药理学3第三章 药物代谢动力学
南方医-药理学-各章习题附答案
第一章绪论（一）名次解释1. 药物（drug）2. 药物效应动力学（pharmacodynamics）3. 药物代谢动力学（pharmacokinetics）（二）选择题[A型题]1. 药物A. 能干扰细胞代谢活动的化学物质B. 是具有滋补营养、保健康复作用的物质C. 可改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以防治及诊断疾病的化学物质D. 能影响机体生理功能的物质2. 药理学是重要的医学基础课程，是因为它：A. 具有桥梁科学的性质B. 阐明药物作用机理C. 改善药物质量，提高疗效D. 为指导临床合理用药提供理论基础E. 可为开发新药提供实验资料与理论论据3. 药理学A. 是研究药物代谢动力学的科学B. 是研究药物效应动力学的科学C. 是研究药物与机体相互作用及其作用规律学科D. 是与药物有关的生理科学E. 是研究药物的学科4. 药物效应动力学（药效学）研究的内容是：A. 药物的临床效果B. 药物对机体的作用及其作用机制C. 药物在体内的过程D. 影响药物疗效的因素E. 药物的作用机理5. 药动学研究的是：A. 药物在体内的变化B. 药物作用的动态规律C. 药物作用的动能来源D. 药物作用强度随时间、剂量变化的消除规律E. 药物在机体影响下所发生的变化及其规律6. 新药临床评价的主要任务是：A. 实行双盲给药B. 选择病人C.进行Ⅰ~ Ⅱ期的临床试验D.合理应用一个药物E.计算有关试验数据[B型题]A. 有效活性成分B. 生药C. 制剂D. 药物植物E. 人工合成同类药7. 罂粟8. 阿片9. 阿片酊10. 吗啡11. 哌替啶A.《神农本草经》B.《神农本草经集注》C.《本草纲目》D.《本草纲目拾遗》E.《新修本草》12. 我国第一部具有现代药典意义的药物学典籍是13. 我国最早的药物专著是14. 明代杰出医药学家李时珍的巨著是[C型题]A. 药物对机体的作用及其原理B. 机体对药物的影响及其规律C. 两者均是D. 两者均不是15. 药物效应动力学是研究：16. 药物代谢动力学是研究：17. 药理学是研究：[X型题]18. 药理学的学科任务是：A. 阐明药物作用及其作用机B. 为临床合理用药提供理论依据C. 研究开发新药D. 合成新的化学药物E. 创造适用于临床应用的药物剂型19. 新药进行临床试验必须提供：A. 系统药理研究数据B. 慢性毒性实验结果C. LD50D. 临床前研究资料E. 核算药物成本20. 新药开发研究的重要性在于：A. 为人们提供更多的药物?B. 发掘效果优于旧药的新药C. 研究具有肯定药理效应的药物，不一定具有临床高效的药物D. 开发祖国医药宝库E. 可以探索生命奥秘（三）填空题1. 药理学是研究药物与___________包括___________间相互作用的__________和__________的科学。
大学《药理学》第三章：药物代谢动力学期末试题及答案
大学《药理学》第三章：药物代谢动力学期末试题及答案一、选择题A型题：1. 某弱酸药物pka=3.4,在血浆中解离百分率约：A.10%B.90%C.99%D.99.9%E.99.99%2. 阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中可吸收约：A.1%B.0.1%C.0.01%D.10%E.99%3.某弱碱性药在pH5时，非解离部分为90.9%，该药pKa的接近数值：A .2 B. 3 C. 4 D.5 E.64.下列情况可称为首关消除：A 苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢，使血中浓度降低B 硝酸甘油舌下给药，自口腔粘膜吸收，经肝代谢后药效降低。
