枸橼酸西地那非片
枸橼酸西地那非片原理

枸橼酸西地那非片原理枸橼酸西地那非片是一种用于治疗男性勃起功能障碍的药物。
它通过抑制特定的酶,帮助放松血管,增加血液流动到阴茎的速度,从而帮助男性获得和维持坚挺的勃起。
枸橼酸西地那非片的原理是通过作用于磷酸二酯酶-5(PDE-5)来发挥药效。
这种酶的主要作用是分解一种叫做环磷酸鸟苷(cGMP)的信号分子,而cGMP的主要作用是放松平滑肌,并增加血管内壁的血流量。
当升高的cGMP浓度与一种叫做钙离子结合蛋白(calmodulin)相互作用时,平滑肌松弛,血液流入阴茎,产生勃起。
枸橼酸西地那非片通过抑制PDE-5酶的活性,使cGMP在体内的分解速度减慢,从而增加cGMP的浓度,进一步增强其对平滑肌松弛的作用。
这样一来,阴茎的血管可以更好地扩张,血液流入量增加,从而促使男性获得和维持勃起。
枸橼酸西地那非片的作用机制并不直接引起勃起,而是通过增强勃起的生理反应来改善勃起功能。
它需要在性刺激的情况下才能发挥作用,因为性刺激能够释放一种叫做一氧化氮(NO)的化学物质,进而促使cGMP的合成。
所以,枸橼酸西地那非片仅在性刺激存在时才能起作用。
枸橼酸西地那非片的原理使其成为一种广泛应用于治疗勃起功能障碍的药物。
它不仅可以提供男性性生活质量的改善,还可以增加自信心和满意度。
然而,正如所有药物一样,枸橼酸西地那非片也存在一些副作用和禁忌症,所以在使用前应咨询医生的建议。
枸橼酸西地那非片通过抑制PDE-5酶的活性,增加cGMP在体内的浓度,从而促进血管扩张和平滑肌松弛,帮助男性获得和维持坚挺的勃起。
这一药物原理的应用为男性勃起功能障碍的治疗带来了新的希望。
但对于使用者来说,仍需注意合理用药,并遵循医生的建议,以确保安全和有效的治疗效果。
枸橼酸西地那非片说明书

•枸橼酸西地那非片说明书【成份】枸橼酸西地那非片主要成分为单剂西地那非【性状】枸橼酸西地那非片为兰色菱形薄膜衣【作用类别】【功效主治】枸橼酸西地那非片用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)【用法用量】对大多数患者推荐剂量为mg在性活动前约小时服用;但在性活动前.~小时内的任何时候服用均可基于药效和耐受性剂量可增加至mg(最大推荐剂量)或降低至mg每日最多服用次下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关年龄岁以上(增加%)肝脏受损(如肝硬化增加%)重度肾损害(肌酐清除率<ml/分增加%)同时服用强效细胞色素P A抑制剂(酮康唑伊曲康唑增加%)红霉素增加%沙奎那韦(saquinavir)增加%由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率故这些患者的起始剂量以mg为宜研究表明HIV蛋白酶抑制剂利托那韦(Ritonavir)可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了倍)有鉴于此建议服用利托那韦的患者每小时内用药剂量最多不超过mg【禁忌】服用任何剂型硝酸酯类药物的患者无论是规律或间断服用均为禁忌症对西地那非(万艾可)中任何成分过敏的患者禁用【不良反应】头痛潮红消化不良鼻塞及视觉异常等视觉异常为轻度和一过性的主要表现为视物色淡光感增强或视物模糊【注意事项】西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用可从给药开始持续到整个小时的观察期内所以在任何情况下联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌以下患者慎用西地那非阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲海绵体纤维化Peyronie氏病)易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血多发性骨髓瘤白血病)其他治疗勃起功能障碍的方法与枸橼酸西地那非片合用的安全性和有效性尚未研究不推荐联合使用在已有心血管危险因素存在时用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险在性活动开始时如出现心绞痛头晕恶心等症状须终止性活动国外批准枸橼酸西地那非片上市后有少量勃起时间延长(超过小时)和异常勃起(痛性勃起超过小时)的报告如持续勃起超过小时患者应立即就诊如异常勃起未得到即刻处理阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失西地那非对性传播疾病无保护作用【孕妇及哺乳期用药】【儿童用药】【老年用药】健康老年志愿者(≥岁)的西地那非清除率降低血药浓度较高可能同时增加不良事件的发生故起始剂量以mg为宜【贮藏】密封阴凉干燥处保存【包装规格】. mg. mg. mg。
枸橼酸西地那非片剂说明书

【药品名称】枸橼酸XX那非片【英文或拉丁名】Sildenafil Citrate Tablets【商品名】万艾可【主要成分】枸橼酸XX那非【化学名】1-[4-乙氧基-3-〔6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基〕苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐【构造式及分子式、分子量】构造式名:枸橼酸XX那非分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7分子量:666.70【性状】本品为蓝色菱形薄膜衣片。
【药理毒理】本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。
它是XX那非的枸橼酸盐,一种环磷酸鸟苷〔cGMP〕特异的5型磷酸二酯酶〔PDE5〕的选择性抑制剂。
作用机制阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮〔NO〕的释放。
