作用于凝血系统的药物
作用与凝血系统的药物课件
临床应用
缺铁性贫血 如慢性失血性贫血； 营养不良、
妊娠、儿 童发育期引起的缺铁性贫血
不良反应
1. 胃肠道反应；便秘、黑粪 2. 慢性铁中毒
常用制剂
硫酸亚铁 为Fe2+，吸收良好 枸橼酸铁铵 为Fe3+，吸收差
富马酸亚铁 为Fe2+，含铁高
益补力-500 为特殊复合制剂，可控制硫酸亚铁的释放 山梨醇铁 注射用铁剂
凝血过程
蛋白质有限水解 “瀑布”样的反应 链
血液凝固过程示意图
凝血过程：三阶段
Χ Χa 凝血酶
凝血酶原
纤维蛋白原
纤维蛋白
抗凝血药
一、凝血酶间接抑制药
肝
素 heparin
肝素：硫酸化的多糖（黏多糖硫酸酯）混合物，平均分 子量为12kD（5-30KD) 药用来源：猪肠粘膜或牛肺脏
药理作用
存在形式：氰钴胺素，羟钴胺素，甲钴胺素，5‘-脱氧腺苷胺素
药理作用
细胞分裂和神经组织髓鞘完整必需物质
A
N5-甲基四氢叶酸
蛋氨酸合成酶
四氢叶酸
同型半胱氨酸 B
甲钴胺素
蛋氨酸 5‘-脱氧腺苷胺素
L-甲基丙二酰CoA
L-甲基丙二酰CoA变位酶
琥珀酰CoA
维生素B12 体内过程 给药途径 吸收 收 转运 排泄 口服或注射 与胃粘膜分泌的“内因子”结合后在空肠吸 与转钴胺素II结合 粪便
叶 药理作用
酸
类
folic acid
参与氨基酸和核酸合成
叶酸缺乏 巨幼红细胞性贫血
四氢叶酸
丝氨酸转羟甲基酶
N5,10-甲烯四氢叶酸 dUMP
二氢叶酸
dTMP
体内过程
给药途径 吸收 排泄 口服 在空肠主动转运吸收 肾（大部分），胆汁（少部分）
作用于血液和造血器官的药物
作用于血液和造血器官的药物一、作用于血液的药物：1.抗凝药物：抗凝药物可以防止血液中的凝血过程，主要用于预防和治疗深静脉血栓形成、心肌梗死、卒中等血栓性疾病。
常见的抗凝药物有肝素、华法林、阿司匹林等。
2.止血药物：止血药物主要用于控制出血，常见的止血药物包括酚磺乙胺、伊曲康唑、丹参等。
3.抗贫血药物：抗贫血药物用于治疗贫血病症，可以通过促进红细胞生成、调节铁代谢等方式改善贫血状况。
常见的抗贫血药物有铁剂、维生素B12、叶酸等。
4.免疫调节药物：免疫调节药物可以调节免疫系统的功能，用于治疗一些自身免疫性疾病和免疫系统功能异常引起的血液疾病。
常见的免疫调节药物有环磷酰胺、皮质激素等。
二、作用于造血器官的药物：1.生长因子：生长因子是一类可以刺激造血器官进行细胞生长和分化的药物，常用于治疗血液系统肿瘤、放射损伤等疾病。
常见的生长因子有人促红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子等。
2.抗肿瘤药物：抗肿瘤药物主要用于治疗造血器官肿瘤，包括白血病、淋巴瘤等。
常见的抗肿瘤药物有阿霉素、长春新碱等。
3.免疫抑制剂：免疫抑制剂用于抑制免疫系统的功能，主要用于治疗免疫系统异常引起的造血器官疾病，如自身免疫性疾病、移植排斥等。
常见的免疫抑制剂有环孢素A、美罗华等。
4.铁剂：铁剂可以补充体内缺铁引起的贫血，常见用于治疗缺铁性贫血。
常见的铁剂包括硫酸亚铁、葡萄糖酸铁等。
血液和造血器官是人体重要的生物系统之一，门诊中广泛应用血液和造血器官相关药物以治疗各种相关疾病。
然而，药物的应用需遵循医生的建议并监测用药过程中的不良反应。
抗血小板聚集药物及抗凝药物
抗血小板聚集药物及抗凝药物
--------常见药物解析
凝血系统药物：抗血小板聚集、抗凝、止血、溶栓等
抗血小板 药物
血管损伤 血管内皮下组织暴露
血小板激活：粘 附、聚集、释放
凝血因子激活启 酶原
纤溶酶
促成凝血因子合成--维生 素K
抗凝药物：抑制凝血因子--香 豆素类；灭活某些凝血因子肝素
+ 尿激酶、链激酶
-，止血药：氨甲苯酸
常见抗血小板聚集药物
● 1.环氧化酶抑制剂：通过抑制环氧化酶，进而抑制花生四烯、 减少血栓素A2合成； 阿司匹林、 奥扎格雷
● 2.（二磷酸腺苷）ADP受体拮抗剂：通过阻断P2Y12受体抑制ADP诱导的血小板活化；氯吡格雷 （首次300-600mg，维持75mg），以及新一代ADP受体拮抗剂；替格瑞洛（首次180mg，维持 90mg）、普拉格雷（首次60mg，维持剂量10mg）；
