传出神经系统药物分类
传出神经系统药物
心率减慢 心肌收缩力减弱 扩张（bp↓）
收缩 缩瞳 收缩（近视） 收缩 舒张 分泌↑唾液稀
M
M M M3 M M
第四节
传出神经系统药物的分类
一、传出神经系统药物的作用环节
（一） 直接作用于受体：
1. 激动药( agonist)--针对受体 2.阻断药(blocker)--针对受体（或拮抗药(antagonist)--针 对递质或药物） （二）影响递质： 1. 影响递质释放： ↑释放：麻黄碱、间羟胺↑NE释放、 卡巴胆碱↑ACh释放 ↓释放：可乐定、碳酸锂―↓NE释放 2. 影响递质转运、贮存：利血平 ―↓NE再摄取 3. 影响递质转化： 胆碱酯酶抑制剂
传出神经系统药理学
Pharmacology of efferent nervous system
主讲：刘芸 PhD
Department of Pharmacology
传出神经系统药理学
– – – – 概论 胆碱受体激动药 抗胆碱酶药和胆碱酶复活药 胆碱受体阻断药
–
–
肾上腺素受体激动药
肾上腺素受体阻断药
Ach对血压的影响
为什么血压升高 心动过速？
小剂量Ach即可 激动M受体血 压短暂下降 反射性心率加 快 中剂量Ach 血压下降 心动过缓 房室传导减慢 阻断M受体 同剂量Ach 对血压无影响 阻断M受体 大剂量Ach 血压升高 心动过速
⑸ 胃肠道平滑肌兴奋 收缩幅度↑、张力↑、蠕动↑。 表现：恶心、呕吐、嗳气、腹痛、排便↑。 ⑹ 泌尿道平滑肌兴奋 平滑肌蠕动↑、膀胱逼尿 肌收缩、括约肌松弛→ 促进膀胱排空。 ⑺ 腺体分泌增加 消化腺、唾液腺（稀薄液体）、汗腺等 ⑻ 瞳孔括约肌收缩→ 瞳孔收缩， 睫状肌收缩→ 调节痉挛（近视）。
传出神经系统药理概论
•
• • •ຫໍສະໝຸດ ••1）递质的定义。 （2）突触(Synapse)的结构和功能。 （3）递质的分类(Classification of Transmitter)： **乙酰胆碱（Ach）： 合成、运输、储存、释放、代谢。 **去甲肾上腺素（NA）： 合成、运输、储存、释放、代谢。
2、按递质释放分类：
1）胆碱能神经（Cholinergic nerve）：
传出神经系统药理概论
Pharmacological conspectus of ANS
一、传出神经系统分类
(Classification of ANS）
（一）、传出神经系统按解剖学分类
1）自主神经系统（交感神经和副交感神经）
•
2）运动神经系统
（二）、传出神经系统按递质分类
传出神经系统的递质 (Transmitter of ANS)
三、传出神经系统药物分类
(Classification of ANS drugs) • 1.直接作用于受体： • 激动剂和阻断剂。 • 2.影响递质： • （1）影响递质的转运和贮存。 • （2）影响递质的释放。 • （3）影响递质的代谢。
突触（Synapses)
传出神经系统按解剖学分类
Ach递质的合成
(Synthesis of Acetylcholine)
Ach的代谢 (Metabolism of Acetylcoline)
去甲肾上腺素的合成
代谢?
