实验一片剂的溶出度实验
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一、实验目的:
1.掌握固体制剂的溶出理论（Noyes-Whitney方程） 及影响溶出度的因素，熟悉固体制剂测定溶出度的 意义。 2.掌握溶出度测定的基本操作方法，熟悉溶出度测 定仪的基本构造和正确的使用方法。
生物药剂学与药物动力学实验课件
二、基本原理
1.溶出度系指在体外规定的装置和介质中，药物从片剂或胶囊剂等固体制
剂中溶出的速度和程度。
2. Noyes-Whitney方程：dC/dt=kS(Cs-C) （式1-1）
式中，dC/dt为溶出速率（dissolution rate）；k为溶出系数； S为固体药物的表面积；Cs为药物的溶解度；C为t时溶液浓度。 在一定条件下，药物溶出速率：k=D/Vh，式1-1变为 dC/dt=DS(CsC)/Vh， D为溶质在介质内扩散系数； V为溶出介质体积；h为扩散层厚度
（i）湖南迪诺： 50 mg含药粉末理论称重： 0.072g，实际称量： 0.070 g，吸光度A：0.365； 吸光度A=ELC=377/（1 cm*1 mg/ml）*1 cm*C 浓度C（mg/ml）=0.365/377=9.68*10-4 校正系数f=理论称重/实际称量=0.072/0.070=1.03 药物含量M=C*50*100*f*4/200*100%
甲硝唑片
功能与主治: 用于治疗肠道和肠外阿米巴病（如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等）。 还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前 还广泛用于厌氧菌感染的治疗。
用法用量: 1、成人常用量 ①肠道阿米巴病，一次0.4-0.6g（2-3片），一日3次，疗程7日；肠 道外阿米巴病，一次0.6-0.8g（3-4片），一日3次，疗程20日。②贾第虫病，一次 0.4g（2片），一日3次 ，疗程5-10日。③麦地那龙线虫病，一次0.2g（1片），每日 3次，疗程7日。④小袋虫病，一次0.2g（1片），一日2次，疗程5日。⑤皮肤利什 曼病，一次0.2g（1片），一日4次，疗程10日。间隔10日后重复一疗程。⑥滴虫病， 一次0.2g（1片），一日4次，疗程7日；可同时用栓剂，每晚0.5g置入阴道内，连用 7-10日。⑦厌氧菌感染，口服每日0.6-1.2g（3-6片），分3次服，7-10日为一疗程。 2、小儿常用量 ①阿米巴病，每日按体重35-50mg/kg，分3次口服，10日为一疗程。 ②贾第虫病，每日按体重15-25mg/kg，分3次口服，连服10日；治疗麦地那龙线虫 病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病。③厌氧菌感染，口服每日按体重2050mg/kg.
生物药剂学与药物动力学实验课件
本实验用到的甲硝唑片剂
湖南迪诺生产
湖北华中生产
生物药剂学与药物动力学实验课件
溶出度仪、配件及其操作
1.滤膜; 2. 转篮; 3. 滤器; 4. 取样针; 5.针筒; 6. 高度调节器
搅拌桨
溶出度仪
生物药剂学与药物动力学实验课件
溶出杯
三、实验操作
1. 不同厂家甲硝唑片含量测定：
3. 本实验4人一组 每组分别测定两个厂家的甲硝唑片剂的主药含量，测
定一个厂家的甲硝唑片药物溶出度。
生物药剂学与药物动力学实验课件
四、实验结果：
1.不同厂家甲硝唑片含量测定 （1）湖北华中产 （2）湖南迪诺产 2.不同厂家甲硝唑片溶出度测定（转篮法） （1）数据处理过程和结果 （2）绘制溶出曲线 （3）得出结论
（1）湖南迪诺产，0.2g/片； （2）湖北华中产，0.2g/片
全班称量两组甲硝唑片各10片（如：2.874g），研细，每组称取各组片 剂中约50 mg药物的粉末（如：0.072g），放置于100ml容量瓶中，加人 工胃液80 ml，超声15min溶解，人工胃液定容， 0.8 μm滤膜过滤，取 2ml续滤液用人工胃液稀释液至100ml容量瓶中，277nm处紫外测定含量 （E1%1 cm=377，空白人工胃液调零），并计算标示量百分含量。
=0.000968*1.03*10000%
=99.7% （ii）湖北华中 （同理计算）
（2Biblioteka Baidu得出的结论：
湖北华中和湖南迪诺 生产的片剂药物含量 测定符合药典规定的 要求。（100±10%）
生物药剂学与药物动力学实验课件
2.不同厂家甲硝唑片溶出度测定（转篮法）
