血小板糖蛋白受体拮抗剂应用
血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂ETBT对血小板功能的影响

育 5mi, 加 入 AD 1  ̄ 混合 温 育 5mi n再 P 0I n后 , 取
1 加入 到 4 0 1 B Ol 0  ̄ S溶液 中 , 匀后 取 1 0 1加 P 混 0  ̄, 1 1 标本 . 11 1 来 源 20 .. 0 9年 9月 4日~2 0 0 9年 9月 2 6日
砸饵琢学 杂 ,0 02 ( )2  ̄2 志 2 1 ,0 2 :3 5
◎ 2 1 C N S OURN C 0 0 HI E EJ ALOFMI ROC R L I I CU AT ON
血小 板膜 糖 蛋 白 Ⅱb Ⅲa受体 拮抗 剂 E B / TT 对 血 小板 功 能 的影 响
作用。 1 材 料 与 方 法
ma ) r Ama N1 0 。 x /P x 0 %]
12 2 血小板 膜糖 蛋 白 C 6 p测 定 : 0 l加 入 不 同浓 度 ( ~ 1 0 M ) 0 /, x 0 0/  ̄
E B 2  ̄ , 照标本 加入 等量 生理 盐 水 , 3 ℃温 T T 0 I对 于 7
离心 1 mi , 取 富 血小 板 血 浆 ( R ) 再 以 30 0 0 n吸 P P ; 0 r m 离心 1 mi , p 0 n 吸取乏 血 小板 血 浆 ( P ) 用 P P P P , P 调 整 P P血 小 板 数 于 2 0 3 0×1 。L。另 一 部 R 0~ 0 0/ 分抗 凝血 不分离 血浆 , 留作 C 2 。 D6 p
3 0 1分 别 加 入 不 同 浓 度 ( .5~ 5 0 M )E 一 O , 0 . T
量并 记 录血 小 板 聚集 5mi n内的 r A ma P x后 计算
、 板药物 , 础 和 临床 实 验 均 证 实 了其 有 强 基 大 的抗 血小 板 聚集 作 用[ , 其对 血小 板释放 、 1但 ] 收缩 血块 和促凝 等 功能 的作用 尚不 明确 。本文 通过 观察
血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗剂临床应用的研究进展

到各种刺激后引起 活化. 产生血小板聚 集. 导致血栓 形成, 并常
成为致命的因素之一。 上个 世 纪 8 0年 代 报 道 了 大 量 的 抗 血 小 板 单 克 隆 抗 体 , 它
物与 G PⅡb Ⅲa 体在 循 环 中结合 相 对较少 . 迅 速发 生解 / 受 并
离, 在数 小时 后 l 板 活 性 逆 转 . 于 短 作 用 或 小 分 子 量 的 抑 虹小 属 翩荆 A c i b E t i t e Trf a bi ma 、 pib i 和 i i n是 美 国 F A 批 准 的 三 x fad ob D
板聚 集 。在 此 基础 上 . 年 来 。 近 已发 展 了 一 系刊 的 抗 G 1 / PIb Ⅲa
药物, 通过大量临床观 察. 显示 出这是 一类 十分有 效 的血 小板
抑 制药 物 。
暴露而引起血小板聚集 因此 . 断 GPⅡb Ⅲa上的纤维 蛋白 阻 / 原受体与纤维蛋 白原 的结 合已被认为是阻断 血小板 聚集 反应
一
种静 脉型 G Ⅱb Ⅲa拮抗 剂 急性冠状动 脉疾病 中 已被 证 明 P / 在
是 有 效 的
