生物药剂学
生物药剂学
生物药剂学生物药剂学概述生物药剂学是药学中的一个重要分支，研究的是利用生物技术生产、开发和应用药物的原理和方法。
它结合了生物工程、制药学、分子生物学、生物技术等多个学科的知识，致力于生产高效、安全、低毒副作用的药物，为人类健康事业做出了巨大的贡献。
本文将围绕生物药剂学的定义、发展历程、应用领域以及未来发展进行探讨。
一、生物药剂学的定义与发展历程生物药剂学是药学的一个分支，主要研究生物技术制备药物和药物传递系统（药剂）的原理和方法。
它通过发掘和改造生物资源，利用生物合成和重组工程等技术，生产具有特殊药理和治疗效果的药物。
生物药剂学的起源可追溯到20世纪70年代，当时分子生物学和基因工程技术的快速发展为该领域的研究和应用提供了技术支持。
随着原创药物市场饱和和新的药物研发策略的提出，生物药剂学逐渐成为新药研发的热点领域。
现代生物药剂学的发展，可以分为三个阶段：第一阶段是70年代到80年代初，主要研究基因重组技术对药物生产的应用；第二阶段是80年代初到90年代，研究方向主要是生物技术在药物制剂和传递系统中的应用；第三阶段是90年代后至今，研究重点从基因重组技术扩展到基因表达调控以及药物输送系统等。
二、生物药剂学的应用领域1. 基因工程药物基因工程药物是指利用重组DNA技术生产的药物，包括重组蛋白药物、重组病毒疫苗和基因治疗等。
利用基因工程技术，生物药剂学研究人员可以将需要的基因导入细胞中，促使细胞表达出特定蛋白，从而产生具有治疗效果的药物。
2. 抗体药物抗体药物是现代生物制药的重要组成部分。
生物药剂学通过对抗体的结构和功能进行研究，探索抗体在治疗方面的潜力。
此外，利用重组技术和单克隆抗体等生物技术手段，生物药剂学还研发了一系列具有独特疗效和作用机制的抗体药物。
3. 微生物药物微生物药物是指利用微生物生产的药物，包括抗生素、酶制剂和免疫调节剂等。
利用生物药剂学方法，可以通过菌株筛选和发酵工艺优化，提高微生物药物的产量和纯度，为临床治疗提供高品质的药物。
生物药剂学
信阳职业技术学院 药剂教研室
过去，人们认为药物的疗效和副作用纯 粹是由药物的化学结构决定 20世纪60年代，澳大利亚报道抗癫痫药 苯妥英钠胶囊中毒事件，原因是生产厂 家将赋形剂从原来的硫酸钙改为乳糖， 药物的吸收增加，导致血药浓度过高引 起中毒。 人们开始重视生物药剂学的重要性。
第一节 生物药剂学概述
• 促进扩散：药物在载体的作用下，由高 浓度区转运到低浓度区 特点：
需要载体，有同类物竞争抑制现象和饱和现象 不需要能量，不受细胞代谢抑制剂的影响
• 主动转运：药物在载体和酶促系统的作 用下，由低浓度区到高浓度区的转运过 程。 特点：
• 逆浓度梯度转运
• 需要载体，有结构特异性，存在同类物竞争 现象和饱和现象 • 需要能量，受细胞代谢抑制剂的影响
V无生理学意义
• 影响分布的因素 • 血液循环及血管通透性 • 药物与血浆蛋白结合能力 • 血脑屏障与胎盘屏障 • 药物与组织的亲和力 • 药物相互作用对分布的影响
二、药物的代谢
• 概念 药物在体内发生化学结构的变化过程。 场所：肝脏、血浆、胃肠道等 作用：激活、灭活、增强活性、降低活性、产生 毒性代谢物 过程：
小肠的结构与药物的吸收
• 上皮细胞（epithelial cells）
• 小肠约长5～7m，直径约4cm。小肠黏膜表面有环 状皱壁，黏膜上有大量的绒毛和微绒毛，故有效 吸收面积极大，可达100m2。其中绒毛和微绒毛最 多的是十二指肠，向下逐渐减少。
• 小肠是药物吸收的主要部位，吸收以被动扩散为 主。由于小肠中（特别是十二指肠）存在着许多 特异性载体，所以小肠也是某些药物主动转运的 特异吸收部位（特别是十二指肠）。 • 肠液的pH约5-7，是弱碱性药物吸收的最佳环境
生物药剂学
生物药剂学生物药剂学是药学的一个重要分支学科。
生物药剂学研究的是利用生物制剂作为药物的特殊性质，包括生物来源、多样性、复杂性、不稳定性、高效性和高特异性，进一步研究生物药剂的制备、贮存和使用技术，以及药物的释放与传递机制等问题。
生物药剂学的研究成果对人类健康和经济发展具有重要意义。
一、生物药剂学的研究内容及意义生物药剂学的研究内容主要包括以下几个方面：1. 生物药剂的来源：生物药物的来源很广泛，包括从植物、动物、微生物等独特生物中提取的活性成分，如抗生素、植物活性成分、动物活性成分等。
2. 生物药剂的制备：生物药剂的制备是生物药剂学研究的重点，常用的制备方法包括发酵法、提取法、重组DNA技术等。
3. 生物药剂的贮存和使用技术：生物药剂的贮存和使用技术对于保证药物的有效性、安全性和稳定性至关重要，主要包括药品包装、储存条件、制剂配方等。
4. 药品的释放与传递机制：药品释放与传递机制是生物药剂学研究中的基础性问题，包括药物分子的药动学、药效学、生物利用度等方面的研究。
