药理学基础知识
药理学基础知识课件
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课程内容
第一部分 绪言 第二部分 药效学
第三部分 药动学 第四部分 影响药物作用的因素
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第一部分 绪言
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一.药物
指能影响机体生理、生化和病变过程， 用于预防、治疗、诊断疾病和控制生育 （如避孕、坠胎等）的化学物质。
▲药物
●自然界的天然产物及提取的有效成分 ●人工合成的化学物质 ●基因工程药物等
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4. 继发性反应（secondary reaction）
指药物发生治疗作用后引起的不良反应.
例子：长期应用广谱抗生素，敏感的 细菌被消灭，不敏感的细菌乘机大量 繁殖，导致假膜性肠炎，也称菌群交 替症或二重感染
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5. 后遗效应（after effect）
指停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以 下，但仍残存药理效应。
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一.药物的基本作用
方2 式药
物
作
用
的
局部作用
别 质
全身作用 区
利多卡因 注射液
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地高辛
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一.药物的基本作用
择3 性药
物
含义：多数药物在适当剂量时，只对少数器官或 组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用 较小或不发生作用
的
选 特点
药物与组织器官亲和力的差异； 组织器官对药物敏感性的差异。
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药物 毒物
抗焦虑 镇静、催眠
地西泮
嗜睡、抗惊厥、麻醉
中毒：呼吸抑制、死亡
第七章 药理学基础知识
第二节
药效学
• 药物作用是指药物引起机体（病原体） 的生理、生化功能或组织形态发生的作 用。主要表现为调节机体的功能、抑制 或杀灭病原体。 • 药物作用的基本类型：兴奋/抑制 • 药物作用方式：局部/全身，直接/间接 • 药物作用的基本规律：选择性、两重性、 构效关系和量效关系
• （一） 药物作用的选择性 • 指药物对某些组织器官有作用或 作用强而对另外一些组织器官无作用或 作用弱.如青霉素G •
基础医学
药剂学
医学
临床医学
药理学
药学
治疗学
（内、外、儿、妇科等）
（药物疗效及不良反应等）
药理学在医学领域中的地位：——桥梁学科，多学科融汇。
3、药理学研究方法
（实验性的学科）
实验药理学方法 清醒动物--整体观察
麻醉动物--器官及系统观察 离体器官、组织、细胞
实验治疗学方法
病理模型
临床药理学方法
人体实验
药物与血浆蛋白结合率高，则药物的作用 起效慢、维持时间短？（ B ） 对药物分布无影响的因素是( E ) A.药物理化性质 B.组织器官血流量 C.血浆蛋白结合率 D.组织亲和力 E.药物剂型
三、生物转化（biotransformation， 代谢） • 定义 化学结构的变化
• 部位 肝 • 方式
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（1） 消化道给药
给药方式
口服(per os)
吸收部位
小肠粘膜
舌下(sublingual) 颊粘膜
直肠(per rectum)
直肠粘膜
（2） 注射给药
• 静脉注射(intravenous injection, iv) • 静脉滴注(intravenous infusion, iv in drop) • 肌内注射(intramuscular injection, im) • 皮下注射(subcutaneous injection, sc)
药理学基础知识概述
药理学基础知识概述药理学是研究药物的作用机理、剂量效应、代谢转化、药物相互作用、药物毒性等方面的科学。
这门学科的发展与药品的研发和临床应用密不可分。
本文将概述药理学的基本概念、药物的分类以及药物的作用与副作用等方面的内容。
