡咯烷酮(PVP)是一种合成高分子聚合物,性质稳定,能溶于水或醇,在40年代以血容量补充药问世,70年代起本品开始用作片剂、颗粒剂的粘合剂,《美国药典》19~23版已相继收载。
国外产品有美国ISP公司的Plasdobe和德国BASF公司的Kollidon等。
PVPK30有良好的溶解性和稳定性,对很多品种有较佳的粘合性和崩解性,在西药制剂中应用日益广泛,现也用于中药制剂。
魏凤玲等在制备葛根等的70%醇提物颗粒时用10% PVPK30作粘合剂制剂效果满意;刘利根等用3% PVP乙醇液作粘合剂制备出吞服型双黄连颗粒剂。
另外,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、聚乙二醇(PEG)等也试用作中药颗粒剂的粘合剂。
3 崩解剂
因中药浸膏粘度较大,为提高中药颗粒剂特别是无糖型颗粒剂的崩解度和释放度,常需加入淀粉作崩解剂。
目前较优的崩解剂主要有:
3.1 CMS-Na 属离子型淀粉衍生物,是一种多用途药用辅料,国外商品名为Primojel。
已载入《美国药典》21版和《中国药典》1995版二部中,为优良崩解剂,在水中分散成网络结构的胶体溶液,不溶于乙醇和乙醚,具有良好的润湿性和膨胀性,能吸收其干燥体积30份的水,吸水膨胀后体积可增大200~300倍,且颗粒本身不破裂。
膨润度是淀粉的3~5倍,膨胀性优于微晶纤维素,作为崩解剂用于中药醇提物较佳。
魏凤玲等在制备葛根等70%乙醇提取物颗粒剂时按醇提物:CMS-Na=1:1.33时效果最佳。
3.2 微晶纤维素(Avicel, MCC)是60年代开始应用的片剂填充剂和崩解剂,性能良好,特别适用于作混悬剂冲剂的稳定剂。
原仅有PH101和PH102两种规格,近年新上市的有PH103、PH105、PH301、PH302、R91和Emocel等。
MCC可大幅度降低颗粒的吸湿性,增加药品稳定性。
如:补肾壮骨颗粒的最佳成形辅料为MCC:可溶性淀粉=1:4;抗感颗粒剂的较经济工艺配方为浸膏粉:糊精:淀粉:MCC=5:1:2:2。
3.3 泡腾崩解剂一般是由NaHCO3和有机酸(如:枸橼酸、酒石酸、柠檬酸、富马酸等)组成的混合物,当它们遇水时即起酸碱反应产生CO2而达泡腾崩解作用。
如:山楂泡腾冲剂用枸橼酸与
NaHCO3作泡腾剂,使其在水中迅速溶解。
为了避免NaHCO3与酸直接接触,增加稳定性,可用聚乙二醇微囊包裹法将NaHCO3包裹起来。
另外,微粉硅胶可吸收水分高达39%,仍能保持毫无粘性的可流动状态,加入冲剂可阻止结块;羟丙基淀粉崩解性好,最适合作喷雾制粒用赋形剂;可溶性淀粉和水溶性糊精可提高颗粒剂的崩解效果。
4 包合剂
是新型辅料,可包合挥发油及苦味成份,变液体医药费物为固体粉末,可降低或消除药物的异味和苦味,减少毒副作用和刺激性,提高溶解度和稳定性。
但《中国药典》2000版一部所载11种含挥发油的中药颗粒剂中,挥发油全部用喷雾法加入,均未采用包合技术,这可能与现有的包合技术工艺成本较高有关。
目前的包合剂主要有α-环糊精(α-CD)、β-环糊精(β-CD)和N-LOK变性淀粉,其中β-CD的应用最多。
据报道:烈香杜鹃挥发油用α-CD包合后,使杜鹃油粉末化,基本掩盖了其强烈的气味,可制成冲剂、片剂等;感冒清热冲剂用β-CD包合术改良后与药典工艺比较:挥发油散失率较低,方法简便,贮存性能良好;银翘解毒颗粒用β-CD包合后,更好地保留了挥发油成分,提高了稳定性。
N-LOK是一种新型的低粘度变性淀粉,为白色粉末,无臭无味,在水中易分散,具有较好的乳化功能。
