β内酰胺类抗生素临床案例分析
一例亚胺培南西司他汀钠导致抽搐的病例分析

一例亚胺培南西司他汀钠导致抽搐的病例分析碳青霉烯类抗菌药物是一类具有广谱抗菌作用的β-内酰胺类抗生素。
其常用药物包括亚胺培南、美罗培南、厄他培南、法罗培南、帕尼培南和多尼培南等。
此类药物可诱发神经毒性,发生率约为 0.01% ~3%。
神经毒性主要临床表现为头痛、惊厥、癫痫、肌阵挛、意识障碍等。
现将临床药师发现的一例亚胺培南西司他汀钠导致患者抽搐的病例分析如下:一、病历摘要患者女性,66岁,于2018年1月18日入院,主诉:慢性咳嗽、咳痰20年,加重两月。
患者自诉20年前无明显诱因开始出现咳嗽、咳痰,偶有黄色粘痰,伴气短,无发热、咯血、胸痛、头晕、头痛,曾多次于医院就诊(具体不详),上述症状可缓解,但反复发作,患者平时口服“复方川羚角定喘胶囊”、“氨茶碱”治疗,自述两月前无明显诱因出现上述症状加重,伴双下肢浮肿,无发热、咯血、胸痛、胸闷及夜间憋醒,后于当地医院就诊(具体不详),给予“螺内酯”口服,自觉上述症状未见明显缓解,今为求进一步诊治,遂来我院,急诊以“”收入我科,病程中饮食睡眠一般,自述小便量近期减少。
查体:体温36.8℃,脉搏104次/分,呼吸22次/分,血压127/65mmHg。
一般状态欠佳,意识清楚,浅表淋巴结无肿大,球结膜无水肿充血,睑结膜无苍白,口唇轻度发绀,颈静脉无充盈怒张,双肺叩诊清音,听诊呼吸音正常,可闻及干湿罗音,心率104次/分,节律规整,未闻及病理性杂音,腹软,无压痛和反跳痛,肝脾肋下未触及,双下肢凹陷性水肿。
辅助检查:血气分析:PH7.499,PCO2 39.4mmHg,PO269.2mmHg,SO293.8%。
全学分析:WBC 8.32*109/L,NEUT% 85.94%。
肾功:Cr 35.90umol/L,BUN3.18mmol/L。
肝功:ALB 26.10g/L,ALT 5.30U/L,AST 10.40U/L。
肺CT:支气管扩张。
二、治疗经过根据患者症状,结合患者用药史,给予初始用药方案如下:注射用盐酸头孢吡肟2g +0.9%氯化钠注射液100ml bid ivgtt硫酸依替米星氯化钠注射液 0.2g qd ivgtt1月19日(第二日),咳嗽、咳痰、呼吸困难。
β-内酰胺类抗生素

第三节
其他β-内酰胺类抗生素
碳青霉烯类、 头霉素类、 氧头孢烯类、 单环β-内酰胺类。
碳青霉烯类
• 亚胺培南 • 美罗培南 抗菌谱广,G-、 G+所致的各种 严重感染。
单环β-内酰胺类
氨曲南: 对G-菌作用强,为窄谱杀菌剂。 与青霉素无交叉过敏。
ß-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸(棒酸)、舒 巴坦、他唑巴坦 ß- 内 酰 胺 酶 抑 制 剂 本 身没有或只有很弱的抗 菌 活 性 , 但 与 其 它 ß内酰胺类抗生素联合应 用,则可发挥抑酶保护、 增效作用。
N
侧链
主核
二、抗菌作用机制
粘肽
-内酰胺类 抗生素
细胞壁
抑制细胞壁的合成 繁殖期杀菌药
三、耐药机制
1.水解机制 产生-内酰胺酶,水解-内酰胺环,药物丧失 活性 2.PBPs结构改变, β -内酰胺类抗生素与PBPs的亲 和力下降 3.细菌膜通透性改变,使抗生素不能或很少进入细 菌体内到达作用靶位。 4.细菌自溶酶减少
【不良反应】
1、过敏反应。与青霉素类有交叉过敏现象。
2、胃肠道反应。
3、肾脏毒性:特别是第一代
4、二重感染:第三代、第四代偶见
【药物相互作用】
• 与其他有肾毒性的药物合用可加重肾损
害,如氨基糖苷类、强效利尿药。
• 与乙醇同时应用可产生“醉酒样”反应, 故本类药物在治疗期间或停药后3天内应 忌酒。
第二节
