黄体酮还是皮质激素雄激素和雌激素的前体
2022-2023年公共营养师《三级营养师》预测试题17(答案解析)

2022-2023年公共营养师《三级营养师》预测试题(答案解析)全文为Word可编辑,若为PDF皆为盗版,请谨慎购买!第壹卷一.综合考点题库(共50题)1.花生最易受到()污染而出现食品卫生问题。
A.大肠菌群B.肠道致病菌C.霉菌D.酵母菌正确答案:C本题解析:花生最易受到黄曲霉毒素污染。
2.食物中毒是指()。
A.食用了含有化学有毒物质的食物B.食用了含有寄生虫卵的食物C.酗酒引起的呕吐D.长期少量多次摄入有毒物质引起的肿瘤正确答案:A本题解析:食物中毒(Food Poisoning)指摄入了含有生物性或化学性有毒有害物质的食物,或把有毒有害物质当作食物摄入后出现的非传染性疾病。
3.锌对儿童生长发育起重要作用,我国对7~11岁儿童锌的RN1是()mg/dA.8B.9C.12D.13.5正确答案:C本题解析:暂无解析4.采用沸水消毒蔬菜和水果,浸泡时间应该在()以上。
A.10B.3C.5D.30正确答案:D本题解析:沸水消毒是简便、经济、效果最好的消毒方法。
在实际应用时要将蔬菜水果预先洗净,否则影响消毒效果;消毒时用沸水充分浸没,浸泡时间以30s以上为宜。
5.下列何种维生素有助于减轻妊娠恶心、呕吐()。
A.维生素AB.维生素DC.维生素B6D.维生素B12 正确答案:C本题解析:在临床上,使用维生素B6辅助治疗早孕反应6.怀孕妇女血浆中,浓度升高的有()。
A.葡萄糖B.氨基酸C.胡萝卜素D.叶酸正确答案:A本题解析:孕期血浆中葡萄糖、氨基酸、铁以及水溶性维生素,如维生素C、叶酸、维生素B6、维生素B12、生物素含量均降低。
但某些脂溶性维生素如胡萝卜素、维生素E的血浆水平在孕期上升,如维生素E血浆浓度上升约50%,而维生素A变化不大。
7.临床上用()辅助治疗早孕反应。
A.维生素B6B.维生素B1C.维生素AD.维生素C正确答案:A本题解析:在临床上,有使用维生素B6辅助治疗早孕反应,也使用维生素B6、叶酸和维生素B12预防妊高征。
雌激素与孕激素的生成原理

雌激素与孕激素的生成原理
雌激素的生成原理主要是通过下丘脑-垂体-卵巢轴的调节。
下丘脑分泌促性腺激素释放激素(GnRH),GnRH刺激垂体前叶分泌促性腺激素,如促卵泡激素(FSH)和促黄体生成素(LH)。
FSH和LH则进入血液循环,到达卵巢。
在卵巢中,FSH与LH作用于卵巢中的卵泡细胞。
FSH作用于卵泡细胞,促进其发育和分裂。
LH作用于合黄体细胞,使之分泌雌激素和孕激素。
雌激素主要由卵泡细胞产生,其中主要的雌激素是雌二醇(estradiol)。
雌激素的合成主要包括酪氨酸和苯丙氨酸两种途径。
酪氨酸途径主要由卵泡细胞内的酪氨酸脱羧酶催化酪氨酸生成酪氨酸醇(tyrosol),随后通过酪氨酸醇脱氢酶作用生成激素前体化合物雄酮(androstenedione),最后经雄激素雌二醇酮酶催化生成雌激素。
孕激素主要由合黄体细胞产生,其中主要的孕激素是孕酮(progesterone)。
合黄体细胞在LH的作用下合成和分泌孕酮。
总体来说,下丘脑-垂体-卵巢轴的调节调动了FSH和LH的分泌,进而刺激卵泡细胞合成雌激素和合黄体细胞合成孕激素。
2024孕酮(P)黄体酮知识点总结

2024孕酮(P)黄体酮知识点总结01孕酮(P)又称为黄体酮,属于类固醇激素,是一种重要的孕激素,主要由黄体细胞和妊娠期胎盘合成,是睾酮、雌激素及肾上腺皮质激素的前体。