NO激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使得海绵体内平滑肌松弛,血液流入。
XX那非对离体人海绵体无直接松弛作用,但能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶〔PDE5〕来增强一氧化氮〔NO〕的作用。
当性刺激引起局部NO释放时,XX那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海绵体。
在没有性刺激时,推荐剂量的XX那非不起作用。
体外实验显示XX那非对PDE5具有选择性。
它对PDE5的作用远较对其他的磷酸二酯酶强〔是对PDE1作用的80多倍、对PDE2或PDE4作用的1000多倍〕。
XX那非对PDE5的选择性大约为对PDE3的4000倍,由于后者与心肌收缩力的控制有关,故该特点有重要的意义。
XX那非对PDE5的作用约是对PDE6作用的10倍。
PDE6是存在于视网膜中的一种酶。
XX那非对PDE6的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。
除人海绵体平滑肌外,在血小板、血管和内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。
XX那非对这些组织中PDE5的抑制,可能是其增强一氧化氮的抗血小板聚集作用〔体外实验〕、抑制血小板血栓形成〔体内实验〕以及舒X 外周动静脉〔体内实验〕的根底。
为啥吃了枸橼酸西地那非片会胸痛,治疗方法

为啥吃了枸橼酸西地那非片会胸痛,治疗方法枸橼酸西地那非是一种治疗男性勃起功能障碍的药物,适用于多种原因引起的勃起障碍。
然而,枸橼酸西地那非的使用可能会导致胸痛等不良反应,原因是由于其降低血压的作用导致冠状动脉血供不足。
下面将介绍该问题的治疗方法和注意事项。
一、胸痛的治疗方法1. 停止用药如果发生了西地那非片导致的胸痛等症状,应立即停止使用该药物,并告知医生。
2. 给予氧气将氧气鼻导管通过鼻孔放入气管内,以增加呼吸道氧气含量,缓解胸痛症状。
3. 心肌营养剂可以使用一些心肌营养剂,如硝酸甘油,有效扩张冠状动脉,缓解心绞痛症状。
4. 一些药物如亚硝酸异山梨酯、双嘧达莫、利多卡因等药物对缓解胸痛有一定作用。
二、使用西地那非片注意事项1. 严格按照医嘱使用西地那非片是处方药,必须严格按照医嘱使用,不可随意增减剂量或改变用药方式。
2. 注意使用剂量建议在医生的指导下使用西地那非片,应该根据患者的具体情况确定剂量。
3. 禁止与其他药物混合使用在使用西地那非片期间,不应与一些其他药物混合使用,如硝酸甘油等。
4. 严守禁忌症西地那非片具有一定的禁忌症,例如已经用过硝酸甘油的患者、重度心脏疾病患者、孕妇和哺乳期妇女等均不应该使用。
5. 注意饮食状况西地那非片使用的过程中,应遵循健康饮食的原则,不要吃过于油腻、刺激性的食物,同时应避免饮酒。
6. 定期复诊使用西地那非片期间,需要定期复诊,检查患者的用药情况和身体状况,并可能需要进行一些必要的调整。
三、总结西地那非片具有一定的临床应用价值,治疗效果良好,但在使用过程中也要注意不良反应和禁忌症,合理使用可以更好地发挥其治疗作用。
任何有不适症状的患者应尽快到正规医院进行检查,及时诊断治疗。
突然觉得身上一股热头晕胸闷怎么回事,,治疗方法突然出现身体热、头晕、胸闷等症状,可能是许多疾病的表现。
最为常见的原因包括心脏病、高血压、中风、肺部疾病、贫血等。
如果出现这些症状,可根据病情采取不同的治疗方法和注意事项。
万艾可说明书

【通用名称】枸橼酸西地那非【商品名称】万艾可【拼音名】juyuansuan xidinafie pian 【英文名】sildenafil citrate tablets 【性状】本品为兰色菱形薄膜衣。
【适应症】适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ed)。
【用法用量】对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时服用,但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。
基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。
每日最多服用1次。
下列因素与血浆西地那非水平(auc)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率﹤30ml/分,增加100%)、同时服用强效细胞色素p450 3a4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、红霉素增加182%、saquinavir增加210%。
由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25mg为宜。
研究表明,hiv蛋白酶抑制剂ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(auc增加了11倍)。
有鉴于此,建议服用ritonavir的患者,每48小时内用药剂量最多不超过25mg。
【不良反应】头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。
视觉异常为轻度和一过性的,主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。
【禁忌】1、服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用,均为禁忌症。
2、对西地那非(万艾可)中任何成分过敏的患者禁用。