生物药剂学的研究意义在于：1. 增加生物药物的使用范围：生物药物因其来源广泛、结构多样而能满足医疗领域的多种需求，因此，生物药剂的研究有助于拓宽生物药物在医疗领域的使用范围，提高其医疗价值。
2. 保证生物药剂的有效性、安全性和稳定性：生物药剂技术的发展可以提高生物药物的配方设计和药品制剂质量控制，从而可保证生物药剂的有效性、安全性和稳定性。
3. 促进药物研究与开发进程：生物药剂学的研究可以发现新生物药物的作用机制和药物合成轨迹，为药物研究和开发提供新的思路和方法。
二、生物药剂的制备1. 发酵法的制备：生物药物的制备，尤其是复杂生物药物的制备，常用发酵法。
通过优化微生物菌株、培养基、发酵条件，掌握医药中所需的生物剂量的制备和高纯度提取。
2. 提取法的制备：提取法是另一种常见的生物药剂制备方法。
在这种方法中，生物源从动植物产物提取口粉或药效成分。
生物药剂学概述
生物药剂学概述生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
剂型因素（出小题，判断之类的）药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配伍及相互作用生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。
分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。
6、片剂口服后的体内过程有哪些？答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
第二章口服药物的吸收1、生物膜的结构：三个模型细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②、少量糖类③、蛋白质生物膜性质膜的流动性膜结构的不对称性膜结构的半透性2、膜转运途径：细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。
细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。
3、药物通过生物膜的几种转运机制及特点(一)、被动转运(passive transport)被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。
生物药剂学名词解释
生物药剂学名词解释生物药剂学是药学的一个分支学科，研究生物药剂的制备、贮存、稳定性和评价等相关理论和技术。
在现代医药领域，生物药剂已经成为新药研发的主要方向之一，因其具有高效、低毒、高靶向性等特点，逐渐成为药物治疗的首选。
1.生物药剂：生物药剂是指以生物制品为原料，并采用生物技术手段制备的药物。
生物制品可以是从人或动物身上提取的或是通过基因工程技术制备的。
生物药剂具有高度特异性、高效性和低毒性的特点。
2.贮存：贮存是指生物药剂在生产完成后的一系列保管工作。
生物药剂的贮存要求其在一定的温度、光照和湿度下，能够保持其稳定性和活性。
贮存条件对于生物药剂的质量和安全性具有重要影响。
3.稳定性：稳定性是指生物药剂在贮存和使用过程中的物理、化学和生物学性质的保持程度。
稳定性是生物药剂质量评价的一个重要指标。
药物的不稳定性可能导致其活性降低、降解产物增多或者丧失药效等问题。
4.评价：评价是对生物药剂质量和活性的定量和定性分析。
通过对生物药剂的药效、毒性、纯度、质量、稳定性等方面进行评价，可以判断其是否符合药物的标准，并为药物研发和治疗提供依据。
5.生物技术：生物技术是指利用生物体的化学、物理、生物学等特性和原理，通过对生物材料的处理、转化和改造等手段，实现对生物产物的制备和利用的一种技术。
在生物药剂学中，生物技术被广泛应用于生物药剂的制备过程中，以提高药物的活性和稳定性。
6.高效性：高效性是指生物药剂在治疗过程中的药效成效。
相较于传统药物，生物药剂具有高效、高选择性和低毒性等特点，可以更好地满足特定患者的治疗需求，提高治疗效果。
7.低毒性：低毒性是指生物药剂在治疗过程中对人体的毒副作用较小。
由于生物药剂具有高效性和高度特异性，可以在较低的剂量下发挥疗效，从而减少对人体的负面影响。
总之，生物药剂学是研究生物药剂制备、贮存、稳定性和评价等相关理论和技术的学科，生物药剂因其高效、低毒、高度特异性等特点而成为现代药物研发的主要方向之一，具有广阔的应用前景。
生物药剂学
上皮细胞膜液态镶嵌模型示意图
(二)生物膜性质
1.膜的流动性 具有流动性。 构成的脂质分子层是液态的，
2.膜结构的不对称性 膜的蛋白质、脂 类及糖类物质分布不对称。
3.膜结构的半透性
膜结构具有半透性， 某些药物能顺利通过，另一些药物则不能通过。
(三)膜转运途径
1.细胞通道转运 (transcellular pathway):
被动转运与载体媒介转运速率示意图