02孕酮的生理作用绝大部分是以雌激素作用为基础的,孕酮可以对垂体分泌的某些激素起调节作用,可以影响生殖器官的生长发育和功能活动,促进乳腺的生长发育,并有使基础体温升高的作用。
03非妊娠妇女,主要是卵巢的卵泡膜细胞和排卵后的黄体细胞合成和分泌孕酮,正常月经周期中孕酮水平存在周期性的变化。
04在月经周期的卵泡前期孕酮可以降低,甚至几乎测不出。
05在排卵前一天,孕酮浓度开始升高。
06排卵后,黄体细胞大量分泌孕酮,使血中的孕酮从卵泡期的平均700ng∕1上升到黄体期的约9700ng∕1,在排卵后6~8天达高峰,随后逐渐降低。
07若未妊娠,黄体萎缩后血中孕酮浓度骤减,于月经前四天降至卵泡期水平。
08妊娠时,血浆孕酮浓度随时间增加而稳定上升,妊娠6周以前孕酮主要由黄体产生,在妊娠7~10周,由黄体产生孕酮逐渐过渡至胎盘产生,又称黄体-胎盘转移。
09在妊娠10周后孕酮则主要来自于胎盘,在孕晚期,孕酮的产量可达非妊娠期的10倍。
分娩结束后24小时内孕酮迅速减退至微量。
10检测血清孕酮可了解其是否与所处生理阶段即月经周期时相相符,判断黄体、胎盘功能。
11孕酮的测定一般用C11A法和EC1IA法。
12孕酮生理性增高表明女性排卵。
13孕酮病理性增高可见于葡萄胎、轻度妊娠期高血压疾病、肾上腺癌、库欣综合征、多发,曲E卵、多胎妊娠、原发性高血压等。
14孕酮水平降低主要为病理性的,可见于垂体功能衰竭、卵巢功能衰竭、黄体功能不全、胎盘发育不良,妊娠毒血症、胎儿发育迟缓或死亡、先兆流产、无排卵性月经等15由于妊娠期血清孕酮水平个体差异很大,而且胎盘有很强的代偿能力,因此妊娠期血清孕酮水平不是判断胎盘功能的理想指标。
16测定唾液孕酮可用于非妊娠妇女黄体缺陷调查,监测分娩后生育能力的恢复状况,以及口服黄体酮生物利用度的调查,一般认为,唾液孕酮反映了血清游离孕酮水平。
2023-激素类药物3

O
C6引入甲基,6、7位引入双键, 活性是炔诺酮的12倍。
O OO
O
醋酸甲地孕酮
C6引入氯原子,6、7位引入双键, 活性是炔诺酮的50倍。
O O
O Cl
醋酸氯地孕酮
17-乙酰氧基黄体酮 6 位取代基对活性的影响
O
O
O
取代基 6-Br
相对孕激素活性 15
取代基 相对孕激素活性
△6
– 己酰化后,为长效孕激素,其油剂注射一 次延效1月 。
OO OH
OR
O 炔诺酮
Norethisterone
O R = -CH3 乙酸羟孕酮 R = -C5H11 己酸羟孕酮
〔2〕强效口服孕激素
在17α-乙酰氧基黄体酮的根底上 --在C6引入甲基,得到强效口服孕激
素,活性是炔诺酮的20倍。
O OO
OR
OH
HO
O
C-21酯衍生物
药物名称 Hydrocortisone Hydrocortisone Acetate Hydrocortisone Butyrate Hydrocortisone Cypionate Hydrocortamate Hydrochloride Hydrocortisone Sodium Succinate Hydrocortisone Sodium Phosphate
O
O
OH
O
N
O
OO
O
O
O
OH
N
OH
N
OO O
O
O
O OH
O O
OH
〔七〕构效关系
若为乙酰苯基,活性更高。 若为短的脂肪族取代基, 由拮抗剂转变为激动剂
