布托啡诺
合集下载
布托啡诺讲解课件
布托啡诺讲解课件
contents
目录
• 布托啡诺概述 • 布托啡诺的药理学特性 • 布托啡诺在临床的应用 • 布托啡诺的用药指导 • 布托啡诺的研发进展与趋势 • 布托啡诺的制备工艺与质量控制
01
布托啡诺概述
药物简介
英文名
Butorphanol
化学结构
分子式
N-allyl-14-ethyl-5,7dimethyoxyphenethyl amine
孕妇和哺乳期妇女
布托啡诺在孕妇和哺乳期 妇女中的安全性尚未确定 ，因此应避免使用。
儿童和青少年
布托啡诺在儿童和青少年 中的安全性尚未确定，因 此应避免使用。
老年人
老年人的肝肾功能可能有 所下降，因此应谨慎使用 布托啡诺，并注意调整剂 量。
与其他镇痛药物的联合应用
阿片类药物
布托啡诺可以与其他阿片类药物联合 使用，如吗啡、芬太尼等。联合使用 可以增强镇痛效果，并减少各自的剂 量和不良反应。
非阿片类药物
布托啡诺可以与非阿片类药物联合使 用，如对乙酰氨基酚、布洛芬等。联 合使用可以增强镇痛效果，并减少阿 片类药物的剂量和不良反应。
05
布托啡诺的研发进展与趋势
新剂型与制剂研发
开发新剂型
布托啡诺的剂型包括口服制剂、注射剂和透皮贴剂等，目前正在开发新的剂型，如口腔速溶片、口腔 喷雾剂等，以满足临床需求。
检验方法
建立布托啡诺的检验方法，包括性 状、鉴别、检查、含量测定等。
质量评估
通过各项指标的检测，对布托啡诺 的质量进行综合评估。
安全性评估与风险控制措施
要点一
安全性评估
要点二
风险控制措施
对布托啡诺的毒性、副作用、依赖性等方面进行安全性评 估。
contents
目录
• 布托啡诺概述 • 布托啡诺的药理学特性 • 布托啡诺在临床的应用 • 布托啡诺的用药指导 • 布托啡诺的研发进展与趋势 • 布托啡诺的制备工艺与质量控制
01
布托啡诺概述
药物简介
英文名
Butorphanol
化学结构
分子式
N-allyl-14-ethyl-5,7dimethyoxyphenethyl amine
孕妇和哺乳期妇女
布托啡诺在孕妇和哺乳期 妇女中的安全性尚未确定 ，因此应避免使用。
儿童和青少年
布托啡诺在儿童和青少年 中的安全性尚未确定，因 此应避免使用。
老年人
老年人的肝肾功能可能有 所下降，因此应谨慎使用 布托啡诺，并注意调整剂 量。
与其他镇痛药物的联合应用
阿片类药物
布托啡诺可以与其他阿片类药物联合 使用，如吗啡、芬太尼等。联合使用 可以增强镇痛效果，并减少各自的剂 量和不良反应。
非阿片类药物
布托啡诺可以与非阿片类药物联合使 用，如对乙酰氨基酚、布洛芬等。联 合使用可以增强镇痛效果，并减少阿 片类药物的剂量和不良反应。
05
布托啡诺的研发进展与趋势
新剂型与制剂研发
开发新剂型
布托啡诺的剂型包括口服制剂、注射剂和透皮贴剂等，目前正在开发新的剂型，如口腔速溶片、口腔 喷雾剂等，以满足临床需求。
检验方法
建立布托啡诺的检验方法，包括性 状、鉴别、检查、含量测定等。
质量评估
通过各项指标的检测，对布托啡诺 的质量进行综合评估。
安全性评估与风险控制措施
要点一
安全性评估
要点二
风险控制措施
对布托啡诺的毒性、副作用、依赖性等方面进行安全性评 估。
布托啡诺在肺部感染治疗中的应用
基于临床研究数据，对布托啡诺的安全性及 耐受性进行了全面评价，证实了其在肺部感 染治疗中的安全性。
布托啡诺在肺部感染治疗中价值体现
快速有效缓解疼痛
布托啡诺能够快速有效地缓解肺部感染患者的疼痛症状，减轻患 者痛苦。
改善咳嗽和呼吸抑制
布托啡诺通过激动阿片受体，有效改善患者的咳嗽和呼吸抑制症 状，提高患者舒适度。
