利多卡因的药理作用(详细版)
利多卡因 靶点 作用机理
利多卡因靶点作用机理
利多卡因是一种常用于治疗心律失常的药物，其主要作用于希-浦系统和心室肌细胞。
具体来说，利多卡因可以抑制窦房结的功能失常，降低浦氏纤维的自律性。
在细胞外高钾时，它可以减慢传导，抑制心肌梗塞区缺血的浦氏纤维纳离子内流，防止折返激动。
在细胞外低血钾时，或心肌组织损伤、心肌部分去极化时，它可以加快传导，促进钾离子外流，引起超极化，改善单向传导阻滞，终止折返激动。
此外，利多卡因还可以缩短浦氏纤维和心室肌的APD，消除折返，抗心律失常。
以上信息仅供参考，如有需要，建议查阅相关文献或咨询专业医生。
利多卡因的药理作用(详细版)
利多卡因的药理作用(详细版)【药品名称】通用名：盐酸利多卡因注射液英文名：Lidocaine Hydrochloride Injection汉语拼音名：Yɑnsuɑn Liduokɑyin Zhusheye本品主要成份：盐酸利多卡因。
其化学名称为：N-(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。
分子式：C14H22N20·HCl·H20分子量：288.82【性状】本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】本品为酰胺类局麻药。
血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg·ml-1可发生惊厥。
本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
【药代动力学】本品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。
本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素可延长其作用时间。
大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。
【适应症】本品为局麻药及抗心律失常药。
主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。
本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。
本品对室上性心律失常通常无效。
【用法用量】1．麻醉用（1）成人常用量：①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超过100mg。
注射给药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每7mg/kg（用1：200000浓度的肾上腺素）。
【药品名】利多卡因【英文名】Lidocaine
【药品名】利多卡因【英文名】Lidocaine【别名】塞罗卡因；昔罗卡因；浩罗卡因；塞洛卡因；Lignocaine；Xylocaine 【剂型】注射剂：0.1g(5ml)，0.2g(10ml)，0.4g(20ml)。
【药理作用】利多卡因是中效酰胺类局麻药，对外周神经的作用机制为通过抑制神经细胞膜的钠离子通道起到阻断神经兴奋与传导作用。
利多卡因对中枢神经系统有兴奋和抑制双相作用。
血药浓度低时，患者镇静，痛阈提高，能抑制咳嗽反射，亚中毒剂量时有抗惊厥作用。
当血药浓度超过5μg/ml时，则出现中毒症状，甚至引起惊厥。
利多卡因能有效地抗室性心律失常，对于受损和部分去极化的纤维，能恢复其正常传导功能。
但随血药浓度升高，可引起心脏传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心排血量下降，所以对原有室内传导阻滞者应慎用。
利多卡因在注射部位按浓度梯度以弥散方式被神经组织摄取，穿透神经细胞膜，阻断神经兴奋与传导。
本品为Ⅰb类抗心律失常药物。
自律性：通过增加膜对K的通透性，抑制膜对Na的通透性，明显抑制自律性。
不应期：可缩短APD与ERP，但对后者缩短较少，使ERP/APD比值相对增加。
传导性：对缺血心肌抑制传导作用较强，可将单相阻滞变为双相阻滞。
主要作用于浦氏纤维及心室肌，对心房肌几乎不影响。
【药动学】肝脏首关效应(首过效应)高达70%，一般静脉内给药，有效血药浓度为1.5～6μg/ml，静脉注射50～100mg后，15～30秒钟即见效，由于药物能迅速从血液分布到组织中，故其作用仅维持20min左右。
药物与血浆蛋白结合率约60%～70%，清除半衰期约100min。
主要经肝脏代谢，代谢速度与肝血流量有关，在肝脏由肝脏微粒体混合功能氧化酶和酰胺酶作用，代谢产物由肾脏排泄，3%～5%以原形排出。
一小部分利多卡因随胆汁排到肠道，在肠道内大部分被再吸收经肾脏排出。
半衰期约90min，肝功能障碍者出现药物蓄积，引发毒性反应。
利多卡因
利多卡因英文名Lidocaine Hydrochloride药品类别局部麻醉药抗心律失常药性状本品为无色澄明液体。
药理作用利多卡因于1934年由Lofgren首先合成，并用作局部麻醉剂。
50年代开始用于治疗手术过程中出现的室性心律失常。
由于本药具有安全有效、作用快、消失快等优点，目前已广泛用于治疗各种原因所引起的室性心律失常。
利多卡因也叫赛罗卡因，属IB类药物，可抑制细胞膜上的钠通道而具有膜稳定作用。
在缺血损伤部位，此种作用较明显，可缩小正常组织与缺血组织之间的传导差异及不应期的不一致性，并可减轻浦氏纤维的单向阻滞现象，而防止折返激动的产生。
利多卡因还可降低心肌的自律性，提高心室致颤阈值，从而减少室颤的发生。
临床研究表明，利多卡因的上述作用只表现在心室肌及浦氏纤维，而对窦房结、心房及房室结无影响，因此利多卡因只对室性心律失常有效，而对房性心律失常无效。
近年来还发现，利多卡因对房室旁路不应期有一定的延长作用，因此对预激综合征伴发的心律失常也有一定的疗效。
作用与用途本品为酰胺类局麻药及抗心律失常药。
