降糖药物的分类及降糖机制
糖尿病药物分类汇总和归纳
糖尿病药物分类汇总和归纳糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，世界各地都有大量的患者。
针对糖尿病的治疗，药物是一种常见的治疗手段。
本文将对糖尿病药物进行分类汇总和归纳，以便于读者更好地了解和应用这些药物。
一、胰岛素类药物胰岛素类药物主要用于治疗1型糖尿病和部分2型糖尿病患者。
它们直接补充胰岛素，帮助降低血糖水平。
根据作用机制和来源不同，胰岛素类药物可以分为以下几类：1. 快速作用型胰岛素快速作用型胰岛素的作用快速，可以在进餐前或进餐时注射，以提供及时的胰岛素供给。
常见的快速作用型胰岛素药物有胰岛素亚切、胰岛素利素等。
2. 中速作用型胰岛素中速作用型胰岛素的作用相对较慢，可以在进餐前30分钟到1小时注射，以抑制餐后高血糖。
常见的中速作用型胰岛素药物有胰岛素吲哚菁、胰岛素维达等。
3. 长效型胰岛素长效型胰岛素的作用持续时间较长，可以提供持续胰岛素供给，帮助控制空腹和夜间血糖。
常见的长效型胰岛素药物有胰岛素格列齐特、胰岛素劳拉等。
4. 胰岛素促泌剂胰岛素促泌剂的作用机制是促进胰岛素分泌，从而降低血糖水平。
常见的胰岛素促泌剂药物有磺脲类、噻唑烷二酮类等。
二、口服降糖药物口服降糖药物主要用于2型糖尿病患者，通过不同的机制降低血糖水平。
根据作用机制的不同，口服降糖药物可以分为以下几类：1. 双胍类药物双胍类药物是2型糖尿病患者的常用药物，通过抑制肝葡萄糖生成和增加组织对葡萄糖的摄取，降低血糖水平。
常见的双胍类药物有二甲双胍、格列本脲等。
2. α-葡萄糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制肠道对葡萄糖的吸收，减少血糖升高的速度。
常见的α-葡萄糖苷酶抑制剂药物有阿卡波糖、伏格列波糖等。
3. 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂GLP-1受体激动剂通过模拟自然GLP-1的作用，促使胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，降低血糖水平。
常见的GLP-1受体激动剂药物有西格列汀、阿利塞普等。
4. 胰岛素抵抗改善药物胰岛素抵抗改善药物通过提高胰岛素的敏感性，帮助降低血糖水平。
促胰岛素分泌剂、双胍类、α-糖酐酶抑制剂、噻唑烷二酮类等口服降糖药降糖机制、用药指导及药物分类课件
格列奈类
代表药物： 瑞格列奈（诺和龙） 那格列奈（唐力）
格列奈类
降糖机制： —刺激胰岛素的早期分泌 —吸收快、起效快、作用时间短
可使HbA1c下降1%--1.5% 副作用：
可引起低血糖，但和磺脲类相比，发 作次数少，程度也较轻。
格列奈类
用药指导： • 格列奈类药物需在餐前即刻服用，不进餐
不服药。 • 服药后要按时按量进餐，以预防低血糖的
可使Hb增高。
噻唑烷二酮类药
用药指导 • 每天服用一次，可于餐前、餐中或进餐后服用。 • 服药的时间要尽可能固定。 • 这类药物的疗效要在开始服药后1到3个月才能体
现出来。 • 有心力衰竭倾向不用或慎用。妊娠期、哺乳期妇
女不宜用此类药物。
科学用药， 更好管理糖尿病
双胍类口服降糖药
用药指导： • 单独使用本类药物不会引起低血糖，并有使体重
下降趋势，故适用于肥胖或超重的2型糖尿病患者 • 胃肠道反应通常与剂量相关，采用进餐时或饭后
服药，或从小剂量开始，可减轻胃肠道反应。肠 溶片可减轻胃肠道反应。 • 每天服药的时间和间隔尽可能固定。 • 限制饮酒。
α-葡萄糖苷酶抑制剂
或胰岛素）联合应用，发生低血糖时应使用单糖 治疗，如葡萄糖、牛奶或蜂蜜。 • 从小剂量开始服药，每次进餐时服药，逐渐增加 剂量有助于减轻胃肠道反应。
噻唑烷二酮类药
代表药物： 罗格列酮（文迪雅） 比格列酮（艾可拓）
噻唑烷二酮类药
降糖机制： —主要通过促进靶细胞对胰岛素的反 应而改善胰岛素的敏感性。
发生。平时要常备糖果备以低血糖时使用。
双胍类口服降糖药
代表药物： 二甲双胍（格华止、盐酸二甲双胍肠溶片） 二甲双胍缓释片（卜可）； 苯乙双胍（降糖灵）
糖尿病口服降糖药物治疗
04
抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡萄糖）。
