盐酸利多卡因
12盐酸利多卡因
【药物名称】盐酸利多卡因Lidocaine Hydrochloride[国家基本药物]【药物类别】抗心律失常药【药物别名】赛罗卡因、利舒卡Xylocaine【制剂规格】注射液：5ml:0.1g、20ml:0.4g。
【药理毒理】本品为酰胺类局麻药。
血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg·ml-1可发生惊厥。
本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
【药代动力学】本品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。
本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素可延长其作用时间。
大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。
【适应证】因急性心肌梗死、外科手术、洋地黄甙中毒等所致急性室性心律失常如室性早搏、室性心动过速、心室颤动等。
本品为局麻药及抗心律失常药。
主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。
本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。
本品对室上性心律失常通常无效。
【不良反应】常见中枢神经系统症状如血药浓度为3～5(g/ml时，出现头晕、嗜睡、感觉异常、欣快感与血药浓度有关。
血药浓度在6～10(g/ml时，出现情感分离，感觉麻木（常在口周）、意识模糊、定向障碍、肌肉颤动、烦躁不安、甚至精神锗乱、癫痫发作；少数有变态反应，偶见窦性过缓，房室阻滞等心脏毒性。
盐酸利多卡因注射液
药物过量
超量可引起惊厥和心脏骤停。
药理毒理
本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药， 对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用， 血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高； 随着剂量加大， 作用或毒性增强，亚中毒血药 浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5ug/ml 可发生惊厥。本 品在低剂量时，可促进心肌细 胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室 性心律失常作用； 血药浓度进一步升高，可引 起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心 肌收缩力和使心排血量下降。
药物相互作用
(1)与西米替丁以及与P受体阻断剂如：普萘
洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因 经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加， 可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利 多卡 因剂量，并应心电图监护及监测利多卡 因血药浓度。
(2)与下列药品有配伍禁忌：两性霉素B,氨苄
西林，美索比妥，磺胺嘧啶。
(2)极量：静脉注射1小时内最大负荷量
300mg。最大维持量为每分钟4mg。
不良反应
(1)本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、
感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制 等不良反应。
(2)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，
可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以 及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，
50mg；腰麻用1.0%溶液，50〜100mg。
⑦一次限量，不加肾上腺素为200ห้องสมุดไป่ตู้g
(4m 加肾上腺素为300〜350mg ；治疗用静注， 第一次初量1〜2mg/kg，极量4mg/kg，成人 静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间 隔时间不得短于45〜60分钟。
盐酸利多卡因用于输血(液)痉挛静脉的效果观察
患者耐受性评估
疼痛程度
在输血(液)过程中，患者应无明显疼痛感。如出现疼痛，应及时调整盐酸利多卡因的剂量或输液速度，以确保患 者的舒适度。
局部刺激反应