一、药理学的基本概念药理学是对药物的作用机制、生物利用度、分布、代谢和排泄以及毒性的研究。
它与药物化学和临床药学等学科相互关联，共同推动药物的研发，确保其安全有效的使用。
药理学研究的范围广泛，涉及药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物与靶点之间的相互作用等。
二、药物的分类根据药物的不同特点和作用机制，可以将药物分为多种类型。
其中最常见的分类方式包括：1. 化学药物分类：根据药物的化学结构和成分，如酸碱药、抗生素、生物碱等。
2. 药理学分类：根据药物的作用机制和药效，将药物分为多个药理学类别，如抗生素、镇痛药、抗癌药等。
3. 治疗用途分类：按照药物的治疗用途，如抗生素、心脑血管药物、抗癌药等。
4. 靶向分类：根据药物与特定靶点的相互作用方式，如激动剂、抑制剂等。
三、药物的作用与副作用药物的作用是指药物对机体产生的生物学效应。
药物的作用可以分为治疗作用和副作用。
治疗作用是指药物对疾病的治疗效果，如抗生素对细菌感染的治疗，镇痛药对疼痛的缓解等。
副作用是指在药物使用过程中可能伴随的不良反应。
药物的副作用可能对机体产生负面影响，如药物过敏、肝脏损害等。
药物的作用和副作用与药物的剂量密切相关。
通常情况下，合理的药物剂量可以发挥药物的治疗作用，而超过药物治疗剂量则可能导致严重的副作用。
四、药物的代谢与排泄药物在体内经过代谢和排泄的过程，被称为药物动力学。
药物的代谢和排泄是药物在体内的消除过程，其中主要涉及肝脏、肾脏、肠道等器官的功能。
药物代谢和排泄的速度会影响药物的持续时间和药效。
药物代谢还可能形成活性代谢物或毒性代谢物，对机体产生不同影响。
五、药物相互作用药物相互作用是指两种或更多药物在同时使用时对彼此产生的影响。
药理学基础知识
药理学基础知识
药理学是研究药物在体内作用机理、作用效果及其适应症、副作用和药代动力学等方面的学科。
以下是药理学基础知识的介绍。
药物的作用机理：药物通过与身体内的特定分子相互作用，从而改变了身体的生理和/或病理状态。
这些分子可以是受体、离子通道、酶、蛋白质、核酸等。
药物的分类：根据药物的作用机理、化学结构和临床应用等方面，药物可以被分为多个类别，如抗生素、抗炎症药、抗肿瘤药、镇痛药、抗抑郁药、抗焦虑药等。
药物的剂型：为了方便口服或外用，药物可以制成不同的剂型，如片剂、胶囊、口服液、注射液、贴剂、乳膏等。
药代动力学：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄被称为药代动力学。
这些过程会影响药物的作用效果和毒副作用。
药物的治疗指标：药物的治疗指标是指药物的适应症，即用于治疗特定疾病或症状的药物。
药物的不良反应：药物的不良反应通常包括副作用、过敏反应和药物相互作用等。
这些反应可能会影响药物的治疗效果和患者的安全。
因此，医生和患者需要注意
药物的使用和监测。
以上是药理学基础知识的简介，希望对您有所帮助。
药理学基础知识总结
药理学基础知识总结药理学是研究药物在机体内所发挥的作用的学科，它涉及药物的起始、吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物与机体分子结构之间的相互作用。
本文将对药理学的基础知识进行总结，包括药物的分类、药效学原理、药物代谢和药物动力学等方面。
一、药物的分类根据药物的不同特征和作用机制，药物可以分为多个不同的分类。
常见的分类方法有以下几种：1.按照作用目标分类：可以分为中枢神经系统药物、心血管系统药物、消化系统药物等。
2.按照化学结构分类：可以分为生物碱、激素、抗生素、抗肿瘤药物等。
3.按照药效学分类：可以分为激动药、抑制药、对抗药、替代药等。
4.按照药物来源分类：可以分为天然药物、合成药物、半合成药物等。
二、药效学原理药效学研究药物对于机体产生的效应和作用机制。
药效学的核心是药物与机体分子结构之间的相互作用。
药物的效应可以通过以下几个方面来表现：1.激动药效应：激动药可以增加细胞的功能活动，如兴奋中枢神经系统活性，增加心跳等。
2.抑制药效应：抑制药可以减少细胞的功能活动，如降低中枢神经系统活性，降低心率等。
3.对抗药效应：对抗药可以相互对抗，抑制或减弱其他药物的效应。
4.替代药效应：替代药可以替代体内缺乏的物质，如激素替代治疗。
三、药物代谢药物代谢是指药物在体内经过吸收、分布、代谢和排泄等过程的转变。
药物代谢的主要机制有以下几种：1.药物的吸收：药物通过消化道、皮肤、黏膜等途径进入体内，吸收到血液中。
2.药物的分布：药物在吸收后通过血液分布到全身各个组织和器官。
3.药物的代谢：药物在肝脏中经过化学变化，产生代谢物，并通过尿液、胆汁等排泄出体外。
