联合治疗的药理学基础

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职业药师考试重点复习药物相互作用与联合用药知识点梳理

职业药师考试重点复习药物相互作用与联合用药知识点梳理

职业药师考试重点复习药物相互作用与联合用药知识点梳理药物相互作用和联合用药是职业药师考试中的重要知识点,理解和掌握这些知识对于合理用药具有重要意义。

本文将对药物相互作用和联合用药的相关知识进行梳理和总结。

一、药物相互作用的定义和分类药物相互作用是指同时或相继使用两种或两种以上药物时,其中一种药物改变另一种药物的药效、药代动力学或药理动力学的过程。

根据作用机制和临床表现,药物相互作用可分为以下几类:1. 药物与药物的相互作用:指同时或相继使用两种或两种以上的药物时,其中一种药物改变另一种药物的药效或药代动力学。

如抗生素与抗真菌药物的相互作用,抗抑郁药与降压药的相互作用等。

2. 药物与食物的相互作用:指药物与某些食物相互作用,在药物吸收、分布、代谢和排泄等方面产生影响。

如果汁与某些降脂药物的相互作用,葡萄柚与某些降压药物的相互作用等。

3. 药物与疾病的相互作用:指药物与疾病或病理状态相互作用,影响药效和药代动力学。

如肝病患者对某些药物的代谢能力减弱,肾病患者对某些药物的排泄能力减弱等。

二、常见的药物相互作用及其机制1. 药物代谢酶系统的相互作用:某些药物可以通过抑制或诱导肝脏酶系统来影响其他药物的代谢。

其中,细胞色素P450酶(CYP450)系统是最为重要的药物代谢酶系统。

例如,利他那聚等抗癫痫药能够诱导CYP450酶的活性,从而加速苯妥英钠等药物的代谢,导致其药效减弱。

2. 药物的药理学相互作用:某些药物在体内同时作用于同一系统或靶点,可能产生相加、互补或拮抗的效应。

比如合用β受体阻滞剂和钙离子拮抗剂,可能发生相加的降压效应;另外,血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用,可能发生互补的降压效应。