观察输液部位是否出现红肿、硬结等局部刺激反应。如出现此类反应，应及时更换输液部位，并采取相应措施减 轻患者的不适。
与其他药物的相互作用
与镇静药或麻醉药的相互作用
者的过敏史，并在治疗过程中密切观察是否有过敏反应的发生。
03
避免与其他药物相互作用
盐酸利多卡因可能与其他药物产生相互作用，因此在治疗前，患者需要
告知医生自己正在使用的其他药物，以便医生做出合适的调整。
04
效果观察与实验结果
实验设计
研究对象
选取符合条件的输血(液)痉挛静 脉患者作为实验对象。
实验组与对照组
盐酸利多卡因与镇静药或麻醉药合用时，可能增强彼此的药效，导致呼吸抑制、血压下降等严重不良 反应。因此，在使用盐酸利多卡因时，应谨慎选择合用的药物，并严密监测患者的生命体征。
与抗心律失常药的相互作用
盐酸利多卡因与某些抗心律失常药合用时，可能加重心脏传导阻滞，导致严重的心律失常。在使用盐 酸利多卡因时，应避免与这些药物合用，或减少剂量，以降低不良反应的风险。
03
盐酸利多卡因在输血(液) 痉挛静脉中的应用
治疗方法
• 静脉注射：盐酸利多卡因可以通过静脉注射的方式给予患者。 在输血(液)痉挛静脉发生时，医生会将适量的盐酸利多卡因注 入患者的静脉，以迅速缓解痉挛症状。
盐酸利多卡因的剂量与给药方式
剂量确定
盐酸利多卡因的剂量需要根据患者的具体情况来确定，包括 年龄、体重、症状严重程度等。医生会根据这些因素来评估 合适的剂量。
症状
盐酸盐酸利多卡因凝胶用于缓解肌肉和关节疼痛
VS
效果评估
根据患者的反馈和临床指标改善情况，可 以评估盐酸利多卡因凝胶在缓解关节疼痛 方面的效果。具体评估指标包括疼痛程度 、关节活动度、生活质量等。
04
药物相互作用与不良反应
与其他药物相互作用风险提示
避免与其他局部麻醉 药同时使用，以防止 药物过量或相互增强 作用。
与影响肝功能的药物 合用时，应密切监测 肝功能变化。
盐酸盐酸利多卡因凝胶能够迅速渗透 到皮肤深层，有效缓解肌肉和关节疼 痛。
安全性高
方便易用
凝胶质地易于涂抹，不会污染衣物， 方便患者随时使用。
该产品成分天然，无刺激性，使用安 全，不易引起过敏反应。
存在问题及改进方向
药效持续时间较短
需要频繁涂抹以保持持续缓解疼 痛的效果，未来可以改进药物配
方，延长药效持续时间。
与血管收缩剂合用时 需谨慎，因可能会加 重局部血液循环障碍 。
常见不良反应类型及处理方法
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局部反应
如红斑、水肿、瘙痒等， 通常无需特殊处理，停药 后可自行缓解。
过敏反应
如皮疹、荨麻疹、呼吸困 难等，应立即停药并就医 。
全身性反应
如头晕、恶心、呕吐等， 症状较轻者可继续用药， 症状严重者应停药并就医 。
度。
开展学术推广
与医疗机构和学术组织合作， 开展临床试验和学术研究，进 一步验证产品的疗效和安全性 。
拓展销售渠道
通过线上和线下渠道相结合的 方式拓展销售渠道，提高产品 可及性。
提供专业咨询服务
建立专业的客服团队，为消费 者提供用药咨询和健康指导服
务，提高客户满意度。
06
总结与展望
产品优势总结快速缓解疼痛来自药贴剂等，竞争较为激烈。
盐酸利多卡因的鉴别
利用特异性抗体与盐酸利多卡因结合 ，通过抗原-抗体反应进行鉴别，如酶 联免疫吸附法、荧光免疫分析法等。
03
化学鉴别法详解
沉淀反应
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反应原理
盐酸利多卡因中的阳离子 可与某些阴离子发生沉淀 反应。
实验步骤
取适量盐酸利多卡因试样， 加入适量的硝酸银或氯化 钡等试剂，观察是否产生 沉淀。
标准品光谱比对进行鉴别。
核磁共振法
利用核磁共振仪测定盐酸利多卡因 分子中氢原子或碳原子的化学位移， 通过与标准品数据比对进行鉴别。
色谱法
利用高效液相色谱仪或气相色谱仪 分离和检测盐酸利多卡因，通过色 谱峰的保留时间和峰形进行鉴别。
生物测定法
药效学测定
通过观察盐酸利多卡因对生物体（如 昆虫、动物等）的药效作用，比较其 与标准品的药效差异进行鉴别。
利用高灵敏度检测技术，如质谱法、原子吸收光谱法等，能够更 准确地检测利多卡因的含量，提高鉴别方法的灵敏度。
生物传感器技术
生物传感器技术能够利用生物分子的特异性结合能力，实现对利多 卡因的快速、准确检测。
色谱法与光谱法联用
色谱法与光谱法联用能够充分发挥两种方法的优势，提高鉴别的特 异性和灵敏度，简化操作步骤。
02
鉴别方法概览
化学鉴别法ห้องสมุดไป่ตู้
反应性鉴别
通过与特定试剂发生化学反应来 鉴别盐酸利多卡因，如与某些酸 碱指示剂、氧化剂等反应，观察 颜色变化或沉淀生成。
显色反应
利用盐酸利多卡因分子中的特定 基团与特定试剂发生显色反应， 如重氮化反应、三氯化铁反应等 ，通过观察颜色变化进行鉴别。
仪器分析法
红外光谱法
利用红外光谱仪测定盐酸利多卡 因分子的红外吸收光谱，通过与
盐酸利多卡因注射液说明书
盐酸利多卡因注射液说明书【药品名称】通用名：盐酸利多卡因注射液【适应症】本品为局麻药及抗心律失常药。