【注意事项】1、西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用,可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。
所以,在任何情况下,联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供no类药物(如硝普钠)均属禁忌。
2、以下患者慎用西地那非:阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、peyronie氏病),易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。
3、其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推荐联合使用。
金戈枸橼酸西地那非片使用说明

金戈枸橼酸西地那非片【用法用量】1.对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。
基于药效和耐受性,剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。
每日最多服用1次。
在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。
2.下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率3.一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明,Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍。
【注意事项】西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用,可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。
所以,在任何情况下,联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。
以下患者慎用西地那非:阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病),易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。
其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推荐联合使用。
在已有心血管危险因素存在时,用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。
在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状,须终止性活动。
国外批准本品上市后,有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的报告。
如持续勃起超过4小时,患者应立即就诊。
如异常勃起未得到即刻处理,阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。
西地那非对性传播疾病无保护作用。
【不良反应】以下为对照临床试验中,发生率1、全身反应:面部水肿、光敏反应、休克、乏力、疼痛、寒战、意外跌倒、腹痛、过敏反应、胸痛、意外损伤。
2、心血管系统:心绞痛、房室传导阻滞、偏头痛、晕厥、心动过速、心悸、低血压、体位性低血压、心肌缺血、脑血栓形成、心脏骤停、心力衰竭、心电图异常、心肌病。
3、消化系统:呕吐、舌炎、结肠炎、吞咽困难、胃炎、胃肠炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能异常、直肠出血、齿龈炎。
枸橼酸西地那非片有什么功效?

枸橼酸西地那非片有什么功效?
枸橼酸西地那非片是一种标准的处方药,可能很多人对这种药比较陌生,其实很多男性都使用过这种药,因为这种药具有治疗勃起障碍的作用,因为各种各样的原因,很多男性在性生活的时候阴茎勃起会出现障碍,枸橼酸西地那非片能够起到辅助治疗的作用。
★枸橼酸西地那非片用途是什么?
阳痿对的身体健康是存在影响的,一般有这方面的疾病都要尽早的进行治疗,下面一起来介绍一下枸橼酸西地那非片用途是什么?
枸橼酸西地那非片的作用为可以用于治疗勃起障碍,人们最好在医生指导下进行用药,这样对身体健康才是好的。
枸橼酸西地那非片对勃起反应的作用:对器质性或心理性勃起功能障碍病人进行的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中,经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现:服用西地那非后,性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。
大多数试验在服药后约60分钟评估西地那非的药效。
经硬度计测量发现,勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。
一项测定药效持续时间的试验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。
西地那非对血压的影响:健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg,导致坐位血压下降(收缩压/舒张压平均最大降幅
8.3/5.3mmHg)。
服药后1-2小时坐位血压下降最明显,服药后8小时则与安慰剂组无差别。
25mg、50mg或100mg西地那非对血压的影响相似,故在此剂量范围内,这一作用与药物剂量和血药浓度无关。
因此如果有这方面的疾病,还是要尽早的进行治疗,早治疗
身体才能够早康复的,他们也要查清楚疾病的病因,并做好相应的防御工作。
枸橼酸西地那非片有什么功效?