3. 药物的药动学相互作用:某些药物对其他药物的吸收、分布、代谢和排泄等药代动力学参数产生影响。

如抗酸药和某些抗生素合用,可能降低这些抗生素的溶解度,影响其吸收。

三、联合用药的原则和注意事项联合用药是指同时或相继使用两种或两种以上药物以达到协同增效、减少不良反应或避免耐药性等目的的做法。

药物的联合用药

药物的联合用药

药物的联合用药在现代药物治疗中,联合用药是一种常见的治疗手段。

药物的联合用药指的是将两种或两种以上的药物同时应用于患者身上,以达到更好的治疗效果。

药物的联合用药有着一定的理论基础和实践依据,它可以提高疾病的治愈率和临床疗效,但同时也需谨慎使用,避免不良反应和药物相互作用的发生。

首先,药物的联合用药的指导理论主要来源于药物相互作用的研究。

药物相互作用是指两种或两种以上的药物在体内同时使用时,相互之间产生的药理学效应。

这些药理学效应可以是互补的、协同的,也可以是相互拮抗的。

通过对药物相互作用的研究,临床医生可以根据不同的疾病和病情,选择合适的药物进行联合应用,以达到更好的治疗效果。

其次,药物的联合用药可以提高疾病的治愈率和临床疗效。

在某些疾病的治疗中,单一药物往往无法满足治疗的需求,此时需要联合应用多种药物来弥补单一药物的不足。

比如,在抗感染治疗中,常常会采用联合用药的方式,以增强抗菌作用,减少抗菌耐药性的产生。

另外,在一些复杂疾病的治疗中,也常常需要联合应用多种药物,以达到最佳的治疗效果。

然而,药物的联合用药也存在一定的风险。

首先,不同药物之间可能发生相互作用,影响药物的药理学效应。

有些药物之间的相互作用可能会导致不良反应的增加,甚至对患者的健康造成威胁。

其次,联合用药可能会增加患者的药物负担,给日常用药带来困扰。

此外,药物的联合用药还可能增加药物的不良反应的发生率,增加患者的用药风险。

因此,在使用药物联合用药时,医生需要权衡利弊,综合考虑患者的病情和个体差异,制定个体化的治疗方案。

在药物联合用药的实践中,医生还需要关注药物的配伍禁忌。

一些药物在体内可能会发生化学反应,产生有毒物质,对患者的健康造成威胁。

因此,在联合用药时,医生需要了解各种药物的相互作用机制,选择合适的药物进行联合应用,并避免不必要的药物配伍。

此外,医生还需要根据患者的病情和个体差异,调整药物的剂量和用药时间,提高联合用药的安全性和有效性。

药理学基础知识

药理学基础知识
(一)耐受性与耐药性
1.耐受性 连续多次用药机体对药物的反应性降低的现象,通 常指后天获得耐受性
2.耐药性 病原体或肿瘤细胞对反复使用的化学治疗药物的敏 感性降低的现象,又称抗药性
滥用抗菌药物是产生耐药性的重要原因
三、连续用药机体反应性变化
(二)药物依赖性 药物与机体相互作用造成的特殊精神状态和身体状态
➢ 药品:用于预防、治疗和诊断人的疾病,有目的地调节 人体的功能,并规定有适应证或功能主治、用法和用量 的药物
➢ 注意:药物是把“双刃剑”, 既是人类战胜疾病的重 要武器,但用之不当也会损害机体
二、药品的名称与药物的剂型
(一)药品的名称 ➢ 药品的名称包括通用名、商品名、习用名和化学名等 ➢ 通用名是中国药典委员会按照“中国药品通用名称命名原则”
药理学基础知识
学习目标
1.掌握药物及药品的基础知识、药物效应、不良反应及 防治、量效关系、联合用药、配伍禁忌、药效的个体 差异、合理用药原则
2.熟悉药物的体内过程、耐受性、耐药性、药物依赖性 、特殊药品及管理、处方药与非处方药的管理规定、 药物的保管方法
学习目标
3.药物剂型、药物的安全性评价、生物利用度和遗传因 素、病理因素、精神因素对药物作用的影响
二、药物作用的临床效果
(一)防治作用
1.对因治疗 用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病 ,也称治本
2.对症治疗 用药目的在于改善疾病症状或减轻患者痛苦,也 称治标
“急者治标,缓者治本,标本兼治”
二、药物作用的临床效果
(二)不良反应
不符合用药目的,对人体不利甚至有害的反应 分类:
➢ 副作用 ➢ 毒性反应 ➢ 变态反应 ➢ 特异质反应 ➢ 继发反应 ➢ 后遗效应

药理学与药物治疗学基础复习题

药理学与药物治疗学基础复习题

药理学与药物治疗学基础复习题第一章总论一、名词解释副作用、亲和力、内在活性、受体激动药、(阻断药、部分激动药)、首关消除、生物利用度、肝药酶、药酶诱导剂、(抑制剂)、肝肠循环、血浆半衰期、极量、治疗量、常用量、安全范围、治疗指数、耐受性、耐药性、成瘾性、联合用药。