Abii bcE . ep。M 阿昔 单托 ) c ma(7 3 R or丁 . x 来源 于 人 ~鼠嵌 合 的血小扳单抗 7 3的 F b片段 . E a 相对分 子量 为 4 . D 与 G 76 k , P Ⅱb 田a 合的 K ≈ 5n / 结 d M 它 的抗 血小板 作用是 阻断纤维 蛋 白原受傩抑制 血 小扳聚 集, 从而 阻 碍经皮 冠昧舟 ^术 ( C ) P I部 位的 血小板 栓 子形 成. 低 P I 降 C 部垃 血 管堵 塞 的 危险。 所 咀 A c ia bi m h的这 种作用可 减少组织 因子 诱起血 小板所舟 导的 x 凝 血酶生成 , 延长活化的凝固时间 。在输 甩 Ablia c m b时 患者 x 的 F + 水平下降。此 外, c i b尚有促进溶栓作 用 : 12 Abima x ①增加 血块 的多孔性 . 阻止 血块 回缩 ; ②降 『 氐凝血 酶活 化 的圩 藩酶 抑 制物形成 , 有利于纤溶过程 ; ③减 少血 小板 释放 P l A一 1和 啦 纤
替罗非班在冠心病介入治疗中的应用

替罗非班在冠心病介入治疗中的应用替罗非班是一种新型血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂,通过竞争性抑制纤维蛋白原和血小板IIb/IIIa受体的结合抑制血小板的激活和聚集,从而抑制血栓的形成。
替罗非班的应用对冠心病介入治疗的疗效起着极其重要作用。
本文就替罗非班在急性心肌梗死和急性冠脉综合征中的作用、对内皮细胞功能的影响和剂量、安全问题方面作出论述。
标签:血小板IIb/IIIa;受体拮抗剂(替罗非班);冠心病冠状动脉介入治疗(PCI)新型抗血小板药物——血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂,在冠状动脉介入治疗(PCI)中发挥着极其重要的作用。
目前广泛应用于临床的血小板IIb/IIIa受体拮抗剂替罗非班抗血小板聚集,抑制血栓的形成作用效果更强、特异性更高、生物半衰期更短、药物副作用更小。
1 替罗非班显著改善急性心肌梗死(AMI)PCI术后即刻再灌注率近年来众多国外文献指出,在急性心肌梗死(AMI)的PCI治疗中,联合替罗非班可显著改善患者的即刻复流血流,同时该药还选择性地改善支架植入术后微血管的内皮细胞介导的舒血管作用和微循环的血流状态,显著提高心肌细胞水平的再灌注,挽救心功能,改善预后[1]。
1.1 替罗非班通过强大的抗血小板作用改善PCI术后梗死相关血管的即刻复流血流替罗非班可通过抑制血小板表面的糖蛋白IIb/IIIa受体,减轻AMI病变部位的血小板富集,使病变部位血栓负荷降至最小。
同时抑制PCI和支架植入引起的凝血系统激活及病变部位血栓的脱落,明显改善PCI术后病变远端血管血栓栓塞的发生率,使介入治疗对梗死相关血管的血流影响降至最低。
而且替罗非班不仅抑制血小板激活,还会抑制血小板释放的众多缩血管物质和炎症因子,因此可以改善梗死相关血管的收缩状态和炎症反应。
这三方面的共同作用能够显著改善AMI PCI术后梗死相关血管的即刻复流血流、血流TIMI分级及梗死相关区域的再灌注率。
1.2 替罗非班通过改善内皮细胞功能来提高PCI术后梗死相关血管的即刻再灌注率在AMI的PCI治疗中,由于药物支架的广泛使用,支架的植入及其药物严重影响内皮细胞的功能,造成内皮细胞功能紊乱,血管舒张功能受损。
替罗非班在ACS治疗中的应用

替罗非班与其他药物的相互作用
与肝素相互作用
替罗非班与肝素合用可能增加出血风险。
与阿司匹林相互作用
替罗非班与阿司匹林合用可能增加胃肠道出血风险。
与氯吡格雷相互作用
替罗非班与氯吡格雷合用可能减弱氯吡格雷的抗血小板作用。
替罗非班的安全性评价及预防措施
安全性评价