患者情况
一位50岁男性患者，因细菌性肺炎入院治疗，伴有高 热、咳嗽、咳痰等症状。
治疗方案
在常规抗生素治疗的基础上，加用布托啡诺进行镇痛 治疗。
治疗效果
患者疼痛得到明显缓解，呼吸功能改善，肺部感染逐 渐得到控制。
案例二：布托啡诺治疗病毒性肺炎
患者情况
一位30岁女性患者，因病毒性肺炎出现严重呼 吸困难和胸痛症状。
肺部感染分类
根据感染部位可分为支气管炎、肺炎、肺脓肿等；根据病原体可分为细菌性肺炎 、病毒性肺炎、真菌性肺炎等。
发病原因及危险因素
发病原因
肺部感染主要由细菌、病毒、真菌等微生物引起，也可由理化因素、免疫损伤、过敏等因素导致。
危险因素
年龄（老年、婴幼儿）、吸烟、空气污染、免疫功能低下、基础疾病（如慢性阻塞性肺疾病、心力衰 竭等）是肺部感染的主要危险因素。
治疗方案
在抗病毒治疗和氧疗的基础上，给予布托啡诺 缓解疼痛。
治疗效果
患者胸痛症状明显减轻，呼吸功能逐渐恢复，病情得到稳定控制。
案例三：布托啡诺治疗真菌性肺炎
患者情况
一位65岁老年患者，因真菌性肺炎导致持续 性咳嗽和胸痛。
治疗方案
在抗真菌治疗的同时，给予布托啡诺进行镇 痛处理。
治疗效果
患者咳嗽和胸痛症状得到显著缓解，肺部真 菌感染得到有效控制。
布托啡诺在肺部感染治疗中价值体现
快速有效缓解疼痛
布托啡诺能够快速有效地缓解肺部感染患者的疼痛症状，减轻患 者痛苦。
改善咳嗽和呼吸抑制
布托啡诺通过激动阿片受体，有效改善患者的咳嗽和呼吸抑制症 状，提高患者舒适度。
患者情况
一位50岁男性患者，因细菌性肺炎入院治疗，伴有高 热、咳嗽、咳痰等症状。
治疗方案
在常规抗生素治疗的基础上，加用布托啡诺进行镇痛 治疗。
治疗效果
患者疼痛得到明显缓解，呼吸功能改善，肺部感染逐 渐得到控制。
案例二：布托啡诺治疗病毒性肺炎
患者情况
一位30岁女性患者，因病毒性肺炎出现严重呼 吸困难和胸痛症状。
肺部感染分类
根据感染部位可分为支气管炎、肺炎、肺脓肿等；根据病原体可分为细菌性肺炎 、病毒性肺炎、真菌性肺炎等。
发病原因及危险因素
发病原因
肺部感染主要由细菌、病毒、真菌等微生物引起，也可由理化因素、免疫损伤、过敏等因素导致。
危险因素
年龄（老年、婴幼儿）、吸烟、空气污染、免疫功能低下、基础疾病（如慢性阻塞性肺疾病、心力衰 竭等）是肺部感染的主要危险因素。
治疗方案
在抗病毒治疗和氧疗的基础上，给予布托啡诺 缓解疼痛。
治疗效果
患者胸痛症状明显减轻，呼吸功能逐渐恢复，病情得到稳定控制。
案例三：布托啡诺治疗真菌性肺炎
患者情况
一位65岁老年患者，因真菌性肺炎导致持续 性咳嗽和胸痛。
治疗方案
在抗真菌治疗的同时，给予布托啡诺进行镇 痛处理。
治疗效果
患者咳嗽和胸痛症状得到显著缓解，肺部真 菌感染得到有效控制。
布托啡诺的药理学特性及临床应用
布托啡诺的药理学特性及临床应用布托啡诺（Buprenorphine）是一种具有独特药理学特性的药物，常用于镇痛和药物戒断治疗。
它被广泛应用于临床，并取得了显著的疗效。
本文将探讨布托啡诺的药理学特性以及其在临床中的应用。
首先，布托啡诺是一种有机碱类药物，属于阿片受体激动剂。
与传统的阿片类药物相比，布托啡诺具有较高的选择性和亲和力，能更好地结合阿片受体并产生治疗效果。
同时，布托啡诺还具有较长的半衰期，使其在维持治疗时能够较长时间地保持疗效，减少患者对药物的依赖和频繁用药。
其次，布托啡诺具有较强的镇痛效果。
研究显示，与吗啡相比，布托啡诺对阿片受体的亲和力更高，其镇痛效果更为显著。
临床上，布托啡诺常用于急慢性疼痛的治疗，如术后疼痛、癌症相关疼痛等。
其镇痛作用可通过激活阿片受体而达到，同时具有较低的药物代谢产物活性，减少了不良反应的发生。
