传出神经系统药理英文(睢大员)
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传出神经药物
贝胆碱（bethanechol），亦称氨甲酰甲胆碱
毒蕈碱（muscarine） 毛果芸香碱（pilocarpine ，匹鲁卡品）
【来源】南美洲 【特点】 M受体激动药，穿透力好，全身给药作用广泛，仅局 部滴眼，用于青光眼降低眼内压和虹膜炎。 1.缩瞳
2.降低眼内压
3.调节痉挛
【注意】
避免该药吸收后的不良反应：眼痛，大量腺体（尤唾 液腺和汗腺）分泌，胸闷和腹痛腹泻。
吡斯的明，依酚氯铵，安贝氯铵
毒扁豆碱（physostigmine，eserine，依色林）
【特点】
可逆性Ch E抑制剂，穿透力好，水溶液不稳定，刺激性强， 仅眼科使用。 加兰他敏（galanthamine）和石杉碱甲（huperzine） 【特点】 可逆性Ch E抑制剂，传透力较好，用于重症肌无力和老年 性痴呆。 他克林(tacrine) 【特点】
4.心血管系统影响：与迷走神经张力有关。正常人普通剂 量:突触前膜M1-R阻断，HR↓；病态: 使过慢的心率和房 室传导加快（后膜M2 -R）；大剂量扩张血管。 应用：缓慢型心律失常和房室传导阻滞的治疗。 S作用：中毒剂量，先兴奋后抑制。 超极量应用：感染中毒性休克和有机磷酸酯类中毒抢救。 【药动学特点】 穿透力好，分布广泛，半衰期短(3-4小时)，大部原 形从尿排泄。 【不良反应】 多，轻；易中毒但较少致死亡。
1 1
，④Nm和Nn，
受体
第6章 胆碱受体激动药
（cholinoceptor agonists）
一、M-和N-胆碱受体均可激动的药物
乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）
醋甲胆碱（methacholine），亦称：乙酰甲胆碱
卡巴胆碱（carbachol），亦称：氨甲酰胆碱
药理学课件 4传出神经系统药理概论
酪氨酸
Na+
α-甲基酪氨酸 α2受体
酪氨酸 TH 多巴 DD 多巴胺
β2受体
PLC α受体
4,5-二酰基肌醇磷脂 DAG + IP3 激活PKC 钙释放
DH NA
Ca2+
Ca2+
MAO
代谢
NA NA
AC
β受体
摄取1
摄取2 突触后膜
Ca2+依赖性 ATP 蛋白激酶 cAMP
激活PKA 代谢COMT
第二节 传出神经系统的递质、受体及效应
DH NA
Ca2+
Ca2+
MAO
代谢
NA NA
AC
β受体
摄取1
摄取2 突触后膜
Ca2+依赖性 ATP 蛋白激酶 cAMP
激活PKA 代谢COMT
密胆碱
胆碱
Na+
胆碱 AcCoA
ChAT
ACh CoA
ACh
Ca2+
Ca2+
胆碱+乙酸
Na+ Ca2+
AChE
NR PLC
ACh
MR
ACh
AC
4,5-二酰基肌醇磷脂 DAG + IP3 激活PKC 钙释放
第二节 传出神经系统的递质、受体及效应
二、传出神经系统的受体
（三）传出神经系统受体的效应
胆碱受体
M受体
M样作用：心脏抑制、血管扩张、 内脏平滑肌收缩、腺体分泌、瞳孔缩小。
N受体
传出 神经 系统 受体
肾上腺 素受体
α受体 β受体
多巴胺受体
突触前膜受体
第二节 传出神经系统的递质、受体及效应
药理学传出神经系统总论
cAMP↓
第33页
药理学传出神经系统总论
第34页
药理学传出神经系统总论
第35页
2、配体门控型离子通道
•由四种亚基组成五 聚体糖蛋白（α2βγδ）
•Ach受体位点α亚基
C
N
Ca2+
•离子通道构象改变， 调整离子跨膜流动
药理学传出神经系统总论
Po4 Po4
Po4 Po4
Fig . 6-5 Schematic diagram of Nm receptor.
突触后膜: 效应器或次一级神经元靠近 细胞膜称突触后膜,后膜上有与递质相结合 受体。
药理学传出神经系统总论
第16页
突触间隙(synaptic cleft): 前膜与后
膜间空隙，间隙宽约有15~1000nm,间隙 内存在有递质及灭活递质酶。
药理学传出神经系统总论
第17页
三 传出神经递质 合成、贮存与释放
药理学传出神经系统总论
第41页
胆碱能神经兴奋：末梢释放Ach 心脏抑制（M） 腺体分泌（M） 胃肠道平滑肌收缩（M） 虹膜括约肌和睫状肌收缩（M） 骨骼肌收缩（Nm）
药理学传出神经系统总论
第42页
药理学传出神经系统总论
第43页
肾上腺素能神经兴奋
心血管 兴奋
平滑肌 抑制
瞳孔
扩大
睫状肌 松弛
腺体
Fig.6-4 Schematic diagram of the metabolic processes of neurotransmitter NA and major sites
药理学传出神经系统总论
of drug action in ENS.
