片剂通则及溶出度
片剂溶出度相关知识汇总
溶出度知识总结溶出度（Dissolution rate）也称溶出速率，是指在规定的溶剂和条件下，药物从片剂、胶囊剂、颗粒剂等固体制剂中溶出的速度和程度。
测定固体制剂溶出度的过程称为溶出度试验（Dissolution test），它是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中的崩解和溶出的体外试验方法。
药物溶出度检查是评价制剂品质和工艺水平的一种有效手段，可以在一定程度上反映主药的晶型、粒度、处方组成、辅料品种和性质、生产工艺等的差异；在产品发生某些变更后（如处方、生产工艺、生产场所变更和生产工艺放大），确认药品质量和疗效的一致性；也是评价制剂活性成分生物利用度和制剂均匀度的一种有效标准，能有效区分同一种药物生物利用度的差异，因此是药品质量控制必检项目之一。
一般认为，难溶性（一般指在水中微溶或不溶）药物，因制剂处方与生产工艺造成临床疗效不稳定的药物以及治疗量与中毒量相接近的药物（包括易溶性药物），其口服固体制剂质量标准中必须设定溶出度检查项。
另外固体制剂的处方筛选及生产工艺流程制订过程中，也需对所开发剂型的溶出度做全面考察。
一个可行的溶出度试验法应是在不同时间、地点对同一制剂的溶出度测定或不同的操作者之间的测定都必须达到试验结果具有良好的重现性。
为了达到以上目的，必须对溶出度测定试验进行全面充分的研究。
生物药剂学（BCS）分类（美国FDA ）：第1类：高溶解度一高渗透性第2类：低溶解度一高渗透性第3类：高溶解度一低渗透性第4类：低溶解度一低渗透性高溶解度：单个制剂能在250mL，pH值1.0～8.0介质中溶解——相当于中国药典的“微溶”高渗透性：绝对生物利用度≥90%上述分类可以作为设定体外溶出度质量标准的依据，也可用于预测能否建立良好的体内-体外相关性的依据。
BSC提示，对于高溶解度、高渗透性（1类）药物及某些情况下的高溶解度、低渗透性（3类）药物，其溶出度在0.1NHCL 中15min时为85%即可保证药物的生物利用度不受溶出的限制，即制剂的行为与溶液相似。
片剂溶出度标准
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片剂通则及溶出度.
【微生物限度】 照微生物限度检查法检查，应符合规定。
2018/11/27
药典二部中的片剂通则：
定义：片剂系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片 状或异形片状的固体制剂。
基本分类：以口服普通片为主，也有含片、舌下片、口 腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、 阴道泡腾片、控释片、缓释片与肠溶片等。
泡腾片
泡腾片中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。有机酸一般用枸橼酸、酒石 酸、富马酸等。 系指置于阴道内应用的片剂，阴道片与阴道泡腾片的形状应易置于阴道内，可借助器具 将阴道片送入阴道。阴道片为普通片，在阴道内应易溶化、溶散或融化、崩解并释放药 物，主要起局部消炎杀菌作用，也可给予性激素类药物。具有局部刺激性药物，不得制 成阴道片。
标示片重或平均片重 重量差异限度
0.3g以下
±7.5%
0.3g及0.3g以上
±5%
糖衣片的片芯应检查重量差异并符合规定，包糖衣后不再检查重量差异。 除另有规定外，其他包衣片应在包衣后检查重量差异并符合规定。
2018/11/27
【崩解时限】 崩解系指固体制剂在检查时限内全部崩解溶散，并 通过筛网（不溶性包衣材料或破碎的胶囊壳除外）。
药典相关学习一
-----片剂通则及溶出度
吴婷婷
2015.07.30
2
目录
1 1 2 3 一部片剂 药典简介 二部片剂 溶出度的测定
药典一部中的片剂通则：
片剂 系指提取物、提取物加饮片细粉或饮片细粉与适宜 辅料混匀压制或用其他适宜方法制成的圆片状或异形片状 的制剂，有浸膏片、半浸膏片和全粉片等。
片剂以口服普通片为主，另有含片、咀嚼片、泡腾片、阴 道片、阴道泡腾片和肠溶片等。
阴道片 与阴道 泡腾片
