《基础药理学》必做作业答案

《基础药理学》必做作业

问答题答案

1、药物的不良反应主要包括哪些类型？请举例说明(1)副反应：如氯苯那敏(扑尔敏)治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制作用。(2)毒性反应：如尼可刹米过量可引起惊厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。

(3)后遗效应：如苯巴比妥治疗失眠，引起次日的中枢抑制。(4)停药反应：长期应用某些药物，突然停药后原有疾病加剧，如抗癫痫药突然停药可使癫痫复发，甚至可导致癫痫持续状态 (5)变态反应：如青霉素G可引起过敏性休克。(6)特异质反应：少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人使用伯氨喹后可以引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。

2、何谓药物的最大效能和效应强度？(1)最大效能：是指在量效曲线上，随药物浓度或剂量的增加，效应强度也增加，直至达到最大效应(即为最大效能)。(2)效应强度：是指在量效曲线上达到一定效应时所需的剂量(等效剂量)大小。

3、药物的作用机制概括起来有哪些类型，请举例说明。(1)通过受体发挥作用：如肾上腺素激动α、β受体而升高血压，又如阿托品阻断M胆碱受体而缓解胃肠道痉挛；(2)影响细胞膜离子通道：如钙拮抗药阻滞钙离子通道而发挥减慢心率和扩张血管；(3）对酶的影响：如阿司匹林通过抑制前列腺素合成酶(环氧酶)而减少炎症和疼痛部位前列腺素的合成，产生抗炎和镇痛作用；(4)影响免疫功能：如环孢素通过免疫抑制作用而发挥器官移植后的排斥反应；(5)其他机制：①通过理化作用而发挥作用，如抗酸药中和胃酸等；②与载体的结合与竞争；③补充机体所缺乏的物质，如补充维生素、激素、微量元素等。

4、影响药物在胃肠道吸收的因素有哪些？(1)药物本身的性质；(2)剂型和药物的溶解度；(3)胃内容物、胃排空速度、胃肠蠕动情况；(4)肝脏对药物的消除作用，如口服药物大部分在进入体循环前被肠道或肝脏消除则称为首关消除。

5、简述药物与血浆蛋白结合后，结合型药物的药理作用特点。药物吸收入血，与血浆蛋白结合后称为结合型药物，主要有以下特点：(1)结合型药物一般无药理活性：不易穿透毛细血管壁，血脑屏障及肾小球，而限制其进一步转运，但不影响主动转运过程。(2)结合是可逆的，药物可逐步游离出来，发挥其作用，故结合型药物可延长药物在体内的存留时间，即结合率越高，药物作用时间相应越长。(3)这种结合是非特异性的，有一定限量，受到体内血浆蛋白含量和其他药物的影响。

6、何谓肝药酶的诱导和抑制？各举一例加以说明。(1)肝药酶诱导：有些药物能增强肝药酶活性，使其他在肝脏内生物转化药物的消除加快，导致这些药物的药效减弱，称为肝药酶的诱导，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。 (2)肝药酶抑制：有些药物则能抑制肝药酶活性，使在其他肝脏内生物转化药物的消除减慢，导致这些药物的药效增强，称为肝药酶的抑制，如异烟肼、氯霉素、西咪替丁等。

7、简述药物血浆半衰期的概念及实际意义。(1)药物半衰期(t1/2)是指血浆药物浓度下降一半所需时间，以t1/2来表示，反映血浆药物浓度消除情况。(2)其实际意义为：①临床上可根据药物t1/2确定给药间隔时间；②t1/2代表药物的消除速度，一次给药后，大约经过5个t1/2，药物被基本消除；③估计药物达到稳态浓度需要的时间，以固定剂量固定间隔给药，经过5个t1/2，血浆药物浓度达到稳态，以此可了解给药后多少时间可达到稳态治疗浓度。

8、什么是药物的表观分布容积(Vd)？有何意义？ (1)Vd：是指药物吸收达到平衡或稳态时，按照血药浓度(C)推算体内药物总量(A)在理论上应占有的体积容积，即：Vd (L) ＝ A (mg)/ C (mg/L)。 (2)意义：①可从Vd的大小了解该药在体内的分布情况，即Vd大的药物，其血浆浓度低，主要分布在周围组织内；Vd小的药物，其血浆浓度高，较少分布在周围组织。②可从Vd的大小，从血浆浓度算出机体内药物总量；或可算出要求达到某一血浆有效浓度所需的药物剂量。