第26页
药品能够经过影响ENS递质合成、贮存 、释放、代谢等步骤起作用
5传出神经系统药理学概论
受体。
• 1．胆碱受体：
分型: （1）毒蕈碱(muscarine)型
M 受体：副交感神经节后纤维所支配的效应器
• 亚型：M1、M2、M3、M4、M5
M1 M2 M3 M4 M5 ：胃壁、神经节、CNS ：心肌、突触前膜、CNS ：外分泌腺、平滑肌、血管内皮、CNS ：外分泌腺、平滑肌、CNS ： CNS
• 1. 受体
腺苷酸环化酶AC
递 质 + 受体→ R-Gs 激动药
AC* ATP 生物反应
cAMP依赖性 蛋白激酶A(PKA) cAMP↑
磷酸化酶* 磷酸化酶
PKA*
•2. 2 受体
NA + 2 受体→ R-Gi Adr 腺苷酸环化酶AC
(-)
cAMP依赖性 蛋白激酶A
AC^
ATP
cAMP↓
• 3．多巴胺受体
• 分布: • 亚型:
• D1样-R： •
D1、 D5 D3 D4
肾、肠系膜、心、脑等血管平滑肌及心肌。
D2样-R： D2
、
、
交感N节，突触前膜。
Ach N1
Ach M 副交感 N
N2 Ach
运动 N
中枢
Ach N1 ------------------ α,β NE 交感 N
支气管平滑肌收缩
胃肠运动、括约肌舒张 、胆囊活动
膀胱
逼尿肌舒张、括约肌收缩
逼尿肌收缩、括约肌舒 张
瞳孔缩小、睫状肌收缩
眼
瞳孔扩大、睫状肌舒张
•5.4 传出神经系统药物 的作用方式和分类
• 一、传出神经系统药物的作用方式
（一）直接作用于受体 激动受体
拟胆碱药 拟肾上腺素药
拮抗(阻断)受体
南方版兽医药理第二章外周神经系统药理
adrenergic rs：α受体 β受体
传出神经系统的基本生理功能
• 交感神经系统生理功能 神经递质:去甲肾上腺素 受体:α-,β-
• 副交感神经系统生理功能 神经递质:乙酰胆碱 受体: M-, N-
Parasympathetic nervous system function 副交感神经系统的功能
一、传出神经系统概述 （一）传出神经系统的分类
1. 传出神经系统的解剖学分类
传出神经
植物神经 （自主神经）
Autonomic nerve
交感神经 Sympathetic nerve
副交感神经 Parasympathetic nerve
运动神经 Somatic motor nerve
植物性神经-交感神经
Biosynthesis(生物合成）:
spot(场所）：cell body and axon
synthesis:
酪氨酸
多巴
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺
NA
囊泡
多巴胺-β-羟化酶
storage: 与ATP、嗜铬颗粒蛋白结合贮存囊泡（vesicle)中
Catabolism(分解代谢）or metabolism: mainly uptake back into the nerve terminal （主要通过
发出部位：脊髓胸腰段 节前纤维短，节后纤维长 活动广泛,整个系统反应. 生理效应：机体机能活动 增强和对环境应激反应 神经递质：节前纤维为乙 酰胆碱，节后纤维主要为 去甲肾上腺素
植物性神经---副交感神经
发出部位：脊髓荐段、
中脑与延髓
节前纤维长，节后纤维
短.活动局限.
生理效应：与交感神经
传出神经系统的基本生理功能
• 交感神经系统生理功能 神经递质:去甲肾上腺素 受体:α-,β-
• 副交感神经系统生理功能 神经递质:乙酰胆碱 受体: M-, N-
Parasympathetic nervous system function 副交感神经系统的功能
一、传出神经系统概述 （一）传出神经系统的分类
1. 传出神经系统的解剖学分类
传出神经
植物神经 （自主神经）
Autonomic nerve
交感神经 Sympathetic nerve
副交感神经 Parasympathetic nerve
运动神经 Somatic motor nerve
植物性神经-交感神经
Biosynthesis(生物合成）:
spot(场所）：cell body and axon
synthesis:
酪氨酸
多巴
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺
NA
囊泡
多巴胺-β-羟化酶
storage: 与ATP、嗜铬颗粒蛋白结合贮存囊泡（vesicle)中
Catabolism(分解代谢）or metabolism: mainly uptake back into the nerve terminal （主要通过
发出部位：脊髓胸腰段 节前纤维短，节后纤维长 活动广泛,整个系统反应. 生理效应：机体机能活动 增强和对环境应激反应 神经递质：节前纤维为乙 酰胆碱，节后纤维主要为 去甲肾上腺素
植物性神经---副交感神经
发出部位：脊髓荐段、
中脑与延髓
节前纤维长，节后纤维
短.活动局限.