05
抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收。
胰岛素增敏药物-双胍类
胖或超重的2型糖尿病病人。
1型糖尿病病人在使用胰岛素过 程中血糖波动较大者，加用双 胍类药物有利于稳定血糖。
适应症：
单用磺脲类药物不能良好控制 的2型糖尿病病人。
对胰岛素不敏感的病人。
胰岛素增敏药物-双胍类
02
03
服药时间：阿卡波 糖在吃第一口饭时 嚼碎服用效果较好。
伏格列波糖在饭前 10分钟内服用效果 较好。
演讲完毕，感谢观看
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禁忌症
因双胍类药物易致胃肠道反 应和高乳酸血症，因此
禁用或慎用于肝肾功能不全、 低血容量休克、心力衰竭、 肺部疾病等缺氧血症病人。
胃肠道疾病患者慎用。
凡不适宜单独用磺脲类药物 治疗的情况，也不适宜单独 用双胍类药物治疗。
胰岛素增敏药物-双胍类
副作用
肠道反应，如口干苦、厌食、恶心、呕吐、腹泻、 口腔有金属味等，减少剂量和饭中、饭后服用可以 减轻症状。 分病人有过敏反应，表现为皮肤红斑、荨麻疹。
病人出现水肿的机率为15%，两
者合用可以使一些无明显心脏病
的病人出现心衰。所以对于糖尿
病病史超过10年以上，年龄在70
岁以上的病人，最好不与胰岛素
合用。
胰岛素增敏药物-格列酮类
常用药物：
罗格列酮 吡格列酮
服药时间：
饭前饭后服用均可
a-葡萄糖苷酶抑制剂
作用机制：
在小肠内抑制a-葡萄糖苷 酶，阻止和延缓葡萄糖的 吸收，降低餐后高血糖。
4
对胰岛素抵抗或不敏 感，胰岛素每日需要 量虽超过30u，也可 试着加用磺脲类药物
最新 降糖药物的分类
或肥胖者应优先选用减轻体重或对体重影响中性的降糖药物如二甲双胍、α-糖苷酶抑制剂、 DPP-4 抑制剂、SGLT-2 抑制剂、GLP-1 受体激动剂。 ▪ 对合并腹型肥胖的糖尿病者，应优先考虑使用兼具减轻体重和减少内脏脂肪的降糖药物。需 胰岛素治疗的 T2DM 合并肥胖者，建议联用至少一种其他降糖药物，如二甲双胍、GLP-1 受 体激动剂、α-糖苷酶抑制剂、DPP-4 抑制剂等，以对抗胰岛素剂量过大诱发的体重增加，且 因基础胰岛素增重效应小于预混胰岛素，建议优先使用。
mmol/L）重度升高，应早期启动胰岛素治疗； ▪ 5. 治疗方案的确定应遵循以患者为中心的原则，结合心肾并发症、疗效、低血糖风险、对体
重的影响、药物费用、不良反应风险以及患者的意愿综合考虑； ▪ 6. 对于确诊ASCVD或具有ASCVD高危因素、确诊肾脏疾病或心衰的患者，应将经临床研究证
▪ 降糖药物二甲双胍、SGLT-2 抑制剂、GLP-1 受体激动剂有减重作用。 ▪ 二甲双胍可减轻体重，对内脏脂肪的影响不明确；SGLT-2 抑制剂、GLP-1 受体激动剂既可减
轻体重，又可减少内脏脂肪。 ▪ α-糖苷酶抑制剂对体重影响为减轻或中性，DPP-4 抑制剂对体重呈中性作用。 ▪ 降糖药物减轻体重的作用由强到弱依次为：GLP-1 受体激动剂、SGLT-2 抑制剂、二甲双胍、
降低 或中 性
增加
心血管
肝肾功能
不良反应
降低肥胖患 者的心血管 风险；急性 或不稳定心 衰慎用 缺乏RCT研究
心衰慎用
安全性较好
肝功能不良禁用 eGFR＜45停用
严重肝功能不良 慎用 eGFR＜45禁用 严重肝功能不良 慎用 肾功能不全无需 调整，3b-5期减量 使用 肾功能不全4-5期 禁用
口服降糖药的分类及每类药物说明书
口服降糖药物的分类一磺脲类： (一) 作用机制：1胰腺内作用机制：促使B 细胞ATP 敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制， 磺脲类药物以及葡萄糖(通过转运、 磷酸化、氧化代谢产生ATP )均可通过此机制刺激胰腺B 细胞释放胰岛素。
2、 胰腺外作用机制：磺脲类药物除了对B 细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用 增加 10% -52 %(平均 29%)。
