何为抗生素半衰期
抗生素---阿莫西林

抗生素---阿莫西林常见的抗生素药物有:青霉素、阿莫西林、红霉素、阿奇霉素,头孢类的。
而且现在好多药都说商品名,比如阿莫西林,抗生素(Antibiotics)指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。
自1940年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种。
在临床上常用的亦有几百种。
其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。
1962年氨苄西林和阿莫西林(羟氨苄西林)被设计和合成。
1959年,从发酵液中可以得到6-氨基青霉烷酸(6-APA)。
1960年通过全合成用青霉酰化酶水解青霉素得到6-APA。
由6-APA为原料进行半合成青霉素的研究,寻找广谱.耐酸.耐酶的半合成青霉素。
广谱的半合成青霉素的发现源于对天然青霉素N的研究,人们从头孢霉菌发酵液中分离得到青霉素N,在其侧链上含有D-a-氨基已二酸单酰胺。
青霉素N侧链氨基是产生对革兰氏阴性菌活性的重要基团,由此从中发现活性较好的氨苄西林和阿莫西林。
阿莫西林,又名安莫西林或安默西林,是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素,为一种白色粉末,半衰期约为61.3分钟。
在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%。
阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞膜的能力也强。
是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一,其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等,现在常与克拉维酸合用制成分散片。
下面是阿莫西林的说明书:功效主治:1 溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
2 大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。
3 溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。
4 溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
5 急性单纯性淋病。
6 本品尚可用于治疗伤寒用法用量:口服。
成人一次0.5g,每6~8小时1次,一日剂量不超过4g。
试分析药物半衰期与合理用药

试分析药物半衰期与合理用药一、概括药物半衰期是指在生物体内,药物浓度降低到初始浓度的50所需的时间。
合理用药是指根据患者的具体病情、年龄、体重等因素,选择适当的药物种类、剂量和给药途径,以达到最佳治疗效果,减少不良反应和药物相互作用的风险。
药物半衰期与合理用药密切相关,因为药物在体内的代谢和排泄速度会影响药物的疗效和安全性。
本文将从药物半衰期的概念、影响因素和临床意义等方面进行试分析,以期为临床医生提供参考,促进合理用药。
1. 介绍药物半衰期的概念和作用;药物半衰期是药物在体内经历生物转化或排出体外的一个过程。
它是指在药物治疗结束后,药物浓度下降到初始浓度的50所需的时间。
药物半衰期对于合理用药具有重要的指导意义,因为它可以帮助医生和患者了解药物在体内的代谢和排泄规律,从而制定更合适的用药方案。
首先了解药物半衰期有助于医生评估药物的疗效,不同药物的半衰期长短不同,有些药物可能需要较长的时间才能达到稳定的疗效,而有些药物则可能在短时间内就能看到明显的疗效。
通过比较不同药物的半衰期,医生可以为患者选择更合适的药物和剂量,以提高治疗效果。
其次药物半衰期对于监测药物治疗过程中的药物浓度变化也非常重要。
在某些情况下,如治疗癌症等严重疾病时,患者可能需要长期使用药物。
在这种情况下,医生可以通过监测药物浓度的变化来判断药物是否达到治疗目标,以及是否需要调整用药方案。
此外药物半衰期还可以帮助医生预测药物在体内的持续时间,从而为患者提供更详细的用药指导。
药物半衰期对于预防药物副作用和过量中毒也具有重要意义,通过了解药物的半衰期,医生可以提醒患者按照规定的剂量和时间服用药物,避免因过量使用而导致药物中毒。
同时患者也可以根据自己的实际情况和药物半衰期,合理安排用药时间,减少药物对身体的影响。
药物半衰期是衡量药物在体内代谢和排泄速度的一个重要指标,对于合理用药具有重要的指导作用。
医生和患者应充分了解药物半衰期的概念和作用,结合自身情况制定合适的用药方案,以确保药物治疗的安全性和有效性。
什么叫药物的半衰期_药物半衰期是什么