主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。
本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。
本品对室上性心律失常通常无效。
【用法用量】1．麻醉用（1）成人常用量：①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超过100mg。
注射给药时一次量不超过kg（不用肾上腺素）或每7mg/kg（用1：200000浓度的肾上腺素）。
②骶管阻滞用于分娩镇痛：用%溶液，以200mg为限。
③硬脊膜外阻滞：胸腰段用%～%溶液，250～300mg。
④浸润麻醉或静注区域阻滞：用%～%溶液，50～300mg。
⑤外周神经阻滞：臂丛(单侧)用%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋间神经(每支)用1%溶液，30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用%～%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞(每支)用%溶液，30～50mg，300mg为限；阴部神经用%～%溶液，左右侧各100mg。
⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用%溶液，50mg；腰麻用%溶液，50～100mg。
⑦一次限量，不加肾上腺为200mg（4mg/kg），加肾上腺素为300～350mg（6mg/kg）；静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1～2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45～60分钟。
（2）小儿常用量随个体而异，一次给药总量不得超过～kg，常用%～%溶液，特殊情况才用%溶液。
2．抗心律失常：（1）常用量①静脉注射1～kg体重（一般用50～100mg）作首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。
②静脉滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。
盐酸利多卡因
盐酸利多卡因Yansuan LiduokayinLidocaine HydrochlorideC14H22N2O•HCl•H2O 288.82 本品为N-（2,6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物。
按无水物计算，含C14H22N2O•HCl应为98.0％～102.0％。
【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦，继有麻木感。
本品在水或乙醇中易溶，在三氯甲烷中溶解，在乙醚中不溶。
熔点本品的熔点（附录页）为75～79℃。
【鉴别】（1）取本品0.2g，加水20ml溶解后，取溶液2ml，加硫酸铜试液0.2ml与碳酸钠试液1ml，即显蓝紫色；加三氯甲烷2ml，振摇后放置，三氯甲烷层显黄色。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
（3）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录页）。
【检查】酸度取本品0.20g，加水40ml溶解后，依法测定（附录页），pH值应为4.0～5.5。
溶液的澄清度取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（附录页）比较，不得更浓。
2，6-二甲苯胺取本品适量，加流动相溶解并制成每1ml中含5mg的溶液，作为供试品溶液（临用新制）；另取2,6-二甲基苯胺盐酸盐适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含2,6-二甲基苯胺0.5μg的溶液，作为对照品溶液。
取2,6-二甲基苯胺盐酸盐与盐酸利多卡因各适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中均约含μg的溶液，作为系统适用性试验溶液。
照含量测定项下的色谱条件试验，唯检测波长改为230nm，取系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，2,6-二甲基苯胺峰与盐酸利多卡因峰的分离度应符合要求。
取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使2,6-二甲基苯胺峰高约为满量程的20％；再精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