第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比， 亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差， 需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。
3、 磺脲类药物的用药特点：磺脲类药物每日使用剂量范围较大， 在一定剂量范围内，磺脲类 药物降糖作用呈剂量依赖性， 但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强， 相反副反应明 显增加。
4、 磺脲类药物的选药原则：(1) 非肥胖2型糖尿病的一线用药；(2) 老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮； (3) 轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；(4) 病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中-长效类药物(如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片)。
5代表药物有：AD)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。
使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时,可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、a —糖苷酶抑制剂、胰岛素。
同一患者一般不同时联 合应用两种磺脲类药物。
6、副作用 (1 ) •低血糖反应：高龄，饮酒，肝/肾疾病，多种药物相互作用。
(2 ) •体重增加：长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。
(3 ) •其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血, 血小板减少，皮疹等。
7、禁忌证和注意事项(1) 禁忌证：1型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并 发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。
降糖药分类表汇总
降糖药分类表汇总降糖药分类表汇总以下是口服降糖药的基本知识表，包括作用效果、种类、代表药物、注意事项等。
磺脲类作用机制：直接刺激胰岛素分泌，适用于轻、中度T2DM 患者。
不良反应：低血糖，胰岛素分泌不足，体重增加。
代表药物：格列美脲、格列齐特、格列喹酮、瑞格列奈、西格列汀、沙格列汀、维格列汀。
注意事项：磺胺类过敏者禁用，严重肝功能不全慎用。
促胰岛素分泌剂作用机制：促进胰岛素分泌，DPP-4抑制，减少胰高血糖素分泌；食物不影响。
适应范围：T2DM患者，尤其肥胖者。
不良反应：胃肠道反应。
代表药物：格列奈类。
注意事项：胰岛素抵抗时应停用，碘化剂检查时影响吸收。
双胍类作用机制：改善外周胰岛素抵抗，延缓碳水化合物在肠道内消化吸收，减少肝葡萄糖输出。
适应范围：T2DM患者。
不良反应：肠胃道反应，低血糖，乳酸酸中毒。
代表药物：二甲双胍。
注意事项：一线用药，体重增加，妊娠、哺乳期禁用；联合用药中素抵抗时应停用。
噻唑烷二酮类（TZDs）作用机制：改善胰岛素抵抗为主的患者，抗心血管风险。
不良反应：心衰、肝功能不全慎用，肝毒性。
代表药物：罗格列酮、吡格列酮。
注意事项：随餐服用，延缓碳水化合物吸收后血糖升高，出现低血糖。
α-糖苷酶抑制剂作用机制：延缓碳水化合物消化吸收，降低餐后血糖。
不良反应：肠胃道反应，低血糖。
代表药物：XXX、XXX列波糖。
注意事项：服用时应随餐，出现低血糖时纠正。
SGLT-2抑制剂作用机制：抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，降低血糖。
适应范围：T2DM患者。
不良反应：多尿，泌尿系感染。
代表药物：达格列净。
注意事项：肾功能不全者慎用。
以上是口服降糖药的分类表汇总。
胰岛素类制剂基本知识表以下是胰岛素类制剂的起效时间、峰值时间、作用时间、注射方式、注射部位等信息。