生理效应：与交感神经
第五第八章传出神经系统药理讲解学习
窦房节 心房、心室 房室结 血管
2.胃肠道
效应
减慢心率(负性频率) 降低收缩力(负性肌力) 减慢传导速度(负性传导) 舒张（EDRF） 兴奋收缩，分泌分泌
直接作用于胆碱受体药物的主要效应(续)
器官
3.泌尿道 逼尿肌 三角括约肌
4.其他 (1)腺体 (2)眼 (3)支气管平滑肌 (4)神经节和骨骼肌
主要用于：1.感染性休克 2.内脏平滑肌绞痛
东莨菪碱(scopolamine)
治疗剂量即可引起中枢神经系统抑制。
主要用于： 1.麻醉前给药，疗效优于阿托品。 2.晕动病防治，预防给药效果更好。 3.帕金森病
第二节 颠茄生物碱的 合成、半合成代用品
一、合成扩瞳药 (synthetic mydriasis drug) 后马托品（homatropine） 托吡卡胺（tropicamide） 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine)
一、胆碱脂类(choline esters) （完全拟胆碱药，N、M）
乙酰胆碱（Acetylcholine, ACh
）
• 药理作用
1、M样作用 （主要，小剂量） 2、N样作用
NM—骨骼肌兴奋 收缩 NN—神经节细胞兴奋 副交感
同类药：醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱
直接作用于胆碱受体药物的主要效应
器官 1.心血管系统 心脏
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯 酶复活药
2022/4/12
2022/4/12
第二节 抗胆碱酯酶药 (anticholinesterase agents)
• 抗胆碱酯酶药分为
1.易逆性抗胆碱酯酶药 2.难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯 类
一、易逆性抗胆碱酯酶药
2.胃肠道
效应
减慢心率(负性频率) 降低收缩力(负性肌力) 减慢传导速度(负性传导) 舒张（EDRF） 兴奋收缩，分泌分泌
直接作用于胆碱受体药物的主要效应(续)
器官
3.泌尿道 逼尿肌 三角括约肌
4.其他 (1)腺体 (2)眼 (3)支气管平滑肌 (4)神经节和骨骼肌
主要用于：1.感染性休克 2.内脏平滑肌绞痛
东莨菪碱(scopolamine)
治疗剂量即可引起中枢神经系统抑制。
主要用于： 1.麻醉前给药，疗效优于阿托品。 2.晕动病防治，预防给药效果更好。 3.帕金森病
第二节 颠茄生物碱的 合成、半合成代用品
一、合成扩瞳药 (synthetic mydriasis drug) 后马托品（homatropine） 托吡卡胺（tropicamide） 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine)
一、胆碱脂类(choline esters) （完全拟胆碱药，N、M）
乙酰胆碱（Acetylcholine, ACh
）
• 药理作用
1、M样作用 （主要，小剂量） 2、N样作用
NM—骨骼肌兴奋 收缩 NN—神经节细胞兴奋 副交感
同类药：醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱
直接作用于胆碱受体药物的主要效应
器官 1.心血管系统 心脏
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯 酶复活药
2022/4/12
2022/4/12
第二节 抗胆碱酯酶药 (anticholinesterase agents)
• 抗胆碱酯酶药分为
1.易逆性抗胆碱酯酶药 2.难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯 类
一、易逆性抗胆碱酯酶药
传出总论
COOH
传出神经系统的生理功能
传出神经系统药物
Drug —— basic action
Act on receptors
agonist blocker/antagonist
Influence on transmitters
release transport/storage transformation
Degradation: acetylcholinesterase(AChE)→choline+acetate
ACh 合成：乙酰CoA+胆碱 储存：囊泡 释放方式：胞裂外排 量子式释放 和受体结合：引起效应 消除：由胆碱酯酶水解 再利用：胆碱重吸收 合成分泌循环
去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA；Norepinephrine，NE)
1, 2 adrenoceptor antagonists (propranolol) 1 adrenoceptor antagonists (atenolol) 2 adrenoceptor antagonists (butaxamine)
1 adrenoceptor antagonists (prazosin)
Biosynthesis:
tyrosine→Levodopa→dopamine→NA
Storage: vesicles in the terminals Release: exocytosis / quantal release Degradation: uptaken into terminals
Nicotine
肾上腺素受体（Adrenoceptors）
Adrenoceptors — 1; 2
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reversible choliesterase inhibitors
neostigmine
Adverse drug reaction
large dosage
nausea vomiting abdominal pain muscle thrill or paralysis cholinergic crisis
Norepinephrin (NE)
synthesis releasing
elimination
1
NA
2
NA
Synthesis,releasing and elimination of NA
Chapter 5 pharmacology of ENS
Section 2 transmitter and receptor
neostigmine
clinical uses
1. myasthenia gravis
cholinergic crisis
2. postoperative ileus and urinary retention 3. paroxysmal supraventricular tachycardia
4. overdosage of muscle relaxants
organophosphates
Chapter 6
cholinoceptor agonists and cholinesterase inhibiting drugs
Section 2 cholinesterase inhibitors
hydrolysis of ACh Ach
AChE
choline acetic acid
Pharmacology
Department of Pharmacology School of Pharmacy Jilin University