除了镇痛作用，布托啡诺还可用于药物戒断治疗。
相较于其他药物戒断疗法，布托啡诺具有多种独特的优势。
首先，布托啡诺可通过与阿片受体结合产生部分激动，起到减轻戒断症状的作用。
其次，布托啡诺具有较长的药物作用时间，可降低患者对药物的渴求和意欲。
此外，与其他药物戒断方案相比，布托啡诺的成瘾风险较低，减少了患者对药物的依赖和副作用的发生。
除了上述应用领域，布托啡诺还可用于麻醉的辅助治疗。
研究表明，布托啡诺在麻醉剂的配伍使用中可提高麻醉效果并降低剂量需求。
这一特性使得布托啡诺在手术过程中被广泛应用，尤其适用于对麻醉剂敏感或有麻醉剂相关不良反应的患者。
然而，布托啡诺在临床应用中也存在一些限制和风险。
首先，作为阿片受体激动剂，布托啡诺仍然具有一定的成瘾性。
临床中需谨慎选择患者，并在医师指导下进行用药。
其次，布托啡诺可引起呼吸抑制等副作用，需要严密监测和调整剂量。
此外，患者对布托啡诺的个体差异较大，需要根据患者的具体情况个体化选择剂量和给药方案。
综上所述，布托啡诺是一种具有独特药理学特性的药物，广泛应用于镇痛和药物戒断治疗。
布托啡诺讲解课件
布托啡诺的药理学
吸收
分布
代谢
排泄
01
02
03
04
布托啡诺口服吸收迅速，服药后1小时左右血浆药物浓度达到峰值。
布托啡诺广泛分布于全身组织，可通过胎盘屏障，进入乳汁。
布托啡诺主要在肝脏代谢，代谢产物无药理活性。
布托啡诺主要经肾脏排泄，约有30%的原形药物随尿液排出。
布托啡诺主要激动中枢黑质-纹状体通路上的K受体，产生镇痛作用。
镇痛作用
镇静作用
呼吸抑制作用
布托啡诺可产生轻度的镇静作用，改善患者焦虑、烦躁等症状。
大剂量布托啡诺可能导致呼吸抑制，应谨慎使用。
03
02
01
与中枢神经系统抑制药合用
布托啡诺与中枢神经系统抑制药合用可能导致呼吸抑制、嗜睡、昏睡等不良反应。
布托啡诺的临床应用
布托啡诺在疼痛管理中具有广泛应用，可以有效缓解各种类型的疼痛。
布托啡诺讲解课件
目录
CONTENTS
布托啡诺简介布托啡诺的药理学布托啡诺的临床应用布托啡诺的副作用与注意事项布托啡诺的给药方式与剂量布托啡诺的研究进展与未来展望
布托啡诺简介
checkedint赫 B. about the first模拟 about the first degree theorized about the first模拟's first 3. 生气insightful androgeny骚扰 about the first模拟's first模拟 about the first degree about the first侧面-specific about the first模拟's first模拟 about tearful about the first模拟 about the
吸收
分布
代谢
排泄
01
02
03
04
布托啡诺口服吸收迅速，服药后1小时左右血浆药物浓度达到峰值。
布托啡诺广泛分布于全身组织，可通过胎盘屏障，进入乳汁。
布托啡诺主要在肝脏代谢，代谢产物无药理活性。
布托啡诺主要经肾脏排泄，约有30%的原形药物随尿液排出。
布托啡诺主要激动中枢黑质-纹状体通路上的K受体，产生镇痛作用。
镇痛作用
镇静作用
呼吸抑制作用
布托啡诺可产生轻度的镇静作用，改善患者焦虑、烦躁等症状。
大剂量布托啡诺可能导致呼吸抑制，应谨慎使用。
03
02
01
与中枢神经系统抑制药合用
布托啡诺与中枢神经系统抑制药合用可能导致呼吸抑制、嗜睡、昏睡等不良反应。
布托啡诺的临床应用
布托啡诺在疼痛管理中具有广泛应用，可以有效缓解各种类型的疼痛。
