炮制对延胡索镇痛作用的影响(热板法)-中药药理学
中药炮制对要药理作用的影响
中药炮制对要药理作用的影响摘要：本文简述中药炮制对中药药理作用的影响，包括降低毒副作用，使有效成分充分溶出，提高或突出某方面的疗效，改变药物性能，引药归经，便于改进工艺等。
从而为临床用药提供参考，保证中药用药安全有效。
关键字：中药炮制，药理中药来源于自然界的植物、动物、矿物。
这些中药或质地坚硬、粗大，或含有毒性成分等，所以大多需要经过适当的加工炮制后，方可供临床或制剂应用。
中药炮制的目的是多方面的，可使中药的化学成分产生量的增减，也可促成基质的变化，从而导致药理作用或临床疗效的差异。
故《本草蒙签》有"凡药制造，贵在适中，不及则功效难求，太过则气味反失"之谓，又有《太平圣惠方》曰：“凡合和汤药，务在精专修合适度，分两无差，用得其直，病无不愈……”之说。
因此，在应用中药时只有事先经过合理的加工炮制，才能充分发挥其防治疾病的作用，收到事半功倍的效果，现就此问题从以下几个方面谈一下炮制对药物药理作用的影响。
1.通过炮制可以起到降低或消除中药毒副作用[1]有些中药虽有较好的疗效，但因毒性或副作用大，临床应用不安全，则必须通过炮制降低或消除毒性，但是同时也要注意去毒与存效并重。
如制附子是一味温里祛寒回阳救脱的要药，现代药理研究发现，制附子煎剂对蟾蜍、兔、大鼠等离体心脏及豚鼠、猫、狗、等麻醉动物的在位心脏和巴比妥类引起的心衰均有强心作用，有增加的血流量、升高血压、提高耐缺氧能力。
另外，附子中含有升压和降压的不同成分，加工方法不同。
其禽量不同，炮制后的水提物有先降压后升压的作用，附子注射液使清醒正常犬的血压升高。
麻醉狗的心输出量、冠脉、脑及股动脉血流量明显增加。
血管阻力降低。
研究发现。
制附子所含的强心甙成分为消旋一去甲乌药碱。
此成分耐热。
在蒸煮加工过程中不会被破坏。
而生附子因含有剧毒的乌头碱而呈强烈毒性。
生仅不能呈现强心作用，反而对心脏有强烈毒性。
生附子的炮制减毒机理系经长时间的浸泡煮沸，剧毒性的乌头碱水解为毒性较低的乌头原碱。
炮制对常用生物碱类中药性能的影响
１ ． ４ 黄 柏
黄 柏是芸香科植物黄皮树 的树皮 ，剥取 后，先除粗皮后晾 干 ，习惯上称它为川黄柏 ，含有黄柏碱 、挥 发油、棕 榈碱 、黄 酮类化 合物等成分 。外表面黄棕色或黄褐色 、具； 内表面程暗黄或淡棕色 ， 有较为 细密的纵棱纹 ； 质硬 、呈裂片状分层 、体 轻、断面纤维 性 ；味道非常苦 、有黏性 。具有清热燥湿 、解毒疗疮 、泻火除 蒸 的功 效，主治湿疹湿疮 、遗精 、黄疸尿 赤、脚 气痿 蹙、带下 阴痒 、盗汗 、湿热泻痢、热淋涩痛 、骨蒸劳热 、疮疡肿毒 。 １ ． ５麻黄 麻黄 主要含伪麻黄碱 、麻黄碱 、挥发油等成 分，具有宣肺 平喘 、发汗 解表、利水消肿 的功能 。麻黄绒 药性 较为缓和，适
生物碱又被称为赝碱 ，是 一类 含氮 的碱 性有机化合物 ，主 要存在于植物 中，该类物质 具有生理活性、性质似碱 。生物碱 种类大概在 １ ０ ，０ ０ ０ 多种左右 ，具体 ５ ９ 种类型 ，大多数生物碱 有 比较复杂 的环状结构 ，环 内多包 含氮 素，是我国 中药治疗 的 有效成 分之一 ； 少 数来源于 植物 的含氮 有机化合 物不含碱 性， 生物活性 明显，仍属 于生物碱 的范围 ； 个别结构式还没有完全
确定 。 １常用生物碱药材介 绍 １ ． １延胡索
用于老少 以及体虚患者的咳嗽 、风寒感 冒。 ２ 中药炮制 中辅助材料对常用生物碱类 中药性能的影响
２ ． １ 水 虽然绝大部分生物碱都难溶于水或者不溶于水 ，但是也有
