中药化学绪论中药本

CH3
H3C
N
CH3
川芎—— 活血化淤有效成分是川芎嗪
glc O
HO
O OH
葛根——治疗冠心病的有效成分是葛根素
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2、探索中药防病治病的原理
（1）滋阴壮阳药与人体DNA代谢作用的 关系
阴虚动物—— DNA 合成亢进：服滋阴 药可使DNA合成下降 阳虚动物—— DNA 合成下降：服壮阳药 可使DNA合成上升
紫杉醇——为抗癌新药，但因紫杉为溺邻绝种 的资源，所以大量开展了在相邻属种中寻找紫 杉醇的开发工作。
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（2）人工合成和结构改造—— 提高疗效、 降低毒性
杜冷丁—— 根据吗啡结构改造合成（其 保留了镇痛作用，降低了成瘾性）。
H3C N
HO
O
OH
COOC2H5
吗啡
杜冷丁
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香菇嘌呤—— 将其含的COOH → COOR（结构 改造后， 使降胆固醇活性提高了10倍）
1）、延胡索的有效成分是生物碱（延胡索乙素） 炮制方法用醋炒，可提高生物碱的含量。 2）、 乌头碱有大毒，主要为乌头碱中两个酯键，经 过蒸、煮，使酯键水解，就使乌头碱毒性大大降低。 3）、黄芩中的有效成分是黄芩苷的炮制方法
经中化和药理研究证明，北方的方法科学
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COOH
OO OH
HO OH
OH
O OH O
20世纪60年代—— 各种层析分离技术和光谱 分析技术的应用使天然药物的研究得到了突飞 猛进的发展。
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以生物碱研究为例
1852－1952（100年）——发现950种 1952－1962（10 年）——发现1107 种 1962－1972（10 年）—— 发现3443种
2、国内
（1）有机成分的研究早于国外200年（有“医药化学”来 源于中国的高度评价） 1575年—— 明代李挺的“医学入门”中记载了发酵法
3、中药与西药的药理活性关系
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（1）补益药—— 具有提高免疫的功能：人参、 刺五加、黄芪、灵芝等含的多糖
（2）清热解毒药—— 抗炎、镇痛广谱抗菌作用 黄连： 小檗碱； 双花：绿原酸 黄芩：黄芩苷 苦参：苦参碱； 秦皮：七叶苷
（3）活血药—— 扩冠、治冠心病 脑血管病 丹参：丹参醌、丹参酮类 葛根：葛根素 银杏：银杏内酯、银杏黄酮类
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ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
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2、探讨中药防病治病的原理
（2）中药“热性” 的物质基础的探讨 “热性”中药——附子、细辛、丁香、吴茱萸、
高良姜等均含：dl去甲基乌药碱
HO
HO
NH
H 3C O
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陈皮、青皮含：辛福林
CHOHCH 2 NHCH 3
麻黄中含：麻黄碱
OH
OH NHCH3 CH3
HH
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dl去甲基乌药碱、辛福林、麻黄素均与 肾上腺素结构相似，
NH2 N
N
NH2 N
N
N
N
HH
HO H
HO
H
COOH
N
N
HH
HO H HO H
COOR
香菇嘌呤
香菇嘌呤酯
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普鲁卡因（合成的局麻药）——根据可卡 因结构合成。
H2N
CH3 N
COO2CH 2 N（C 2CHH 3）2
普鲁卡因
COOCH 3
OOCC 6H 5 H
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可卡因
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6、为中药炮制提供科学依据
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（2）单体——中药中分离到的某种化合物的纯品。 （3）有效成分——有生理活性的化学成分 （4）无效成分——没有有生理活性的化学成分 （5）有效部位—— 具有多种有效成分的混合物，或 具有某种生理活性的提取部位。
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二、学习本门课的意义
（为什么要学习中药化学？）
1、 确定中药防病治病的物质基础 —— 有效成分
（2）各类新药研究中，质量标准的研究，制备 工艺的研究需要质量标准指导。即：GMP标准
（3）1、2、3、4、5类新研究中，有效单体和 有效部位的研究，及质量标准均需要中药化学 专业 的研究技术。
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4、改进中药剂型，提高临床疗效
传统剂型——丸、散、膏、丹、汤等 现代新剂型 ： 片剂——盐酸小檗碱片（黄连素片）
中药化学
授课教师 王 建平
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第一章
绪论
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本章 内 容
一、中药化学的含义 二、学习本门课的意义
三、国内外研究天然药物有效成分的概况
四、如何学好本门课程
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一、中药化学的含义
1、含义—— 是一门运用现代科学理论与方法， 以中医药理论为指导来研究中药中化学成分的学 科。
2、基本概念 （1）中药化学成分—— 中药本身含有的化学成 分，可用分子式、结构式表示，有一定的b.p、 mp等理化学性质。
麻黄—— 平喘、解痉作用有效成分是 ： 麻黄素
OH NHCH3
CH3 HH
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甘草—— 抗炎、抗过敏、治疗
胃溃疡有效成分是：甘草酸
H3C
COOH
O
H
CH3
CH3
CH3
GlcA-GlcA
O H3C
CH3
CH3
（麻黄素盐酸盐及甘草酸的钠、钾盐及铵盐目前均已作为正
式药品收载在许多国家的药典中。）
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H3C N
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3、控制中药质量
实现中药现代化必须首先实现中药质量标准的 现代化。要努力找到与中药“质量”相关性强 的质控指标，实现中药稳定、均一、可控的目 的，并达到国际市场公认的标准水平，即： GAP、GMP等标准。中药药典就是在执行国家 规定的中药质量标准。
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（1）中药的规范化种植、规范化炮制都需 要质量标准的现代化。即：GAP 标准
黄芩酶
[O]
O HO
HO OH O
黄芩素
O
O
O OH O
醌式结构 绿色
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三、国内外研究天然药物有效 成分的概况
1、国外
1769年—— 瑞典药师舍勒分离出酒石酸
19世纪初—— 发现吗啡 （1804－1806）
1925年确定吗啡的正确结构，1952年合成(总 共用了150年时间)
20世纪40年代—— 采用色谱分离技术
三黄片、元胡止痛片等 胶囊—— 西洋参胶囊、银杏提取物胶囊等 口服液——双黄连口服液、银黄口服液等 注射剂——丹参注射液、葛根注射液等 气雾剂——云南白药气雾剂等
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5、开辟药源、创制新药
（1）在相邻科、属寻找药源
黄连—— 由于此道地药材药源紧张，以其抗菌 消炎有效成分小檗碱为指标在相邻科属进行筛 选，结果发现五个科，12个属，80多种植物中 含小檗碱，目前以三棵针、古山龙为原料进行 提取小檗碱的生产。
HO
OH
HO
CH2NHCH3
H
肾上腺素（ 儿茶酚胺）
所以，具有肾上腺素类似结构的中药成分为
“热性”中药的物质基础
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（3）归经 —— 通过中药成分在动物体内 的分布确定
如川芎嗪—— 分布肝、胆中与川芎归肝、胆经 相 符。
冰片—— 在动物体内，可穿过血脑屏障，在中 枢神经积累时间长，含量高，与冰片的“开窍” 相一致。