二、填空题1、药理学研究的主要内容包括_____________、_____________。

2、药物的基本作用表现为______________、_______________。

3、药物作用的两重性是指__________、____________。

4、舌下给药具有吸收快和避开___________的特点。

5、药物的体内过程包括________、____________、_____________、__________四个环节。

6、药物在体内消除的方式有_________、___________。

7、机体生物转化药物的主要器官是__________,排泄药物的主要器官是_________。

8、联合用药的目的是_____________、___________、____________。

三、选择题A型题1、药物的副作用是在下列哪种情况下发生的A、极量B、治疗量C、最小中毒量D、病人体质特异E、LD502、药物的副作用是指A、药物剂量过大引起的反应B、长期用药所产生的反应C、药物在治疗量时产生与防治作用无关的反应D、药物产生的毒理作用E、属于一种与遗传有关特异反应3、过敏反应的发生与下列哪项有关A、年龄B、性别C、剂量D、体质特异E、给药途径4、阿托品解痉时的用量为0.3―0.6mg,而在解救有机磷中毒时可高达5-10mg,并需重复用药,这体现了A、给药方法对药物作用的影响B、病理状态对药物作用的影响C、心理因素对药物作用的影响D、药物作用的选择性 E、个体差异5、当长期应用某抗菌药而出现致病菌对药物的敏感性降低的现象称A、耐受性B、习惯性C、成瘾性D、耐药性E、继发反应6、弱酸性药物在碱性环境中A、解离度降低B、脂溶性增加C、易透过血脑屏障D、易被肾小管重吸收E、经肾排泄加快7、药物的吸收是指A、药物进入胃肠道B、药物随血液分布到各组织器官C、药物从给药部位进入血液循环D、药物与作用部位结合E、以上都不对8、首关消除发生在A、舌下给药B、口服给药C、皮下注射给药D、静脉给药E、肌内注射给药9、药物的肝肠循环可影响A、药物作用发生的快慢B、药物的药理活性C、药物作用持续时间D、药物的分布E、药物的代谢10、药物在体内的生物转化和被机体排出体外统称为A、代谢B、消除C、解毒D、灭活E、排泄11、药物从体内消除的速度决定药物的A、药效发生的快慢B、不良反应的多少C、自消化道吸收的速度D、作用强度和持续时间E、临床应用价值的大小12、甲药的治疗指数比乙药大则说明A、甲药毒性比乙药小B、甲药毒性比乙药大C、甲药效价比乙药大D、甲药效价比乙药小E、甲药效能大13、主要影响药物作用强度的是A、肝功能B、吸收快慢C、药物形状D、药物剂量E、给药方法14、下列哪一种给药方法发生作用最快A、皮下注射B、肌肉注射C、静脉注射D、口服E、皮肤粘膜15、半衰期是指A、药物被转化一半所需的时间B、药物被排泄一半所需的时间C、血浆中的药物浓度下降一半所需的时间D、药物浓度减少一半所需的时间E、药物被吸收一半所需的时间16、按药物的T1/2为间隔给药,约经几个T1/2血药浓度达坪值A、1 B、3 C、5 D、7 E、9X型题1、药物的不良反应包括A、副作用B、过敏反应C、毒性反应D、继发反应E、首关消除效应2、药物的副作用A、是药物本身固有的B、是不可预知的C、可转化为治疗作用D、治疗量即发生E、有些是可预防的3、治疗疾病时用药量A、一般不应超过极量B、不必考虑极量C、必要时可超过极量D、绝对不应超过极量E、一般用治疗量第二章传出神经系统药二、填空题1、M受体兴奋时的效应为______________、_____________、______________、___________。