延胡索是紫 堇、罂粟科属多年生草本植物 ，块茎球形 ，花 瓣程紫红色 ，又被 叫做玄胡索、元胡、延胡、元胡索等 。是较 为常用 的中药 ，含 乙素、延胡索 甲素、去氢延胡索 甲素 、丑素 等２ Ｏ多种 生物碱 成分，用于活血散瘀、行气 止痛 、跌打损伤 等， 主要治疗产后血 晕、崩中、症瘕、恶露不尽、月经不调 、跌打 损伤 。主要 。延 胡索经醋制后行气止痛作用增强 ，广泛用于身 体各部位 的多种疼痛 症候 。 酒延 胡索则 以活血 、 祛痰 、 止痛为主。 采用小 白鼠扭体法和 热板 法测定 了产地醋制元胡和传统醋制 的 镇痛作用 。结果表 明产地醋制元胡 比传统醋制镇痛作用强 。其 小 白 鼠的 Ｌ Ｄ５ ０ 分别为１ ３ ５ ． ７ ６ ５ ｇ ／ ｋ ｇ（ 传统 醋制 品 ）； １ ４ ６ ． ５ ５ ４ ｇ ／ ｋ ｇ（ 产地醋 品） 。在临床运用 中较为广泛 。 １ ． ２ 川 乌 川 Ｉ 乌主要含 苯甲酰中乌头胺、杰斯乌头胺 、苯 甲酰下乌头 胺、乌头碱 、苯 甲酰 乌头胺、中乌头碱、塔技乌头胺等化学成 分 ，其 中总生物碱含 量 占有 ３ ％，位居有机化合物成分 的首位 。 具有祛风除湿 ， 温经止痛 的功 能效果 ， 主要用 于治疗关 节疼痛 、 寒疝作痛 、风寒湿痹 、心腹冷痛 等。一般采用炮制煎服 。 １ ． ３黄连 黄连又被称为川 Ｉ 连、味连 、鸡 爪连，属毛茛科 、黄连属多 年生草 本植物 。生长在 海拔 １ ０ ０ ０ ． １ ９ ０ ０ ｍ 的 山谷 凉湿荫 蔽密林 中 。黄连根茎含 ５ ． ５ ６ ％到７ ． ２ ５ ％ 的小檗碱 、黄柏 内酯、非洲防 己碱 、表 小檗碱 、黄连碱 、药根碱 、掌叶防 已碱 、木兰花减 、 小檗红碱、 甲基黄连碱 、阿魏 酸、黄柏酮等多种生物碱 ，具有 清 泄心 胃肝火 、 清热燥湿 、降火解毒 的功效 。药理上 能够抗 菌、 抗溃疡 、抗炎 、抗 病毒 、降血糖 、抗 阿米 巴、解 热、抗腹泻 、 降血脂 、抗氧化 、治疗对 心血 管以及对 血液系统的循环起到促 进 作用 。被 《 神农本草经 》记载且 列为上品。酒炙黄连能够缓 减 它 的寒 性，起到 降火去火 的作用 ； 姜 炙黄连缓和 它 的苦寒 ， 有 助于止呕 ； 吴茱萸汁对黄连 的苦寒之 性起 到抑 制作用，缓减
中药延胡索的炮制工艺和药理作用的研究进展
中药延胡索的炮制工艺和药理作用的研究进展杨波;纪宏宇;郑东友;车丽丽;吴琳华【摘要】延胡索属活血止痛类中草药,在我国的应用已有数百年历史.延胡索主产于浙江、江苏、湖北、湖南等地,其主要药效成分为生物碱,具有镇静、催眠、镇痛等药理作用,在临床上应用十分广泛,主要用于治疗胸痹心痛、胁肋、腰痛、痛经、跌打损伤等.延胡索的应用以醋制品为主,其炮制工艺对延胡索有效成分含量和治疗效果有显著影响,故优化和改善延胡索的炮制工艺具有重要意义.本文综述了延胡索的炮制工艺和药理作用的研究进展,以利于对延胡索的进一步研究.%Rhizoma Corydalis ,a herb with analgesic effects and being able to promote blood circulation ,has been used for more than hundreds of years inChina .Rhizoma Corydalis mainly comes from Zhejiang ,Jiangsu ,Hubei and Hunan prov-ince .The major effective components are alkaloids ,which have sedative ,hypnotic ,analgesic pharmacological effects .It has in-dications for chest ,rib and back pain ,dysmenorrhea ,traumaticinjury ,etc .The main formulation of Rhizoma Corydalis is vinegar product .The processing technology has significant effect on the content of active components and therapeutic efficacy . It is very important to improve and optimize decoction method .This paper reviewed the processing technology and the pharma-cological effects of Rhizoma corydalis .