仁医网在线三基训练妇产科学试题800道

1、下列哪项不是输卵管妊娠的常见病因【单选题】A. 输卵管炎B. 放置宫内节育器C. 子宫内膜炎【正确答案】D. 肿瘤所致的输卵管扭转E. 输卵管手术史2、异位妊娠最常发生于下列哪个部位【单选题】A. 卵巢B. 输卵管【正确答案】C. 腹腔D. 阔韧带E. 子宫颈3、关于输卵管妊娠手术治疗的指征,下哪项不正确【单选题】A. 内出血多,伴休克B. 停经超过3个月,疑间质部妊娠C. 保守治疗效果不佳,胚胎继续生长D. 年轻且无附件包块的患者,不要保留生育能力,血pHCG 值<100u/L 【正确答案】E. 保守治疗过程中发生输卵管妊娠破裂腹腔内出血严重者4、子宫颈糜烂患者,其活检报告为鳞状上皮化提示【单选题】A. 癌变B. 非典型增生C. 糜烂愈合过程【正确答案】D. 宫颈息肉E. 原位癌5、某女,38岁,宫颈重度糜烂,阴道镜检查:柱状上皮化生,下列何项治疗最恰当【单选题】A. 硝酸银腐蚀法B. 中药内服,外用中药栓剂C. 激光治疗【正确答案】D. 子宫颈锥形切除术E. 子宫全切术6、宫颈炎最常见的临床表现是【单选题】A. 白带增多【正确答案】B. 接触性出血C. 痛经D. 下腹坠胀E. 腰背酸痛7、下述哪项不是宫颈慢性炎症【单选题】A. 宫颈腺囊肿B. 宫颈粘膜炎C. 宫颈肥大D. 宫颈息肉E. 宫颈旧裂【正确答案】8、目前治疗宫颈炎,疗效较好和疗程最短的方法是【单选题】A. 口服抗生素B. 局部上药C. 肌肉注射抗生素D. 物理治疗【正确答案】E. 宫颈锥切术9、宫颈鳞状上皮化生,下列哪项是错误的【单选题】A. 鳞状上皮化生是宫颈糜烂愈合的过程B. 为移行带柱状上皮下的储备细胞增生而成C. 化生的鳞状上皮不同于宫颈阴道部正常鳞状上皮D. 化生的鳞状上皮为未成熟鳞状细胞核深染,异型或异常分裂相【正确答案】E. 鳞状上皮化可堵塞腺口而形成宫颈腺囊肿10、与产后出血无关的有【单选题】A. 滞产B. 子宫肌瘤合并妊娠C. 双胎D. 多次清宫E. 早产【正确答案】11、除正常月经外,引起阴道出血最多见的原因【单选题】A. 卵巢内分泌功能失调【正确答案】B. 与妊娠有关的子宫出血C. 生殖器炎症D. 生殖器肿瘤E. 损伤、异物和药物12、先兆流产可出现【单选题】A. 性交后出血B. 经间出血C. 绝经多年后阴道出血D. 停经后阴道出血【正确答案】E. 经前或经后点滴出血13、处理宫缩乏力所致产后出血措施中,何者最迅速有效【单选题】A. 按揉子宫【正确答案】B. 注射宫缩剂C. 填塞子宫D. 结扎髂内动脉E. 子宫切除14、当外阴部发生炎症时,最易形成囊肿的部位是【单选题】A. 大阴唇B. 小阴唇C. 阴阜D. 阴蒂E. 前庭大腺【正确答案】解析. 前庭大腺位于两侧大阴唇下方,腺管开口于小阴唇内侧靠近处女膜处,在性交、分娩或其他情况污染外阴部时,病原体易于侵入而引起炎症,腺管口往往因肿胀或渗出物凝集而阻塞,脓液不能外流,积存而形成前庭大腺脓肿。
妇产科第一章女性生殖习题的解剖和生理