中药剂学：药物制剂通则
中药剂学：药物制剂通则一、片剂（一）定义片剂系统指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成状的制剂。
（二）国家标准有关规定片剂在生产与储藏期间均应符合下列有关规定。
1．原料及辅在混合均匀。
含量小或含有毒剧物的片剂，可根据药物的性质用适宜的方法使药物分散均匀。
2．凡属挥发性或遇热分解药物，在制片过程中应避免受热损失。
制片的颗粒庆水分，以适应制片工艺的需要，并防止片剂在期间发霉、变质、失效。
3．凡具有不适的臭味、剌激性、易潮解或遇光易变质的药物，制成片剂后，可包糖衣或薄膜衣。
对一些遇胃液破坏或需要在肠内释放的药物制成物，制成片剂后，应包肠溶衣。
为减少某些药物能定位释放，可通过适宜的制剂技术制成控制经物溶出的速率的片剂。
4．片剂外观应完整光洁，色泽均匀：应有适宜的硬度，以免在包装储运过程中发生碎片。
5．除另有规定外，片剂宜密封储存，防止受潮、发霉、变质。
（三）重量差异1．片剂量差导的阴度：应符合以下有关规定。
平均重量重量差异限度0.30g以下±7.5％0.30g或0.30g以上±5％2．检查法取药片20片，精密称定总重量，求得平均片重后，再分别精密称定各片的重量。
每片重量与平均重相比较（凡无含量测定片剂，每片重量应与标示片重量比较），超出重理差异限度的药重片不多于2片，并不得有1片超出限度的一倍。
3．糖衣片、薄膜离与肠溶衣片应在包前检查片蕊的重量差异，符合表现定后，方可包衣，包及后不现检查重理差异。
4．凡规定检查含量均匀度的片剂，可不进行重量差异的检查。
（四）崩解时限1．将吊篮通过上端的不锈钢轴悬挂于金属支架上，浸入1000ml烧杯中，烧杯盛有湿度在37±1的水，调节水位高度使吊篮上升时筛网在水面下25mm处，下降时筛网距烧杯底部25mm，支架上下移动的距离为55±2mm，往返速度为每钟30－32次。
2．除另有规定外，取药片6片，分别置上述吊篮的玻璃管理中，每管各加1片，按上述方法检查，各片均应在15分钟内全部溶或崩解成碎粒，并通过筛网。
实验片剂溶出度与溶出速度的测定
实验片剂溶出度与溶出速度的测定时间就是金钱，效率就是生命～
实验片剂溶出度与溶出速度的测定
一、实验目的
1(掌握片剂溶出度和溶出速度测定的基本操作和数据处理方法。
2(熟悉溶出试验仪的调试与使用。
二、实验原理
片剂等固体制剂服用后，在胃肠道中要先经过崩解和溶出两个过程，然后才能透过生物膜吸收。
对于许多药物来说，其吸收量通常与该药物从剂型中溶出的量成正比。
溶出度系指在规定溶剂中药物从片剂等固体制剂溶出的速度和程度。
但在实际应用中溶出度仅指一定时间内药物溶出的程度，一般用标示量的百分率表示，如药典规定30min内对乙酰氨基酚的溶出限度为标示量的80%。
溶出速度则指在各个时间点测得的溶出量的数据，经过计算而得出的各个时间点与单位时间内的溶出量，它们之间存在一定的规律，可根据不同处理方法求出相应的参数。
因此，对于口服固体制剂，特别是对那些在体内吸收不良的难溶性药物的固体制剂，以及治疗剂量与中毒剂量接近的药物的固体制剂，均应作溶出度检查并作为质量标准。
中国药典和许多其他国家药典对口服固体制剂的溶出度及其测定法都有明确规定。
中国药典规定有转篮法、浆法和小杯法。
溶出介质的使用一般根据药物的性质及片剂情况而定，类型有人工胃液
(0.1mol/L盐酸溶液)、人工肠液(pH6.8磷酸盐缓冲液)、蒸馏水等。
唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就～。
片剂通则及溶出度
八、除另有规定外，片剂应密封贮存。
检查方法（除另有规定外，片剂应进行以下相应检查）：
【重量差异】 照下述方法检查，应符合规定。
检查法 取供试品20片，精密称定总重量，求得平均片重后，再分别精密称定每片的重量 ，每片重量与平均片重相比较（凡无含量测定的片剂，每片重量应与标示片重比较），按 表中的规定，超出重量差异限度的不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。
2020/8/8
【发泡量】阴道泡腾片照下述方法检查，应符合规定。