C 青霉素口服后被胃酸破坏，使吸收入血的药量减少D 普萘洛尔口服，经肝代谢，使进入体循环的药量减少5.弱酸性药物从胃肠道吸收的主要部位是：A 胃粘膜B 小肠C 横结肠D 乙状结肠E 十二指肠6. 临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是：A.在杀菌作用上有协同作用B.二者竞争肾小管的分泌通道C.对细菌代谢有双重阻断作用D.延缓抗药性产生E.以上都不对7、药物的t1/2是指：A.药物的血药浓度下降一半所需时间B.药物的稳态血药浓度下降一半所需时间C.与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时D.与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克E.药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体内药物只剩8、某催眠药的t1/212.5mg时便清醒过来，该病人睡了：A.2hB.3hC.4hD.5hE.0.5h9、药物的作用强度，主要取决于：A.药物在血液中的浓度B.在靶器官的浓度大小C.药物排泄的速率大小D.药物与血浆蛋白结合率之高低E.以上都对10、一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上：A.3个B.4个C.5个D.6个E.7个11、弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物：A.在胃中解离增多，自胃吸收增多B.在胃中解离减少，自胃吸收增多C.在胃中解离减少，自胃吸收减少D.在胃中解离增多，自胃吸收减少E.无变化12、甲药与血浆蛋白的结合率为95%，乙药的血浆蛋白结合率为85%，甲药单用时血浆t1/2为4h，如甲药与乙药合用，则甲药血浆t1/2为：A.小于4hB.不变C.大于4hD.大于8hE.大于10h13、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：A.有效血浓度B.稳态血浓度C.峰浓度D.阈浓度E.中毒浓度14、药物产生作用的快慢取决于：A.药物的吸收速度B.药物的排泄速度C.药物的转运方式D.药物的光学异构体E.药物的代谢速度15、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是：A.加速药物从尿液的排泄B.加速药物从尿液的代谢灭活C.加速药物由脑组织向血浆的转移D.A和C.E.A和B16、某药在体内可被肝药酶转化，与酶抑制剂合用时比单独应用的效应：A.增强B.减弱C.不变D.无效E.相反17、每个t1/2恒量给药一次，约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度：A.1个B.3个C.5个D.7个E.9个18、某药t1/2为8h，一天给药三次，达到稳态血浓度的时间是：A.16hB.30hC.24hD.40hE.50h19、药物的时量曲线下面积反映：A.在一定时间内药物的分布情况B.药物的血浆t1/2长短。
药理学考试重要资料精品习题集第三章药物代谢动力学
第三章药物代谢动力学一、选择题A型题：1、弱酸性药物在碱性尿液中：A 解离多，再吸收多，排泄慢B 解离少，再吸收多，排泄慢C 解离多，再吸收少，排泄快D 解离少，再吸收少，排泄快E 以上均不是2、药物一旦与血浆蛋白结合成结合型药物，则：A 易穿透毛细血管壁B 易透过血脑屏障C 不影响其主动转运过程D 影响其主动转运过程E 仍保持其药理活性3、主动转运的特点：A 顺浓度差，不耗能，需载体B 顺浓度差，耗能，需载体C 逆浓度差，耗能，无竞争现象D 逆浓度差，耗能，有饱和现象E 逆浓度差，不耗能，有饱和现象4、以近似血浆t1/2的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，则应将首剂：A 增加半倍B 加倍剂量C 增加3倍D 增加4倍E 不必增加5、药物自用药部位进入血液循环的过程称为：A 通透性B 吸收C 分布D 转化E 代谢6、药物首关消除可发生于下列何种给药后：A 舌下B 直肠C 肌肉注射D 吸入E 口服7、药物的t1/2是指：A 药物的血药浓度下降一半所需时间B 药物的稳态血药浓度下降一半所需时间C 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时D 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克E 