本章小结
• 掌握重点：
• • • 1.ANS的递质，ANS按递质的分类。 2.ANS受体的类型，分布及其生理效应。 3.Ach和NE的代谢。 了解内容： 1.突触的结构。 2. Ach和NE的的合成。 3.ANS药物的分类。 理解难点： ANS受体的类型，分布及其生理效应。
2_传出神经药理
交感神经VS副交感神经？？
①中枢部位不同：
交感神经： 源于脊髓T1-L3节段；（故又称胸腰神经） 副交感神经：源于脑干Ⅲ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，骶髓S2-S4节段 （故又称颅骶神经）
②支配范围不同：
交感神经广泛分布全身效应器官:头颅各器官,胸腹腔内脏, 全身皮肤粘膜血管。 副交感神经分布非常局限:大部分血管、汗腺、立毛肌及肾 上腺髓质除外。
二、传出神经按照递质分类 (药理学多采用此种分类方法)
传出神经的递质:乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）, 去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA) 胆碱能神经(cholinergic nerve)：兴奋时末梢释放Ach。包括： • 全部交感神经和副交感神经的节前纤维； • 全部副交感神经的节后纤维； • 极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌和骨骼肌血 管舒张的神经; • 支配肾上腺髓质的内脏大神经(相当于节前纤维)； • 运动神经。
1，2
1，2
效
应
胆 碱 受 体
M(M2)
M(M2)
效 应
窦房结
房室结
自律性增高， 心率加快
传导加快
自律性降低， 心率减慢
传导减慢
传导系统
心肌
1，2
1，2
传导加快
收缩增强
M(M2)
M(M2)
传导减慢
收缩减弱
血管平滑肌
皮肤、黏膜 1，2 收缩 舒张
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
腹腔内脏
冠状血管
1；2
1，2；2
NA能神经兴奋:适应机体“应急” 心脏、皮肤粘膜和内脏血管、血压、支气管和胃肠道 平滑肌、瞳孔、血糖等 胆碱能神经兴奋： 节前：神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加 节后：与NA能神经兴奋作用相反
传出神经系统药物的分类
传出神经系统药物的分类
传出神经系统药物根据其作用机制和临床用途的不同，可以分成以下几类：
肌肉松弛剂：主要作用于神经-肌肉接头，抑制神经冲动的传递，从而使肌肉松弛。
常用于手术麻醉、神经病学疾病等领域。
常用神经传递物质类药物：如乙酰胆碱、去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺等，可用于治疗心血管疾病、神经系统疾病、呼吸系统疾病等。
抗胆碱能药物：抑制神经-肌肉接头的乙酰胆碱受体，从而减少肌肉收缩，常用于治疗运动障碍、胃肠道疾病等。
抗交感神经药物：抑制交感神经的兴奋作用，降低心率、血压等，主要用于治疗高血压、心律失常等。
抗惊厥药物：抑制神经冲动的传递，减少神经元的兴奋性，常用于治疗癫痫、脑损伤等。
镇痛药物：通过作用于中枢神经系统和周围神经系统，减轻疼痛，常用于手术后镇痛、癌症疼痛等。
抗精神病药物：调节多巴胺和其他神经递质的水平，改善精神病症状，常用于治疗精神分裂症等。
总的来说，传出神经系统药物在不同的临床病症中发挥着重要作用。
传出神经系统药物分类
传出神经系统药物分类拟似药（一）胆碱受体激动药定义：也称直接作用的拟胆碱药，可直接激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。
1.M胆碱受体激动药生物碱类：i.毛果芸香碱药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用较明显a.眼滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用缩瞳：本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，，瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小。
降低眼内压：本品通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。
调节痉挛：本品作用后，环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松；晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。
b.腺体较大剂量的毛果芸香碱（10-15mg，皮下注射）可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，也可以使泪腺、胃腺，胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。
临床应用：a.青光眼低浓度的毛果芸香碱（2%）以下滴眼可用于治疗闭角型青光眼，用药后可使患者瞳孔缩小，前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼内压下降。
但高浓度药物可加重患者症状。
b.虹膜睫状体炎与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。
c.其他口服可用于治疗口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液分泌也明显增加。
本品还可用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。
不良反应及应用注意过量可出现M胆碱受体兴奋过度症状，可用阿托品对症处理，滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。
ii.毒蕈碱经典M胆碱受体激动药，较高浓度毒蕈碱成分30-60分钟内即可出线毒蕈碱中毒症状，表现为流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓，血压下降和休克等。
可用阿托品治疗。
2.M，N胆碱受体激动药：胆碱酯类：i.乙酰胆碱（ACh）药理作用：a :心血管系统(1)舒张血管:静脉注射小剂量Ach可舒张全身血管，舒张血管作用主要由于激动血管内皮细胞M3 胆碱受体亚型，导致内皮依赖性舒张因子(EDRF)即一氧化氮释放，从而引起邻近平滑肌细胞松弛，也可能通过压力感受器或化学反应感受器反射引起。