【期刊名称】《药学实践杂志》【年(卷),期】2017(035)002【总页数】5页(P112-115,153)【关键词】延胡索;炮制;药理作用【作者】杨波;纪宏宇;郑东友;车丽丽;吴琳华【作者单位】哈尔滨医科大学附属第二医院 ,黑龙江哈尔滨 150086;哈尔滨医科大学药学院 ,黑龙江哈尔滨150086;黑龙江省高校重点实验室 ,黑龙江哈尔滨150086;哈尔滨医科大学附属第二医院 ,黑龙江哈尔滨 150086;哈尔滨医科大学药学院 ,黑龙江哈尔滨150086;黑龙江省高校重点实验室 ,黑龙江哈尔滨150086;哈尔滨医科大学附属第二医院 ,黑龙江哈尔滨 150086;黑龙江省高校重点实验室 ,黑龙江哈尔滨150086;哈尔滨医科大学附属第二医院 ,黑龙江哈尔滨 150086;哈尔滨医科大学药学院 ,黑龙江哈尔滨150086;黑龙江省高校重点实验室 ,黑龙江哈尔滨150086;哈尔滨医科大学附属第二医院 ,黑龙江哈尔滨 150086;哈尔滨医科大学药学院 ,黑龙江哈尔滨150086;黑龙江省高校重点实验室 ,黑龙江哈尔滨150086【正文语种】中文【中图分类】R283.3延胡索别名元胡、元胡索和玄胡索，《中华人民共和国药典(一部)》2015年版记载延胡索(元胡)为罂栗科植物延胡索Corydalis yanhusuo W.T.Wang的干燥块茎[1]。
不同炮制方法对延胡索中有效成分含量的影响
不同炮制方法对延胡索中有效成分含量的影响延胡索为罂粟科植物延胡索Corydalis yanhusuo W.T.Wang的干燥块茎,具有活血、利气、止痛功效,临床用于治疗胸胁、脘腹疼痛、经闭痛经、产后瘀阻、跌扑肿痛等症[1],主产于浙江。
延胡索中主要有效成分为生物碱,生物碱在药材中多数以结合态的生物碱盐存在,少数碱性极弱的以游离态形式存在。
延胡索的药理作用表现为镇痛、催眠、降低冠脉阻力及增加血流量等,另外亦对心血管系统有较好的药理活性。
延胡索多炮制后入药,主要炮制方法为醋煮、醋炙和酒炙。
本试验采用水超声提取法和甲醇加热回流提取法分别提取总生物碱盐和总生物碱,通过高效液相色谱法比较了不同炮制方法对延胡索中延胡索乙素、原阿片碱和去氢紫堇碱含量的影响,为优化延胡索炮制工艺和阐明炮制机理奠定基础。
1 仪器与试药烘箱DHG78-1(湖北省黄石市医疗器械厂)；日本岛津HPLC系统(SCL-10AVP HPLC Pump；SPD-ML0AVP二级管阵列检测器)；自动进样系统；超声波清洗器AS20500AT(天津奥特赛恩斯仪器有限公司)。
甲醇、乙腈为色谱纯(天津市协和昊鹏色谱科技有限公司)；其余试剂均为分析纯；水为超纯水。
延胡索乙素(批号0726-200409,中国药品生物1制品检定所)；去氢紫堇碱(批号043-27611,日本和光纯药工业株式会社)；原阿片碱(批号0853-200201,中国药品生物制品检定所)。
鲜延胡索药材产自浙江东阳；市售延胡索购于天津中新药业集团股份有限公司药材分公司,产自浙江。
经本校中药鉴定教研室马琳教授鉴定为罂粟科植物延胡索Corydalis yanhusuo W.T.Wang的块茎。
2 方法与结果2.1 样品的制备醋煮延胡索：取延胡索适量,加入20%的醋,加适量水没过药面,浸润4 h,煮干[2]。
醋炙延胡索：取延胡索适量,加入20%的醋,加适量水没过药面,浸润4 h,文火炒干[3]。
延胡索的镇痛作用
• 2、给药 给药组1-5号腹腔注射延胡索水煎液 （0.2ml/10g），对照组6-10号腹腔注射生 理盐水（0.2ml/10g），并记录给药时间。 • 3、测痛阈变化值 给药后15、30min各测一次痛阈，对 60s内不出现舔后足的小鼠应立即取出，痛 阈按60s计算。