载体： 离子泵： Na-K-ATP Ca2+泵 I 2泵
药物溢出泵”(drug flux pump)，P-糖蛋 白(P-glycoprotein): 可能量依赖性的将细胞内药物泵出到细胞外。 PepT1、 PepT2
二、药物转运机制
药物跨膜转运机制示意图
(一)被动转运
定义：被动转运(passive transport) 是指药物的膜转运 服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散 的过程。
1．单纯扩散 单纯扩散是指药物的跨膜转运受膜两侧浓 度差限制过程。单纯扩散属于一级速率过程，服从Fick’s扩 散定律： dC/dt = -DAk(CGI - C)/h 当药物口服后，胃肠道中的浓度大于血中的药物浓度， P＝DAk/h 。 则上式可简化为： dC/dt = PCGI
代 谢 产 物
三、生物药剂学的研究内容
1、研究药物的理化性质与体內转运的关系
溶解度、分配系数 -------------渗透速率
粒径、晶型、晶癖-------------溶出、释放
稳定性
-------------代谢
溶解度 好
不好 慢 溶出速率 快 不好
•筛选合适的盐 •筛选不同的晶型 •改善化合物结构 •微粉化 包合物 固体 分散体 无影响 相互作用 •增加脂溶性 •改善化合物结构 •加入P-糖蛋白抑制剂
生物药剂学
生物药剂学生物药剂学是一门重要的生物学分支学科，它研究生物制剂的生物学、制剂学、疗效学以及应用方面的问题。
生物制剂是以生物体或其组成部分为原料，用长时间培养、提取、纯化等方法制备的药品。
生物制剂不仅包括大分子药物，如重组蛋白、抗体等，也包括小分子化合物，如抗生素等。
生物药剂学一直是研究热点领域，具有广阔的应用前景。
随着生物科技的不断发展，生物制剂的种类和应用场合不断增加，如生物制剂用于治疗肿瘤、免疫缺陷病等已经得到广泛应用。
生物药剂学的研究内容包括：生物药品的生物学特征和生产工艺、药效学、剂型设计、质量控制、药代动力学和药效动力学等。
其中，生产工艺是生物制剂研究的重要组成部分，生产工艺的关键技术包括培养细胞的培养基、细胞种类、生产设备和控制条件等，这些都直接影响到药品的质量和效果。
生物制剂的药效学是指药物在体内的作用机理和效果。
其中，抗体药物是生物制剂的重要组成部分，它们通过干扰疾病是否起源于肿瘤，改变正常细胞和肿瘤细胞之间的通讯，从而达到治疗肿瘤的作用。
剂型设计是针对生物制剂的药物形态设计，涵盖了微量注射、口服、喷雾和膜系列剂型等，同时需要考虑到药物的自由基和药物稳定性等问题，所以剂型设计是生物制剂的重要组成部分。
质量控制是确保生物制剂质量稳定的一系列控制措施，它包括原料质量控制、生产环节控制、储存控制等，同时需要考虑到药品的微生物污染、电子混杂等问题。
药代动力学和药效动力学是指药物在人体内的动力学特征和作用效果，也是生物制剂的重要组成部分。
药代动力学探究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，了解药物的药物动力学特征，以便进行临床应用。
药效动力学是指药物作用的效应速度、持续时间和疗效水平，它是生物制剂治疗效果的关键。
总之，生物药剂学是一门综合性学科，它涉及了多个学科的知识，涵盖了药物生产、药效学、剂型设计、质量控制等多个方面，目标是实现药物的高效治疗，维护人类健康。
生物药剂学概述
生物药剂学概述一、生物药剂学的基本概念生物药剂学（biopharmaceutics）是关于药物制剂或剂型用于生命有机体（或组织）的科学。
是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物剂型因素、机体生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。
（一）剂型因素1.药物的某些化学因素如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物。
2.药物的某些物理因素如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。
3.药物的剂型及用药方法。
4.制剂处方中所用的辅料种类、性质和用量。
5.处方中药物的配伍及相互作用。
6.制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。
（二）生物因素主要包括：1.种属差异2.性别差异3.年龄差异新生儿因葡萄糖醛酸结合酶不足，加之肾功能发育不全，服用氯霉素后的消除过程受到影响，血药浓度升高，易蓄积中毒而致“灰婴综合征”。
又如肝脏对药物的生物转化功能随年龄增长而降低，老年人使用主要经肝脏代谢灭活的药物，如苯巴比妥、对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、氨茶碱、三环类抗抑郁药,血药浓度可能增高1倍；同时半衰期往往延长作用时间延长。
