硝苯地平结构式
硝苯地平ppt课件
心绞痛的治疗
快速缓解心绞痛症状
对于急性心绞痛的患者，硝苯地平可以作为急救药物使 用，以迅速控制症状。
硝苯地平可以迅速扩张冠状动脉，增加冠脉流量，从而 快速缓解心绞痛的症状。
在长期的治疗过程中，硝苯地平可以降低心绞痛的发作 频率，提高患者的生活质量。
04
硝苯地平的不良反应与注 意事项
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
硝苯地平的不良反应
以预防心绞痛的发生。
高血压的治疗
硝苯地平是钙通道阻滞剂，通过抑制钙离子的 内流，松弛血管平滑肌，从而达到降低血压的
效果。
在长期的治疗过程中，硝苯地平对靶器官如心、肾等 有保护作用，减少高血压并发症的发生。
安全有效的降压药物
与其他降压药物相比，硝苯地平的降压效果平稳 且持久，可以有效地控制24小时血压。
未来研究方向
未来硝苯地平的研究将进一步探索新 剂型的制备工艺、药代动力学和临床 疗效，为新剂型的广泛应用提供科学 依据。
新剂型的硝苯地平具有更快的起效时 间和更稳定的药效，能够更好地满足 临床需求，提高患者的用药体验。
硝苯地平与其他药物的联合治疗研究
联合治疗的研究现状
近年来，越来越多的研究表明，硝苯地平可以与其他药物联合使用，以提高疗效和减少不 良反应。
硝苯地平的代谢与排泄
代谢
硝苯地平主要在肝脏代谢，产生多种 代谢产物。
排泄
硝苯地平及其代谢产物主要通过尿液 排出体外。
硝苯地平的药代动力学参数
01
02
03
半衰期
硝苯地平的半衰期较短， 约为2-4小时。
清除率
硝苯地平的清除率较高， 表明其代谢和排泄较快。
血药浓度
口服硝苯地平后，血药浓 度迅速达到峰值，并维持 较长时间的治疗浓度。
药物化学---硝苯地平
Nifedipine 理化性质
氧化剂 和 光照 存在下分别生成两种降解氧化产物
Nifedipine 的药理作用
对血管的作用 Nidfedipine对血管的扩张作用较其对心脏 的抑制作用强10倍。它能选择性扩张阻力血管，使心脏 后负荷降低，心排血量增加，对静脉影响较小。还可以 明显扩张冠装血管，解除冠状动脉痉挛，增加冠状动脉 血流量。
紫外吸收：取本品适量加三氯甲烷 2ml 使溶解，加无
水乙醇制成每1ml约含15μg的溶液，照紫外-可见分光
光度法测定，在237nm的波长处有最大吸收，在320355nm的波长处有较大的宽幅吸收。
Nifedipine 的X-射线衍射结构
Ciao！
产物B
Nifedipine 的合成机理详解
产物A
+
产物B
失水关环
Micheal加成反应 （一锅法）
Nifedipine 的合成机理详解
硝苯地平
Nifedipine 的鉴别反应
显 色 反 应 ： 取 本 品 约 2 5 mg ， 加 丙 酮 1 m l 溶 解 ， 加
20%NaOH溶液3-5滴，振摇，溶液显橙红色。
舍下含服： 90% 以上被吸收， 3min 后出现抗高压作 用。20~30min后，血药浓度到达高峰，作用时间持 续8~12h。
主要经肝药酶代谢，产物无药理活性。经肾排除。老
年人首关消除少，t1/2延长。
Nifedipine 临床应用
抗高血压，对不同程度的高血压患者均有效 适用于冠脉痉挛（变异型心绞痛的首选药）
Nifedipine 的药理相互作用
Nifedipine 血浆结合率较高，与其他血浆结合率搞 的药物合用时可产生竞争性抑制现象，使药物毒性 和作用增加。
硝苯地平化学结构
硝苯地平化学结构
硝苯地平的化学式为C22H20N2O3，分子式为C22H20N2O3。
它是一种双环化合物，具有芳香性。
结构上它由一个双键（-N=N-）和一个双环组成，双环由四个碳原子（C）、一个氮原子（N）和一个氧原子（O）组成。
双环之间连接着一个双键（-N=N-），形成一个六元环状结构，双键的芳香性使得硝苯地平的稳定性得到提高。
此外，还有一个羟基（-OH）和一个氨基（-NH2）附着在双环结构上，两个-OH和一个-NH2形成三元基团，形成硝苯地平的有机结构。
硝苯地平（Nitrendipine）是一种钙离子拮抗剂，用于治疗高血压和冠心病。
它的化学结构如下所示：
硝苯地平的化学结构如下所示：
C14H19NO4
H−C−C−N−O−C−C−C−C−C−C−C−C−N−O−C−O−H
| | |
HN CH2 OH
硝苯地平的化学结构如下：
硝基基团： -N- NO2
苯基基团： -C- C- C-
平面基团： -C- C- C- C-
