最新抗过敏和抗溃疡
地塞米松片的作用与功效
地塞米松为肾上腺皮质激素类药，具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制的功效与作用。
地塞米松片，适应症为肾上腺皮质激素类药。
主要适用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。
如结缔组织病，严重的支气管哮喘，皮炎等过敏性疾病，溃疡性结肠炎，急性白血病，恶性淋巴瘤等。
本药还用于某些肾上腺皮质疾病的诊断——地塞米松抑制试验。
抗炎、免疫抑制、抗过敏、抗休克。
地塞米松是一个激素类的药物。
它具有抗炎、免疫抑制，抗过敏以及抗休克等作用。
临床上主要用一些免疫性的，是自身免疫性的疾病和过敏性的疾病，比如说结缔组织病、系统性红斑狼疮，还有支气管哮喘和器官移植以后的抗排斥反应等。
那么地塞米松和其他激素类一样，也有一些比较明显的不良反应。
比如说它可以诱发我们的糖尿病、消化道溃疡以及感染性疾病等等，会抑制儿童的生长和发育，会导致骨质疏松和股骨头坏死。
那么对于孕妇还会导致胎儿死亡率的上升等等。
本品抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著，而对水钠潴留和促进排钾作用很轻，对垂体-肾上腺轴抑制作用较强。
抗炎作用与免疫抑制作用1、免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。
可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。
2、抗炎作用：本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。
激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
可以减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。
包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。
作用于组胺受体的药物抗过敏药物与抗溃疡药
CH3
N
N
CH3
通过类型衍化方法，得到一系列临床有效的H1受体桔抗 剂。在不改变基本结构的前提下，对模型化合物的某些 官能团用大小、理化性质相似的基团进行置换，如用吡 啶基、嘧啶基置换苯基，用氯原子、甲氧基置换甲基， 可以得到与模型化合物生物活性相似的药物来自N NCH3 N
CH3
CH3
S
N
N CH3
Cl
N
N
O O CH3
三环类结构也可衍生出无嗜睡作用的抗过敏药物。 氯雷他定（Loratadine）是有代表性的药物，它 是在阿扎他定（Azatadine）引入氯原子、碳酰基 团后的疏水衍生物。对H1受体拮抗性与 Terfenadine相当。有较长的作用时间和很小或几 乎没有的中枢效应。药理研究显示Loratadine对 外周H1受体有很高的亲和作用，而对中枢受体的 作用却很低。
异丙嗪
赛庚啶 P208
N CH3
赛庚啶（Cyproheptadine）。它是用-CH=CH-置 换了吩噻嗪环上的硫原子，用sp2杂化碳原子置换 环上的氮原子后得到的。S和-CH=CH-的替换是
一种生物电子等排置换。故能得相似活性。 Cyproheptadine的10，11位双键被饱和后，对H1 受体拮抗作用没有增强，但可降低对5-羟色胺受 体的作用
CH3O
美沙芬林（Methaphenilene）
美吡拉敏（Mepyramine )
NN
N CH3
P204
CH3 曲吡那敏（Tripelennamine）
H3CO
N NN
CH3 N
CH3
HCl
松齐拉敏 （Thonzylamine）
N NN
Cl
克立咪唑 （Clemizole）
光甘草定的功效与作用
光甘草定的功效与作用
光甘草定是一种常见的中药材，经常用于治疗多种疾病。
它具有以下功效和作用：
1. 抗炎作用：光甘草定含有丰富的甘草酸和甘草皂苷等成分，具有显著的抗炎作用。
它可以减轻组织的炎症反应，缓解疼痛和肿胀。
2. 抗过敏作用：光甘草定对过敏反应也具有一定的抑制作用。
它可以降低过敏原引发的免疫反应，减少过敏性疾病如过敏性鼻炎、过敏性哮喘等的发生。
3. 抗溃疡作用：光甘草定可以促进胃黏膜的修复，增加粘液分泌，保护胃黏膜。
