心血管疾病常见药物——酒石酸美托洛尔片(倍他乐克)应用
倍他乐克减量标准

倍他乐克减量标准
倍他乐克(又称为酒石酸美托洛尔)是一种β受体阻滞剂,主要用于治疗冠心病、高血压和室性心律失常等疾病。
在使用倍他乐克时,应密切关注患者的血压和心率的变化情况。
一般情况下,心率不能低于每分钟55次,血压
不能低于90/60mmHg。
对于倍他乐克的减量标准,需要先咨询医生的意见。
在医生的指导下,如果患者在安静状态下的心率低于每分钟55次,可以考虑在医生的指导下逐步
减少倍他乐克的剂量。
具体减量方案可能因个体差异而有所不同,需要根据患者的具体情况进行调整。
一般来说,如果患者的血压和心率情况稳定,可以逐步减少倍他乐克的剂量。
具体的减量方案可能包括从每天两次减少到每天一次,或从每天一次减少到隔天一次等。
在减量过程中,需要观察患者的血压和心率情况,如果心率仍慢或血压偏低,可能需要继续减少剂量或暂停使用倍他乐克。
需要注意的是,对于老年人来说,由于身体机能的衰退,对药物的代谢和排泄能力可能会降低,因此在调整药物剂量时需要特别谨慎。
此外,如果患者已治疗引起心率增高的原发疾病(如甲状腺功能亢进等),可能需要进行逐渐减量、经过1~2周后停药。
总之,在使用倍他乐克时,需要密切关注患者的血压和心率情况,根据患者的具体情况和医生的建议逐步调整剂量。
在调整剂量时,需要谨慎操作,避免突然停药或大幅度调整剂量,以免引起不良反应或病情反弹。
倍他乐克(酒石酸美托洛尔片)使用说明

倍他乐克(酒石酸美托洛尔片)【用法用量】口服。
剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。
应空腹服药,进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%。
治疗高血压:每日100~200mg,分1至2次服用。
急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。
在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。
一般用法:可先静脉注射美托洛尔一次2.5-5mg(2分钟内),每5分钟一次,共3次总剂量为10~15mg。
之后15分钟开始口服25~50mg,每6-12小时1次,共24~48小时,然后口服一次50~100mg,一日2次。
不稳定性心绞痛:也主张早期使用,可参照急性心肌梗死。
急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,其方法同上。
心肌梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。
一般一次50~100mg,一日2次。
在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25~50mg,一日2~3次,或一次100mg,一日2次。
心力衰竭:应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。
起初一次6.25mg,一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25-12.5mg,一日2~3次,最大剂量可用至一次50~100mg,一日2次。
最大剂量一日不应超过300mg~400mg。
【注意事项】1.肾功能损害。
肾功能对本品清除率无明显影响,因此肾功能损害患者无需调整剂量。
2.肝功能损害。
通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。
仅在肝功能非常严重损害(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量。
接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。
3.美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。
对严重的肾功能损害﹑伴代谢性酸中毒的严重急症,及合用洋地黄时,必须慎重。
美托洛尔说明书用法

美托洛尔说明书用法美托洛尔是一种常用的药物,属于β受体阻滞剂。
它通常被用于治疗高血压、心绞痛和心律不齐等心血管疾病。
以下是美托洛尔的用法说明:1. 使用方法:- 按照医生的指示使用美托洛尔。
如果有任何疑问,应咨询医生或药师。
- 口服美托洛尔片剂时,应该整粒吞服,并用足够的水冲下。
可以随餐或空腹服用,但最好在同一时间每天服用。
- 如果医生推荐使用美托洛尔缓释片剂或长效胶囊剂,应该整粒吞服,不要咀嚼或崩碎。
2. 剂量:- 美托洛尔的剂量会根据病情和病人的需求而定。
应该严格按照医生的指示来使用。
- 始服时,医生通常会先给出较低剂量,然后逐渐增加剂量,以达到最佳疗效。
- 不要改变剂量或停止使用美托洛尔,除非得到医生的指示。
3. 注意事项:- 在使用美托洛尔期间,应定期进行血压检测和心电图检查,以确保药物的有效性。
- 如果漏服了一剂,应尽快服用。
但如果接近下一剂,不要双倍服用。
- 使用美托洛尔时,应避免饮用含有咖啡因的饮料,如咖啡和茶,因为咖啡因可能增加药物的副作用。
- 美托洛尔会导致嗜睡、晕眩或头晕等副作用,因此在服药期间应避免从事危险操作、驾驶车辆或操作机器。
4. 不良反应:- 美托洛尔可能会引起一些不良反应,包括疲劳、体重增加、头痛、胸痛、胃肠道不适等。
如果出现不适,应及时告知医生。
- 罕见但严重的副作用可能包括呼吸困难、心率不齐、水肿、皮疹、严重头痛等。
如果出现这些症状,应立即就医。
总之,美托洛尔是治疗心血管疾病常用的药物,但使用前应咨询医生或药师以确保正确用法和剂量。
同时要注意不良反应,并定期复查以确保药物的有效性。
不要自行停药或改变剂量,如果有任何疑问请咨询专业医生的建议。
倍他乐克片解读

【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠期使用β-阻滞剂可引起各种胎儿问题,包 括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生 儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在 妊娠或分娩期间不宜使用。 【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文 献。 【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文 献。
【药物相互作用】
