抗高血压药2011
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(2)降低血管对NA的反应性， (3)诱导血管壁产生舒血管物质如缓激肽、前列腺素。
药理学课程
[应用] 1.作为基础降压药用于各ຫໍສະໝຸດ Baidu高血压，常用氢氯噻
嗪与其它降压药合用，以增强疗效和减少不良反 应（水钠潴留）。 2.高血压危象和伴有肾功能不全的高血压:应用速 尿。
[不良反应]
低血钾，低血钠，高脂血症。
缓进型高血压根据血压的高低分为1，2，3级 高血压。
药理学课程
血压水平的定义与分类（WHO）
类 别 收缩压（mmHg） 舒张压（mmHg）
理想血压 ＜120
＜80
正常血压 ＜130
＜85
正常高值 130--139
85--89
1级高血压（轻度） 140—159
90--99
亚组：临界高血压 140—149
[不良反应]
因BP下降，反射性心率增快和肾素分泌 增加(合用β受体阻断药可以对抗此作用)。
药理学课程
三、主要影响血容量的抗高血压药(利尿药) 噻嗪类， 呋噻米(速尿)
药理学课程
[作用]
1.早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压。 2.长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关:
(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-Ca++交换↓，Ca++ 内流↓，
药理学课程
吲哒帕胺：作为非噻嗪类利尿药兼有钙拮
12.6kPa(90mmHg)；成人血压经常高于以上标 准者可诊断为高血压。为中老年人常见疾病。
药理学课程
概述
高血压可分为原发性和继发性两类。原发性高 血压病因不明，约占高血压患者的95％。继发 性高血压又称症状性高血压，是某些疾病的一 部分症状表现，约占高血压患者的5％。
高血压病显著的病理生理变化是外周血管阻力 增加，小动脉管腔变小，血压升高，这些变化 多与交感神经系统功能紊乱密切相关，另有部 分病人与血浆肾素活性增高有关。
药理学课程
[作用机制]——抑制血管紧张素I转化酶： ① 减少血管紧张素II生成，从而减弱血管紧张
素II收缩血管、升高血压的作用； ② 缓激肽的水解减少，使之扩张血管的作用加
强； 缓激肽水解减少时,ＰＧＥ２ 和ＰＧＩ2的形
成增加，扩张血管作用增强。
药理学课程
药理学课程
【应用】
1.适用于各型高血压； 2.防治和逆转高血压患者的左室肥厚和动脉硬化； 3.可降低糖尿病肾病患者的肾小球损伤； 4.提高高血压患者的生活质量，并降低死亡率。
90--94
2级高血压（中度） 160—179
100--109
3级高血压（重度≥ 180
≥110
单纯收缩期高血压 ≥140
＜90
亚组：临界收缩期高血压140—149 ＜90
药理学课程
原发性高血压病的治疗原则
包括非药物治疗和抗高血压药物治疗。 非药物治疗，如限制钠摄入，控制体重，适当
药理学课程
二、钙拮抗药
硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、地尔硫卓
[作用]
抑制血管平滑肌细胞Ca++ 的内流，血管舒张，
血压下降。
[作用特点]
1、降压作用强、快、持久； 2、肾血流量和滤过率增加；逆转血管重构与
左室肥厚 3、无水钠潴留。
药理学课程
二、钙拮抗药
[应用] 1、用于轻、中、重度高血压。
2、高血压伴有心力衰竭、肾功能不全 或心绞痛患者。
药理学课程
药理学课程
第二节：常用抗高血压药物
肾素-血管紧张素转换酶抑制药 钙通道阻滞药 利尿药 交感神经抑制药 血管扩张药
药理学课程
一、肾素--血管紧张素系统抑制药：
（一）血管紧张素1转换酶抑制药
卡托普利（巯甲丙脯酸），依那普利，雷米普利
[作用特点]
1.降压作用强、持久。 2.肾血流增加，无水钠潴留。 3.心室和血管肥厚减轻。
药理学课程
【应用】
氯沙坦可单独口服给药，合并应用利尿药，每 天25mg，更适合于老年人、肝硬化或肾功能损 害的患者。 随机双盲法研究,轻度到严重高血压病人，证明 氯沙坦与氢氯噻嗪合用能明显增加降压效应。
【不良反应】
有头痛、头晕，没有咳嗽和血管神经性水肿。 早期妊娠期不用氯沙坦，可引起胎儿损伤或死 亡。动物乳汁中药物显著增加，也不用于哺乳 期患者。
药理学课程
概述
原发性高血压病变机制虽尚未阐明，但已知影 响动脉血压调节的循环系统的基本因素是：外 周血管阻力、心脏功能和血容量。这些因素主 要通过植物神经和肾素一血管紧张素一醛固酮 两个系统的调控来保持血压的相对稳定。
临床上根据高血压病起病的缓急和病情进展时 快慢，又分为缓进型和急进型。间歇有高血压 危象。
抗高血压药
中山大学药学院：黄河清
39943028 Email:huangheq@mail.sysu.edu.cn
药理学课程
概述
血压定义： 血压是指体循环中动脉压。包括收缩压与舒张压。
正常血压的维持对于机体各组织器官功能的正常 运行具有重要意义。动脉血压随年龄及生理状态 而有不同。
高血压定义： 正常成人安静时血压≤18.6kPa(140mmHg)／
药理学课程
（二）血管紧张素Ⅱ受体(AT1 )阻断药
AT1受体阻断药物有：氯沙坦、厄贝沙坦、和 缬沙坦等.