布托啡诺讲解课件
目录
CONTENTS
布托啡诺简介布托啡诺的药理学布托啡诺的临床应用布托啡诺的副作用与注意事项布托啡诺的给药方式与剂量布托啡诺的研究进展与未来展望
布托啡诺简介
checkedint赫 B. about the first模拟 about the first degree theorized about the first模拟's first 3. 生气insightful androgeny骚扰 about the first模拟's first模拟 about the first degree about the first侧面-specific about the first模拟's first模拟 about tearful about the first模拟 about the
布托啡诺在儿科疾病治疗中的应用效果
多靶点、多机制药物研究
未来药物研发将更加注重多靶点、多机制的治疗策略，以提高布托啡诺等儿科用药的疗 效和安全性。
智能化药物研发
随着人工智能技术的发展，智能化药物研发将成为未来儿科用药领域的重要趋势，通过 大数据分析和机器学习等方法加速新药研发进程。
政策法规变动对行业影响分析
儿科用药政策扶持
国家对于儿科用药的重视程度不断提高，未来可能会出台更多针对 儿科用药的政策扶持，促进布托啡诺等儿科用药的研发和生产。
失败案例分析原因剖析
案例一
患儿因慢性疼痛就诊，使用布托啡诺后疼痛缓解不明显。原因分析：慢性疼痛病因复杂，布托啡诺可能无法完全 缓解疼痛，需结合其他治疗手段进行综合治疗。
案例二
患儿使用布托啡诺后出现恶心、呕吐等不良反应。原因分析：患儿对布托啡诺较为敏感，药物剂量过大或用药速 度过快可能导致不良反应发生，需调整用药方案。
维护方法
定期与合作伙伴进行沟通交流，了解合作进展及需求变化；同时，注重诚信合作，遵守 协议承诺，共同推动布托啡诺在儿科疾病治疗中的应用发展。
06
未来发展趋势预测和展望
新型药物研发方向预测
针对儿科疾病特点的药物设计
布托啡诺在儿科疾病治疗中的成功应用将推动更多针对儿科疾病特点的药物研发，例如 口感更佳、副作用更小的儿科专用药品。
药品审评审批改革
药品审评审批改革将加速儿科用药的上市进程，提高布托啡诺等儿 科用药的可及性。
医保目录调整
医保目录的调整将直接影响布托啡诺等儿科用药的市场销售，未来医 保目录可能会将更多儿科专用药品纳入报销范围。
竞争格局演变趋势判断
企业竞争加剧
随着儿科用药市场的不断扩大， 越来越多的企业将加入到儿科用 药领域的竞争中来，布托啡诺等 儿科用药将面临更加激烈的市场 竞争。
未来药物研发将更加注重多靶点、多机制的治疗策略，以提高布托啡诺等儿科用药的疗 效和安全性。
智能化药物研发
随着人工智能技术的发展，智能化药物研发将成为未来儿科用药领域的重要趋势，通过 大数据分析和机器学习等方法加速新药研发进程。
政策法规变动对行业影响分析
儿科用药政策扶持
国家对于儿科用药的重视程度不断提高，未来可能会出台更多针对 儿科用药的政策扶持，促进布托啡诺等儿科用药的研发和生产。
失败案例分析原因剖析
案例一
患儿因慢性疼痛就诊，使用布托啡诺后疼痛缓解不明显。原因分析：慢性疼痛病因复杂，布托啡诺可能无法完全 缓解疼痛，需结合其他治疗手段进行综合治疗。
案例二
患儿使用布托啡诺后出现恶心、呕吐等不良反应。原因分析：患儿对布托啡诺较为敏感，药物剂量过大或用药速 度过快可能导致不良反应发生，需调整用药方案。
维护方法
定期与合作伙伴进行沟通交流，了解合作进展及需求变化；同时，注重诚信合作，遵守 协议承诺，共同推动布托啡诺在儿科疾病治疗中的应用发展。
06