● 3.血小板糖蛋白IIb-IIIa（GP IIb-IIIa）； 阿昔单抗 为直接抑制GPIIb-IIIa受体的单克隆抗体，特 别是进行介入治疗时；人工合成：替罗非班、依替巴肽、拉米非班
● 磷酸二酯酶抑制剂：西洛他唑、双嘧达莫
抗凝静脉药物
● 普通肝素;肝素对富含血小板的白色血栓作用较小； 停用肝素后可能出现继发性凝血酶活性增高， 逐渐停用肝素可减少缺血症状反跳；
● 低分子肝素：具有强烈抗Xa因子及IIa因子活性； ● 磺达肝癸钠：选择性Xa 因子间接抑制剂 ● 比伐卢定：直接抗凝血酶抑制剂，有效成分水蛭素衍生物；
口服抗凝药物
● 维生素K拮抗剂：华法林 ● X因子拮抗剂：利伐沙班、阿哌沙班 ● II因子拮抗剂：比伐卢定、达比加群酯 ● 凝血酶直接抑制剂 ● 凝血酶间接抑制剂：
抗凝血的药物作用原理
抗凝血的药物作用原理
抗凝血药物是一类用于预防和治疗血栓形成的药物。
它们作用于人体的凝血系统，防止血液过度凝结而形成血栓。
抗凝药物的作用原理可以分为以下几种：
1. 抑制凝血因子的生成：例如华法林（warfarin）和香豆素（coumarin）等药物，可以抑制维生素K依赖性凝血因子的合成，从而减少血液的凝结能力。
2. 抑制凝血因子的活性：例如肝素和低分子肝素等药物，可以与凝血因子结合，抑制其活性，从而减少血栓的形成。
3. 抑制血小板的聚集：例如阿司匹林（aspirin）等药物，可以抑制血小板的聚集，从而减少血栓的形成。
4. 直接抑制血栓的形成：例如利伐沙班（rivaroxaban）和达比加群（dabigatran）等药物，可以直接抑制凝血酶的活性，从而防止血栓的形成。
以上是抗凝药物的一些常见作用原理，不同的药物可能会有不同的作用机制和适应症。
如果您需要了解更多关于抗凝药物的信息，请咨询医生或药师。
血液系统用药一览表(血液内科)
血液系统用药一览表(血液内科)血液系统用药一览表（血液内科）以下是一份血液系统内科常用药物一览表，供参考使用。
1. 抗凝药物- 华法林（Warfarin）华法林（Warfarin）- 功能：抗凝，预防血栓形成- 副作用：出血风险增加- 注意事项：与其他药物相互作用，定期监测凝血功能- 普通肝素（Unfractionated Heparin）普通肝素（Unfractionated Heparin）- 功能：抗凝，治疗深静脉血栓- 副作用：出血风险增加- 注意事项：定期监测凝血功能- 低分子量肝素（Low Molecular Weight Heparin）低分子量肝素（Low Molecular Weight Heparin）- 功能：抗凝，治疗深静脉血栓- 副作用：出血风险增加- 注意事项：不需要定期监测凝血功能2. 抗血小板药物- 阿司匹林（Aspirin）阿司匹林（Aspirin）- 功能：抗血小板聚集，预防血栓形成- 副作用：胃肠道不适- 注意事项：过敏体质、胃溃疡患者慎用- 氯吡格雷（Clopidogrel）氯吡格雷（Clopidogrel）- 功能：抗血小板聚集，预防血栓形成- 副作用：胃肠道不适- 注意事项：过敏体质、胃溃疡患者慎用3. 铁剂- 口服铁剂（Oral Iron Preparations）口服铁剂（Oral Iron Preparations）- 功能：补充体内铁元素，治疗缺铁性贫血- 副作用：消化道不适- 注意事项：与钙、咖啡因等物质相互作用- 静脉注射铁剂（Intravenous Iron Preparations）静脉注射铁剂（Intravenous Iron Preparations）- 功能：补充体内铁元素，治疗缺铁性贫血- 副作用：过敏反应- 注意事项：仅限于严重贫血患者使用此表为简要参考，具体用药应遵循医生的建议。
在使用任何药物之前，请咨询医生或药剂师以获取详细的信息和指导。
凝血酸的安全评估
凝血酸的安全评估
凝血酸（Tranexamic Acid，TXA）是一种被广泛应用于凝血
系统调节的药物。
以下是对凝血酸的安全评估：
首先，凝血酸已被世界卫生组织（WHO）列为“基本药物清单”，证明了其广泛适用性和安全性。
其次，凝血酸在合理使用下，副作用相对较少。
常见的副作用包括恶心、呕吐、腹胀等胃肠道不适，但通常是短暂的且可以忍受。