4.不同生理病理状态导致的差异5.遗传因素（三）药物效应包括治疗效果、副作用和毒性,是药学学科与药学工作者关注的核心。
二、药物体内过程吸收（absorption）是指药物从用药部位进入体循环的过程。
药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程称为分布（distribution）。
药物在吸收过程或进人体循环后，受肠道菌群或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢（metabolism）或生物转化（biotransformation）。
药物或其代谢产物排出体外的过程称排泄（excretion）。
药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运（transport），而分布、代谢和排泄过程称为处置（disposition），代谢与排泄过程称为消除（elimination）。
三、生物药剂学的研究工作及其在新药开发中的应用（一）生物药剂学的研究工作①研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响；②研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；③根据机体的生理功能设计缓控释制剂；④研究微粒给药系统在血液循环系统的命运；⑤研究新的给药途径与给药方法；⑥研究中药制剂的溶出度和生物利用度；⑦研究生物药剂学的试验方法。
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第六章生物药剂学学习要点：一、药物体内过程二、药物的胃肠道吸收三、药物的非胃肠道吸收四、药物的分布、代谢和排泄一、药物体内过程1.几个名词2.药物的跨膜转运①生物膜的结构类脂质（磷脂双分子层）蛋白质-载体糖类②生物膜的性质——液晶镶嵌模型（流体膜）分布不对称流动性：膜动转运半透性：脂溶性药物易通过（简单扩散），小分子水溶性药物经含水性小孔吸收（滤过）——与物质转运、细胞融合、细胞识别、细胞表面受体功能调节密切相关。
A.药物的吸收B.药物的分布C.药物的代谢D.药物的排泄E.药物的消除1.药物从给药部位进入体循环的过程是2.药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程是『正确答案』A、B『答案解析』药物的吸收是药物从给药部位进入体循环的过程；药物的分布是药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程。
A：关于易化扩散的错误表述是A.又称中介转运B.不需要细胞膜载体的帮助C.有饱和现象D.存在竞争抑制现象E.转运速度大大超过被动扩散『正确答案』B『答案解析』易化扩散属于载体转运需要细胞膜载体的帮助。
A：关于药物通过生物膜转运特点的正确表述是A.被动转运的物质可由高浓度区向低浓度区转运，解离度小，脂溶性大的药物可通过简单扩散吸收B.一些生命必需物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物都能通过被动扩散吸收C.单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素主要通过膜动转运吸收，具有结构特异性，都有本身独立的转运特性D.易化扩散的转运速率低于被动扩散E.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不重要『正确答案』A『答案解析』BC选项都是通过主动转运吸收，D选项易化扩散的转运速率高于被动扩散，E选项膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式。
A.主动转运B.简单扩散C.易化扩散D.膜动转运E.滤过1.药物借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低浓度向高浓度一侧转运的药物转运方式是2.在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量的药物转运方式是3.药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转运方式是『正确答案』A、C、B『答案解析』借助载体或酶促系统逆浓度转运应该是主动转运，顺浓度转运应该是易化扩散，简单扩散不需要借助载体，顺浓度转运。