联合用药的名词解释药理学

联合用药的名词解释药理学

联合用药的名词解释药理学联合用药的名词解释及药理学药物联合用药是指同时或者连续应用两种以上的药物,以期获得更好的疗效。

它通常应用于治疗复杂疾病、多因素引起的病症或者提高药物疗效的需要。

联合用药的目的是通过药物之间的相互作用,提高治疗效果,减少副作用或者延长疗效持续时间。

本文将从药物联合用药的定义、优势、机制以及注意事项等方面进行解释。

一、定义药物联合用药通常是将两种或多种药物在合适的剂量和时间上同时或连续地应用,以获得更佳的治疗效果。

这种用药策略能够充分利用多种药物间的相互作用,通过不同途径从多个层面干预疾病进程。

联合用药的目标可以是增加治愈率、缩短疗程、减少不良反应、降低耐药率等。

二、优势1.协同作用:不同药物之间可以具有协同或者增效的作用,即两个药物合并使用的效果大于两个药物单独使用的合计效果。

这种协同作用可以加强治疗效果,特别是在治疗某些复杂疾病或者实现特定治疗目标时尤为突出。

2.耐药性减少:单一药物使用时间长了容易出现耐药性,但是联合用药可以降低单一药物导致耐药性的风险。

因为联合用药可以同时通过不同的途径和靶点作用于病理过程,增加了治疗效果,并减少了单一药物使用导致的耐药性。

3.剂量降低:两种或多种药物联合使用可以减少单一药物的剂量,降低不良反应发生的风险。

高剂量的药物使用会增加药物的毒副作用,而联合用药可以通过减低单一药物的剂量,达到较低的副作用风险。

三、机制1.药物相互作用:药物之间可能出现药动学(吸收、分布、代谢、排泄)及药效学上的相互作用。

药动学方面,两种药物可能通过影响彼此的吸收、代谢或排泄过程来改变其药物浓度和活性。

药效学方面,两种药物可能通过相互影响的途径和靶点来增强或减弱其药效。

2.靶点互补:不同的药物通常通过作用于不同的靶点来发挥疗效。

因此,联合用药可以同时干预多个病理过程,达到更全面的治疗效果。

例如,联合用药可以同时抑制多个癌细胞的增殖,减少癌细胞的转移和复发的风险。

《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第1章:总论

《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第1章:总论

第三节 机体对药物的影响 药物代谢动力学
药物代谢动力学(pharmacokinetics)简称药代动学或药动学,主
要是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理 和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。
药物跨膜转运 药物在体内吸收、分布、转化及排泄的过程中,首先必
须跨越多层生物膜,进行多次转运,这种过程叫做药物跨膜转运
合理用药
安全性 经济性 有效性 适当性
三、不合理用药的主要形式
1.抗菌药物使用剂量不足、使用方法 不妥或无指征使用。2.给药途径、剂 量和疗程不当。3.联合用药品种过多 或配伍错误。4.使用了未经证实的或 安全性不可靠的药物。5.选择了错误 的药物。6.使用本不需要的价格昂贵 的药物。7.不恰当的自我药疗。
药物在体内的过程
一、药物的吸收 • 1.药物跨膜转运 转运的主要方式是简单扩散。(1)药物的脂溶性(2)药物
及周围环境的酸碱度(3)分子量大小都影响跨膜转运。 • 2.首关消除:口服给药产生,药物经肝脏转化的结果
二、药物的分布 1.药物和血浆蛋白结合后的特点:难进行跨膜转运,暂 时失去药理活性;可逆性;竞争性。2.体内屏障尤其是血脑屏障。3. 体液pH值。
• 肝肠循环又称为肠肝循环(enterohepatic cycle)。 指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物,在肠道
中又重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象。
此现象主要发生在经胆汁排泄的药物中,有些由 胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G,极 性高,很少能再从肠道吸收,而大部分从粪便排
出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖
主动转运指逆浓度差的载体转运(它可使药物在体内聚集于某一器官或组 织),需要消耗能量。采用主动转运方式的药物并不多,一般与药物的吸 收关系不大。但儿茶酚胺通过胺泵进入囊泡、青霉素从肾小管的主动排泌 等都属于这种转运类型。所以,当丙磺舒和青霉素合用时,两个弱酸性药 物在肾小管管壁细胞中依靠同一载体排泌,可发生竞争性抑制,从而延缓 青霉素的排出,而增加其作用的持续时间。