实验结果
组 别 给药前 痛阈值 给药后痛阈值 镇痛百分率
15min 30min 15min 30min
对 照 组 实 验 组
注意事项
小鼠出现举前肢、踢后肢、舔前足、跳 跃等现象均不作为疼痛指标，只有舔后足 才作为疼痛的指标。
延胡索的镇痛作用实验
12级中药实验班 第六组
实验目的
• 学习热板法的实验操作手法 • 观察延胡索的镇痛作用
实验原理
热板法：小白鼠的足部受热版刺激而产生 疼痛时，就发生舔后足的特殊反应。从接 触热板到舔后足所需要的时间为痛阈值， 其为观察指标。
实验材料
• 实验动物：20g左右小鼠10只
• 实验器材：热板仪、注射器、延胡索水煎 液、生理盐水、苦味酸溶液
炮制对延胡索镇痛作用的影响(热板法)-中药药理学
【实验材料】
药品： 延胡索提取物 动物： 雌性小鼠，18—22g
醋 制 延 胡 索
生 延 胡 索
仪器：热板仪
【实验方法】
小鼠的选择及
5-30秒
正常痛阈的测定
延胡索组
Hale Waihona Puke 醋制延胡索组生理盐水组
若放入热板仪 内小鼠60秒仍 无反应，应将 小鼠取出，痛 阈值以60秒计。
给药后15分钟测定 给药后45分钟测定 给药后60分钟测定
炮制对延胡索镇痛作用的影响
（热板法）
课前准备：
1、500字综述：镇痛药的作用机制及相关的疾病动物模型。 2、实验设计：延胡索及其炮制品镇痛作用的研究。
【实验目的】
掌握镇痛药的实验方法； 观察炮制对延胡索镇痛作用的影响。
【实验原理】
把小鼠放在事先加热到55°C的金属盘(铁
皮，铝、铜均可)上，以舔后足作为“疼痛’ 反应指标。观察给药前、后痛阈值的变化。
敏感，易引起跳跃。
【思考题】
1、延胡索的镇痛作用和吗啡有哪些区别？
2、炮制对延胡索镇痛作用的影响 ？
3、镇痛药的实验设计应注意哪些问题 ？
痛阈值
【结果与统计】
痛域提高百分率计算公式
给药后平均痛阈值 – 给药前平均痛阈值 给药前平均痛阈值 ×100％
痛阈提高百分率（％）=
生理盐水组 药物有无作用 延胡索组 醋制延胡索组
各时间点组间检验
作用有无强弱差异
注意事项!!
1、动物体重对结果有影响，小鼠以20g左右为宜。 2、小鼠以雌性为好，雄性因阴囊受热后易松弛， 与“热板’接触而致反应过敏。 3、室温对实验有影响，过低小鼠反应迟钝，过高则
中药药理学实验
实验一附子炮制前后致小鼠中毒死亡的情况比较实验目的：用小鼠死亡数观察附子炮制前后毒性的不同实验原理：附子的有毒成份主要是乌头碱。
它的性质不稳定，经长时间用水浸泡和加热煎煮炮制，都可使乌头碱水解成毒性较小的苯甲酰乌头胺和乌头胺。
生附子中乌头碱含量高，经过炮制后乌头碱含量减少，毒性也降低，引起动物中毒死亡的剂量就比生附子大得多。
实验器材：小鼠笼（或罐）、电子天平、注射器（1ml），小鼠灌胃针头。
药品：生附子和熟附子水煎液1g/1ml、苦味酸。
材料：小白鼠。
体重18-22g，雌雄不拘。
实验方法1，取4只小白鼠，称重，用苦味酸标记后随机分为两组，分别0.2ml/10g的生附子和炮制后的附子水煎液灌胃。
30min后观察两组小鼠中毒症状和死亡数有无不同。
2，生附子灌服后约20min动物出现腹部收缩，身体摇摆，步态不稳和不安静等现象；30min 左右可能死亡。
而炮制附子水煎液灌服后则无此中毒现象。
观察结果并记录。
实验结果：思考题：1.中药炮制后对临床有何指导意义2.为预防附子中毒，应如何降低其毒性延胡索炮制前后镇痛作用的影响实验目的：通过醋酸扭体法观察延胡索炮制前后镇痛作用的变化实验原理：延胡索的醇制浸膏、醋制浸膏、散剂等均有明显镇痛作用。
延胡索乙素镇痛作用最强，丑素次之，甲素较弱。
延胡索乙素为镇痛主要有效成分，其镇痛作用较吗啡弱但优于复方阿司匹林，对钝痛的作用优于锐痛。
与吗啡等麻醉性镇痛药相比副作用少而安全，没有成瘾性。
镇痛时对呼吸没有明显抑制，也无便秘等副作用。
生品中游离生物碱难溶于水，煎液中有效成分低，醋制后生物碱成盐，易溶于水，镇痛作用增强。