药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量8、某催眠药的t1/2为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来，该病人睡了：A 2hB 3hC 4hD 5hE 0.5h9、药物的作用强度，主要取决于：A 药物在血液中的浓度B 在靶器官的浓度大小C 药物排泄的速率大小D 药物与血浆蛋白结合率之高低E 以上都对10、一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上：A 3个B 4个C 5个D 6个E 7个11、弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物：A 在胃中解离增多，自胃吸收增多B 在胃中解离减少，自胃吸收增多C 在胃中解离减少，自胃吸收减少D 在胃中解离增多，自胃吸收减少E 无变化12、甲药与血浆蛋白的结合率为95%，乙药的血浆蛋白结合率为85%，甲药单用时血浆t1/2为4h，如甲药与乙药合用，则甲药血浆t1/2为：A 小于4h B 不变C 大于4h D 大于8h E 大于10h13、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：A 有效血浓度B 稳态血浓度C 峰浓度D 阈浓度E 中毒浓度14、药物产生作用的快慢取决于：A 药物的吸收速度B 药物的排泄速度C 药物的转运方式D 药物的光学异构体E 药物的代谢速度15、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是：A 加速药物从尿液的排泄B 加速药物从尿液的代谢灭活C 加速药物由脑组织向血浆的转移D A和CE A和B16、某药在体内可被肝药酶转化，与酶抑制剂合用时比单独应用的效应：A 增强B 减弱C 不变D 无效E 相反17、每个t1/2恒量给药一次，约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度：A 1个B 3个C 5个D 7个E 9个18、某药t1/2为8h，一天给药三次，达到稳态血浓度的时间是：A 16hB 30hC 24hD 40hE 50h19、药物的时量曲线下面积反映：A 在一定时间内药物的分布情况B 药物的血浆t1/2长短C 在一定时间内药物消除的量D 在一定时间内药物吸收入血的相对量E 药物达到稳态浓度时所需要的时间20、静脉注射某药0.5mg，达到稳态时测定其血浆药物浓度为0.7ηg/ml，其表观分布容积约为：A 0.5LB 7LC 50LD 70LE 700L21、对于肾功能低下者，用药时主要考虑：A 药物自肾脏的转运B 药物在肝脏的转化C 胃肠对药物的吸收D 药物与血浆蛋白的结合率E 个体差异22、二室模型的药物分布于：A 血液与体液B 血液与尿液C 心脏与肝脏D 中央室与周边室E 肺脏与肾脏23、血浆t1/2是指哪种情况下降一半的时间：A 血浆稳态浓度B 有效血浓度C 血浆浓度D 血浆蛋白结合率E 阈浓度24、关于坪值，错误的描述是：A 血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值，平均血药浓度称坪浓度B 通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时,需经4~5个t1/2才能达到坪值C 坪浓度的高低与每日总量成正比，在每日总量相等时，用药次数不改变坪浓度D 坪浓度的高限（峰）和低限（谷）的差距与每次用药量成正比E 首次用突击剂量，不能使血药浓度迅速达到坪浓度25、药物的零级动力学消除是指：A 药物完全消除至零B 单位时间内消除恒量的药物C 药物的吸收量与消除量达到平衡D 药物的消除速率常数为零E 单位时间内消除恒定比例的药物26、按一级动力学消除的药物，其血浆t1/2等于：A 0.301/keB 2.303/keC ke/0.693D 0.693/keE ke/2.30327、离子障指的是：A 离子型药物可自由穿过，而非离子型药物则不能穿过B 非离子型药物不可自由穿过，离子型的也不能穿过C 非离子型药物可自由穿过，离子型的也能穿过D 