1、与抗高血压药物相互作用:本品与利血平合用,可导致体位性低血压、心动 过缓、头晕、晕厥、与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。 2、与洋地黄合用,可发生房屋传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。 3、与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕本品对心肌和传导 系统的抑制。 4、与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显著高血压、心率过慢,也 可出现房屋传导阻滞。 5、与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后者疗效减弱。 6、与氟哌啶醇合用,可导致低血压及心脏停博。 7、与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。 8、酒精可减缓本品吸收速率。 9、与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。 10、与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。 11、与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。 12、与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。 13、与西咪替丁合用可降低本品肝代谢,延缓消除,增加普萘洛尔血药浓度 14、可影响血糖水平,故与降糖药合用时,需调整后者的剂量。
【禁忌】
低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源 性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注 不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结 综合征、严重的周围血管疾病。
【注意事项】
①普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受 体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人 在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症 状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选 择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非 选择性β-受体阻断药。 ②长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~ 10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可 致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速。 ③大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后 心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加 ,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于 要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药,如有可能应在麻醉 前48小时停用。
临床医疗教学资料之四十二:酒石酸美托洛尔倍他乐克临床应用指南

注意事项
• 5低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 • 6 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如需
使用以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对 支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔 的使用剂量调整。 • 7 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基 础上使用美托洛尔,具体用法参见(用法用量)。 • 8 不宜与维拉帕米同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏 停搏。 • 9 在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
药代动力学
• 口服吸收完全,tmax 约1.5h,血压的降低与血药浓度不平行,而 心率的减慢则与血药浓度呈直线关系。在肝内代谢,经肾排泄, t1/2为3~4h,老年人延长至5h,肾功能不全时无明显改变。不能 经透析排出。
药理作用
• 本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动 活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相 等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作 用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间 等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血 压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收 缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美 托洛尔也能降低血浆肾素活性。
• 2.静注:用于心律失常,开始时5mg(每分钟1~2mg),隔5分钟重复 注射,直至生效,一般总量为10~15mg。
注意事项
• 1.偶有胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眠、恶梦等不良反应。 • 2.哮喘病人不宜应用大剂量,应用一般剂量时也应分为3~4次服。 • 3.心动过缓、糖尿病、甲亢患者及孕妇慎用。 • 4.Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、严重心动过缓及对洋地黄无效的心衰
倍他乐克(酒石酸美托洛尔片)

倍他乐克(酒石酸美托洛尔片)【药品名称】商品名称:倍他乐克通用名称:酒石酸美托洛尔片英文名称:Metoprolol Tartrate T ablets【成份】本品主要成份为酒石酸美托洛尔【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。