检查法： 除另有规定外，取25ml具塞刻度试管（内径1.5cm)10支，各精密加水2ml， 置37℃士1℃水浴中5分钟后，各管中分别投入供试品1片，密塞，20分钟内 观察最大发泡量的体积，平均发泡体积应不少于6m1，且少于4ml的不得超 过2片。
，计算每片的溶出量。
2020/8/8
结果判定：取续滤液，与相应的对照品溶液，按照规定的方法测定，来计算 其溶出度。符合下述条件之一者，可判定为符合规定： (1).6片中，每片的溶出量按标示量计算，均不低于规定限度（Q）； (2).6片中有1-2片低于规定限度Q，但不低于Q-10%，且其平均溶出量不低于 规定限度Q； (3).6片中有1-2片低于规定限度Q，其中仅1片低于Q-10%，且不低于Q-20%， 且其平均溶出量不低于规定限度Q时，应另取6片复试；初、复试的12片中有 1-3片低于规定限度Q，其中仅有1片低于Q-10%，且不低于Q-20%，且其平均 溶出量不低于规定限度Q。 罗红霉素分散片的限度为80%，氯唑沙宗片的限度为75%。
测量钩
2020/8/8
第二法（桨法）
搅拌桨
仪器设备 除将转篮换成搅拌桨外，其他装置和要求与第一法相同。
药典规定溶出度的标准
药典规定溶出度的标准溶出度是指药物在某特定时间内从口服固体制剂中释放出来的量。
药典中对药物溶出度的标准进行了严格的规定，以确保药物的质量和安全。
1. 药典标准的意义药典标准是药物生产和使用的参考依据，对于药物溶出度的标准制定也不例外。
药典规定的溶出度标准可以反映药物在体内的释放速度和效果，从而保证药物的疗效和安全性。
药典标准的严格执行，可以确保不同批次的药物制剂具有一致的质量和效果。
2. 国际药典对溶出度的规定国际药典委员会（International Pharmacopoeia）是一个制定药物标准的国际性组织。
国际药典对溶出度的规定主要基于疗效和药动学研究的结果。
按照国际药典的规定，溶出度通常通过体外释放试验来测定。
这个试验会模拟药物在体内的环境，通过测定药物在一定时间内在特定条件下释放出来的量来评估药物的释放速度。
3. 常见的药典标准方法药典对溶出度的标准有多种方法，常见的包括：3.1. 离体液体浸泡法这种方法是将药物固体制剂置于某种溶剂中，然后通过摇床或其他装置使溶剂与药物充分接触和拖拽，最终测定溶出液中药物的含量。
通常会使用一定时间间隔来取样，然后通过测定样品中的药物浓度来计算溶出度。
3.2. 体外释放器法这种方法是将药物固体制剂放置在一个装有体液模拟液的释放器中，然后通过恒定的速度和温度条件来模拟药物在体内的释放过程，最终测定释放液中药物的含量。
3.3. 口服固体制剂溶解度法这种方法是将药物固体制剂放入模拟人体胃液或肠液的容器中，在特定的温度和pH条件下，通过测定药物的溶解度来评估溶出度。
4. 药典标准的具体要求药典对药物溶出度的标准根据药物的特性和用途有所不同。
一般而言，药典对药物的溶出度会规定如下内容：•测试方法和条件：药典会详细规定药物的测试方法和条件，如浸泡时间、溶剂种类和体积、温度、pH值等。
这些条件都是为了保证实验的可重复性和准确性。
•溶出度限制：药典会规定药物的溶出度限制，即规定一定时间内药物的释放量不能低于或超过一定范围。
片剂溶出度分析
片剂溶出度分析一、引言片剂溶出度是评价片剂体外释放的重要指标之一，它对于药物的吸收速度、生物利用度和药效的发挥起着关键性的作用。
因此，了解片剂的溶出度特征对于药物研发和质量控制具有重要意义。
二、溶出度的定义与意义溶出度指的是在一定的时间内，药物从片剂中溶解出来的速度和程度。
它可用来研究药物的溶解动力学、片剂的释放特征以及溶出峰值和溶出速率等参数，从而为药物的研发、生产和质量控制提供理论依据。
三、溶出度测试的原理与方法常用的测定片剂溶出度的方法有体外溶出试验、流动关联应力位移技术和直接测定法。
其中，体外溶出试验是最常用的方法。
体外溶出试验是通过将片剂放入模拟胃肠液中，利用振荡器使溶液保持一定的搅拌和温度条件，然后通过采样和分析的方法，确定溶出曲线和药物的溶出度。
此外，还可以改变试验条件，如改变溶剂pH值、温度等，以研究不同因素对溶出度的影响。
四、片剂溶出度分析的参数与数据处理在片剂溶出度分析中，主要关注的参数有溶出度曲线、溶出度延迟时间、溶出度峰值、溶出度速率等。