4.药物的排泄：药物及其代谢物被肾脏、肝脏、肺脏等排泄出体外，清除体内的药物。
四、药物动力学药物动力学是研究药物在体内过程的速度和程度，以及剂量和时间对药物效应的关系。
药物动力学的主要内容有以下几个方面：1.吸收动力学：研究药物在离开给药部位进入血液的速度和程度。
医药商品学第三章药理学基础知识
2、注射给药（胃肠道外给药） 静脉注射（iv）： 给药量准确，起效迅速。 肌肉注射（im）：经毛细血管壁吸收，比皮下注射吸收快。 皮下注射（ih）：刺激性大的药物不宜使用。
①向上调节：受体增多，亲和力增强或效应增加。如长期使 用受体拮抗剂，可使相应的受体数量增加。对配体非常敏感， “超敏”，反跳。
②向下调节：受体减少，亲和力降低或效应减慢。如长期使 用受体激动药，可使受体相应数量减少。“脱敏”，耐受性。
三、作用于受体的药物
1、药物应具备的条件 ①亲和力：与受体结合的能力； ②内在活性：药物与受体结合产生效应的能力。
半衰期（t1/2）：
意义:（1）确定给药间隔时间； （2）预测达到稳态血药浓度时间，4-5个半衰期可到达。 （3）预测药物从体内消除所需要时间。一次给药后，约经5个 半衰期，约97%的药物从体内消除； （4）作为药物分类的依据，长效、中效和短效。
第三节 影响药物作用的因素
一、药物方面的因素 （一）药物的化学结构
3、易化扩散：又称载体转运，是指某些药物借助细胞膜上的载体， 进行不耗能的顺浓度差转运。载体具有高度特异性，每种载体只能 转运特殊药物；具有饱和现象；具有竞争性抑制现象。如红细胞对 葡萄糖的吸收。
二、主动转运：通过细胞膜上的载体，逆浓度差转运，耗能，可发 生竞争性抑制（以这种转运方式的药物不多，青霉素经肾小管分泌 属于这种方式。丙磺舒抑制青霉素的排泄）。
医药商品学第三章药理学基础知识
第一节 药物对机体的作用—药效学
药理学基础知识重点笔记
药理学基础知识重点笔记药理学是研究药物作用机制的学科，因此药理学基础知识重点主要包括药物的作用机制、药物分类和代表药物的药理作用等方面。
以下是一份药理学基础知识重点笔记，仅供参考：一、药理学总论1. 药物的作用机制：主要通过干扰机体的生理生化过程而产生作用。
2. 药物的分类：根据药物的性质和作用机制，可将药物分为抗感染药物、抗肿瘤药物、心血管药物、神经系统药物、消化系统药物、呼吸系统药物等。
3. 药物代谢动力学：主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物浓度随时间变化的规律。
4. 药物效应动力学：主要研究药物对机体的作用机制和效应，包括药物的量效关系、时效关系和药物的相互作用等。
二、药物分论1. 抗感染药物：主要包括抗生素、合成抗菌药、抗真菌药等。
抗生素主要包括β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类等，合成抗菌药主要包括喹诺酮类、磺胺类等。
2. 抗肿瘤药物：主要包括烷化剂、抗代谢类、抗肿瘤抗生素类等。
烷化剂主要包括环磷酰胺、氮芥等，抗代谢类主要包括甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等，抗肿瘤抗生素类主要包括丝裂霉素、阿霉素等。
3. 心血管药物：主要包括抗高血压药、抗心绞痛药、抗心律失常药等。
抗高血压药主要包括利尿剂、β受体拮抗剂、钙通道阻滞剂等，抗心绞痛药主要包括硝酸酯类、β受体拮抗剂等，抗心律失常药主要包括胺碘酮、利多卡因等。
4. 神经系统药物：主要包括镇静催眠药、抗癫痫药、抗抑郁药等。
镇静催眠药主要包括苯二氮卓类、巴比妥类等，抗癫痫药主要包括苯妥英钠、丙戊酸钠等，抗抑郁药主要包括三环类抗抑郁药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等。
5. 消化系统药物：主要包括抗溃疡药、胃肠动力药等。
抗溃疡药主要包括质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等，胃肠动力药主要包括多潘立酮、莫沙必利等。
6. 呼吸系统药物：主要包括平喘药、镇咳药等。
平喘药主要包括β受体激动剂、茶碱类等，镇咳药主要包括中枢性镇咳药、外周性镇咳药等。
以上是药理学基础知识重点的简要笔记，希望能对您有所帮助。
药理学基础知识要点梳理
药理学基础知识要点梳理药理学是研究药物与生物体之间相互作用的科学，它对于理解药物的作用机制以及药物在体内的代谢过程至关重要。
本文将对药理学的基础知识进行梳理，包括药物分类、药物的作用机制以及药物代谢等方面。
一、药物分类根据药物的性质及其作用方式，药物可分为以下几类：1. 化学药物：这类药物是由人工合成出来的，例如抗生素、化疗药物等。
2. 生物药物：这类药物源自于生物体，例如基因工程药物、蛋白质药物等。