硝苯地平的化学式为C21H23ClN2O4 。
它是一种类固醇抗病毒药物，用于治疗心血管疾病、心律失常和高血压等。
硝苯地平控释片说明书
核准日期：2007年01月29日修改日期：2007年10月04日，2008年06月27日，2010年04月30日，2010年09月23日，2013年05月02日硝苯地平控释片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
请勿咬、嚼、掰断药片。
其活性成份被吸收后，空药片完整地经肠道排出。
【 药品名称 】通用名称：硝苯地平控释片 商品名称：拜新同® (Adalat ®)英文名称：Nifedipine Controlled-release Tablets 汉语拼音：Xiaobendiping Kongshi Pian【 成份 】 主要成份：硝苯地平 化学名称：2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5吡啶二甲酸二甲酯 化学结构式：分子式：C 17H 18N 2O 6 分子量：346.34【 性状 】本品为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。
【 适应症 】 1．高血压 2．冠心病慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)【 规格 】 30mg 60mg【 用法用量 】治疗时应尽可能按个体情况用药。
依据患者的临床情况，给予不同的基础用药剂量。
除非特殊医嘱，成年人推荐下列剂量： 1．高血压： 拜新同®30mg 片剂 一次30mg(一次1片)，一日1次 拜新同®60mg 片剂一次60mg(一次1片)，一日1次2．冠心病：慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)拜新同®30mg片剂一次30mg(一次1片)，一日1次拜新同®60mg片剂一次60mg(一次1片)，一日1次通常治疗的初始剂量为每日30mg。
与CYP 3A4抑制剂或CYP 3A4诱导剂合用时可能需调整硝苯地平的剂量或不使用硝苯地平（见【药物相互作用】）。
疗程：用药时间应由医生决定。
用药方法：通常整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制。
应避免食用葡萄柚汁（见【药物相互作用】）。
特殊人群肝功能损害的患者基于Child Pugh评分的轻度、中度或重度肝功能损害患者用药应仔细监控，可能需要减少剂量。
精编国家开放大学电大专科《药物化学》期末试题标准题库及答案(试卷号：2129)
国家开放大学电大专科《药物化学》期末试题标准题库及答案（试卷号：2129）盗传必究题库一一、选择题（每题只有一个正确答案，每小题2分.共20分）1.喷他佐辛的临床用途是（）。
A.抗癫痫B.镇痛C.解痉D.肌肉松弛2.下列利尿药中，（）为缓慢而持久的利尿药物。
A.氢氯唾嗪B.依他尼酸C.螺内酯D.吠塞米3 .盐酸雷尼替丁的结构中含有（）oA.吠喃环B.咪哇环C.唾嗖环D.嗟喘环4.下列药物中，（）为p：受体激动剂。
A.多巴酚丁安B.甲氧明C.克伦特罗D-间羟胺5.下列药物中，（）与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。
A.黄体酮B.地塞米松C.快雌醇D.甲睾酮6.维生素Bi的主要临床用途为（）。
A.防治脚气病及消化不良等B.防治各种黏膜及皮肤炎症等C.防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等D.防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等7.下列药物中，（）为阿片受体拮抗剂。
A.吗啡B.美沙酮C.纳洛酮D.舒芬太尼8.下列药物中，（）是地西泮在体内的活性代谢产物。
A.奥沙西泮B.硝西泮C.氟西泮D.氯硝西泮9.下列药物中，（）不具有儿茶酚结构。
A •肾上腺素 B.盐酸多巴胺C.盐酸克仑特罗D.去甲肾上腺素10. ()是目前临床上应用最广泛、作用最强的一类钙拮抗剂。