5传出神经系统药
2．手术后腹气胀和尿渚留： 此药能兴奋 胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排 尿。
3.阵发性室上性心动过速 通过其拟胆碱 作用减慢心率。
兴奋作用； (3)促进运动神经末梢释放Ach。
2 ．兴奋平滑肌 对胃肠道和膀胱平滑肌的 兴奋作用较强 。
对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的 作用较弱 。
[临床应用] 1．重症肌无力： 是一种自身免疫性神 经肌肉传递功能障碍的慢性疾病，其主要症 状是骨骼肌出现进行性肌无力，表现为眼睑 下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽困难，严重者 可致呼吸困难。
(3) 调节痉挛 ： 用M受体激动药毛果芸香 碱时，环状肌上M受体兴奋，睫状肌的环形 纤维向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶 状体变凸，曲光度增加，从而使远距离物体 不能成像在视网膜上，故视远物时模糊不清， 只能视近物，称为调节痉挛 。 2．腺体： 本品吸收后，通过激动腺体的M 受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分 泌增加最为明显。
2．β肾上腺素受体（ β-R ），可分为3种亚型。 β1 -R ：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 β2 -R ：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。
β3 -R ：主要分布在脂肪细胞。
（三）多巴胺受体 主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌 。
（四）传出神经系统受体功能及其 分子机制
（ 1 ）M-R：属于G蛋白耦联R。MR 兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C， 增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇 （IP3 ）、二酰基甘油（DAG），从 而产生效应。
受体：能与药物特异性结合，能传 递 信息和产生药理效应的细胞蛋白 组分。
传出神经系统药物分类
在补足血容量的基础上 意义：明显降低肺血管阻力
4．治疗急性心肌梗死 顽固性充血性心力衰竭
机制: 外周阻力↓ 心脏前后负荷↓ 心输出量↑
5．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 防治手术过程中突发高血压危象
【不良反应】
大剂量: 体位性低血压，
注射给药：
心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛
【临床应用】
1．过敏性休克：如青霉素所致休克
肾上腺素 升高血压
兴奋心肌 血压下降
心跳微弱
松弛支气管平滑肌
呼吸困难
2. 心脏骤停：溺水、传染病、房室传导阻滞、
药物中毒、麻醉和手术意外
3. 急性支气管哮喘（禁用于心脏性哮喘）
【不良反应及禁忌证】
一般性：烦燥、焦虑、恐惧感、震颤、 心悸、出汗和皮肤苍白
休克
是一种组织的毛细血管灌流不足的状态。 细胞代谢受到不良影响，引起组织功能障碍， 包括发生多种酶和血管活性物质的释放。
即使有高的心输出量和高动脉血压，由于血液 的病态分布（血管收缩、扩张及动-静脉短路引 起），便足以产生休克，如某些内毒素休克。
生命悠关器官的低灌流状态是休克的本质。 如 脑（意识、呼吸）、肾（尿形成）功能不良 是这些器官灌流不足的临床指征。
外周血管痉挛性疾病
三、α1受体阻断药
哌唑嗪
扩张血管，降低外周阻力→ 血压下降，
不引起明显的心率加速
应用：高血压病
顽固性心功能不全
β受体阻断药
分类
（1）非选择性:普萘洛尔 （2）选择性β1受体:美多洛尔 （3）有内在拟交感活性的:吲哚洛尔 （4）兼有阻断α和β受体：拉贝洛尔
【药理作用】
1. β受体阻断作用
自律性↑ 耗氧量↑
医学基础知识：外周神经系统药物之传出神经药物
医学基础知识：外周神经系统药物之传出神经药物关于传出神经药物在我们事业单位的考试中是一个重要的考点，所以总结一下有助于考生提高准确率。
今天就给大家梳理关于外周神经系统药物之传出神经药物。
外周神经系统包括脑神经和脊神经，发出大量神经纤维分布至全身各器官和组织中。
外周神经系统可区分为传入神经纤维和传出神经纤维两大类，故外周神经系统药物包括传出神经药物和传入神经药物两大部分。
其中传出神经的分类分为：①传出神经系统按解剖学分为植物神经(又称自主神经)系统和运动神经系统两大类，前者可分为交感神经和副交感神经，主要支配心脏、平滑肌、腺体和眼睛等效应器;后者支配骨骼肌。
②传出神经的递质主要有乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素(NA)。
了解它们的生物合成、贮存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节。
乙酰胆碱类药物是近几年来考试的热点，很多地区和城市都喜欢考察乙酰胆碱的知识点。
胆碱能神经包括：植物神经的全部节前纤维，副交感神经的全部节后纤维，支配汗腺和骨骼肌血管的交感神经节后纤维和运动神经。
胆碱受体可分为毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体或M受体)和烟碱型胆碱受体(N胆碱受体或N受体)，前者又可分为M1和M2受体两种亚型，后者又可分为Nl和N2受体两种亚型。
肾上腺素受体可分为型肾上腺素受体( 受体)和型肾上腺素受体( 受体)，前者又可分为1和2受体两种亚型，后者又可分为1和2受体两种亚型。
了解传出神经所支配效应器的受体分布及其生理效应。
分布在神经末梢突触前膜上的受体参与神经递质释放的调控。
传出神经递质与受体结合后，通过受体效应器偶联机制，如受体与酶的偶联、受体与离子通道的偶联等，致使靶细胞产生一系列生物化学过程的改变，进而产生生理效应。
了解M样作用和N样作用的概念。
是考试前比较重要的事情。
M样作用和N样作用在很多城市的考试大纲中都频繁的出现，要着重注意。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
传出神经系统药物分类?