非离子型药物可自由穿过，而离子型的则不能穿过E 以上都不是28、pka是：A 药物90%解离时的pH值B 药物不解离时的pH值C 50%药物解离时的pH值D 药物全部长解离时的pH值E 酸性药物解离常数值的负对数29、某病人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病，后因失眠加用苯巴比妥，结果病人的凝血酶原时间比未加苯巴比妥时缩短，这是因为：A 苯巴比妥对抗双香豆素的作用B 苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速C 苯巴比妥抑制凝血酶D 病人对双香豆素产生了耐药性E 苯巴比妥抗血小板聚集30、药物进入循环后首先：A 作用于靶器官B 在肝脏代谢C 由肾脏排泄D 储存在脂肪E 与血浆蛋白结合31、药物的生物转化和排泄速度决定其：A 副作用的多少B 最大效应的高低C 作用持续时间的长短D 起效的快慢E 后遗效应的大小32、时量曲线的峰值浓度表明：A 药物吸收速度与消除速度相等B 药物吸收过程已完成C 药物在体内分布已达到平衡D 药物消除过程才开始E 药物的疗效最好33、药物的排泄途径不包括：A 汗腺B 肾脏C 胆汁D 肺E 肝脏34、关于肝药酶的描述，错误的是：A 属P-450酶系统B 其活性有限C 易发生竞争性抑制D 个体差异大E 只代谢20余种药物35、已知某药按一级动力学消除，上午9时测得血药浓度为100μg/ml，晚6时测得的血药浓度为12.5μg/ml，则此药的t1/2为：A 4hB 2hC 6hD 3hE 9h36、某药的时量关系为：时间（t）0 1 2 3 4 5 6C(μg/ml) 10.00 7.07 5.00 3.50 2.50 1.76 1.25该药的消除规律是：A 一级动力学消除B 一级转为零级动力学消除C 零级动力学消除D 零级转为一级动力学消除E 无恒定半衰期B型题：问题37~38A 消除速率常数B 清除率C 半衰期D 一级动力学消除E 零级动力学消除37、单位时间内药物消除的百分速率A：38、单位时间内能将多少体积血中的某药全部消除净B：问题39~43A 生物利用度B 血浆蛋白结合率C 消除速率常数D 剂量E 吸收速度39、作为药物制剂质量指标A：40、影响表观分布容积大小B：41、决定半衰期长短C：42、决定起效快慢E：43、决定作用强弱D：问题44~48A 血药浓度波动小B 血药浓度波动大C 血药浓度不波动D 血药浓度高E 血药浓度低44、给药间隔大B：45、给药间隔小A：46、静脉滴注C：47、给药剂量小E：48、给药剂量大D：C型题：问题49~52A 表观分布容积B 血浆清除率C 两者均是D 两者均否49、影响t1/2C：50、受肝肾功能影响B：51、受血浆蛋白结合影响A：52、影响消除速率常数C：问题53~56A 药物的药理学活性B 药效的持续时间C 两者均影响D 两者均不影响53、药物主动转运的竞争性抑制可影响B：54、药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响C：55、药物的肝肠循环可影响B：56、药物的生物转化可影响：CX型题：57、药物与血浆蛋白结合：A 有利于药物进一步吸收B 有利于药物从肾脏排泄C 加快药物发生作用D 两种蛋白结合率高的药物易发生竞争置换现象E 血浆蛋白量低者易发生药物中毒58、关于一级动力学的描述，正确的是：A 消除速率与当时药浓一次方成正比B 定量消除C c-t为直线D t1/2恒定E 大多数药物在治疗量时均为一级动力学59、表观分布容积的意义有：A 反映药物吸收的量B 反映药物分布的广窄程度C 反映药物排泄的过程D 反映药物消除的速度E 估算欲达到有效药浓应投药量60、属于药动学参数的有：A 一级动力学B 半衰期C 表观分布容积D 二室模型E 生物利用度61、经生物转化后的药物：A 可具有活性B 有利于肾小管重吸收C 脂溶性增加D 失去药理活性E 极性升高62、药物消除t1/2的影响因素有：A 首关消除B 血浆蛋白结合率C 表观分布容积D 血浆清除率E 曲线下面积63、药物与血浆蛋白结合的特点是：A 暂时失去药理活性B 具可逆性C 特异性低D 结合点有限E 两药间可产生竞争性置换作用二、名词解释：被动转运、离子障、首关消除、消除半衰期、生物利用度、血浆清除率、一级动力学、零级动力学、灌流限制性清除、负荷量、坪值、半衰期三、简答题：1、举例说明药物对肝药酶诱导与抑制作用的临床意义。