供试品溶液的色谱图中如有与2,6-二甲基苯胺保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照品溶液主峰面积（0.01％）。
盐酸利多卡因分子式
盐酸利多卡因分子式
1. 什么是盐酸利多卡因？
盐酸利多卡因是一种局部麻醉药，常用于手术和疼痛治疗中。
其化学式为C14H22N2O·HCl，分子量为270.8，为无色结晶状粉末。
2. 盐酸利多卡因的作用机制
盐酸利多卡因主要是通过阻断神经传递来达到麻醉作用。
它可以阻断钠通道从而影响神经细胞发放动作电位，导致局部失去痛觉。
3. 盐酸利多卡因的用途
盐酸利多卡因主要用于经皮神经阻滞麻醉、局部浸润麻醉和硬膜外麻醉等方面，以及盆底肌肉注射治疗疼痛等。
4. 盐酸利多卡因的副作用
盐酸利多卡因副作用较少，但在使用过程中，可能会出现皮肤过敏、晕眩、头晕、心悸、呼吸困难等不良反应。
5. 盐酸利多卡因的安全使用
在使用盐酸利多卡因时，需要注意剂量和给药途径，并通过监控患者呼吸、循环等生命体征，及时发现并治疗可能出现的副作用。
6. 盐酸利多卡因的临床应用
盐酸利多卡因广泛应用于手术和疼痛治疗中，它不仅可以有效地缓解疼痛，还能减少手术患者出现的并发症，并为医生提供更好的手术操作环境。
总之，盐酸利多卡因是一种重要的局部麻醉药物，能够有效地减少疼痛，对手术患者的治疗和康复有着非常重要的意义。
然而，在使用过程中，还需要严格遵守药物使用的规范，以确保患者的安全。
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COOCH2CH2N(C2H5)2
· HCl
潜在芳伯氨基：对乙酰氨基酚、醋氯苯砜
H2N
CONHCH2CH2N(C2H5)2 · HCl
盐酸或硫酸加热水解
HO
NaNO2/HCl 碱性β-萘酚 有色偶氮染料（红色）
O H3COCHN S O NHCOCH3
NHCOCH3
区别盐酸丁卡因：
（三）与金属离子反应
OH
O 3 （蓝紫色）
1. 与铜和钴离子反应 （具有芳酰胺结构的，如盐酸利多卡因） 硫酸铜/碳酸钠试液→蓝紫色配合物→ 氯化钴/酸性溶液→亮绿色细小钴盐沉淀↓ 2. 羟肟酸铁盐反应（具有芳酰胺结构的，如盐酸普鲁卡因胺） 浓过氧化氢/加热至沸 羟肟酸 三氯化铁 羟肟酸铁（紫红色） 显黄色（溶于氯仿）
化学性质
(Feature)
1. 芳伯氨基：重氮化－偶合反应；与芳醛缩合成Schiff碱；易氧化变色等 2. 水解：受光线、热、碱的影响；盐酸丁卡因→BABA，其余药物→PABA 3. 弱碱性：叔胺氮原子，生物碱沉淀剂反应，非水溶剂滴定 4. 溶解性：游离碱，油状液体或低熔点固体难溶于水，易溶于有机溶剂；盐酸 盐白色结晶粉末，具一点的熔点，易溶于水和乙醇，难溶于有机溶剂。
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PharmaceuticalAnalysis
鉴别试验 (Identification)
（六）紫外特征吸收光谱
药物 溶剂 HCl(10.3g/L)对乙酰氨基酚 甲醇(1:99) 0.4%NaOH 8 257 715 Chp2005用于含量测定 USP24与对照吸收相同， 两者之差不超过3.0% 同上，两者之差不超过 2.0% 580～610 BP2003 Chp2005，片剂和注射 剂鉴别 Chp2005 浓度 (μg/mL) 10 λmax (nm) 249
R1
N H R4
C O
R2
化学性质
(共性) 1. 水解
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
(Feature)
O
HO
N C CH3 H3COCHN H O
S O
NHCOCH3
paracetamol
acedapsone
2. 醋酸 乙醇/硫酸 醋酸乙酯
CH3
CH3
NHCOCH2N(C2H5)2 · HCl· H2O
C4H9 N · HCl
(特性) 3. 对乙酰氨基酚＋三氯化铁 4. 弱碱性：叔胺氮原子＋生物沉 淀剂→沉淀 5. 酰胺氮原子与金属离子络合显色
（七）红外吸收光谱
1% E1 cm
备注
860～980
BP2003,
苯佐卡因
氯仿
278
盐酸丁卡因
pH6磷酸盐缓冲液 0.1mol/L NaOH
10 10 5 5
310 273 280 256，284
盐酸普鲁卡因胺 水 醋氨苯砜 无水乙醇
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PharmaceuticalAnalysis
鉴别试验 (Identification)
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PharmaceuticalAnalysis
结构
(Structure)
R3
2. 酰胺类
对乙酰氨基酚(paracetamol), 醋氨苯砜(acedapsone), 盐酸利多卡因(lidocaine hydrochloride), 盐酸布比卡因(bupivacaine hydrochloride).