9、简述生物利用度及其意义是指经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环的药物相对量和速度，用F来表示，F ＝(A / D)×100％，D为服药量，A为进入体循环的药量。①绝对生物利用度：口服与静脉注射AUC相比的百分比。②相对生物利用度：口服受试药与标准制剂AUC 相比的百分比。生物利用度是评价药物制剂质量的一个重要指标。

10、简述阿托品的临床应用。(1)解除平滑肌痉挛，用于缓解内脏绞痛和膀胱刺激症状。(2)抑制腺体分泌，用于麻醉前给药、盗汗和流涎(3)眼科用于治疗虹膜睫状体炎、验光、眼底检查。(4)治疗缓慢型心律失常，如窦性心动过缓、房室传导阻滞。(5)抗休克，用于暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等。(6)解救有机磷酸酯类中毒。

11、简述东莨菪碱的药理作用和临床应用。(1)东莨菪碱小剂量引起镇静，较大剂量引起催眠，临床可用于麻醉前给药。 (2)东莨菪碱抑制前庭功能、大脑皮层、胃肠蠕动，可用于预防晕动病。

(3)由于东莨菪碱的中枢抗胆碱作用，可缓解震颤麻痹的流涎、震颤、肌肉强直。(4)大剂量东莨菪碱可引起麻醉，是中药麻醉药洋金花的主要成份。

12、简述肾上腺素的药理作用和临床应用(1)药理作用：①心脏：加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。②血管：主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌，收缩皮肤粘膜、内脏血管(尤其肾血管)；骨骼肌血管则舒张。③血压：引起收缩压升高，舒张压不变或降低；大剂量时收缩压和舒张压都升高。④支气管：舒张支气管平滑肌；抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等；收缩支气管粘膜血管，消除支气管粘膜水肿。⑤提高机体代谢。(2)临床应用：①心脏骤停；②过敏反应；③支气管哮喘的急性发作；④与局麻药配伍及局部止血。

13、简述β肾上腺素受体阻断药的药理作用。(1)β受体阻断作用：①抑制心脏，增高外周血管阻力，但可降低高血压病人的血压；②可诱导支气管平滑肌收缩；③延长用胰岛素后血糖恢复时间；

④抑制肾素释放(2)内在拟交感活性：部分药物有这一作用。(3)膜稳定作用：大剂量时可有。(4)其他：抗血小板聚集，降低眼内压等。

14、简述β肾上腺素受体阻断药的临床应用及禁忌证。(1)临床应用：①抗心律失常；②治疗心绞痛和心肌梗死；③治疗高血压；④其他：治疗甲状腺功能亢进和甲状腺功能亢进危象、青光眼、偏头痛、肌震颤等。(2)禁忌证：①心功能不全；②窦性心动过缓和重度房室传导阻滞；③支气管哮喘；④其他：肝功能不良时慎用。

15、简述地西泮的药理作用及临床应用。地西泮的药理作用及临床应用主要有：(1)抗焦虑作用：可用于治疗焦虑症；(2)镇静催眠作用：可用于镇静、催眠和麻醉前给药；(3)中枢性肌肉松弛作用：可用以缓解多种由中枢神经病变引起的肌张力增强或由局部病变所致的肌肉痉挛(如腰肌劳损)；(4)抗惊厥、抗癫痫作用：可用于小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥；静脉注射本药是治疗癫痫持续状态的首选措施。

16、简述吗啡的药理作用和临床应用。(1)药理作用：①中枢神经系统：镇痛、镇静，抑制呼吸，镇咳以及缩瞳等作用；②消化道：止泻、致便秘，胆内压增高；③心血管系统：扩张血管，增高颅内压；④其他：可致尿潴留等。(2)临床应用：①镇痛，用于各种剧烈疼痛；②心源性哮喘，有良好的辅助治疗效果；③止泻，用于急、慢性消耗性腹泻。