A.滤过B.简单扩散C.主动转运D.易化扩散E.膜动转运1.维生素B12在回肠末端部位吸收的方式2.微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于『正确答案』C、E『答案解析』维生素B12在回肠末端部位吸收的方式是主动转运，吞噬属于膜动转运。
二、药物的胃肠道吸收生理因素胃肠液的成分和性质、胃肠道的运动（蠕动、排空）、循环系统转运、食物、胃肠道酶代谢、疾病、特殊人群药物因素脂溶性和解离度、溶出速度、胃肠道内稳定性剂型因素剂型因素、制剂处方、制剂工艺1.胃肠道的结构与功能大多数药物吸收部位：十二指肠或小肠上部多肽：结肠影响药物胃肠道吸收的因素生理胃肠液的成分和性质、胃肠道的运动（蠕动、排空）、循环系统转运、食物、胃肠道酶代谢、疾病、特殊人群药物脂溶性和解离度、溶出速度、胃肠道内稳定性剂型剂型因素、制剂处方、制剂工艺A：关于脂溶性的说法，正确的是A.脂水分配系数适当，药效为好B.脂水分配系数愈小，药效愈好C.脂水分配系数愈大，药效愈好D.脂水分配系数愈小，药效愈低E.脂水分配系数愈大，药效愈低『正确答案』A『答案解析』脂水分配系数适当药效为好，并不是越大药效越好。
A：人体胃液约0.9-1.5，下面最易吸收的药物是A.奎宁（弱碱pK a 8.0）B.卡那霉素（弱碱pKk a 7.2）C.地西泮（弱碱pK a 3.4）D.苯巴比妥（弱酸pK a 7.4）E.阿司匹林（弱酸pK a 3.5）『正确答案』D『答案解析』酸酸碱碱促吸收，酸性药物pK a越大越易被吸收。
X：胃排空速率快对药物吸收可能产生的影响A.水杨酸盐、螺内酯吸收减少，阿司匹林、红霉素吸收增多B.氢氧化铝凝胶、胃蛋白酶疗效下降C.在肠道特定部位吸收的药物吸收减少D.影响止痛药药效及时发挥E.延迟肠溶制剂疗效的出现『正确答案』ABC『答案解析』胃排空速率慢影响止痛药及时发挥药效；胃排空速率促进肠溶制剂疗效的出现。
A：药物的剂型对药物的吸收有很大影响，下列剂型中，药物吸收最慢的是A.溶液型B.散剂C.胶囊剂D.包衣片E.混悬液『正确答案』D『答案解析』包衣片崩解慢，吸收慢。
A.表面活性剂B.络合剂C.崩解剂D.稀释剂E.黏合剂1.能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是2.能够影响生物膜通透性的制剂辅料是3.若使用过量，可能导致片剂崩解迟缓的制剂辅料是『正确答案』C、A、E『答案解析』崩解剂能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒；表面活性剂能够影响生物膜通透性；黏合剂若使用过量，可能导致片剂崩解迟缓。
X：与药物吸收有关的生理因素是A.胃肠道的pH值B.药物的pK aC.食物中的脂肪量D.药物的粒径E.主药和辅料的理化性质及其相互作用『正确答案』AC『答案解析』BDE属于药物因素。
A.渗透效率B.溶解速率C.胃排空速度D.解离度E.酸碱度生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类1.阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于2.卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于『正确答案』A、B『答案解析』体内吸收取决于低的因素，所以高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于渗透效率，低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率。
三、药物的非胃肠道吸收注射给药栓剂直肠外用膏剂皮肤：表皮途径、皮肤附属器途径气雾剂肺部吸入：肺泡滴眼剂眼部黏膜吸收：角膜局部、结膜全身注射给药吸收的相关考点①iv：无吸收过程，生物利用度100%②im：2-5ml，油溶液、混悬液可长效③皮下：吸收慢，植入剂、胰岛素④皮内：＜0.2ml，吸收差，诊断、过敏试验⑤动脉：诊断、治疗，药物→靶向⑥水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W＞W/O＞油混悬液A：不能避免肝脏首过效应的吸收途径是A.胃黏膜吸收B.肺黏膜吸收C.鼻黏膜吸收D.口腔黏膜吸收E.阴道黏膜吸收『正确答案』A『答案解析』胃黏膜吸收的制剂属于经胃肠道给药不能避免肝脏首过效应。
A：无吸收过程，直接进入体循环的注射给药方式是A.肌内注射B.皮下注射C.椎管给药D.皮内注射E.静脉注射『正确答案』E『答案解析』静脉给药无吸收过程，直接进入体循环。
A.皮内注射B.皮下注射C.肌内注射D.静脉注射E.静脉滴注1.青霉素过敏性试验的给药途径是2.短效胰岛素的常用给药途径是『正确答案』A、B『答案解析』过敏性试验的给药途径是皮内给药；胰岛素常用给药途径是皮下给药。