药物与血浆蛋白结合的药理学基础及其研究进展_郭宾

药物与血浆蛋白结合的药理学基础及其研究进展_郭宾
子结合时 , 可能产生药物之间的抑制 、诱导 、协同效 应等相互作用[ 2 ,6] 。
HSA 的分子量 为 66248 , 其一 级结构序 列分析
很早就完成了 , 由 585 个氨基酸残基组成的一条多 肽链(牛血清白蛋白 BSA 的氨基酸残基数为 582), 含有 35 个半胱氨酸残基(Cys), 除 Cys34外 , 其余形成 17 对二硫键[ 2] 。HSA 的二级结构包括 I 、II 、III 三个 α-螺旋的结构域(domain), 其中每个结构域又分为 A 和 B 两个亚结构域(subdomain)[ 10 , 11] 。人们采用药物
和结合(saturable binding)的特点 , 但在多数情况下满
足 K a·Cu 1 , 结合率在一定的药物浓度范围内为一
常数 , 不随药物浓度而变化 , 药物与血浆蛋白的呈线
性结合 。根据式(3)可知 , 在一定的环境下 , 决定血
浆蛋白结合的因素有药物浓度 、血浆蛋白的结合容
量(包括结合蛋白浓度和结合位点数目)以及亲和力
情况下 , 蛋白远未被药物分子饱合 , P 可近似认为体 系中结合蛋白的总浓度[ 8] 。
简单地假设每个蛋白分子含有 n 个相互独立 、
亲和力相当(Ka)的结合位点(binding site), 由配体与
大分子表面之间 Langmuir 吸附等温式 ,
κ1·Cu·[ 1 -Cb (n·P)] =κ-1·Cb (n·P) (2)
白结合与药物代谢动力学 , 以及与药效相关性之间 的相互关系的理论阐述 , 总结在常规的药物实践中 如何考虑这些重要因素 , 以明确哪些药物在什么情 况 , 才有必要进行药物的游离浓度监测 , 以及血浆蛋 白结合的药效和临床相关性研究 。

大柴胡汤联合五苓散治疗肥胖型糖尿病的临床效果

大柴胡汤联合五苓散治疗肥胖型糖尿病的临床效果

大柴胡汤联合五苓散治疗肥胖型糖尿病的临床效果肥胖型糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病,其发病原因主要是由于肥胖、胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足所致。

近年来,糖尿病患者的数量不断增加,对于肥胖型糖尿病的治疗也成为了医生和患者们关注的焦点。

传统中医药在治疗糖尿病方面有着独特的优势,大柴胡汤联合五苓散作为经典的中药组方,在治疗肥胖型糖尿病方面具有一定的临床效果。

本文将结合临床经验,从药理学和临床症状改善等角度,探讨大柴胡汤联合五苓散治疗肥胖型糖尿病的临床效果。

一、药理学基础1. 大柴胡汤大柴胡汤是张仲景创立的经典方剂之一,主要由柴胡、人参、炙甘草、生姜、大枣组成。

大柴胡汤的主治功效是调和肝郁,清热利湿。

肥胖型糖尿病患者往往伴有肝郁气滞的情况,表现为情绪不佳、胁痛、乳房胀痛等症状,大柴胡汤能够疏肝解郁,调畅气机,有助于改善糖尿病患者的肝气郁结症状。

2. 五苓散五苓散是《金匮要略》中记载的方剂,由茯苓、猪苓、澤瀉、白术、香附组成。

其主要作用是利水渗湿,化湿渗透,临床上应用于肾阳不足,水湿内停所引起的尿频、尿急、水肿等症状。

肥胖型糖尿病患者通常会伴有一定程度的水肿症状,五苓散能够起到利水渗湿的作用,有助于改善症状。

大柴胡汤和五苓散的配伍运用,在治疗肥胖型糖尿病方面具有一定的药理学基础,有助于调节肝气郁结和排除湿气,改善肥胖型糖尿病的症状。

下面我们将结合临床病例,详细介绍这种治疗方案的临床效果。

二、临床病例分析患者,男,45岁,体重80kg,身高170cm,体质指数(BMI)27.7kg/m2,主要症状为口渴频尿,容易疲劳,食欲不振,舌苔薄白,脉沉细弱。