（1）不同取样时间得到的不同厂家片剂的溶出结果
3. 药物溶出度测定仪是模拟人体内的胃肠反应及运动，专门用于检测固
体制剂溶出度、释放度的一种药物检测器，检测方法分为转篮法、桨 法、小杯法（中国药典2010年版分别称第一法、第二法和第三法）， 本实验选用转篮法测定不同厂家的甲硝唑片的药物溶出，为评价是否 符合药典规定提供依据。
生物药剂学与药物动力学实验课件
2. 不同厂家甲硝唑片溶出度测定（转篮法）：
取人工胃液900ml ，（超声脱气15min后）倒至各溶出杯中，加热至 37±0.5℃，各转篮中各放置1片甲硝唑片剂，将转篮降至滤器中，转速100 r/min，立即开始计时，分别于5，10，20，30，45，60 min取出滤液5ml， 0.8 μm滤膜过滤，取续滤液2ml，人工胃液稀释至50ml， 277nm处紫外A （人工胃液空白调零），同时往溶出杯中补充5 ml同温度人工胃液。
型号
取样时间
5
10
20
30
45
60
(min)
湖北华中 吸光度(OD)
累积释放(%)
湖南迪诺 吸光度(OD)
累积释放(%)
（1）数据处理过程和结果
（2）绘制溶出曲线
A=ELC=377/（1 cm*1 mg/ml）*1 cm*C
浓度C（mg/ml）=A/377
溶出量M1=C1*25*900
溶出百分率=M1/200 mg*100%
溶出量M2=C2*25*900+C1*25 *5
溶出百分率=M2/200 mg*100%
生物药剂学与药物动力学实验课件
五、讨论与思考
1.片剂溶出度测定意义，哪些制剂需要测定溶出度？ 2.溶出仪测片剂溶出度操作注意有些什么？ 3.影响片剂溶出度的因素有哪些？ 4.释放度适合哪些情况？释放度的设计要求如何？
生物药剂学与药物动力学实验课件
六、参考结果：
1.不同厂家甲硝唑片含量测定
（1）数据处理过程和结果
1.掌握固体制剂的溶出理论（Noyes-Whitney方程） 及影响溶出度的因素，熟悉固体制剂测定溶出度的 意义。 2.掌握溶出度测定的基本操作方法，熟悉溶出度测 定仪的基本构造和正确的使用方法。
生物药剂学与药物动力学实验课件
二、基本原理
1.溶出度系指在体外规定的装置和介质中，药物从片剂或胶囊剂等固体制
剂中溶出的速度和程度。
2. Noyes-Whitney方程：dC/dt=kS(Cs-C) （式1-1）
式中，dC/dt为溶出速率（dissolution rate）；k为溶出系数； S为固体药物的表面积；Cs为药物的溶解度；C为t时溶液浓度。 在一定条件下，药物溶出速率：k=D/Vh，式1-1变为 dC/dt=DS(CsC)/Vh， D为溶质在介质内扩散系数； V为溶出介质体积；h为扩散层厚度
（i）湖南迪诺： 50 mg含药粉末理论称重： 0.072g，实际称量： 0.070 g，吸光度A：0.365； 吸光度A=ELC=377/（1 cm*1 mg/ml）*1 cm*C 浓度C（mg/ml）=0.365/377=9.68*10-4 校正系数f=理论称重/实际称量=0.072/0.070=1.03 药物含量M=C*50*100*f*4/200*100%
甲硝唑片
功能与主治: 用于治疗肠道和肠外阿米巴病（如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等）。 还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前 还广泛用于厌氧菌感染的治疗。
用法用量: 1、成人常用量 ①肠道阿米巴病，一次0.4-0.6g（2-3片），一日3次，疗程7日；肠 道外阿米巴病，一次0.6-0.8g（3-4片），一日3次，疗程20日。②贾第虫病，一次 0.4g（2片），一日3次 ，疗程5-10日。③麦地那龙线虫病，一次0.2g（1片），每日 3次，疗程7日。④小袋虫病，一次0.2g（1片），一日2次，疗程5日。⑤皮肤利什 曼病，一次0.2g（1片），一日4次，疗程10日。间隔10日后重复一疗程。⑥滴虫病， 一次0.2g（1片），一日4次，疗程7日；可同时用栓剂，每晚0.5g置入阴道内，连用 7-10日。⑦厌氧菌感染，口服每日0.6-1.2g（3-6片），分3次服，7-10日为一疗程。 2、小儿常用量 ①阿米巴病，每日按体重35-50mg/kg，分3次口服，10日为一疗程。 ②贾第虫病，每日按体重15-25mg/kg，分3次口服，连服10日；治疗麦地那龙线虫 病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病。③厌氧菌感染，口服每日按体重2050mg/kg.