速效胰岛素制剂：门冬胰岛素起效时间：10-15分钟峰值时间：1-2小时作用时间：4-6小时注射方式：皮下注射注射部位：腹部赖脯胰岛素起效时间：10-15分钟峰值时间：1-1.5小时作用时间：4-5小时注射方式：皮下注射短效胰岛素制剂：重组人胰岛素R起效时间：15-60分钟峰值时间：2-4小时作用时间：5-8小时注射方式：皮下注射生物合成人胰岛素R 起效时间：15-60分钟峰值时间：2-4小时作用时间：5-8小时注射方式：静脉注射中效胰岛素制剂：胰岛素NPH起效时间：2.5-3小时峰值时间：5-7小时作用时间：13-16小时注射方式：皮下注射长效胰岛素制剂：胰岛素PZI起效时间：3-4小时峰值时间：8-10小时作用时间：20小时注射方式：皮下注射超长效胰岛素制剂：甘精胰岛素起效时间：2-3小时峰值时间：无峰作用时间：24小时注射方式：皮下注射注射部位：手臂前外侧地特胰岛素起效时间：3-4小时峰值时间：3-14小时作用时间：24小时注射方式：皮下注射注射部位：大腿前外侧、臀部外上1/4人胰岛素70/30剂型起效时间：0.5小时峰值时间：2-12小时作用时间：14-24小时注射方式：皮下注射人胰岛素50/50剂型起效时间：0.5小时峰值时间：2-3小时作用时间：10-24小时注射方式：皮下注射赖脯75/25起效时间：15分钟峰值时间：30-70分钟作用时间：16-24小时注射方式：皮下注射门冬30R起效时间：10-20分钟峰值时间：1-4小时作用时间：14-24小时注射方式：皮下注射XXX50R起效时间：15分钟峰值时间：30-70分钟作用时间：16-24小时注射方式：皮下注射门冬50R起效时间：10-20分钟峰值时间：1-4分钟作用时间：16-24小时注射方式：皮下注射以上是胰岛素类制剂的基本知识表，不同类型的胰岛素适用于不同类型的糖尿病患者，使用时应根据医生的建议进行选择。
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项临床上常用口服降糖药有很多种，每种降糖药物的作用原理，发挥作用的时间，代谢方式等都不同，药物的选择要根据病人情况和疾病特点而定，不能一概而论。
下面我们一起了解下常用口服降糖药的种类、特点以及需要注意哪些问题。
1.促胰岛素分泌剂类降糖药1、磺脲类药物主要有格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪以及格列喹酮等。
该类药物是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
如果病人胰岛功能已经受到破坏，此类药物治疗效果不明显。
该类降糖药起效较慢，所以通常需要在用餐前30分钟左右服下，此外要注意，磺脲类降糖药的作用时间比较长，比较容易发生低血糖反应。
2、非磺脲类药物常用的有那格列奈和瑞格列奈。
该药物也是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
药物优缺点：该类药物作用时间较快，被称作是餐前血糖调节药，多用于餐后血糖控制不理想和一些不按时用餐的病人，通常要在用餐前即刻服用，服用后大概一个小时左右就可发挥理想的降糖功效。
所以这类药物只是在用餐时增强胰岛素的分泌，这样避免在空腹时刺激到胰岛β细胞，使用期间多不会造成低血糖，也不会增加体重。
不足之处是该类药物属于一种超短效的降糖药，降糖作用持续时间较短，空腹血糖控制情况不理想。
用药注意事项：如果糖尿病病人胰岛素功能已经完全破坏或是使用磺脲类降糖药治疗无效，使用非磺脲类降糖药治疗可达到明显效果，该类药物的低血糖反应相对会比服用磺脲类药物出现的少。
如果病人患有轻、中度的肾功能不全时，可在医生指导下选择瑞格列奈，该药产生的代谢产物几乎都是经过胆汁排泄，只有很少部分是通过肾脏排泄的。
二、促进葡萄糖代谢剂常用的代表药物是二甲双胍作用机制：可增强胰岛素的敏感性，避免肝糖输出太多，还可改善肌肉糖原合成情况，避免小肠吸收太多的葡萄糖，降低血糖。
药物优缺点：优点是降糖效果非常好，特别是对于空腹血糖降糖效果尤为明显，在单独使用此药时不用担心会发生低血糖的危险，还可帮助减轻体重，有利于心血管的健康，该药是降糖药物指南中2型糖尿病的首选一线类药物。
糖尿病降糖药物(二)(2024)