A.静脉注射给药B.肺部给药C.阴道黏膜给药D.口腔黏膜给药E.肌内注射给药1.多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首过效应的是2.不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是3.药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，可注射溶液剂、混悬剂、乳剂『正确答案』B、A、E『答案解析』肺部给药多以气雾剂给药；静脉给药不存在吸收过程；药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，可注射溶液剂、混悬剂、乳剂的是肌内注射给药。
X：下列剂型给药可以避免首过效应的有A.注射剂B.气雾剂C.口服溶液D.舌下片E.肠溶片『正确答案』ABD『答案解析』口服溶液、肠溶片都是经胃肠道给药制剂存在肝首过效应。
X：下述制剂中可快速起效的是A.气雾剂B.舌下片C.经皮吸收制剂D.鼻黏膜给药E.静脉滴注给药『正确答案』ABDE『答案解析』经皮吸收制剂吸收慢，起效缓慢。
1.药物的分布（2）淋巴系统转运传染病、炎症、癌转移→淋巴系统成为靶组织避免首过效应脂肪、蛋白质靶向制剂（脂质体、微球、微囊、乳剂）（3）脑内分布：血-脑屏障（亲脂性易通过）（4）胎儿内分布：胎盘屏障（3-12周器官形成期）2.药物的代谢（1）药物在体内发生化学结构改变（2）再次认识首过效应口服尚未吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢进入血液循环的原形药量↓生物利用度↓不宜口服的药物改变给药途径——注射、舌下、鼻腔、肺部、直肠下部、经皮3.药物的排泄A：高血浆蛋白结合率药物的特点是A.吸收快B.代谢快C.排泄快D.组织内药物浓度高E.与高血浆蛋白结合率的药物合用易出现毒性反应『正确答案』E『答案解析』应用蛋白结合率高的药物时，当给药剂量增大使蛋白结合出现饱和，剂量上再有小小的改变就会使游离药物浓度产生很大的变化，或者同时给予另一种蛋白结合能力更强的药物后，由于竞争作用将其中一个蛋白结合能力较弱的药物置换下来，使游离药物浓度增大，从而引起药理作用显著增强，对于毒副作用较强的药物，易发生用药安全性问题。
X：影响药物从血液向其他组织分布的因素有A.药物与组织亲和力B.血液循环速度C.给药途径D.血管通透性E.药物与血浆蛋白结合率『正确答案』ABDE『答案解析』给药途径影响吸收不影响分布。
其他选项均是影响药物分布的因素。
A：关于药物代谢的错误表述是A.药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程B.参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系C.通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差D.药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物胃肠道代谢率很高E.一般代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄『正确答案』C『答案解析』药物代谢产物的极性一般比原药大，但是也有一些药物代谢产物的极性降低。
A：属于药物代谢第Ⅱ相反应的是A.氧化B.羟基化C.水解D.还原E.乙酰化『正确答案』E『答案解析』第Ⅱ相反应是结合反应，含极性基团的原形药物或第I相反应生成的代谢产物与机体内源性物质结合生成结合物，增加药物的极性和水溶性，有利于药物的排泄。
ABCD均是第I相反应。
A：随胆汁排出的药物或代谢物，在肠道转运期间重吸收而返回门静脉的现象是A.零级代谢B.首过效应C.被动扩散D.肾小管重吸收E.肠肝循环『正确答案』E『答案解析』肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。
A.解离多、重吸收少、排泄快B.解离少、重吸收多、排泄慢C.解离多、重吸收多、排泄慢D.解离少、重吸收少、排泄快E.解离多、重吸收多、排泄快1.在肾小管中，弱酸性药物在酸性尿中的特点是2.在肾小管中，弱酸性药物在碱性尿中的特点是3.在肾小管中，弱碱性药物在酸性尿中的特点是『正确答案』B、A、A『答案解析』酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。
X：以下影响药物肾排泄的因素说法正确的是A.药物的脂溶性影响肾小管的重吸收B.药物的解离分数受pK a和尿液pH影响，进而影响重吸收C.血浆蛋白结合率影响肾小球的滤过，但不影响肾小管分泌D.尿量、合并用药及疾病也会影响肾排泄E.游离药物通过膜孔扩散方式进行肾小球滤过『正确答案』ABCDE『答案解析』五个选项叙述都是正确的，需准确掌握。