什么叫药物的半衰期_药物半衰期是什么药物的半衰期听就听的多,但是很多人都不清楚什么叫药物的半衰期,那么你知道什么叫药物的半衰期吗?下面是店铺为你整理的什么叫药物的半衰期的相关内容,希望对你有用!药物的半衰期药物半衰期一般可称作生物半效期或者是生物半衰期,也可以简写为“t1/2”,指的是血液中药物浓度或者是体内药物量减低到二分之一所花费的时间。
在某种特定剂量范围中大部分药物消除速度为一级,所以能够利用K(消除速率常数)来计算t1/2,也就是t1/2=0.693/K。
药物与药物之间的药物半衰期差别很大,比如说洋地黄毒甙的药物半衰期是9d、青霉素的药物半衰期是30min;结构相似药物以及同一种族药物,也会出现差别较大的药物半衰期。
药物半衰期的作用药物半衰期能够指导合理配伍在临床上可以利用药物半衰期对药物间配伍进行合理指导,比如说三磺合剂(小儿用)因为共包含三种半衰期不同的磺胺,如果儿童多次服药,很容易导致儿童出现毒副反应,由于副作用大现已淘汰;又比如说TMP药物半衰期一般在10h左右,半衰期时间近似于磺胺甲恶唑(SMZ),再加上TMP与SMZ药物血药浓度、吸收以及排泄高峰到达时间和药物半衰期时间保持一致[3-4] ,所以可将这二者联合应用,以提高疗效。
药物半衰期能够确定给药间隔现在临床医学一般会使用多次给药方式来提高药物疗效、维持血液中药物有效浓度,而药物给药次数以及间隔时间一般会通过药物半衰期来判断。
根据临床经验大多数药物给药间隔时间一般是药物半衰期,但也有例外,像洋地黄类以及地高辛类药物由于治疗剂量以及中毒剂量间隔非常狭窄,给药间隔时间需略小于t1/2。
如果药物半衰期比较短,而且治疗指数小,像去甲肾上腺素给药方法一定要选择静脉滴注方法,又比如青霉素G类药物由于半衰期一般为30min~1h,没有毒性,所以能够大剂量给药或者是给药间隔可以稍微超过半衰期间隔,这样能够达到更好疗效。
药物半衰期的应用用半衰期确定给药间隔时间为了维持药物疗效,通常采用多次给药以保持有效血药浓度。
半衰期

超慢速消除类(t1/2≥24h)
此类药物可1次/1d服药或数日1次服用,但 前者优于后者。因为1次/1d服药剂量往往比1次 /隔日服药剂量小1倍, 其血中药物浓度波动范
围要小的多。
影响半衰期的因素
t1/2与零级动力学过程
t1/2=0.5C0/K
药物的消除速率与体内药量无关,t1/2与 体内药量或浓度有关,此时t1/2不是一个恒 定的数值,不是常数,随血药浓度而改变。
血浆药物浓度(% 稳态)
87.5 94 97
累积量
消除量 时间 (半衰期)
体内药物的药量-时间关系
血浆药物浓度 (mg/L)
一、一次给药 静脉注射 口服
时间
Plasma concentration
峰浓度(Cmax) 一次给药后的最高浓度 此时吸收和消除达平衡
曲线下面积 单位:ngh/mL 反映药物体内总量
AUC
Area under curve
hrs
达峰时间(Tmax) 给药后达峰浓度的时间,多为2(1-3)hrs
二、多次给药
(Constant repeated administration of drugs) (1)稳态血药浓度 (Steady-state concentration)
目的:多次给药使血药浓度达有效范围
半衰期分类
生物半衰期(biologic half-life)是指药物效应下降一半 所用的时间。
血浆半衰期(plasma half-life)是指药物的吸收和消除 达到平衡时,血浆中药物浓度下降到一半所用
的时间。 一般的半衰期都是指血浆半衰期。
半衰期的作用
制定合理用药间隔时间
使药物在患者体内维持有效的血药浓度 而又不至于中毒。
阿莫西林发展的综述

阿莫西林发展的综述摘要:阿莫西林,又名安莫西林或安默西林,是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素,为一种白色粉末,半衰期约为61.3分钟。
在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%。
阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞膜能力也强。
是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一,其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等,现在常与克拉维酸合用制成分散片。
关键词:阿莫西林;安莫西林,不同剂型,口服半合成青霉素引言阿莫西林作为一种广谱抗生素,用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。
在过去的十几年里阿莫西林可以说是伴随着我们这一代长大的,然而在日常生活中人们无法区分自身和家人是否患有伤寒、其他沙门菌等引起的疾病,有些患者只要感冒咳嗽就会自己去药店自行购买阿莫西林,甚至有时周围的诊所也会随便开给患者阿莫西林。
在这个抗生素乱用滥用的时代,虽然国家正在积极采取措施呼吁医生和患者慎重使用这类药品,但我想公民自身真正了解这类药物的正确使用情况才能真正减少阿莫西林这类药物的乱用。
1 阿莫西林简介中文名:阿莫西林(别名:安莫西林)外文名:Almodan化学名称:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。
分子式:C16H19N3O5S·3H2O分子量:419.46结构:[1]1.1 阿莫西林历史1962年氨苄西林和阿莫西林(羟氨苄西林)被设计和合成。
1959年,从发酵液中可以得到6-氨基青霉烷酸(6-APA)。
1960年通过全合成用青霉酰化酶水解青霉素得到6-APA。
由6-APA为原料进行半合成青霉素的研究,寻找广谱.耐酸.耐酶的半合成青霉素。
广谱的半合成青霉素的发现源于对天然青霉素N的研究,人们从头孢霉菌发酵液中分离得到青霉素N,在其侧链上含有D-a-氨基已二酸单酰胺。
青霉素N侧链氨基是产生对革兰氏阴性菌活性的重要基团,由此从中发现活性较好的氨苄西林和阿莫西林。
常用抗菌药的半衰期、达峰时间及合理使用分析