引言概述：糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，严重危害人类健康。
降糖药物是治疗糖尿病的重要手段之一。
本文将重点介绍糖尿病降糖药物的种类及其作用机制，以帮助患者和医生更好地了解和选择降糖药物。
正文内容：一、胰岛素促释剂类药物1.磺脲类药物（如格列美脲）：通过刺激胰岛素的分泌，降低血糖。
2.α葡萄糖苷酶抑制剂（如阿卡波糖）：抑制肠道的葡萄糖吸收，减少血糖的升高。
二、胰岛素增敏剂类药物1.双胍类药物（如二甲双胍）：通过抑制肝葡萄糖和促进组织对葡萄糖的摄取，降低血糖。
2.肽类类似物（如胰岛素样肽1受体激动剂）：增加胰岛素的分泌和降低胃肠道的葡萄糖吸收。
三、胰岛素抑制剂类药物1.α葡萄糖苷酶抑制剂（如米格列糖）：抑制肠道中α葡萄糖苷酶的活性，减少碳水化合物的消化和吸收。
2.胰高血糖素样肽1受体拮抗剂（如利拉鲁肽）：抑制胰高血糖素样肽1受体，减少血糖降低的效应。
四、胰岛素释放强化剂类药物1.磺酰脲类药物（如格列喹酮）：通过抑制KATP通道，增强胰岛素的分泌。
2.DPP4抑制剂（如西格列汀）：抑制二肽酶4（DPP4）的活性，增加胰岛素样肽1的半衰期，提高胰岛素的分泌。
五、其他降糖药物1.胆固醇吸收抑制剂（如诺贝特）：通过抑制小肠对胆固醇的吸收来改善血糖控制。
2.硫酮尿嘧啶类药物（如甲磺酸格列汀）：抑制肝葡萄糖输出和减少外周组织的胰岛素抵抗。
糖尿病降糖药物的种类繁多，针对不同的机制和病情，有各具特点的药物可供选择。
在治疗糖尿病时，医生需要根据患者的具体情况，选择合适的降糖药物，以达到良好的血糖控制和减少并发症的目的。
同时，患者也要做好日常的饮食控制和规律的运动，与医生密切合作，共同管理糖尿病。
糖尿病药物作用机制
口服降糖药的副作用
• 磺脲类和非磺脲类口服降糖药可 能导致低血糖反应、体重增加、 过敏反应等副作用；双胍类口服 降糖药可能导致胃肠道反应、乳 酸酸中毒等副作用；胰岛素增敏 剂可能导致水肿、肝功能异常等 副作用；α-葡萄糖苷酶抑制剂可 能导致腹胀、腹泻等副作用。
联合用药的注意事项和副作用
肝肾功能不全者慎用
某些糖尿病药物可能对肝肾功 能造成影响，肝肾功能不全者
应慎用。
低血糖风险
联合使用胰岛素促分泌剂和胰 岛素时，低血糖的风险增加， 应密切监测血糖水平。
胃肠道反应
葡萄糖苷酶抑制剂可能引起胃 肠道不适，如腹胀、腹泻等。
过敏反应
某些药物可能引起过敏反应， 如皮疹、呼吸困难等，应立即
促进蛋白质和脂肪合成
胰岛素除了调节血糖外，还具有促进 蛋白质和脂肪合成的作用，有助于维 持正常的生理功能。
胰岛素类糖尿病药物的种类
01
02
03
人胰岛素
从健康人胰岛组织中提取 并经过加工处理得到的胰 岛素制剂。
动物胰岛素
从动物胰腺中提取的胰岛 素，现已较少使用。
重组人胰岛素
利用基因工程技术合成的 与人胰岛素类似的胰岛素， 具有与人胰岛素相同的结 构和功能。
糖尿病药物作用机制
目录
• 糖尿病药物概述 • 胰岛素类糖尿病药物 • 口服降糖药 • 新型糖尿病药物 • 糖尿病药物的联合使用
01 糖尿病药物概述
降糖药物的分类依据：根据作用机制、化学结构、作用时间及适应症分类
降糖药物的分类依据：根据作用机制、化学结构、作用时间及适应症分类降糖药物的分类依据主要有哪些？降糖药物是指能够降低血糖水平的药物，主要用于治疗糖尿病和其他血糖异常疾病。
降糖药物的分类依据主要包括以下方面：1.作用机制降糖药物的作用机制主要包括胰岛素分泌机制、非胰岛素分泌机制和离子通道调节机制。
1.1. 胰岛素分泌机制：这类药物通过刺激胰岛素分泌来降低血糖水平，主要包括磺脲类和格列奈类降糖药。
1.2. 非胰岛素分泌机制：这类药物通过其他途径降低血糖水平，如抑制葡萄糖吸收、促进葡萄糖代谢等，包括α糖苷酶抑制剂、双胍类、噻唑烷二酮等。
1.3. 离子通道调节机制：这类药物通过调节离子通道来影响血糖水平，如钙通道阻滞剂和钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂等。
2.化学结构降糖药物的化学结构主要包括单体成分、复合成分和中药成分。
2.1. 单体成分：如磺脲类药物中的格列本脲、格列齐特等，具有明确的化学结构和明确的疗效。