另外，个别患者可能会出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹等。
如果出现严重过敏反应，例如呼吸困难、面部水肿等，应停用凝血酸并及时就医。
此外，长期大剂量使用凝血酸可能会导致血栓形成的风险升高。
因此，在使用凝血酸进行治疗时，应根据医生的指示严格控制剂量和疗程，避免出现不良反应。
另一个重要的问题是关于凝血酸对肝肾功能的影响。
目前的研究结果并未发现凝血酸有严重的肝肾毒性作用，但对于患有肝肾功能不全的患者，使用凝血酸时应注意剂量的调整和监测。
最后，对于孕妇和哺乳期妇女，凝血酸的使用需要谨慎。
虽然凝血酸在孕妇中的使用研究较少，但某些研究显示凝血酸不会对胎儿产生明显的不良影响。
综上所述，凝血酸是一种安全有效的药物，但在使用过程中仍需关注患者个体差异和可能的不良反应。
对于患有特殊疾病、肝肾功能不全或处于孕期和哺乳期的患者，使用凝血酸应在医生的指导下进行，并密切监测患者的病情和反应。
29-抗凝血药——肝素
肝素
ATIII
肝素、ATIII、凝血酶在血 液中呈游离状态
肝素
肝素与ATIII结合，ATIII构 象改变，与凝血酶的结合能 力大大增强
肝素
肝素从复合物中解离，可再 与ATIII结合继续发挥作用
肝素
形成肝素—ATIII—凝血酶 复合物，凝血酶失活
内源性凝血系统
XII
- XIIa
XI
- XIa
IX
IXa - -
肝素 (heparin)
• 来源 药用肝素从猪、牛、羊等动物的肠粘膜或牛肺中提取
• 结构 由D-葡糖胺、L-艾杜糖醛酸及D-葡糖醛酸交替组成的粘 多糖硫酸脂，酸根占40%，带大量阴电荷，呈强酸性。 分子量：5-30kDa
肝素 (heparin)
体内过程
• 口服不吸收，皮下注射吸收不规则，肌注易致局部 血肿，故常静脉注射。
肝素的抗凝作用机制
肝素增强了体内抗凝血酶III(ATIII)的作用
• ATIII是XIIa、XIa、Xa、IXa因子等含丝氨酸残基蛋白 酶的抑制剂，可与这些凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键结 合，形成ATIII-凝血酶复合物而使酶失活。
• 肝素可与ATIII结合，改变其构型，加速以上反应千倍 以上。
• 随后，肝素可从复合物上解离，再与另一分子ATIII结 合而反复被利用。
X
VIIa
外源性凝血系统
Xa -
II
IIa
纤维蛋白原
XIII
XIIIa
纤溶酶原
肝素 +ATIII
+
SK UK
t-PA
- 氨甲苯酸
纤溶酶 纤维蛋白降解产物
体内凝血系统和纤溶系统示意图
肝素（heparin）
常见药物对凝血功能的影响
注意观察出血症状
02
如出现皮肤瘀斑、牙龈出血、鼻出血等症状时，应及时就医并
检测凝血功能。
关注手术前后凝血状态
03
手术前后应密切关注患者的凝血状态，及时调整治疗方案，预
防术后出血。
及时调整治疗方案
根据凝血功能调整剂量
如凝血功能出现异常，应根据检测结果及时调整药物剂量或更换 药物。
考虑个体差异
不同个体对药物的反应存在差异，应根据患者的具体情况制定个性 化的治疗方案。
详细描述
这些药物可能通过不同的机制影响凝血功能，如抑制骨髓造血功能、影响维生素K的合 成等。在使用这些药物时，需密切监测凝血指标，及时调整治疗方案，以避免出现严重
的凝血功能障碍或出血风险。
03
药物对凝血功能影响的机制
抑制凝血因子合成
肝素
肝素通过抑制凝血酶和因子Xa等 凝血因子的活性，发挥抗凝作用 ，从而影响凝血功能。
详细描述
非甾体抗炎药如阿司匹林、布洛芬等，通过抑制环氧化酶和血栓烷A₂的合成， 影响血小板聚集，从而影响凝血功能。长期或过量使用可能导致出血倾向，增 加出血风险。
抗生素
总结词
某些抗生素的使用可能对凝血功能产生影响，尤其是在肾功能不全或肝功能不全 的患者中。
详细描述
一些抗生素如头孢菌素类、氨基糖苷类等，可能影响维生素K的合成，从而影响 凝血因子的活性，导致凝血功能障碍。此外，长期或过量使用某些抗生素还可能 引起中毒性肝炎或药物性肝炎，进一步影响凝血功能。
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常见药物对凝血功能的影响