* 尹删
.•/运
if i J HL.*■
、传出神经系统药物分类
拟
似
药1
•激动肾
上腺素受
体药
拟
胆
碱
药「1•激动胆碱受体
药
J 2.抗胆碱酯酶药:
j M型拟胆碱药：毛果芸香碱
L N型拟胆碱药：烟碱
新斯的明、有机磷酸酯类
拮
抗
药
拟
肾
上
腺
素
药
(
X
、
B受体激动药：Adr
a受体激动药：NA等
' B受体激动药：异丙肾上腺素等
2•促NA释放药麻黄碱、间羟胺
抗
胆
碱
药
抗
肾
上
腺
素
药
1.阻断胆碱受体药
M受体阻断药：阿托品
N2受体阻断药：琥珀胆碱、箭毒
2•胆碱酯酶复活剂：解磷定
a受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明
r 1•阻断肾上腺素
受体药
' B受体阻断药：普萘洛尔
2.抗肾上腺素能神经药：利血平
一、胆碱受体激动药
1、选择性M受体激动剂：毛果芸香碱(pilocarpine)，青光眼首选
2、选择性N受体激动剂：烟碱（尼古丁）
二、胆碱受体阻断药
1、M受体阻断药：
阿托品（atropine），解除平滑肌痉挛，尤其是胃肠道。
抑制腺体分泌，用于麻醉前给药，严重盗汗、流涎症。
验光配镜，缓慢性心律失常，感染性休克，有机磷中毒的对症治疗。
（5—10mg中毒，过量致死，青光眼、前列腺肥大禁用）
其他：山莨菪碱（不通过BBB，类阿托品）、东莨菪碱（结构含氧桥，通过BBB，有镇静作用，防晕动，类阿托品）
合成解痉药（胃肠道痉挛绞痛）：曲美布丁、丙胺太林、
贝那替秦（benactyzine胃复康，通过BBB，有安定作用）
2、选择性M1受体阻断剂：哌仑西平、替仑西平（消化性溃疡）
3、N受体阻断药：①除极型肌松药：琥珀胆碱（与N2受体结合，使对Ach反应无效，新斯的明解救无效）
②非除极型肌松药：筒箭毒碱（与Ach的竞争作用机制，新斯的明解救有效）
三、胆碱酯酶抑制药和复活药
1、易逆性抗胆碱酯酶药：
新斯的明（neostigmine），重症肌无力，术后腹胀气和尿
潴留，阵发性室上心动过速，非除极型肌松药解救。
2、难逆性抗胆碱酯酶药：
有机磷酸酯类（敌敌畏、敌百虫）
解救：阿托品（对症治疗），碘解磷定（派姆PAM ）,
氯磷定（PAM-CL ）
四、肾上腺素受体激动药
1、a、B受体激动药：
肾上腺素：心脏骤停（三联针：去甲肾上腺素+肾上腺素
+异丙肾上腺素），过敏性休克首选，支气管哮喘，与局麻药配伍延缓吸收。
麻黄碱：易通过BBB，中枢兴奋明显，轻度支气管哮喘, 鼻粘膜充血及鼻塞等等，感冒复方药可见。
多巴胺（DA）:难通过BBB，口服无效，抗休克及急性肾衰竭（与利尿药合用）
2、a受体激动剂：去甲肾上腺素（NA），主张与酚妥拉明合用，阻断其a缩血管作用，保留B激动心脏效应。
去氧肾上腺素：选择性
al激动剂
3、B受体激动药：异丙肾上腺素（ISO），支气管哮喘急性发作，感染性休克，房室传导阻滞。
多巴酚丁胺：选择性B1激动剂，可用作心力衰竭治疗。
沙丁胺醇：选择性B2激动剂，支气管哮喘。
五、肾上腺素阻断药
1、al a2阻断药:
酚妥拉明（phentolamine），外周血管痉挛性疾病，静脉NA滴注外漏，抗休克（扩张血管，降低外周阻力，改善微循环），急性心肌梗死和充血性心力衰竭（CHF），嗜铬细胞瘤诊断（表现为高血压，酚妥拉明可降低血压），男性性功能障碍。
2、al受体阻断药：
哌唑嗪：治疗高血压
3、B受体阻断药：治疗心绞痛、高血压、充血性心力衰竭、快速性心律失常、甲亢。
①无内在活性的Bl B2阻断剂：普萘洛尔
②有内在活性的Bl B2阻断药：吲哚洛尔
③无内在活性的B1阻断剂：美托洛尔
④有内在活性的B2阻断药：醋丁洛尔
⑤ a B同时阻断：拉贝洛尔
按神经末梢分泌的递质不同，将传出神经主要分为两大类：
一、胆碱能神经包括全部交感神经、副交感神经节前纤维；全部副交感神经节后纤维；运动神经；极少数副交感神经节后纤维，兴奋时其末梢释放乙酰胆碱。
二、去甲肾上腺素能神经兴奋时其末梢释放去甲肾上腺素
此外，在某些效应器尚存在多巴胺神经等。