2.2. 复合成分：如一些复方降糖药物，由两种或多种单体成分组成，通过不同作用机制协同降低血糖水平。
2.3. 中药成分：如中药方剂和中成药等，根据传统医学理论指导下的组方配伍而成。
3.作用时间降糖药物的作用时间主要包括速效、长效、缓释和控释。
3.1. 速效：如速效胰岛素和速效口服降糖药，能够在短时间内迅速发挥作用，降低血糖水平。
3.2. 长效：如长效胰岛素和长效口服降糖药，能够在较长时间内持续发挥作用，平稳控制血糖水平。
3.3. 缓释：如一些口服降糖药的缓释制剂，通过技术手段减缓药物的释放速度，使药物在体内缓慢释放，达到长期控制血糖水平的效果。
3.4. 控释：如一些口服降糖药的控释制剂，能够控制药物的释放速度和剂量，使药物在体内按需释放，达到更好的治疗效果。
4.适应症降糖药物的适应症主要包括糖尿病类型、并发症情况和其他因素。
4.1. 糖尿病类型：不同类型的糖尿病对降糖药物的疗效反应不同。
例如，1型糖尿病需要使用胰岛素治疗，而2型糖尿病可以根据情况选择口服降糖药或胰岛素治疗。
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降糖药物的分类及其降糖机制概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。
根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。
磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。
主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。
SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。
一、常用口服降糖药物作用机制及分类（一）磺脲类药物属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。
常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。
不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。
消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。
（二）格列奈类非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。
常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。
此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。
常见不良反应——低血糖和体重增加。
（三）DPP-4抑制剂DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。
GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。
常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。
不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。
单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。
肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量（四）双胍类药物通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。
主要不良反应：胃肠道反应。
禁用于肾功能不全[血肌酐水平男性>132.6umol/l,女性>123.8umol/l或预估eGFR<45ml/min*1.73m^2]、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。
造影检查如使用碘化对比剂时应暂时停用二甲双胍。
长期使用二甲双胍应注意维生素B12缺乏的可能。
苯乙双胍易导致乳酸性酸中毒。