汇报人：可编辑 2024-01-11
• 药物与凝血功能概述 • 常见影响凝血功能的药物 • 药物对凝血功能影响的机制 • 药物对凝血功能影响的临床表现 • 预防与应对措施
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•
1. 强大的抗血小板聚集作用
•( + ) •PGI2
•
•腺苷酸环化酶
•
ATP
cAMP
•
2. 松弛平滑肌 扩张肾血管和支气管
•
2. 不易引起血小板减少 对PF4的抑制作用减少
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作用于凝血系统的药物
•低分子量肝素
• 伊 诺 肝 素 enoxaparin
• 药理作用
•
强大而持久的抗血栓作用
• 体内过程
•
给药途径 皮下注射
•
达峰时间 3h
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• 临床应用
•
1. 深部静脉血栓
•
2. 血液透析时抗凝
• 不良反应
• 2. 防治弥散性血管内凝血，血透中血栓形成
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作用于凝血系统的药物
•三、香豆素（维生素K拮抗药）
•华 法 林 warfarin
•药理作用
• 体内抗凝作用 无体外抗凝作用
• 机制：竞争性抑制维生素K依赖的凝血因子II, VII, IX, X
• • 凝血酶前体
g-羧化 酶
凝血酶
• 氢醌型维生素K
•环氧化 • 花生四烯酸 酶
•TXA2合成酶
PG过氧化物
TXA2
•（－）
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•阿司匹林
•PGI2
作用于凝血系统的药物
•阿司匹林
•临床应用
• 心肌梗死、脑梗死、深静脉血栓性形成和肺梗死等 （溶栓疗法的辅助抗栓治疗）
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作用于凝血系统的药物
• （二）前列腺素类
• 依 前 列 醇 epoprostanol, PGI2 • 药理作用
作用于凝血系统的药物
•肝 素
•药理作用
•1. 增强抗凝血酶III(ATIII)与凝血酶的亲和力，产生抗凝作用 •2. 高浓度增强肝素辅助因子II（HCII）的抗凝作用
•肝 素 •+ •HCII
•肝素－HCII复合物
•+ •IIa
•肝素－HCII-IIa复合物
•
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HCII：灭活IIa，还可抑制V, VIII和蛋白C以及抑制血 小板的聚集和释放
36作用于凝血系统的药 物
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2020/11/4
作用于凝血系统的药物
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•血液凝固过程示意图
作用于凝血系统的药物
•第一节 抗凝血药
•Anticoagulation
•一、凝血酶间接抑制药
•肝 素 heparin
•肝素：硫酸化的糖胺聚糖的混合物，平均分子量为 12kD
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• 出血；偶见血小板减少
作用于凝血系统的药物
• 二、凝血酶直接抑制药
• 基因重组水蛭素 rDNA-hirudin
• 药理作用
1. 抗凝 抑制凝血酶的水解作用（纤维蛋白、血纤肽和纤维蛋白 原的降解）
2. 抗血栓 抑制V. VIII. XII和凝血酶诱导的血小板聚集
• 优点（与肝素比较）；
•
1. 抗凝作用不需ATIII存在
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作用于凝血系统的药物
•肝 素
• 临床应用
1. 血栓栓塞性疾病 2. 弥散性血管内凝血 3. 心血管手术、心导管检查、血液透析及体外循环等抗凝
• 不良反应