头孢菌素类抗生素
特点:广谱、杀菌力强、耐酸、耐酶、过敏反 应少等(为半合成抗生素) 。
主要机制与青霉素相似,与青霉素类有部分交 叉过敏现象。 [体内过程]
头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢呋辛 酯、头孢克洛、头孢克肟等耐酸可口服。多数 不耐酸,需注射给药。
β内酰胺类抗生素-学生用

β内酰胺类抗生素
河南大学药学院 李吉学
学习要点
• ß-内酰胺类抗生素(ß-lactam antibiotics)是指化学结构中具有 ß-内酰胺环的一大类抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类、非典 型ß-内酰胺类抗生素、ß-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂等。多数 ß-内酰胺类抗生素为繁殖期杀菌药,具有相似的抗菌机制,通过
• 青霉素及口服青霉素V对阳性菌易透过,阴 性菌外膜不易透过,为窄谱抗菌药 • 氨苄,羧苄,若干头孢类对阴性菌适度透 过,为广谱抗菌药
细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的作用机制
使本类抗生素失去抗菌活性的ß-内酰胺酶;
PBPS结构与功能改变或细菌PBPS合成增多,药物与PBPS的亲和力 降低或结合减少;
青霉素G不良反应
• 毒性反应 肾功能低下者,大量注射青霉素G钠或钾盐 易引起高血钾、高血钠水电解质紊乱,严重者抑制心 脏功能。鞘内注射或大剂量静脉滴注,可引起腱反射 亢进、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等神经系统反应,称之 为青霉素脑病。多见于老年人、婴儿及肾功能不全者。 大剂量注射还可导致凝血功能障碍。 • 二重感染 青霉素治疗敏感菌引起的感染性疾病过程 中,可能发生以耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌 或白色念珠菌为主的二重感染。 • 禁忌证 有青霉素过敏史、头孢菌素类药物过敏史者, 皮肤试验阳性者,哺乳期妇女禁用;哮喘、湿疹、枯 草热、荨麻疹等过敏性疾病史者,肝肾功能不全、重 症肌无力、妊娠期妇女、癫痫患者、新生儿慎用。
Β-内酰胺类抗生素

β-内酰胺类抗生素简介
化学结构中含有ß-内酰胺环的一类抗生素。 特点: 抗菌活性强 毒性低 构效关系明确 抗菌范围广 临床疗效好 分为四类: 青霉素类 头孢菌素类 非典型ß-内酰胺类 ß-内酰胺酶抑制剂
抗菌作用机制之一
抑制转肽酶活性,即青霉素结合蛋白(PBPs), 从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损。敏感菌 体内渗透压高,使水内渗,以致菌体膨胀、裂解、死 亡。
• 螺旋体:梅毒、钩端螺旋体,强。
青霉素的体内过程
• 不耐酸,吸收少,po需4-5倍im量。
• 常im、iv。
• 常用青霉素钾或钠粉针剂。
• 分布广(炎症时房水和脑脊液中也可达到有效浓
度),细胞外液(脂溶性小)。 • 不易透过细胞膜与血脑屏障。 • 以原型经肾小管分泌排出。
青霉素的抗菌作用特点
• 杀菌药,杀菌力强。 • G+菌,强;G-菌,弱
青霉素的理化性质
• 青霉素G钾或钠盐的干燥粉末性状稳定,可在室温中 保持数年而仍保留抗菌活性。
• 溶于水后极不稳定,在室温中放置24 h,大部分降
解失效。
青霉素的抗菌谱
• G+菌:作用强。
球菌:溶血性链球菌、不产酶的金黄色葡萄球菌
杆菌:白喉杆菌、炭疽芽孢杆菌
• G-球菌:脑膜• 不耐酶,对抗药金葡菌无效。