（五）噻唑烷二酮类（TZDs）通过增加靶细胞对胰岛素对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
主要有：罗格列酮、吡格列酮。
常见不良反应:体重增加和水肿。
TZDs的使用与骨折和心衰风险增加相关。
禁用于心力衰竭、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍及严重骨质疏松和有骨折病史的患者。
（六）ɑ糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。
主要有:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。
常见不良反应：胃肠道反应如腹胀、排气。
治疗中出现低血糖时需使用葡萄糖或蜂蜜纠正低血糖，食用蔗糖或淀粉类食物效果差。
（七）钠-葡萄糖协调转运蛋白2抑制剂（SGLT-2）通过抑制肾脏肾小管中负责从尿液中重吸收葡萄糖的SGLT-2降低肾糖阈，促进尿葡萄糖排泄而降低血糖水平。
主要有：达格列净、恩格列净、卡格列净。
常见不良反应：生殖泌尿道感染，罕见不良反应:酮症酸中毒、急性肾损伤、骨折风险。
可能的不良反应：足趾截肢（见于卡格列净）。
常见口服降糖药物种类及降糖机制二、注射用降糖药物作用机制及分类（1）GLP-1受体激动剂通过激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用。
GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。
目前国内上市的GLP-1受体激动剂有艾塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽和贝那鲁肽，均需皮下注射。
GLP-1受体激动剂可有效降低血糖，并有显著降低体重和改善TG、血压的作用。
常见不良反应为胃肠道症状（如恶心、呕吐等），主要见于初始治疗时，可随治疗时间延长逐渐减轻。
（2）胰岛素制剂概述胰岛素治疗是控制高血糖的重要手段。
1 型糖尿病患者需依赖胰岛素维持生命，也必须使用胰岛素控制高血糖，并降低糖尿病并发症的发生风险。
2 型糖尿病患者虽不需要胰岛素来维持生命，但当口服降糖药效果不佳或存在口服药使用禁忌时，仍需使用胰岛素，以控制高血糖，并减少糖尿病并发症的发生危险。
根据来源和化学结构的不同，胰岛素可分为动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物。
根据作用特点的差异，胰岛素又可分为超短效胰岛素类似物、常规( 短效) 胰岛素、中效胰岛素(NPH)、长效胰岛素、长效胰岛素类似物、预混胰岛素和预混胰岛素类似物。
胰岛素类似物与人胰岛素相比控制血糖的效能相似，但在减少低血糖发生风险方面胰岛素类似物优于人胰岛素。
（一）胰岛素制剂的分类根据胰岛素的作用时间不同，分为超短效胰岛素、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素及预混胰岛素五类。
1.超短效胰岛素：属于胰岛素类似物。
起效时间10-15分钟，作用高峰1-2小时，持续时间3-5小时，需在餐前立即皮下注射，也可用于临时高血糖的降糖治疗。
代表药物有门冬胰岛素（诺和锐®）、赖脯胰岛素（优泌乐®、速秀霖®）、谷赖胰岛素（艾倍得®）等。
2.短效胰岛素：起效时间30-60分钟，作用高峰2-4小时，持续时间6-8小时，需在餐前30分钟皮下注射。
代表药物有普通胰岛素、生物合成人胰岛素（诺和灵R®）、精蛋白锌重组人胰岛素（优泌林R®）、重组人胰岛素（重和林R®、甘舒霖R®、优思灵R®）等。
3.中效胰岛素：起效时间2-4小时，作用高峰4-10小时，持续时间10-16小时，可单独使用或作为基础胰岛素与超短效或短效胰岛素混合餐前使用。
代表药物有精蛋白生物合成人胰岛素（诺和灵N®）、精蛋白锌重组人胰岛素（优泌林N®）、精蛋白重组人胰岛素（重和林N®、优思灵N®）、低精蛋白重组人胰岛素（甘舒霖N®）、低精蛋白锌胰岛素（NPH，万苏林®）等。
4.长效胰岛素：起效时间2-4小时，注射后体内药物浓度相对稳定，无明显高峰，持续时间24-36小时，作为基础胰岛素使用，每日注射1-2次。