陈路林等对连翘等3种挥发油包结物的研究表明:N-LOK比β-CD包合效率提高2~2.5倍,总收率高2%~3%,用N-LOK制
备挥发油包结物包合效果好、用量少、成本低、工艺简便,可直接喷雾干燥,适宜工业化生产。
5 甜味剂
因蔗糖的种种不足,1988年卫生部曾下文要求降低药品的含糖比例,因此开发新型甜味剂及无糖颗粒剂成为必然。
中药无糖颗粒剂在《中国药典》1995版一部尚未收载,而2000版却收载了11种,足见其发展之快。
甜味剂正从合成甜味剂向功能性天然甜味剂方向发展,新型甜味剂主要有:
5.1 甜菊糖甜度是蔗糖的200~300倍,价格是蔗糖的30倍,有苦味或异味感(特别是超量15%时),对热、酸、碱稳定,安全性较好,已批准药用。
溶液制剂用量一般为0.07%。
5.2 蛋白糖即阿斯巴甜,是含有天冬氨酸和苯丙氨酸的蛋白类化合物。
甜度是蔗糖的180~300倍,价格是蔗糖的80倍,甜味好,不耐高温,超过120摄氏度就会被破坏,安全性好,代谢不需胰岛素参与,已批准药用。
用量在0.01%~0.6%。
5.3 木糖醇甜度与蔗糖相当,价格是蔗糖的6~7倍,味质好,安全性好,代谢不需胰岛素参与。
用量大,成本高。
5.4 高果糖主要成分为果糖和葡萄糖,是一种营养型新型甜味剂,甜度视其含果糖量而定(果糖甜度为蔗糖的1.5倍),味质好,安全性好,代谢不需胰岛素参与。
用量较大。
5.5 甜蜜素是化学合成物,万分为环己基氨基磺酸钠,甜度是
蔗糖的50倍,味质有类似金属后味。
成本低廉,用量受限,一般不超过0.1%。
综上可知,中药无糖型颗粒剂应以甜菊糖或蛋白糖作甜味较优。
本所研制的治疗脂肪肝新制剂无糖型平脂冲剂选用甜菊糖为甜味剂,效果理想。
6 包衣剂
薄膜包衣技术已广泛用于片剂,近年来也用于中药颗粒剂,其优点主要有:⑴能明显提高抗湿性;⑵掩盖苦味或不良口感;⑶对胃有较强刺激性或在胃中易被破坏的药物可包肠溶衣,制成吞服型颗粒剂,避免了药物的副作用,并提高疗效。
目前中药颗粒剂的薄膜包衣材料主要有:HPMC、PEG、丙烯酸树脂等。
HPMC溶于冷水和极性有机溶媒,无刺激性,对光、热稳定,具有良好的吸水和极性有机溶媒,无刺激性,对光、热稳定,具有良好的吸水溶胀性和成膜性,据所含甲氧基和羟丙基的不同,有1828、2208、29069、2910等型号。
板蓝根冲剂用胃溶丙烯酸树脂包衣后,使其服药体积小,剂量准确且易于吞服;新雪丹颗粒用HPMC和PEG包衣后与Ⅳ号丙烯酸树脂比较使其溶化性和防潮性大为提高;琥珀消石颗粒用60RT50HPMC包衣后保证了其在储运过程中的质量;双黄连颗粒用HPMC和PEG包衣后,掩盖了苦味易于吞服,提高了稳定性。
7 展望
辅料是除药物以外的一切附加物料的总称,是制剂存在的物质基
础,是生产制剂的必备材料。
开发新辅料,可生产新制剂并带动老产品质量的提高,可取得显著的社会和经济效益。
世界各国对新辅料的开发均很重视,我国药品辅料工业相对较薄弱,尚没有自己的辅料工业体系,辅料生产松散,未与产品配套;辅料产品质量差,不稳定,供选用的品种较有限。
若没有先进的辅料工业,我国的中药产品就无法与国外产品竞争,质量也无法提高。
因此,中药颗粒剂发展的关键是:⑴应建立我国自己的辅料工业体系,研发更适宜的新辅料,优选复合辅料的配伍比例;⑵应不断将新工艺、新设备应用于中药颗粒剂中,以进一步改善中药颗粒剂的生物药剂学性能;⑶应加强中药单方及复方吞服型颗粒剂的开发,吞服型颗粒剂和片剂、胶囊剂相比易于吞服,和冲服型颗粒剂相比则不需大量的水,患者容易接受。