SUI Da-yuan 睢大筼
Chapter 5
pharmacology of efferent nervous system
What is efferent nervous system (ENS)? ceptor effector ANS ENS
reversible cholinesterase inhibitors
galanthamine tensilon tacrine donepezil
Hale Waihona Puke hapter 7cholinoceptor antagonists
1. M-cholinoceptor antagonists 2. N1-cholinoceptor antagonists 3. N2-cholinoceptor antagonists
receptors
（1）cholinceptors Muscarine receptor (MR): M1 and M2 Nicotine receptor (NR)：N1 and N2 （2）adrenoceptors αreceptor：α1 andα2 βreceptor：β1、β2 andβ3 （3）dopamine receptors: D1 and D2
（2）Motor nervous system
synapse
突触间隙 Synaptic cleft
Chapter 5 pharmacology of ENS
Section 2 transmitter and receptor
transmitters
Transmitters
（1）Noradrenaline (NA)
ACh
Chapter 5 pharmacology of ENS
Section 3 biological effect and mechanism
biological effect of ENS
see under table
Chapter 5 pharmacology of ENS
Section 3 biological effect and mechanism
circular muscle
M
radial muscle
3、M-cholinoceptor agonists pilocarpine 1. eye 2. glands
increase secretion of sweat gland and salivary gland
3. smooth muscle
depolarizing drugs succinylcholine nondepolarizing drugs tubocurarine
M-cholinoceptor antagonists
atropine
Pharmacologic effects
1. inhibiting the secretion of gland salivary gland sweat gland bronchial secretary gland stomach gland
molecular mechanism of biological effect
Ligand gated ion channel receptor， regulate Na+、K+、Ca2+ flux.
G-protein-coupled receptors）
drug action and signai transduction
--direct activating N2 receptors --release Ach at the motor nerve endings
2. stimulating GI tract and gallbladder smooth muscle
reversible cholinesterase inhibitors
3. M-cholinoceptor agonists pilocarpine clinical uses 1. glaucoma
open-angle glaucoma close-angle glaucoma
2. iritis
cornea
iris canal schlemn ciliary muscle lens suspensory ligaments
Section 1 cholinoceptor agonists
1. M、N-cholinoceptor agonists acetylcholine carbaylcholine 2. N-cholinoceptor agonists nicotine
Chapter 6
cholinoceptor agonists and cholinesterase inhibiting drugs
CNS
Chapter 5 pharmacology of ENS
Section 1 structure and function Classification of anatomy
（1）Autonomic nervous system
Sympathetic nerve parasympathetic nerve
Chapter 5 pharmacology of ENS
Section 4 action manners and classification of drugs
classification of drugs
Chapter 6
cholinoceptor agonists and cholinesterase inhibiting drugs
reversible inhibit AChE
Ach
M-receptor
N-receptor
reversible cholinesterase inhibitors
neostigmine
Pharmacologic effects
very strong
1. contracting skeletal muscle
transmitters
（2） Acetylcholine (Ach)
releasing synthesis elimination
AChE
ACh
Synthesis,releasing and elimination of ACh
Chapter 5 pharmacology of ENS
Section 2 transmitter and receptor
1. Eye
3. M-cholinoceptor agonists pilocarpine 1. eye a. miosis (constrict pupil) b. decrease intraocular pressure c. cyclospasm (spasm of accommodation)
Chapter 5 pharmacology of ENS
Section 2 transmitter and receptor
Classification of transmitters （1）cholinergic nerve
（2）noradrenergic nerve (adrenergic nerve)
M-cholinoceptor antagonists
atropine
Pharmacologic effects
M-cholinoceptor antagonists
atropine
Pharmacologic effects
2. relaxing visceral smooth muscle stomach intestine detrusor of bladder urinary tract bronchial muscle biliary tract uterus