代表药物有甘精胰岛素（来得时®）、地特胰岛素（诺和平®）等。
5.预混胰岛素：预混，顾名思义，是将超短效或短效胰岛素与中效胰岛素按一定比例预先混合而成，短效成分可快速降餐后血糖，中效部分缓慢持续释放，起到代替基础胰岛素的作用。
药品上的数字代表了短效和中效胰岛素各种所占的比例，30代表短效30%，中效70%，25代表短效25%，中效75%，50则代表短效和中效各占50%。
代表药物有门冬胰岛素30（诺和锐30®）、精蛋白生物合成人胰岛素（诺和灵30R®、诺和灵50R®）、精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液（优泌乐25®、优泌乐50®）、精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液（优泌林70/30®）等。
（二）不同胰岛素制剂的特点①超短效胰岛素（类似物）该类药物有门冬胰岛素、赖脯胰岛素，其优点和常（正）规胰岛素（RI）相比，更加符合胰岛素的生理分泌模式，皮下注射10-20分钟起效，持续时间3-5小时，最大作用时间为注射后1-3小时，能更加有效地控制餐后血糖并减少低血糖的发生。
其次是用药时间灵活，餐前或餐后立刻给药可以达到与餐前30分钟注射常（正）规胰岛素相同的降血糖效果，有利于提高患者的依从性，通常与中效或长效胰岛素合并使用。
适用于（1）经常发生低血糖的1型糖尿病者；（2）生活不规律、外出活动较多的用胰岛素治疗的糖尿病患者。
注射部位选择：（1）超短效胰岛素类似物的吸收速率不受注射部位的影响，可以在任何注射部位给药；（2）为避免低血糖发生，不应肌肉注射此类药物。
常用制剂与规格：· 门冬胰岛素注射液（诺和锐） 3ml:300IU· 赖脯胰岛素注射液（优泌乐） 3ml:300IU②短效胰岛素该类药物皮下注射0.5-1h后开始生效，2.5-4h 作用达高峰，持续时间为5-7h，半衰期为2h。
目前主要有动物来源和重组人胰岛素来源两种，是指将结晶型胰岛素制成酸性或中性PH 的溶液后供治疗用。
外观为无色透明溶液，该胰岛素未经添加剂处理或结构修饰、不能延长胰岛素的作用时间，属于短效胰岛素，可在病情紧急情况下静脉输注。
又称为“可溶性胰岛素”、“常（正）规胰岛素”、“中性胰岛素”或“未经修饰胰岛素”。
用于治疗糖尿病，还可静脉注射用于包括应激性高血糖症在内的急性状态的处理。
注射部位选择：胰岛素在腹部吸收速度较快，因此短效胰岛素的注射部位首选腹部。
常用制剂与规格：· 胰岛素注射液 10ml:400单位· 生物合成人胰岛素注射液（诺和灵R）10ml:400IU· 生物合成人胰岛素注射液（诺和灵R）3ml:300IU· 重组人胰岛素注射液（优泌林R）3ml:300IU· 重组人胰岛素注射液（优泌林R）10ml:400IU③中效胰岛素该类药物皮下注射后1-4小时起效，4-12h血药浓度达峰值，作用维持18-24h，均比动物中效胰岛素（如中性低精蛋白锌胰岛素）略有提前。
最常见的制剂是低精蛋白锌胰岛素（NPH）；其它种类还有慢胰岛素（胰岛素锌混悬液），但目前在国内极少使用。
适用于糖尿病控制血糖，一般与短效胰岛素配合使用，提供胰岛素的日基础用量。
注射部位及给药时间选择：（1）为避免因快速吸收引发的严重低血糖反应，因此应避免肌内注射NPH（中效胰岛素）；（2）胰岛素在大腿和臀部的吸收速度较慢，因此当NPH作为基础胰岛素时，其首选注射部位是大腿和臀部；（3）为降低夜间低血糖发生风险，在可能的情况下，单用NPH应尽量在睡前给药，而避免在晚餐时给药。
常用制剂与规格：· 精蛋白生物合成人胰岛素注射液（诺和灵N） 10ml:400IU · 精蛋白生物合成人胰岛素注射液（诺和灵N）3ml:300IU· 精蛋白锌重组人胰岛素注射液（优泌林N） 3ml:300IU· 精蛋白锌重组人胰岛素注射液（优泌林N） 10ml:400IU· 精蛋白重组人胰岛素注射液（甘舒霖N） 3ml:300IU④长效胰岛素该类药物一般每日注射一次，满足糖尿病患者的基础胰岛素需要量。
皮下注射后3-4h起效，12-20h达峰，作用维持24-36h。
包括精蛋白锌胰岛素和特慢胰岛素，后者目前在国内极少使用。
主要提供基础水平胰岛素，适用于糖尿病控制血糖，一般与短效胰岛素配合使用，提供胰岛素的日基础用量。