它对于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡等消化系统疾病有一定疗效。
4. 解热作用：光甘草定具有一定的解热作用，可以通过调节体温中枢的功能，降低体温。
5. 提高免疫力：光甘草定对免疫系统具有一定的调节作用，可以增强机体的免疫力，提高抵抗力，预防疾病的发生。
总之，光甘草定具有抗炎、抗过敏、抗溃疡、解热和提高免疫力的作用。
在中医临床上，它常常被用来作为治疗多种疾病的药物之一。
然而，作为一种药物，使用时需要遵医嘱，并且注意合理用药。
2023年高预警药品分类大全
2023年高预警药品分类大全高预警药品是指在使用过程中可能对患者造成严重不良反应、药物相互作用、过敏反应等风险的药品。
为确保患者用药安全，提高医疗机构药品管理水平，我国药品监督管理部门将这些药品列为重点管理对象。
本文档旨在整理2023年高预警药品的分类及管理要求，为医疗机构和药品使用者提供参考。
一、高预警药品分类根据药品的种类、作用机理、不良反应等特点，将高预警药品分为以下几类：1. 抗生素类- β-内酰胺类：如青霉素、头孢菌素等- 氨基糖苷类：如庆大霉素、链霉素等- 大环内酯类：如红霉素、克拉霉素等- 四环素类：如四环素、多西环素等- 氟喹诺酮类：如左氧氟沙星、莫西沙星等2. 抗肿瘤药类- 烷化剂：如环磷酰胺、氮芥等- 抗代谢药：如氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等- 抗生素类抗肿瘤药：如阿霉素、平阳霉素等- 生物碱类抗肿瘤药：如长春新碱、紫杉醇等- 靶向抗肿瘤药：如索拉非尼、贝伐珠单抗等3. 心血管系统用药类- 抗高血压药：如氨氯地平、贝那普利等- 抗心绞痛药：如硝酸甘油、普萘洛尔等- 抗心力衰竭药：如地高辛、螺内酯等- 抗血栓药：如华法林、阿司匹林等4. 神经系统用药类- 抗精神病药：如奥氮平、利培酮等- 抗抑郁药：如氟西汀、帕罗西汀等- 抗癫痫药：如卡马西平、丙戊酸钠等- 神经退行性疾病治疗药：如多奈哌齐、美金刚等5. 呼吸系统用药类- β2受体激动剂：如沙丁胺醇、特布他林等- 抗胆碱药：如异丙托溴铵、噻托溴铵等- 糖皮质激素：如泼尼松、氟替卡松等6. 消化系统用药类- 抗消化溃疡药：如奥美拉唑、兰索拉唑等- 抗菌药：如甲硝唑、替硝唑等- 肝胆疾病治疗药：如熊去氧胆酸、硫普罗宁等7. 血液系统用药类- 抗血小板药：如阿司匹林、氯吡格雷等- 抗凝血药：如肝素、华法林等- 造血生长因子：如重组人粒细胞刺激因子、重组人红细胞生成素等8. 免疫系统用药类- 生物免疫抑制剂：如环孢素、他克莫司等- 抗过敏药：如西替利嗪、氯雷他定等二、高预警药品管理要求1. 医疗机构应建立健全高预警药品管理制度，明确高预警药品的采购、储存、使用、监测等环节的管理要求。
9抗过敏药和抗溃疡药
胃或十二指肠溃疡。
消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处，由胃液的消化作 用引起的胃黏膜损伤
1、缓解症状 （疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热）
2、治愈率高（现已达90%）
3、防止复发和并发症 4、免除药物的副反应
5、价廉易得
抑制攻击因子的药物
抗酸药 抑制胃酸分泌药 抗微生物药物
加强保护因子的药物
O S
N
N CH3
酮替芬
赛庚啶
CH3
Cl N
Cl N
N O
氯雷他定 OCH2CH3
N H
地氯雷他定
6、哌啶类(为目前非镇静性抗组胺药物的主要类型）
OH C OH NCH2CH2CH2CH CH3 C CH3 特非那啶 CH3
OH C
OH NCH2CH2CH2CH
CH3 C CH3 CH3
OH C NH
Ar1 X Ar2 （CH2）n N CH3 CH3
Ar1，Ar2为较大体积的苯核、取代苯核、苄基或杂 环 X为C，N，O等电子等排体 尾部可以是开链的叔胺，多见二甲氨基，也可以是 脂肪杂环 X与N 之间常见2个C原子
抗过敏药物H1受体拮抗剂的化学结构类型
氨基醚类（X=CHO） 乙二胺类（X=N）
苯海拉明
苯海拉明芴状衍生物
3、尾部
光学异构 活性右旋体大于左旋体 且手性 4、异构体
原子靠近芳环时有选择性
几何异构 活性反式大于顺式
三、合成
1、马来酸氯苯那敏 2、赛庚啶 3、阿斯咪唑