• 用于敏感菌所致感染。
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抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
羧苄西林 (Carbenicillin) 替卡西林 (Ticarcillin) 哌拉西林 (Piperacillin) 呋苄西林(Furbucillin)
青霉素过敏的症状
中枢神经系统缺氧致昏迷、抽搐等 喉头水肿、肺水肿致呼吸 困难等症
血管扩张导致循环衰竭,出现: 血压下降、脉搏细弱、心律失常 等症
药物案例分析报告

药物案例分析报告概述本报告旨在通过分析一个具体的药物案例,探讨药物的作用机制、用途、副作用以及相关的临床应用。
通过深入了解药物的使用和效果,我们可以更好地理解药物的安全性和适应性。
案例描述在这个案例中,我们将分析抗生素阿莫西林(Amoxicillin)的使用情况。
阿莫西林是一种常用的广谱β-内酰胺类抗生素,主要用于治疗细菌感染引起的各种疾病,如呼吸道感染、皮肤和软组织感染、泌尿道感染等。
药物作用机制阿莫西林通过抑制细胞壁合成来杀灭细菌。
它结合并抑制细菌的Penicillin结合蛋白(PBP),阻碍细胞壁的合成过程,导致细菌的细胞壁不能正常形成,最终导致细菌死亡。
药物用途阿莫西林主要用于治疗由敏感菌引起的细菌感染。
它可以用于治疗轻度和中度的呼吸道感染,如咽炎、扁桃体炎和鼻窦炎。
此外,阿莫西林也可以用于治疗皮肤和软组织感染,如蜂窝织炎和脓肿等。
对于泌尿道感染,如膀胱炎和尿路感染,阿莫西林也是一种常用的治疗选择。
药物副作用使用阿莫西林的患者可能会出现一些副作用。
常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和腹部不适。
这些副作用通常是轻度和暂时的,很少需要特殊的治疗措施。
然而,更严重的副作用如过敏反应和血小板减少症也可能发生,这些情况下需要紧急求医。
临床应用阿莫西林经常用于临床实践中,并且被广泛用于各种感染的治疗。
通过合理使用阿莫西林和注意不良反应的监测和预防,可以最大限度地发挥其治疗效果,并确保患者的安全。
在选择阿莫西林治疗时,首先需要考虑患者是否对该药物过敏,避免过敏反应的发生。
其次,应对患者进行细菌感染的确认,以确定阿莫西林是否是最合适的治疗选择。
此外,根据患者的年龄、肝肾功能以及其他药物的使用情况,需要调整阿莫西林剂量和给药频率。
结论药物案例分析报告充分展示了阿莫西林的作用机制、用途、副作用以及临床应用。
对于医务工作者和患者来说,了解药物的细节非常重要。
阿莫西林是一种安全有效的抗生素,在适当的情况下,能够有效地治疗细菌感染。
122例β-内酰胺类抗生素不良反应分析

1 资 料 与 方 法
收集 我院 20 0 3年 至 20 0 5年 临床 各科 A R报 告 D
8种 , 中青 霉 素类 ( 其 8种 )7例 3 共 27份 , 中由 B一内酰胺类抗 生素引起 的 A R A R 的药 物 品 种 1 1 其 D D (0 3 ) 头孢菌 素类 (0种 )5例 (97 ) 3.% , 1 8 6 .% 位居前 报告 12份 , 2 占全 部 A R报 告 的 5 % 。采 用 回顾 性 D 6 调查 的方 法分类 , 患者 一般 情况 , 发 A R的药 品 三位 的分 别 为头 孢 曲松 钠 ( 1例 ) 头 孢 哌 酮 钠 (7 按 引 D 3 、 1 种类 , D A R临床表 现类 型进行 统计 分 析 。简介 : 冯玲玲 (9 8一) 女 , 15 , 河南 开封人 , 副主任药师 , 从事 临床 药学工作 。
2 1 一 般情 况 .