麻醉作用比普鲁卡因强2倍。
利多卡因的首关效应：一般是注射使用，首关效应不明显用法用量1、耳鼻喉科表面麻醉用2％～4％；2、局麻0.5％～2％3、神经阻滞1％～2％4、高位硬膜外麻醉1.5％～1.6％5、低位硬膜外麻醉1.5％～2％成人一次量为200mg，不超过400mg。
6、抢救心律失常1mg～2mg∕kg7、利多卡因胶浆剂主要用于内镜室或皮肤科用药，麻醉科少见不良反应(1)本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应；(2)可引起低血压及心动过缓.血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
(3)变态反应罕见，一般不要求做皮试，但有报道出现利多卡因过敏反应。
禁忌症(1)对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、阿-斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）、卟啉症、未经控制的癫痫患者禁用；(2)本品扩散力强，一般不用于蛛网膜下腔阻滞；(3)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用.原有室内传导阻滞者也应慎用。
利多卡因的作用及功能主治
利多卡因的作用及功能主治1. 作用介绍利多卡因是一种局部麻醉药物，常用于麻醉和止痛。
它通过阻断神经传导来减轻或消除疼痛感觉。
以下是利多卡因的主要作用：•局部麻醉作用：利多卡因可以通过减少神经传导来产生局部麻醉作用，阻断疼痛信号。
它常用于手术或治疗操作之前，减轻疼痛并使患者舒适。
•镇痛作用：利多卡因可以减轻患者疼痛感受，对于缓解剧痛、疼痛性疾病以及手术后的疼痛管理都有很好的效果。
•解痉作用：利多卡因可以通过抑制神经传导来减少肌肉痉挛，对于治疗肌肉痉挛引起的疼痛非常有效。
2. 功能主治利多卡因具有广泛的应用，以下是利多卡因常见的功能主治：2.1 手术麻醉利多卡因可以用于手术麻醉，通过局部麻醉作用减轻或消除手术过程中的疼痛感觉。
2.2 镇痛治疗利多卡因可以用于缓解各种疼痛，包括但不限于以下几种情况：•牙痛：利多卡因可以通过局部麻醉作用减轻牙痛，常用于牙科手术或治疗操作之前。
•皮肤创伤：利多卡因可以用于缓解创伤引起的疼痛，例如轻度烧伤、擦伤等。
•神经痛：利多卡因可以通过阻断疼痛信号来缓解神经痛，如带状疱疹等。
2.3 心脏抢救利多卡因也可以用于心脏抢救过程中的麻醉和止痛，通过减轻心脏手术中的疼痛感觉，提高手术成功率。
2.4 其他用途利多卡因还有以下一些用途：•防止并发症：一些手术或治疗操作可能引起并发症，利多卡因的应用可以有效降低并发症的风险。
•局部止血：利多卡因可以减少手术过程中的出血量，帮助控制出血。
•治疗心律失常：利多卡因可以用于治疗某些心律失常，通过调节心脏节律来恢复正常的心跳。
3. 注意事项在使用利多卡因时，有以下注意事项需要注意：•使用剂量：利多卡因的剂量应根据患者具体情况以及医生的指导来确定，过量使用可能会引起毒性反应。
•过敏反应：部分患者可能对利多卡因过敏，应在使用前进行皮肤过敏试验，以避免不必要的风险。
•肝肾功能：利多卡因在体内的代谢和排泄主要依靠肝脏和肾脏，患有肝肾功能损害的患者应慎重使用。
盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因治疗椎管内麻醉后寒战的疗效
盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因治疗椎管内麻醉后寒战的疗效概述：椎管内麻醉（intrathecal anesthesia）是一种常见的麻醉方式，被广泛应用于手术和疼痛管理。
然而，椎管内麻醉后寒战是其常见的不良反应之一，给患者带来不适和困扰。
盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因已被用于治疗椎管内麻醉后寒战，并取得了一定的疗效。
本文将探讨盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因对椎管内麻醉后寒战的治疗效果。
一、盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因的药理作用盐酸奈福泮是一种中枢神经系统抑制剂，可通过作用于脊神经节和脊髓尾骨骨骼神经元的GABA-A受体，实现麻醉的效果。
利多卡因则是一种局部麻醉药，可阻断神经纤维的传导。
盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因的联合应用，可以增强两者的镇痛效果，并减少不良反应的发生。
二、盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因治疗椎管内麻醉后寒战的机制寒战是椎管内麻醉后常见的副作用，其机制尚不完全清楚。
可能的机制包括药物作用于中枢神经系统的温度调节中枢、药物引起血管扩张和释放激素等。
盐酸奈福泮复合利多卡因具有中枢神经系统抑制和局部麻醉药效应，在减少寒战发生的同时，还可减轻术后疼痛。
三、盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因治疗椎管内麻醉后寒战的临床疗效多项临床研究表明，盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因可有效减少椎管内麻醉后寒战的发生率和病程。
其中一项研究采用了随机、双盲、安慰剂对照的设计，结果显示在盐酸奈福泮复合利多卡因组，寒战的发生率显著低于安慰剂组。
另一项研究通过对比盐酸奈福泮复合利多卡因和其他药物的疗效，也得出了相似的结论。
这些研究表明盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因在治疗椎管内麻醉后寒战方面具有良好的疗效。