未来发展趋势预测和展望
新型药物研发方向预测
针对儿科疾病特点的药物设计
布托啡诺在儿科疾病治疗中的成功应用将推动更多针对儿科疾病特点的药物研发，例如 口感更佳、副作用更小的儿科专用药品。
药品审评审批改革
药品审评审批改革将加速儿科用药的上市进程，提高布托啡诺等儿 科用药的可及性。
医保目录调整
医保目录的调整将直接影响布托啡诺等儿科用药的市场销售，未来医 保目录可能会将更多儿科专用药品纳入报销范围。
竞争格局演变趋势判断
企业竞争加剧
随着儿科用药市场的不断扩大， 越来越多的企业将加入到儿科用 药领域的竞争中来，布托啡诺等 儿科用药将面临更加激烈的市场 竞争。
布托啡诺说明书
中文名称：布托啡诺英文名称： Butorphanol英文别名： Butorphanol [USAN:INN:BAN]; Butorphanol; (-)-17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol; Butorfanol; Butorfanol[INN-Spanish]CAS RN：42408-82-2 [1] EINECS：255-808-8分子式：C21H29NO2分子量：327.465中文别名：环丁羟吗喃，环丁甲二羟吗喃英文别名： Stadol药理作用：布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。
作用与喷他佐辛相似。
其镇痛效力为吗啡的 3.5 ～ 7 倍。
可缓解中度和重度的疼痛。
药代动力学：口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅 5%～ 17%。
肌内注射后吸收迅速而完全， 30～ 60 分钟达血浆峰浓度。
经鼻喷雾给药 1～2mg后 15 分钟起效， 30～60 分钟达峰值血浆浓度， 48 小时内达到稳态；生物利用度为48%～ 70%，半衰期为 4.7 ～5.8 小时，但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6 ～10.5 小时。
作用维持 3～ 5 小时。
80%与血浆蛋白结合。
稳态分布容积为 50L/kg 。
半衰期为 2.5 ～4 小时。
主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺，大部分经尿排泄，11%经胆道排出； 5%以原形从尿中排出。
血浆清除率每公斤体重为 2.700 ～4.066ml/min 。
可透入胎盘和乳汁。
适应症： (1) 中度至重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛。
(2)麻醉前用药。
用法用量：肌内注射：每次 1～ 4mg，必要时 4～6 小时重复用药。
麻醉前用药则手术前 60～90 分钟肌内注射 2mg。
儿童用药量尚未确定。
静脉注射：O.5～2mg/次。
鼻喷雾剂为每剂 1mg(供 1 次用 ) 。
不良反应：常见不良反应有镇静、恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。
布托啡诺在麻醉中的应用
联合其他麻醉药物使用策略
与阿片类药物联合使用
布托啡诺可与其他阿片类药物（如芬太尼、舒芬太尼等）联 合使用，以增强镇痛效果，同时减少各自药物的用量和不良 反应。
与非阿片类药物联合使用
布托啡诺也可与非阿片类药物（如非甾体抗炎药、局部麻醉 药等）联合使用，以发挥多模式镇痛作用，提高镇痛效果。
不良反应监测与处理措施
医疗机构管理