生物药剂学与药物动力学实验课件
本实验用到的甲硝唑片剂
湖南迪诺生产
湖北华中生产
生物药剂学与药物动力学实验课件
溶出度仪、配件及其操作
1.滤膜; 2. 转篮; 3. 滤器; 4. 取样针; 5.针筒; 6. 高度调节器
搅拌桨
溶出度仪
生物药剂学与药物动力学实验课件
溶出杯
三、实验操作
1. 不同厂家甲硝唑片含量测定：
3. 本实验4人一组 每组分别测定两个厂家的甲硝唑片剂的主药含量，测
定一个厂家的甲硝唑片药物溶出度。
生物药剂学与药物动力学实验课件
四、实验结果：
1.不同厂家甲硝唑片含量测定 （1）湖北华中产 （2）湖南迪诺产 2.不同厂家甲硝唑片溶出度测定（转篮法） （1）数据处理过程和结果 （2）绘制溶出曲线 （3）得出结论
（1）湖南迪诺产，0.2g/片； （2）湖北华中产，0.2g/片
全班称量两组甲硝唑片各10片（如：2.874g），研细，每组称取各组片 剂中约50 mg药物的粉末（如：0.072g），放置于100ml容量瓶中，加人 工胃液80 ml，超声15min溶解，人工胃液定容， 0.8 μm滤膜过滤，取 2ml续滤液用人工胃液稀释液至100ml容量瓶中，277nm处紫外测定含量 （E1%1 cm=377，空白人工胃液调零），并计算标示量百分含量。
=0.000968*1.03*10000%
=99.7% （ii）湖北华中 （同理计算）
（2Biblioteka Baidu得出的结论：
湖北华中和湖南迪诺 生产的片剂药物含量 测定符合药典规定的 要求。（100±10%）
生物药剂学与药物动力学实验课件
2.不同厂家甲硝唑片溶出度测定（转篮法）
（1）不同取样时间得到的不同厂家片剂的溶出结果
3. 药物溶出度测定仪是模拟人体内的胃肠反应及运动，专门用于检测固
体制剂溶出度、释放度的一种药物检测器，检测方法分为转篮法、桨 法、小杯法（中国药典2010年版分别称第一法、第二法和第三法）， 本实验选用转篮法测定不同厂家的甲硝唑片的药物溶出，为评价是否 符合药典规定提供依据。
生物药剂学与药物动力学实验课件
2. 不同厂家甲硝唑片溶出度测定（转篮法）：
取人工胃液900ml ，（超声脱气15min后）倒至各溶出杯中，加热至 37±0.5℃，各转篮中各放置1片甲硝唑片剂，将转篮降至滤器中，转速100 r/min，立即开始计时，分别于5，10，20，30，45，60 min取出滤液5ml， 0.8 μm滤膜过滤，取续滤液2ml，人工胃液稀释至50ml， 277nm处紫外A （人工胃液空白调零），同时往溶出杯中补充5 ml同温度人工胃液。
型号
取样时间
5
10
20
30
45
60
(min)
湖北华中 吸光度(OD)
累积释放(%)
湖南迪诺 吸光度(OD)
累积释放(%)
（1）数据处理过程和结果
（2）绘制溶出曲线
A=ELC=377/（1 cm*1 mg/ml）*1 cm*C
浓度C（mg/ml）=A/377
溶出量M1=C1*25*900
溶出百分率=M1/200 mg*100%
溶出量M2=C2*25*900+C1*25 *5
溶出百分率=M2/200 mg*100%
生物药剂学与药物动力学实验课件
五、讨论与思考
1.片剂溶出度测定意义，哪些制剂需要测定溶出度？ 2.溶出仪测片剂溶出度操作注意有些什么？ 3.影响片剂溶出度的因素有哪些？ 4.释放度适合哪些情况？释放度的设计要求如何？
生物药剂学与药物动力学实验课件
六、参考结果：
1.不同厂家甲硝唑片含量测定
（1）数据处理过程和结果