经检查,其空腹血糖为8.6mmol/L,糖化血红蛋白(HbA1c)为8.5%。

根据中医诊断,患者属于糖尿病证候中的气郁痰湿证型。

患者开始采用大柴胡汤联合五苓散治疗,方剂组成为柴胡12g,人参6g,炙甘草6g,生姜3片,大枣3枚,茯苓9g,猪苓9g,澤瀉9g,白术9g,香附6g。

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哮喘联合治疗方案的药理学基础
提纲
1
GINA:吸入疗法(吸入装置+吸入型药物) 是治疗哮喘的最有效方法 ICS/LABA的协同机制
2
3
吸入装置是确保吸入药物发挥作用的基础
提纲
1
GINA:吸入疗法(吸入装置+吸入型药物) 是治疗哮喘的最有效方法 ICS/LABA的协同机制
2
3
吸入装置是确保吸入药物发挥作用的基础
Brattsand R, Miller-Larsson A. The role of intracellular esterification in budesonide once-daily dosing and airway selectivity. Clin Ther. 2003;25 Suppl C:C28-C41.
结构小不同,作用大不同
高受体亲和力1 高气道滞留率1
布地奈德独特的分子结构奠定了其药理学特性
高气道选择性 全身效应低
16α /17α 位 亲脂性乙酰基团
肝脏首过效应*强1
C21位 游离羟基
独特的酯化作用,延长在 气道的滞留时间1
长效抗炎
*肝脏首过效应:指某些药物在首次通过肝脏时,部分被代谢灭活而使进入体循环的药量减少。2
CFR - Code of Federal Regulations Title 21-FOOD AND DRUGSCHAPTER I--FOOD AND DRUG ADMINISTRATION DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN ERVICESSUBCHAPTER C--DRUGS: GENERAL. /scripts/cdrh/cfdocs/cfCFR/CFRSearch.cfm?fr=201.57 Norjavaara E, de Verdier MG. Normal pregnancy outcomes in a population-based study including 2,968 pregnant women exposed to budesonide. J Allergy Clin Immunol. 2003;111(4):736-742.
吸入疗法:哮喘治疗的最有效方法
吸入疗法的主要优势是: • 药物能直接达到气道,产生高的局部浓度,同 时降低全身不良反应的风险。
----GINA 2013
GINA 2013
吸入装置:哮喘吸入疗法的重要基础
• 吸入装置的种类
― 压力定量吸入器 (pMDI) ― 压力定量吸入器 (pMDI) + 储雾罐(Spacer) ― 干粉吸入器(DPI)--- 都保(Turbuhaler) 准纳器(Accuhaler) ― 雾化器(Nebulizer) • 不同吸入装置将药物送入下呼吸道的效率不同 • 另外,患者的某种偏爱及吸入装置的便利及简易程度不但 影响药物的使用,同时也影响患者对治疗和长期控制哮喘 的信心
GINA 2013
哮喘药物发展历史: 吸入型ICS/LABA成为中重度哮喘治疗的基石
众多证据和指南已经证明: 吸入型ICS/LABA是目前 中重度哮喘患者首选的 控制药物
National Asthma Education and Prevention Program. Expert Panel Report 3 (EPR-3): Guidelines for the Diagnosis and Management of Asthma-Summary Report 2007. J Allergy Clin Immunol. 2007;120(5 Suppl):S94-S138. GINA updated 2013
沙美特罗:长侧链
Lötvall J. Pharmacological similarities and differences between beta2-agonists. Respir Med. 2001;95 Suppl B:S7-S11
适中的亲水性和亲脂性 使福莫特罗能够快速起效、同时具有长效作用
什么是理想的ICS?
良好的 抗炎作用 理想的ICS
(全身效应低)
安全性
布地奈德是目前FDA批准的 唯一孕期B类*吸入型糖皮质激素
两组是否 有差别?
胎龄 孕早期使用 布地奈德
瑞典医学出生 登记数据库:
(1995-1998) N=2968
出生体重 身高
瑞典99%孕妇
普通孕妇人群
死胎
多胎
*孕期B类:动物实验阴性,无人体资料。或动物试验阳性,但大量的人体临床应用数据阴性。
沙丁胺醇 福莫特罗 沙美特罗
受体亲和力 起效速度 支气管舒张作用的持 续时间 激动剂活性 亲脂性
高 快 短 完全激动剂 低
高 快 速效 长 长效 完全激动剂 量效 中
高 慢 长 部分激动剂 高
Lötvall J. Pharmacological similarities and differences between beta2-agonists. Respir Med. 2001;95 Suppl B:S7-S11