替罗非班是一种血小板糖蛋白 Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂,具有抑制血小 板聚集、降低血栓形成风险的作用。
既往研究表明,替罗非班在ACS治疗 中可能具有改善患者预后的作用,但 尚需要进一步的临床研究证实。
既往研究概述
国外多项研究探讨了替罗非班在ACS治疗中 的疗效和安全性,但结果存在争议。
我国亦有多项相关研究,但多数研究样本量 较小,缺乏高质量的随机对照试验(RCT)
06
总结
主要研究结论
01
02
03
替罗非班可显著改善ACS患者的血管 再通率和缺血并发症的发生率。
替罗非班能够显著降低ACS患者的心 肌梗死发生率。
替罗非班对ACS患者的死亡率无明显 影响。
研究贡献与意义
01
02
03
本研究证实了替罗非班在ACS治疗中 的有效性,为临床应用提供了依据。
对于ACS患者,替罗非班能够明显改 善缺血症状,降低心肌梗死发生率, 提高生活质量。
作用机制
替罗非班通过占据血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体,抑制血小板聚集和粘附,从而阻 断血小板激活和聚集的最后通路。
替罗非班的药代动力学特性
吸收
口服给药后,替罗非班迅速吸收, 血药浓度在30分钟内达到峰值。
分布
替罗非班与血浆蛋白结合率高,主 要分布在红细胞和肝脏。
高风险患者经皮冠状动脉介入治疗术前应用血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂(Clotinab TM)的耐受性和

12例复发非致命性心肌梗死 ,4例罹 发脑 卒 中。比例分 析表 6 5 明, 用胰 岛素与继后无论总死亡风险或心血管死亡风 险高低 使 皆不相关 , 但与继后非致命性心肌梗死 或脑卒 中风险 的增 加明 显相关 ( 17 , 0 oO7 , 琊 .3 P= .0 ) 在服用磺尿类药物或二 甲双胍 皆与继后总死亡风险或心血管死亡风险 的高低 不相关 , 服用 且 二 甲双胍与 继后 非 致命 性 心肌 梗 死 或脑 卒 中风 险 降低 有关
血 症 、 高 密 度 脂 蛋 白胆 固 醇血 症 关 系密 切 。 低
o 7 高风 险患者经皮冠状动脉介入治疗术前应 用血小板膜糖 o
蛋 白 Ⅱb Ⅲa受体 拮 抗 剂 ( lt a 的 耐 受 性 和 疗 效 的 研 究 / co nb”) i
结论 : 成年人软饮料消耗量 与多重代谢 风险发病率关 系密
年 随 访 观察 。
降糖药包括胰岛素或 口服 降糖药对 2型糖尿病伴 A 患 者远 MI
期预后包括死亡 、 非致命 性心 肌梗死 、 脑卒 中及冠状 动脉介 入
治 疗 等 的可 能 影 响 。 结 果 显 示 , 访 期 内 , 11 1例 对 象 中 , 2 6例 死 亡 , 随 在 8 有 0
A l 2型糖 尿病患者 , M的 无论选 用胰 岛素 、 磺尿类 药物或二 甲
双胍 , 皆对远期死亡风险无明显影 响; 相反 , 使用胰岛素与远期 非致命 性心肌梗死或卒 中风险增加有关 , 口服二 甲双胍却可 降 低该类 风险 , 但服用磺尿类药 物则 与该类风险的增减无关 。
四川省第 五人 民医院 袁 志敏 摘 译
陈
强摘 译
刘
凡 校
收 稿 日期 :0 80 一8 2 0 9o
血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂的研究与应用

综 述・
临嘛医 程21年1 第1卷 期 学工 0 0 月 7 第1
血小板膜糖蛋 自 I / 受体拮抗剂的研究与应用 I ma b