近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医...【用法用量】治疗高血压100~200mg/次,一日2次,在血液动力学稳定后立即使用。
急性心肌梗死主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。
在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。
一般用法:可先静脉注射美托洛尔2.5~5mg/次(2分钟内),每5分钟一次,共3次10~15mg。
之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时一次,共24~48小时,然后口服50~100mg/次,一日2次。
【不良反应】1.心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。
2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。
疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。
偶见幻觉。
3.消化系统:恶心、胃痛、便秘1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。
4.其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
【禁忌】Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞,失代偿性心衰(肺水肿。
低灌注或低血压),持续地或间隙性地接受β-受体激动剂的变力性治疗的患者:有临床意义的窦性心动过缓,病态窦房结综合征,心源性休克:末梢循环灌注不良、严重的周围血管疾病。
美托洛尔不可用于那些患有怀疑的急性心肌梗死,表现为心率0.24秒或收缩压【注意事项】1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性1-受体阻滞药的这一不良反应较小。
倍他乐克片(与“洛尔”相关文档)共14张PPT

未能溶栓的患者中可减小梗塞范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用
药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗塞率与再缺血率,若
在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛 尔~5mg/次(2分钟内),每5分钟一次共3次10~15mg。之后15分钟开始 口服25~50mg,每6~12小时一次,共24~48小时,然后口服50~ 100mg/次,一日2次。
⑤低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 ⑥慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如 需使用以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔 。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美 托洛尔的使用剂量调整。 ⑦对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和/或利尿剂治疗的
基础上使用美托洛尔,具体用法参见[用法与用量]。
巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。
日2次。 【有效期】36个月。
其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。
在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺 对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
第9页,共14页。
1、与抗高血压药物相互作用:本品与利血平合用,可导致体位性低血压、心动过缓、 头晕、晕厥、与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。
2、与洋地黄合用,可发生房屋传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。 3、与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。 414、0、、其与与它氯:肾丙气嗪上急合、腺用关可素节增痛、加、两苯瘙者痒福的、血林腹药膜或浓后度拟腔。纤交维变感性胺、耳类聋合、眼用痛,等。可引起显著高血压、心率过慢,也可出现 美托洛房尔屋口服传20导0m阻g/日滞,脑。中浓度为,比PP略低,比AT高10倍。 口其5、服阻血 断与浆β异-受浓丙体度的高肾作峰上用时腺约间与一素普般或萘在黄洛小尔时嘌(,呤P最P合大)作相用用等,时,间可对为β使11-~后受2体者小的时疗选。择效性减稍弱逊于。阿替洛尔。 ③巴6、大酚手 丁与术胺氟之或前异哌是丙啶否基停肾醇用上合腺β-阻素用滞逆剂,转意。可见尚导不致一致低,血β-受压体及阻滞心后脏心脏停对博反射。性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多 1⑧70、不、宜与与与氯氢维丙氧拉嗪帕合化米用铝同可凝时增使加胶用两合,者用以的免血可引药降起浓低心度动。普过萘缓、洛低尔血的压和肠心吸脏收停搏。。 心8、力衰酒竭精:应可在减使缓用洋本地品黄和吸/或收利速尿剂率等。抗心衰的治疗基础上使用本药。
倍他乐可使用说明书

倍他乐可使用说明书
【批准文号】
国药准字H32025391
【药品类型】
心脑血管系统
【中文名】
酒石酸美托洛尔片
【产品英文名】
Metoprolol Tartrate Tablets
【功能主治】
高血压、心绞痛等
【药品性状】
本品为白色或类白色片。
【药理作用】
口服1~2小时后可达到有效血浓度,用药3~4天后血药浓度达稳态,血浆中主要以游离形式存在,仅有12%与血清清蛋白结合,经代谢后大部分以无活性代谢产物从尿液中排泄。
【药物相互作用】
暂无相关信息
【产品规格】
25mg
【药品成分】
酒石酸美托洛尔
【孕妇用药】
暂无相关信息
【儿童用药】
暂无相关信息
【用法用量】
口服:一日0.1g,早晨顿服或遵医嘱
【贮藏方法】
避光、密封、干燥处保存。
【不良反应】
少数患者服药后初期可出现乏力、胃肠功能紊乱、嗜睡等,在继续服用后可自行消失。
偶有非特异性皮肤反应及肢体怕冷现象。
【注意事项】
1.酒石酸美托洛尔控释片和其它β阻滞剂一样,中断治疗一般应在7~10天内逐步撤除。
2.对于要进行全身麻醉的病人,至少在麻醉前48小时停用。