A.二氧毗喘类B.芳烷基胺类c.苯并硫氮杂革类 Do 二苯基哌嗪类二、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途(每小题2分，共20分)药名 主要临床用途16・ \ __ / CCHrCH,CCH.CHN*• HCI_ H NHCCKHCI,O, CH] OHOHHCH —C(JOH F ~ • CH —€()OH 12.如―广心N4NHCOCH.18.20.答案：11.药名：维生素B6主要临床用途：治疗因放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟脱中毒12.药名：塞替哌主要临床用途：抗肿瘤13.药名：对乙酰氨基酚主要临床用途：解热镇痛14.药名：盐酸美沙酮主要临床用途：镇痛或戒毒15.药名：环丙沙星主要临床用途：抗菌16.药名：氯霉素主要临床用途：抗菌17.药名：氟康嗤主要临床用途：抗真菌18.药名：马来酸氯苯那敏主要临床用途：抗过敏19.药名：吗啡主要临床用途:镇痛20.药名：黄体酮主要临床用途:治疗先兆性流产习惯性流产和月经不调等三、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途（每小题4分，化学结构式1分，主要临床用途3分，共16分）21. 氯贝丁酯化学结构式主要临床用途：22. 硝苯地平化学结构式主要临床用途：23o 阿司匹林化学结构式主要临床用途：24. 利多卡因化学结构式主要临床用途：答案：EC 1临床用dh 降匮魂杭.心皎嘛COOH23. 化学林的式,CH.21. 化学，构式,/ ； NHC<K H ；NCC f H3fCH t主要临床川建，僻或治寸心律失常四、填充题（每空2分，共20分）25. 异烟腓主要临床用途为抗结核病。
硝苯地平片结构式
硝苯地平片结构式硝苯地平片是一种钙拮抗剂，经常用于治疗高血压和心绞痛等心血管疾病。
它的化学结构式如下：硝苯地平片的化学名为2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate。
它的分子式为C17H18N2O6，分子量为346.34。
硝苯地平片的结构式显示了它的分子结构，有助于我们理解它的药理作用和药效。
它是一种二氢吡啶类药物，属于钙通道阻滞剂的一种。
钙通道阻滞剂通过抑制钙离子进入细胞，降低细胞内钙离子浓度，从而干扰心肌细胞的收缩过程，达到降低血压和减少心脏负荷的作用。
硝苯地平片的主要药理作用是扩张冠状动脉和周围血管，减少心脏的后负荷和氧耗，从而增加心肌供氧和改善心肌供血不足。
它还可以通过减慢心率和减少心肌收缩力，降低心脏的氧耗，从而减轻心绞痛症状。
硝苯地平片的临床应用主要包括治疗高血压和心绞痛。
对于高血压患者，它可以通过降低血压，减少心脏负荷，保护心脏和肾脏功能。
对于心绞痛患者，它可以改善心肌供血不足，减少心绞痛发作的频率和程度。
硝苯地平片的用法和剂量应根据患者的具体情况和医生的建议来确定。
一般情况下，成人每日口服剂量为5-10毫克，分2-3次服用。
对于老年人、肝功能和肾功能受损患者，剂量需要调整。
硝苯地平片作为一种药物，虽然具有较好的疗效，但也存在一些不良反应和禁忌症。
常见的不良反应包括头痛、面部潮红、心悸、眩晕等，严重时可出现低血压和心动过缓。
禁忌症包括对药物过敏者、休克患者、心肌梗死早期患者等。
硝苯地平片是一种常用的心血管药物，通过钙通道阻滞作用，降低血压、减轻心绞痛症状。
临床应用时需要根据患者情况确定剂量和用法，并注意不良反应和禁忌症。
在使用药物的过程中，患者应遵循医嘱，定期复诊，以确保药物的疗效和安全性。
药物化学基础结构
结构式中常见官能团1
C-O单键
C-O双键
精品课件
结构式中常见官能团2
含氮基团 含硫基团 含磷基团
硝苯地平
地西泮 奥美拉唑
环磷酰胺
结构式中常见官能团3
吗啡
可的松
精品课件
结构式中常见官能团4
对乙酰氨基酚
肾上腺素
精品课件
五元杂环1
保泰松 氟康唑
西咪替丁
氯沙坦钾
精品课件
五元杂环2
OH
HO
HOOC
H
H
COOH
CH3
H3C
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手性化合物
• 光学活性 （+）右旋 （-）左旋
1. R, S 型 2. D, L 型
精品课件
Байду номын сангаас
Fischer 惯例
CHO
CHO
H C OH
HO C H
CH2OH
D-甘油醛
CH2OH
L-甘油醛
糖类和氨基酸用的较多
精品课件
Cahn-Ingold –Prelog （CIP)规则
R-型
S-型