枸橼酸西地那非片有什么功效?关于《枸橼酸西地那非片有什么功效?》,是我们特意为大家整理的,希望对大家有所帮助。
枸橼酸西地那非片是一种标准的药品,可能很多人对这类药较为生疏,实际上许多男士都应用过这类药,由于这类药具备医治勃起功能障碍的功效,由于各式各样的原因,许多男士在夫妻生活的情况下生殖器勃起会出現阻碍,枸橼酸西地那非片可以具有輔助医治的功效。
枸橼酸西地那非片主要用途是啥?阳痿对的身心健康是存有影响的,一般有这些方面的病症必须尽快的开展医治,下边一起来介绍一下枸橼酸西地那非片主要用途是啥?枸橼酸西地那非片的功效为能够用以医治勃起功能障碍,大家最好是在医师具体指导下开展服药,那样对身心健康才算是好的。
枸橼酸西地那非片对硬起来反映的功效:对器质或心理状态性勃起功能阻碍患者开展的8个双盲、安慰剂交叉式对比实验中,经硬度仪精确测量阴茎硬度和持续時间发觉:服食他达那非后,性兴奋造成的硬起来较安慰剂组是改进。
大部分实验在吃药后约60分钟评定他达那非的药力。
经硬度仪精确测量发觉,硬起来反映一般随他达那非使用量和血液浓度值的提升而提高。
一项测量药力持续時间的实验显示信息,药力可持续至4钟头,但反映较2钟头时弱。
他达那非对血压的影响:身心健康男士青年志愿者单剂内服他达那非100mg,造成座位血压降低(收宿压/收缩压均值较大减幅8.3/5.3mmHg)。
吃药后1-2钟头座位血压降低最显著,吃药后8钟头则与安慰剂组没差别。
25mg、50Mg或100mg他达那非对血压的影响类似,故在这里使用量范畴内,这一功效与药品使用量和血药浓度不相干。
因而如果有这些方面的病症,還是要尽快的开展医治,早医治人体才可以早康复治疗的,她们还要查清晰病症的发病原因,并搞好相对的防御力工作中。
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枸橼酸西地那非片通用名:枸橼酸西地那非片曾用名:本品主要成份为:枸橼酸西地那非。
其化学名称为:1-{4-乙氧基-3-[5 -(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。
英文名:SILDENAFIL CITRATE TABLETS拼音名:JUYUANSUAN XIDINAFEI PIAN药品类别:其他适应症:适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)性状:本品为兰色菱形薄膜衣。
药理毒理:本品是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药。
它是西地那非的枸橼酸盐,一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。
作用机制:阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。
NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使海绵体内平滑肌松弛,血液充盈。
⒈药效学西地那非对阴茎勃起反应的作用:西地那非(Sild enafil,Viagra,万艾可)是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,PDE5在阴茎海绵体中高度表达,而在其它组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌),表达低下。
西地那非通过选择性抑制PDE5,增强一氧化氮(NO)-cGMP途径,升高c GMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛,使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。
勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。
实验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。
西地那非对心肌的反应:不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非(P DE5抑制剂)无正性肌力作用,不能直接影响心肌收缩功能。
西地那非对心脏参数的影响:正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg,未发生有临床意义的心电图改变。
8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下,分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非,结果:静息状态下,患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。
静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。
尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2~5倍,但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。
西地那非对血压的反应:健康男性患者单剂口服西地那非100mg,导致卧位血压下降(平均最大幅度8.4/5.5mmHg)服药后1-2小时血压下降最明显,服药后8小时与安慰剂组无差别。
25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似,似与药物剂量和血药浓度无关。
同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。
低血压(90/50mmHg)和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。
西地那非对血压的最大作用发生在约给药后1小时,即与药物血浆峰值一致。
因此,在西地那非的血浆药物峰值浓度时,性活动可能诱发心脏事件。
虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂(一般4 小时内血压回到基线),但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低。
西地那非半衰期短,24小时内(约6个半衰期)可洗脱药物。
美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。
西地那非对视觉的影响:研究表明,服用2倍于最大推荐剂量的药物时,本品对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。
可有一过性兰/绿颜色辨别异常。
无论单独使用或与阿司匹林合用,本品对人出血时间没有影响。
体外实验中,本品增强硝普钠(NO供体)的抗人类血小板凝聚作用。
在麻醉下的家兔,肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用,但未进行过类似的人体研究。
健康志愿者单剂口服西地那非100mg后,精子的活动力和形态未受影响。
药代动力学:西地那非口服后吸收迅速,绝对生物利用度约40%。
其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。
消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似,细胞色素P450同功酶3A4(CYP450 3A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高。
西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。
空腹状态给予25~100mg时,约1小时内达最大血浆浓度(Cmax)127~560ng/ml。
西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对PDE5选择性强度约为50%,蛋白结合率为96%。
在总西地那非最大血浆浓度时,游离西地那非Cmax是2 2ng/ml。