常见ICS的化学结构
所有糖皮质激素均含21个碳原子的基本甾核1
二丙酸倍氯米松 (BDP) 布地奈德 (BUD)
C21位 游离羟基
16α、17α位 亲脂性乙酰基团1
丙酸氟替卡松 (FP) 糠酸莫米他松 (MF)
Brattsand R, Miller-Larsson A. The role of intracellular esterification in budesonide once-daily dosing and airway selectivity. Clin Ther. 2003; 25 Suppl C:C28-C41. Hochhaus G, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic properties important for inhaled corticosteroids. Ann Allergy Asthma Immunol. 2007; 98(Suppl 2): S7–S15
布地奈德酯化作用带来的临床意义 ---在气道的抗炎时间显著延长
切除肾上腺的大鼠:布地奈德和氟替卡松(25nmol/kg)气管内滴注,6小时后在气管内 滴注脂多糖(LPS),再过6小时后进行气管和主支气管灌洗,检测灌注液TNF-α 水平 350 300 250 200 150
用药12小时后 TNF- 浓度(pg/mL)
小结
选择ICS的原则
良好的 抗炎作用 理想的ICS
(全身效应低)
安全性
LABA的作用
平滑肌 功能障碍
LABA
• 支气管收缩

• 支气管高反应性
• 增生 • 炎症介质释放

急性发作
Johnson M. Interactions between corticosteroids and beta2-agonists in asthma and chronic obstructive pulmonary disease. Proc Am Thorac Soc. 2004;1(3):200-206.
β 2受体激动剂的发展史
肾上腺素
沙丁胺醇
福莫特罗
异丙肾上腺素
沙美特罗
肾上腺素 特异性 起效速度 作用时间 α/β激动剂 快速起效 短效
异丙肾上腺素 β1和β2 激动剂 快速起效 短效
沙丁胺醇 选择性β2 激动剂 快速起效 短效
沙美特罗 选择性β2 激动剂 起效慢 长效
福莫特罗 选择性β2 激动剂 快速起效 长效
1. Brattsand R, Miller-Larsson A. The role of intracellular esterification in budesonide once-daily dosing and airway selectivity. Clin Ther. 2003;25 Suppl C:C28-C41. 2. 杨世杰 主编, 药理学. 第2版. 北京: 人民卫生出版社, 2010.
1. Palmqvist M, Persson G, Lazer L, et al. Inhaled dry-powder formoterol and salmeterol in asthmatic patients: onset of action, duration of effect and potency. Eur Respir J. 1997;10(11):2484-2489. 2. Borgström L, Derom E, Ståhl E, et al. The inhalation device influences lung deposition and bronchodilating effect of terbutaline. Am J Respir Crit Care Med. 1996;153(5):1636-1640. 3. Tötterman KJ, Huhti L, Sutinen E, et al. Tolerability to high doses of formoterol and terbutaline via Turbuhaler for 3 days in stable asthmatic patients. Eur Respir J. 1998;12(3):573-579. 4. Rosenborg J, Bengtsson T, Larsson P, et al. Relative systemic dose potency and tolerability of inhaled formoterol and salbutamol in healthy subjects and asthmatics. Eur J Clin Pharmacol. 2000;56(5):363-370.
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