左旋四氢巴马汀是一个多巴胺受体阻断剂，其镇痛作用机制可能与阻断脑内多巴胺D1 受体，使纹状体亮氨酸脑啡肽含量增加有关。
实验方法：取4只小白鼠，称重，用苦味酸标记后随机分为两组，分别0.2ml/10g的生延胡索和炮制后的延胡索水煎液灌胃。
45分钟后分别腹腔注射0.7％冰醋酸溶液。
中药药理学考试题库及答案(二)
中药药理学考试题库及答案1．中药药理学：是在中医药理论指导下，运用现代药理学方法研究中药与机体相互作用及规律的科学。
2．中药药动学：研究中药及其化学成分在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及特点。
3．不良反应：是指在正常用量用法下，机体产生的与治疗目的无关的反应。
4．双向调节：指某些药物可使两种极端的病理现象向正常的方向转化。
5.中药五味:是指药物有酸、苦、甘、辛、咸五种不同的味道,因而具有不同的治疗作用6.辨证论治:是中医认识疾病和治疗疾病的基本原则，是中医学对疾病的一种特殊的研究和处理方法。
7.解表药:凡能疏肌解表、促使发汗, 用以发散表邪、解除表症的药物8.温热药:具有温性或热性，能够祛除寒邪的药物。
9.中药配伍:有目的地按病情需要和药性特点,有选择地将两味以上药物配合、同用总论1，中药四气的现代研究进展？答：现代对中药四气的研究，通常将中药分为寒凉及温热两大类进行。
针对中医临床寒热病证的表现与机体各系统功能活动变化的关系，发现它们对中枢神经系统、自主神经系统、内分泌系统、能量代谢等方面的影响具有一定规律性。
2，中药五味与其化学成分的规律性？答：不同的化学成分是中药辛、甘、酸、苦、成五味的物质基础。
中药五味与其化学成分的分布，表现出一定平行性，也显示出一定规律性性。
中药通过五味－五类基本物质作用于疾病部位，产生药理作用，从而调节人体阴阳，扶正祛邪，消除疾病。
即五味-功效-化学成分-药理作用四者之间存在一定规律性。
3，七情配伍是什么，它的概念是什么？答：把单味药的应用及药物之间的配伍关系概括为七种情况，称为"七情"，它高度概括了中药临床应用的七种基本规律，是中医遣药用方的基础。
其中包括单行、相须、相使、相畏、相杀、相恶、相反七种配伍关系。
4，中药药效学的基本特点？什么是双向性？双向性的形成与哪些因素有关？4.1基本特点：（1）多样性（2）选择性（3）复杂性（4）非线性（5）双向性4.2双向性：有的中药作用可随机体状态改变而产生两种截然相反的药理作用，即为中药药效作用的双向性。
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（热板法）
课前准备：
1、500字综述：镇痛药的作用机制及相关的疾病动物模型。 2、实验设计：延胡索及其炮制品镇痛作用的研究。
【实验目的】
掌握镇痛药的实验方法； 观察炮制对延胡索镇痛作用的影响。
【实验原理】
把小鼠放在事先加热到55°C的金属盘(铁
皮，铝、铜均可)上，以舔后足作为“疼痛’ 反应指标。观察给药前、后痛阈值的变化。
【实验材料】
药品： 延胡索提取物 动物： 雌性小鼠，18—22g
醋仪
【实验方法】
小鼠的选择及
5-30秒
正常痛阈的测定
延胡索组
醋制延胡索组
生理盐水组
若放入热板仪 内小鼠60秒仍 无反应，应将 小鼠取出，痛 阈值以60秒计。
给药后15分钟测定 给药后45分钟测定 给药后60分钟测定
痛阈值
【结果与统计】
痛域提高百分率计算公式
给药后平均痛阈值 – 给药前平均痛阈值 给药前平均痛阈值 ×100％
痛阈提高百分率（％）=
生理盐水组 药物有无作用 延胡索组 醋制延胡索组
各时间点组间检验
作用有无强弱差异
注意事项!!
1、动物体重对结果有影响，小鼠以20g左右为宜。 2、小鼠以雌性为好，雄性因阴囊受热后易松弛， 与“热板’接触而致反应过敏。 3、室温对实验有影响，过低小鼠反应迟钝，过高则
敏感，易引起跳跃。
【思考题】
1、延胡索的镇痛作用和吗啡有哪些区别？
2、炮制对延胡索镇痛作用的影响 ？
3、镇痛药的实验设计应注意哪些问题 ？