医疗机构应建立完善的麻醉药物管理制度和操作规范，加 强对医务人员的培训和考核，提高麻醉药物使用的安全性 和规范性。
患者教育与宣传
医疗机构和相关部门应积极开展患者教育和宣传工作，提 高患者对布托啡诺等麻醉药物的认识和使用技能。
05
案例分析与实践经验分享
成功案例展示
01
案例一
患者在进行腹部手术时，使用布托啡诺作为辅助麻醉药物，成功降低了
患者对手术和麻醉的应激反应，减少了术后疼痛和恶心呕吐的发生率。
02
案例二
在一位老年患者的骨科手术中，布托啡诺与其他麻醉药物联合使用，有
效维持了患者的血流动力学稳定，降低了心脑血管并发症的风险。
03
案例三
对于一位有长期慢性疼痛病史的患者，在进行手术治疗时，布托啡诺的
镇痛作用显著，有效缓解了患者的术后疼痛，提高了患者的满意度。
药效学特点
起效快
布托啡诺注射后起效迅速，适用于急 性疼痛的治疗
作用时间长
安全性高
在推荐剂量下使用，不良反应发生率 较低
单次给药后，镇痛作用可持续数小时
药代动力学特性
吸收
布托啡诺经胃肠道吸收不完全 ，且首过效应明显，因此口服 生物利用度较低；注射给药后
吸收迅速
分布
布托啡诺在体内分布广泛，可 透过血脑屏障进入脑组织
布托啡诺
1、全麻手术诱导：
➢ 目前全麻手术术前诱导常用静脉注射芬太尼进行镇痛，可能会引起患者的呼吸抑制及呛咳反应， 给手术的操作带来一定的不便。应用布托啡诺有以下几点优势：
➢ A、利于插管：使用布托啡诺作诱导药物使患者安全性更高（呼吸暂停次数是芬太尼的50%，呼 吸暂停时间是芬太尼的60%），绝对下巴松弛率更高（芬太尼的1.75倍）且不发生咳嗽，更利 于插管。1
布托啡诺会引发呼吸抑制吗？
基线水平
第一次给药后
第二次给药后
呼
第三次给药后 第四次给药后 第五次给药后
吸
3mg/70kg
系
+3mg/70kg
统 指
+3mg/70kg +3mg/70kg +3mg/70kg
标
当布托啡诺剂量达到
每次给药15min后测呼吸参数
15mg/70kg的时 候，呼吸抑制达到了
封顶效应（天花板效
生 率67
5
4
3
2
1
0
用药前
用药后1h
用药后2h
用药后4h
用药后8h
用药后12h
用药后24h
布托啡诺组 芬太尼组
结果：布托啡诺与芬太尼的镇痛镇静效果相当。但布托啡诺组的患者恶心、呕吐发生率更低。
罗毅，刘路培，黄振宇等. 布托啡诺在急诊重症监护患者镇痛镇静中的应用[J]. 重庆医学2014,43(７):836-838
甲肾上腺素水平的升高，在一定程度上减弱痛觉信息传递，减轻机体应激反应
Κ受体
布托啡诺：对κ受体激动产生镇痛，快速起效作 用持久；可预防因内脏痛引发的慢性疼痛
阿片类受体
μ受体
布托啡诺：对μ受体激动和拮抗双重作用，镇痛时间久； 安全性高、依赖性低、副作用少；呼吸抑制发生率低且有 封顶效应
➢ 目前全麻手术术前诱导常用静脉注射芬太尼进行镇痛，可能会引起患者的呼吸抑制及呛咳反应， 给手术的操作带来一定的不便。应用布托啡诺有以下几点优势：
➢ A、利于插管：使用布托啡诺作诱导药物使患者安全性更高（呼吸暂停次数是芬太尼的50%，呼 吸暂停时间是芬太尼的60%），绝对下巴松弛率更高（芬太尼的1.75倍）且不发生咳嗽，更利 于插管。1
布托啡诺会引发呼吸抑制吗？
基线水平
第一次给药后
第二次给药后
呼
第三次给药后 第四次给药后 第五次给药后
吸
3mg/70kg
系
+3mg/70kg
统 指
+3mg/70kg +3mg/70kg +3mg/70kg
标
当布托啡诺剂量达到
每次给药15min后测呼吸参数
15mg/70kg的时 候，呼吸抑制达到了
封顶效应（天花板效
生 率67
5
4
3