41. ) : 中 <1 -57 岁 其 6岁 3 9例 , 6 > 0岁 4 8例 , 年 龄 在 分 布 中老年 人 和 小 儿 的 发 生率 占 7 . 1 。不 良反 13 % 应发生 时 间为 给药 数 秒 至 5 。其 中 <l d h为 5 1例 , 1
关键词 : B一内酰胺 类抗 生素; 药物不 良反应 ; 分析
中 图 分 类号 : 9 9 3 R 6 . 文 献标 识 码 :B 文 章编 号 :17 70 f 0 6 0 0 7 —0 6 2— 6 6 20 )3— 0 1 2
由不 良反 应 的 程 度 可 知 , 度 占 总 例 数 的 轻 85 中度 占总例数 的 2 . % , 1 3 重度 占总 例数 的 生素 。随着 临床 广 泛 地 应用 , 生 A R的 几 率 呈 上 7 .% , 发 D .0 转归中治愈 10例 , 1 好转 1 , 0例 后遗症 2 例。 升趋势 。本 文就 20 0 3年 至 20 05年 我 院有 关 B一内 12 % ; 酰胺类 抗生 素不 良反应 报 告 汇 总进 行 回顾 性 综 合 分 24 A R病例 给药 途经 分布 . D
药物分析 β-内酰胺类抗生素药物的分析

三、鉴别
1. 呈色反应
1)异羟肟酸铁反应——β–内酰胺环
β–内酰胺类 NH2OH·HCl 异羟肟酸 Fe3+ 显色
NaOH
H+
三、鉴别
✓ 色谱条件: 固定相:应选用与供试品分子大小相适应的填充剂 流动相:水或缓冲液,pH2-8,有机溶剂比例不超过30%
✓ 色谱系统适用性:理论板数、分离度、重复性、拖尾因子 R=二聚体的峰高/单体与二聚体之间的峰谷(R>2.0)
✓ 定量方法:主成分自身对照法 面积归一化法 限量法 自身对照外标法
2.有关物质和异构体——HPLC法
UV
如头孢唑林钠的紫外鉴别法:取本品适量,精 密称定,加水溶解并稀释制成每ml中约含16ug 的溶液,在272mm波长处测定吸光度,吸收系数 为264-292.
三、鉴别
4. 焰色反应——K+、Na+
四、有关物质与检查
1.聚合物——分子排阻色谱法 ✓ 原理:为凝胶色谱柱
的分子筛机制。
1.聚合物——分子排阻色谱法
11.919 13.954
2.401
头孢呋辛酯A、B异构体 头孢呋辛酯Δ3-异构体 头孢呋辛酯E-异构体 色谱柱:C18 流动相:0.2mol/L磷酸二 氢铵-甲醇(62:38) 检测波长:278nm
峰高(mAU)
60
40 1
20
0 0
2 3
BA
△3-
E
E
4
5
6
10
20
30
抗生素的临床应用进展

目前临床常用的β-内酰胺酶抑制剂有: 克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦3种。这些 酶抑制剂本身也属于非典型β-内酰胺抗 生素,在其单独使用时只有很弱的杀菌 作用。其主要应用价值在于保护与其组 合的药物不被β-内酰胺酶水解。3种常用 β-内酰胺酶抑制剂的抑酶谱与抑酶活性 有所不同,见表1。
表1 3种β-内酰胺酶抑制剂的区别
第四代在第三代的基础上增加了抗厌氧
菌的活性,此种分类方法更符合药物的
现状,也方便临床应用。
第三、四代与二代相比主要是增加了对
G+球菌、厌氧菌及支原体、结核杆菌、
军团菌等的抗菌活性。第三代、第四代
对肺炎链球菌具有较好的抗菌活性,可 作为社区获得性肺炎的一线治疗药物。
喹诺酮优点是口服吸收好,抗菌谱广、
一、β-内酰胺类抗生素的进展
目前β-内酰胺类抗生素是应用最广、最
重要的一类抗生素,其特点是血药浓度
高,抗菌谱广,毒性相对较低。近年来