常用抗菌药的半衰期、达峰时间及合理使用分析作者:孙向飞李娇苟静马文琦贾蕊曹永孝来源:《中国实用医药》2008年第12期【摘要】目的对常用抗菌药半衰期及达峰时间进行对比分析,研究不同类型抗菌药临床给药的合理方法。
方法据抗菌药物专著,选择有半衰期和血药浓度达峰时间的药物100个。
计算药物半衰期和达峰时间的分布。
结果调查的100位常用抗菌药半衰期多在1~4 h之间,达峰时间多在0.5~2 h之间。
不同类别抗菌药的半衰期以青霉素类最短,27个药物多数在1~2 h 之间,其中位数为1.08 h;头孢菌素类的半衰期大于青霉素类,25个头孢菌素类多数半衰期分布在0.5~4 h之间,其中位数为1.55 h。
15个氨基糖苷类多数半衰期在2~4h之间,其中位数为2.5 h。
13位大环内酯类其半衰期多数分布较离散,在1~8 h之间较多。
14个喹诺酮类药物半衰期最短的氟罗沙星为1.5 h,最长的司氟沙星为16.3 h,中位数为5.55 h。
磺胺类药物的半衰期较长,半衰期最短的为6.5 h,最长的为203 h,中位数为23.5 h。
调查的100个抗菌药物血管外给药的血药浓度达峰时间集中在0.5~3 h,其中0.5~1.5 h占61 %,0.5~2.5 h占80 %。
结论抗菌药物的半衰期各有不同,不同类类别的抗菌药物的半衰期亦有差别,但血管外给药的血药浓度达峰时间不同类别药物差别不大。
在选择给药途径时应充分考虑药物的半衰期。
【关键词】抗菌药;半衰期;达峰时间;合理使用药物的使用,特别是抗菌类药的使用,一直以来都存在着滥用的现象,许多药的使用都没有一个明确的方式和剂量,且国内这方面的研究数据又相对缺乏。
本研究从最常见的,也是与广大患者利益最贴近的问题入手,运用理论知识与临床资料,通过一系列研究分析,对合理使用抗菌药从理论上给出一个指导性方法,现将结果报告如下。
1 方法以市面上常见的抗菌药物专著为基础:严宝霞主编的《抗感染药的临床应用》化学工业出版社,2002年第1版;王睿主编的《新编抗感染药物手册》,人民军医出版社,2005年第1版;江明性主编的《新编实用药物学》(第2版)、科学出版社;杨藻宸主编的《药理学和药物治疗学》人民卫生出版社;马虹主编的《临床医生用药大全》广东科技出版社;张石革、孙定人主编的《临床药理与应用手册》,化学工业出版社,2001年第1版。
药物半衰期名词解释

药物半衰期名词解释药物半衰期是指药物从人体内被生物系统排除掉或代谢掉所需的时间。
它通常用来衡量药物在人体内的留存时间。
药物半衰期是通过监测药物浓度的减少来确定的。
通常来说,药物在人体内的浓度会随着时间的推移而减少。
半衰期是指药物浓度减少到其初始浓度的一半所需的时间。
药物的半衰期是十分重要的,它可以用来确定药物剂量和给药频率。
一般来说,药物会通过吸收、分布、代谢和排泄等过程离开体内,而半衰期是这一过程中的关键指标,它衡量了药物在人体内停留的时间。
半衰期的长短取决于药物本身的特性。
药物会通过肝脏、肾脏或其他生物系统进行代谢和排出,不同药物的作用机制也不同,因此其代谢和排泄速度也会有所不同。
有些药物的半衰期较长,可能需要几天或几周甚至更长的时间才能完全排除,而有些药物的半衰期较短,可能只需几小时或几分钟就可以排除。
药物半衰期的长短对于药物的疗效和安全性都有影响。
如果药物的半衰期较长,它在体内的留存时间更长,药物浓度也更稳定,这可能使药物的疗效更持久。
但是,如果药物的半衰期过长,它在体内可能会积累,增加药物的副作用风险。
相反,如果药物的半衰期较短,药物在体内的停留时间较短,可能需要更频繁地给药,以维持稳定的药物浓度。
而给药频率的增加可能会增加患者的不适和不便。
总之,药物半衰期是衡量药物在人体内的停留时间的重要指标。
药物半衰期的长短对于药物的治疗效果和安全性都有影响。
了解药物的半衰期可以帮助医生合理地制定药物剂量和给药方案,以提高药物的疗效,并减少不必要的副作用。
同时,对于患者来说,了解药物半衰期也可以帮助他们合理地按时用药,以确保药物的疗效。
抗生素半衰期