马来酸氯苯那敏
NH2 HCl
返回
CH3 N
Cl2 N
CH2Cl N
CH2
NH2
Cl
1 2
7 抗过敏药和抗溃疡药
CN Na xylene, reflux N OH
N H2 Ni OH
NH
O
+
H3C
CH3 CH3 N
H3C
CH3 CH3
Cl O 1) KHCO3,KI, toluene 2) HCl NaBH4 OH
OH
阿司咪唑 ( 息斯敏 ) Astemizole
F
N NH N N
OMe
【药理作用】本品为强力和长效的H1受体拮抗剂，可选择性地阻断组胺H1受体而 产生抗组胺作用，作用强而持久。但不易通过血脑屏障，不能与脑内H1受体结合， 不具有中枢镇静作用，也无抗胆碱作用。口服吸收迅速，服药1小时左右达血药浓 度峰值。大部分在肝中代谢，代谢产物仍具有抗组胺活性。由于本品及其代谢产物 的半衰期长达19天，故作用时间长。 【适 应 证】过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹、皮肤划痕症及其他过 敏症状。
为一种H2受体拮抗剂，能明显地抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸 分泌，并使其酸度降低。本品对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用， 对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。本品有抗雄激素作用，在治疗多毛 症方面有一定价值。本品能减弱免疫抑制细胞的活性，增强免疫反应，从而阻抑 肿瘤转移和延长存活期。 【适应症】 本品适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性 食管炎、上呼吸道出血等。
CH3 N H3C O OH HS
NH2 H3C
CH3 N O S NH2
MeHN CHNO2 MeS H3C CH3 N O S NH MeHN CHNO2
CS2
+
CH3NO2
KOH EtOH
KS CHNO2 KS CH3I MeOH
MeS CHNO2 MeS
抗过敏药缓解过敏症状的西药及正确用药指南
抗过敏药缓解过敏症状的西药及正确用药指南过敏症状是人体对特定物质产生过度反应的表现，常见症状包括喷嚏、鼻塞、眼痒、喉咙发痒和皮肤红肿等。
针对过敏症状，现代医学发展了一系列的抗过敏药物，能够有效缓解这些症状，提高患者的生活质量。
本文将介绍一些常用的抗过敏药物，并提供正确的用药指南。
一、抗组胺药物抗组胺药物是最常用的抗过敏药，其作用机制是阻断组胺与组胺受体的结合。
常见的抗组胺药物有以下几种：1. 第一代抗组胺药物：如氯雷他定和苯海拉明。
这类药物广泛应用于过敏性鼻炎和荨麻疹等疾病的治疗，但其副作用包括嗜睡和口干等，一般已不作为首选治疗药物。
2. 第二代抗组胺药物：如西替利嗪和去甲乙酰氯苯那敏。
这类药物没有显著的镇静作用，且持续时间较长，因此更适用于长期治疗。
副作用轻微，但可能出现口干和咽干等。
二、类固醇药物类固醇药物主要通过抑制炎症反应来减轻过敏症状。
常见的类固醇药物是鼻腔喷雾剂，用于治疗过敏性鼻炎。
使用时需要遵循以下指南：1.正确使用喷雾剂：将药瓶摇均匀后，将喷嘴放入鼻腔，轻按药瓶使药液喷入鼻腔，同时轻吸一口气，避免使药液流到喉咙。
2.注意用量：按照医生的建议用药，避免过量使用。
3.定期复查：长期使用类固醇喷雾剂需要定期复查鼻腔黏膜情况，以避免潜在的副作用。
三、抗白细胞介素药物抗白细胞介素药物可以有效抑制免疫介导的炎症反应，对于严重的过敏反应症状较为有效。
常见的抗白细胞介素药物包括：1.奥美拉唑：主要用于控制重度过敏性哮喘，通过抑制炎症反应减轻气道狭窄和气喘。
2.帕珠单抗：用于治疗严重的过敏性鼻炎和慢性荨麻疹等疾病。
用药指南如下：1.需要医生处方：这类药物严格需要医生开具处方，患者不宜自行购买和使用。
2.定期复查：使用抗白细胞介素药物需要定期复查免疫功能和肝肾功能等，以监测潜在的副作用。
四、使用抗过敏药物的注意事项1.遵循医嘱：在使用抗过敏药物时，应遵循医生的建议，正确按照用药剂量和使用频率，切勿自行增减剂量或更改用药方案。
抗过敏药和抗溃疡药
抗过敏药和抗溃疡药组胺(Histamine )是一种内源性的生物活性物质，可参与多种复杂的生理过程，组胺的化学名为4(5) - (2 —氨乙基)咪唑。