3.胰岛素依赖性糖尿病患者应在医师指导下用药。
参考资料:/jk/zl2399.html。
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酒石酸美托洛尔片(倍他乐克)药品名称:通用名称:酒石酸美托洛尔片英文名称:Metoprolol Tartrate Tablets商品名称:倍他乐克----------------------------------------同心堂后中医院官方网站:/同心堂乳腺专科网站:/成份:酒石酸美托洛尔适应症:用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。
近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
规格:(1) 25mg (2) 50mg (3)100mg用法用量:口服。
剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。
应空腹服药,进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%。
治疗高血压:每日100~200mg,分1至2次服用。
急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。
在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。
一般用法:可先静脉注射美托洛尔一次2.5-5mg(2分钟内),每5分钟一次,共3次总剂量为10~15mg。
之后15分钟开始口服25~50mg,每6-12小时1次,共24~48小时,然后口服一次50~100mg,一日2次。
不稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法用量可参照急性心肌梗死。
急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,其方法同上。
心肌梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。
一般一次50~100mg,一日2次。
在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25~50mg,一日2~3次,或一次100mg,一日2次。
心力衰竭:应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。
起初一次6.25mg,一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25-12.5mg,一日2~3次,最大剂量可用至一次50~100mg,一日2次。
最大剂量一日不应超过300mg~400mg。
不良反应:不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。
常见(>1/100)一般副作用:疲劳,头痛,头晕循环系统:肢端发冷,心动过缓,心悸胃肠系统:腹痛,恶心,呕吐,腹泻和便秘少见一般副作用:胸痛,体重增加循环系统:心力衰竭暂时恶化神经系统:睡眠障碍,感觉异常呼吸系统:气急,支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛罕见(<1/1000)一般副作用:多汗,脱发,味觉改变,可逆性性功能异常血液系统:血小板减少循环系统:房室传导时间延长,心律失常,水肿,晕厥神经系统:梦魇,抑郁,记忆力损害,精神错乱,神经质,焦虑,幻觉皮肤:皮肤过敏反应,银屑病加重,光过敏肝:转氨酶升高眼:视觉损害,眼干和/或眼刺激耳:耳鸣偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。
禁忌:心源性休克。
病态窦房结综合征。
II、III度房室传导阻滞。
不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压),持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。
有症状的心动过缓或低血压。
本品不可给予心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。
伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。
对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。
注意事项:肾功能损害肾功能对本品清除率无明显影响,因此肾功能损害患者无需调整剂量。
肝功能损害通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。
仅在肝功能非常严重损害(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量。
接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。
美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。
对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症,及合用洋地黄时,必须慎重。
在没有伴随治疗的情况下,本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。
患变异型(Prinzmetal 氏)心绞痛的患者,在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。
因此,非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。
选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。
对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者,应同时给予足够的扩支气管治疗,β2受体激动剂的剂量可能需要增加。
美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。
在罕见的情况下,原有的中度房室传导异常可能加重(可能导致房室阻滞)。
β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗,常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。
嗜铬细胞瘤患者若使用本品,应考虑合并使用α受体阻滞剂。
本品应尽可能逐步撤药,整个撤药过程至少用二周时间,剂量逐渐减低,直至最后减至25mg (50mg片的半片)。