诺氟沙星
3-4
莫西沙星
12
左氧氟沙星
6-8
甲硝唑
7-8
奥硝唑
注射14;口服16
氟康唑(口服)
30
氟康唑(注射)
30
伊曲康唑(口服)
34-42
伏立康唑(注射)
6
伏立康唑(口服)
6
特比萘芬
17
0.6-1.1
头孢曲松
8
头孢他啶
1.8
头孢吡肟
2.0±0.3
头孢唑肟
1.7
头孢甲肟
1
头孢克肟
2.3-2.5
阿莫西林克拉维
阿1.3;克1.0
氨苄西林舒巴坦
1
阿莫西林舒巴坦
阿1.08;舒1
美洛西林舒巴坦
美0.7;舒1
哌拉西林他唑巴坦
0.7-1.2
头孢哌酮舒巴坦
头孢哌酮1.7;舒1
头孢美唑
1.2
氨曲南
1.5-2
抗生素半衰期
药品名称
半衰期h
阿莫西林(口服)
1-1.3
氨苄西林
1-1.5
青霉素V
1
青霉素
0.5
苄星青霉素
14天
苯唑西林钠
0.4-0.7
氟氯西林钠
0.5-1.1
头孢氨苄缓释片
2.67±0.23
头孢硫脒
1.38±0.21
头孢唑林
1.5-2
头孢呋辛钠
1.4
头孢呋辛酯
1
头孢丙烯
1.3
头孢克洛
0.57
头孢替安
亚胺培南西司他丁
1
美罗培南
1
链霉素
2.4-2.7
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血浆半衰期(plasma half-life)是指药物的吸收和消除
达到平衡时,血浆中药物浓度下降到一半所用的时间。 一般的半衰期都是指血浆半衰期。
半衰期的作用
制定合理用药间隔时间
使药物在患者体内维持有效的血药浓度 而又不至于中毒。
预知药物在体内的变化趋势
1. 计算药物达到血药浓度达到稳态的时间; 2. 计算体内药物的残留量。
半衰期与抗生素生物有效性的关系
药物的半衰期反映药物在体内的时间与血药浓度间的关 系,它是决定给药剂量、次数的主要依据。临床抗生素使 用的剂量和给药次数等的主要依据就来自于其半衰期数据。 为了使抗生素在临床中产生持续的生物有效性,一定的给 药时间间隔是维持稳态血药浓度的基础,因此,依据药品 说明书确定剂量的前提下,正确的给药间隔,是抗生素产 生生物有效性的关键。临床使用的抗生素品种繁多,半衰 期值长短不一,对于半衰期较短的抗生素,为维持稳态有 效血药浓度,须多次给药。
半衰期较短抗生素临床使用的情况
临床常用半衰期较短的抗生素,如:青霉素 t1/2=0.5小时;苯唑青霉素t1/2=0.4小时;邻氯青 霉素t1/2=0.6小时;头孢呋辛t1/2=1.3小时;头孢 噻肟t1/2=1小时[1]等,其药物说明书等显示,这 些抗生素一般每日需3至4次给药。
通常情况下,每一种药物各有固定 的半衰期,常用的半衰期是一个平 均数。各种药物的半衰期差别很大, 除了与药物自身的性质有关外,还 与机体器官(肝、肾)的消除功能 有关。
何为抗生素半衰期
血液科
什么是半衰期?
t1/2=0.693/k
药物半衰期是指药物在体内的量或血药浓
度从最高值下降一半所需要的时间,常以t1/2表
示,单位min或h。药物半衰期可以反映药物 在体内消除速度的快慢。
半衰期分类
生物半衰期(biologic half-life)是指药物效应下降一 半衰期 0.5~1h 2~3h 名称 氨苄青霉素 甲硝唑 半衰期 1.0~1.5h 8h
左氧氟沙星
阿奇霉素
5.2h
46h
头孢呋辛
头孢曲松
1.2h
8h
哌酮钠舒巴坦 亚胺培南(泰能)
1h 1h
头孢哌酮
1.7h
克林霉素生物学灭活的磷酸克林霉素平均半衰期为6分钟;活性的克林霉素 的血清半衰期成人为3小时,小儿患者为2.5小时