下面分别进行介绍：1. 溶出度曲线：通过不同时间点采样并分析溶液中药物的浓度变化，绘制出药物的溶出度曲线，以了解药物在片剂中的释放特征。
2. 溶出度延迟时间：指的是药物开始从片剂中溶解出来所需的时间。
通常情况下，延迟时间越短，药物的溶出速度越快。
3. 溶出度峰值：表示药物溶出度的最大值，用于评估药物的释放速率和溶出性能。
峰值越高，表示药物的溶出速率越快。
4. 溶出度速率：通过计算单位时间内药物的溶出量，来评估片剂的释放速率。
常用的指标有溶出度初始速率和平均溶出速率。
对于上述参数的数据处理，可以通过统计分析、数据建模和比较等方法进行。
通过比较不同样品或者不同批次的溶出度数据，可以确定药物的一致性和稳定性，并为药物质量控制提供依据。
五、溶出度的影响因素片剂溶出度受到多种因素的影响，包括药物特性、制剂工艺、溶剂选择、外界环境等。
其中，药物的溶解度、溶解度增强剂、溶解度减弱剂、制剂工艺和溶剂选择等是最主要的影响因素。
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系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。
泡腾片 泡腾片中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。有机酸一般用枸橼酸、酒石 酸、富马酸等。
阴道片 与阴道 泡腾片
系指置于阴道内应用的片剂，阴道片与阴道泡腾片的形状应易置于阴道内，可借助器具 将阴道片送入阴道。阴道片为普通片，在阴道内应易溶化、溶散或融化、崩解并释放药 物，主要起局部消炎杀菌作用，也可给予性激素类药物。具有局部刺激性药物，不得制 成阴道片。
二、凡属挥发性或遇热不稳定的药物，在制片过程中应避免受热损失。
三、压片前的颗粒应控制水分，以适应制片工艺的需要，并防止成品在贮 存期间发霉、变质。（银杏酮酯分散片中间产品的水分应在1.5%-3.5%）
四、片剂根据需要，可加入矫味剂、芳香剂和着色剂等附加剂。
五、为增加稳定性、掩盖药物不良臭味或改善片剂外观等，可对制成 的药片包糖衣或薄膜衣。对一些遇胃液易破坏、刺激胃黏膜或需要在 肠道内释放的口服药片，可包肠溶衣。必要时，薄膜包衣片剂应检查 残留溶剂。
【微生物限度】 照微生物限度检查法检查，应符合规定。
2020/8/8
药典二部中的片剂通则：
定义：片剂系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片 状或异形片状的固体制剂。 基本分类：以口服普通片为主，也有含片、舌下片、口 腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、 阴道泡腾片、控释片、缓释片与肠溶片等。
凡规定检查溶出度、释放度、融变时限或分散均匀性的制剂，不再进行崩解 时限检查。含片、咀嚼片不检查崩解时限。
检查法： 举例：泡腾片，取6片，分别置250ml烧杯中，烧杯内盛有200ml水，水温为 15-25℃，有许多气泡放出，当片剂或碎片周围的气体停止逸出时，片剂应 溶解或分散在水中，无聚集的颗粒剩留，除另有规定外，各片均应在5分钟 内崩解．如有1片不能完全崩解，应另取6片复试，均应符合规定。
片剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定
一、原料药与辅料混合均匀。含药量小或含有毒、剧药物的片剂，应采用适 宜的方法使药物分散均匀。
二、凡属挥发性或对光、热不稳定的药物，在制片过程中应遮光、避热，以 避免成分损失或失效。
三、压片前的物料或颗粒应控制水分，以适应制片工艺的需要，防止片剂在 贮存期间发霉、变质。(如罗红霉素分散片中间产品的水分应在1.5%-3.0%)
标示片重或平均片重
重量差异限度
0.3g以下
±7.5%
0.3g及0.3g以上
±5%
糖衣片的片芯应检查重量差异并符合规定，包糖衣后不再检查重量差异。 除另有规定外，其他包衣片应在包衣后检查重量差异并符合规定。 2020/8/8