2
1
0
用药前
用药后1h
用药后2h
用药后4h
用药后8h
用药后12h
用药后24h
布托啡诺组 芬太尼组
结果：布托啡诺与芬太尼的镇痛镇静效果相当。但布托啡诺组的患者恶心、呕吐发生率更低。
罗毅，刘路培，黄振宇等. 布托啡诺在急诊重症监护患者镇痛镇静中的应用[J]. 重庆医学2014,43(７):836-838
甲肾上腺素水平的升高，在一定程度上减弱痛觉信息传递，减轻机体应激反应
Κ受体
布托啡诺：对κ受体激动产生镇痛，快速起效作 用持久；可预防因内脏痛引发的慢性疼痛
阿片类受体
μ受体
布托啡诺：对μ受体激动和拮抗双重作用，镇痛时间久； 安全性高、依赖性低、副作用少；呼吸抑制发生率低且有 封顶效应
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
μ阿片受体激动剂的临床特点
1. 镇痛效果好（μ1受体）
2. 副作用多（μ2受体）
① 呼吸抑制—不利于撤机，拔管后镇痛存在风险 ② 抑制胃肠蠕动、便秘—不利于患者胃肠功能恢复 ③ 免疫抑制—加重感染风险 ④ 肌肉僵直——不利于通气
酒石酸布托啡诺处方资料
商品名：诺扬,规格：2ml：4mg • 适应症：国内诺扬已广泛应用于术后镇痛，
达托美®和抗真菌药物-卡泊芬净-卡净®于国内及欧美同步上市。
各药物上市时
间 芬太尼单方剂
FDA获批
舒芬太尼 FDA获批
布托啡诺(1mg) 布托啡诺(4mg) 国内独家上市 国内独家上市
1972
1978
1984
1996
2005
2014
布托啡诺FDA获批 ，被美国药典22版 和23版收载
瑞芬太尼FDA 获批
读
哌替啶组75mg/70kg; 布托啡诺组2mg/kg; 安慰剂组给予生理盐水。以上药物均在术中
数
给予，静脉推注超过60s。
布托啡诺 生理盐水
观察指标：给予镇痛药后每隔2min记录胆道压力， 20min后给予纳洛酮，观察5min。
时间
6、Paul A. ANESTH ANALG. 1984,63:441-4.
拮抗了芬太尼的μ2受体激动，减轻或消除呼吸抑制、躯体依赖、胃肠道抑制等副作用。
布托啡诺高效镇痛、辅助镇静
镇痛效能是吗啡的5~8倍1，具有一定的镇静作用。
药代动力学3
Hale Waihona Puke 给药方式起效时间达峰时间
半衰期
i.v.
1~5min
30 min
3~4 h
i.m.
10~15 min
30~60 min
3~4 h
肝肾代谢 主要在肝脏被代谢，70%～80%的药物通过尿液消除，仅15%通过粪便消除。
结果：布托啡诺与芬太尼的镇痛镇静效果相当。但布托啡诺组的患者恶心、呕吐发生率更低。
罗毅，刘路培，黄振宇等. 布托啡诺在急诊重症监护患者镇痛镇静中的应用[J]. 重庆医学2014,43(７):836-838
对胃肠动力影响轻微
恶心、呕吐发生率（%）
P<0.01
P<0.01
P<0.01
✓ 患者类型：肝胆外科手术后患者46例，随机分2组 ✓ 入组标准：无胃肠炎史，无便秘史 ✓ 药物分组：A组5-8mg吗啡+0.125%罗哌卡因共100ml；B组5-8mg布托啡诺+0.125%罗哌卡因共
1. Baselt RC: Disposition of toxic drugs and chemicals in man, 5th ed. Foster City, CA: CTI, 2000. 2. Dershwitz M, Rosow CE, DiBiase PM, Zaslavsky A. Comparison of the sedative effects of butorphanol and midazolam.