妇产科第一章女性生殖习题的解剖和生理您的姓名: [填空题] *_________________________________1 .关于女性外生殖器,描述正确的是() [单选题] *A .外阴的范围包括大阴唇,小阴唇,阴蒂和子宫附件B .阴蒂损伤后易形成血肿C .阴道前庭位于两侧大阴唇之间D .前庭大腺又称巴多林腺(正确答案)E .大阴唇富含神经末梢,很敏感2 .会阴部解剖特点不正确的是() [单选题] *A .指尿道口与肛门之间的软组织(正确答案)B .是组成骨盆底的一部分C .会阴体厚 3 一 4cmD .妊娠后变软,有利于分娩E .分娩时需防止裂伤3.对子宫峡部的描述,正确的是() [单选题] *A .为宫体的一部分B .临产后形成子宫下段达脐平C .妊娠期变软不明显D .非孕时长度为 1cm(正确答案)E .下端为解剖学内口4 .固定宫颈,保证子宫不下垂的韧带是() [单选题] *A .圆韧带B .主韧带(正确答案)C .骨盆漏斗韧带D .阔韧带E .固有韧带5 .下列说法正确的是() [单选题] *A .阴道腔上窄下宽,为性交器官B .阴道粘膜无周期性变化C .性成熟期阴道壁伸展性不大D .阴道后穹窿顶端为子宫直肠陷凹(正确答案)E .阴道无静脉丛,损伤后不易出血6 .以下阴道解剖特点不正确的是() [单选题] *A .位于膀胱、尿道和直肠之前(正确答案)B .开口于阴道前庭部C .环绕宫颈部形成阴道穹窿,分四部分D .阴道前壁比后壁稍短E .后穹窿顶端为腹腔最低处,具有诊疗意义7 .女性内生殖器与邻近器官的关系,错误的是() [单选题] *A .阴道开口于前庭后部B .后穹窿穿刺易损伤膀胱(正确答案)C .阴道后壁损伤时可累及直肠D .盆腔检查要求排空膀胧E .阑尾炎可波及右侧附件8 .对骨盆的描述,正确的是() [单选题] *A .骨盆由骶骨、尾骨和髋骨2 块组成B .骨盆分界线以上为假骨盆,是胎儿娩出的通道C .骨盆分界线以下为真骨盆是胎儿娩出的通道(正确答案)D .骨盆入口平面呈纵椭圆形,有 2 条径线E .中骨盆平面呈横椭圆形,有 4 条径线9.中骨盆平面横径的正常值是() [单选题] *A .7cmB .9cmC .10cm(正确答案)D .11cmE .13cm10 .将骨盆各平面中点的假想的轴线称为() [单选题] *A .胎产式B .胎方位C .胎先露D .胎势E .骨盆轴(正确答案)11 .骨产道解剖特点,正确的是() [单选题] *A .骨盆入口横径比前后径短B .骨盆出口平面在同一平面上C .骨盆横径比前后径长D .骨盆出口横径大于前后径E .最小骨盆平面为中骨盆平面(正确答案)12 .骨盆入口前后径的正常值是() [单选题] *A .8.5 cmB .10.5cmC .11 cm(正确答案)D .11.5 cmE .13 cm13 .坐骨结节间径正常范围为() [单选题] *A.8.5-9.5cm(正确答案)B.12-15 cmC.18 -20cmD.23 -26cmE.25-28cm14 .骨盆出口平面界限的描述,不正确的是() [单选题] *A .前三角顶点为耻骨联合下缘B .前三角两边为耻骨弓C .后三角顶点为骶尾关节D .后三角两边为骶结节韧带E .共同底边为坐骨棘间径(正确答案)15.分娩时形成子宫下段的是() [单选题] *A .子宫颈部B.子宫角部C.子宫底部D.子宫峡部(正确答案)E.阴道16.关于女性生殖器粘膜上皮,描述正确的() [单选题] *A .阴道粘膜为单层立方上皮B .子宫颈管粘膜为单层鳞状上皮C .子宫颈阴道部粘膜为高柱状上皮D.子宫内膜为柱状上皮(正确答案)E .卵巢粘膜是鳞状上皮17.下列叙述正确的是() [单选题] *A .阴道壁损伤后易形成血肿(正确答案)B .子宫内膜表面 1 / 2 受卵巢激素影响发生周期性改变C .子宫颈管粘膜上皮为单层鳞状上皮D .