2S, 5R, 6R
精品课件
手性化合物相关知识
❖ D/L:常用于氨基酸或糖 ❖d/l: 左旋或者右旋；测量结果,也表示为(+)(-) ❖R/S: CIP规则 ❖光学活性: 实验观察到的化合物将单色平面偏振
光的平面向观察者的右边或左边旋转的性质 ❖ 左旋或者右旋与构型无直接关系 ❖ 除了手性碳外，还有手性硫，手性氮
精品课件
并二环杂环
诺氟沙星
吲哚美辛
盐酸小檗碱
精品课件
碱基和核糖
阿昔洛韦
硝苯地平控释片说明书
核准日期:２007年0１月2９日修改日期:2０07年1０月04日,20０８年06月2７日,2010年04月30日,２010年09月23日,2013年05月0２日硝苯地平控释片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
请勿咬、嚼、掰断药片。
其活性成份被吸收后,空药片完整地经肠道排出。
【药品名称】通用名称:硝苯地平控释片商品名称:拜新同®(Ａdａlat®)英文名称:Nｉｆedipine Coｎtｒｏlled-reｌｅase Ｔabletｓ汉语拼音:Xiaoｂenｄｉping Koｎｇｓｈi Pian【成份】主要成份:硝苯地平化学名称:2,６－二甲基－4-(2－硝基苯基)-1,4-二氢-３,5吡啶二甲酸二甲酯化学结构式:分子式:C1７H1８Ｎ2O６分子量:3４6.34【性状】本品为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。
【适应症】１、高血压2.冠心病慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)【规格】３0mg６0mg【用法用量】治疗时应尽可能按个体情况用药。
依据患者的临床情况,给予不同的基础用药剂量。
除非特殊医嘱,成年人推荐下列剂量:1、高血压:拜新同®３0mg片剂一次30mg(一次１片),一日1次拜新同®６0mｇ片剂ﻩ一次６0mg(一次1片),一日1次２、冠心病:慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)拜新同®30mg片剂ﻩ一次30mｇ(一次1片),一日1次拜新同®60mg片剂一次6０ｍg(一次1片),一日1次通常治疗的初始剂量为每日30ｍg。
与CＹP 3A4抑制剂或CYP 3A4诱导剂合用时可能需调整硝苯地平的剂量或不使用硝苯地平(见【药物相互作用】)。
疗程:用药时间应由医生决定。
用药方法:通常整片药片用少量液体吞服,服药时间不受就餐时间的限制。
应避免食用葡萄柚汁(见【药物相互作用】)。
特殊人群肝功能损害的患者基于Chｉld Pugh评分的轻度、中度或重度肝功能损害患者用药应仔细监控,可能需要减少剂量。
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注意事项
1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中 止服药。 2.低血压患者慎用。 3.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。 4。整片吞服，勿嚼碎。 孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇禁用。 儿童用药： 儿童禁用。 药物相互作用： 尚不明确。 有效期：暂定2年。 规格： 10mg。 贮藏： 遮光，密封保存。
• 硝苯地平缓释片为抗 心绞痛药。适用于高 血压，可单独或与其 它降压药合用。也可 治疗心绞痛，尤其是 变异型心绞痛。
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硝苯地平结构式
2018/12/20
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通用名： 硝苯地平缓释片 商品名： 拜新同 尼福达 得高宁 硝苯地平缓释片 曾用名： 英文名： EXTENDED RELEASE NIFEDIPINE TABLETS 拼音名： XIAOBENDIPING HUANSHI PIAN 药品类别： 抗心绞痛药 适应症： 各种类型的高血压及心绞痛 本品主要成份为：硝苯地平。
缓释或控释制剂的优点
安全性：血浓平稳，避免峰谷现象，降
低副作用，降低胃肠道刺激
用药量：提高生物利用度，减少给药总 剂量 依从性：延长给药间隔，减少服药频率， 提高患者依从性