结构
(Structure)
R1HN
O C OR2
1. 对氨基苯甲酸酯类
苯佐卡因(benzocaine), 盐酸普鲁卡因(procaine hydrochloride), 盐酸丁卡因(tetracaine hydrochloride).
(
OCH2CH2N(C2H5)2 NHCH2CH2N(C2H5)2 )
R3
（2）
R1 N H R4 C O R2
（2）
O Ar
OH H N R
例：paracetamol, lidocaine hydrochloride
例：oxprenolol, carteolol hydrochloride
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PharmaceuticalAnalysis
第一节 芳胺类药物的分析
C4H9HN COOCH2CH2N(CH3)2
+ HNO2
H2O +
C4H9N NO
COOCH2CH2N(CH3)2
（乳白色）
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PharmaceuticalAnalysis
鉴别试验 (Identification)
（二）与三氯化铁反应
3 NHCOCH3 NHCOCH3
+
FeCl3
Fe + 3HCl
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CH3
NHCO CH3
lidocaine hydrochloride
bupivacaine hydrochloride
PharmaceuticalAnalysis
鉴别试验 (Identification)
（一）重氮化－偶合反应
芳伯氨基：苯佐卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸普鲁卡因胺 NaNO2/HCl 碱性β-萘酚 有色偶氮染料（橙黄到猩红色）
加热至油状物消失
放冷、加盐酸 白色↓（能溶于过量的盐酸）
2. 苯佐卡因＋氢氧化钠试液 煮沸 乙醇 加入碘试液/加热 黄色↓（碘仿臭气）
（五）制备衍生物测熔点 1. 盐酸利多卡因 盐酸布比卡因 三硝基苯酚 三硝基苯酚利多卡因（mp. 228~232℃） 三硝基苯酚布比卡因（mp. 194℃）
2. 盐酸丁卡因 25％硫氰酸铵溶液/5％醋酸溶液 丁卡因硫氰酸盐（ mp. 131℃ ）
第七章 芳香胺类药物的分析
Analytical of Aromatic amines
PharmaceuticalAnalysis
芳香胺 (Aromatic amines) 芳胺类
（1）
R1HN O C OR2
R1 OH R3
芳烃胺类
（1）
H C H C N H R2
例：benzocaine, procaine hydrochloride 例：adrenaline, dopamine hydrochloride
3. 与汞离子反应
芳酰胺类，如盐酸利多卡因 硝酸汞/硝酸，煮沸 黄色 硝酸汞/硝酸，煮沸 红色或橙黄色
对氨基苯甲酸酯类，如苯佐卡因
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PharmaceuticalAnalysis
鉴别试验 (Identification)
（四）水解产物反应
1. 盐酸普鲁卡因＋10％氢氧化钠溶液→白色↓（加热变为油状物） 继续加热 蒸气（二乙氨基乙醇）↑（能使润湿的红色石蕊试纸变为蓝色）