氯沙坦【作用】 氯沙坦是非肽类血管紧张素Ⅱ受体阻断药，属 于二苯咪唑类化合物，在体内转化为EXP3174与AT1受体相结合，阻断AT1受体，发挥 抗高血压作用，并可逆转高血压左室心肌肥厚。
【不良反应】
干咳、血管神经性水肿、皮疹、味觉缺乏、血钾升 高、脱发等。 孕妇禁用—对胎儿有害，机制不明。
药理学课程
（二）血管紧张素Ⅱ受体(AT1 )阻断药
AT1亚型: 主要分布在血管、心肌、脑、和肾小 球旁细胞，其功能与心血管调节和分泌醛固酮 有关。
安全、有效、耐受性好、有心、脑、肾保护作 用。
运动和调理生物行为等，对轻、中度高血压， 尤其是轻度高血压有较为肯定的效果。 药物治疗 轻、中度高血压能长期控制，减少并发症的发 生率和死亡率，提高生活质量; 急进型和重度高血压病，采用抗高血压药物治 疗，可推迟病情发展，延长病人寿命。
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第一节 抗高血压药分类
1、肾素--血管紧张素系统抑制药:如卡托普利等。 2、钙拮抗药:硝苯地平等。 3、主要影响血容量的抗高血压药:利尿药。 4、交感神经抑制药：如β受体阻断药--普萘洛尔等。 5、血管扩张药
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[应用] 1.作为基础降压药用于各ຫໍສະໝຸດ Baidu高血压，常用氢氯噻
嗪与其它降压药合用，以增强疗效和减少不良反 应（水钠潴留）。 2.高血压危象和伴有肾功能不全的高血压:应用速 尿。
[不良反应]
低血钾，低血钠，高脂血症。
缓进型高血压根据血压的高低分为1，2，3级 高血压。
药理学课程
血压水平的定义与分类（WHO）
类 别 收缩压（mmHg） 舒张压（mmHg）
理想血压 ＜120
＜80
正常血压 ＜130
＜85
正常高值 130--139
85--89
1级高血压（轻度） 140—159
90--99
亚组：临界高血压 140—149
[不良反应]
因BP下降，反射性心率增快和肾素分泌 增加(合用β受体阻断药可以对抗此作用)。
药理学课程
三、主要影响血容量的抗高血压药(利尿药) 噻嗪类， 呋噻米(速尿)
药理学课程
[作用]
1.早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压。 2.长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关:
(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-Ca++交换↓，Ca++ 内流↓，
药理学课程
吲哒帕胺：作为非噻嗪类利尿药兼有钙拮
12.6kPa(90mmHg)；成人血压经常高于以上标 准者可诊断为高血压。为中老年人常见疾病。
药理学课程
概述
高血压可分为原发性和继发性两类。原发性高 血压病因不明，约占高血压患者的95％。继发 性高血压又称症状性高血压，是某些疾病的一 部分症状表现，约占高血压患者的5％。
高血压病显著的病理生理变化是外周血管阻力 增加，小动脉管腔变小，血压升高，这些变化 多与交感神经系统功能紊乱密切相关，另有部 分病人与血浆肾素活性增高有关。
药理学课程
[作用机制]——抑制血管紧张素I转化酶： ① 减少血管紧张素II生成，从而减弱血管紧张
素II收缩血管、升高血压的作用； ② 缓激肽的水解减少，使之扩张血管的作用加
强； 缓激肽水解减少时,ＰＧＥ２ 和ＰＧＩ2的形
成增加，扩张血管作用增强。
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药理学课程
【应用】
1.适用于各型高血压； 2.防治和逆转高血压患者的左室肥厚和动脉硬化； 3.可降低糖尿病肾病患者的肾小球损伤； 4.提高高血压患者的生活质量，并降低死亡率。
90--94