四、盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因的安全性和副作用所用药物的安全性是评估其疗效的重要指标之一。
目前的研究表明，盐酸奈福泮复合小剂量利多卡因在治疗椎管内麻醉后寒战的过程中，副作用较小，主要包括头晕、乏力等。
然而，由于样本量有限，还需要进一步的研究来评估其安全性和副作用。
利多卡因抗心律失常作用
利多卡因在体内的消除速度较慢， 半衰期约为2小时。
03 利多卡因的抗心律失常作 用
抗心律失常的机理
抑制Na⁺内流
利多卡因通过抑制心肌细胞膜上的Na⁺内流，降低动作电位的0 相上升速度和幅度，从而降低心肌细胞的兴奋性和传导性，减
缓或消除心律失常。
缩短动作电位时程
利多卡因可以缩短动作电位时程，减少Ca²⁺内流和K⁺外流，降 低细胞内Ca²⁺浓度，减轻Ca²⁺过载引起的延迟后除极和触发活
减弱其他药物的疗效
利多卡因可能会减弱某些药物的疗效，如华法林、苯妥英钠等。
产生新的不良反应
利多卡因与其他药物合用可能会产生新的不良反应，如低血压、心 动过缓、呼吸困难等。
04 利多卡因的副作用与注意 事项
常见副作用
心血管系统反应
利多卡因可能导致心律失常、心肌抑制、血 压下降等心血管系统反应。
呼吸系统反应
部分患者可能出现呼吸抑制或支气管痉挛等 呼吸系统副作用。
神经系统反应
使用利多卡因后可能出现嗜睡、眩晕、言语 不清、肌肉震颤等神经系统症状。
过敏反应
对利多卡因过敏的患者可能出现皮疹、瘙痒、 呼吸困难等过敏症状。
不良反应与处理
心律失常
利多卡因可能导致室性停搏 和心脏传导阻滞等严重心律 失常，需立即停药并采取相 应治疗措施。
低血压
使用利多卡因后可能出现低 血压症状，需密切监测并及 时处理。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
神经系统症状
出现神经系统症状时，应减 量或停药，严重者需对症治 疗。
过敏反应
对利多卡因过敏的患者应立 即停药，并采取相应抗过敏 措施。
使用注意事项与禁忌症
禁忌症
对利多卡因过敏的患者禁用。
利多卡因的作用
利多卡因的作用
一、利多卡因的作用二、利多卡因气雾剂与美托洛尔合用是怎样呢三、利多卡因气雾剂会引起高敏反应吗
利多卡因的作用1、利多卡因的作用
治疗前庭神经炎。
利多卡因能阻滞血管的交感神经的兴奋性,降低其对血管平滑肌的收缩作用,使副交感神经兴奋性相对增强,达到改善血液微循环的目的。
预防气管拔管时的心血管反应。
全麻患者的气管内插管,在手术即将结束时,需将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢复时才能拔出。
用于胃镜插管检查。
将2%利多卡因含入口内,5分钟缓慢咽下,10分钟后行插管检查。
治疗急性胃源性腹痛。
急性胃源性腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、黏膜充血水肿以至痉产生。
2、利多卡因的药理毒理
本品为酰胺类局麻药。
血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和思睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5mg·ml-1可发生惊厥。
本品在低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用。
3、利多卡因的临床应用
适用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常,包括室性早搏、室性心动过速及室颤。
其次也用于癫痫持续状态用其他抗惊厥药无效者及局部或椎管内麻醉。
还可以缓解耳。
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利多卡因的药理作用(详细版)
【药品名称】
通用名：盐酸利多卡因注射液
英文名：Lidocaine Hydrochloride Injection
汉语拼音名：Yɑnsuɑn Liduokɑyin Zhusheye
本品主要成份：盐酸利多卡因。
其化学名称为：N-(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。
分子式：C14H22N20·HCl·H20
分子量：288.82
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】
本品为酰胺类局麻药。
血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg·ml-1可发生惊厥。
本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心
排血量下降。
【药代动力学】
本品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。
本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素可延长其作用时间。
大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺
二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。
【适应症】
本品为局麻药及抗心律失常药。
主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。
本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。
本品对室上性心律失常通常无效。
【用法用量】
1．麻醉用
（1）成人常用量：
①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超过100mg。