药理学教案
第三章药物代谢动力学[教学内容]（一）药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄）1.药物的吸收(absorption)吸收是指药物从用药部位进入血循环的过程。
口服药物吸收后经门静脉进入肝脏，有些药物首次进入肝脏就被肝药酶代谢，进入体循环的药量减少，称为首关消除(first pass elimination)。
经过肝脏首关消除过程后，进入体循环的药量与实际给药量的相对量和速度，称生物利用度。
药物的吸收分布及排泄过程中的跨膜转运有多种形式，但多数药物是以简单扩散的物理机制转运，扩散速度除取决于膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度外，还与药物的性质有关。
分子小、脂溶性大、极性小、非解离型的药物易通过生物膜。
药物的解离度也因其pKa（酸性药物解离常数的负对数）及所在溶液的pH不同而不同。
非解离型（分子态）药物可以自由通过生物膜，离子型（解离型）药物不易通过生物膜。
多数药物为弱酸性或弱碱性药物。
弱酸性药物在酸性环境中解离少，分子态多，易通过生物膜；弱碱性药物则相反。
由于膜两侧pH不同，当分布达平衡时膜两侧的药量会有相当大的差异。
2.药物的分布(distribution)是指药物从血循环系统到达组织器官的过程。
影响分布的因素①药物本身的物理化学性质（包括分子大小、脂溶性、pKa等）。
②药物与血浆蛋白结合率：结合药不能通过生物膜，只有游离药物才能向组织分布。
③组织器官的屏障作用，如血脑屏障、胎盘屏障。
④细胞膜两侧体液的pH。
如细胞内液pH（约为7.0）略低于细胞外液（约7.4）、弱碱性药在细胞内浓度略高，弱酸性药在细胞外液浓度略高，根据这一原理，弱酸性药苯巴比妥中毒时，用碳酸氢钠碱化血液和尿液可使脑组织中药物向血浆转移，并减少肾小管的重吸收加速自尿排泄。
分布容积（Vd）等于体内总药量（mg）与血药浓度（mg/L）的比值。
即Vd=A （mg）/C（mg/L），单位为升（L）。
3.药物的生物转化(biotransformation)又称代谢，是指药物在体内多种药物代谢酶（尤其肝药酶）作用下，化学结构发生改变的过程。
药理学第三章药物代谢动力学
药物 + 蛋白质
复合物
无活性、贮存型、难进入组织
一、与血浆蛋白结合率
特点： ① 差异性。 ② 暂时失活和暂时贮存血液中 。 ③ 可逆性。 ④ 饱和性及竞争性。
由于血浆蛋白总量和结合能力有限，加上结合的非特异性，出现两个问题：①当药物结合达到饱和后，继续增加药量，游离型药物浓度增加，出现药物作用或不良反应增强；
二、细胞膜屏障
血脑屏障（BBB）：血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络膜丛形成的血浆与脑脊液间的屏障。具有保护脑组织生理屏障作用。分子大、极性高的药物不能通过，流脑时SD易通过 。
01
胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。几乎所有药物都能穿过胎盘屏障进入胎儿，只是程度和快慢不同。 另外还有血-眼屏障、血-关节囊屏障
分为简单扩散和滤过扩散两种。
特点：（1）药物顺浓度差转运 不耗能 不需要载体 无饱和限速及竞争性抑制
被动转运（下山转运）
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脂溶扩散（lipid diffusion） （简单扩散）：大多数药物是通过该方式转运。
影响因素：①膜两侧浓度差：药物在脂质膜的一侧浓度越高，扩散速度越快，当膜两侧浓度相同时，扩散即停止。
代谢的结果：
大多数药物灭活成为无活性的代谢产物； （灭活：药物经转化后活性降低或消失的现象） 少数药物仍有药理活性； （活化：药物经转化后，由无活性转变为有活性的现象。 ） 药物经代谢后水溶性和极性增加。
二、药物转化的酶系统 1、专一性酶：专一性强，主要催化水溶性较大的药物。如AchE、MAO。