3. 中药物：这类药物是来自于中药的提取物或者中药的复方制剂，具有传统的药理作用。
4. 放射性药物：这类药物主要用于放射性检查或治疗，如核素扫描药物等。
二、药物的作用机制药物的作用机制是指药物通过哪些生物过程来实现其期望的效果。
以下是几种常见的药物作用机制：1. 靶点蛋白的结合：药物通常会与靶点蛋白结合，改变其构象或者抑制其功能，从而影响生物体的生理活动。
2. 酶的抑制：某些药物可以抑制特定的酶活性，从而降低或阻断某种生物反应的进行。
3. 受体的激活或抑制：药物可以模拟或抑制体内的信号分子与相应受体之间的相互作用，如激活β受体或抑制乙酰胆碱受体等。
4. 通过改变基因表达：某些药物可以通过影响基因表达来调节生物体的功能，如抗癌药物可通过抑制肿瘤相关基因的表达来抑制肿瘤生长。
三、药物代谢药物代谢是指药物在生物体内发生的各种代谢反应。
药物代谢可以分为两类主要反应：一类是药物的转化代谢反应，另一类则是药物的消除代谢反应。
1. 转化代谢反应：药物在体内经过化学反应发生结构改变，转化成为代谢产物。
这些转化反应通常发生在肝脏的细胞中，包括氧化、还原、羟基化和脱甲基等。
2. 消除代谢反应：药物在体内经过代谢反应得到的代谢产物通过尿液、粪便、呼气等途径被排出体外。
这些代谢产物多为水溶性，以增加其排泄的效率。
药物代谢的稳定性和速率对于药物治疗的效果和安全性有着重要的影响，了解药物的代谢过程对于选择合适的用药方案具有重要的意义。
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药理学基础知识
一、药物的基本作用
（一）药理作用与药理效应
1.药物作用指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。
2.药理效应药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性。
最基本的药理学效应包括兴奋和抑制。
3.药理效应的选择性即药理效应的专一性，是药物引起机体产生效应的范围。
是药物分类的依据，又是临床用药时指导用药和拟定治疗剂量的依据。
药物的选择性与药物本身的化学结构有关。
4.药物作用具有两重性
（1）治疗作用：指药物所引起的符合用药目的作用。
（2）不良反应：指那些不符合药物治疗目的、并给患者带来痛苦或危害的反应。
（二）药物的治疗作用
1.定义凡符合用药目的或达到防治效果的作用称为治疗作用。
2.分类按治疗目的分为：
（1）对因治疗：针对病因治疗称为对因治疗，也称治本。
用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。
（2）对症治疗：用药物改善疾病症状，但不能消除病因，称对症治疗，也称治标。
用药目的在于改善症状。
（三）药物的不良反应
凡不符合药物治疗目的并给患者带来病痛或危害的反应称为不良反应。
一般是可以预知的，且停药后可以自行恢复。
1.副作用药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，一般不严重，难以避免。
2.毒性反应用药剂量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积过多引起的严重不良反应，一般比较严重，可以预知和可避免的。
分为：
（1）急性毒性：短期内过量用药而立即发生的毒性。
（2）慢性毒性：长期用药在体内蓄积而逐渐发生的毒性。
致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性毒性范畴。
3.后遗效应指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。
4.停药反应突然停药后原有疾病的加剧，义称反跳反应。
5.变态反应（过敏反应）是药物引起的免疫病理反应。
6.特异质反应某些药物町使少数患者出现特异性的不良反应，是一种遗传性生化缺陷。
7.继发反应由于药物治疗作用引起的小良反应，又称治疗矛盾。
二、药物的量效关系
（一）剂量的概念
1.最小有效量（阈剂量或阈浓度）出现疗效所需的最小剂量。
2.治疗量指药物的常用量，是临床常用的有效剂量范围，一般为介于最小有效量和极量之间的量。
3.极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量（即安全用药的极限）。
4.常用量比阈剂量大，比极量小的剂量。
一般情况下治疗量不应超过极量。
来源：考试大
5.最小中毒量超过极量，刚引起轻度中毒的量。
6.半数致死量（LD50）：引起半数动物死亡的剂量。
（二）量效关系及量效反应曲线