注射给药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每7mg/kg（用1：200000浓度的肾上腺素）。
②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。
③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。
④浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。
⑤外周神经阻滞：臂丛(单侧)用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋间神经(每支)用1%溶液，30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞(每支)用1.0%溶液，30～50mg，300mg为限；阴部神经用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg。
⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。
⑦一次限量，不加肾上腺为200mg（4mg/kg），加肾上腺素为300～350mg（6mg/kg）；静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1～2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45～60分钟。
（2）小儿常用量随个体而异，一次给药总量不得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。
2．抗心律失常：
（1）常用量①静脉注射1～1.5mg/kg体重（一般用50～100mg）作首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。
②静脉滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液
滴注或用输液泵给药。
在用负荷量后可继续以每分钟1～4mg 速度静滴维持，或以每分钟0.015～0.03mg/kg体重速度静脉滴注。
老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。
以每分钟0.5～1mg静滴。
即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。
（2）极量静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重（或300mg）最大维持量为每分钟4mg。
【不良反应】
（1）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。
（2）可引起低血压及心动过缓。
血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
【禁忌】
（1）对局部麻醉药过敏者禁用。
（2）阿-斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。
【注意事项】
（1）防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。
（2）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。
（3）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。
（4）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。
（5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。
（6）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1­ -酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。
（7）用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，故应慎用。
【儿童用药】
新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时：1.8小时），故应慎用。
【老年患者用药】
老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，＞70岁患者剂量应减半。
【药物相互作用】
（1）与西咪替丁以及与b 受体阻滞剂如，普萘洛尔、美托
洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应。
应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
（2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。
（3）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。
（4）异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。
（5）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普纳，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶钠。
【药物过量】超量可引起惊厥和心脏骤停。
【规格】5ml：0.1g
【贮藏】密闭保存.
【包装】5支/盒，安瓿
【有效期】2.5年。