2、肝药酶（非专一性酶） 是混合功能氧化酶系统。主要存在于肝细胞内质网上，可促进多种脂溶性药物的转化，其中CYP450酶系统是促进药物转化的主要酶系统。
药理学第3章
血 药 浓 度
（C）
中毒浓度
（Cmax）
有效浓度
01Leabharlann 2（Tmax）3
4
5
6
7
8
9
时间（T）
潜伏期
持续期
残留期
二、药物消除速率
1.一级速率消除
dC
dt logCt =
ke
2.303
t + logC0
= KDS•
Ch Cl
X
dC
dt
=
ke C 积分
Ct C 0 e
－ket
半衰期（half-life,t1/2）
Vd= A(体内药物总量，mg)
C(血浆药物浓度，mg/L)
5.半衰期（half-life,t1/2）
血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要的 时间。 一级动力学消除的药物 t1/2=0.693/ke 零级动力学消除的药物 t1/2 =0.5C0/ke
C0
血 药 浓 度
logC
血 药 浓 度
斜率=－
100%×(0.5)7=0.78%
98.4%
99.2%
6.清除率 (Clearance)
来自生理学肌酐清除率的概念 单位时间内多少容积血浆中的药物被清除， 反映肝肾功能 单位：L/h或ml/min
CL=CL肾脏＋CL肝脏＋CL其他
计算公式： CL = Vd·ke = A/AUC
五、多次给药
1.按照一级消除动力学的规律，连续给药5个t1/2血浆中药物 浓 度 达 到 稳 态 浓 度 （ steady-state concentration, CSS ）——坪值（plateau） 2.达到CSS时，给药速度与消除速度相等。
药理学3药动学
药理学3药动学
生 物 转化 （biotransformation）
又称代谢或药物转化，是指 药物在体内发生的化学结构 改变。转化后的药物活性降 低或失去药理活性，极性增 加，易于排泄。
药理学3药动学
生物转化的部位及其催化酶
•生物转化的主要部位是肝脏。 •生物转化由肝微粒体细胞色
药理学3药动学
药物通过生物膜的转运
• 细胞膜主要由脂类（磷脂、胆固醇与糖脂） 和蛋白质组成。
• 大多数极性（离子化程度较强）药物难于 通过脂质双层，而脂溶性药物可以通透。 小分子药物可从膜孔透过膜。
• 药物通过生物膜的能力主要决定于药物的 脂溶性、解离度及分子量，其转运机制可 分为被动转运和载体转运两大类。
---是指体内药物或其代谢物排出体外 的过程，它与生物转化统称为药物消 除（elimination）。
药理学3药动学
载体转运 ---是指细胞膜上的载体与药物结合，并
载运它到膜另一侧的过程。
• 主动转运：又称“上山”或逆流转运。 特点是：①逆浓度梯度或逆电化学梯度 透过细胞膜 ②细胞膜的载体对药物有特 异的选择性 ③消耗细胞能量 ④以同一载 体转运的两种化合物可出现竞争性抑制 ⑤转运速度有最高限度。
代谢酶的活性，增加自身或其他药物的代谢速率。 苯巴比妥是典型的酶诱导剂。
(2) 酶的抑制：某些化学物质能抑制肝微粒体药物
代谢酶的活性，减慢其他药物的代谢速率。红霉 素是酶抑制剂。
3. 生理因素与营养状态 生物转化有明显的种属差 异、种族差异和个体差异
4. 病理因素
药理学3药动学
排 泄（excretion）
药理学3药动学
pKa值的概念
• pKa值——是弱酸性或弱碱性药物在50% 解离时溶液的pH值。注意：pKa值不是药 物自身的pH值。药物离子化程度受pKa值 及所在溶液的pH值决定。
药物代谢动力学学PPT课件
药物代谢的酶系统
药物代谢的类型与产物
氧化反应
通过加氧的方式将药物转化为极性更强的代谢物，易于排泄。例如，苯妥英钠在肝内氧化为苯妥英。
还原反应
通过加氢的方式将药物还原为更易排泄的形式。例如，硝苯地平在肝内还原为硝苯啶。
水解反应
通过加水的方式将药物分解为更易排泄的形式。例如，阿司匹林在肝内水解为水杨酸。
中药代谢动力学研究
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半衰期计算公式
半衰期可以反映药物在体内的消除速度，对于制定给药方案和调整用药剂量具有重要的指导意义。同时，半衰期也是判断药物是否易于蓄积中毒的重要依据。