这一章的主要内容原是与组胺拮抗有关的药物，作用于组胺H受体，产生抗过敏活性，作用于组胺 H2受体，产生抗溃疡活性。
由于近年来抗溃疡药物发展比较快，已不止抗组胺一种途径，因此本章的题目相应修改为抗过敏药和抗溃疡药。
组胺(Histamine)广泛存在于自然界多种植物、动物和微生物体内，是组氨酸(Histidine ) 在组氨酸脱羧酶(Histidine decarboxylase)催化下脱羧形成的。
在动物体内组胺是一种重要的化学递质，在细胞之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程。
目前发现的组胺受体有 3个亚型，分别称为 H受体、H2受体和f受体。
组胺的生物活性作用受体组织作用H 肠、子宫、支气管、尿道、膀胱平滑肌收缩毛细血管松弛大脑失眠(唤醒)胃酸分泌导气管和血管平滑肌松弛心脏正性变时和变力效应免疫活性细胞抑制细胞功能脑抑制组胺的合成与释放肺抑制组胺的合成与释放以及神经元的收缩当外源性物质(如食物、动物毛发、花粉、灰尘和某些多糖或蛋白质类的抗原或变应原) 对人体能引起变态性或过敏性反应(常见的有枯草热、瘙痒、接触性皮炎以及过敏性哮喘和休克等)，这已证明与体内组胺释放有关，故H受体选择性拮抗剂已被广泛用作抗过敏药。
第一节组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药组胺作用于已-受体，引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。
另外还引起毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生。
组胺比-受体的兴奋是导致变态反应性疾病的主要原因之一，阻断其在体内的作用就具有抗变态反应的药理活性。
H1-受体拮抗剂结构类型可分为氨基醚类、乙二胺类、哌嗪类、丙胺类、三环类及哌啶类。
1、氨基醚类盐酸苯海拉明(Diphe nhydrami ne hydrochloride )为本类药物的典型代表，盐酸苯海拉明的分子中含有一个氧原子和一个氮原子，两原子之间间隔两个碳原子，因此被称为氨基醚类抗组胺药物。
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北京大学医学部教案
讲授题目：抗过敏药和抗溃疡药
学生专业、班级：药学长学制2007级
授课日期：2010年2－7月
课时数：2学时
教学要求
教学内容
表达方式
时间分配
要求掌握：
1、抗组胺药分类；
2、质子泵抑制剂作用机理；
3、抗过敏药构效关系；
4、抗溃疡药的构效关系；
5、马来酸氯苯那敏、盐酸苯海拉明、盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、西咪替丁和酮替芬的结构、性质、化学名和构效关系。
3、经典的H1受体拮抗剂的构效关系。
4、无嗜睡作用的H1受体拮抗剂的类型，作用特点及副作用，代表药物阿斯咪唑，氯雷他定、西替利嗪。
5、H2受体拮抗剂的设计、发展及构效关系。代表性药物西咪替丁的结构、性质、化学名和用途。雷尼替丁、法莫替丁的结构、作用及用途
质子泵抑制剂的作用机理，代表性药物奥美拉唑。
课堂讲授，多媒体课件，部分内容自学
0.5学时
0.5学时
1.0学时
思考题：
1、西咪替丁的发现过程给我们哪些启示？
2、从经典的H1受体拮抗剂的活性与立体选择性的相关关系，讨论药物的手性对药效活性的影响。
参考资料：
[1]翁谢川.组胺H1受体阻断剂及其对心脏影响的研究进展国外医学药学分册，2003,.14~1o medicinal chemistry ,OxfordUniv.press.．1995,281~321
要求熟悉：
卡比沙明、赛庚啶、曲普利啶、阿斯咪唑、氯雷他定、氯普噻吨、色甘酸钠、雷尼替丁、法莫替丁的结构、作用及用途。
1、抗组胺药分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。抗过敏药分类和抗溃疡药分类。
2、经典的H1受体拮抗剂的可以分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类。代表性药物马来酸氯苯那敏、盐酸苯海拉明、酮替芬、卡比沙明、赛庚啶、曲普利啶、氯普噻吨。