口服或静脉给药后,西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。
特殊人群的药代动力学:老年人:健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低,游离血药浓度比年青健康志愿者(18-45岁)约高40%。
肾功能不全:有轻度(肌酐清除率等于50-80ml/分)和中度(肌酐清除率等于30-49ml/分)肾损害的志愿受试者单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。
重度肾损害(肌酐清除率等于≤30ml/分)的志愿受试者,西地那非的清除率降低,与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比,药时曲线下面积(AUC)和Cmax几乎加倍。
肝功能不全:肝硬变(Child-Pugh 分级A级和B级)志愿受试者的西地那非清除率降低,与同年龄组无肝损害的志愿者相比,A UC和Cmax分别增高84%和47%。
因此,年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。
这类患者的起始剂量以25mg为宜。
用法用量:对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。
基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。
每日最多服用1次。
下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率﹤30ml/分,增加100%)、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、红霉素增加182%、saquinavir增加210%。
由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25mg为宜。
研究表明,HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍)。
有鉴于此,建议服用Ritonavir的患者,每48小时内用药剂量最多不超过25mg。
不良反应:头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。
视觉异常为轻度和一过性的,主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。
禁忌症:服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用,均为禁忌症。
对西地那非(万艾可)中任何成分过敏的患者禁用。
注意事项:西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用,可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。
所以,在任何情况下,联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。
以下患者慎用西地那非:阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病),易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。
其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推荐联合使用。
在已有心血管危险因素存在时,用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。
在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状,须终止性活动。
国外批准本品上市后,有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的报告。
如持续勃起超过4小时,患者应立即就诊。
如异常勃起未得到即刻处理,阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。
西地那非对性传播疾病无保护作用。
孕妇及哺乳期妇女用药:儿童用药:老年患者用药:健康老年志愿者(≧65岁)的西地那非清除率降低。
血药浓度较高,可能同时增加不良事件的发生,故起始剂量以25mg为宜。
药物相互作用:其他药物对西地那非的作用:体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4(主要途径)和2C9(次要途径), 故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。
体内实验:健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800mg,导致血浆内西地那非浓度增高56%。
单剂西地那非100mg与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素(500mg,一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%;单剂西地那非100mg与另一种CYP450 3A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用,达到稳态时(1200mg,一日三次),则后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 3A4抑制剂,上述作用可能更大;当与CYP450 3A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低。
可预测同时服用CYP450 3A4的诱导剂(如利福平)将降低血浆西地那非水平。
单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对本品生物利用度没有影响;CYP450 2C9抑制剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、CYP450 2D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等,对西地那非的药代动力学没有影响。
襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC 增加62%,而非选择性?-受体阻滞剂使其增加102%。
这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。
西地那非对其他药物的作用:体外实验:本品是一种细胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4(IC50 >150μM)的弱抑制剂。
由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM,故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。
体内试验:高血压患者同时服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg或10mg,仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg,舒张压平均进一步降低7mmHg。
未发现经CYP450 2C9代谢的甲苯磺丁脲(250mg)和华法令(40mg)与西地那非有明显的相互作用。
西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血时间延长。
健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时,西地那非(50mg)不增强酒精的降压作用。
西地那非(100mg)不影响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、ritonavir稳态时的药代动力学,后二者都是CYP450 3A4的底物。