2级高血压（中度） 160—179
100--109
3级高血压（重度≥ 180
≥110
单纯收缩期高血压 ≥140
＜90
亚组：临界收缩期高血压140—149 ＜90
药理学课程
原发性高血压病的治疗原则
包括非药物治疗和抗高血压药物治疗。 非药物治疗，如限制钠摄入，控制体重，适当
药理学课程
二、钙拮抗药
硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、地尔硫卓
[作用]
抑制血管平滑肌细胞Ca++ 的内流，血管舒张，
血压下降。
[作用特点]
1、降压作用强、快、持久； 2、肾血流量和滤过率增加；逆转血管重构与
左室肥厚 3、无水钠潴留。
药理学课程
二、钙拮抗药
[应用] 1、用于轻、中、重度高血压。
2、高血压伴有心力衰竭、肾功能不全 或心绞痛患者。
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药理学课程
第二节：常用抗高血压药物
肾素-血管紧张素转换酶抑制药 钙通道阻滞药 利尿药 交感神经抑制药 血管扩张药
药理学课程
一、肾素--血管紧张素系统抑制药：
（一）血管紧张素1转换酶抑制药
卡托普利（巯甲丙脯酸），依那普利，雷米普利
[作用特点]
1.降压作用强、持久。 2.肾血流增加，无水钠潴留。 3.心室和血管肥厚减轻。
药理学课程
【应用】
氯沙坦可单独口服给药，合并应用利尿药，每 天25mg，更适合于老年人、肝硬化或肾功能损 害的患者。 随机双盲法研究,轻度到严重高血压病人，证明 氯沙坦与氢氯噻嗪合用能明显增加降压效应。
【不良反应】
有头痛、头晕，没有咳嗽和血管神经性水肿。 早期妊娠期不用氯沙坦，可引起胎儿损伤或死 亡。动物乳汁中药物显著增加，也不用于哺乳 期患者。
药理学课程
概述
原发性高血压病变机制虽尚未阐明，但已知影 响动脉血压调节的循环系统的基本因素是：外 周血管阻力、心脏功能和血容量。这些因素主 要通过植物神经和肾素一血管紧张素一醛固酮 两个系统的调控来保持血压的相对稳定。
临床上根据高血压病起病的缓急和病情进展时 快慢，又分为缓进型和急进型。间歇有高血压 危象。
抗高血压药
中山大学药学院：黄河清
39943028 Email:huangheq@mail.sysu.edu.cn
药理学课程
概述
血压定义： 血压是指体循环中动脉压。包括收缩压与舒张压。
正常血压的维持对于机体各组织器官功能的正常 运行具有重要意义。动脉血压随年龄及生理状态 而有不同。
高血压定义： 正常成人安静时血压≤18.6kPa(140mmHg)／
药理学课程
（二）血管紧张素Ⅱ受体(AT1 )阻断药
AT1受体阻断药物有：氯沙坦、厄贝沙坦、和 缬沙坦等.
氯沙坦【作用】 氯沙坦是非肽类血管紧张素Ⅱ受体阻断药，属 于二苯咪唑类化合物，在体内转化为EXP3174与AT1受体相结合，阻断AT1受体，发挥 抗高血压作用，并可逆转高血压左室心肌肥厚。
【不良反应】
干咳、血管神经性水肿、皮疹、味觉缺乏、血钾升 高、脱发等。 孕妇禁用—对胎儿有害，机制不明。
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（二）血管紧张素Ⅱ受体(AT1 )阻断药
AT1亚型: 主要分布在血管、心肌、脑、和肾小 球旁细胞，其功能与心血管调节和分泌醛固酮 有关。
安全、有效、耐受性好、有心、脑、肾保护作 用。
运动和调理生物行为等，对轻、中度高血压， 尤其是轻度高血压有较为肯定的效果。 药物治疗 轻、中度高血压能长期控制，减少并发症的发 生率和死亡率，提高生活质量; 急进型和重度高血压病，采用抗高血压药物治 疗，可推迟病情发展，延长病人寿命。
药理学课程
第一节 抗高血压药分类
1、肾素--血管紧张素系统抑制药:如卡托普利等。 2、钙拮抗药:硝苯地平等。 3、主要影响血容量的抗高血压药:利尿药。 4、交感神经抑制药：如β受体阻断药--普萘洛尔等。 5、血管扩张药