杨 国 雷
( 山市南 海 区人 ห้องสมุดไป่ตู้医院 血液科 ,广东 佛 山 5 8 0 ) 佛 2 2 0
【 摘要】 血小板活化形成的血小板血栓是动脉血栓形成的始动环节。血小板膜糖蛋 白 (yortn G )参与血 小板活化 , P g cp e , P l oi G
u e l i. up s f tetx s os mmaiersac n p l aino paee lc p oen I bI a c po na o i . sdi ci c P r o eo h t u n n e it r ee rha da pi t f ltlt y o rti I / I c e tra tg ns z c o g Ia t
【 yw rs Pa l l o rti( P I /l; tgns C rnr erdsaeAppe i Ke o d 】 leegy poe G )I IaAn o i ; oo ay a i s; o l a tt c n bl a t h t e x
血 小 板 活 化 形 成 的 血 小 板 血 栓 是 动 脉 m 栓 彤 成 的 始 动 环 v 、纤 维 连 接 蛋 白 ( N) WF F 、玻 璃 连 接 蛋 白 ( N 。 目前 研 究 v ) 节 。血 小 板 膜糖 蛋 白 (lcpo i ,G )参 与 血 小 板 活化 ,在 表 明 ,G I /I gyort n P e PI Ia活 化 主 要 通 过 以 下 四 个方 面 实 现 : ( )蛋 白 b I 1 血 小 板 黏 附 、聚 集 中起 重 要 作 用 , 主要 有 :G I /l 、G Plb Ia PI l 原 受体 ,介 导 血 小 板 聚集 的最 终 途 径 ,是 国 内外 研 究 的热 点 。
血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲ受体拮抗剂在急性心肌梗死介入治疗中的应用

P I术 后 血 栓 引 起 的 并 发 症 。迄 今 . 有 多 个 大 规 模 的 试 验 研 究 血小 板 糖 蛋 白 I /la受 体 拮 抗 剂 在 急 性 心 肌 梗 死 P I治 疗 中 的 C 已 b C
应 用. 结果令人鼓舞 。 其 关 键词 : 急 性 心 肌 梗 死 ; 介 入 治 疗 ; 血小 板 糖 蛋 白 Ib 体 拮 抗 剂 /la受
维普资讯
中国心血管杂 志 20 0 2年 8月 第 7卷 第 4期
血 小 板 糖 蛋 白 Ⅱb /ma受体 拮 抗 剂 在 急性 心肌 梗 死 介 入 治 疗 中 的 应 用
王 小 飞 综 述 王 佩 显 审校
摘 要 : 血小 板 糖 蛋 白 I / 体 拮 抗 剂 在 急 性 心 肌 梗 死 的 经 皮 冠 状 动脉 介 入 治 疗 ( C ) la受 b P I 中有 非 常 好 的 应 用 前 景 。 心 病 的 P I 冠 C 治 疗可 以引起强 烈的 血小板活 化 . 而血 小 板 糖 蛋 白 Ib Ia受 体 拮 抗 剂 可 以 阻 滞 血 小 板 活 化 的 “ 后 共 同 途 径 ” 因 而 可 以 减 少 / 最 .
GP Ib/la rc p o ntg nit n p t nt t c e my c r alnfr t r a e t e e t ra a o s si a i swih a ut o a di a c i te td wih PCIa d t e rs lsae i e i on n h e u t r mprs ie e sv .