宫颈阴道部上皮为复层鳞状上皮E .正常子宫呈后倾后屈位18 .女性卵巢功能逐渐衰退,生殖系统开始萎缩称为() [单选题] *A .儿童期B .青春期C .生育期期D.围绝经期(正确答案)E .老年期19 .标志女性青春期开始的是() [单选题] *A .音调高B .生殖器为成人型C .阴毛、腋毛生成D .第二性征显现E .月经初潮(正确答案)20 .调节子宫内膜增生期变化的是() [单选题] *A .孕激素B .雌激素(正确答案)C .雄激素D .黄体生成素E .绒毛膜促性腺激素21 .月经周期分泌期变化发生于第() [单选题] *A .1 一 4 天B .5 一 9 天C .10 一 15 天D .15 —28 天(正确答案)E .26 —28 天22 .对月经的描述,正确的是() [单选题] *A .初潮时多是有排卵型月经B .两次月经第 1 日的间隔时间为 1 个月经周期(正确答案)C .在分泌期,子宫内膜主要受雌激素影响D .月经失血量> 100ml 为病理状态E .月经血是凝固的,至少有小血块23 .以下关于激素的叙述,不正确的是() [单选题] *A .雄激素是合成雌激素的前体B .孕激素是雄激素的前身C .雌三醇是雌二醇与雌酮的代谢产物D .孕二醇是黄体酮的主要代谢产物(正确答案)E .卵巢激素主要在肝代谢24 .女性, 30 岁。
激素药物(1)

四、肾上腺皮质激素 (Adrenocorticoids)
肾上腺髓质分泌的激素--儿茶 酚胺类,而肾上腺的皮质合成肾上 腺皮质激素。
激素药物(1)
1855年Addison发现皮质激 素分泌减少,会导致人体极度 虚弱,食欲减少,贫血,恶性, 呕吐,低血压,皮肤色素沉着 过度和精神压抑等。
激素药物(1)
16β-差向异构体 Betamethasone的活性更强,约 为前者的2.5倍。
激素药物(1)
结构特点是在孕甾烷的母核上 几乎可能被取代的位置上都引进了 取代基。C1和C4的双键。C3的酮, C9的氟,C11β,C17α,C21羟基, 而且C16也有甲基(C16α)。 C16 β是倍他米松。这样修饰以后成为 临床上最强的糖皮质激素,盐皮质 激素活性的副作用大为减弱。
激素药物(1)
五. 甾体避孕药--炔诺酮类 前面我们已介绍,将睾酮的
17-位引入乙炔基,雄性作用下 降,表现出孕激素样作用,称 为妊娠素(Ethisterone)。
激素药物(1)
进一步研究发现,19-角Me并不是必需 的,妊娠素,炔孕酮去19-Me后成为炔 诺酮(Norethisterone),活性相当于 前者的5倍。
激素药物(1)
是睾酮的11β,17α和21位的三羟基衍 生物。
激素药物(1)
激素药物(1)
糖皮质激素: 调节糖、脂 肪和蛋白质的生物合成及代谢, 使肝糖元储存增加,抵抗力增 加,并有抗炎,抗风湿作用。 具有广泛而明显的激素: 保钠排钾的作 用,临床用途不确切。其拮抗剂 具利尿作用。
激素药物(1)
他莫昔芬(Tamoxifen)
激素药物(1)
激素药物(1)
以乙烯雌酚类为先导物发展起来的 抗雌激素药物,分子中具有二苯乙 烯的基本结构。为顺式。
孕激素

孕激素
孕酮是作用最强的孕激素,也称黄体酮,是许多甾体激素的前身物质,系哺乳类卵巢的卵泡排卵后形成的黄体以及胎盘所分泌的激素。
其主要功能在于使哺乳动物的副性器官作妊娠准备,是胚胎着床于子宫、并维持妊娠所不可少的激素。