1.量反应药理效应呈连续增减的量变，可用数或量的分级表示，如血压升降、平滑肌舒缩等。
（1）效价强度：药物达一定药理效应所需的剂量，反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。
常用产生50％最大效应时的剂量来表示，称半数有效量（ED50）。
（2）效能：药物达最大药理效应的能力（增加浓度或剂量而效应量不再继续上升），反映药物的内在活性。
（3）药物的最大效能与效应强度含意完全不同，二者并不平行。
2.质反应药理效应表现出反应性质的变化，只能用全或无，阳性或阴性表示，如死亡与生存、惊厥与不惊厥等。
（三）药物的时间一效应关系药物的效应随时问而变化的过程称为药物的时效关系。
药物的经时过程分为：潜伏期、持续期、残留期。
三、药物的构效关系
构效关系（SAR）是指药物的结构与药理活性或毒性之间的关系。
实验证明，化学结构相似的药物与相同的靶点可通过分子间的相互作用而作用而结合，引起相似或相反的效应。
药物与靶点之间相互作用存在必需的基本结构，如逐渐改变其骨架长短、侧链基团、立体异构或几何异构等均可能影响药物的药效学和药动学性质，进而影响药效乃至毒性。
因此，构效关系是药理学的重要概念，对于深入认识药物的作用机制，比较同类新、老药物的结构及效应的发展趋势；对于新药研制，定向设计药物结构；对于从本质上学习、掌握药物作用和指导临床合理用药都有重要意义。
SAR的阐明始于磺胺药的发现和后续研究工作。
为了定向研制更好的药物，大量的磺胺结构类似物被合成和进行对比实验，从而认识到分子结构与药理活性之间的关系存在内在规律性，人们开始对药物的SAR有了初步的认识。
随后，SAR的研究经发展为统计回归分析的定量结构活性关系（QSAR）研究，目前已应用高性能计算机辅助进行三维定量结构活性关系（3DQSAR）研究，即所谓的计算机辅助药物设计，极大地提高了药物研发的效率。
随着对受体结构信息和药物三维结构认识的不断深入，分析药物分子三维结构与受体作用的相互关系，将更加深入地揭示药物与受体相互作用的机制。
四、药物安全性评价
1.治疗指数半数敛死量和半数有效量的比值（LD50／ED50），比值越大相对安全性越大，反之越小。
该指标的药物效应及毒性反应性质不明确，这一安全指标并不可靠。
2.安全范围是ED95～TD5之间的距离，其值越大越安全。
药物的安全性与药物剂量（或浓度）有关。
3.安全指数LD5／ED95
4.安全界限（LD1一ED99）／ED99
五、药物的作用机制★药物可通过以下方面产生药理效应：
1.改变细胞周围环境的理化性质。
2.补充机体所缺乏的各种物质。
3.影响神经递质或激素。
4.作用于特定靶点受体、酶、离子通道、载体、核酸、免疫系统和基因等。
5.非特异性作用药物作用主要与其理化性质有关，而不依赖于化学结构，并无特异性作用机制。
6.参与或干扰细胞代谢
7.影响生理物质的转运.
8.基因治疗
六、受体学说
（一）受体的概念和特性
1.受体为糖蛋白或脂蛋白，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能识别周围环境中某种微量化学物质，与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。
2.配体能与受体特异性结合的物质，分为内源性配体和外源性配体。
3.受体的特征①饱和性；②高灵敏度；③可逆性；①高亲和性；⑤多样性。
（二）受体的类型
根据受体蛋白结构、信息传导过程、效应性质、受体位置等特点，受体分为四类：
1.离子通道受体。
2.G一蛋白偶联受体。
3.酪氨酸激酶受体。
4.细胞内受体。
（三）药物与受体的相互作用
根据药物的亲和力和内在活性，可将药物分为激动药与拮抗药。
1.激动药能与受体结合并激动受体而产生相应的效应，与受体有亲和力和内在活性。
（1）完全激动药：具有较强的亲和力和内在活性（α＝1）。
（2）部分激动药：与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性（α<1）。
2.拮抗药能阻断受体活性的配体，与受体有较强的亲和力，但无内在活性（α＝0）。
（1）竞争性拮抗药：能与激动药互相竞争同一受体，与受体可逆结合，量效反应曲线平行右移，斜率和高度（Emax）不变。
（2）非竞争性拮抗药：不与激动药互相竞争同一受体，或与受体不可逆结合，量效反应曲线右移，斜率降低，高度（Emax）压低。
（四）药物与受体相互作用后的信号转导第二信使：配体作用于受体后，可诱导产生一些细胞内的化学物质，可作为细胞内信号的传递物质，将信号进一步传递至下游的信号转导蛋白，故称之为第二信使。
现已确定的第二信使包括：环磷腺苷（cAMP）、环磷鸟苷（cGMP）、磷酸肌醇（IP3）、甘油二酯（DG）和钙离子。