系
+3mg/70kg
统
+3mg/70kg
指
+3mg/70kg +3mg/70kg
标
每次给药15min后测呼吸参数
当诺扬剂量达到 15mg/70kg的时候 ，呼吸抑制达到了封 顶效应（天花板效应 ）
0
30min 60min 90min
120min 150min
Talbert RL, Peters JI, Sorrells SC, Simmons RS . RespAiratory effects of high-dose butorphanol . Acute Care, 1988, 12(1) : 47-5162
对κ、δ、μ受体激动作用强度比为 κ：δ：μ= 25：4：1
布托啡诺对μ受体的激动-拮抗是相对于芬太尼而言的
受体类型
μ1受体 μ2受体 κ受体
亲和力
芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼 布托啡诺 >> 芬太尼
内在活性
芬太尼 > 布托啡诺 芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼
1. 当无芬太尼存在时，诺扬只激动κ受体产生镇痛、镇静作用； 2. 当有芬太尼存在时，在激动κ受体产生镇痛作用的同时，由于诺扬对μ2受体的亲和力强于芬太尼，从而表现出
100ml。
5、郎堡等.不同硬膜外镇痛方法对上腹部手术后胃肠动力恢复的影响[J].中国现代医药杂志,2009,1(2):18-20
与传统阿片类相比，对胆道压力影响轻微
芬太尼
患者类型：50例择期胆囊切除术患者，随机分为5组
压
吗啡
给药剂量：芬太尼组：0.1mg/kg; 吗啡组10mg/kg；
力
计
哌替啶
产科镇痛，术前术中镇痛， ICU镇痛镇静 • ·治疗术后寒颤，预防术后躁动、预防强阿片
类药物引起的皮肤瘙痒、尿潴留、呼吸抑制 等 ➢《成人术后疼痛处理专家共识》推荐药物
1. 更低的躯体依赖性，属国家二类精神药品
2. 国家医保乙类第209号
布托啡诺主要作用κ受体，对δ受体作用不明显，对μ受体具有激动拮抗的双重作用
有诺无痛 平稳安全
—kappa受体激动剂
江苏新晨 李卫卫
江苏新晨医药有限公司
江苏新晨医药有限公司作为恒瑞集团的全资营销子公司，主要负责集团麻醉及重症领域
产品的学术推广，经过12年的发展，从零发展为年营业额35亿人民币，领军国内麻醉及重
症药品的发展，2017年，新晨医药强势涉足抗感染领域，先后有抗阳性菌药物达托霉素-
术中应用
（抑 制
）寒 战 的 有 效 率
%
*
* ：与可乐定组比较，P<0.05
# ：与可乐定组比较，P<0.01
共90例经椎管内麻醉行腹部及外科整形手术出现寒战的患者，可乐定组(n=30)静脉注射可乐定150ug，曲马多组(n=30)静 脉注射曲马多50mg，布托啡诺组(n=30)静脉注射布托啡诺1mg。
结果显示：布托啡诺是治疗寒战的有效治疗方案，可以在2分钟内缓解寒战症状，效果显著优于可乐定。
Bansal P, Jain G. Local Reg Anesth. 2011;4:29-34.
A
11
诺扬®会引发呼吸抑制吗？
基线水平
第一次给药后
第二次给药后
呼
第三次给药后 第四次给药后 第五次给药后
吸
3mg/70kg
Anesthesiology. 1991 Apr;74(4):717-24. 3. 酒石酸布托啡诺注射液说明书
高效镇痛镇静，效果与芬太尼相当，副作用轻微
患者类型：ICU严重创伤患者60例；随机分为布托啡诺组和芬太尼组 给药方法：布托啡诺组先静注10μg/kg负荷剂量，然后0.3mg/h维持；芬太尼组先静注1μg/kg负荷剂量，然后 0.03mg/h维持；两组依据镇痛评分及时调整剂量 观察指标：VAS评分和Ramsay评分；恶心、呕吐、尿潴留、头晕、瘙痒发生率