孕激素的分布很广,非哺乳动物如鸟类、鲨鱼、肺鱼、海星及墨鱼等卵巢中也有孕激素合成。
如鸟类输卵管卵白蛋白的生成即受孕酮激活。
孕激素和雌激素在机体内的联合作用,保证了月经与妊娠过程的正常进行。
雌激素促使子宫内膜增厚、内膜血管增生。
排卵后,黄体所分泌的孕激素作用于已受雌二醇初步激活的子宫及乳腺,使子宫肌层的收缩减弱、内膜的腺体、血管及上皮组织增生,并呈现分泌性改变。
孕激素使已具发达管道的乳腺腺泡增生。
这些作用也依赖于细胞质中的孕酮受体,而雌二醇对孕酮受体的合成具有诱导作用。
孕激素在高等动物体内的其他作用不多,已知大剂量的孕酮可引起雄性反应,药理剂量的孕酮还可对垂体的促性激素分泌起抑制作用,避孕药中所含孕激素的抑制排卵效应,就是对促性腺激素起抑制作用的结果。
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体激素等,与机体某个器官细胞中 相应的受体结合,维持正常的生理 机能。这类药物主要是调节内分泌 失调引起的疾病。
结构与分类 甾类(Steroids)通常是由A,
B和C三个六元环及D五元环稠合 而成, 通常存在18,19-两个角 甲基,和17-侧链,其编号如下 所示:
Androgenes Sex hormones
Estrogen
Female sex hormones
Adrenocorticoid hormones
Progestogens
一、雌激素(Estrogens) 即卵胞激素,为动物卵
胞产生的一类激素。与孕激素一 起完成性周期,妊娠和授乳等作 用,临床用于缺乏症、性周期障 碍、避孕和癌症的治疗。
O N
他莫昔芬(Tamoxifen)
以乙烯雌酚类为先导物发展起来的
抗雌激素药物,分子中具有二苯乙 烯的基本结构。为顺式。
Cl
O N
Chlomifen
不同抗雌激素的靶器官具 有明显的选择性,clomifen是 生殖器官,治疗不育症,促排 卵。tamoxifen是乳腺,治疗乳 腺癌,raloxifen是骨骼,治疗 骨质疏松。不同的选择性拮抗, 导致了人们研究雌激素的受体 亚型。
结构改造 活性已经足够,改造的目
的是使用方便,如能口服,长 效,或其他专一用途。
A. 甾体的结构改造
OH C CH
HO
炔雌醇(Ethinylestradiol)
如炔雌醇已成为口服甾体避孕药的常用 雌激素成分。17α位乙炔的引入使羟基 的代谢受阻,抵御胃肠道的微生物降解。
OH C CH
O
在此基础上3-OH醚化,特 别是环戊醚化成炔雌醚 (quinestrol),代谢缓慢。
HO
OCOC5H11
OH
Estradiol
C5H11OCO
OCOC5H11 KO
OH
O
HO
O
戊酸雌二醇(estrdiol 苯甲酸雌二醇
valerate)
(estradiol benzoate)
B. 非甾体雌激素,即合成代用 品。主要是二苯乙烯类化合物。 代表药物: 己烯雌酚(Diethylstibestrol), 只有反式有活性,顺式根本无 活性。
二、雄性激素和蛋白同化激素 (Androgens and Anabolic agents)
维持和发育: 第一性征(生 殖如输精管、精囊、阴茎和精子 的形成等)和第二性征(副性征或 体征如毛发、声音等)。
雄性激素具备蛋白质同化作 用,即促进蛋白质的合成,抑制 蛋白质的分解代谢,使得雄性变 得肌肉发达,骨骼粗壮。
早期,给公鸡的生殖腺切除, 公鸡在鸡冠、鸡毛和打鸣等都 发生了改变,给以睾丸提取物 之后可以促进鸡冠的生长。