因细菌产生β-内酰胺酶的能力越来越强, 一些传统的应用价值有所下降,新的耐 酶药物不断的投入临床应用。
1、 β-内酰胺酶与β-内酰胺酶抑制剂:
克服产β-内酰胺酶细菌耐药的方法之 一,就是将对β-内酰胺酶不够稳定的药物 与不同的β-内酰胺酶抑制剂组成抗生素合 剂。合剂中的β-内酰胺酶抑制剂能保护与 其组合的β-内酰胺抗生素,使其不被β内酰胺酶水解,继续发挥抗菌作用。
组织浓度高,较少有过敏反应,有很好
的发展前景。但某些副反应重,可表现
在心脏、肝脏神经系统,及动物实验中 有潜在致畸作用及影响幼年关节发育, 孕妇和儿童不宜应用。
四、抗菌药物后效应及投用间隔的新观念:
后效应(PAE)是在体外指抗菌药物全
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• 3该患者下列抢救药物组合最合理的是 (D)
• A.地塞米松+去甲肾上腺素 • B.地塞米松+多巴胺 • C.曲氨西龙+异丙肾上腺素 • D.地塞米松+肾上腺素 • E.地塞米松+山莨菪碱
• 解析:青霉素过敏抢救方法:立即停止 使用青霉素,迅速皮下或肌注肾上腺素, 突击量糖皮质激素应用,可增强肾上腺 素的作用,克服受体阻断,在高浓度时 可阻止环磷腺苷的分解,提高患者应激 能力,从而提高抢救成功率。其他包括 血管活性药物的应用、心肺脑复苏等。
• A.用药后复查胸片,阴影消散后停抗生素 • B.首选青霉素 • C.青霉素过敏的选用红霉素 • D.卧床休息支持治疗 • E.抗生素疗程一般建议是1~2周。
• 解析:肺炎球菌的抗生素治疗停药指标是退热 3天,抗生素疗程一般建议是1~2周。
• 5.急性淋病的首选治疗药物是(D) • A.庆大霉素 • B.红霉素 • C.丙磺舒 • D.青霉素G • E.氟哌酸
• 4.如果有患者在给予抗结核治疗,链霉 素肌注,10分钟后,患者出现头晕、耳 鸣、乏力、呼吸困难等症状,继而出现 意识模糊、晕倒、血压下降,心律失常 等症状。应该诊断为(D)
• 解析:亚急性感染性心内膜炎的病原菌主要是 A族乙型溶血性链球菌,治疗这种细菌感染, 首选的抗生素就是青霉素。其他情况抗生素选 择是:致病菌不明确者β-内酰胺环类抗生素 (青霉素、头孢霉素)和氨基糖苷类抗菌素 (链霉素、卡那霉素、庆大霉素)联合应用对 大多数细菌有杀灭作用,故可选用。霉菌感染 可用两性霉素,首次10mg加入液体中静滴, 后每次增加5~10mg/(kg.d),总剂量达3.0g, 共6周。
治疗草绿色链球菌心内ห้องสมุดไป่ตู้炎。
二、案例摘要
• 患儿,男性,13岁。因恶寒,发热,咽 痛2天由其母陪同就医。诊断:急性扁桃 体炎。给青霉素等治疗。皮试(-)。注 射用青霉素后,患儿刚走出医院约10分 钟,顿觉心里不适,面色苍白,冷汗如 注,母立即抱其返回医院。测血压 6.67/4kPa(50/30mmHg)。诊断:青霉 素过敏性休克。
• 4.尽早治疗。在连续血培养4~6次后即开始试验治疗, 根据临床特点及可能的感染途径,致病菌可选用两种 不同抗菌谱的抗生素联合应用。
• 3.社区大叶性肺炎的轻型患者抗生素治 疗应首选(C)
• A.链霉素 • B.氯霉素 • C.青霉素 • D.庆大霉素 • E.亚胺培南
• 解析:肺炎球菌是细菌性肺炎的最常见原因,其感染 引起的大叶性肺炎是典型肺炎。大多肺炎球菌株对青 霉素敏感,因此轻型患者青霉素是首选药物。但约 25%的肺炎球菌对青霉素耐药。对高度耐药菌株的治 疗,应根据体外药敏试验选择药物。
• 2.下列治疗亚急性感染性心内膜炎应用抗生 素的原则中正确的是(ABCE)