1. 出血 • 轻度：停药即可 • 重度：：静脉缓慢注射硫酸鱼精蛋白
• 2. 血小板减少症（5%-6%） 与免疫反应有关
•
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• 3. 预防复发性血栓栓塞
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作用于凝血系统的药物
•华法林 • 不良反应
• 出血 严重时应停药，并给予维生素K
•Байду номын сангаас
• • •
•
•
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药物相互作用
1. 体内维生素K含量降低，本药作用增强
2. 血小板抑制药可与本类药发生协同作用
3. 水合氯醛，羟基保泰松，甲磺丁脲，奎尼丁等 使本类药作用增强（提高血浆浓度）
•
2. 仅抑制凝血酶抑制的血小板凝聚
•
3. 抗血栓作用强而持久 对与纤维蛋白结合的凝血酶亦有
抑制
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作用于凝血系统的药物
•基因重组水蛭素
• 体内过程
•
给药途径
•
代谢
•
t1/2
•
排泄
静脉注射 较少 1h 肾（90%-95%原型）
• 临床应用
• 1. 血管成形术后再狭窄，不稳定型心绞痛，急性心梗 后的溶栓
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•维生素K环氧 化还原酶
环氧型维生素K •（－）
•华法林
作用于凝血系统的药物
•华法林
•体内过程
• 给药途径
口服且吸收完全
• 血浆蛋白结合率
97％
• 达峰时间
0.5-4h
• 代谢
肝脏
• t1/2
42-54h
• 排泄
肾
•
•临床应用
• 1. 心房颤动和心脏瓣膜病所致血栓；心脏瓣膜修复术
• 2. 防止髋关节手术静脉血栓
作用于凝血系统的药物
•肝 素
• 药理作用
• 1. 增强抗凝血酶III（ATIII）与凝血酶的亲和力，产生抗凝作 用
• 2. 高浓度增强肝素辅助因子II（HCII）的抗凝作用
• 3. 促进血管内皮细胞释放组织型纤溶酶原激活剂（t-PA）和内 源性组织因子通路抑制物（TFPI）而产生抗血栓作用
• t-PA：可激活纤溶系统
3. 其他 如骨质疏松和自发性骨折（孕妇）；皮疹和发热 等
作用于凝血系统的药物
•低 分 子 量 肝 素
•Low molacular weight heparin, LMWH
• 分子量： < 7 kD
• 来源：普通肝素分离或降解后分离得到
• 特点（与普通肝素相比）：
•
1. 出血危险减少 对抗Xa/IIa活性比值增强
•
药用来源：猪肠粘膜或牛肺脏 作用于凝血系统的药物
•肝 素
•药理作用
•1. 增强抗凝血酶III(ATIII)与凝血酶的亲和力，产生抗凝作 用
•肝 素 •+ •ATIII
•肝素－ATIII复合物
•+ •IIa
•肝素－ATIII-IIa复合物
•
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ATIII：主要灭活IIa和Xa，也灭活IXa, XIa, XIIa, 激肽释放酶和纤溶酶等
• TFPI：目前发现唯一抑制VIIa/TF的生理物质
• 4. 降血脂作用
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作用于凝血系统的药物
•肝 素
•体内过程
• 给药途径 • 血浆蛋白结合率 • 分布容积 • 代谢 • t1/2 • 排泄
静脉给药 80％ 0.05 – 0.07L/kg 肝脏，经肝素酶分解 个体差异大，因剂量而异 肾
4. 水杨酸盐，丙咪嗪，甲硝唑，西米替丁等使本 类药作用增强（抑制肝药酶）
5. 苯妥英钠使本类药作用减弱（诱导肝药酶）
作用于凝血系统的药物
•第二节 抗血小板药 Antiplatelet Drugs
•一、抑制血小板代谢酶的药物
• （一）环氧化酶抑制药
•阿 司 匹 林 aspirim
•药理作用
• 抑制血小板功能 减少血栓素A2（TXA2）的生成