1889年法国的生理学家发现, 服用睾丸提取物之后,可以精力 充沛,工作效力提高。中草药中 动物生殖器入药也很常见。
Me
R
Me
Me
R
H
H
H HH
5-steroid
H
H
H
H
H
5-steroid
5α-H时A/B为反式方式骈合, 5β-H时A/B为顺式方式骈合,
依其母核的基本骨架的不 同,可以将甾体激素分成三类, 即孕甾烷类,雄甾烷类和雌甾 烷类,其基本骨架如上所示。
H 5-pregnane孕甾烷类
H
H
5-androstane雄甾烷类 5-estrane雌甾烷类
1.45nm
OH
0.388
OH
HO HO
0.855nm
Estradiol
己烯雌酚(Diethylstibestrol)
与FeCl3能成色。早期,人 们还不知道A环芳构化的甾体雌 激素化合物。在合成代用品的
时候,发现药理活性的结构专
一性很差。总结出上述规律。 (1946,schueler)。乙烯雌芬 是上市最早,最典型的代表。
C. 雌激素拮抗剂 阻抗性雌激素、三苯乙烯抗
雌激素和芳构酶抑制剂等, 主要 但不产生雌激素样 作用。如他莫昔芬(Tamoxifen), 克罗米芬(Chlomiphene) 等。雷 洛昔芬(ralxifene)也归于三苯 乙烯类(P363)。
依其作用可以将甾体激素分为 性激素和皮质激素,性激素又可 以分为雄性激素和雌性激素,而 雌性激素又有卵泡激素(雌激素) 和孕激素(黄体激素)两种。
孕甾烷类主要有以黄体酮为 代表的孕激素类和以可的松为代 表的肾上腺皮质激素类,雄甾烷 类主要是睾丸酮为代表的雄性激 素类,雌甾烷类主要是雌二醇为 代表的雌激素类。由此可见,上 述两种概念并非完全对等。
OH O
O
HO
Testosterone
Estrone
在体内经睾酮由芳构化酶将A环芳构化 后得到。也可认为雌甾烷是由雄甾烷 转化来的。
OH
O
脱氢酶
HO
Estradiol
HO
16a羟 化 酶
OH
Estrone
OH
脱 氢 酶 HO HO
Estriol
O OH
活性为:雌二醇:雌酮:雌三醇 =100:10:3,可相互转化。
OH C CH OH
O
我国合成的尼尔雌醇(nilestriol), 特点是长效,在体内缓慢脱烷基,3羟基化后发挥作用。
雌二醇3或17β位羟基的 酯化产物较常见。成酯后长 效化。如 3-苯甲酸酯,17戊酸酯等。在合成上先成双 酯再水解,因3-酯相对容易 水解。在体内都是水解成雌 二醇后发挥作用。
OH
O
HO Estrone
1927年从孕妇尿中分出雌酮
OH
HO
Estradiol
后又分离得雌二醇(Estradiol)
OH OH
HO
Estriol
1935年分离得到雌三醇(Estriol)
雌二醇以雌烷为母环,以A 环芳香化为特征。 C10无甲基 取代,C3酚羟基具有弱酸性, 与C17β羟基保持同平面,相距 0.855纳米。雌二醇易代谢,作 用时间短,作用弱。因而,口 服无效,作成皮贴剂,霜剂和 栓剂。
12
17
11
13
1
C 9
D 16
10
2
14 15
A
B
8
3
5
7
4
6
11 19 1
21 20 18
17 CD
A 10
26 27
分子中存在很多手性中心, 从而导致了基团的取向不同,比 如5-H 的取向决定了A/B的骈合方 式,因为环的骈合方式与药物的 活性密切相关,在书写时一定要 明确指明。
Me