t r m b tc c m p i a i s fe P , To d t . s v r lt il h v p e r d t a nv s i t d he s f t n e fc c a e e ho o i o l t c on a t r CI ae e e a ra s a e a p a e h t i e t ga e t a e y a d f ia y of Pl t l t
血小板糖蛋白Ⅱb∕Ⅲa受体拮抗剂急性ST段抬高型心肌梗死直接PCI术中应用

G O Z ejn X A Lzi U ibn A h nu , I i ,S N J i h u
( eat etfP hh m l y T eH ri 2 2H si lfA I , ab 5 0 6 hn ) D p r n o ta o g , h abn 4 o t VC H ri 10 6 ,C ia m o o pa o n
p o n ss M eh d :n 2 0 F b u r ~2 1 g s meh d b t e d s in,d a n s f a u e S EMId r cl r g o i. t o s I 01 e r a y 0 Au u t t o ewe n a miso 1 i g o i o c t T s i t e y P I 6 c s s n ro ea ie a d p so e aie u e o l tltgy o r ti / e e tr a t g n ss s su y g o p n C 3 a e ,ita p r t n o t p r t s fp aee lc p o en B a r c p o n a o i ,a t d r u .I v v t
糖 蛋 白 Ib/ Ia受体 拮 抗 剂 对 患 者预 后 的 影 响 。方 法 : 2 1 I U 以 0 0—0 2 1 0 2— 0 1— 8间 入 院 , 断为 急性 S E I直 诊 TM
接 PI C 患者共 3 , 中术后 均使 用血 小板糖蛋 白 Ib/Ia受体拮抗剂 , 为研 究组 。以2 0 0 2 1 0 6例 术 I I I 作 09— 2~ 00— 1
板糖蛋 白 Ⅱb/1a受体拮抗剂能有效降低血栓 负荷 , 1 I 增加心肌的有效灌注 , 而且改善 患者预后。
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指南使用对象使用建议药物级别
NSTEMI患者冠脉解剖影像学资料尚未完善的患者,不建议使用
2014ACC/AHA NSTE-ACS中高危患者
(出血风险低)
早期住院治疗后双联抗血小板治疗基础上,可使用
依替巴肽或
替罗非班
(Ⅱb ,B)NSTE-ACS高危患者
(肌钙蛋白升高、糖尿病、ST段明显压低)
PCI时(未用氯吡格雷或替格瑞洛处理)建议使用GPI (Ⅰ ,A)NSTE-ACS患者PCI时(用UFH和氯吡格雷处理)可使用GPI (Ⅱa ,B)
2015中国急性STEMI STEMI患者有效的双联抗血小板及抗凝治疗情况下,不推荐STEMI患者造影前常
规应用
(Ⅱb ,B)
STEMI高危患者PCI时造影提示血栓负荷重、未给予适当负荷量P2Y12受体抑制剂的
患者可静脉使用
替罗非班或
依替巴肽
(Ⅱa ,B)
STEMI患者直接PCI时,冠状动脉脉内注射替罗非班有助于减少无复流、改善心
肌微循环灌注
替罗非班(Ⅱb ,B)
2012 中国NSTE-ACS NSTE-ACS中高危患者
(cTn增高、糖尿病、ST段明显压低)
准备行PCI的高危NSTE-ACS患者且已接受ASA和1种噻吩吡啶类药
物,而出血风险较小时,考虑术前静脉给予
GPI (Ⅰ ,A)NSTE-ACS中高危患者
准备行早期PCI并选用比伐卢定或6h前已接受至少300mg氯吡格雷
时,则不用
(Ⅱa ,B)NSTE-ACS患者
早期保守治疗的临床症状或心肌缺血反复发作,存在心力衰竭或严重
心律失常,应行诊断性冠脉造影,同时术前给予GPI及抗凝治疗
GPI (Ⅱa ,C)NSTE-ACS患者
(缺血事件风险低TIMI积分≤2)
在ASA和氯吡格雷治疗时, PCI术前不给予GPI治疗(Ⅲ ,B)
2013中国抗血小板治
疗专家共识
UA/NSTEMI患者PCI时冠状动脉造影示有大量血栓,慢血流或无复流和新的血栓并发症GPI
拟行PCI的高危而出血风险较低的患者GPI STEMI患者PCI时冠状动脉造影示有大量血栓,慢血流或无复流和新的血栓并发症GPI
高危险或转运PCI患者GPI。