在此期间,特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。
在撤除β受体阻滞剂期间,可能会使冠状动脉事件,包括心脏猝死的危险增加。
在手术前应告知麻醉医师患者正在服用本品。
对接受手术的患者,不推荐停用β受体阻滞剂。
对驾驶汽车和操作机械的影响在用本品治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳,因此在需要集中注意力时,如驾驶和操作机械时应慎用。
运动员慎用。
FDA妊娠药物分级:动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用,但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究,并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害;或者,该药品尚未进行动物试验,也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题,包括胎儿发育迟缓。
β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
儿童用药:儿童使用本品的经验有限。
老年用药:老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变,因而老年患者用量无需调整。
药物相互作用:美托洛尔是一种CYP2D6的作用底物。
抑制CYP2D6的药物可影响美托洛尔的血浆浓度。
抑制CYP2D6的药物如奎尼丁、特比萘芬、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布、普罗帕酮和苯海拉明。
对于服用本品的患者,在开始上述药物的治疗开始应减低本品的剂量。
本品应避免与下列药物合并使用:巴比妥类药物:巴比妥类药物(对戊巴比妥作过研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。
普罗帕酮:4例已经使用美托洛尔的患者,在给予普罗帕酮后,美托洛尔的血浆浓度增高2~5倍,其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。
这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实,对于这种相互作用的可能的解释是,普罗帕酮与奎尼丁相似,可通过细胞色素P4502D6途径抑制美托洛尔的代谢。
由于普罗帕酮也具有β受体阻滞效应,其与美托洛尔的联合使用很难掌握。
维拉帕米:维拉帕米与β受体阻滞剂合用时(已有与阿替洛尔、昔萘洛尔和吲哚洛尔合用的报道),有可能引起心动过缓和血压下降。
维拉帕米和β受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。
本品与下列药物合并使用时可能需要调整剂量:胺碘酮:一例报道显示,同时使用胺碘酮和美托洛尔,有可能发生明显的窦性心动过缓。
胺碘酮的半衰期很长(约50天),这意味着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内,使用美托洛尔仍有可能发生两药的相互作用。
I类抗心律失常药物:1类抗心律失常药物与β受体阻滞剂有相加的负性肌力作用,故在左心室功能受损的患者中,有可能引起严重的血流动力学副作用。
病态窦房结综合征和病理性房室传导阻滞的患者,也应避免同时使用美托洛尔和I类抗心律失常药物。
丙吡胺和美托洛尔之间的相互作用已有明确的资料证明。
非甾体类抗炎/抗风湿药(NSAID):已发现NSAID抗炎镇痛药可抵消β受体阻滞剂的抗高血压作用。
在这方面,经过研究的药物主要是吲哚美辛。
β受体阻滞剂很可能不与舒林酸发生相互作用。
在一项双氯芬酸的研究中,未发现β受体阻滞剂与双氯芬酸有相互作用。
苯海拉明:在快速羟化代谢人群中,苯海拉明使美托洛尔通过CYP2D6转化代谢成α-羟美托洛尔的清除降低2.5倍。
美托洛尔的作用因而增强。
苯海拉明可能抑制其它CYP2D6底物的代谢。
地尔硫革:钙离子拮抗剂和β受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。
已经有β受体阻滞剂与地尔硫革合并使用时发生明显心动过缓的病例报道。
肾上腺素:约有10例报道显示,接受非选择性受体阻滞剂(包括吲哚洛尔和普萘洛尔)治疗的患者,在给予肾上腺素后发生明显的高血压和心动过缓。
这些临床观察结果已经在对健康志愿者的研究中得到证实。
局部麻醉药中的肾上腺素在血管内给药时有可能引起这种反应。
根据推测,使用心脏选择性的β受体阻滞剂时,发生这种反应的危险性较低。
苯丙醇胺:苯丙醇胺50mg单剂给药能使健康志愿者的舒张压升高到病理的水平。
普萘洛尔通常能拮抗这种由苯丙醇胺引起的血压增高,但是在接受大剂量苯丙醇胺治疗的患者中,β受体阻滞剂可反常地引起高血压反应。
在单独使用苯丙醇胺治疗的过程中,也有发生高血压反应的报道。
奎尼丁:奎尼丁在所谓的“快速羟化者”(该类型在瑞典超过90%)中可抑制美托洛尔的代谢,结果使后者的血浆浓度显著升高、β受体阻滞作用增强。
其他经由同一酶解途径(细胞色素P450 2D6)进行代谢的β受体阻滞剂,也可能会与奎尼丁发生同样的相互作用。
可乐定:β受体阻滞剂有可能加重可乐定突然停用时所发生的反跳性高血压。
如欲终止与可乐定的联合治疗,应在停用可乐定前数日停用β受体阻滞剂。
利福平:利福平可诱导美托洛尔的代谢,导致后者的血药浓度降低。
应严密监控同时接受其它β受体阻滞剂(如:滴眼液)或单胺氧化酶(MAO)抑制剂的患者。
在接受β受体阻滞剂治疗的患者,吸入麻醉会增加心脏抑制作用。
接受β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量。
若与西咪替丁或肼屈嗪合用,美托洛尔的血浆浓度会增加。
药物过量:毒性:美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒。
一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。
12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。
症状:心血管系统症状最为显著,但某些病例,特别是儿童和年轻患者,可能以中枢神经系统症状和呼吸抑制为主要表现。
主要的中毒症状有心动过缓、I—III度房室传导阻滞、心搏停止、血压下降、外周循环灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。
其他症状包括疲乏、精神错乱、神志丧失、频细震颤、痉挛、出汗、感觉异常、支气管痉挛、恶心、呕吐、可能有食管痉挛、低血糖(儿童特别容易发生)或高血糖症、高钾血症,对肾脏的影响,以及一过性肌无力综合征。
合并酒精,抗高血压药、奎尼丁或巴比妥类药物可能加重患者的病情。