半衰期的意义
半衰期计算
07
CHAPTER
药物代谢动力学在临床上的应用
根据患者的生理、病理状况和药物代谢特征，制定个体化的给药方案，确保药物疗效和安全性。
药物代谢动力学学ppt课件
目录
药物代谢动力学概述 药物吸收 药物分布 药物代谢 药物排泄 药物代谢动力学参数计算 药物代谢动力学在临床上的应用
01
CHAPTER
药物代谢动力学概述
药物代谢动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的学科，主要关注药物在体内的动态变化过程。
药物代谢动力学对于新药研发、临床合理用药、药物疗效和安全性评价等方面具有重要意义，是药理学和药物治疗学的重要基础。
清除率的意义
03
清除率可以反映机体对药物的代谢能力，是制定给药方案的重要依据。
清除率计算
1
2
3
表观分布容积是指药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血浆药物浓度的比值，是反映药物在体内分布广度的指标。
表观分布容积定义
表观分布容积（Vd）= (总药量)/(血浆药物浓度)，其中总药量和血浆药物浓度可通过实验测定。
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第三节 药动学基本概念，参数及意义
二、常用药动学参数及其意义 （一）生物利用度 F=A/D×100% （二）表观分布容积 （三）半衰期(tl/2) （四）清除率 （五）稳态血药浓度
（五）特殊屏障
1.血--脑脊液屏障
2.胎盘屏障
第二节 药物体内过程
三、药物的代谢
（一）药物代谢的意义
（二） 药物代谢的方式
（三）药物代谢的酶(药酶)
（四）酶的诱导与抑制
1.药酶诱导剂
2排泄 （二） 胆汁排泄 （三） 乳汁排泄 （四） 其他
第三节 药动学基本概念，参数及意义
药物在体内的吸收、分布、生物转 化和排泄，是一个连续变化的动态过 程，它与药物作用起始的快慢、维持 时间的长短、药物的治疗作用或毒副 反应密切相关。因此，研究血药浓度 随着时间变化的动态规律及测定一些 药动学重要参数，对指导临床合理用 药有重要的意义。
第三节 药动学基本概念，参数及意义
• 药物体内过程（ADME系统） 吸收(absorption) 分布(distribution)
代谢(metabolism)
排泄(excretion)
• 体内药物浓度（血药浓度）动力学规律
第一节 药物跨膜转运
一、被动转运
（一）简单扩散（simpie diffusion） （二）滤过扩散（filtration diffusion） （三）易化扩散（facilitated diffusion）
思考
1.药物在体内跨膜转运的主要方式 是什么？影响因素有哪些？
2.什么是ADME系统？影响因素主 要有哪些？ 3.什么是T1/2？有何临床意义？
第一节 药物跨膜转运
二、主动转运
主动转运（active transport）是指药物 依赖细胞膜上的特殊载体，从低浓度一侧 向高浓度一侧的跨膜转运。其特点有①消 耗能量；②需要载体；③有特异性；④有 竞争性抑制及饱和现象。这类转运主要存 在于神经元、肾小管和肝细胞内。青霉素 自肾小管分泌是主动转运方式。
第三章 药物代谢动力学
第一章
【学习目标】
1
绪论
识别药物体内吸收、分布、代谢、排泄基本概念
2
描述影响药物过程的因素
3
领会基本药动学参数及其意义
药物代谢动力学（pharmacokinetics简 称药动学）是研究药物的体内过程，即药 物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程 的动态变化规律，简称ADME系统。药物 在体内的吸收、分布及排泄过程称为药物 转运；代谢变化过程也称为生物转化；药 物的代谢和排泄合称消除
第二节 药物体内过程
一、药物的吸收 （一）消化道给药 1.口服给药 2.舌下或直肠给药 （二）肌内注射及皮下注射给药 （三）呼吸道给药
（四）皮肤给药
第二节 药物体内过程
二、药物的分布 （一）药物与血浆蛋白的结合 （二）药物的理化性质和体液的pH （三）局部器官血流量
（四）组织的亲和力