• A.早期治疗 • B.应用杀菌抗生素 • C.静脉给药方式 • D.疗程要长,约6~8周,需分离出病原微生
物后开始治疗
• E.剂量要大
• 解析:亚急性感染性心内膜炎治疗应用抗生素的原则: • 1.选用杀菌剂,如青霉素、链霉素、先锋霉素、万古
• 一般来说。大剂量青霉素、头孢噻肟或头孢曲松对大 多数耐药菌株有效。另外,新一代喹诺酮类药物(如 左旋氧氟沙星、司帕沙星、格帕沙星等)也是青霉素 耐药菌株治疗的备选药物。万古霉素是惟一一种具有 持久活性的抗生素,对所有肺炎球菌均有效,因此对 青霉素高度耐药的重症患者可首选此药。
• 4.男性,15岁,高热,咳铁锈色痰,右下肺部 呼吸音弱,诊断为肺炎球菌肺炎,以下哪项不 正确(A)
临床案例分析
• 一、案例摘要:患者,女性,25岁。1周前出现 发热、呼吸急促,两肺湿性啰音,心尖区可闻 及双期杂音。肝界扩大,两肢水肿,被诊断为 亚急性感染性心内膜炎。
• 1.治疗亚急性感染性心内膜炎,首选的抗生素 是
• A.庆大霉素 • B.青霉素 • C.红霉素 • D.链霉素 • E.阿米卡星
• 1、青霉素导致过敏性休克的原因是(D) • A. 青霉素作为抗原,引起过敏反应 • B. 产生水解酶 • C. 药物的化学结构发生了改变 • D. 产生了青霉素烯酸和青霉噻唑酸 • E. 增加了细胞膜的通透性
• 解析:青霉素降解产物诱导机体发生变 态反应,青霉素产生抗原的决定簇有多 种,如青霉噻唑酸、青霉烯酸、青霉烯 二硫化物、青霉胺等。它们均能与蛋白 质或多肽结合形成抗原,引起过敏反应。 其中最重要的是青霉噻唑酸,其次是青 霉烯酸。
• 青霉素是以下感染者的首选药物: • 1、溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩
红热、丹毒、蜂窝组织炎和产褥热等;
• 2、肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和 菌血症等;
• 3、不产青霉素酶葡萄球菌感染 • 4、炭疽
• 5、破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感 染;
• 6、梅毒(包括先天性梅毒); • 7、钩端螺旋体病; • 8、回归热; • 9、白喉; • 10、青霉素与氨基糖苷类药物联合用于
• 解析:青霉素对革兰阳性球菌:链球菌、 肺炎球菌、葡萄球菌、肠球菌;革兰阳 性杆菌:破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽 杆菌、产气荚膜杆菌;革兰阴性球菌: 脑膜炎双球菌、淋球菌等有效。对革兰 阴性杆菌无效:对放线菌、螺旋体有效。 对革兰阳性球菌感染、革兰阳性杆菌感 染、革兰阴性球菌感染、梅毒,钩端螺 旋体感染等青霉素为首选药物。
霉素等。
• 2.剂量要大。按体外杀菌浓度的4~8倍给药。有条件 时可在试管内测定患者血清中抗生素的最小杀菌浓度, 一般在给药后1小时抽取,然后按照杀菌剂的血清稀释 水平至少1:8时测定的最小杀菌浓度给予抗生素。血清 滴度≥1:8表示治疗有效;葡萄球菌心内膜炎要求1:32 为有效。
• 3.疗程要够。一般需4~6周,对抗生素敏感性差的细 菌或有并发症的顽固病例可延长至8周。
• 2、青霉素过敏反应首选下列何种药物抢 救(B)
• A去甲肾上腺素 • B肾上腺素 • C异丙肾上腺素 • D多巴胺 • E间羟胺
• 解析:肾上腺素能立即收缩血管,减少 血浆外渗,阻止致敏原引起的组胺释放,
发病后最好在原注药部位立即注射,以
减缓致敏药物的扩散。肾上腺素的及时
应用是保证抢救是否成功的关键步骤, 称为休克第一针。