【崩解时限】 崩解系指固体制剂在检查时限内全部崩解溶散，并 通过筛网（不溶性包衣材料或破碎的胶囊壳除外）。
六、片剂外观应完整光洁、色泽均匀，有适宜的硬度，以免在包装、 贮运过程中发生磨损或破碎。
七、除另有规定外，片剂应密封贮存。
检查方法（除另有规定外，片剂应进行以下相应检查）： 【重量差异】片剂总重量，求得平均片重后，再分别精密称定每 片的重量，每片重量与标示片重相比较（无标示片重的片剂，与平均片重比较） ，按表中的规定，超出重量差异限度的不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。
药典相关学习一
-----片剂通则及溶出度
吴婷婷
2015.07.30
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一部片剂 药典简介 二部片剂
溶出度的测定
药典一部中的片剂通则：
片剂 系指提取物、提取物加饮片细粉或饮片细粉与适宜 辅料混匀压制或用其他适宜方法制成的圆片状或异形片状 的制剂，有浸膏片、半浸膏片和全粉片等。
片剂以口服普通片为主，另有含片、咀嚼片、泡腾片、阴 道片、阴道泡腾片和肠溶片等。
2020/8/8
片剂主要种类及定义：
含片 舌下片
系指含于口腔中缓慢溶化产生局部或全身作用的片剂 含片中的药物应是易溶性的，主要起局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用。 含片的溶化性照崩解时限检查法检查，除另有规定外，10分钟内不应全部崩解或溶化。 系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。 舌下片中的药物与辅料应是易溶性的，主要适用于急症的治疗。 舌下片照崩解时限检查法检查，除另有规定外，应在5分钟内全部溶化。
片剂主要种类及其定义：
含片
系指含于口腔中缓慢溶化产生局部或全身作用的片剂
咀嚼片
系指于口腔中咀嚼后吞服的片剂
泡腾片
系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂
阴道片与阴道泡腾片 系指置于阴道内使用的片剂
肠溶片
系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂
2020/8/8
片剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定： 一、用于制片的药粉（膏）与辅料应混合均匀。含药量小的或含有毒性药 的片剂，应根据药物的性质用适宜的方法使药物分散均匀。
2020/8/8
【发泡量】阴道泡腾片照下述方法检查，应符合规定。
检查法： 除另有规定外，取25ml具塞刻度试管（内径1.5cm)10支，各精密加水2ml， 置37℃士1℃水浴中5分钟后，各管中分别投入供试品1片，密塞，20分钟内 观察最大发泡量的体积，平均发泡体积应不少于6m1，且少于4ml的不得超 过2片。
系指粘贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。 口腔贴片
口腔贴片应进行溶出度或释放度检查。
咀嚼片 系指与口腔中咀嚼后吞服的片剂 系指在水中可迅速崩解，并均匀分散的片剂
分散片 分散片中的药物应是难溶性的。 分散片应进行溶出度和分散均匀性检查。
2020/8/8
系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。 可溶片
阴道片照融变时限检查法检查，应符合规定。
阴道泡腾片照发泡量检查，应符合规定。
2020/8/8
系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂。 缓释片
缓释片应符合缓释制剂的有关要求，并应进行释放度检查。 系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的片剂。 控释片 控释片应符合控释制剂的有关要求，并应进行释放度检查。 系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。 肠溶片 除另有规定外，应进行释放度检查。