2018/12/20
2018/12/20
INTACT
硝苯地平明显改善冠状动脉粥样硬化进程
硝苯地平治疗三年后冠脉造影的结果
2018/12/20
药代动力学
• 硝苯地平缓释片级胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首 过效应造成硝苯地平的生物利用度低，本缓释片血浓 峰时在1.6-4小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久， 每服用一次能维持最低有效血药浓度（10ng/ml）以上 时间达12小时。硝苯地平组织分布广泛，药物在肝、 血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较 低。硝苯地平在人体内血浆蛋白结合率高过92%-98%， 但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%，硝苯地 平在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素P450单氧 化酶）作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，7080%药物以水溶性代谢物从尿中排出，24小时后90%的 药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原 型药物仅0.1%经尿排泄，体内无蓄积作用。
0.35 0.30 0.25 0.20 0.15 0.10 0.05 0 左冠状动脉前将支
安慰剂（n=175）
每位病人平均新发病灶数 -18% -42% -38%
左冠状动脉前旋支
硝苯地平（n=173）
右冠状动脉
Paul R. Lichtlen, Paul G. Hugenholtz, Wolfgang Rafflenbeul, et al. Retardation of Coronary Artery Disease in Humans by the Calcium-channel Blocker Nifedipine: Results of the INTACT Study (International Nifedipine Trial on Antiatherosclerotic Therapy). Cardiovascular Drugs and Therapy. 4:1047-1068,1990.
血运重建减少18%-21%,冠脉搭桥减少21% 2007年，中国慢性稳定性心绞痛诊断指南将 作为硝苯地平初始治疗，并得到ACC、ECC 认可。
何原因死亡、心梗、致残性脑卒中、外周血管再 通术、 顽固性心绞痛等)减少11%-13%，冠脉
谢谢！！！
ENCORE试验 硝苯地平改善冠状动脉内皮功能
血管直径的变化（和基线相比，%）
18 16 14 12 10
P = 0.04
18.83
88%
10.01
安慰剂
硝苯地平
Suwaidi JA, et al. Circulation 2000;101 (9):948-54.
权威结论
ACTION试验结论论证了硝苯地平长效制剂能 有效治疗冠心病。结论:使二级有效终点(任
2018/12/20
不良反应
• 1.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转 移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。 • 2.循环系统：由于硝苯地平有快速扩张血管的作 用，偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心 悸、血压下降、下肢浮肿等。 • 3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。 • 4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、 便秘等症。 5.口腔：可能出现牙龈肥厚。 • 6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。 • 7.由于硝苯地平迅速扩张小血管会导致循环中的 血容量减少，反射性引起交感神经兴奋。因此少 数患者会出现心动过速、心悸等症状。